国際特許分類[C07D317/58]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として2個の酸素原子のみをもつ5員環を含有する複素環式化合物 (967) | その異項原子を1,3位にもつもの (966) | 炭素環または環系とオルト―またはペリ―縮合したもの (492) | 1個の6員環と縮合したもの (466) | 複素環上が非置換のメチレンジオキシベンゼンまたは水素添加したメチレンジオキシベンゼン (434) | 炭素環の原子に,水素原子,炭化水素基または置換炭化水素基のみが直接結合したもの (250) | 窒素原子で置換された基 (110)
国際特許分類[C07D317/58]に分類される特許
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抗微生物及び放射線防御化合物
【課題】細菌、真菌、プロトゾアを含む広いスペクトルの生物活性を有し、また放射線ダメージからの防御を有するものの提供。
【解決手段】
微生物感染の治療及び/又は予防の方法であって、式Iの化合物(式中、XとYはヘテロ原子、R1〜R5は、水素、非有害置換基、R6とR7は、水素及び非有害置換基)、その医薬として許容できる塩又は誘導体、プロドラッグ。また、放射線ダメージから被験体を防御する方法、癌放射線治療の方法、及び上で定義した式(I)の化合物の抗微生物剤又は放射線防御剤としての使用に関する。
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ベンゾシクロヘプタン及びベンズオキセピン誘導体
【化1】
本発明は、任意の立体化学的異性体を包含する式(I)の化合物;そのN−オキシド、その製薬学的に許容され得る塩又はその溶媒和物に関し、ここで置換基は明細書及び請求の範囲において定義された通りであり;但し、化合物は式(B)又はその製薬学的に許容され得る塩以外である。特許請求される化合物は、処置がGHS1A−r受容体の活性化により影響されるか、媒介されるか、又は助長される疾患の処置のために有用である。本発明は、その製薬学的組成物及びその製造方法にも関する。
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スルホンアミド誘導体
【課題】DNA損傷を作用機序とする癌治療の効果を増強するための医薬として有用な化合物等を提供すること。
【解決手段】式(II)(nが0である場合には、Aは置換基を有するC3〜C6のシクロアルキル基などを、Bは単結合などを、Yは水素原子などをそれぞれ示し、nが1である場合には、Aは置換基を有するC3〜C6のシクロアルキル基などを、Bは置換基を有していてもよいメチレン基を、W、X及びYは水素原子などをそれぞれ示す)で表される化合物又はその塩は、DNA損傷を作用機序とする癌治療の効果を増強するための医薬として有用である。
【化1】
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(ヘテロ−)アリール−シクロヘキサン誘導体
本発明は、μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示す化合物、その製造方法、この化合物を含有する医薬ならびに医薬製造へのこの化合物の使用に関する。 (もっと読む)
複素環置換カルボニル誘導体およびドーパミンD3受容体リガンドとしてのその使用
【課題】ドーパミンD3受容体に選択的に結合する新規化合物の提供。
【解決手段】次式(1)
[式中、AはCHまたはNであり;nは1または2であり;nが1である場合はyは0または2であり;nが2である場合はyは0であり;gは1または2であり;各R3は独立して水素、C1−C6アルキル、または、特定のアラルキル基または複素環を示す]で表される化合物。これらの化合物は、精神障害、物質依存症、薬物乱用、運動障害(例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、およびハンチントン病等)、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害等に有効である。また、放射性核種を含有する化合物はニューロン機能モニタリングに使用される。
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CXC−ケモカインレセプターリガンドとしての3,4−ジ−置換シクロブテン−1,2−ジオン
【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。
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ムスカリン受容体アンタゴニストとして有用なグアジニン含有化合物
ムスカリン受容体アンタゴニストは、気管支保護効果を提供することが知られており、それ故に、かかる化合物は慢性閉塞性肺疾患(COPD)および喘息のような呼吸器障害の治療に役立つ。本発明は、式(I):
の化合物または医薬として許容されるその塩を提供し、ここでR1〜3、R5〜7、a、X、Y、Y’、Y”、およびZは、本明細書に定義された通りである。これらの化合物はムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、かかる化合物を調製するためのプロセス、およびかかる化合物を、例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような肺障害を治療するために用いる方法も提供する。
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HDAC阻害剤としてのスルホンアミド結合を含むカルバミン酸化合物
【課題】HDAC(ヒストンデアセチラーゼ)活性阻害剤としてのスルホンアミド結合を含むカルバミン酸化合物の提供。
【解決手段】以下の式で表される化合物。
(Aはアリール基、Q1は共有結合又はアリールリーダー基、Jは-S(=O)2NR1-及び-NR1S(=O)2-から選択されるスルホンアミド結合、R1はスルホンアミド置換基、及び、Q2は酸リーダー基である。但し、Jが-S(=O)2NR1-の場合、Q1はアリールリーダー基である。)の活性カルバミン酸化合物、並びにそれらの薬学的に許容される塩、溶媒和物から選択される化合物。
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LXR調節因子としてのN−ベンジル,N’−アリールカルボニルピペラジン誘導体
本発明は、一般式Iを有するN−ベンジル,N’−アリールカルボニルピペラジン誘導体、これを含む医薬組成物、ならびにアテローム性動脈硬化症、およびコレステロールおよび胆汁酸の輸送および代謝に伴う関連疾患を治療または防止する医薬品の製造のためのこれらのN−ベンジル,N’−アリールカルボニルピペラジン誘導体の使用に関する。
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ピペリジン/ピペラジン誘導体
本発明は、(A)
【化1】
を除くことを条件として、如何なる立体化学異性体形態も包含する式(I)
【化2】
[式中、AはCHまたはNを表し、破線はAが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Xは−C(=O)−、−O−C(=O)−、−C(=O)−C(=O)−、−NRx−C(=O)−、−Z1−C(=O)−、−Z1−NRx−C(=O)−、−C(=O)−Z1−、−NRx−C(=O)−Z1−、−S(=O)p−、−C(=S)−、−NRx−C(=S)−、−Z1−C(=S)−、−Z1−NRx−C(=S)−、−C(=S)−Z1−、−NRx−C(=S)−Z1−を表し、YはNRx−C(=O)−Z2−、−NRx−C(=O)−Z2−NRy−、−NRx−C(=O)−Z2−NRy−C(=O)−、−NRx−C(=O)−Z2−NRy−C(=O)−O−、−NRx−C(=O)−Z2−O−、−NRx−C(=O)−Z2−O−C(=O)−、−NRx−C(=O)−Z2−C(=O)−、−NRx−C(=O)−Z2−C(=O)−O−、−NRx−C(=O)−O−Z2−C(=O)−、−NRx−C(=O)−O−Z2−C(=O)−O−、−NRx−C(=O)−O−Z2−O−C(=O)−、−NRx−C(=O)−Z2−C(=O)−NRy−、−NRx−C(=O)−Z2−NRy−C(=O)−NRy−、−C(=O)−Z2−、−C(=O)−Z2−O−、−C(=O)−NRx−Z2−、−C(=O)−NRx−Z2−O−、−C(=O)−NRx−Z2−C(=O)−O−、−C(=O)−NRx−Z2−O−C(=O)−、−C(=O)−NRx−O−Z2−、−C(=O)−NRx−Z2−NRy−、−C(=O)−NRx−Z2−NRy−C(=O)−、−C(=O)−NRx−Z2−NRy−C(=O)−O−を表し、R1は場合によりシアノ、C1−4アルキルオキシ、C1−4アルキルオキシC1−4アルキルオキシ、C3−6シクロアルキルもしくはアリールで置換されていてもよいC1−12アルキル;C2−6アルケニル;C2−6アルキニル;C3−6シクロアルキル;アダマンタニル;アリール1;アリール1C1−6アルキル;Het1;またはHet1C1−6アルキルを表すが、但しYが−NRx−C(=O)−Z2−、−NRx−C(=O)−Z2−NRy−、−NRx−C(=O)−Z2−C(=O)−NRy−、−C(=O)−Z2−、−NRx−C(=O)−Z2−NRy−C(=O)−NRy−、−C(=O)−NRx−Z2−、−C(=O)−NRx−O−Z2−または−C(=O)−NRx−Z2−NRy−を表す場合にはまたR1が水素を表してもよいことを条件とし、R2は水素、C1−12アルキル、C2−6アルケニルまたはR3を表すが、但しXが−O−C(=O)−を表す場合にはR2がR3を表すことを条件とする]で表されるDGAT阻害剤、これのN−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。
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