国際特許分類[C07D295/22]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 環の炭素原子に水素原子のみが直接結合した,少なくとも5員環のポリメチレン―イミン環,3―アザビシクロ〔3.2.2〕ノナン,ピペラジン,モルホリンまたはチオモルホリン環を含有する複素環式化合物 (2,014) | 環の窒素原子に異種原子が直接結合したもの (151)
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酸素原子
硫黄原子
窒素原子
国際特許分類[C07D295/22]に分類される特許
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ナフチル酢酸
本発明は、式Iの化合物[式中、W、X、Y、及びR1〜R7は、詳細な説明及び特許請求の範囲で定義されたとおりである]、並びにその薬学的に許容されうる塩及びエステルに関する。さらに、本発明は、式Iの化合物の製造及び使用の方法並びにこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。式Iの化合物は、CRTH2受容体のアンタゴニスト又は部分アゴニストであって、その受容体と関連している疾患及び障害(例えば喘息)を処置する上で有用でありうる。
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甲状腺受容体リガンド
本発明は、甲状腺受容体リガンドであり、好ましくは甲状腺ホルモン受容体β(TR-β)に選択性が高い一般式(I)の新規化合物に関する。さらに、本発明は、このような化合物、それらの互変異性形、それらの合成に関与する新規中間体、それらの医薬として許容される塩を調製する方法、このような化合物およびそれらを含有する医薬組成物を使用する方法に関する。
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タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼの阻害剤
【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ(例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ)の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Rasおよび他の関連した小さいgタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−3−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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ヒトピルビン酸キナーゼ活性化剤
ピルビン酸キナーゼM2活性化剤が開示され、該活性化剤は、式(I)のビススルホンアミドピペラジニル化合物、および、式(II)の2,4−二置換4H−チエノ[3,2−b]ピロール−2−(置換ベンジル)ピリダジン−3(2H)オンであり、ここでLおよびR1〜R16は明細書に定義される通りである。該活性化剤は、PKM2の活性化によって治療可能な多くの疾患(例えば、癌および貧血)の治療に有用である。式(I)、式(II):
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CXC−ケモカインレセプターリガンドとしての3,4−ジ−置換シクロブテン−1,2−ジオン
【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。
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アミロイド症を治療する組成物及び方法
本発明は、アミロイド凝集を阻害する化合物及びそれを用いて治療する方法に関する。 (もっと読む)
ヒドロキサム酸系の選択的MMP−12およびMMP−13阻害剤
本発明は、式(I):
の化合物を提供し、該化合物はMMP−12および/またはMMP−13の阻害剤であり、それ故に、MMP−12および/またはMMP−13の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式(I)の化合物を、MMP−12および/またはMMP−13が仲介する障害または疾患の処置に使用できる。最後に、本発明はまた、式(I)の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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ジアリール化合物およびそれらの使用
本発明は、式I(式中、R1〜R7およびX1〜X7は、本明細書で定義されている通りである)の化合物の誘導体に関する。本発明は、カッパオピオイド受容体(KOR)により仲介される疾患、状態および/または障害を治療するためのそれらの使用に関する。具体的に、化合物は、KORの選択的拮抗薬であり、ミューおよびデルタオピオイド受容体と比較してKORに対して極めて選択的である。
【化1】
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カリウムチャネルモジュレーター
【課題】カリウムチャンネルモジュレーターの提供。
【解決手段】式Iで表わされる新規化合物、該対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのN−オキシド。
(式中、X及びYは相互に独立して単環状又は多環状、炭素環状及び(又は)ヘテロ環状基;Zはアルキル等;L1及びL2は相互に独立して存在しないか又は二価のアルキル、アルケニル、アルキニル,O、S又はNR9;L3は存在しないか又は式-(CH2)n-Y-(CH2)m-;Yは存在しないか又はO,S,NR9;Dはアルキル、シクロアルキル等を示す。)
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Sykチロシンキナーゼタンパク質が関与している代謝経路を阻害する分子および前記分子を同定するための方法
本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 (もっと読む)
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