本発明は、様々な治療的使用を有する式(I)に示される化合物、より具体的には選択的エストロゲン受容体モジュレーションに有用である、置換シクロアルキリデン化合物に関する。
【化１】
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本発明は、ある種のジアリールスルホンスルホンアミドおよびその使用、例えば内科療法における使用に関する。分泌型ｆｒｉｚｚｌｅｄ関連タンパク質−１のモジュレーターである式（Ｉ）の化合物またはその製薬学的に許容し得る塩が提供される。前記化合物、および前記化合物を含有する組成物は、骨粗鬆症を含む種々の疾患の処置に使用できる。本発明はまた、患者に治療有効量の式１の少なくとも１種の化合物を投与することからなる骨粗鬆症、関節炎、慢性閉塞性肺疾患、軟骨欠損、骨折、または平滑筋腫を患う患者を処置する方法を提供する。
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【構成】一般式（Ｉ）で示されるジケトヒドラジン誘導体、およびその薬学的に許容される塩を含有する医薬組成物。
【化１】


【効果】一般式（Ｉ）で示される化合物は、システインプロテアーゼ阻害活性を有し、炎症性疾患、免疫疾患、虚血性疾患、呼吸器系疾患、循環器系疾患、血液疾患、神経疾患、肝・胆道疾患、骨・関節疾患、代謝性疾患等の治療剤として有用である。また、エラスターゼ阻害活性を有するため、ＣＯＰＤ（慢性閉塞性肺疾患）などの治療剤としても有用である。 （もっと読む）

本発明は、カリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ^＋チャネルのＫ_ｖ１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ^＋電流Ｉ_ＫｕｒにリンクしたＫ_ｖ１．５阻害薬）として有用な新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Ｋｕｒ−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の活性を阻害するＮ−アシルスルホンアミド 化合物、この化合物を含む組成物および１以上の抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の発現が起こっている疾患の治療用の医薬を製造する上でのその化合物の使用が開示される。 （もっと読む）

精神病、疼痛、記憶および学習の神経変性機能不全、統合失調症、認知症、および認知過程が損なわれている他の疾患、例えば注意欠陥障害またはアルツハイマー病の処置用の式（Ｉ）〔式中、Ａｒは、置換アリールであるか、または１、２、もしくは３つの窒素原子を含む非置換もしくは置換６員環ヘテロアリールであり、ここでのアリールおよびヘテロアリール基は、ヒドロキシ、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルコキシ、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルコキシ、ＮＲ^７Ｒ^８、Ｃ（Ｏ）Ｒ^９、またはＳＯ_２Ｒ^１０からなる群より選択された１つ以上の置換基により置換されていてもよく；Ｒ^１は、水素または（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキルであり；Ｒ^２は、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、（Ｃ_２〜Ｃ_６）−アルケニルであり、ここでの水素原子はＣＮ、Ｃ（Ｏ）−Ｒ^９または（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキルに置き換えられていてもよいか、あるいはＲ^２は、（Ｃ_２〜Ｃ_６）−アルキニル、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−（Ｃ_３〜Ｃ_７）−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｒ^９、−（ＣＨ_２）_ｎ−アリール、または−（ＣＨ_２）_ｎ−５もしくは６員環ヘテロアリール（酸素、硫黄、または窒素からなる群より選択された１、２、または３つのヘテロ原子を含む）であり、ここでのアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、およびヘテロアリールは、非置換であるか、またはヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、ハロゲンにより置換された（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、もしくは（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルコキシからなる群より選択された１つ以上の置換基により置換されており；Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^６は、互いに独立して、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキル、または（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルコキシであり；Ｒ^５は、ＮＯ_２、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）Ｒ^９、ＳＯ_２Ｒ^１０、またはＮＲ^１１Ｒ^１２であり；Ｒ^７およびＲ^８は、互いに独立して、水素または（Ｃ_１〜Ｃ_６）−アルキルであり；他の置換基は請求項に定義されている〕で示される化合物およびその医薬的に許容されうる酸付加塩に関する。
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