本発明は、有機溶媒が必要とされない、薬物送達（例えば、非経口送達）のために使用されてもよいポリラクチドに関連する組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】 短波長記録光用の光学記録媒体の光学記録層の形成に適したスクアリリウム化合物を含有してなる光学記録材料を提供すること。
【解決手段】 基体上に光学記録層が形成された光学記録媒体の該光学記録層に用いられ、下記一般式（I）で表されるスクアリリウム化合物を含有してなることを特徴とする光学記録材料。
【化１】
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【課題】 不斉付加反応、不斉共役付加反応や不斉ヒドロホウ素化反応等を高選択的に行うことを可能にし、さらに容易かつ安価に調製しうる不斉配位子およびそれを含む不斉遷移金属錯体を提供すること。
【解決手段】 一般式（Ｉ）：
【化１】


（式中、Ａ環は存在しないかまたは置換基を有していてもよいベンゼン環を示し、Ｒ^１およびＲ^２はそれぞれ独立して、置換基を有していてもよいフェニル基、シクロヘキシル基等を示し、Ｒ^３およびＲ^４はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基等を示し、Ｘは、−ＯＲ^５または−ＮＨＲ^６（ここで、Ｒ^５およびＲ^６は置換基を有していてもよい低級アルキル基、置換基を有していてもよいアラルキル基等を示す。）で表される残基を示す。）で表される化合物、当該化合物を配位子として含有する不斉遷移金属錯体および当該錯体を不斉触媒として用いる光学活性化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、心筋細胞においてグルコース酸化速度を刺激する式（Ｉ）の新規化合物を提供する。式（Ｉ）、式中、Ｗ、Ｃｙｃ、ｐ、Ｙ、Ｘ、Ｚ、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｉ、ｍおよびｎは、本明細書において式（Ｉ）について定義の通りである。本発明はまた、グルコース酸化を刺激できる化合物を含む薬学的組成物、心筋細胞においてグルコース酸化速度を高める方法および心筋虚血の治療方法に関する。本発明はさらに、本発明の薬学的組成物を含むキットに関する。

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本発明は、６−Ｘ置換−メチル−４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−２−オン（ここでＸは脱離基を表す）から（４−ヒドロキシ−６−オキソ−テトラヒドロ−ピラン−２−イル）−アセトニトリルを調製するための方法に関し、その方法は、水中で６−Ｘ−置換−メチル−４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−２−オンをシアン化物イオンと反応させ、次いでそのｐＨを０〜５のｐＨにまで下げることによる。（４−ヒドロキシ−６−オキソ−テトラヒドロ−ピラン−２−イル）−アセトニトリルから得られる（４−ヒドロキシ−６−オキソ−テトラヒドロ−ピラン−２−イル）−アセトニトリルおよびその他の化合物は、医薬品の調製、より詳しくはスタチンの調製、より詳しくはアトルバスタチンまたはその塩、たとえばそのカルシウム塩を調製に好適に使用することができる。本発明はさらに、（４−ヒドロキシ−６−オキソ−テトラヒドロ−ピラン−２−イル）−アセトニトリルおよびそれから得られるその他の化合物にも関する。 （もっと読む）

【課題】下記化学反応式（１）におけるＲがエステルのベンジリデン保護ジヒドロキシ化合物からのジヒドロキシ化合物の合成方法において、転位反応が起こり難く、反応条件が温和で安全であり、製造コストの低廉な方法を提供することを解決すべき課題としている。また、そのジヒドロキシ化合物の合成方法を利用して、副生成物が生じ難く、収率のよい多分枝状化合物の合成方法を提供することを解決すべき課題としている。
【化１】


【解決手段】ベンジリデン保護ジヒドロキシ化合物（２）を脱水テトラヒドロフランに溶解し、１０％Ｐｄ／Ｃ及び微量の塩酸存在下、水素と反応させる。その後、吸引濾過によってＰｄ／Ｃを除去し、溶媒を減圧下留去し、真空ポンプで乾燥させることにより、無色粘性液体のジヒドロキシ化合物（３）を得る。 （もっと読む）

マクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカイン活性または生物活性を抑制する方法であって、MIFを式(I)の化合物と接触させることを含む方法を提供する。本発明は、また、MIFのサイトカイン活性または生物活性が関与する疾患または状態を治療する方法であって、式(I)の化合物を、単独でまたは併用療法の一部として投与することを含む方法に関する。式(I)の新規な化合物もまた規定される。

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本発明は、細胞増殖障害（例えば癌）およびタンパク質分解障害（例えば神経変性障害）のようなタンパク質分解障害を治療する方法に関する。本発明は、アグレソーム阻害剤、またはアグレソーム阻害剤とプロテアソーム阻害剤との組み合わせを用いてこれらの疾患を治療するための方法および薬学的組成物を提供する。本発明は、さらに、多発性骨髄腫を治療するための方法および薬学的組成物に関する。新しいＨＤＡＣ／ＴＤＡＣ阻害剤およびアグレソーム阻害剤ならびにこれらの化合物を合成するための合成方法も提供される。
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【課題】 反応に使用する試剤に腐食性または悪臭が強い試薬を使用しないで、容易に入手あるいは製造可能なカルボン酸誘導体を出発原料とし、原料であるカルボン酸誘導体の立体を完全に保持した置換ジフルオロ酢酸を高収率で得る。
【解決の手段】 式（１）で表されるカルボン酸誘導体を出発原料とし、式（５）で表される置換ジフルオロ酢酸を経由する式（８）で表されるジフルオロ誘導体の製造方法。


Ｒ^１は例えば水素であり；Ｒ^２は例えば２価の有機基であり；Ｒ^３は１，４−シクロヘキシレンまたは式（１２）で表される基であり；Ｒ^４は例えば水素であり；Ｘ^１は−Ｏ−、−ＣＯＯ−または−ＣＯＮＨ−であり；Ｙ^１は例えば水素であり；Ｒ^６およびＲ^７は例えば１価の有機基であり；Ｒ^８は２価の有機基である。


式（１２）において、環Ａ^１は例えば１，４−シクロヘキシレンであり；ｏは０〜１０の整数である。 （もっと読む）

【化１】


サイトカイン調節不全のための治療を必要とする患者を治療する、治療的に有効な量の一般式（Ｉ）の化合物をその患者に投与することを含んでなる方法であって、ここにおいて、Ｒ¹及びＲ²は、一緒に、−（ＣＨ₂）_n−ＣＲ⁴Ｒ⁵−（ＣＨ₂）_m−基を形成し、ここにおいて、ｎ及びｍは、独立に選択された整数０、１又は２であり、そしてＲ⁴及びＲ⁵は、Ｈ、Ｃ_1-18アルキル、Ｃ_1-18アルコキシ、Ｃ_1-18ヒドロキシアルキル、Ｃ_2-18アルケニル及びＣ_6-18アリール又はアラルキルから独立に選択され、そしてＲ₃は、必須多価不飽和脂肪酸の脂肪族アシル基である。
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