Ｎ−アシルスルホンアミド系アポトーシス促進剤
抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の活性を阻害するＮ−アシルスルホンアミド 化合物、この化合物を含む組成物および１以上の抗アポトーシスタンパク質ファミリー構成員の発現が起こっている疾患の治療用の医薬を製造する上でのその化合物の使用が開示される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式（Ｉ）を有する化合物あるいは該化合物の治療上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩または代謝物。
【化１】
［式中、
Ａ１は、ＮまたはＣ（Ａ２）であり；
Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１のうちの１個もしくは２個もしくは３個またはそれぞれが、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり；残りのものが独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｙ１は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７またはＮＨＳＯ２Ｒ１７であり；
あるいは
Ｂ１およびＹ１が、これらが結合している原子とともに、イミダゾールまたはトリアゾールであり；
Ａ２、Ｄ１およびＥ１のうちの１個または２個またはそれぞれが、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり；残りのものが、独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｒ１は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１Ａは、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−アルケニルまたはＣ３〜Ｃ６−アルキニルであり；
Ｒ２は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカンまたは複素環アルカンであり；
Ｒ３は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ３Ａは、シクロアルカンまたは複素環アルカンであり；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４Ａと縮合しており；Ｒ４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、これらのそれぞれは未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ６、ＮＣ（Ｒ６Ａ）（Ｒ６Ｂ）、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６はＣ２〜Ｃ５−スピロアルキルであり、これらのそれぞれは未置換であるかＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）またはＮ（ＣＨ３）２で置換されており；
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、独立に選択されるアルキルであるか、あるいはこれらが結合しているＮと一体となってＲ６Ｃであり；
Ｒ６Ｃは、アジリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イルまたはピペリジン−１−イルであり；これらのそれぞれが置き換わっていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個のＣＨ２部分を有しており；
Ｒ７は、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ９は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１０はＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ１０−シクロアルケニルであり；これらのそれぞれが、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有しており、これらのそれぞれが未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１０Ａと縮合しており；Ｒ１０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１１は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；これらのそれぞれは、未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２は、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１４はヘテロアリールであり、これらのそれぞれは、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１４Ａと縮合しており；Ｒ１４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１５はシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１５Ａと縮合しており；Ｒ１５Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１６は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１７は、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１９は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ１９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２０は、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ１０−シクロアルケニルであり；これらのそれぞれが、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有しており、これらのそれぞれが未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２０Ａと縮合しており；Ｒ２０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２１は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；これらのそれぞれが、未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ２２は、Ｒ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
Ｒ２３は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２４は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２４Ａと縮合したヘテロアレンであり；Ｒ２４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２５は、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有しており、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２５Ａと縮合しており；Ｒ２５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｚ１はＲ２６またはＲ２７であり、これらのそれぞれはＲ２８、Ｒ２９またはＲ３０で置換されており、これらのそれぞれはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ２Ｒ３７、ＣＨ（Ｒ３１）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３１Ａ）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、ＳＯ２Ｒ３７、ＮＨＲ３７またはＮ（Ｒ３２）Ｒ３７で置換されており；
Ｒ２６は、未縮合であるかアレンまたはヘテロアレンと縮合したフェニルであり；
Ｒ２７は、未縮合であるかアレンまたはヘテロアレンと縮合しているヘテロアレンであり；
Ｒ２８は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２９は、ヘテロアリールまたはＲ２９Ａであり；Ｒ２９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３０はシクロアルキルまたはシクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有しており、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ３０Ａと縮合しており；Ｒ３０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３１およびＲ３１Ａは独立にＦ、Ｃｌ、Ｂｒまたはアルキルであるか、一体となってＣ２〜Ｃ５−スピロアルキルであり；
Ｒ３２は、Ｒ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３３またはＣ（Ｏ）ＯＲ３３であり；
Ｒ３３は、Ｒ３４またはＲ３５であり；
Ｒ３４は、未縮合であるかアリール、ヘテロアリールまたはＲ３４Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３５は、未置換であるかＲ３６で置換されているアルキルであり；
Ｒ３６は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ３６Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３６Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３７はＲ３８、Ｒ３９またはＲ４０であり、これらのそれぞれはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１またはＳＯ２Ｒ４１で置換されており；
Ｒ３８は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ３８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３９は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ３９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４０はＣ３〜Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ８−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個もしくは２個のＣＨ部分を有し、それぞれが未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４０Ａと縮合しており；Ｒ４０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４１は、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４またはＲ４５であり；
Ｒ４２は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４３は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ４３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４４はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４４Ａと縮合しており；Ｒ４４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）（Ｒ４６）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４６は、Ｒ４７、Ｒ４８またはＲ４９であり；
Ｒ４７は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４７Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４７Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４８は、ヘテロアリールまたはＲ４８Ａであり；Ｒ４８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４９はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４９Ａと縮合しており；Ｒ４９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
前記の各環状部分は独立に、未置換、さらに未置換、１個もしくは２個もしくは３個または４個または５個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換またはさらに置換されており；
Ｒ５０は、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３またはＲ５４であり；
Ｒ５１は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ５１Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ５１Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５２はヘテロアリールまたはＲ５２Ａであり；Ｒ５２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５３はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ５３Ａと縮合しており；Ｒ５３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５４はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、これらのそれぞれは未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、ＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＲ５５、Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＨＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ５５はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリールまたはＲ５６であり；
Ｒ５６はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルキルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有する。］
【請求項２】
Ａ１が、ＮまたはＣ（Ａ２）であり；
Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｂ１が、Ｒ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり；
Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；
Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；
Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７またはＮＨＳＯ２Ｒ１７であり；
あるいは
Ｂ１およびＹ１がそれらが結合している原子とともに、イミダゾールまたはトリアゾールであり；
Ｒ１が、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１Ａが、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり； Ｒ３が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり；これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個または２個のまたは３個の独立に選択されるＲ６、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６が、Ｃ３−スピロアルキル、Ｃ４−スピロアルキルまたはＣ５−スピロアルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）またはＮ（ＣＨ３）２で置換されており；
Ｒ７が、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ８Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ１０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニル、Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１１が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個または２個または３個の独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２が、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１３Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１４が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ１５が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１６が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり；
Ｒ１７が、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ２０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニル、Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ２１が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ２２が、Ｒ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
Ｒ２３が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２４が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ２５が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｚ１がＲ２６またはＲ２７であり、これらのそれぞれがＲ２８、Ｒ２９またはＲ３０で置換されており、これらのそれぞれがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ２Ｒ３７、ＣＨ（Ｒ３１）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３１Ａ）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、ＳＯ２Ｒ３７、ＮＨＲ３７またはＮ（Ｒ３２）Ｒ３７で置換されており；
Ｒ２６が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり； Ｒ２７が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ２８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ３０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ１１−シクロアルキル、Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ１３−シクロアルキル、Ｃ１４−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニルまたはＣ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ３１およびＲ３１Ａが独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、あるいは一体となってＣ２−スピロアルキル、Ｃ３−スピロアルキル、Ｃ４−スピロアルキルまたはＣ５−スピロアルキルであり；
Ｒ３２が、Ｒ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３３またはＣ（Ｏ）ＯＲ３３であり；
Ｒ３３が、Ｒ３４またはＲ３５であり；
Ｒ３４が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＲ３６で置換されており；
Ｒ３６が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３７が、Ｒ３８、Ｒ３９またはＲ４０であり、これらのそれぞれがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１またはＳＯ２Ｒ４１で置換されており；
Ｒ３８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり； Ｒ３９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニルまたはＣ８−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ４１が、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４またはＲ４５であり；
Ｒ４２が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ４２Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ４２Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ４３が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４４が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４６が、Ｒ４７、Ｒ４８またはＲ４９であり；
Ｒ４７が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ４８が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４９が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｂ１およびＹ１の一体によって表される部分が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルで置換されており、これらのそれぞれが１個または２個の独立に選択されるＳＲ５５またはＮ（Ｒ５５）２置換基で置換されており、Ｒ５５が独立に選択されるフェニル、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０またはＯＣＦ３置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、テトラゾリルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかフェニルで置換されており；
Ｒ２６およびＲ２７によって表される部分が、さらに未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＦ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０によって表される部分が、さらに未置換であるかＯＲ５４で置換されており、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＲ５６で置換されており、Ｒ５６がＣ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキルまたはＣ６−シクロアルキルであり、それぞれが独立に選択されるＯまたはＮＨによって置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個のＣＨ部分を有し；
Ｒ３８、Ｒ３９およびＲ４０によって表される部分が、さらに未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５４、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり；
Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４およびＲ４５によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＮ（Ｒ５５）２またはＲ５６で置換されており、Ｒ５５がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、Ｒ５６がＣ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキルまたはＣ６−シクロアルキルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＣ（Ｏ）、ＳまたはＮＨで置き換わった１個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有する請求項１に記載の式（Ｉ）を有する化合物。
【請求項３】
Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；
Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｂ１が、Ｒ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり；
Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；
Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；
Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；あるいは
Ｂ１およびＹがそれらが結合している原子とともに、イミダゾールまたはトリアゾールであり；
Ｒ１が、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１Ａが、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ４が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個独立に選択されるＲ６、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６が、Ｃ２−スピロアルキル、Ｃ３−スピロアルキル、Ｃ４−スピロアルキルまたはＣ５−スピロアルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）またはＮ（ＣＨ３）２で置換されており；
Ｒ７が、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ８Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ１０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニル、Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１１が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２が、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１３Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１４が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ１５が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１６が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり；
Ｚ１が、Ｒ２６またはＲ２７であり、これらのそれぞれがＲ２８、Ｒ２９またはＲ３０で置換されており、これらのそれぞれがＣｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｒ３７、Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３１Ａ）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、ＳＯ２Ｒ３７またはＮＨＲ３７で置換されており；
Ｒ２６が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり； Ｒ２７が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ２８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ３０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ１１−シクロアルキル、Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ１３−シクロアルキル、Ｃ１４−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニルまたはＣ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ３１およびＲ３１Ａが独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであるか、あるいは一体となってＣ２−スピロアルキル、Ｃ３−スピロアルキル、Ｃ４−スピロアルキルまたはＣ５−スピロアルキルであり；
Ｒ３７が、Ｒ３８、Ｒ３９またはＲ４０であり、これらのそれぞれがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１またはＳＯ２Ｒ４１で置換されており；
Ｒ３８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ４０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニルまたはＣ８−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ４１が、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４またはＲ４５であり；
Ｒ４２が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ４２Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ４２Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ４３が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ４４が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４６が、Ｒ４７、Ｒ４８またはＲ４９であり；
Ｒ４７が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ４８が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれは未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ４９が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｂ１およびＹ１の一体によって表される部分が、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルで置換されており、これらのそれぞれが１個または２個の独立に選択されるＳＲ５５またはＮ（Ｒ５５）２置換基で置換されており、Ｒ５５が独立に選択されるフェニルまたはＣ１−アルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０またはＯＣＦ３置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、テトラゾリルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキルまたはＣ３−アルキルであり、これらのそれぞれは未置換であるかフェニルで置換されており；
Ｒ２６およびＲ２７によって表される部分が、さらに未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＦ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０によって表される部分が、さらに未置換であるかＯＲ５４で置換されており、Ｒ５４がＣ１−アルキルまたはＣ２−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＮ（Ｒ５５）２またはＲ５６で置換されており、Ｒ５５がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、Ｒ５６がＣ５−シクロアルキルまたはＣ６−シクロアルキルであり、それぞれが独立に選択されるＯまたはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個のＣＨ部分を有し；
Ｒ３８、Ｒ３９およびＲ４０によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＣ１−アルキル、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４およびＲ４５によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキルまたはＣ３−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＯで置き換わった１個のＣＨ２部分およびＮで置き換わった１個のＣＨ部分を有するＮ（Ｃ１−アルキル）２またはＣ６−シクロアルキルで置換されている請求項２に記載の式（Ｉ）を有する化合物。
【請求項４】
Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；
Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＣＨ３であり；
Ｂ１が、Ｒ１、ＯＲ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ）２またはＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２であり；
Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；
Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；
Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；
あるいは
Ｂ１およびＹ１がそれらが結合している原子とともに、イミダゾールまたはトリアゾールであり；
Ｒ１が、フェニル、ピロリル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニルまたはＲ５であり；
Ｒ５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＣ４−スピロアルキル、Ｃ５−スピロアルキル、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２置換基で置換されており；
Ｒ７が、フェニル、フラニル、イミダゾリル、ピリジニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、１，３−ベンゾオキサゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、１，３−ベンゾチアゾール、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、アゼチジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルスルホン、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾリル、２−オキサ−５−アザビシクロ−［２．２．１］ヘプタニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジニルまたはＲ１１であり；
Ｒ１１が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２が、１，３−ベンゾジオキソリル、ピリジニル、モルホリニルまたはＣ１−アルキルであり；
Ｚ１がフェニルまたはピリジニルであり、これらのそれぞれがＣ６−シクロアルケニル、ピペラジニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニルまたはオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリルで置換されており、これらのそれぞれがＣＨ２Ｒ３７、Ｃ（Ｃ２−スピロアルキル）（Ｒ３７）またはＣ（Ｏ）Ｒ３７で置換されており；
Ｒ３７が、フェニル、ナフチル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニルまたは３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニルであり、これらのそれぞれがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１またはＳＲ４１で置換されており；
Ｒ４１が、フェニル、ナフチル、シクロヘキシル、モルホリニル、ピペリジニル、チエニル、ピリジニル、キノリニル、ベンゾフラニル、１，３−ベンゾジオキソリル、イソインドリニル、１，３−オキサゾリジン−２−オンイルまたはＲ４５であり；
Ｒ４５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかフェニルで置換されており；
Ｂ１およびＹ１の一体によって表される部分がＣ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルで置換されており、これらのそれぞれが１個または２個の独立に選択されるＳＲ５５またはＮ（Ｒ５５）２置換基で置換されており、Ｒ５５が独立に選択されるフェニルまたはＣ１−アルキルであり；
Ｒ１によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０またはＯＣＦ３置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルであり；
Ｒ７によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、テトラゾリルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキルまたはＣ３−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかフェニルで置換されており；
Ｚ１のフェニルおよびピリジニル部分が、さらに未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＦ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩ置換基で置換されており；
Ｚ１のＣ６−シクロアルケニル、ピペラジニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニルおよびオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル部分が、さらに未置換であるかＯＲ５４で置換されており、Ｒ５４がＣ１−アルキルまたはＣ２−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＮ（Ｃ１−アルキル）２、モルホリニル、ピペリジニルまたはピペリジニルで置換されており；
Ｒ３７によって表される部分が、さらに未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＣ１−アルキル、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４１によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキルまたはＣ３−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＮ（Ｃ１−アルキル）２またはモルホリニルで置換されている請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
賦形剤および治療上有効量の請求項１に記載の化合物を含む、 膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療用の組成物。
【請求項６】
患者に対して治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、患者における膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療方法。
【請求項７】
患者に対して治療上有効量のＮ−（４−（４−（（４′−クロロ（１，１′−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはこれの治療上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩を投与する段階を有する、患者における膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療方法。
【請求項８】
患者に対して治療上有効量の請求項１に記載の化合物および治療上有効量の１種類の別の治療薬または複数種類の別の治療薬を投与する段階を有する、患者における膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療方法。
【請求項９】
患者に対して治療上有効量のＮ−（４−（４−（（４′−クロロ（１，１′−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはこれの治療上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩および治療上有効量の１種類の別の治療薬または複数種類の別の治療薬を投与する段階を有する、患者における膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療方法。
【請求項１】
下記式（Ｉ）を有する化合物あるいは該化合物の治療上許容される塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩または代謝物。
【化１】
［式中、
Ａ１は、ＮまたはＣ（Ａ２）であり；
Ａ２、Ｂ１、Ｄ１およびＥ１のうちの１個もしくは２個もしくは３個またはそれぞれが、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり；残りのものが独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＮ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｙ１は、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７またはＮＨＳＯ２Ｒ１７であり；
あるいは
Ｂ１およびＹ１が、これらが結合している原子とともに、イミダゾールまたはトリアゾールであり；
Ａ２、Ｄ１およびＥ１のうちの１個または２個またはそれぞれが、独立に選択されるＲ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり；残りのものが、独立に選択されるＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｒ１は、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１Ａは、Ｃ１〜Ｃ６−アルキル、Ｃ３〜Ｃ６−アルケニルまたはＣ３〜Ｃ６−アルキニルであり；
Ｒ２は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２Ａはシクロアルカンまたは複素環アルカンであり；
Ｒ３は、未縮合であるかベンゼン、ヘテロアレンまたはＲ３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；
Ｒ３Ａは、シクロアルカンまたは複素環アルカンであり；
Ｒ４は、シクロアルキル、シクロアルケニル、複素環アルキルまたは複素環アルケニルであり、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４Ａと縮合しており；Ｒ４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、これらのそれぞれは未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ６、ＮＣ（Ｒ６Ａ）（Ｒ６Ｂ）、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＲ１、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６はＣ２〜Ｃ５−スピロアルキルであり、これらのそれぞれは未置換であるかＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）またはＮ（ＣＨ３）２で置換されており；
Ｒ６ＡおよびＲ６Ｂは、独立に選択されるアルキルであるか、あるいはこれらが結合しているＮと一体となってＲ６Ｃであり；
Ｒ６Ｃは、アジリジン−１−イル、アゼチジン−１−イル、ピロリジン−１−イルまたはピペリジン−１−イルであり；これらのそれぞれが置き換わっていないかＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個のＣＨ２部分を有しており；
Ｒ７は、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ９は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１０はＣ３〜Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ１０−シクロアルケニルであり；これらのそれぞれが、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有しており、これらのそれぞれが未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１０Ａと縮合しており；Ｒ１０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１１は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；これらのそれぞれは、未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２は、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１４はヘテロアリールであり、これらのそれぞれは、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１４Ａと縮合しており；Ｒ１４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１５はシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１５Ａと縮合しており；Ｒ１５Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１６は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；
Ｒ１７は、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ１８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ１９は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ１９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ１９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２０は、Ｃ３〜Ｃ１０−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ１０−シクロアルケニルであり；これらのそれぞれが、置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有しており、これらのそれぞれが未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２０Ａと縮合しており；Ｒ２０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２１は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり；これらのそれぞれが、未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ２２は、Ｒ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
Ｒ２３は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２３Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２４は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２４Ａと縮合したヘテロアレンであり；Ｒ２４Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２５は、Ｃ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有しており、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２５Ａと縮合しており；Ｒ２５Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｚ１はＲ２６またはＲ２７であり、これらのそれぞれはＲ２８、Ｒ２９またはＲ３０で置換されており、これらのそれぞれはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ２Ｒ３７、ＣＨ（Ｒ３１）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３１Ａ）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、ＳＯ２Ｒ３７、ＮＨＲ３７またはＮ（Ｒ３２）Ｒ３７で置換されており；
Ｒ２６は、未縮合であるかアレンまたはヘテロアレンと縮合したフェニルであり；
Ｒ２７は、未縮合であるかアレンまたはヘテロアレンと縮合しているヘテロアレンであり；
Ｒ２８は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ２８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ２８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ２９は、ヘテロアリールまたはＲ２９Ａであり；Ｒ２９Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３０はシクロアルキルまたはシクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有しており、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ３０Ａと縮合しており；Ｒ３０Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３１およびＲ３１Ａは独立にＦ、Ｃｌ、Ｂｒまたはアルキルであるか、一体となってＣ２〜Ｃ５−スピロアルキルであり；
Ｒ３２は、Ｒ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３３またはＣ（Ｏ）ＯＲ３３であり；
Ｒ３３は、Ｒ３４またはＲ３５であり；
Ｒ３４は、未縮合であるかアリール、ヘテロアリールまたはＲ３４Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３５は、未置換であるかＲ３６で置換されているアルキルであり；
Ｒ３６は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ３６Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３６Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３７はＲ３８、Ｒ３９またはＲ４０であり、これらのそれぞれはＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１またはＳＯ２Ｒ４１で置換されており；
Ｒ３８は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ３８Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ３８Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ３９は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ３９Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ３９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４０はＣ３〜Ｃ８−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ８−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個もしくは２個のＣＨ部分を有し、それぞれが未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４０Ａと縮合しており；Ｒ４０Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４１は、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４またはＲ４５であり；
Ｒ４２は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４２Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４３は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４３Ａと縮合しているヘテロアリールであり；Ｒ４３Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４４はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４４Ａと縮合しており；Ｒ４４Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４５は、アルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）（Ｒ４６）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４６は、Ｒ４７、Ｒ４８またはＲ４９であり；
Ｒ４７は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４７Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ４７Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４８は、ヘテロアリールまたはＲ４８Ａであり；Ｒ４８Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ４９はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ４９Ａと縮合しており；Ｒ４９Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
前記の各環状部分は独立に、未置換、さらに未置換、１個もしくは２個もしくは３個または４個または５個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｓ（Ｏ）Ｒ５０、ＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）Ｒ５０、ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５０、ＮＨ２、ＮＨＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ５０）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＲ５５ＳＯ２Ｒ５０、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５０、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５０）２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｃ（Ｏ）Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｎ）ＮＨ２、Ｃ（Ｎ）ＮＨＲ５０、Ｃ（Ｎ）Ｎ（Ｒ５０）２ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＮＯ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換またはさらに置換されており；
Ｒ５０は、Ｒ５１、Ｒ５２、Ｒ５３またはＲ５４であり；
Ｒ５１は、未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ５１Ａと縮合しているフェニルであり；Ｒ５１Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５２はヘテロアリールまたはＲ５２Ａであり；Ｒ５２Ａは、シクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５３はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し、これらのそれぞれは未縮合であるかアレン、ヘテロアレンまたはＲ５３Ａと縮合しており；Ｒ５３Ａはシクロアルカン、シクロアルケン、複素環アルカンまたは複素環アルケンであり；
Ｒ５４はアルキル、アルケニルまたはアルキニルであり、これらのそれぞれは未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ５５、ＯＲ５５、ＳＲ５５、Ｓ（Ｏ）Ｒ５５、ＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＲ５５、Ｎ（Ｒ５５）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ５５、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ５５、ＮＨＳＯ２Ｒ５５、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ５５、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ５５、ＳＯ２Ｎ（Ｒ５５）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ５５、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ５５はアルキル、アルケニル、アルキニル、フェニル、ヘテロアリールまたはＲ５６であり；
Ｒ５６はＣ３〜Ｃ６−シクロアルキルまたはＣ４〜Ｃ６−シクロアルキルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有する。］
【請求項２】
Ａ１が、ＮまたはＣ（Ａ２）であり；
Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｂ１が、Ｒ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり；
Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；
Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；
Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、ＯＣＦ２ＣＦ３、Ｒ１７、ＯＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、ＳＲ１７、ＮＨ２、ＮＨＲ１７、Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１７、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１７）２、ＮＨＳ（Ｏ）Ｒ１７またはＮＨＳＯ２Ｒ１７であり；
あるいは
Ｂ１およびＹ１がそれらが結合している原子とともに、イミダゾールまたはトリアゾールであり；
Ｒ１が、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１Ａが、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり； Ｒ３が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり；これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個または２個のまたは３個の独立に選択されるＲ６、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６が、Ｃ３−スピロアルキル、Ｃ４−スピロアルキルまたはＣ５−スピロアルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）またはＮ（ＣＨ３）２で置換されており；
Ｒ７が、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ８Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ１０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニル、Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１１が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個または２個または３個の独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２が、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１３Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１４が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ１５が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１６が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり；
Ｒ１７が、Ｒ１８、Ｒ１９、Ｒ２０またはＲ２１であり；
Ｒ１８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ２０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニル、Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ２１が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ２２、ＯＲ２２、ＮＨＲ２２、Ｎ（Ｒ２２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ２２が、Ｒ２３、Ｒ２４またはＲ２５であり；
Ｒ２３が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２４が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ２５が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｚ１がＲ２６またはＲ２７であり、これらのそれぞれがＲ２８、Ｒ２９またはＲ３０で置換されており、これらのそれぞれがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＣＨ２Ｒ３７、ＣＨ（Ｒ３１）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３１Ａ）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、ＳＯ２Ｒ３７、ＮＨＲ３７またはＮ（Ｒ３２）Ｒ３７で置換されており；
Ｒ２６が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり； Ｒ２７が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ２８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ３０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ１１−シクロアルキル、Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ１３−シクロアルキル、Ｃ１４−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニルまたはＣ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ３１およびＲ３１Ａが独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、あるいは一体となってＣ２−スピロアルキル、Ｃ３−スピロアルキル、Ｃ４−スピロアルキルまたはＣ５−スピロアルキルであり；
Ｒ３２が、Ｒ３３、Ｃ（Ｏ）Ｒ３３またはＣ（Ｏ）ＯＲ３３であり；
Ｒ３３が、Ｒ３４またはＲ３５であり；
Ｒ３４が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＲ３６で置換されており；
Ｒ３６が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３７が、Ｒ３８、Ｒ３９またはＲ４０であり、これらのそれぞれがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１またはＳＯ２Ｒ４１で置換されており；
Ｒ３８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり； Ｒ３９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニルまたはＣ８−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ４１が、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４またはＲ４５であり；
Ｒ４２が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ４２Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ４２Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ４３が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４４が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４６が、Ｒ４７、Ｒ４８またはＲ４９であり；
Ｒ４７が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ４８が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４９が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｂ１およびＹ１の一体によって表される部分が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルで置換されており、これらのそれぞれが１個または２個の独立に選択されるＳＲ５５またはＮ（Ｒ５５）２置換基で置換されており、Ｒ５５が独立に選択されるフェニル、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０またはＯＣＦ３置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、テトラゾリルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかフェニルで置換されており；
Ｒ２６およびＲ２７によって表される部分が、さらに未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＦ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０によって表される部分が、さらに未置換であるかＯＲ５４で置換されており、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＲ５６で置換されており、Ｒ５６がＣ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキルまたはＣ６−シクロアルキルであり、それぞれが独立に選択されるＯまたはＮＨによって置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個のＣＨ部分を有し；
Ｒ３８、Ｒ３９およびＲ４０によって表される部分が、さらに未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５４、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり；
Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４およびＲ４５によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＮ（Ｒ５５）２またはＲ５６で置換されており、Ｒ５５がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、Ｒ５６がＣ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキルまたはＣ６−シクロアルキルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＣ（Ｏ）、ＳまたはＮＨで置き換わった１個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有する請求項１に記載の式（Ｉ）を有する化合物。
【請求項３】
Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；
Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＲ１Ａであり；
Ｂ１が、Ｒ１、ＯＲ１、ＳＲ１、Ｓ（Ｏ）Ｒ１、ＳＯ２Ｒ１、Ｃ（Ｏ）Ｒ１、Ｃ（Ｏ）ＯＲ１、ＯＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ１）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ１、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１、ＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２、ＳＯ２ＮＨＲ１、ＳＯ２Ｎ（Ｒ１）２、ＮＨＳＯ２Ｒ１、ＮＨＳＯ２ＮＨＲ１またはＮ（ＣＨ３）ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）Ｒ１であり；
Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；
Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；
Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；あるいは
Ｂ１およびＹがそれらが結合している原子とともに、イミダゾールまたはトリアゾールであり；
Ｒ１が、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４またはＲ５であり；
Ｒ１Ａが、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキルであり；
Ｒ２が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ４が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個独立に選択されるＲ６、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、Ｓ（Ｏ）Ｒ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨＲ７、ＳＯ２Ｎ（Ｒ７）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、（Ｏ）、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ６が、Ｃ２−スピロアルキル、Ｃ３−スピロアルキル、Ｃ４−スピロアルキルまたはＣ５−スピロアルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、ＮＨ２、ＮＨ（ＣＨ３）またはＮ（ＣＨ３）２で置換されており；
Ｒ７が、Ｒ８、Ｒ９、Ｒ１０またはＲ１１であり；
Ｒ８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ８Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ８Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ１０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニル、Ｃ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１１が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、ＮＨＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ１２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２が、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５またはＲ１６であり；
Ｒ１３が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ１３Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ１３Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１４が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニル、１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ１５が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ１６が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり；
Ｚ１が、Ｒ２６またはＲ２７であり、これらのそれぞれがＲ２８、Ｒ２９またはＲ３０で置換されており、これらのそれぞれがＣｌ、Ｂｒ、ＣＨ２Ｒ３７、Ｃ（Ｒ３１）（Ｒ３１Ａ）（Ｒ３７）、Ｃ（Ｏ）Ｒ３７、ＯＲ３７、ＳＲ３７、Ｓ（Ｏ）Ｒ３７、ＳＯ２Ｒ３７またはＮＨＲ３７で置換されており；
Ｒ２６が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり； Ｒ２７が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ２８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ２９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ３０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ９−シクロアルキル、Ｃ１０−シクロアルキル、Ｃ１１−シクロアルキル、Ｃ１２−シクロアルキル、Ｃ１３−シクロアルキル、Ｃ１４−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニル、Ｃ９−シクロアルケニルまたはＣ１０−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ３１およびＲ３１Ａが独立に、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであるか、あるいは一体となってＣ２−スピロアルキル、Ｃ３−スピロアルキル、Ｃ４−スピロアルキルまたはＣ５−スピロアルキルであり；
Ｒ３７が、Ｒ３８、Ｒ３９またはＲ４０であり、これらのそれぞれがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＯＲ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１、ＳＲ４１、Ｓ（Ｏ）Ｒ４１またはＳＯ２Ｒ４１で置換されており；
Ｒ３８が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ３９が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ４０が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ７−シクロアルキル、Ｃ８−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニルまたはＣ８−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ４１が、Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４またはＲ４５であり；
Ｒ４２が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたはＲ４２Ａと縮合しているフェニルであり；
Ｒ４２Ａが、Ｃ４−シクロアルカン、Ｃ５−シクロアルカン、Ｃ６−シクロアルカン、Ｃ４−シクロアルケン、Ｃ５−シクロアルケンまたはＣ６−シクロアルケンであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｒ４３が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ４４が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、ＣＮＯＨ、ＣＮＯＣＨ３、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し、これらのそれぞれが未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しており；
Ｒ４５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキル、Ｃ６−アルキル、Ｃ２−アルケニル、Ｃ３−アルケニル、Ｃ４−アルケニル、Ｃ５−アルケニル、Ｃ６−アルケニル、Ｃ２−アルキニル、Ｃ３−アルキニル、Ｃ４−アルキニル、Ｃ５−アルキニルまたはＣ６−アルキニルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ４６、ＯＲ４６、ＮＨＲ４６、Ｎ（Ｒ４６）２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ４６、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ４６）２、ＯＨ、（Ｏ）、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｎ３、ＣＮ、ＮＨ２、ＣＦ３、ＣＦ２ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４６が、Ｒ４７、Ｒ４８またはＲ４９であり；
Ｒ４７が、未縮合であるかベンゼン、フラン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、１，２，３−オキサジアゾール、１，２，５−オキサジアゾール、オキサゾール、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、チアゾール、チオフェン、トリアジンまたは１，２，３−トリアゾールと縮合しているフェニルであり；
Ｒ４８が、フラニル、イミダゾリル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、オキサゾリル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジニル、ピリミジニル、ピロリル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、トリアジニルまたは１，２，３−トリアゾリルであり、これらのそれぞれは未縮合であるかベンゼンと縮合しており；
Ｒ４９が、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルケニル、Ｃ５−シクロアルケニルまたはＣ６−シクロアルケニルであり、それぞれが置き換わっていないか独立に選択されるＯ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ２またはＮＨで置き換わった１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わった１個または２個のＣＨ部分を有し；
Ｂ１およびＹ１の一体によって表される部分が、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルで置換されており、これらのそれぞれが１個または２個の独立に選択されるＳＲ５５またはＮ（Ｒ５５）２置換基で置換されており、Ｒ５５が独立に選択されるフェニルまたはＣ１−アルキルであり；
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０またはＯＣＦ３置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルであり；
Ｒ８、Ｒ９およびＲ１０によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、テトラゾリルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキルまたはＣ３−アルキルであり、これらのそれぞれは未置換であるかフェニルで置換されており；
Ｒ２６およびＲ２７によって表される部分が、さらに未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＦ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ２８、Ｒ２９およびＲ３０によって表される部分が、さらに未置換であるかＯＲ５４で置換されており、Ｒ５４がＣ１−アルキルまたはＣ２−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＮ（Ｒ５５）２またはＲ５６で置換されており、Ｒ５５がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、Ｒ５６がＣ５−シクロアルキルまたはＣ６−シクロアルキルであり、それぞれが独立に選択されるＯまたはＮＨで置き換わっている１個または２個のＣＨ２部分および置き換わっていないかＮで置き換わっている１個のＣＨ部分を有し；
Ｒ３８、Ｒ３９およびＲ４０によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＣ１−アルキル、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４２、Ｒ４３、Ｒ４４およびＲ４５によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキルまたはＣ３−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＯで置き換わった１個のＣＨ２部分およびＮで置き換わった１個のＣＨ部分を有するＮ（Ｃ１−アルキル）２またはＣ６−シクロアルキルで置換されている請求項２に記載の式（Ｉ）を有する化合物。
【請求項４】
Ａ１が、Ｃ（Ａ２）であり；
Ａ２が、Ｈ、Ｆ、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２またはＣ（Ｏ）ＯＣＨ３であり；
Ｂ１が、Ｒ１、ＯＲ１、ＮＨＲ１、Ｎ（Ｒ）２またはＮＲ１Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１）２であり；
Ｄ１が、Ｈ、Ｆ、ＣｌまたはＣＦ３であり；
Ｅ１が、Ｈ、ＦまたはＣｌであり；
Ｙ１が、Ｈ、ＣＮ、ＮＯ２、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ３、ＯＣＦ３、ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２であり；
あるいは
Ｂ１およびＹ１がそれらが結合している原子とともに、イミダゾールまたはトリアゾールであり；
Ｒ１が、フェニル、ピロリル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、ピペリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオピラニルまたはＲ５であり；
Ｒ５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキル、Ｃ４−アルキル、Ｃ５−アルキルまたはＣ６−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＣ４−スピロアルキル、Ｃ５−スピロアルキル、Ｒ７、ＯＲ７、ＳＲ７、ＳＯ２Ｒ７、ＮＨＲ７、Ｎ（Ｒ７）２、Ｃ（Ｏ）Ｒ７、Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ７、ＮＨＳＯ２Ｒ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ７、ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ（ＣＨ３）ＮＨ２、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨまたはＮＨ２置換基で置換されており；
Ｒ７が、フェニル、フラニル、イミダゾリル、ピリジニル、テトラゾリル、チアゾリル、チエニル、１，３−ベンゾオキサゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、１，３−ベンゾチアゾール、Ｃ３−シクロアルキル、Ｃ４−シクロアルキル、Ｃ５−シクロアルキル、Ｃ６−シクロアルキル、アゼチジニル、モルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、チオモルホリニル、チオモルホリニルスルホン、７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタニル、８−アザビシクロ［３．２．１］−オクタニル、４，５−ジヒドロ−１Ｈ−イミダゾリル、２−オキサ−５−アザビシクロ−［２．２．１］ヘプタニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリミジニルまたはＲ１１であり；
Ｒ１１が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるか１個もしくは２個もしくは３個の独立に選択されるＲ１２、ＯＲ１２、Ｎ（Ｒ１２）２、Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ１２）２、ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、ＮＨ２、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ１２が、１，３−ベンゾジオキソリル、ピリジニル、モルホリニルまたはＣ１−アルキルであり；
Ｚ１がフェニルまたはピリジニルであり、これらのそれぞれがＣ６−シクロアルケニル、ピペラジニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニルまたはオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリルで置換されており、これらのそれぞれがＣＨ２Ｒ３７、Ｃ（Ｃ２−スピロアルキル）（Ｒ３７）またはＣ（Ｏ）Ｒ３７で置換されており；
Ｒ３７が、フェニル、ナフチル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、Ｃ５−シクロアルケニル、Ｃ６−シクロアルケニル、Ｃ７−シクロアルケニル、Ｃ８−シクロアルケニルまたは３，６−ジヒドロ−２Ｈ−ピラニルであり、これらのそれぞれがＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、Ｒ４１、ＮＨＲ４１、Ｎ（Ｒ４１）２、ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ４１またはＳＲ４１で置換されており；
Ｒ４１が、フェニル、ナフチル、シクロヘキシル、モルホリニル、ピペリジニル、チエニル、ピリジニル、キノリニル、ベンゾフラニル、１，３−ベンゾジオキソリル、イソインドリニル、１，３−オキサゾリジン−２−オンイルまたはＲ４５であり；
Ｒ４５が、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかフェニルで置換されており；
Ｂ１およびＹ１の一体によって表される部分がＣ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルで置換されており、これらのそれぞれが１個または２個の独立に選択されるＳＲ５５またはＮ（Ｒ５５）２置換基で置換されており、Ｒ５５が独立に選択されるフェニルまたはＣ１−アルキルであり；
Ｒ１によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０またはＯＣＦ３置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、Ｃ１−アルキル、Ｃ２−アルキル、Ｃ３−アルキルまたはＣ４−アルキルであり；
Ｒ７によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、Ｃ（Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ５０、ＣＯ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）Ｒ５０、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨＯＨ、ＯＨ、ＮＨ２、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニル、テトラゾリルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキルまたはＣ３−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかフェニルで置換されており；
Ｚ１のフェニルおよびピリジニル部分が、さらに未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＦ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩ置換基で置換されており；
Ｚ１のＣ６−シクロアルケニル、ピペラジニル、ピペリジニル、１，２，３，６−テトラヒドロピリジニルおよびオクタヒドロピロロ［３，４−ｃ］ピロリル部分が、さらに未置換であるかＯＲ５４で置換されており、Ｒ５４がＣ１−アルキルまたはＣ２−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＮ（Ｃ１−アルキル）２、モルホリニル、ピペリジニルまたはピペリジニルで置換されており；
Ｒ３７によって表される部分が、さらに未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＣ１−アルキル、Ｆ、Ｂｒ、ＣｌまたはＩ置換基で置換されており；
Ｒ４１によって表される部分が、未置換であるか１個または２個の独立に選択されるＲ５０、ＯＲ５０、ＳＲ５０、Ｎ（Ｒ５０）２、ＳＯ２Ｒ５０、ＣＮ、ＣＦ３、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ置換基で置換されており、Ｒ５０がフェニルまたはＲ５４であり、Ｒ５４がＣ１−アルキル、Ｃ２−アルキルまたはＣ３−アルキルであり、これらのそれぞれが未置換であるかＮ（Ｃ１−アルキル）２またはモルホリニルで置換されている請求項３に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項５】
賦形剤および治療上有効量の請求項１に記載の化合物を含む、 膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療用の組成物。
【請求項６】
患者に対して治療上有効量の請求項１に記載の化合物を投与する段階を有する、患者における膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療方法。
【請求項７】
患者に対して治療上有効量のＮ−（４−（４−（（４′−クロロ（１，１′−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはこれの治療上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩を投与する段階を有する、患者における膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療方法。
【請求項８】
患者に対して治療上有効量の請求項１に記載の化合物および治療上有効量の１種類の別の治療薬または複数種類の別の治療薬を投与する段階を有する、患者における膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療方法。
【請求項９】
患者に対して治療上有効量のＮ−（４−（４−（（４′−クロロ（１，１′−ビフェニル）−２−イル）メチル）ピペラジン−１−イル）ベンゾイル）−４−（（（１Ｒ）−３−（ジメチルアミノ）−１−（（フェニルスルファニル）メチル）−プロピル）アミノ）−３−ニトロベンゼンスルホンアミドまたはこれの治療上許容される塩、プロドラッグまたはプロドラッグの塩および治療上有効量の１種類の別の治療薬または複数種類の別の治療薬を投与する段階を有する、患者における膀胱癌、脳癌、乳癌、骨髄癌、子宮頸癌、慢性リンパ球性白血病、直腸結腸癌、食道癌、肝細胞癌、リンパ芽球性白血病、濾胞腺リンパ腫、Ｔ細胞またはＢ細胞起源のリンパ性悪性腫瘍、メラノーマ、骨髄性白血病、骨髄腫、口腔癌、卵巣癌、非小細胞肺癌、前立腺癌、小細胞肺癌または脾臓癌の治療方法。
【公表番号】特表２００７−５１１５３０（Ｐ２００７−５１１５３０Ａ）
【公表日】平成１９年５月１０日（２００７．５．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３９９２８（Ｐ２００６−５３９９２８）
【出願日】平成１６年１１月１２日（２００４．１１．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３７９１１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４９５９４
【国際公開日】平成１７年６月２日（２００５．６．２）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年５月１０日（２００７．５．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１１月１２日（２００４．１１．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３７９１１
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４９５９４
【国際公開日】平成１７年６月２日（２００５．６．２）
【出願人】（３９１００８７８８）アボット・ラボラトリーズ (650)
【氏名又は名称原語表記】ＡＢＢＯＴＴ ＬＡＢＯＲＡＴＯＲＩＥＳ
【Ｆターム（参考）】
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