国際特許分類[C07D317/58]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として2個の酸素原子のみをもつ5員環を含有する複素環式化合物 (967) | その異項原子を1,3位にもつもの (966) | 炭素環または環系とオルト―またはペリ―縮合したもの (492) | 1個の6員環と縮合したもの (466) | 複素環上が非置換のメチレンジオキシベンゼンまたは水素添加したメチレンジオキシベンゼン (434) | 炭素環の原子に,水素原子,炭化水素基または置換炭化水素基のみが直接結合したもの (250) | 窒素原子で置換された基 (110)
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グレリン受容体の調節因子としてのN−フェニルヒドラジド誘導体
本発明は、式(I):
[式中:
各R1は、独立して、Cl、Br、CH3およびCF3からなる群より選択され;
Xは、炭素または窒素であり;
R1aは、Hまたは直鎖C1−3アルキル基であり;
R2aは、Hまたはメチル基であり;
R2は、C1−3アルキル、Hおよび−(CH2)n−からなる群より選択され、nは3または4であり、鎖の末端炭素は、縮合6,5−または6,6−二環式環を形成するように、R2基を有する窒素に隣接した炭素原子に結合し;
Yは、置換されていなくてもよいまたはC1−3アルキル、C1−3アルコキシ、ハロゲン、1〜7個のフルオロ原子で置換されたC1−3アルキルおよび1〜7個のフルオロ原子で置換されたC1−3アルコキシからなる群より独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよいフェニル;置換されていなくてもよいまたはC1−3アルキル、OCH3、CF3、CN、およびハロゲンからなる群より独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよいピリジル;置換されていなくてもよいまたはFおよびOCH3からなる群より独立して選択される1個または複数の置換基で置換されていてもよいナフチル;ピリミジニル;イミダゾ[1,2−a]ピリジン−6−イル;ベンゾチオフェン−2−イル;ベンゾチオフェン−5−イル;ベンゾフラン−2−イル;ジベンゾ[b,d]フラン−3−イル;ジベンゾ[b,d]チオフェン−2−イル;ジベンゾ[b,d]チオフェン−4−イル;1,3−ベンゾジオキソール−5−イル;2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−5−イル;2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イル;2,3−ジヒドロ−1−ベンゾフラン−4−イル;2,2−ジフルオロ−1,3−ベンゾジオキシ−4−イル;ピリダジニル;イミダゾリル;オキサゾリル;ピラゾリル;チアゾリル;およびトリアゾリルからなる群より独立して選択され;
ただし、Yが2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシン−6−イルである場合、R1はClではない]
で示される化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、その調製法、これらの方法にて用いることができる中間体、それらを含有する医薬組成物、および医薬としての、例えば、成長ホルモン分泌促進物質受容体(グレリン受容体またはGHSR1a受容体とも称される)の調節因子としてのならびに/あるいはグレリン受容体によって媒介される障害の治療および/または予防のための、その使用に関する。
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スルホニルセミカルバジド、カルボニルセミカルバジド、セミカルバジドおよび尿素、その薬学的組成物、ならびにアレナウイルスに関連する感染を含む、出血熱ウイルスを治療するための方法。
特定の新規スルホニルセミカルバジド、カルボニルセミカルバジド、セミカルバジド、尿素および関連化合物を療法的有効量で投与することによって、ウイルス感染を治療するための化合物、方法および薬学的組成物を開示する。化合物を調製するための方法、ならびに化合物およびその薬学的組成物を用いる方法もまた開示する。特に、出血熱ウイルス、すなわち限定されるわけではないが、アレナウイルス科(フニン、マチュポ、グアナリト、サビア、ラッサ、タカリベ、ピチンデ、およびVSV)、フィロウイルス科(エボラおよびマールブルグウイルス)、フラビウイルス科(黄熱病、オムスク出血熱およびキャサヌール森林病ウイルス)およびブニヤウイルス科(リフトバレー熱)を含むウイルスによって引き起こされるものなどのウイルス感染の治療および予防を提供する。 (もっと読む)
環状アミン誘導体又はその塩
【課題】IL−6シグナル伝達阻害作用を有する新規化合物を見出し、IL−6の異常産生に伴う疾患に対する治療、予防又は抑制剤を提供すること。
【解決手段】下記一般式(1)で表される、化合物又はその塩。
(式中、Xは単結合等を示し、Y1−Y2は−CH2NHC(O)CH2N=等を示し、Zは単結合等を示し、R1a、R1b、R1c、R2a、R2b及びR2cは水素原子等を示し、R3及びR4は水素原子等を示す。ただし、R1a及びR2aが同時に水素原子を示すことはない。)
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オレキシンアンタゴニストとしてのアミノアミド
本発明は、式(I):[式中、Ar1、Ar2及びAr3は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり;R1、R2及びR3は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、3−ヒドロキシ−オキセタン−3−イル、SO2−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり;R4/R5は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−(CH2)o−O−低級アルキル、−(CH2)o−N−(低級アルキル)2、(CH2)p−シクロアルキル、(CH2)p−アリール(ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい)であるか、あるいはR4とR5は、それらが結合しているN原子と一緒に、場合により、N、O又はSより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく;R6は、水素又は低級アルキルであり;R7は、水素又は低級アルキルであり;R8は、水素又はシアノであり;nは、0、1、2又は3であり;oは、1、2又は3であり;pは、0、1又は2である]で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式(I)の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
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ピペリジン誘導体及びピペラジン誘導体
下記一般式(I)で示される化合物:
[式(I)中、R1、m、X、n、Y及びR3は、明細書中に記載された意味を表す。]はシグマ受容体に対するアフィニティーを有し、中枢神経系疾患の治療に有用である。
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DPP−IV阻害剤としての1−アミノメチル−1−フェニル−シクロヘキサン誘導体
式(I):
〔式中、V、W、X、Y、Z、R3、R4、R5、R6、R7およびmは明細書に定義のとおりである〕の化合物;およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−IV(DPP−IV)が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
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芳香族化合物
【課題】コラーゲンの産生を抑制する効果が著しく優れ且つ副作用が少なく安全性に優れた新規な化合物の提供。
【解決手段】一般式
で表される化合物。N−{6−[4−(4−ベンジルピペラジン−1−カルボニル)フェノキシ]ピリジン−3−イル}−4−トリフルオロメチルベンズアミドが例示される。
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TAFIa阻害剤としての尿素及びスルファミド誘導体
本発明は、活性化されたトロンビン活性化線溶阻害因子の阻害剤である式(I)の化合物に関する。式(I)の該化合物は、血栓症、塞栓症、凝固性亢進症又は繊維性変化に関連する1つ又は複数の疾患を予防、二次予防及び治療する薬剤を製造するのに適している。
【化1】
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STAT3/5活性化阻害剤
本発明は、STAT3/5活性化阻害剤を提供することを課題とする。本発明は、一般式
[式中、X1は、窒素原子又は基−CH=を示す。R1は、基−Z−R6を示す。Zは、基−CO−、基−CH(OH)−等を、R6は、窒素原子、酸素原子又は硫黄原子を1〜4個有する5〜15員の単環、二項環又は三項環の飽和又は不飽和複素環基を示す。R2は、水素原子又はハロゲン原子を示す。Yは、基−O−、基−CO−、基−CH(OH)−、低級アルキレン基等を示す。Aは、基
等を示す。R3は水素原子、低級アルコキシ基等を、pは1又は2を、R4はイミダゾリル低級アルキル基等を示す。]で表される芳香族化合物又はその塩を有効成分として含有するSTAT3/5活性化阻害剤を提供する。
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GLYT−1の阻害薬
本発明は、一般式I(式中、R1は、低級アルキル、アリール又はヘテロアリールであり、アリール及びヘテロアリールは、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンによって置換された低級アルキル、ハロゲンによって置換された低級アルコキシ、シアノ、アミノ、ジ低級アルキルアミノ又はモルホリニルによって場合により置換され;R2は、低級アルキル、−(CH2)n−アリール、−(CH2)n−ヘテロアリール又は−(CH2)n−シクロアルキルであり、アリール又はヘテロアリール基は、ハロゲン、低級アルキル、シアノ、又は低級アルコキシから成る群より選択される1個以上の置換基によって場合により置換され;R3は、水素又は低級アルキルであり;R4は、アリール又はヘテロアリールであり、少なくとも1個の環が本質的に芳香族であり、アリール及びヘテロアリールは、ハロゲン、ハロゲンによって置換された低級アルキル、ハロゲンによって置換された低級アルコキシ、低級アルキルから成る群より選択される1個以上の置換基によって場合により置換され;Xは、結合又は−OCH2−であり;nは、0、1又は2である)の化合物又はその薬学的に許容される酸付加塩(ただし、4−メトキシ−N−[2−オキソ−2−(フェニルアミノ)エチル]−N−フェニル−ベンズアミド、4−クロロ−N−[2−[(4−メチルフェニル)アミノ]−2−オキソエチル]−N−フェニル−ベンズアミド、4−クロロ−N−[2−[5−クロロ−2−メトキシフェニル]アミノ]−2−オキソエチル)−N−ベンズアミド、4−メチル−N−(2−オキソ−2−[(2,4,6−トリクロロフェニル)アミノ]エチル)−N−ベンズアミド、N−[2−[(4−メチルフェニル)アミノ]−2−オキソエチル]−N−フェニル−ベンズアミド、4−メチル−N−[2−[(4−メチルフェニル)アミノ]−2−オキソエチル]−N−フェニル−ベンズアミド、4−クロロ−N−(2−オキソ−2−[(2,4,6−トリクロロフェニル)アミノ]エチル)−N−ベンズアミド及びN−[2−[(2,4−ジメトキシフェニル)アミノ]−2−オキソエチル]−N−[(2−フルオロフェニル)メチル]−ベンゼンアセトアミドを除く)に関するものであり、ならびに神経障害及び神経精神障害の治療でのその使用に関するものである。
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