本発明は、一般式（Ｉ）で表わされる、新規バニロイド受容体リガンド、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬及び偏頭痛；うつ病；神経組織変性疾患；認知疾患；不安状態；てんかん；咳；下痢；そう痒症；炎症；心臓血管系障害；食物摂取障害；薬物依存；薬物乱用及び殊に尿失禁治療用医薬の製造へのこれらの化合物の使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物の位置選択的合成法に関し、ここでＲ０；Ｒ１；Ｒ２；Ｒ３；Ｒ４；Ｒ５；Ｒ６；Ａ１；Ａ２；Ａ３；Ａ４、Ｑ、ＴおよびＪは特許請求の範囲に示される意味を有する。本発明は、２−ハロ−フェニルアセチレンまたは（２−スルホナート）フェニル−アセチレンおよびＮ，Ｎ−二置換ヒドラジンから、薬剤、診断用薬、液晶、ポリマー、除草剤、殺菌剤、線虫駆除薬、殺寄生虫薬、殺虫剤、ダニ駆除剤および節足動物駆除薬の製造に有用な、様々な式（Ｉ）の多機能性Ｎ−アミノインドールまたはＮ−アミノ−アザインドールについての直接的遷移金属触媒法を提供する。
【化１】

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【課題】効力が不十分、有害生物が抵抗性を獲得しその使用が制限される等の欠点の少ない有害生物防除剤の提供。
【解決手段】式（I）：


（式中、Ｒ¹はハロゲン、アルキル、ハロアルキル等、Ｒ²及びＲ³は各々ハロゲン、アルキル、ハロアルキル等、ＡはＹで置換されたアルキルであり、Ｙはハロゲン、アルキル及びハロアルキルよりなる群から選ばれる少なくとも１つの置換基で置換されてもよいＣ３−４シクロアルキルであり、ｍは０〜４であり、ｎは０又は１であり、ｑは０〜４である）で表されるアントラニルアミド系化合物又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

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本発明は、式（Ｉ）[式中、Ａ、Ｒ^１〜Ｒ^３は、本明細書に定義したとおりであり、Ｇは、本明細書に定義したとおり、ベンゾイミダゾール、キノキサリン、 ベンゾトリアゾール、 ジヒドロ−イミダゾ［４，５−ｃ］ピリジノン及び ジヒドロ−イソインドロン基である]で示される化合物、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。本発明はさらに、そのような化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、及びＳＳＴ受容体サブタイプ５の調節に関連する疾患の治療及び／又は予防のためのそれらの使用に関する。
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男性および女性の両方におけるさまざまな性ホルモン関連状態の治療において有用性を有するＧｎＲＨ受容体拮抗薬が開示される。本発明の化合物は、構造式


（式中、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１ｃ、Ｒ_１ｄ、Ｒ_２、Ｒ_２ａおよびＡは、本明細書に定義されているとおりである）を有し、その立体異性体、エステル、溶媒和物および薬学的に許容される塩を含む。薬学的に許容されるキャリアと組み合わされた本発明の化合物を含む組成物、ならびにそれを必要とする被験体におけるゴナドトロピン放出ホルモンへの拮抗薬として作用させるためのその使用に関する方法も開示される。
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【課題】ＩＬ−６産生を阻害し、ＩＬ−６が関与するとされる疾患の予防又は治療剤として有用な新規化合物、および該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（１）［式中、環Ａはベンゼン環等；Ｒ¹はハロゲン原子、水素原子、低級アルキル基等；Ｒ²はハロゲン原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、低級アルケニル基、置換基を有してもよい低級アルキニル基、低級シクロアルキル基、アリール基、ヒドロキシ基、置換基を有してもよい低級アルコキシ基等；ｎは０、１、２、３等を示す。］で表される化合物又はその塩、および該化合物を含有する医薬組成物。


該医薬組成物は、眼炎症性疾患（特に、加齢黄斑変性、糖尿病網膜症、糖尿病黄斑浮腫、角膜炎、結膜炎又はブドウ膜炎）および網膜疾患（特に、加齢黄斑変性、糖尿病網膜症又は糖尿病黄斑浮腫）に有用である。 （もっと読む）

新規ピラゾール化合物、プロテインキナーゼＢ活性の阻害物質としてのかかる化合物の使用、ならびに癌および関節炎の治療におけるかかる化合物の使用が発明されている。 （もっと読む）

本発明は、動物の疾患であって、機能性嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子（ＣＦＴＲ）ポリペプチドの阻害に応答性である疾患を、治療を必要とする動物に、有効な量の本明細書において定義されている化合物（表１〜６に示されているかまたは式Ｉ〜ＶＩに包含される化合物を含む）またはその組成物を投与し、それによって該疾患を治療するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、下痢および多発性嚢胞腎を治療する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＨＤＬ上昇剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


（環Ｑは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Ｙ^１は単結合または−ＮＲ^６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、Ｚ¹は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ^９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Ｙ^３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ^２はＣＯＯＲ^３等である）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する。 （もっと読む）