ピペリジン／ピペラジン誘導体
本発明は、（Ａ）
【化１】
を除くことを条件として、如何なる立体化学異性体形態も包含する式（Ｉ）
【化２】
［式中、ＡはＣＨまたはＮを表し、破線はＡが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ１−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ１−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ１−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ１−、−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ１−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ１−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ１−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ１−を表し、ＹはＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｏ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−を表し、Ｒ１は場合によりシアノ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ３−６シクロアルキルもしくはアリールで置換されていてもよいＣ１−１２アルキル；Ｃ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；Ｃ３−６シクロアルキル；アダマンタニル；アリール１；アリール１Ｃ１−６アルキル；Ｈｅｔ１；またはＨｅｔ１Ｃ１−６アルキルを表すが、但しＹが−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｏ−Ｚ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−を表す場合にはまたＲ１が水素を表してもよいことを条件とし、Ｒ２は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＲ３を表すが、但しＸが−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−を表す場合にはＲ２がＲ３を表すことを条件とする］で表されるＤＧＡＴ阻害剤、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。
【化１】
を除くことを条件として、如何なる立体化学異性体形態も包含する式（Ｉ）
【化２】
［式中、ＡはＣＨまたはＮを表し、破線はＡが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、Ｘは−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ１−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ１−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ１−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ１−、−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ１−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ１−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ１−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ１−を表し、ＹはＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｏ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−を表し、Ｒ１は場合によりシアノ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ３−６シクロアルキルもしくはアリールで置換されていてもよいＣ１−１２アルキル；Ｃ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；Ｃ３−６シクロアルキル；アダマンタニル；アリール１；アリール１Ｃ１−６アルキル；Ｈｅｔ１；またはＨｅｔ１Ｃ１−６アルキルを表すが、但しＹが−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｏ−Ｚ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−を表す場合にはまたＲ１が水素を表してもよいことを条件とし、Ｒ２は水素、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＲ３を表すが、但しＸが−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−を表す場合にはＲ２がＲ３を表すことを条件とする］で表されるＤＧＡＴ阻害剤、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物に関する。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、前記化合物を含有して成る製薬学的組成物ばかりでなく前記化合物を薬剤として用いることにも関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
【化１】
を除くことを条件として、如何なる立体化学異性体形態も包含する式
【化２】
［式中、
Ａは、ＣＨまたはＮを表し、
破線は、Ａが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ１−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ１−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ１−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ１−、−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ１−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ１−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ１−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ１−を表し、
Ｚ１は、Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルから選択される二価の基を表し、かつ前記Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルの各々は場合によりヒドロキシルまたはアミノで置換されていてもよく、かつＣ１−６アルカンジイル中の同じ炭素原子と結合している２個の水素原子が場合によりＣ１−６アルカンジイルに置き換わっていてもよく、
Ｙは、ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｏ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−を表し、
Ｚ２は、Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルから選択される二価の基を表し、かつ前記Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルの各々は場合によりＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシル、シアノまたはアリールで置換されていてもよく、かつＺ２の定義において同じ炭素原子と結合している２個の水素原子が場合によりＣ１−６アルカンジイルに置き換わっていてもよく、
Ｒｘは、水素またはＣ１−４アルキルを表し、
Ｒｙは、水素；場合によりＣ３−６シクロアルキルもしくはアリールもしくはＨｅｔで置
換されていてもよいＣ１−４アルキル；Ｃ２−４アルケニル；または−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−アリールを表し、
Ｒ１は、場合によりシアノ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ３−６シクロアルキルもしくはアリールで置換されていてもよいＣ１−１２アルキル；Ｃ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；Ｃ３−６シクロアルキル；アダマンタニル；アリール１；アリール１Ｃ１−６アルキル；Ｈｅｔ１；またはＨｅｔ１Ｃ１−６アルキルを表すが、但しＹが−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｏ−Ｚ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−を表す場合にはまたＲ１が水素を表してもよいことを条件とし、
Ｒ２は、水素、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＲ３を表し、
Ｒ３は、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、またはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環を表し、かつ前記Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリルまたはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環は場合により各置換基がヒドロキシル；カルボキシル；ハロ；場合によりヒドロキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロ−Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル（ここで、Ｃ１−６アルキルは場合によりアリールで置換されていてもよい）；シアノ；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；Ｃ１−４アルキルカルボニルアミノ；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；アリール；アリールオキシ；アリールＣ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ−Ｏ−から独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ４は、水素；場合によりヒドロキシルまたはＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−４アルキル；Ｒ７Ｒ６Ｎ−Ｃ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキルオキシ；Ｈｅｔ；Ｈｅｔ−Ｃ１−４アルキル；アリール；Ｒ７Ｒ６Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキルを表し、
Ｒ５は、水素またはＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ６は、水素；Ｃ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキルカルボニルを表し、
Ｒ７は、水素またはＣ１−４アルキルを表すか、或は
Ｒ６とＲ７がこれらが結合している窒素と一緒になって更に各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有していてもよい飽和単環式５、６もしくは７員の複素環を形成していてもよく、かつ前記複素環は場合によりＣ１−４アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ８は、水素；ハロ；Ｃ１−４アルキル；ヒドロキシルで置換されているＣ１−４アルキルを表し、
アリールは、フェニル、または各置換基がヒドロキシル；カルボキシル；ハロ；場合によりＣ１−４アルキルオキシ、アミノまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；
−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキルから独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されているフェニルを表し、
アリール１は、フェニル、ナフタレニルまたはフルオレニルを表し、前記フェニル、ナフタレニルまたはフルオレニルは各々が場合により各置換基がヒドロキシル；オキソ；カルボキシル；ハロ；場合によりカルボキシル、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニルまたはアリール−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されていてもよいＣ１−６アルキル；場合によりアリールまたはアリール−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されていてもよいヒドロキシＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル（ここで、Ｃ１−６アルキルは場合によりアリールで置換されていてもよい）；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−ＮＲｘ−；アリール−ＮＲｘ−；Ｈｅｔ−ＮＲｘ−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−ＮＲｘ−；アリールＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；ＨｅｔＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；アリール；アリールオキシ；アリールＣ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ−Ｏ−から独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔは、各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する単環式の非芳香もしくは芳香複素環；または各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する二環式もしくは三環式の非芳香もしくは芳香複素環を表し、前記単環式複素環または前記二もしくは三環式複素環は場合により各置換基がヒドロキシル；オキソ；カルボキシル；ハロ；場合によりＣ１−４アルキルオキシ、アミノまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキルから独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１は、各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する単環式の非芳香もしくは芳香複素環；または各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する二環式もしくは三環式の非芳香もしくは芳香複素環を表し、前記単環式複素環または前記二もしくは三環式複素環は場合により各置換基がヒドロキシル；オキソ；カルボキシル；ハロ；場合によりカルボキシル、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニルまたはアリール−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されていてもよいＣ１−６アルキル；場合によりアリールまたはアリール−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されていてもよいヒドロキシＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル（ここで、Ｃ１−６アルキルは場合によりアリールで置換されていてもよい）；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−ＮＲｘ−；アリール−ＮＲｘ−；Ｈｅｔ−ＮＲｘ−；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；アリールＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；ＨｅｔＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；−Ｓ
（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；アリール；アリールオキシ；アリールＣ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ−Ｏ−から独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
ｐは、１または２を表すが、但し
Ｘが−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−を表す場合にはＲ２がＲ３を表すことを条件とする］
で表される化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項２】
如何なる立体化学異性体形態も包含する下記の式
【化３】
［式中、
Ａは、ＣＨまたはＮを表し、
破線は、Ａが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ１−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ１−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ１−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ１−、−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ１−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ１−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ１−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ１−を表し、
Ｚ１は、Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルから選択される二価の基を表し、かつ前記Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルの各々は場合によりヒドロキシルで置換されていてもよく、
Ｙは、ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｏ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−を表し、
Ｚ２は、Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルから選択される二価の基を表し、かつ前記Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルの各々は場合によりＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシル、シアノまたはアリールで置換されていてもよく、かつＺ２の定義において同じ炭素原子と結合している２個の水素原子が場合によりＣ１−６アルカンジイルに置き換わっていてもよく、
Ｒｘは、水素またはＣ１−４アルキルを表し、
Ｒｙは、水素；場合によりＣ３−６シクロアルキルもしくはアリールもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ１−４アルキル；Ｃ２−４アルケニル；または−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−アリールを表し、
Ｒ１は、場合によりシアノ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ３−６シクロアルキルもしくはアリールで置換されていてもよいＣ１−１２アルキル；Ｃ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；Ｃ３−６シクロアルキル；アリール１；アリール１Ｃ１−６アルキル；Ｈｅｔ１；またはＨｅｔ１Ｃ１−６アルキルを表すが、但しＹが−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｏ−Ｚ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−を表す場合にはまたＲ１が水素を表してもよいことを条件とし、
Ｒ２は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＲ３を表し、
Ｒ３は、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリルを表し、かつ前記Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリルは場合により各置換基がヒドロキシル；カルボキシル；ハロ；場合によりヒドロキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロ−Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル（ここで、Ｃ１−６アルキルは場合によりアリールで置換されていてもよい）；シアノ；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；アリール；アリールオキシ；アリールＣ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ−Ｏ−から独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ４は、水素；場合によりヒドロキシルまたはＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−４アルキル；Ｒ７Ｒ６Ｎ−Ｃ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキルオキシ；Ｈｅｔ；アリール；Ｒ７Ｒ６Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキルを表し、
Ｒ５は、水素またはＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ６は、水素；Ｃ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキルカルボニルを表し、
Ｒ７は、水素またはＣ１−４アルキルを表すか、或は
Ｒ６とＲ７がこれらが結合している窒素と一緒になって更に各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有していてもよい飽和単環式５、６もしくは７員の複素環を形成していてもよく、かつ前記複素環は場合によりＣ１−４アルキルで置換されていてもよく、
アリールは、フェニル、または各置換基がヒドロキシル；カルボキシル；ハロ；場合によりＣ１−４アルキルオキシ、アミノまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキルから独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されているフェニルを表し、
アリール１は、フェニル、ナフタレニルまたはフルオレニルを表し、前記フェニル、ナフタレニルまたはフルオレニルは各々が場合により各置換基がヒドロキシル；オキソ；カルボキシル；ハロ；場合によりアリール−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されていてもよいＣ１−６アルキル；場合によりアリールまたはアリール−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されていてもよいヒドロキシＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ
１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル（ここで、Ｃ１−６アルキルは場合によりアリールで置換されていてもよい）；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；Ｃ３−６シクロアルキル−ＮＲｘ−；アリール−ＮＲｘ−；Ｈｅｔ−ＮＲｘ−；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；アリールＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；ＨｅｔＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；アリール；アリールオキシ；アリールＣ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ−Ｏ−から独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔは、各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する単環式の非芳香もしくは芳香複素環；または各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する二環式もしくは三環式の非芳香もしくは芳香複素環を表し、前記単環式複素環または前記二もしくは三環式複素環は場合により各置換基がヒドロキシル；オキソ；カルボキシル；ハロ；場合によりＣ１−４アルキルオキシ、アミノまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキルから独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１は、各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する単環式の非芳香もしくは芳香複素環；または各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する二環式もしくは三環式の非芳香もしくは芳香複素環を表し、前記単環式複素環または前記二もしくは三環式複素環は場合により各置換基がヒドロキシル；オキソ；カルボキシル；ハロ；場合によりアリール−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されていてもよいＣ１−６アルキル；場合によりアリールまたはアリール−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されていてもよいヒドロキシＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル（ここで、Ｃ１−６アルキルは場合によりアリールで置換されていてもよい）；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；Ｃ３−６シクロアルキル−ＮＲｘ−；アリール−ＮＲｘ−；Ｈｅｔ−ＮＲｘ−；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；アリールＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；ＨｅｔＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；アリール；アリールオキシ；アリールＣ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ−Ｏ−から独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
ｐは、１または２を表す］
で表される請求項１記載の化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項３】
Ｘが−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ１−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ１−、−Ｚ１−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ
−Ｃ（＝Ｓ）−または−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−を表す請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｚ１−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−を表す請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−を表す請求項４記載の化合物。
【請求項６】
ＡがＮを表す請求項１から５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がアリール１またはＨｅｔ１を表す請求項１から６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｈｅｔ１がモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、フラニル、イミダゾリル、チエニル、ピリジル、１，３−ベンゾジオキソリル、テトラヒドロピラニルを表しかつ前記複素環の各々が場合により各置換基がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、アリール、アリールＣ１−４アルキルから独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよい請求項７記載の化合物。
【請求項９】
アリール１がフェニル、ナフタレニル、または各置換基がヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルまたはＨｅｔから独立して選択される１または２個の置換基で置換されているフェニルを表す請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１がＣ１−６アルキルオキシで置換されているフェニルを表す請求項１から７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２がＲ３を表す請求項１から１０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３がフェニル、ナフタレニルまたは２，３−ジヒドロベンゾフラニルを表しかつ前記環の各々が場合により各置換基がハロ；場合によりヒドロキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロ−Ｃ１−６アルキルオキシ；カルボキシル；ヒドロキシル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；ニトロ；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキル；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−から独立して選択される１から５個の置換基で置換されていてもよい請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３が各々がハロまたはＨｅｔＣ１−４アルキルから独立して選択される３個の置換基で置換されているフェニルを表す請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
前記式（Ｉ）で表される化合物が式（Ｉ’）
【化４】
［式中、
Ｒ３ａおよびＲ３ａは、各々独立して、水素；ヒドロキシル；カルボキシル；ハロ；Ｃ１
−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキルを表し、そしてＲ３ｃは水素；ヒドロキシル；カルボキシル；ハロ；Ｃ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロ−Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル（ここで、Ｃ１−６アルキルは場合によりアリールで置換されていてもよい）；シアノ；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；アリール；アリールオキシ；アリールＣ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ−Ｏ−を表す］
で表される化合物である請求項１から１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
前記式（Ｉ）で表される化合物が式（Ｉ”）
【化５】
［式中、
Ｒ３ａおよびＲ３ａは、各々独立して、水素；ヒドロキシル；カルボキシル；ハロ；Ｃ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキルを表し、そしてＲ３ｃは水素；ヒドロキシル；カルボキシル；ハロ；Ｃ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロ−Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル（ここで、Ｃ１−６アルキルは場合によりアリールで置換されていてもよい）；シアノ；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；アリール；アリールオキシ；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；アリールＣ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ−Ｏ−を表す］
で表される化合物である請求項１から１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが各々独立してハロ、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルオキシを表す請求項１４または１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが各々独立してハロを表す請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３ｃがアミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ（＝
Ｏ）−；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；ＨｅｔＣ１−４アルキルまたはＨｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキルを表す請求項１４、１５、１６または１７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３ｃがＨｅｔＣ１−４アルキルを表す請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
ｐが２を表す請求項１から１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２１】
Ｙが−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｏ−を表す請求項１から２０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２２】
Ｚ２がＣ１−６アルカンジイルまたはＣ２−６アルケンジイルを表す請求項１から２１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２３】
Ｙが−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−を表しそしてＺ２がメチレンを表す請求項２１記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒｘが水素を表す請求項１から２３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒｙが水素またはＣ１−４アルキルまたは−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−アリールを表す請求項１から２４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２６】
下記の式
【化６】
［式中、
ＡはＣＨまたはＮを表し、Ｘは−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ１−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ１−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ１−、−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−を表し、Ｚ１はＣ１−６アルカンジイルを表しかつ前記Ｃ１−６アルカンジイルは場合によりヒドロキシルまたはアミノで置換されていてもよくかつＣ１−６アルカンジイル中の同じ炭素原子と結合している２個の水素原子が場合によりＣ１−６アルカンジイルに置き換わっていてもよく、ＹはＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｏ−を表し、Ｚ２はＣ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルから選択される二価の基を表しかつ前記Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルの各々は場合によりＣ１−４アルキルオ
キシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシル、シアノまたはアリールで置換されていてもよくかつＺ２の定義において同じ炭素原子と結合している２個の水素原子が場合によりＣ１−６アルカンジイルに置き換わっていてもよく、Ｒｘは水素またはＣ１−４アルキルを表し、Ｒｙは水素；Ｃ１−４アルキル；Ｃ２−４アルケニル；または−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−アリールを表し、Ｒ１は場合によりシアノ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ３−６シクロアルキルもしくはアリールで置換されていてもよいＣ１−１２アルキル；Ｃ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；Ｃ３−６シクロアルキル；アダマンタニル；アリール１；Ｈｅｔ１；またはＨｅｔ１Ｃ１−６アルキルを表すが、但しＹが−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｏ−Ｚ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−を表す場合にはまたＲ１が水素を表してもよいことを条件とし、Ｒ２はＣ１−１２アルキルまたはＲ３を表し、Ｒ３はフェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、またはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環を表し、かつ前記フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニルまたはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環は場合により各置換基がヒドロキシル；カルボキシル；ハロ；場合によりヒドロキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロ−Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキル；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、Ｒ４は水素；場合によりヒドロキシルまたはＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−４アルキル；Ｒ７Ｒ６Ｎ−Ｃ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ１−４アルキル；Ｒ７Ｒ６Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキルを表し、Ｒ５は水素またはＣ１−４アルキルを表し、Ｒ６はＣ１−４アルキルまたはＣ１−４アルキルカルボニルを表し、Ｒ７は水素またはＣ１−４アルキルを表すか、或はＲ６とＲ７がこれらが結合している窒素と一緒になって更に各々がＯまたはＮから独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有していてもよい飽和単環式５、６もしくは７員の複素環を形成していてもよく、Ｒ８は水素；ハロ；ヒドロキシルで置換されているＣ１−４アルキルを表し、アリールはフェニル、または各置換基がハロ；Ｃ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルオキシ；ニトロから独立して選択される１または２個の置換基で置換されているフェニルを表し、アリール１はフェニルまたはナフタレニルを表しかつフェニルは場合により各置換基がヒドロキシル；ハロ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニルまたはＨｅｔから独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく、Ｈｅｔは少なくともＮ原子を含有する単環式の非芳香もしくは芳香複素環を表し、前記単環式複素環は、場合により、場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルカルボニルまたは−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキルから選択される１個の置換基で置換されていてもよく、Ｈｅｔ１は各々がＮ、ＯまたはＳから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する単環式の非芳香もしくは芳香複素環；または少なくともＯ原子を含有する二環式の非芳香複素環を表し、前記単環式複素環または前記二環式複素環は場合により各置換基がハロ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル；アリールまたはアリールＣ１−４アルキルから独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく、ｐは２を表す］
で表される請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
下記：
【化７】
から選択される請求項１記載の化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項２８】
【化８】
である請求項１記載の化合物、これの製薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項２９】
【化９】
である請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
薬剤として用いるための請求項１から２９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３１】
肥満症、高コレステロール血症、高脂血症、脂質異常症、混合型脂質異常症、高トリグリセリド血症、脂肪肝、非アルコール性脂肪肝疾患、肝線維症、非アルコール性脂肪性肝炎または糖尿病の治療で用いるための請求項１から２９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３２】
２型糖尿病の治療で用いるための請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
製薬学的に許容される担体および請求項１から２９のいずれか１項記載の化合物を有効成分として治療的に有効な量で含有して成る製薬学的組成物。
【請求項３４】
ＤＧＡＴ１の阻害が有効であり得る疾患を予防または治療する薬剤を製造するための化合物の使用であって、前記化合物が如何なる立体化学異性体形態も包含する式
【化１０】
［式中、
Ａは、ＣＨまたはＮを表し、
破線は、Ａが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ１−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ１−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ１−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ１−、−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ１−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ１−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ１−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ１−を表し、
Ｚ１は、Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルから選択される二価の基を表し、かつ前記Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルの各々は場合によりヒドロキシルまたはアミノで置換されていてもよく、かつＣ１−６アルカンジイル中の同じ炭素原子と結合している２個の水素原子が場合によりＣ１−６アルカンジイルに置き換わっていてもよく、
Ｙは、ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ
（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｏ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−を表し、
Ｚ２は、Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルから選択される二価の基を表し、かつ前記Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルの各々は場合によりＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシル、シアノまたはアリールで置換されていてもよく、かつＺ２の定義において同じ炭素原子と結合している２個の水素原子が場合によりＣ１−６アルカンジイルに置き換わっていてもよく、
Ｒｘは、水素またはＣ１−４アルキルを表し、
Ｒｙは、水素；場合によりＣ３−６シクロアルキルもしくはアリールもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ１−４アルキル；Ｃ２−４アルケニル；または−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−アリールを表し、
Ｒ１は、場合によりシアノ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ３−６シクロアルキルもしくはアリールで置換されていてもよいＣ１−１２アルキル；Ｃ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；Ｃ３−６シクロアルキル；アダマンタニル；アリール１；アリール１Ｃ１−６アルキル；Ｈｅｔ１；またはＨｅｔ１Ｃ１−６アルキルを表すが、但しＹが−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｏ−Ｚ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−を表す場合にはまたＲ１が水素を表してもよいことを条件とし、
Ｒ２は、水素、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＲ３を表し、
Ｒ３は、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、またはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環を表し、かつ前記Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリルまたはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環は場合により各置換基がヒドロキシル；カルボキシル；ハロ；場合によりヒドロキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロ−Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル（ここで、Ｃ１−６アルキルは場合によりアリールで置換されていてもよい）；シアノ；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；Ｃ１−４アルキルカルボニルアミノ；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；アリール；アリールオキシ；アリールＣ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ−Ｏ−から独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ４は、水素；場合によりヒドロキシルまたはＣ１−４アルキルオキシで置換されていて
もよいＣ１−４アルキル；Ｒ７Ｒ６Ｎ−Ｃ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキルオキシ；Ｈｅｔ；Ｈｅｔ−Ｃ１−４アルキル；アリール；Ｒ７Ｒ６Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキルを表し、
Ｒ５は、水素またはＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ６は、水素；Ｃ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキルカルボニルを表し、
Ｒ７は、水素またはＣ１−４アルキルを表すか、或は
Ｒ６とＲ７がこれらが結合している窒素と一緒になって更に各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有していてもよい飽和単環式５、６もしくは７員の複素環を形成していてもよく、かつ前記複素環は場合によりＣ１−４アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ８は、水素；ハロ；Ｃ１−４アルキル；ヒドロキシルで置換されているＣ１−４アルキルを表し、
アリールは、フェニル、または各置換基がヒドロキシル；カルボキシル；ハロ；場合によりＣ１−４アルキルオキシ、アミノまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキルから独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されているフェニルを表し、
アリール１は、フェニル、ナフタレニルまたはフルオレニルを表し、前記フェニル、ナフタレニルまたはフルオレニルは各々が場合により各置換基がヒドロキシル；オキソ；カルボキシル；ハロ；場合によりカルボキシル、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニルまたはアリール−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されていてもよいＣ１−６アルキル；場合によりアリールまたはアリール−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されていてもよいヒドロキシＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル（ここで、Ｃ１−６アルキルは場合によりアリールで置換されていてもよい）；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−ＮＲｘ−；アリール−ＮＲｘ−；Ｈｅｔ−ＮＲｘ−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−ＮＲｘ−；アリールＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；ＨｅｔＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；アリール；アリールオキシ；アリールＣ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ−Ｏ−から独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔは、各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する単環式の非芳香もしくは芳香複素環；または各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する二環式もしくは三環式の非芳香もしくは芳香複素環を表し、前記単環式複素環または前記二もしくは三環式複素環は場合により各置換基がヒドロキシル；オキソ；カルボキシル；ハロ；場合によりＣ１−４アルキルオキシ、アミノまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；
Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキルから独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１は、各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する単環式の非芳香もしくは芳香複素環；または各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する二環式もしくは三環式の非芳香もしくは芳香複素環を表し、前記単環式複素環または前記二もしくは三環式複素環は場合により各置換基がヒドロキシル；オキソ；カルボキシル；ハロ；場合によりカルボキシル、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニルまたはアリール−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されていてもよいＣ１−６アルキル；場合によりアリールまたはアリール−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されていてもよいヒドロキシＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル（ここで、Ｃ１−６アルキルは場合によりアリールで置換されていてもよい）；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−ＮＲｘ−；アリール−ＮＲｘ−；Ｈｅｔ−ＮＲｘ−；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；アリールＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；ＨｅｔＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；アリール；アリールオキシ；アリールＣ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ−Ｏ−から独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
ｐは、１または２を表すが、但し
Ｘが−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−を表す場合にはＲ２がＲ３を表すことを条件とする］
で表される化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物である使用。
【請求項３５】
肥満症、高コレステロール血症、高脂血症、脂質異常症、混合型脂質異常症、高トリグリセリド血症、脂肪肝、非アルコール性脂肪肝疾患、肝線維症、非アルコール性脂肪性肝炎または糖尿病を治療する薬剤を製造するための請求項１から２９のいずれか１項記載の式（Ｉ）で表される化合物の使用。
【請求項３６】
２型糖尿病を治療するための請求項３５記載の使用。
【請求項３７】
請求項１記載の化合物を製造する方法であって、
ａ）式（ＩＩ）で表される中間体と式（ＩＩＩ）で表される中間体を適切な脱水（連成）剤の存在下で適切な溶媒を存在させて場合により適切な塩基の存在下で反応させるか、或は式（ＩＩ）で表される中間体と式（ＩＩＩ）で表される中間体を適切な活性化剤、適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させるか、
【化１１】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りであり、そしてＹ１はＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ
２−に加えてリンカーＹの残りを表す］
ｂ）式（ＩＩ）で表される中間体とＷ１が適切な脱離基を表す式（ＩＶ）で表される中間体を適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させるか、
【化１２】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りであり、そしてＹ１はＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−に加えてリンカーＹの残りを表す］
ｃ）Ｗ２が適切な脱離基を表す式（Ｖ）で表される中間体と式（ＶＩ）で表される中間体を適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させるか、
【化１３】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りである］
ｄ）式（Ｖ）で表される中間体と式（ＶＩＩ）で表される中間体を適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させるか、
【化１４】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りであり、そしてＲ１は窒素原子を通してＺ２と結合している場合により置換されていてもよい単環式飽和複素環を表し、前記Ｒ１をＲ１ａで表す］
ｅ）Ｐが適切な保護基を表す式（ＶＩＩＩ）で表される中間体に脱保護を適切な酸および適切な溶媒の存在下で受けさせるか、
【化１５】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りであり、そしてＲ１はＮＨ２で置換されており、前記Ｒ１をＲ１’−ＮＨ２で表す］
ｆ）式（ＩＸ）で表される中間体と式（Ｘ）で表される中間体を適切な溶媒の存在下で場合により適切な塩基を存在させて反応させるか、
【化１６】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りであり、そしてＸ１は直接結合またはＺ１を表す］
ｇ）式（ＸＸＩ）で表される中間体をＣｌ３ＣＯＣ（＝Ｏ）−ＣｌまたはＣ（＝Ｏ）Ｃｌ２と適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させた後に式（Ｘ）で表される中間体と適切な溶媒の存在下で場合により適切な塩基を存在させて反応させるか、
【化１７】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りである］
ｈ）式（ＸＩ）で表される中間体と式（Ｘ）で表される中間体を適切な脱水（連成）剤、適切な溶媒の存在下で場合により適切な塩基を存在させて反応させるか、或は式（ＸＩ）で表される中間体と式（Ｘ）で表される中間体を適切な活性化剤、適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させるか、
【化１８】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りであり、そしてＸ１は直接結合またはＺ１を表す］
ｉ）Ｗ３が適切な脱離基を表す式（ＸＩＩ）で表される中間体と式（Ｘ）で表される中間体を適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させるか、
【化１９】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りである］
ｊ）Ｗ４が適切な脱離基を表す式（ＸＩＩＩ）で表される中間体と式（Ｘ）で表される中間体を適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させるか、
【化２０】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りである］
ｋ）式（ＸＩＶ）で表される中間体と式（Ｘ）で表される中間体を適切な溶媒の存在下で反応させるか、
【化２１】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りである］
ｌ）式（ＸＶ）で表される中間体と式（Ｘ）で表される中間体を適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させるか、
【化２２】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りであり、そしてＸ１は直接結合またはＺ１を表す］
ｍ）Ｗ５が適切な脱離基を表す式（ＸＶＩ）で表される中間体とＮＨＲ４Ｒ５を適切な溶媒の存在下で反応させるか、
【化２３】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りであり、Ｒ２はＲ３を表し、前記Ｒ３はＲ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキルで置換されており、前記Ｒ２をＲ３’−Ｃ１−６アルキル−ＮＲ４Ｒ５で表す］
ｎ）式（ＸＸＸＩＶ）で表される中間体と式（ＸＸＸＶ）で表される中間体をＤＥＣＰ、適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させるか、
【化２４】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りであり、Ｙ２はリンカーＹの残りを表す］
ｏ）式（ＸＸＸＶＩ）で表される中間体と適切な酸を適切な溶媒の存在下で反応させるか、
【化２５】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りである］
ｐ）Ｐが適切な脱離基を表す式（ＸＸＸＶＩＩ）で表される中間体に適切な酸を用いた脱保護を適切な溶媒の存在下で受けさせるか、
【化２６】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りであり、そしてＸはＺ１を含有し、前記Ｚ１はアミノで置換されており、前記ＸをＺ１（ＮＨ２）−Ｘ２で表し、かつＸ２はリンカーＸの残りを表す］
【化２７】
または必要ならば、式（Ｉ）で表される化合物を当該技術分野で公知の変換に従って互いに変化させ、そして更に必要ならば、式（Ｉ）で表される化合物を酸で処理することで治療的に有効な無毒の酸付加塩に変化させるか或は塩基で処理することで治療的に有効な無毒の塩基付加塩に変化させるか、或は逆に、酸付加塩形態物をアルカリで処理することで遊離塩基に変化させるか、或は塩基付加塩を酸で処理することで遊離酸に変化させ、または必要ならば、それらの立体化学異性体形態物、第四級アミン、溶媒和物またはＮ−オキサイド形態物を調製する、
ことを特徴とする方法。
【請求項１】
【化１】
を除くことを条件として、如何なる立体化学異性体形態も包含する式
【化２】
［式中、
Ａは、ＣＨまたはＮを表し、
破線は、Ａが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ１−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ１−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ１−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ１−、−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ１−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ１−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ１−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ１−を表し、
Ｚ１は、Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルから選択される二価の基を表し、かつ前記Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルの各々は場合によりヒドロキシルまたはアミノで置換されていてもよく、かつＣ１−６アルカンジイル中の同じ炭素原子と結合している２個の水素原子が場合によりＣ１−６アルカンジイルに置き換わっていてもよく、
Ｙは、ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｏ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−を表し、
Ｚ２は、Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルから選択される二価の基を表し、かつ前記Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルの各々は場合によりＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシル、シアノまたはアリールで置換されていてもよく、かつＺ２の定義において同じ炭素原子と結合している２個の水素原子が場合によりＣ１−６アルカンジイルに置き換わっていてもよく、
Ｒｘは、水素またはＣ１−４アルキルを表し、
Ｒｙは、水素；場合によりＣ３−６シクロアルキルもしくはアリールもしくはＨｅｔで置
換されていてもよいＣ１−４アルキル；Ｃ２−４アルケニル；または−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−アリールを表し、
Ｒ１は、場合によりシアノ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ３−６シクロアルキルもしくはアリールで置換されていてもよいＣ１−１２アルキル；Ｃ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；Ｃ３−６シクロアルキル；アダマンタニル；アリール１；アリール１Ｃ１−６アルキル；Ｈｅｔ１；またはＨｅｔ１Ｃ１−６アルキルを表すが、但しＹが−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｏ−Ｚ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−を表す場合にはまたＲ１が水素を表してもよいことを条件とし、
Ｒ２は、水素、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＲ３を表し、
Ｒ３は、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、またはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環を表し、かつ前記Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリルまたはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環は場合により各置換基がヒドロキシル；カルボキシル；ハロ；場合によりヒドロキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロ−Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル（ここで、Ｃ１−６アルキルは場合によりアリールで置換されていてもよい）；シアノ；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；Ｃ１−４アルキルカルボニルアミノ；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；アリール；アリールオキシ；アリールＣ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ−Ｏ−から独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ４は、水素；場合によりヒドロキシルまたはＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−４アルキル；Ｒ７Ｒ６Ｎ−Ｃ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキルオキシ；Ｈｅｔ；Ｈｅｔ−Ｃ１−４アルキル；アリール；Ｒ７Ｒ６Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキルを表し、
Ｒ５は、水素またはＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ６は、水素；Ｃ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキルカルボニルを表し、
Ｒ７は、水素またはＣ１−４アルキルを表すか、或は
Ｒ６とＲ７がこれらが結合している窒素と一緒になって更に各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有していてもよい飽和単環式５、６もしくは７員の複素環を形成していてもよく、かつ前記複素環は場合によりＣ１−４アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ８は、水素；ハロ；Ｃ１−４アルキル；ヒドロキシルで置換されているＣ１−４アルキルを表し、
アリールは、フェニル、または各置換基がヒドロキシル；カルボキシル；ハロ；場合によりＣ１−４アルキルオキシ、アミノまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；
−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキルから独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されているフェニルを表し、
アリール１は、フェニル、ナフタレニルまたはフルオレニルを表し、前記フェニル、ナフタレニルまたはフルオレニルは各々が場合により各置換基がヒドロキシル；オキソ；カルボキシル；ハロ；場合によりカルボキシル、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニルまたはアリール−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されていてもよいＣ１−６アルキル；場合によりアリールまたはアリール−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されていてもよいヒドロキシＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル（ここで、Ｃ１−６アルキルは場合によりアリールで置換されていてもよい）；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−ＮＲｘ−；アリール−ＮＲｘ−；Ｈｅｔ−ＮＲｘ−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−ＮＲｘ−；アリールＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；ＨｅｔＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；アリール；アリールオキシ；アリールＣ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ−Ｏ−から独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔは、各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する単環式の非芳香もしくは芳香複素環；または各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する二環式もしくは三環式の非芳香もしくは芳香複素環を表し、前記単環式複素環または前記二もしくは三環式複素環は場合により各置換基がヒドロキシル；オキソ；カルボキシル；ハロ；場合によりＣ１−４アルキルオキシ、アミノまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキルから独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１は、各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する単環式の非芳香もしくは芳香複素環；または各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する二環式もしくは三環式の非芳香もしくは芳香複素環を表し、前記単環式複素環または前記二もしくは三環式複素環は場合により各置換基がヒドロキシル；オキソ；カルボキシル；ハロ；場合によりカルボキシル、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニルまたはアリール−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されていてもよいＣ１−６アルキル；場合によりアリールまたはアリール−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されていてもよいヒドロキシＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル（ここで、Ｃ１−６アルキルは場合によりアリールで置換されていてもよい）；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−ＮＲｘ−；アリール−ＮＲｘ−；Ｈｅｔ−ＮＲｘ−；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；アリールＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；ＨｅｔＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；−Ｓ
（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；アリール；アリールオキシ；アリールＣ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ−Ｏ−から独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
ｐは、１または２を表すが、但し
Ｘが−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−を表す場合にはＲ２がＲ３を表すことを条件とする］
で表される化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項２】
如何なる立体化学異性体形態も包含する下記の式
【化３】
［式中、
Ａは、ＣＨまたはＮを表し、
破線は、Ａが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ１−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ１−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ１−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ１−、−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ１−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ１−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ１−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ１−を表し、
Ｚ１は、Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルから選択される二価の基を表し、かつ前記Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルの各々は場合によりヒドロキシルで置換されていてもよく、
Ｙは、ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｏ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−を表し、
Ｚ２は、Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルから選択される二価の基を表し、かつ前記Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルの各々は場合によりＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシル、シアノまたはアリールで置換されていてもよく、かつＺ２の定義において同じ炭素原子と結合している２個の水素原子が場合によりＣ１−６アルカンジイルに置き換わっていてもよく、
Ｒｘは、水素またはＣ１−４アルキルを表し、
Ｒｙは、水素；場合によりＣ３−６シクロアルキルもしくはアリールもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ１−４アルキル；Ｃ２−４アルケニル；または−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−アリールを表し、
Ｒ１は、場合によりシアノ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ３−６シクロアルキルもしくはアリールで置換されていてもよいＣ１−１２アルキル；Ｃ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；Ｃ３−６シクロアルキル；アリール１；アリール１Ｃ１−６アルキル；Ｈｅｔ１；またはＨｅｔ１Ｃ１−６アルキルを表すが、但しＹが−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｏ−Ｚ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−を表す場合にはまたＲ１が水素を表してもよいことを条件とし、
Ｒ２は、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＲ３を表し、
Ｒ３は、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリルを表し、かつ前記Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリルは場合により各置換基がヒドロキシル；カルボキシル；ハロ；場合によりヒドロキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロ−Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル（ここで、Ｃ１−６アルキルは場合によりアリールで置換されていてもよい）；シアノ；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；アリール；アリールオキシ；アリールＣ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ−Ｏ−から独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ４は、水素；場合によりヒドロキシルまたはＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−４アルキル；Ｒ７Ｒ６Ｎ−Ｃ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキルオキシ；Ｈｅｔ；アリール；Ｒ７Ｒ６Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキルを表し、
Ｒ５は、水素またはＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ６は、水素；Ｃ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキルカルボニルを表し、
Ｒ７は、水素またはＣ１−４アルキルを表すか、或は
Ｒ６とＲ７がこれらが結合している窒素と一緒になって更に各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有していてもよい飽和単環式５、６もしくは７員の複素環を形成していてもよく、かつ前記複素環は場合によりＣ１−４アルキルで置換されていてもよく、
アリールは、フェニル、または各置換基がヒドロキシル；カルボキシル；ハロ；場合によりＣ１−４アルキルオキシ、アミノまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキルから独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されているフェニルを表し、
アリール１は、フェニル、ナフタレニルまたはフルオレニルを表し、前記フェニル、ナフタレニルまたはフルオレニルは各々が場合により各置換基がヒドロキシル；オキソ；カルボキシル；ハロ；場合によりアリール−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されていてもよいＣ１−６アルキル；場合によりアリールまたはアリール−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されていてもよいヒドロキシＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ
１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル（ここで、Ｃ１−６アルキルは場合によりアリールで置換されていてもよい）；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；Ｃ３−６シクロアルキル−ＮＲｘ−；アリール−ＮＲｘ−；Ｈｅｔ−ＮＲｘ−；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；アリールＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；ＨｅｔＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；アリール；アリールオキシ；アリールＣ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ−Ｏ−から独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔは、各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する単環式の非芳香もしくは芳香複素環；または各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する二環式もしくは三環式の非芳香もしくは芳香複素環を表し、前記単環式複素環または前記二もしくは三環式複素環は場合により各置換基がヒドロキシル；オキソ；カルボキシル；ハロ；場合によりＣ１−４アルキルオキシ、アミノまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキルから独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１は、各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する単環式の非芳香もしくは芳香複素環；または各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する二環式もしくは三環式の非芳香もしくは芳香複素環を表し、前記単環式複素環または前記二もしくは三環式複素環は場合により各置換基がヒドロキシル；オキソ；カルボキシル；ハロ；場合によりアリール−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されていてもよいＣ１−６アルキル；場合によりアリールまたはアリール−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されていてもよいヒドロキシＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル（ここで、Ｃ１−６アルキルは場合によりアリールで置換されていてもよい）；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；Ｃ３−６シクロアルキル−ＮＲｘ−；アリール−ＮＲｘ−；Ｈｅｔ−ＮＲｘ−；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；アリールＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；ＨｅｔＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；アリール；アリールオキシ；アリールＣ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ−Ｏ−から独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
ｐは、１または２を表す］
で表される請求項１記載の化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項３】
Ｘが−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ１−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ１−、−Ｚ１−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ
−Ｃ（＝Ｓ）−または−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−を表す請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｘが−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−または−Ｚ１−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−を表す請求項３記載の化合物。
【請求項５】
Ｘが−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−を表す請求項４記載の化合物。
【請求項６】
ＡがＮを表す請求項１から５のいずれか１項記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１がアリール１またはＨｅｔ１を表す請求項１から６のいずれか１項記載の化合物。
【請求項８】
Ｈｅｔ１がモルホリニル、ピロリジニル、ピペラジニル、ホモピペラジニル、ピペリジニル、フラニル、イミダゾリル、チエニル、ピリジル、１，３−ベンゾジオキソリル、テトラヒドロピラニルを表しかつ前記複素環の各々が場合により各置換基がハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル、−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル、アリール、アリールＣ１−４アルキルから独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよい請求項７記載の化合物。
【請求項９】
アリール１がフェニル、ナフタレニル、または各置換基がヒドロキシル、ハロ、Ｃ１−６アルキル、Ｃ１−６アルキルオキシ、Ｃ１−６アルキルオキシカルボニルまたはＨｅｔから独立して選択される１または２個の置換基で置換されているフェニルを表す請求項７記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１がＣ１−６アルキルオキシで置換されているフェニルを表す請求項１から７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ２がＲ３を表す請求項１から１０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ３がフェニル、ナフタレニルまたは２，３−ジヒドロベンゾフラニルを表しかつ前記環の各々が場合により各置換基がハロ；場合によりヒドロキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロ−Ｃ１−６アルキルオキシ；カルボキシル；ヒドロキシル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；ニトロ；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキル；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−から独立して選択される１から５個の置換基で置換されていてもよい請求項１１記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ３が各々がハロまたはＨｅｔＣ１−４アルキルから独立して選択される３個の置換基で置換されているフェニルを表す請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
前記式（Ｉ）で表される化合物が式（Ｉ’）
【化４】
［式中、
Ｒ３ａおよびＲ３ａは、各々独立して、水素；ヒドロキシル；カルボキシル；ハロ；Ｃ１
−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキルを表し、そしてＲ３ｃは水素；ヒドロキシル；カルボキシル；ハロ；Ｃ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロ−Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル（ここで、Ｃ１−６アルキルは場合によりアリールで置換されていてもよい）；シアノ；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；アリール；アリールオキシ；アリールＣ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ−Ｏ−を表す］
で表される化合物である請求項１から１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１５】
前記式（Ｉ）で表される化合物が式（Ｉ”）
【化５】
［式中、
Ｒ３ａおよびＲ３ａは、各々独立して、水素；ヒドロキシル；カルボキシル；ハロ；Ｃ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキルを表し、そしてＲ３ｃは水素；ヒドロキシル；カルボキシル；ハロ；Ｃ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロ−Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル（ここで、Ｃ１−６アルキルは場合によりアリールで置換されていてもよい）；シアノ；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；アリール；アリールオキシ；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；アリールＣ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ−Ｏ−を表す］
で表される化合物である請求項１から１１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが各々独立してハロ、Ｃ１−６アルキルまたはＣ１−６アルキルオキシを表す請求項１４または１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ３ａおよびＲ３ｂが各々独立してハロを表す請求項１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３ｃがアミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ（＝
Ｏ）−；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；ＨｅｔＣ１−４アルキルまたはＨｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキルを表す請求項１４、１５、１６または１７のいずれか１項記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３ｃがＨｅｔＣ１−４アルキルを表す請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
ｐが２を表す請求項１から１９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２１】
Ｙが−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｏ−を表す請求項１から２０のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２２】
Ｚ２がＣ１−６アルカンジイルまたはＣ２−６アルケンジイルを表す請求項１から２１のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２３】
Ｙが−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−を表しそしてＺ２がメチレンを表す請求項２１記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒｘが水素を表す請求項１から２３のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒｙが水素またはＣ１−４アルキルまたは−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−アリールを表す請求項１から２４のいずれか１項記載の化合物。
【請求項２６】
下記の式
【化６】
［式中、
ＡはＣＨまたはＮを表し、Ｘは−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ１−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ１−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ１−、−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−を表し、Ｚ１はＣ１−６アルカンジイルを表しかつ前記Ｃ１−６アルカンジイルは場合によりヒドロキシルまたはアミノで置換されていてもよくかつＣ１−６アルカンジイル中の同じ炭素原子と結合している２個の水素原子が場合によりＣ１−６アルカンジイルに置き換わっていてもよく、ＹはＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｏ−を表し、Ｚ２はＣ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルから選択される二価の基を表しかつ前記Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルの各々は場合によりＣ１−４アルキルオ
キシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシル、シアノまたはアリールで置換されていてもよくかつＺ２の定義において同じ炭素原子と結合している２個の水素原子が場合によりＣ１−６アルカンジイルに置き換わっていてもよく、Ｒｘは水素またはＣ１−４アルキルを表し、Ｒｙは水素；Ｃ１−４アルキル；Ｃ２−４アルケニル；または−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−アリールを表し、Ｒ１は場合によりシアノ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ３−６シクロアルキルもしくはアリールで置換されていてもよいＣ１−１２アルキル；Ｃ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；Ｃ３−６シクロアルキル；アダマンタニル；アリール１；Ｈｅｔ１；またはＨｅｔ１Ｃ１−６アルキルを表すが、但しＹが−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｏ−Ｚ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−を表す場合にはまたＲ１が水素を表してもよいことを条件とし、Ｒ２はＣ１−１２アルキルまたはＲ３を表し、Ｒ３はフェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、またはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環を表し、かつ前記フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロベンゾフラニルまたはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環は場合により各置換基がヒドロキシル；カルボキシル；ハロ；場合によりヒドロキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロ−Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキル；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−から独立して選択される１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、Ｒ４は水素；場合によりヒドロキシルまたはＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−４アルキル；Ｒ７Ｒ６Ｎ−Ｃ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ１−４アルキル；Ｒ７Ｒ６Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキルを表し、Ｒ５は水素またはＣ１−４アルキルを表し、Ｒ６はＣ１−４アルキルまたはＣ１−４アルキルカルボニルを表し、Ｒ７は水素またはＣ１−４アルキルを表すか、或はＲ６とＲ７がこれらが結合している窒素と一緒になって更に各々がＯまたはＮから独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有していてもよい飽和単環式５、６もしくは７員の複素環を形成していてもよく、Ｒ８は水素；ハロ；ヒドロキシルで置換されているＣ１−４アルキルを表し、アリールはフェニル、または各置換基がハロ；Ｃ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルオキシ；ニトロから独立して選択される１または２個の置換基で置換されているフェニルを表し、アリール１はフェニルまたはナフタレニルを表しかつフェニルは場合により各置換基がヒドロキシル；ハロ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニルまたはＨｅｔから独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく、Ｈｅｔは少なくともＮ原子を含有する単環式の非芳香もしくは芳香複素環を表し、前記単環式複素環は、場合により、場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルカルボニルまたは−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキルから選択される１個の置換基で置換されていてもよく、Ｈｅｔ１は各々がＮ、ＯまたはＳから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する単環式の非芳香もしくは芳香複素環；または少なくともＯ原子を含有する二環式の非芳香複素環を表し、前記単環式複素環または前記二環式複素環は場合により各置換基がハロ；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル；アリールまたはアリールＣ１−４アルキルから独立して選択される１または２個の置換基で置換されていてもよく、ｐは２を表す］
で表される請求項１記載の化合物。
【請求項２７】
下記：
【化７】
から選択される請求項１記載の化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項２８】
【化８】
である請求項１記載の化合物、これの製薬学的に許容される塩または溶媒和物。
【請求項２９】
【化９】
である請求項１記載の化合物。
【請求項３０】
薬剤として用いるための請求項１から２９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３１】
肥満症、高コレステロール血症、高脂血症、脂質異常症、混合型脂質異常症、高トリグリセリド血症、脂肪肝、非アルコール性脂肪肝疾患、肝線維症、非アルコール性脂肪性肝炎または糖尿病の治療で用いるための請求項１から２９のいずれか１項記載の化合物。
【請求項３２】
２型糖尿病の治療で用いるための請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
製薬学的に許容される担体および請求項１から２９のいずれか１項記載の化合物を有効成分として治療的に有効な量で含有して成る製薬学的組成物。
【請求項３４】
ＤＧＡＴ１の阻害が有効であり得る疾患を予防または治療する薬剤を製造するための化合物の使用であって、前記化合物が如何なる立体化学異性体形態も包含する式
【化１０】
［式中、
Ａは、ＣＨまたはＮを表し、
破線は、Ａが炭素原子を表す場合の任意の結合を表し、
Ｘは、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ１−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｚ１−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ１−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ１−、−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−、−Ｃ（＝Ｓ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ１−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｚ１−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−、−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ１−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｓ）−Ｚ１−を表し、
Ｚ１は、Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルから選択される二価の基を表し、かつ前記Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルの各々は場合によりヒドロキシルまたはアミノで置換されていてもよく、かつＣ１−６アルカンジイル中の同じ炭素原子と結合している２個の水素原子が場合によりＣ１−６アルカンジイルに置き換わっていてもよく、
Ｙは、ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ
（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｏ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−を表し、
Ｚ２は、Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルから選択される二価の基を表し、かつ前記Ｃ１−６アルカンジイル、Ｃ２−６アルケンジイルまたはＣ２−６アルキンジイルの各々は場合によりＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ヒドロキシル、シアノまたはアリールで置換されていてもよく、かつＺ２の定義において同じ炭素原子と結合している２個の水素原子が場合によりＣ１−６アルカンジイルに置き換わっていてもよく、
Ｒｘは、水素またはＣ１−４アルキルを表し、
Ｒｙは、水素；場合によりＣ３−６シクロアルキルもしくはアリールもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ１−４アルキル；Ｃ２−４アルケニル；または−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−アリールを表し、
Ｒ１は、場合によりシアノ、Ｃ１−４アルキルオキシ、Ｃ１−４アルキルオキシＣ１−４アルキルオキシ、Ｃ３−６シクロアルキルもしくはアリールで置換されていてもよいＣ１−１２アルキル；Ｃ２−６アルケニル；Ｃ２−６アルキニル；Ｃ３−６シクロアルキル；アダマンタニル；アリール１；アリール１Ｃ１−６アルキル；Ｈｅｔ１；またはＨｅｔ１Ｃ１−６アルキルを表すが、但しＹが−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−、−ＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−ＮＲｙ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｙ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｏ−Ｚ２−または−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲｘ−Ｚ２−ＮＲｙ−を表す場合にはまたＲ１が水素を表してもよいことを条件とし、
Ｒ２は、水素、Ｃ１−１２アルキル、Ｃ２−６アルケニルまたはＲ３を表し、
Ｒ３は、Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、またはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環を表し、かつ前記Ｃ３−６シクロアルキル、フェニル、ナフタレニル、２，３−ジヒドロ−１，４−ベンゾジオキシニル、１，３−ベンゾジオキソリルまたはＮ原子を１または２個含有する６員の芳香複素環は場合により各置換基がヒドロキシル；カルボキシル；ハロ；場合によりヒドロキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロ−Ｃ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル（ここで、Ｃ１−６アルキルは場合によりアリールで置換されていてもよい）；シアノ；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；Ｃ１−４アルキルカルボニルアミノ；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；アリール；アリールオキシ；アリールＣ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ−Ｏ−から独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｒ４は、水素；場合によりヒドロキシルまたはＣ１−４アルキルオキシで置換されていて
もよいＣ１−４アルキル；Ｒ７Ｒ６Ｎ−Ｃ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキルオキシ；Ｈｅｔ；Ｈｅｔ−Ｃ１−４アルキル；アリール；Ｒ７Ｒ６Ｎ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキルを表し、
Ｒ５は、水素またはＣ１−４アルキルを表し、
Ｒ６は、水素；Ｃ１−４アルキル；Ｃ１−４アルキルカルボニルを表し、
Ｒ７は、水素またはＣ１−４アルキルを表すか、或は
Ｒ６とＲ７がこれらが結合している窒素と一緒になって更に各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される１個以上のヘテロ原子を含有していてもよい飽和単環式５、６もしくは７員の複素環を形成していてもよく、かつ前記複素環は場合によりＣ１−４アルキルで置換されていてもよく、
Ｒ８は、水素；ハロ；Ｃ１−４アルキル；ヒドロキシルで置換されているＣ１−４アルキルを表し、
アリールは、フェニル、または各置換基がヒドロキシル；カルボキシル；ハロ；場合によりＣ１−４アルキルオキシ、アミノまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキルから独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されているフェニルを表し、
アリール１は、フェニル、ナフタレニルまたはフルオレニルを表し、前記フェニル、ナフタレニルまたはフルオレニルは各々が場合により各置換基がヒドロキシル；オキソ；カルボキシル；ハロ；場合によりカルボキシル、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニルまたはアリール−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されていてもよいＣ１−６アルキル；場合によりアリールまたはアリール−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されていてもよいヒドロキシＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル（ここで、Ｃ１−６アルキルは場合によりアリールで置換されていてもよい）；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−ＮＲｘ−；アリール−ＮＲｘ−；Ｈｅｔ−ＮＲｘ−；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ１−４アルキル−ＮＲｘ−；アリールＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；ＨｅｔＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；アリール；アリールオキシ；アリールＣ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ−Ｏ−から独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔは、各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する単環式の非芳香もしくは芳香複素環；または各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する二環式もしくは三環式の非芳香もしくは芳香複素環を表し、前記単環式複素環または前記二もしくは三環式複素環は場合により各置換基がヒドロキシル；オキソ；カルボキシル；ハロ；場合によりＣ１−４アルキルオキシ、アミノまたはモノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノで置換されていてもよいＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシカルボニル；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；
Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノ；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキルから独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
Ｈｅｔ１は、各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する単環式の非芳香もしくは芳香複素環；または各々がＯ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）ｐまたはＮから独立して選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する二環式もしくは三環式の非芳香もしくは芳香複素環を表し、前記単環式複素環または前記二もしくは三環式複素環は場合により各置換基がヒドロキシル；オキソ；カルボキシル；ハロ；場合によりカルボキシル、Ｃ１−４アルキルオキシカルボニルまたはアリール−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されていてもよいＣ１−６アルキル；場合によりアリールまたはアリール−Ｃ（＝Ｏ）−で置換されていてもよいヒドロキシＣ１−６アルキル；ポリハロＣ１−６アルキル；場合によりＣ１−４アルキルオキシで置換されていてもよいＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルチオ；ポリハロＣ１−６アルキルオキシ；Ｃ１−６アルキルオキシ−カルボニル（ここで、Ｃ１−６アルキルは場合によりアリールで置換されていてもよい）；シアノ；アミノカルボニル；モノ−もしくはジ（Ｃ１−４アルキル）アミノカルボニル；Ｃ１−６アルキルカルボニル；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ１−６アルキル）アミノ；Ｒ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−ＮＲｘ−；アリール−ＮＲｘ−；Ｈｅｔ−ＮＲｘ−；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；アリールＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；ＨｅｔＣ１−４アルキル−ＮＲｘ−；−Ｓ（＝Ｏ）ｐ−Ｃ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル；Ｃ３−６シクロアルキルＣ１−４アルキル；Ｃ３−６シクロアルキル−Ｃ（＝Ｏ）−；アリール；アリールオキシ；アリールＣ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；アリール−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ；ＨｅｔＣ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ１−４アルキル；Ｈｅｔ−Ｃ（＝Ｏ）−；Ｈｅｔ−Ｏ−から独立して選択される少なくとも１個の置換基、特に１、２、３、４または５個の置換基で置換されていてもよく、
ｐは、１または２を表すが、但し
Ｘが−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−を表す場合にはＲ２がＲ３を表すことを条件とする］
で表される化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に許容される塩または溶媒和物である使用。
【請求項３５】
肥満症、高コレステロール血症、高脂血症、脂質異常症、混合型脂質異常症、高トリグリセリド血症、脂肪肝、非アルコール性脂肪肝疾患、肝線維症、非アルコール性脂肪性肝炎または糖尿病を治療する薬剤を製造するための請求項１から２９のいずれか１項記載の式（Ｉ）で表される化合物の使用。
【請求項３６】
２型糖尿病を治療するための請求項３５記載の使用。
【請求項３７】
請求項１記載の化合物を製造する方法であって、
ａ）式（ＩＩ）で表される中間体と式（ＩＩＩ）で表される中間体を適切な脱水（連成）剤の存在下で適切な溶媒を存在させて場合により適切な塩基の存在下で反応させるか、或は式（ＩＩ）で表される中間体と式（ＩＩＩ）で表される中間体を適切な活性化剤、適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させるか、
【化１１】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りであり、そしてＹ１はＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ
２−に加えてリンカーＹの残りを表す］
ｂ）式（ＩＩ）で表される中間体とＷ１が適切な脱離基を表す式（ＩＶ）で表される中間体を適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させるか、
【化１２】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りであり、そしてＹ１はＮＲｘ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｚ２−に加えてリンカーＹの残りを表す］
ｃ）Ｗ２が適切な脱離基を表す式（Ｖ）で表される中間体と式（ＶＩ）で表される中間体を適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させるか、
【化１３】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りである］
ｄ）式（Ｖ）で表される中間体と式（ＶＩＩ）で表される中間体を適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させるか、
【化１４】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りであり、そしてＲ１は窒素原子を通してＺ２と結合している場合により置換されていてもよい単環式飽和複素環を表し、前記Ｒ１をＲ１ａで表す］
ｅ）Ｐが適切な保護基を表す式（ＶＩＩＩ）で表される中間体に脱保護を適切な酸および適切な溶媒の存在下で受けさせるか、
【化１５】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りであり、そしてＲ１はＮＨ２で置換されており、前記Ｒ１をＲ１’−ＮＨ２で表す］
ｆ）式（ＩＸ）で表される中間体と式（Ｘ）で表される中間体を適切な溶媒の存在下で場合により適切な塩基を存在させて反応させるか、
【化１６】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りであり、そしてＸ１は直接結合またはＺ１を表す］
ｇ）式（ＸＸＩ）で表される中間体をＣｌ３ＣＯＣ（＝Ｏ）−ＣｌまたはＣ（＝Ｏ）Ｃｌ２と適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させた後に式（Ｘ）で表される中間体と適切な溶媒の存在下で場合により適切な塩基を存在させて反応させるか、
【化１７】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りである］
ｈ）式（ＸＩ）で表される中間体と式（Ｘ）で表される中間体を適切な脱水（連成）剤、適切な溶媒の存在下で場合により適切な塩基を存在させて反応させるか、或は式（ＸＩ）で表される中間体と式（Ｘ）で表される中間体を適切な活性化剤、適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させるか、
【化１８】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りであり、そしてＸ１は直接結合またはＺ１を表す］
ｉ）Ｗ３が適切な脱離基を表す式（ＸＩＩ）で表される中間体と式（Ｘ）で表される中間体を適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させるか、
【化１９】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りである］
ｊ）Ｗ４が適切な脱離基を表す式（ＸＩＩＩ）で表される中間体と式（Ｘ）で表される中間体を適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させるか、
【化２０】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りである］
ｋ）式（ＸＩＶ）で表される中間体と式（Ｘ）で表される中間体を適切な溶媒の存在下で反応させるか、
【化２１】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りである］
ｌ）式（ＸＶ）で表される中間体と式（Ｘ）で表される中間体を適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させるか、
【化２２】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りであり、そしてＸ１は直接結合またはＺ１を表す］
ｍ）Ｗ５が適切な脱離基を表す式（ＸＶＩ）で表される中間体とＮＨＲ４Ｒ５を適切な溶媒の存在下で反応させるか、
【化２３】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りであり、Ｒ２はＲ３を表し、前記Ｒ３はＲ５Ｒ４Ｎ−Ｃ１−６アルキルで置換されており、前記Ｒ２をＲ３’−Ｃ１−６アルキル−ＮＲ４Ｒ５で表す］
ｎ）式（ＸＸＸＩＶ）で表される中間体と式（ＸＸＸＶ）で表される中間体をＤＥＣＰ、適切な塩基および適切な溶媒の存在下で反応させるか、
【化２４】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りであり、Ｙ２はリンカーＹの残りを表す］
ｏ）式（ＸＸＸＶＩ）で表される中間体と適切な酸を適切な溶媒の存在下で反応させるか、
【化２５】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りである］
ｐ）Ｐが適切な脱離基を表す式（ＸＸＸＶＩＩ）で表される中間体に適切な酸を用いた脱保護を適切な溶媒の存在下で受けさせるか、
【化２６】
［ここで、変項は請求項１で定義した通りであり、そしてＸはＺ１を含有し、前記Ｚ１はアミノで置換されており、前記ＸをＺ１（ＮＨ２）−Ｘ２で表し、かつＸ２はリンカーＸの残りを表す］
【化２７】
または必要ならば、式（Ｉ）で表される化合物を当該技術分野で公知の変換に従って互いに変化させ、そして更に必要ならば、式（Ｉ）で表される化合物を酸で処理することで治療的に有効な無毒の酸付加塩に変化させるか或は塩基で処理することで治療的に有効な無毒の塩基付加塩に変化させるか、或は逆に、酸付加塩形態物をアルカリで処理することで遊離塩基に変化させるか、或は塩基付加塩を酸で処理することで遊離酸に変化させ、または必要ならば、それらの立体化学異性体形態物、第四級アミン、溶媒和物またはＮ−オキサイド形態物を調製する、
ことを特徴とする方法。
【図１】
【公表番号】特表２０１０−５２９０８９（Ｐ２０１０−５２９０８９Ａ）
【公表日】平成２２年８月２６日（２０１０．８．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５１０８１６（Ｐ２０１０−５１０８１６）
【出願日】平成２０年６月６日（２００８．６．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５７０６０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１４８８６８
【国際公開日】平成２０年１２月１１日（２００８．１２．１１）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年８月２６日（２０１０．８．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年６月６日（２００８．６．６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５７０６０
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１４８８６８
【国際公開日】平成２０年１２月１１日（２００８．１２．１１）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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