オレキシンアンタゴニストとしてのアミノアミド
本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ａｒ１、Ａｒ２及びＡｒ３は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；Ｒ４／Ｒ５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏ−Ｎ−（低級アルキル）２、（ＣＨ２）ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ２）ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいはＲ４とＲ５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；Ｒ６は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ７は、水素又は低級アルキルであり；Ｒ８は、水素又はシアノであり；ｎは、０、１、２又は３であり；ｏは、１、２又は３であり；ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物に関する。式（Ｉ）の化合物がオレキシン受容体アンタゴニストであり、そして関連化合物が、睡眠障害のようなオレキシン経路が関与する障害の処置において有用でありうることが見出された。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化４２８】
［式中、
Ａｒ１、Ａｒ２及びＡｒ３は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；
Ｒ４／Ｒ５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏ−Ｎ−（低級アルキル）２、（ＣＨ２）ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ２）ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいは
Ｒ４とＲ５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；
Ｒ６は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ７は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ８は、水素又はシアノであり；
ｎは、０、１、２又は３であり；
ｏは、１、２又は３であり；
ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物。
【請求項２】
式Ｉ−１：
【化４２９】
［式中、
Ａｒ１は、ヘテロアリールであり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；
Ｒ４／Ｒ５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏ−Ｎ−（低級アルキル）２、（ＣＨ２）ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ２）ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいは
Ｒ４とＲ５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；
Ｒ６は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ７は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ８は、水素又はシアノであり；
ｎは、０、１、２又は３であり；
ｏは、１、２又は３であり；
ｐは、０、１又は２である］で示される請求項１記載の化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物。
【請求項３】
Ｒ１又はＲ２の一方が水素であり、そして他方が低級アルキルである、請求項２記載の式Ｉ−１の化合物。
【請求項４】
化合物が、以下：
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−３−（４−クロロ−フェニル）−１−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−Ｎ−メチル−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−２−フェニル−アセトアミド、
２−［１−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、
２−［１−（３−イソプロピル−イソオキサゾール−５−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
２−［１−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−３−（４−クロロ−フェニル）−１−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−クロマン−６−イル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−Ｎ−メチル−２−［（Ｓ）−１−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−３−（４−メトキシ−フェニル）−１−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−Ｎ−メチル−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−Ｎ−メチル−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−２−フェニル−アセトアミド、又は
（Ｓ，Ｒ）−Ｎ−メチル−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−２−フェニル−アセトアミドである、
請求項３記載の式Ｉ−１の化合物。
【請求項５】
式Ｉ−２：
【化４３０】
［式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；
Ｒ４／Ｒ５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏ−Ｎ−（低級アルキル）２、（ＣＨ２）ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ２）ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいは
Ｒ４とＲ５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；
Ｒ６は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ７は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ８は、水素又はシアノであり；
ｎは、０、１、２又は３であり；
ｏは、１、２又は３であり；
ｐは、０、１又は２である］で示される請求項１記載の化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物。
【請求項６】
Ｒ１又はＲ２の一方が水素であり、そして他方が低級アルキルである、請求項５記載の式Ｉ−２の化合物。
【請求項７】
化合物が、以下：
（Ｒ）−２−［（Ｓ又はＲ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ又はＲ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｒ又はＳ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−エチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−プロピオンアミド（ジアステレオ異性体１）、
（Ｓ，Ｒ）−２−（４−クロロ−フェニル）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（２−クロロ−３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（２−クロロ−３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−（４−クロロ−フェニル）−２−［（Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（２−クロロ−３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−３−（４−クロロ−フェニル）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−３−（４−クロロ−フェニル）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（４−クロロ−３−メトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−３−メトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド塩酸塩、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−ｐ−トリル−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（３−メトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド塩酸塩、
（Ｓ）−２−［（Ｒ）−１−（３−メトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド塩酸塩、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−フェニル−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ，Ｓ）−２−（４−クロロ−フェニル）−２−［（Ｓ，Ｒ）−３−（４−クロロ−フェニル）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｒ，Ｓ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ，Ｓ）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ，Ｓ）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−３−ｐ−トリル−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（３−ジフルオロメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（３−ジフルオロメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−３−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、又は
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−３−ｐ−トリル−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミドである、
請求項６記載の式Ｉ−２の化合物。
【請求項８】
Ｒ１又はＲ２の一方が水素であり、そして他方が（ＣＨ２）ｐ−シクロアルキルである、請求項５記載の式Ｉ−２の化合物。
【請求項９】
化合物が、（Ｒ）−Ｎ−シクロプロピルメチル−２−［（Ｒ又はＳ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−２−フェニル−アセトアミドである、請求項８記載の式Ｉ−２の化合物。
【請求項１０】
式Ｉ−３：
【化４３１】
［式中、
Ａｒ２は、ヘテロアリールであり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；
Ｒ４／Ｒ５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏ−Ｎ−（低級アルキル）２、（ＣＨ２）ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ２）ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいは
Ｒ４とＲ５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；
Ｒ６は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ７は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ８は、水素又はシアノであり；
ｎは、０、１、２又は３であり；
ｏは、１、２又は３であり；
ｐは、０、１又は２である］で示される請求項１記載の化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物。
【請求項１１】
Ｒ１又はＲ２の一方が水素であり、そして他方が低級アルキルである、請求項１０記載の式Ｉ−３の化合物。
【請求項１２】
化合物が、以下：
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（５−クロロ−２−メトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（４−クロロ−３−メトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−３−メトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−３−メトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（４−クロロ−３−メトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−３−メトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３−ジフルオロメトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−Ｎ−メチル−２−フェニル−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−（４−クロロ−フェニル）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（４−フルオロ−３−メトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（４−フルオロ−３−メトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−（４−クロロ−フェニル）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（４−ジフルオロメトキシ−３−メトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（４−フルオロ−３−メトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（４−クロロ−３−メチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−３−メチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ジメチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（３−メトキシ−４−メチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３−メトキシ−４−メチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
２−［１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
２−［１−（３，４−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル）−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル）−３−（５−クロロ−ピラジン−２−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル）−３−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ，Ｓ）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリル−アセトアミド、
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−エチル−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ，Ｓ）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−２−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、又は
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−２−フェニル−アセトアミドである、
請求項１１記載の式Ｉ−３の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１又はＲ２の一方が水素であり、そして他方がヒドロキシにより置換されている低級アルキルである、請求項１０記載の式Ｉ−３の化合物。
【請求項１４】
化合物が、（Ｒ，Ｓ）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−２−フェニル−アセトアミドである、請求項１３記載の式Ｉ−３の化合物。
【請求項１５】
式Ｉ−４：
【化４３２】
［式中、
Ａｒ１及びＡｒ２は、ヘテロアリールであり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；
Ｒ４／Ｒ５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏ−Ｎ−（低級アルキル）２、（ＣＨ２）ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ２）ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいは
Ｒ４とＲ５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；
Ｒ６は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ７は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ８は、水素又はシアノであり；
ｎは、０、１、２又は３であり；
ｏは、１、２又は３であり；
ｐは、０、１又は２である］で示される請求項１記載の化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物。
【請求項１６】
Ｒ１又はＲ２の一方が水素であり、そして他方が低級アルキルである、請求項１５記載の式Ｉ−４の化合物。
【請求項１７】
化合物が、
（Ｓ，Ｒ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−アセトアミド、又は
（Ｒ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−２−［（Ｓ）−１−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−アセトアミドである、
請求項１６記載の式Ｉ−４の化合物。
【請求項１８】
式Ｉの化合物の調製方法であって、
式VI：
【化４３３】
［式中、Ｒａは、低級アルキルである］で示される化合物中のエステル基を、水性塩基性条件下で開裂し、そして対応する酸をカップリング条件下、式：
ＮＨＲ４Ｒ５
のアミンで、式Ｉ：
【化４３４】
［式中、置換基は、上記のとおりである］で示されるアミノアミドに変換する工程、及び
所望であれば、得られた化合物を、薬学的に許容しうる酸付加塩に変換する工程を含む、方法。
【請求項１９】
請求項１８記載の方法により又は同等の方法により調製される、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項２０】
一つ以上の式Ｉの化合物及び薬学的に許容しうる賦形剤を含有する医薬。
【請求項２１】
睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害、下肢静止不能症候群を含む睡眠障害、不安、鬱病、躁鬱病、強迫性障害、情動性神経症、抑鬱性神経症、不安神経症、気分障害、譫妄、パニック発作障害、心的外傷後ストレス障害、性機能不全、統合失調症、精神病、認知障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病、認知症、精神遅滞、ハンチントン病及びトゥレット症候群などのジスキネジア、中毒、薬物乱用に関連する欲求、発作性障害、癲癇を含む精神、神経性及び神経変性障害、肥満、糖尿病などの代謝疾患、食欲不振及び過食症を含む摂食障害、喘息、片頭痛、頭痛疼痛、神経因性疼痛、精神、神経性及び神経変性障害に関連する睡眠障害、神経因性疼痛、痛覚過敏症、灼熱痛、及び異痛症などの疼痛に対する亢進した又は過剰な感受性、急性疼痛、熱傷痛、背痛、複合性局所疼痛症候群Ｉ及びII、関節痛、脳卒中後疼痛、術後疼痛、神経痛、ＨＩＶ感染に関連する疼痛、化学療法後疼痛、抗精神病薬により誘発される錐体外路症状、又は過敏性腸症候群の処置のための、請求項２０記載の医薬。
【請求項２２】
睡眠障害が、睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群及び神経精神病に関連する睡眠障害である、睡眠障害の処置のための請求項２１記載の医薬。
【請求項２３】
睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害、下肢静止不能症候群を含む睡眠障害、不安、鬱病、躁鬱病、強迫性障害、情動性神経症、抑鬱性神経症、不安神経症、気分障害、譫妄、パニック発作障害、心的外傷後ストレス障害、性機能不全、統合失調症、精神病、認知障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病、認知症、精神遅滞、ハンチントン病及びトゥレット症候群などのジスキネジア、中毒、薬物乱用に関連する欲求、発作性障害、癲癇を含む精神、神経性及び神経変性障害、肥満、糖尿病などの代謝疾患、食欲不振及び過食症を含む摂食障害、喘息、片頭痛、頭痛疼痛、神経因性疼痛、精神、神経性及び神経変性障害に関連する睡眠障害、神経因性疼痛、痛覚過敏症、灼熱痛、及び異痛症などの疼痛に対する亢進した又は過剰な感受性、急性疼痛、熱傷痛、背痛、複合性局所疼痛症候群Ｉ及びII、関節痛、脳卒中後疼痛、術後疼痛、神経痛、ＨＩＶ感染に関連する疼痛、化学療法後疼痛、抗精神病薬により誘発される錐体外路症状、又は過敏性腸症候群の処置用の医薬の調製のための、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項２４】
睡眠障害が、睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害又は神経疾患に関連する睡眠障害である、請求項２３記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項２５】
本明細書に上記の発明。
【請求項１】
式Ｉ：
【化４２８】
［式中、
Ａｒ１、Ａｒ２及びＡｒ３は、互いに独立して、非置換であるか、あるいは置換されているアリール又はヘテロアリールであり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；
Ｒ４／Ｒ５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏ−Ｎ−（低級アルキル）２、（ＣＨ２）ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ２）ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいは
Ｒ４とＲ５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；
Ｒ６は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ７は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ８は、水素又はシアノであり；
ｎは、０、１、２又は３であり；
ｏは、１、２又は３であり；
ｐは、０、１又は２である］で示される化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物。
【請求項２】
式Ｉ−１：
【化４２９】
［式中、
Ａｒ１は、ヘテロアリールであり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；
Ｒ４／Ｒ５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏ−Ｎ−（低級アルキル）２、（ＣＨ２）ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ２）ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいは
Ｒ４とＲ５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；
Ｒ６は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ７は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ８は、水素又はシアノであり；
ｎは、０、１、２又は３であり；
ｏは、１、２又は３であり；
ｐは、０、１又は２である］で示される請求項１記載の化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物。
【請求項３】
Ｒ１又はＲ２の一方が水素であり、そして他方が低級アルキルである、請求項２記載の式Ｉ−１の化合物。
【請求項４】
化合物が、以下：
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−３−（４−クロロ−フェニル）−１−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−Ｎ−メチル−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−２−フェニル−アセトアミド、
２−［１−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、
２−［１−（３−イソプロピル−イソオキサゾール−５−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
２−［１−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−３−（４−クロロ−フェニル）−１−（２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−クロマン−６−イル−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−Ｎ−メチル−２−［（Ｓ）−１−（４−メチル−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−７−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（２，４−ジメチル−チアゾール−５−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−３−（４−メトキシ−フェニル）−１−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（２−メトキシ−ピリジン−３−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−Ｎ−メチル−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（６−メチル−ピリジン−２−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（４−メトキシ−ピリジン−２−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−Ｎ−メチル−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−２−フェニル−アセトアミド、又は
（Ｓ，Ｒ）−Ｎ−メチル−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（５−メチル−イソオキサゾール−３−イル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−２−フェニル−アセトアミドである、
請求項３記載の式Ｉ−１の化合物。
【請求項５】
式Ｉ−２：
【化４３０】
［式中、
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；
Ｒ４／Ｒ５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏ−Ｎ−（低級アルキル）２、（ＣＨ２）ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ２）ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいは
Ｒ４とＲ５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；
Ｒ６は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ７は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ８は、水素又はシアノであり；
ｎは、０、１、２又は３であり；
ｏは、１、２又は３であり；
ｐは、０、１又は２である］で示される請求項１記載の化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物。
【請求項６】
Ｒ１又はＲ２の一方が水素であり、そして他方が低級アルキルである、請求項５記載の式Ｉ−２の化合物。
【請求項７】
化合物が、以下：
（Ｒ）−２−［（Ｓ又はＲ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ又はＲ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｒ又はＳ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−エチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−プロピオンアミド（ジアステレオ異性体１）、
（Ｓ，Ｒ）−２−（４−クロロ−フェニル）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（２−クロロ−３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（２−クロロ−３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−（４−クロロ−フェニル）−２−［（Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（２−クロロ−３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−クロロ−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−３−（４−クロロ−フェニル）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−メトキシ−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−３−（４−クロロ−フェニル）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（４−クロロ−３−メトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−３−メトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド塩酸塩、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−ｐ−トリル−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（３−メトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド塩酸塩、
（Ｓ）−２−［（Ｒ）−１−（３−メトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド塩酸塩、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−フェニル−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ，Ｓ）−２−（４−クロロ−フェニル）−２−［（Ｓ，Ｒ）−３−（４−クロロ−フェニル）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｒ，Ｓ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ，Ｓ）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ，Ｓ）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−３−ｐ−トリル−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（３−ジフルオロメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（３−ジフルオロメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−３−（４−クロロ−フェニル）−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、又は
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−３−ｐ−トリル−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミドである、
請求項６記載の式Ｉ−２の化合物。
【請求項８】
Ｒ１又はＲ２の一方が水素であり、そして他方が（ＣＨ２）ｐ−シクロアルキルである、請求項５記載の式Ｉ−２の化合物。
【請求項９】
化合物が、（Ｒ）−Ｎ−シクロプロピルメチル−２−［（Ｒ又はＳ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−プロピルアミノ］−２−フェニル−アセトアミドである、請求項８記載の式Ｉ−２の化合物。
【請求項１０】
式Ｉ−３：
【化４３１】
［式中、
Ａｒ２は、ヘテロアリールであり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；
Ｒ４／Ｒ５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏ−Ｎ−（低級アルキル）２、（ＣＨ２）ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ２）ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいは
Ｒ４とＲ５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；
Ｒ６は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ７は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ８は、水素又はシアノであり；
ｎは、０、１、２又は３であり；
ｏは、１、２又は３であり；
ｐは、０、１又は２である］で示される請求項１記載の化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物。
【請求項１１】
Ｒ１又はＲ２の一方が水素であり、そして他方が低級アルキルである、請求項１０記載の式Ｉ−３の化合物。
【請求項１２】
化合物が、以下：
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（５−クロロ−２−メトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（２−フルオロ−５−メチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ジメトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（４−クロロ−３−メトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−３−メトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−３−メトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−２−（４−クロロ−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（４−クロロ−３−メトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−３−メトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３−ジフルオロメトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−Ｎ−メチル−２−フェニル−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−（４−クロロ−フェニル）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（４−フルオロ−３−メトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（４−フルオロ−３−メトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−（４−クロロ−フェニル）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（４−ジフルオロメトキシ−３−メトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３−クロロ−４−メチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（４−フルオロ−３−メトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（４−クロロ−３−メチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（４−クロロ−３−メチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ジメチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（３−メトキシ−４−メチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３−メトキシ−４−メチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
２−［１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−３−（６−メチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
２−［１−（３，４−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル）−３−（６−クロロ−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル）−３−（５−クロロ−ピラジン−２−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｓ，Ｒ）−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（３，４−ビス−ジフルオロメトキシ−フェニル）−３−（５−クロロ−ピリジン−２−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ，Ｓ）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−メチル−２−ｐ−トリル−アセトアミド、
（Ｒ，Ｓ）−Ｎ−エチル−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−２−フェニル−アセトアミド、
（Ｒ，Ｓ）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−２−（４−メトキシ−フェニル）−Ｎ−メチル−アセトアミド、又は
（Ｒ）−２−［（Ｓ）−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−２−フェニル−アセトアミドである、
請求項１１記載の式Ｉ−３の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１又はＲ２の一方が水素であり、そして他方がヒドロキシにより置換されている低級アルキルである、請求項１０記載の式Ｉ−３の化合物。
【請求項１４】
化合物が、（Ｒ，Ｓ）−２−［（Ｓ，Ｒ）−１−（４−フルオロ−３−メチル−フェニル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−２−フェニル−アセトアミドである、請求項１３記載の式Ｉ−３の化合物。
【請求項１５】
式Ｉ−４：
【化４３２】
［式中、
Ａｒ１及びＡｒ２は、ヘテロアリールであり；
Ｒ１、Ｒ２及びＲ３は、互いに独立して、ヒドロキシ、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、３−ヒドロキシ−オキセタン−３−イル、ＳＯ２−低級アルキル又はジ−低級アルキルアミノであり；
Ｒ４／Ｒ５は、互いに独立して、水素、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏ−Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ２）ｏ−Ｎ−（低級アルキル）２、（ＣＨ２）ｐ−シクロアルキル、（ＣＨ２）ｐ−アリール（ここで、アリール環は、ハロゲンにより置換されていてもよい）であるか、あるいは
Ｒ４とＲ５は、それらが結合しているＮ原子と一緒に、場合により、Ｎ、Ｏ又はＳより選択されるさらなる環ヘテロ原子と一緒に、複素環を形成してもよく；
Ｒ６は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ７は、水素又は低級アルキルであり；
Ｒ８は、水素又はシアノであり；
ｎは、０、１、２又は３であり；
ｏは、１、２又は３であり；
ｐは、０、１又は２である］で示される請求項１記載の化合物、あるいはその薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体又はジアステレオマー混合物。
【請求項１６】
Ｒ１又はＲ２の一方が水素であり、そして他方が低級アルキルである、請求項１５記載の式Ｉ−４の化合物。
【請求項１７】
化合物が、
（Ｓ，Ｒ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−２−［（Ｒ，Ｓ）−１−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−アセトアミド、又は
（Ｒ）−２−（４−フルオロ−フェニル）−Ｎ−メチル−２−［（Ｓ）−１−（５，６，７，８−テトラヒドロ−ナフタレン−２−イル）−３−（６−トリフルオロメチル−ピリジン−３−イル）−プロピルアミノ］−アセトアミドである、
請求項１６記載の式Ｉ−４の化合物。
【請求項１８】
式Ｉの化合物の調製方法であって、
式VI：
【化４３３】
［式中、Ｒａは、低級アルキルである］で示される化合物中のエステル基を、水性塩基性条件下で開裂し、そして対応する酸をカップリング条件下、式：
ＮＨＲ４Ｒ５
のアミンで、式Ｉ：
【化４３４】
［式中、置換基は、上記のとおりである］で示されるアミノアミドに変換する工程、及び
所望であれば、得られた化合物を、薬学的に許容しうる酸付加塩に変換する工程を含む、方法。
【請求項１９】
請求項１８記載の方法により又は同等の方法により調製される、請求項１記載の式Ｉの化合物。
【請求項２０】
一つ以上の式Ｉの化合物及び薬学的に許容しうる賦形剤を含有する医薬。
【請求項２１】
睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害、下肢静止不能症候群を含む睡眠障害、不安、鬱病、躁鬱病、強迫性障害、情動性神経症、抑鬱性神経症、不安神経症、気分障害、譫妄、パニック発作障害、心的外傷後ストレス障害、性機能不全、統合失調症、精神病、認知障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病、認知症、精神遅滞、ハンチントン病及びトゥレット症候群などのジスキネジア、中毒、薬物乱用に関連する欲求、発作性障害、癲癇を含む精神、神経性及び神経変性障害、肥満、糖尿病などの代謝疾患、食欲不振及び過食症を含む摂食障害、喘息、片頭痛、頭痛疼痛、神経因性疼痛、精神、神経性及び神経変性障害に関連する睡眠障害、神経因性疼痛、痛覚過敏症、灼熱痛、及び異痛症などの疼痛に対する亢進した又は過剰な感受性、急性疼痛、熱傷痛、背痛、複合性局所疼痛症候群Ｉ及びII、関節痛、脳卒中後疼痛、術後疼痛、神経痛、ＨＩＶ感染に関連する疼痛、化学療法後疼痛、抗精神病薬により誘発される錐体外路症状、又は過敏性腸症候群の処置のための、請求項２０記載の医薬。
【請求項２２】
睡眠障害が、睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群及び神経精神病に関連する睡眠障害である、睡眠障害の処置のための請求項２１記載の医薬。
【請求項２３】
睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害、下肢静止不能症候群を含む睡眠障害、不安、鬱病、躁鬱病、強迫性障害、情動性神経症、抑鬱性神経症、不安神経症、気分障害、譫妄、パニック発作障害、心的外傷後ストレス障害、性機能不全、統合失調症、精神病、認知障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病、認知症、精神遅滞、ハンチントン病及びトゥレット症候群などのジスキネジア、中毒、薬物乱用に関連する欲求、発作性障害、癲癇を含む精神、神経性及び神経変性障害、肥満、糖尿病などの代謝疾患、食欲不振及び過食症を含む摂食障害、喘息、片頭痛、頭痛疼痛、神経因性疼痛、精神、神経性及び神経変性障害に関連する睡眠障害、神経因性疼痛、痛覚過敏症、灼熱痛、及び異痛症などの疼痛に対する亢進した又は過剰な感受性、急性疼痛、熱傷痛、背痛、複合性局所疼痛症候群Ｉ及びII、関節痛、脳卒中後疼痛、術後疼痛、神経痛、ＨＩＶ感染に関連する疼痛、化学療法後疼痛、抗精神病薬により誘発される錐体外路症状、又は過敏性腸症候群の処置用の医薬の調製のための、請求項１記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項２４】
睡眠障害が、睡眠時無呼吸症、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害又は神経疾患に関連する睡眠障害である、請求項２３記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項２５】
本明細書に上記の発明。
【公表番号】特表２０１０−５２０２５２（Ｐ２０１０−５２０２５２Ａ）
【公表日】平成２２年６月１０日（２０１０．６．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５５２１６７（Ｐ２００９−５５２１６７）
【出願日】平成２０年２月２５日（２００８．２．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５２２４５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０７３３５
【国際公開日】平成２０年９月１２日（２００８．９．１２）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年６月１０日（２０１０．６．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年２月２５日（２００８．２．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５２２４５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１０７３３５
【国際公開日】平成２０年９月１２日（２００８．９．１２）
【出願人】（５９１００３０１３）エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー (1,754)
【氏名又は名称原語表記】Ｆ． ＨＯＦＦＭＡＮＮ−ＬＡ ＲＯＣＨＥ ＡＫＴＩＥＮＧＥＳＥＬＬＳＣＨＡＦＴ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]