国際特許分類[C07D277/44]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 1,3―チアゾールまたは水素添加した1,3―チアゾール環を含有する複素環式化合物 (3,200) | 他の環と縮合していないもの (2,443) | 環原子相互間または環原子と非環原子間に2個または3個の二重結合をもつもの (2,275) | 異種原子,または異種原子に対する3個の結合を有し,そのうち多くても1個がハロゲンに対する結合である炭素原子,例.エステルまたはニトリル基,が環の炭素原子に直接結合したもの (944) | 窒素原子 (422) | アシル化されたアミノまたはイミノ基 (212)
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4−ジメチルアミノ酪酸誘導体
本発明は、式(I)[式中、A1、A2、R1、m及びnは、明細書及び請求の範囲と同義である]で示される新規な4−ジメチルアミノ酪酸誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ(CPT)活性、特にCPT2活性を阻害し、そして医薬として使用できる。
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Atoh1発現を増強する化合物
本発明は、一般的に化合物、医薬組成物、及びそれらを使用するための方法を提供し、それらには、生体細胞においてAtoh1遺伝子(例えば、Hath1)の発現増加をもたらす諸方法が含まれる。より具体的には、本発明は、Atoh1発現の増加から利益を得る可能性のある疾患及び/又は障害、例えば聴覚有毛細胞の喪失に関連する聴覚障害若しくは平衡障害、又は異常細胞増殖に関連する障害の治療に関する。
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ビスチアゾール誘導体、その製造方法および医薬品としてのその使用
本発明は式I:
の化合物およびその塩、組成物およびホスファチジルイノシトール3−キナーゼの阻止により寛解される疾患の処置におけるその化合物の使用に関する。
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ヒストンデアセチラーゼの阻害剤
本発明は、HDAC酵素活性の抑制のための化合物および方法に関する。さらに具体的には、本発明は、式(I):
の化合物、そのN−酸化物、水和物、溶媒和物、製薬上許容可能な塩、プロドラッグおよび錯体、ならびにそのラセミおよびスケールミック混合物、ジアステレオマーおよびエナンチオマーを提供し、式中、L、M、n、R、W、XおよびYは明細書中に定義されるとおりである。
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グルコキナーゼアクチベータとしてのアセトアミド誘導体、その製法及び医薬応用
グルコキナーゼの活性化が有益である疾患及び/又は医学的症状の予防、管理、治療、その進行の制御、又は補助治療のための、式(I)のアセトアミド誘導体化合物、それらの立体異性体、互変異性体、プロドラッグ、医薬的に許容される塩、多形、溶媒和物、及びそれらの製剤について開示する。本開示はまた、これらのアセトアミド誘導体の製造法を提供する。
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抗癌剤としてのビアリール誘導体
【課題】ある特定の置換基を有するビアリール誘導体または少なくとも一つの環が芳香族複素環基であるビアリール誘導体を含有してなる抗癌剤を提供する。
【解決手段】式(I)で表されるビアリール誘導体またはそれらの薬理学的に許容される塩を含有してなる抗癌剤。
【化1】
[式中、Xは、アリール基または芳香族複素環基を表し、Z1、Z2、Z3、Z4およびZ5は、窒素原子、C−R(式中、Rは、水素原子、アルキル、アリール等を表す)であるか、または、隣接する任意の二つが一緒になって−N(R20)−(式中、R20は、水素原子、アルキル、アリール等を表す)、−O−、−S−もしくは−Se−を表し、他は、C−Rを表す]
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ざ瘡の治療におけるTACEインヒビター
本発明は、TACEの発現または活性を阻害する化合物の能力を決定するステップを含む、ざ瘡の予防または治療処置のための候補化合物をスクリーニングするin vitro方法、およびざ瘡の治療のための、この酵素の発現または活性のインヒビターの使用にも関する。 (もっと読む)
フェノキシ酪酸アミド誘導体および除草剤
【課題】 低薬量で優れた除草活性を示し、作物と雑草との選択的殺草活性にも優れ、作物や人畜に対する安全性も高く、しかも水稲および畑作物の雑草などの幅広い対象に使用することのできる、新規なフェノキシ酪酸アミド誘導体およびそれを含有する除草剤を提供する。
【解決手段】 一般式(I)
【化10】
[一般式(I)中、Xは、ハロゲン原子またはC1〜C6アルキル基を示し、Hetは、非置換もしくはC1〜C6アルキル基で置換されたイソオキサゾリル基;非置換もしくはC1〜C6アルキル基で置換されたチアゾリル基;非置換もしくはC1〜C6アルキル基で置換されたイソチアゾリル基;または、非置換もしくはC1〜C6アルキル基で置換されたピリジル基を示し、nは、0〜5の整数を示し、nが2以上のとき、それぞれのXは同一でも相異なっていてもよい。]で表されるフェノキシ酪酸アミド誘導体である。
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アミド抗ウイルス化合物
フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも部分的に媒介される感染を治療するための式(I)(式中、A、R3、X、V、W、T、Z、R、Y1およびpは本明細書に定義される通りである)を有する化合物、その立体異性体、互変異性体、製薬上許容される塩またはプロドラッグ、それらの製法、使用およびその組成物が開示される。
【化1】
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OATP選択的阻害性を有する化合物、及び該化合物を含むOATPの選択的阻害剤
【課題】OATPを選択的に阻害する化合物、及びOATPを選択的に阻害する阻害剤を提供する。
【解決手段】下記式1で示される化合物、及びその塩:
(式中、Xはカルボキシル基、又はスルホン酸基で置換されたフェニル基又はビフェニル基を示し;Yはカルボニル(-CO-)、スルフィニル(-SO-)、又はスルホニル(-SO2-)を示し;かつZは−NH(R1)で示される官能基で、R1はアルキル、シクロアルキルアリール基を示す。)
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