【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の抗菌化合物が提供されている：同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ；このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法；および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、ＵＤＰ−３−Ｏ−（Ｒ−３−ヒドロキシデカノイル）−Ｎ−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ（ＬｐｘＣ）を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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本発明は、下式化合物


（式中、各記号は、明細書中で定義されるとおりである）
に関する。本化合物は、優れたRBP4低下作用を有し、RBP4の上昇によって媒介される疾患又は症状の予防又は治療用薬剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

真核生物の寿命を変更するための方法。当該方法は、寿命変更化合物を提供する工程、および有効量のその化合物を真核生物に投与して、その真核生物の寿命を変更させる工程を含む。一実施形態において、前記化合物はＤｅａＤアッセイを用いて同定される。 （もっと読む）

【課題】4-アミノ-サリドマイドの新規で有用な類似化合物の中間体を提供する。
【解決手段】これらの類似化合物としてはS(−)-4-アミノ-サリドマイドおよびR(＋)-4-アミノ-サリドマイドが含まれる。中間体としてＲ（＋）又はＲ（−）の（２−ベンジルオキシカルボニルアミノ）−グルタルイミドを得る方法として、Ｎ−ベンジルオキシカルボニルグルタミンをテトラヒドロフラン中カルボニルジイミダゾールにて環化する方法。 （もっと読む）

【課題】患者の子宮のエストロゲン依存性増殖障害（例えば、子宮内膜症および子宮類線維症）の処置方法を提供すること。
【解決手段】患者にアロマターゼインヒビターを膣内投与することによって、アロマターゼインヒビターの高い局所レベルを達成し、従って、アロマターゼインヒビターを経口送達した場合に観察されるいくつかの有害反応を回避する。さらに、膣内送達は、卵巣により精製された循環レベルに有意に影響を及ぼすことなく、局所病巣生成の阻害を可能にする。このことは、最小の副作用しか生じず、そして現在の治療よりも長期間の処置を可能にする。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物はＨＣＶに対して活性であることが発見され、式中、Ｒ_１は部分、−Ａ_１−Ｌ_１−Ａ_１^’、−Ａ_１−Ｌ_１−Ａ_１^’−Ａ_１^’’又は−Ａ_１−Ｌ_１−Ａ_１^’−Ｙ_１−Ａ_１^’’であり；Ａ及びＢは同一であるか又は異なっており、そして各々直接結合又は−ＣＯ−ＮＲ^’−、−ＮＲ^’−ＣＯ−、−ＮＲ^’−ＣＯ−ＮＲ^’’−、−ＮＲ^’−Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｓ（Ｏ）_２−ＮＲ^’−又は−ＮＲ^’−部分を表し、式中、Ｒ^’及びＲ^’’は同一であるか又は異なっており、そして各々水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキルを表し；Ｒ_２及びＲ_３は同一であるか又は異なっており、そして各々Ｃ_１〜Ｃ_４アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４アルコキシ、Ｃ_１〜Ｃ_４アルキルチオ、Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４ハロアルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、チオ、−ＮＲ^’Ｒ^’’、−ＳＯ_２−Ｒ^’’’、−ＮＲ^’−ＣＯＲ^’’’又はＣＯ_２Ｒ^’’’を表し、式中、Ｒ^’及びＲ^’’は、同一であるか又は異なっており、そして水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキルを表し、及びＲ^’’’はＣ_１〜Ｃ_４アルキルを表し；ｎ及びｍは同一であるか又は異なっており、そして各々０、１又は２を表し；Ｒ_４は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル又はＣ_１〜Ｃ_６ハロアルキル基又は部分、−Ａ_４、−Ａ_４−Ａ_４^’、−Ｌ_４−Ａ_４、−Ａ_４−Ｌ_４−Ａ_４^’、−Ａ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４^’−Ｌ_４^’又は−Ｌ_４−Ｈｅｔ_４−Ｌ_４^’であり、各Ａ_１、Ａ_４、Ａ_１^’、Ａ_１^’’及びＡ_４^’は同一であるか又は異なっており、そしてフェニル、５〜１０員ヘテロアリール、５〜１０員ヘテロシクリル又はＣ_３〜Ｃ_６カルボシクリル部分を表し；各Ｌ_１及びＬ_４は同一であるか又は異なっており、そしてＣ_１〜Ｃ_４アルキレン又はＣ_１〜Ｃ_４ヒドロキシアルキレン基を表し；Ｙ_１は、−ＣＯ−ＮＲ^’−、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’−、−ＮＲ^’−ＣＯ−、−ＣＯ−、−Ｏ−ＣＯ−又は−ＣＯ−Ｏ−を表し、式中、Ｒ^’は水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキルであり；Ｌ_４^’は水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキル基を表し；Ｈｅｔ_４及びＨｅｔ_４^’は同一であるか又は異なっており、そして−Ｏ−、−Ｓ−又は−ＮＲ^’−を表し、式中、Ｒ^’は水素又はＣ_１〜Ｃ_４アルキル基であり；Ｒ_１及びＲ_４中のフェニル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル及びカルボシクリル部分は、置換されていないか、又は（ａ）−ＣＯ_２Ｒ^’、−ＳＯ_２ＮＲ^’’Ｒ^’’、−Ｓ（Ｏ）_２−Ｒ^’、−ＣＯＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＣＯＲ^’’’、−ＣＯ−ＣＯ−ＯＲ^’’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＯＲ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’−ＣＯ−Ｒ^’’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＣＯ−ＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＳＯ_２−Ｒ^’’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＯＲ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＯＲ^’’、−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＮＲ^’’Ｒ^’’、−ＳＯ_２−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＯＲ^’’、−ＮＲ^’’−ＳＯ_２−Ｒ^’’’、−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＣＯ−（Ｃ_１〜Ｃ_４アルキレン）−ＣＯ等から選択される単一の未置換の置換基等より置換されている。

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【課題】ゲル強度に優れた新規な環状イミド化合物、ゲル強度や皮膚等への塗布時の延展性に優れたゲル状組成物、外用剤組成物、化粧料組成物、及び芳香剤組成物、並びに該環状イミド化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表される環状イミド化合物、この環状イミド化合物を含むゲル化剤を用いることである。


（式中、Ｒ¹は、水素原子又はアルキル基であり、Ｒ²は、全炭素数６〜２４の炭化水素基を示し、ｎ、ｐ及びｑは、それぞれ独立に０〜３の整数を示す。） （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）
【化１】


［式中、ＸはＮまたはＣＨを表し、ＹおよびＺは各々独立してＣ（＝Ｏ）またはＣＨ_２を表すが、但しＹおよびＺの中の少なくとも一方がＣ（＝Ｏ）を表すことを条件とし、Ｒ^１はＣＨ（Ｒ^４）−アリールまたはＣＨ（Ｒ^４）−ヘテロアリールを表し、Ｒ^２はアリール^２またはヘテロアリールを表し、Ｒ^３は水素；Ｃ_１−４アルキルカルボニル；場合によりＣ_１−６アルキルオキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルまたはアリール^１で置換されていてもよいＣ_１−６アルキルを表すが、但しＹおよびＺが各々Ｃ（＝Ｏ）を表し、ＸがＣＨを表し、Ｒ^３が水素を表し、Ｒ^４が水素を表しそしてＲ^２が非置換ピリジルまたは場合により１個のハロでか或は１個のＣ_１−４アルキルオキシでか或は１または２個のＣ_１−４アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す場合にはＲ^１の定義内のアリールが１個のハロでか或は１または２個のＣ_１−４アルキルで置換されているフェニル以外であることを条件とし、かつＹおよびＺが各々Ｃ（＝Ｏ）を表し、ＸがＣＨを表し、Ｒ^３が水素を表しそしてＲ^２が非置換ピリジルまたは場合により１個のハロでか或は１個のＣ_１−４アルキルオキシでか或は１または２個のＣ_１−４アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す場合にはＲ^１の定義内のヘテロアリールが非置換チエニルでも非置換ピリジルでもないことを条件とする］で表される化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩、立体化学異性体形態物または溶媒和物に関する。本発明は、また、式（Ｉ）で表される化合物をＣＸＣＲ３受容体の活性化が媒介する病気を予防または治療する薬剤を製造する目的で用いること、前記式（Ｉ）で表される化合物を製造する方法およびそれらを含有して成る製薬学的組成物にも関する。
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【課題】新たなNF-κBを阻害する物質、並びに、それを含有する、NF-κBの活性化に起因する疾患を予防又は改善するための医薬組成物、アポトーシス誘導剤、単核球細胞の活性化阻害剤、IκB発現誘導阻害剤、及びキットを提供すること。
【解決手段】下記の一般式(Ｉ)で表される化合物（式(Ｉ)中、Ｒ_１は水素原子またはアルキル基である。）は、NF-κBの活性化を阻害する作用、アポトーシスを誘導する作用、単核球細胞の活性化を阻害する作用、及び、NF-κBの活性化に伴うIκBの発現誘導を阻害する作用などを有する。
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