非天然アミノ酸及び少なくとも１個の非天然アミノ酸を含むポリペプチド並びにかかる非天然アミノ酸及びポリペプチドを製造する方法を本明細書に開示する。非天然アミノ酸は、それ自体、又はポリペプチドの一部として、広範囲の可能な官能基を含むことができるが、典型的には、少なくとも１個のオキシム、カルボニル、ジカルボニル及び／又はヒドロキシルアミン基を有する。翻訳後にさらに修飾される非天然アミノ酸ポリペプチド、かかる修飾を実施する方法及びかかるポリペプチドを精製する方法も本明細書に開示する。典型的には、修飾非天然アミノ酸ポリペプチドは、少なくとも１個のオキシム、カルボニル、ジカルボニル及び／又はヒドロキシルアミン基を含む。治療、診断及び他のバイオテクノロジー用途を含めて、かかる非天然アミノ酸ポリペプチド及び修飾非天然アミノ酸ポリペプチドを使用する方法も開示する。 （もっと読む）

スフィンゴシン塩基部分の置換基が炭素鎖の短いアルキル基、置換もしくは非置換のシクロアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基又は置換もしくは非置換のアラルキル基である新規な糖脂質誘導体及びそれらを経済的に量産する効率的な製造方法並びにこれらの化合物を製造するために有用な中間体を開発する。
式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^３は置換もしくは非置換の炭素数１〜７の鎖状アルキル基、置換もしくは非置換のシクロアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基又は置換もしくは非置換のアラルキル基を示し、Ｒ^８は置換もしくは非置換の炭素数１から３５のアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基又は置換もしくは非置換のアラルキル基を示す）
で表される糖脂質誘導体を化学的に合成する。
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脂質およびコレステロールの取り込みを調節するための方法が、記載されており、この方法は、ＳＲ−ＢＩ ＨＤＬレセプターの発現または機能を調節することに基づく。実施例は、エストロゲンは、ＬＤＬレセプターの絶大なアップレギュレーション条件下で、ＳＲ−ＢＩを劇的にダウンレギュレートすることを示す。実施例はまた、エストロゲンで処理したラット副腎膜およびエストロゲンで処理した動物由来の他の非胎盤ステロイド産生組織におけるＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションを示すが、他の非胎盤非ステロイド産生組織（肺、肝臓、および皮膚）ではＳＲ−ＢＩのアップレギュレーションはないことを示す。実施例はさらに、動物の肝臓細胞中への蛍光標識ＨＤＬの取り込みを示す。これは、その動物をエストロゲンで処理した場合には生じない。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物及びその医薬組成物、並びに、腫瘍の治療のための該化合物及び医薬組成物の使用を提供する。治療のために該化合物が使用されることのできる特定の腫瘍タイプの例は、肉腫、黒色腫、神経膠腫、（肺、腎細胞、卵巣、肝臓、膀胱、及び膵臓の癌腫を含む）癌腫及び中皮腫を含むが、これらに限定されない。 （もっと読む）

【課題】 医薬品などの生理活性化合物の合成中間体、又は原体として有用である光学純度の高いアミノメチルオキシラン類やグリシドール類と光学活性炭酸エチレン類を同時に製造する簡便かつ安価な方法を提供する。
【解決手段】 一般式（１）：
【化１】


（式中、Ａは窒素原子又は酸素原子を表し、Ｒ^１及びＲ^２は、同一でも異なっていてもよく、互いに独立して、水素原子、アルキル基等を表し、またＡが酸素原子である場合、Ｒ^２は存在しない。）
で表されるオキシラン類を、二酸化炭素、アミン類及び一般式（２）：
【化２】


（式中、Ｒ^３とＲ^４とは異なる基であり、Ｒ^３〜Ｒ^７は互いに独立して、水素原子、アルキル基等を表す。）
等で表される光学活性コバルト錯体の存在下で速度論的光学分割を行うことにより、光学活性オキシラン類及び光学活性炭酸エチレン類を得る。 （もっと読む）

本発明は、塩基、酸付加塩、水和物もしくは溶媒和物形態、または光学異性体、ジアステレオマー、アトロポ異性体、回転異性体形態の一般式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体、またはこの混合物に関する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法および治療的使用に関する。

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エナンチオマー過剰のシッフ塩基を製造する方法であって、
アミンをカルボニル化合物に接触させて（ここで、前記アミン及び／又は前記カルボニル化合物はキラル化合物である）、対応するシッフ塩基のエナンチオマーの混合物を生成し（ここで、前記アミンがキラル化合物である場合は、前記カルボニル化合物は芳香族アルデヒドであり、前記カルボニル化合物がキラル化合物である場合は、前記アミンは芳香族アミンであり、前記アミン及び前記カルボニル化合物の両方がキラル化合物である場合は、それらは全体として、前述した前記アミンがキラルである場合、及び前記カルボニル化合物がキラルである場合と同義である）、
前記シッフ塩基のエナンチオマーの混合物に対して固定相上の分取クロマトグラフィーを行うことにより、前記シッフ塩基のエナンチオマーを分離する方法。キラル擬似移動床式クロマトグラフィーを用いるのが好ましい。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、優れたDGAT阻害作用を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩に関する。
【解決手段】
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｒ^２は、置換基群ａから選択される基で独立に１乃至５個置換されていてもよいＣ_６−Ｃ_１０アリール基等；Ｅは、式（ＩＩ）又は式（ＩＩＩ）を有する基等（式中、Ｒ^３は、水素原子等；Ｒ^４及びＲ^５は、同一又は異なって、水素原子等；Ｘ及びＵは、同一又は異なって、式ＣＨで表わされる基等；ｍ及びｎは、同一又は異なって、１等）；Ａは、式−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基等］を有するウレア誘導体又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

式Ｉ
【化１】


（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、ｍおよびｎは塩と同様に明細書中に定義されるとおりである）の化合物またはその医薬上許容しうる塩およびその化合物を含む医薬組成物が製造される。それらは治療、特に疼痛の治療に有用である。
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Ｙは単結合、Ｃ＝Ｏ、Ｃ＝Ｓ又はＳ（Ｏ）_mであり、ここでｍは０、１又は２であり；環は６員芳香族環又は５又は６員の複素芳香族環であり、Ｒａ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ⁴及びＲ⁸は特定された有機基であり；ｎ及びｐは独立して０〜４である、式（Ｉ）の化合物、又はその塩又はＮ酸化物又はそれらを含有する組成物の、昆虫、ダニ、線虫又は軟体動物を制御する上での使用。新規化合物も同様に提供されている。

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