本発明は、可変基が特許請求の範囲において定義される式Iの化合物に関する。前記化合物は、水溶性が改善されたA_2A-受容体リガンドのプロドラッグであり、A_2A-受容体が関与する神経および精神疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^２、Ｒ^３、またはＲ^４はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ１−Ｃ１２アルキルオキシ等の置換基で１箇所以上置換されていてもよいＣ１−Ｃ１５アルキル等；Ｒ^５は水素原子等；Ｒ^６およびＲ^７はハロゲン原子等；Ｒ^８はＣ１−Ｃ３アルキル等；Ｒ^９は水素原子等）で示される化合物、そのプロドラッグ、もしくはそれらの製薬上許容される塩、またはそれらの溶媒和物。
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本発明は、血管透過性亢進疾患（黄斑浮腫を除く）を処置する方法を提供する。この方法は、処置の必要な被検体に、該疾患について該被検体を処置するのに十分な量の血管接着タンパク質−１（ＶＡＰ−１）インヒビターを投与する工程を含む。この薬剤は、２−アシルアミノチアゾール化合物である。 （もっと読む）

本発明は、膿疱性線維症（ＣＦ）の治療に有用な、変異型−膿疱性線維症膜貫通気管調節タンパク質(例えばΔF508 CFTR)の細胞性プロセシング（例えば、折り畳み、トラフィッキング、又は翻訳後修飾）を修復するための組成物、製薬製剤及び方法を提供する。本発明の組成物及び製薬製剤は、一又はそれ以上のアミノベンゾチアゾール含有化合物、アミノアリールチアゾール含有化合物、キナゾリニルアミノピリミジノン含有化合物、ビスアミノメチルビチアゾール含有化合物、又はフェニルアミノキノリン含有化合物、又はその類似物又は誘導体の一又はそれ以上を含んでいてよい。 （もっと読む）

グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-κB活性の調節に関連する疾患（肥満、糖尿病、炎症性疾患および免疫疾患を含む）を治療するのに有用であり、式（I）：


［式中、XはS、O、またはNであり；Zは-T-COOR¹または-T-COR¹であり；並びにT、R、R¹、R^a、R^b、R^c、R^d、Z、AおよびBは明細書に定義する］
の構造を持つ一群の新しい非ステロイド化合物を提供する。また、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに肥満、糖尿病および炎症性疾患または免疫関連疾患を治療する方法も提供する。
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本発明は、グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-κB活性の調整に関連する疾患（肥満、糖尿病、炎症性疾患および免疫疾患を含む）を処置するのに有用であり、式（I）または（II）：


［式中、QはN、O、およびSから選択され；Yはアリールまたはヘテロアリールであり；ZはH、C_2-6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、またはアルコキシであり；A、B、R、R^a、R^b、R^cおよびR^dは明細書に定義する］
の構造（その立体異性体の全て、その互変異性体を全て含む）を持つ一群の新しい非ステロイド化合物、またはそのプロドラッグ、またはその医薬的に許容できる塩を提供する。また、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに肥満、糖尿病および炎症性疾患または免疫関連疾患を処置する方法も提供する。
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本発明は、式Ｉ（式中、Ｗは、ＣＯＯＨ基もしくはその生物学的等価物、または−ＣＯＯ−Ｃ_１−Ｃ_４−アルキル基を示し；Ｙは、ＮＨ、Ｎ−Ｃ_１−Ｃ_１０−アルキル、ＯまたはＳを示し；Ｚは、ＮＨ、Ｎ−Ｃ_１−Ｃ_１０−アルキル、Ｎ−アリール、Ｎ−ヘテロアリール、ＳまたはＯを示し；Ｘは、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−Ｃ_１−Ｃ_１０−アルキル、Ｎ−アリール、ＮＳＯ_２−Ｃ_１−Ｃ_１０−アルキル、Ｎ−ＳＯ_２−アリールまたはＮ−ＳＯ_２−ヘテロアリールを示し；Ｒ_１〜Ｒ_８は、夫々独立して、水素原子または明細書で定義した置換基を示し；Ａは、明細書で定義したとおりであり；ｎは、０〜４の整数を包括的に示す）の３−フェニルプロピオン酸誘導体である新規化合物およびそれらの薬学的に許容し得る塩に関する。該化合物は、ＰＰＡＲ−ガンマ受容体のリガンドであり、医薬として有用である。

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【解決手段】血管接着タンパク質−１（ＶＡＰ−１）阻害剤として有用な式（Ｉ）：


式中、
Ｕは、低級アルキルであり；
Ｖは、−ＣＯＮＨ−または−ＮＲ^１ＣＯ−（ここで、Ｒ^１は、水素または低級アルキルである）であり；
Ｗは、結合または低級アルキレンであり；
Ｘは、置換されてもよいチアゾールから誘導される二価の残基であり；
Ｙは、結合または低級アルキレンであり；かつ
Ｚは、式：


（式中、Ｒ^２は、式：


（式中、Ａは、結合または低級アルキレンであり；
Ｂは、結合、−ＮＨ−または


であり；
Ｄは、結合、−ＣＳ−または−ＣＯ−であり；
Ｅは、結合または−ＮＨ−であり；
Ｆは、結合、−ＣＯ−、−Ｏ−または−ＳＯ_２−であり；かつ
Ｇは、低級アルキル、保護されていてもよいアミノ、−ＯＨ、フェニル、


である）の基であり；かつ
Ｒ^３は、低級アルキルである）
の基であり、
但し、Ｚが、式：


の基であるとき、Ｇは、アミノではなく、
Ｚが、式：


の基であるとき、Ｇは、


ではなく、
Ｚが、式：


の基であり、かつＧが、保護されていてもよいアミノであるとき、
Ｄは、−ＣＳ−であるか、あるいは
Ａは、低級アルキレンであり、ＢまたはＥは、−ＮＨ−であり、かつＦは、−ＣＯ−である；
の化合物またはその医薬上許容され得る塩、並びに医薬組成物、黄斑浮腫の予防または治療方法であって、ＶＡＰ−１関連疾患をわずらっている患者を治療するのに十分な量の化合物またはその医薬上許容され得る塩を、それを必要とする当該患者に投与することを含む方法、など。 （もっと読む）

本発明は、ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用である式Ｉの化合物を対象とする。
【化１１４】


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６、Ｘ、Ｚ及びｎは、本明細書に定義されている。）。特に、これらの化合物は、ケモカイン受容体ＣＣＲ−２のモジュレーターとして有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、これはＭＥＫの機能亢進により特徴付けられる疾患の処置に有用である。従って、この化合物は、癌、認知障害（ｃｏｇｎａｔｉｖｅ ｄｉｓｏｒｄｅｒ）及びＣＮＳ疾患のような疾患、並びに炎症／自己免疫疾患の処置に有用である。
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