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国際特許分類[C07D277/28]の内容

国際特許分類[C07D277/28]に分類される特許

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本発明は、式(I)の2−置換−エチニルチアゾール誘導体(式中、R、R及びXは、本明細書に定義される通りである)、又はその製薬上許容される塩;ならびにその医薬組成物及び使用を提供する。
【化60】

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【課題】極めて低い濃度で破骨細胞に対する分化を効果的に抑制し、造骨細胞に対する活性に優れ、骨粗鬆症動物モデルにおいて骨量減少を顕著に抑制し、骨粗鬆症の予防および治療に有用に使用可能である新規なベンズアミジン誘導体、その製造方法、およびこれを含む薬学組成物の提供。
【解決手段】N−ヒドロキシ−4−(5−[4−(2−イソプロピル−5−メチル−1,3−チアゾール−4−イル)フェノキシ]ペントキシ)−ベンズアミジンやN−ヒドロキシ−4−(6−[4−(5−イソプロピル−2−メチル−チアゾール−4−イル)フェノキシ]−ヘキシルオキシ)−ベンズアミジンで例示されるベンズアミジン誘導体とその製造方法、およびこれを含む薬学組成物。 (もっと読む)


式(I)で表される5員ヘテロアリール誘導体またはその塩、それらを調製するためのプロセス、それらを含む医薬組成物、及びS1P1受容体により媒介される様々な障害の治療におけるそれらの使用が開示される。
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【課題】HIVプロテアーゼ阻害剤として有用な(2S,3S,5S)−5−(N−(N−((N−メチル−N−((2−イソプロピル−4−チアゾリル)メチル)アミノ)カルボニル)−L−バリニル)アミノ)−2−(N−((5−チアゾリル)メトキシカルボニル)アミノ)−1,6−ジフェニル−3−ヒドロキシヘキサンまたはその酸付加塩の製造方法の提供。
【解決手段】N−((N−メチル−N−((2−イソプロピル−4−チアゾリル)メチル)アミノ)カルボニル)−Lーバリンの混合無水物誘導体を、N−((N−メチル−N−((2−イソプロピル−4−チアゾリル)メチル)アミノ)カルボニル)−L−バリンの活性化エステル誘導体に変換し、その後、該活性化エステルを(2S,3S,5S)−5−アミノ−2−(N−((5−チアゾリル)メトキシカルボニル)アミノ)−1,6−ジフェニル−3−ヒドロキシヘキサンと反応させることからなる製造方法。 (もっと読む)


【課題】リトナビルの新規な結晶性多型体およびその調製法の提供。
【解決手段】粉末X線回折パターンにおいて、2θの値が、8.67°±0.1°、9.88°±0.1°、16.11°±0.1°、16.70°±0.1°、17.36°±0.1°、17.78°±0.1°、18.40°±0.1°、18.93°±0.1°、20.07°±0.1°、20.65°±0.1°、21.71°±0.1°および25.38°±0.1°であるピークを有する(2S,3S,5S)−5−(N−(N−((N−メチル−N−((2−イソプロピル−4−チアゾリル)メチル)アミノ)カルボニル)−L−バリニル)アミノ)−2−(N−((5−チアゾリル)メトキシカルボニル)アミノ)−1,6−ジフェニル−3−ヒドロキシヘキサンの実質的に純粋な結晶性多型体。リトナビルの溶液に種晶を接種し、その後、抗溶媒を加えることを含む該結晶性多型体の調製方法。 (もっと読む)


本発明は、式Iで示される新規のカルシウム感知受容体(CaSR)調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。

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本発明は、式(I)の架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体、
【化1】


(式中、W、Y、Z、R及びRは明細書中に定義した通りである。)、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのALX受容体及び/又はFPRL2アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性2型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 (もっと読む)


カソードと、アノードとを備え、且つそれらの間に、
式(I)
【化1】


(式中、Xは、水素又は置換基を表し、V1〜V8は、水素又は独立して選択される置換基を表すが、但し隣接する置換基は結合して芳香環基を形成できず且つV2及びV3の少なくとも1つは置換基を表し、L1及びL2は、独立して選択される置換基を表す)によって表されるホウ素錯体と、
6〜24個の炭素原子を含有する独立して選択されるアリール基で9位及び10位が置換されたアントラセン核を含有するアントラセン化合物であって、アントラセン核は、1位〜8位に芳香族置換基を含有しないという条件でさらに置換されてもよいアントラセン化合物と
を含む発光層を有するエレクトロルミネッセンスデバイス。
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現在、式Iの化合物およびその塩を調製するために使用することができる改良された合成方法および中間体に対する需要がある。また、式Iの化合物およびその塩を調製するために使用することができる中間体化合物を調製するための改良法に対する需要がある。改良法および中間体は、式Iの化合物およびその塩を調製するための既存の方法に関連するコスト、時間および/または廃棄物の量を減少させ得る。
本発明は、式Iの化合物:


およびその塩を調製するために有用である方法および中間体を提供する。
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