ＨＤＬ上昇剤
【課題】ＨＤＬ上昇剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：
（環Ｑは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Ｙ１は単結合または−ＮＲ６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、Ｚ1は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Ｙ３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ２はＣＯＯＲ３等である）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する。
【解決手段】式（Ｉ）：
（環Ｑは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリールであり、Ｙ１は単結合または−ＮＲ６−等であり、環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイルであり、Ｚ1は単結合、Ｏ、ＳまたはＮＲ９であり、環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、Ｙ３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレン等であり、Ｚ２はＣＯＯＲ３等である）で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
環Ｑは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリール（但し、環Ｑは非置換１１Ｈ-ジベンズ[b, e]-アゼピン-6-イルではない）であり、
Ｙ１は単結合、−ＮＲ６−または−ＮＲ６−ＣＯ−（ここでＲ６は水素または置換されていてもよい低級アルキルである）であり、
但し、環Ｑが非置換単環アリールの場合、Ｙ１は−ＮＲ６−ＣＯ−であり、
環Ｑが単環アリールかつＹ１が単結合の場合、環Ｑはハロゲン化アルキルで置換されたフェニルであり、
環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイル（但し、Ｙ１が単結合の場合、環Ｑは環Ａを構成する窒素原子と結合する）であり、
式：−Ｙ２Ｚ1−は
【化２】
で示される基（但し、−Ｙ２Ｚ1−は−SO２−ではなく、環Ｑが非置換ベンゾチアゾール-2-イルまたはベンゾオキサゾール-2-イルの場合、−Ｙ２Ｚ1−が−CH2−CH2−O−または−O−でない）であり、
Ｒ７は各々独立して水素、置換されていてもよい低級アルキルまたは置換されていてもよいシクロアルキルであり、
Ｒ８およびＲ９は各々独立して水素または置換されていてもよい低級アルキルであり、
ｎは０〜３の整数であり、
Ｚ1は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ９−（ここでＲ９は水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換されていてもよいアリールスルホニルである）であり、
環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、
Ｙ３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレン、−Ｏ−が介在していてもよいシクロアルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレンであり、
Ｚ２はＣＯＯＲ３、Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ１４ＯＲ１５、ＣＯＮＨＣＮ、
【化３】
（ここでＲ３、Ｒ１４およびＲ１５は各々独立して水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである）である、
（但し、式：−Ｙ２Ｚ1−が
【化４】
で示される基であり、ｎが０であり、Ｚ1が単結合の場合は除く）
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項２】
環Ａが
【化５】
［ここでＸ４はＮまたはＣＲ５（ここでＲ５は水素または置換されていてもよい低級アルキルである）であり、Ｘ５はＯ、Ｓ、ＮＲ１６またはＣＲ１７Ｒ１８（ここでＲ１６〜Ｒ１８はそれぞれ独立して水素、置換されていてもよい低級アルキル、シアノ、置換されていてもよい非芳香族へテロ環式基、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよい低級アルコキシ、アリール低級アルキルまたは置換されていてもよいシクロアルキルである）である。但し、Ｘ４がＣＲ５かつＸ５がＣＲ１７Ｒ１８の場合は除く。Ｒ４は各々独立して、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよい低級アルコキシまたは置換されていてもよいアリールであり、ｍは０〜２の整数である。Ｘ４からの結合手はＹ１と結合し、他方の結合手はＹ２と結合する。Ｘ５がＮＲ１６またはＣＲ１７Ｒ１８の場合、該他方の結合手はＸ５と結合していてもよい。］で示される基である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項３】
環Ａが
【化６】
［ここでＸ４はＮまたはＣＲ５（ここでＲ５は水素または置換されていてもよい低級アルキルである）であり、Ｘ５はＮＲ１６またはＣＲ１７Ｒ１８（ここでＲ１６〜Ｒ１８はそれぞれ独立して水素、置換されていてもよい低級アルキル、シアノ、置換されていてもよい非芳香族へテロ環式基、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよい低級アルコキシ、アリール低級アルキルまたは置換されていてもよいシクロアルキルである）である。Ｒ４は各々独立して、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよい低級アルコキシまたは置換されていてもよいアリールであり、ｍは０〜２の整数である。Ｘ４からの結合手はＹ１と結合し、他方の結合手はＹ２と結合する。該他方の結合手はＸ５と結合していてもよい。］で示される基である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項４】
環Ａが
【化７】
（Ｒ４は各々独立して、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニルまたは置換されていてもよい低級アルコキシであり、ｍは１または２の整数である。）で示される基である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項５】
環Ａが
【化８】
（Ｒ１７は置換されていてもよい低級アルキル、シアノ、置換されていてもよい非芳香族へテロ環式基、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよい低級アルコキシ、アリール低級アルキルまたは置換されていてもよいシクロアルキルである。Ｎからの結合手はＹ１と結合し、Ｃからの結合手はＹ２と結合する。）で示される基である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項６】
環Ａが
【化９】
［ここでＸ４はＮまたはＣＲ５（ここでＲ５は水素または置換されていてもよい低級アルキルである）であり、Ｘ５はＮＲ１６またはＣＲ１７Ｒ１８（ここでＲ１６〜Ｒ１８はそれぞれ独立して水素、置換されていてもよい低級アルキル、シアノ、置換されていてもよい非芳香族へテロ環式基、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよい低級アルコキシ、アリール低級アルキルまたは置換されていてもよいシクロアルキルである）である。但し、Ｘ４がＣＲ５かつＸ５がＣＲ１７Ｒ１８の場合は除く。Ｒ４は各々独立して、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよい低級アルコキシまたは置換されていてもよいアリールであり、ｍは０〜２の整数である。Ｘ４からの結合手はＹ１と結合し、他方の結合手はＹ２と結合する。該他方の結合手はＸ５と結合していてもよい。］で示される基である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項７】
環Ｑが置換された縮合ヘテロアリールである、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項８】
環Ｑが置換されたベンゾフリル、置換されたベンゾチエニル、置換されたベンゾピロリル、置換されたベンゾオキサゾリル、置換されたベンゾイソキサゾリル、置換されたベンゾチアゾリル、置換されたベンゾイソチアゾリル、置換されたベンゾイミダゾリルまたは置換されたベンゾピラゾリルである、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項９】
式：
【化１０】
が
式：
【化１１】
［式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよい低級アルコキシまたは置換されていてもよいアリールであり、
Ｒ２はハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアリールチオまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、または
Ｒ１およびＲ２は、隣接する炭素原子、Ｘ１およびＸ３を構成原子に含む５員環と一緒になって置換された縮合ヘテロアリールを形成してもよく、
Ｘ１はＮまたはＣＲ１０、
Ｘ３はＮＲ１１、ＯまたはＳ、
（ここでＲ１０およびＲ１１は各々独立して水素または置換されていてもよい低級アルキルである）である］で示される基である、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項１０】
式：
【化１２】
が
式：
【化１３】
［式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニルまたは置換されていてもよい低級アルコキシであり、
Ｒ２はハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアリールチオまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、または
Ｒ１およびＲ２は、隣接する炭素原子、Ｘ１およびＸ３を構成原子に含む５員環と一緒になって置換された縮合ヘテロアリールを形成してもよく、
Ｘ１はＮまたはＣＲ１２、
Ｘ３はＮＲ１３、ＯまたはＳ、
（ここでＲ１２およびＲ１３は各々独立して水素または置換されていてもよい低級アルキルである）である］で示される基である、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項１１】
式：
【化１４】
が
式：
【化１５】
［式中、
Ｒ１はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニルまたは置換されていてもよい低級アルコキシであり、
Ｒ２はハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアリールチオまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｘ１はＮまたはＣＲ１９、
Ｘ３はＮまたはＣＲ２０
（ここでＲ１９およびＲ２０は各々独立して水素または置換されていてもよい低級アルキルである。但し、Ｘ１またはＸ３のいずれか一方はＮである。）である］で示される基である、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項１２】
式：−Ｙ２Ｚ1−が
【化１６】
で示される基であり、
Ｒ８およびＲ９が各々独立して水素または低級アルキルであり、
ｎが０〜２の整数であり、
Ｚ１が単結合、−Ｏ−または−Ｓ−である、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項１３】
環Ｂが置換されていてもよいフェニレン、置換されていてもよいインドールジイル、置換されていてもよいベンゾフランジイル、置換されていてもよいベンゾチオフェンジイル、置換されていてもよいフランジイルまたは置換されていてもよいチオフェンジイルである、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項１４】
Ｙ３が単結合、置換されていてもよい低級アルキレン、−Ｏ−置換されていてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレンである、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項１５】
Ｚ２がＣＯＯＲ３（ここでＲ３は水素または置換されていてもよい低級アルキルである）である、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項１６】
式：
【化１７】
が
式：
【化１８】
［式中、
Ｒ１は水素であり、
Ｒ２は置換されていてもよいアリールであり、または
Ｒ１およびＲ２は隣接する炭素原子、Ｘ１およびＸ３を構成原子に含む５員環と一緒になって置換された縮合ヘテロアリールを形成してもよく、
Ｘ１はＮまたはＣＲ１０（ここでＲ１０は水素である）であり、
Ｘ３はＯまたはＳである］で示される基であり、
Ｙ１が単結合であり、
環Ａが
【化１９】
［ここでＸ４はＮであり、Ｘ５はＮＲ１６またはＣＲ１７Ｒ１８（ここでＲ１６〜Ｒ１８はそれぞれ独立して水素、置換されていてもよい低級アルキル、シアノ、置換されていてもよい非芳香族へテロ環式基、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよい低級アルコキシ、アリール低級アルキルまたは置換されていてもよいシクロアルキルである）である。Ｒ４は各々独立して、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよい低級アルコキシまたは置換されていてもよいアリールであり、ｍは０〜２の整数である。Ｘ４からの結合手はＹ１と結合し、他方の結合手はＹ２と結合する。該他方の結合手はＸ５と結合していてもよい。］で示される基であり、
式：−Ｙ２Ｚ1−が
【化２０】
で示される基であり、
Ｒ８およびＲ９が各々独立して水素または低級アルキルであり、
ｎが０〜２の整数であり、
Ｚ１が単結合、−Ｏ−または−Ｓ−であり、
環Ｂが置換されていてもよいフェニレン（置換基としては、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシ）、置換されていてもよいフランジイル（置換基としては、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシ）または置換されていてもよいチオフェンジイル（置換基としては、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシ）であり、
Ｙ３が単結合、置換されていてもよい低級アルキレン（置換基としては、ハロゲンまたは低級アルキレン）、−Ｏ−置換されていてもよい低級アルキレン（置換基としては、低級アルキレンまたはハロゲン）、置換されていてもよい低級アルケニレン（置換基としては、低級アルキレンまたはハロゲン）であり、
Ｚ２がＣＯＯＲ３（ここでＲ３は水素または低級アルキルである）である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項１７】
式：
【化２１】
が
式：
【化２２】
（式中、
Ｒ１はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニルまたは置換されていてもよい低級アルコキシであり、
Ｒ２は置換されていてもよいアルキルまたは置換されていてもよいアリールであり
Ｘ１はＮまたはＣＲ１９、
Ｘ３はＮまたはＣＲ２０
（ここでＲ１９およびＲ２０は各々独立して水素または置換されていてもよい低級アルキルである。但し、Ｘ１またはＸ３のいずれか一方はＮである。）である］で示される基であり、
Ｙ１が単結合であり、
環Ａが
【化２３】
［ここでＸ４はＮであり、Ｘ５はＮＲ１６またはＣＲ１７Ｒ１８（ここでＲ１６〜Ｒ１８はそれぞれ独立して水素、置換されていてもよい低級アルキル、シアノ、置換されていてもよい非芳香族へテロ環式基、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよい低級アルコキシ、アリール低級アルキルまたは置換されていてもよいシクロアルキルである）である。Ｒ４は各々独立して、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよい低級アルコキシまたは置換されていてもよいアリールであり、ｍは０〜２の整数である。Ｘ４からの結合手はＹ１と結合し、他方の結合手はＹ２と結合する。該他方の結合手はＸ５と結合していてもよい。］で示される基であり、
式：−Ｙ２Ｚ1−が
【化２４】
で示される基であり、
Ｒ８およびＲ９が各々独立して水素または低級アルキルであり、
ｎが０〜２の整数であり、
Ｚ１が単結合、−Ｏ−または−Ｓ−であり、
環Ｂが置換されていてもよいフェニレン（置換基としては、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシ）、置換されていてもよいフランジイル（置換基としては、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシ）または置換されていてもよいチオフェンジイル（置換基としては、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシ）であり、
Ｙ３が単結合、置換されていてもよい低級アルキレン（置換基としては、ハロゲンまたは低級アルキレン）、−Ｏ−置換されていてもよい低級アルキレン（置換基としては、低級アルキレンまたはハロゲン）、置換されていてもよい低級アルケニレン（置換基としては、低級アルキレンまたはハロゲン）であり、
Ｚ２がＣＯＯＲ３（ここでＲ３は水素または低級アルキルである）である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項１８】
Ｙ１が単結合であり、
環Ａが
【化２５】
（Ｒ４は各々独立して、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニルまたは置換されていてもよい低級アルコキシであり、ｍは１または２の整数である。）で示される基であり、
式：−Ｙ２Ｚ1−が
【化２６】
で示される基であり、
Ｒ８およびＲ９が各々独立して水素または低級アルキルであり、
ｎが１〜２の整数であり、
Ｚ１が単結合または−Ｏ−であり、
環Ｂが置換されていてもよいフェニレンであり、
Ｙ３が置換されていてもよい低級アルキレン（置換基としては、ハロゲンまたは低級アルキレン）または−Ｏ−置換されていてもよい低級アルキレン（置換基としては、低級アルキレンまたはハロゲン）であり、
Ｚ２がＣＯＯＲ３（ここでＲ３は水素または低級アルキルである）である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項１９】
Ｙ１が単結合であり、
環Ａが
【化２７】
（Ｒ１７は置換されていてもよい低級アルキル、シアノ、置換されていてもよい非芳香族へテロ環式基、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよい低級アルコキシ、アリール低級アルキルまたは置換されていてもよいシクロアルキルである。Ｎからの結合手はＹ１と結合し、Ｃからの結合手はＹ２と結合する。）で示される基であり、
式：−Ｙ２Ｚ1−が
【化２８】
で示される基であり、
Ｒ８およびＲ９が各々独立して水素または低級アルキルであり、
ｎが２であり、
Ｚ１が−Ｏ−であり、
環Ｂが置換されていてもよいフェニレンであり、
Ｙ３が置換されていてもよい低級アルキレン（置換基としては、ハロゲンまたは低級アルキレン）または−Ｏ−置換されていてもよい低級アルキレン（置換基としては、低級アルキレンまたはハロゲン）であり、
Ｚ２がＣＯＯＲ３（ここでＲ３は水素または低級アルキルである）である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
環Ｑは置換されていてもよい単環アリール、置換されていてもよい単環ヘテロアリール、置換されていてもよい縮合アリールまたは置換されていてもよい縮合ヘテロアリール（但し、環Ｑは非置換１１Ｈ-ジベンズ[b, e]-アゼピン-6-イルではない）であり、
Ｙ１は単結合、−ＮＲ６−または−ＮＲ６−ＣＯ−（ここでＲ６は水素または置換されていてもよい低級アルキルである）であり、
但し、環Ｑが非置換単環アリールの場合、Ｙ１は−ＮＲ６−ＣＯ−であり、
環Ｑが単環アリールかつＹ１が単結合の場合、環Ｑはハロゲン化アルキルで置換されたフェニルであり、
環Ａは置換されていてもよい非芳香族ヘテロ環ジイル（但し、Ｙ１が単結合の場合、環Ｑは環Ａを構成する窒素原子と結合する）であり、
式：−Ｙ２Ｚ1−は
【化２】
で示される基（但し、−Ｙ２Ｚ1−は−SO２−ではなく、環Ｑが非置換ベンゾチアゾール-2-イルまたはベンゾオキサゾール-2-イルの場合、−Ｙ２Ｚ1−が−CH2−CH2−O−または−O−でない）であり、
Ｒ７は各々独立して水素、置換されていてもよい低級アルキルまたは置換されていてもよいシクロアルキルであり、
Ｒ８およびＲ９は各々独立して水素または置換されていてもよい低級アルキルであり、
ｎは０〜３の整数であり、
Ｚ1は単結合、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ９−（ここでＲ９は水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよい低級アルキルスルホニルまたは置換されていてもよいアリールスルホニルである）であり、
環Ｂは置換されていてもよい芳香族炭素環ジイルまたは置換されていてもよい芳香族へテロ環ジイルであり、
Ｙ３は単結合、置換されていてもよく、−Ｏ−が介在していてもよい低級アルキレン、−Ｏ−が介在していてもよいシクロアルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレンであり、
Ｚ２はＣＯＯＲ３、Ｃ（＝ＮＲ３）ＮＲ１４ＯＲ１５、ＣＯＮＨＣＮ、
【化３】
（ここでＲ３、Ｒ１４およびＲ１５は各々独立して水素、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールである）である、
（但し、式：−Ｙ２Ｚ1−が
【化４】
で示される基であり、ｎが０であり、Ｚ1が単結合の場合は除く）
で示される化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項２】
環Ａが
【化５】
［ここでＸ４はＮまたはＣＲ５（ここでＲ５は水素または置換されていてもよい低級アルキルである）であり、Ｘ５はＯ、Ｓ、ＮＲ１６またはＣＲ１７Ｒ１８（ここでＲ１６〜Ｒ１８はそれぞれ独立して水素、置換されていてもよい低級アルキル、シアノ、置換されていてもよい非芳香族へテロ環式基、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよい低級アルコキシ、アリール低級アルキルまたは置換されていてもよいシクロアルキルである）である。但し、Ｘ４がＣＲ５かつＸ５がＣＲ１７Ｒ１８の場合は除く。Ｒ４は各々独立して、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよい低級アルコキシまたは置換されていてもよいアリールであり、ｍは０〜２の整数である。Ｘ４からの結合手はＹ１と結合し、他方の結合手はＹ２と結合する。Ｘ５がＮＲ１６またはＣＲ１７Ｒ１８の場合、該他方の結合手はＸ５と結合していてもよい。］で示される基である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項３】
環Ａが
【化６】
［ここでＸ４はＮまたはＣＲ５（ここでＲ５は水素または置換されていてもよい低級アルキルである）であり、Ｘ５はＮＲ１６またはＣＲ１７Ｒ１８（ここでＲ１６〜Ｒ１８はそれぞれ独立して水素、置換されていてもよい低級アルキル、シアノ、置換されていてもよい非芳香族へテロ環式基、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよい低級アルコキシ、アリール低級アルキルまたは置換されていてもよいシクロアルキルである）である。Ｒ４は各々独立して、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよい低級アルコキシまたは置換されていてもよいアリールであり、ｍは０〜２の整数である。Ｘ４からの結合手はＹ１と結合し、他方の結合手はＹ２と結合する。該他方の結合手はＸ５と結合していてもよい。］で示される基である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項４】
環Ａが
【化７】
（Ｒ４は各々独立して、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニルまたは置換されていてもよい低級アルコキシであり、ｍは１または２の整数である。）で示される基である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項５】
環Ａが
【化８】
（Ｒ１７は置換されていてもよい低級アルキル、シアノ、置換されていてもよい非芳香族へテロ環式基、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよい低級アルコキシ、アリール低級アルキルまたは置換されていてもよいシクロアルキルである。Ｎからの結合手はＹ１と結合し、Ｃからの結合手はＹ２と結合する。）で示される基である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項６】
環Ａが
【化９】
［ここでＸ４はＮまたはＣＲ５（ここでＲ５は水素または置換されていてもよい低級アルキルである）であり、Ｘ５はＮＲ１６またはＣＲ１７Ｒ１８（ここでＲ１６〜Ｒ１８はそれぞれ独立して水素、置換されていてもよい低級アルキル、シアノ、置換されていてもよい非芳香族へテロ環式基、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよい低級アルコキシ、アリール低級アルキルまたは置換されていてもよいシクロアルキルである）である。但し、Ｘ４がＣＲ５かつＸ５がＣＲ１７Ｒ１８の場合は除く。Ｒ４は各々独立して、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよい低級アルコキシまたは置換されていてもよいアリールであり、ｍは０〜２の整数である。Ｘ４からの結合手はＹ１と結合し、他方の結合手はＹ２と結合する。該他方の結合手はＸ５と結合していてもよい。］で示される基である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項７】
環Ｑが置換された縮合ヘテロアリールである、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項８】
環Ｑが置換されたベンゾフリル、置換されたベンゾチエニル、置換されたベンゾピロリル、置換されたベンゾオキサゾリル、置換されたベンゾイソキサゾリル、置換されたベンゾチアゾリル、置換されたベンゾイソチアゾリル、置換されたベンゾイミダゾリルまたは置換されたベンゾピラゾリルである、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項９】
式：
【化１０】
が
式：
【化１１】
［式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよい低級アルコキシまたは置換されていてもよいアリールであり、
Ｒ２はハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアリールチオまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、または
Ｒ１およびＲ２は、隣接する炭素原子、Ｘ１およびＸ３を構成原子に含む５員環と一緒になって置換された縮合ヘテロアリールを形成してもよく、
Ｘ１はＮまたはＣＲ１０、
Ｘ３はＮＲ１１、ＯまたはＳ、
（ここでＲ１０およびＲ１１は各々独立して水素または置換されていてもよい低級アルキルである）である］で示される基である、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項１０】
式：
【化１２】
が
式：
【化１３】
［式中、
Ｒ１は水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニルまたは置換されていてもよい低級アルコキシであり、
Ｒ２はハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアリールチオまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、または
Ｒ１およびＲ２は、隣接する炭素原子、Ｘ１およびＸ３を構成原子に含む５員環と一緒になって置換された縮合ヘテロアリールを形成してもよく、
Ｘ１はＮまたはＣＲ１２、
Ｘ３はＮＲ１３、ＯまたはＳ、
（ここでＲ１２およびＲ１３は各々独立して水素または置換されていてもよい低級アルキルである）である］で示される基である、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項１１】
式：
【化１４】
が
式：
【化１５】
［式中、
Ｒ１はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニルまたは置換されていてもよい低級アルコキシであり、
Ｒ２はハロゲン、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアリールチオまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり、
Ｘ１はＮまたはＣＲ１９、
Ｘ３はＮまたはＣＲ２０
（ここでＲ１９およびＲ２０は各々独立して水素または置換されていてもよい低級アルキルである。但し、Ｘ１またはＸ３のいずれか一方はＮである。）である］で示される基である、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項１２】
式：−Ｙ２Ｚ1−が
【化１６】
で示される基であり、
Ｒ８およびＲ９が各々独立して水素または低級アルキルであり、
ｎが０〜２の整数であり、
Ｚ１が単結合、−Ｏ−または−Ｓ−である、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項１３】
環Ｂが置換されていてもよいフェニレン、置換されていてもよいインドールジイル、置換されていてもよいベンゾフランジイル、置換されていてもよいベンゾチオフェンジイル、置換されていてもよいフランジイルまたは置換されていてもよいチオフェンジイルである、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項１４】
Ｙ３が単結合、置換されていてもよい低級アルキレン、−Ｏ−置換されていてもよい低級アルキレンまたは置換されていてもよい低級アルケニレンである、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項１５】
Ｚ２がＣＯＯＲ３（ここでＲ３は水素または置換されていてもよい低級アルキルである）である、請求項１または２記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項１６】
式：
【化１７】
が
式：
【化１８】
［式中、
Ｒ１は水素であり、
Ｒ２は置換されていてもよいアリールであり、または
Ｒ１およびＲ２は隣接する炭素原子、Ｘ１およびＸ３を構成原子に含む５員環と一緒になって置換された縮合ヘテロアリールを形成してもよく、
Ｘ１はＮまたはＣＲ１０（ここでＲ１０は水素である）であり、
Ｘ３はＯまたはＳである］で示される基であり、
Ｙ１が単結合であり、
環Ａが
【化１９】
［ここでＸ４はＮであり、Ｘ５はＮＲ１６またはＣＲ１７Ｒ１８（ここでＲ１６〜Ｒ１８はそれぞれ独立して水素、置換されていてもよい低級アルキル、シアノ、置換されていてもよい非芳香族へテロ環式基、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよい低級アルコキシ、アリール低級アルキルまたは置換されていてもよいシクロアルキルである）である。Ｒ４は各々独立して、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよい低級アルコキシまたは置換されていてもよいアリールであり、ｍは０〜２の整数である。Ｘ４からの結合手はＹ１と結合し、他方の結合手はＹ２と結合する。該他方の結合手はＸ５と結合していてもよい。］で示される基であり、
式：−Ｙ２Ｚ1−が
【化２０】
で示される基であり、
Ｒ８およびＲ９が各々独立して水素または低級アルキルであり、
ｎが０〜２の整数であり、
Ｚ１が単結合、−Ｏ−または−Ｓ−であり、
環Ｂが置換されていてもよいフェニレン（置換基としては、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシ）、置換されていてもよいフランジイル（置換基としては、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシ）または置換されていてもよいチオフェンジイル（置換基としては、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシ）であり、
Ｙ３が単結合、置換されていてもよい低級アルキレン（置換基としては、ハロゲンまたは低級アルキレン）、−Ｏ−置換されていてもよい低級アルキレン（置換基としては、低級アルキレンまたはハロゲン）、置換されていてもよい低級アルケニレン（置換基としては、低級アルキレンまたはハロゲン）であり、
Ｚ２がＣＯＯＲ３（ここでＲ３は水素または低級アルキルである）である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項１７】
式：
【化２１】
が
式：
【化２２】
（式中、
Ｒ１はそれぞれ独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニルまたは置換されていてもよい低級アルコキシであり、
Ｒ２は置換されていてもよいアルキルまたは置換されていてもよいアリールであり
Ｘ１はＮまたはＣＲ１９、
Ｘ３はＮまたはＣＲ２０
（ここでＲ１９およびＲ２０は各々独立して水素または置換されていてもよい低級アルキルである。但し、Ｘ１またはＸ３のいずれか一方はＮである。）である］で示される基であり、
Ｙ１が単結合であり、
環Ａが
【化２３】
［ここでＸ４はＮであり、Ｘ５はＮＲ１６またはＣＲ１７Ｒ１８（ここでＲ１６〜Ｒ１８はそれぞれ独立して水素、置換されていてもよい低級アルキル、シアノ、置換されていてもよい非芳香族へテロ環式基、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよい低級アルコキシ、アリール低級アルキルまたは置換されていてもよいシクロアルキルである）である。Ｒ４は各々独立して、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニル、置換されていてもよい低級アルコキシまたは置換されていてもよいアリールであり、ｍは０〜２の整数である。Ｘ４からの結合手はＹ１と結合し、他方の結合手はＹ２と結合する。該他方の結合手はＸ５と結合していてもよい。］で示される基であり、
式：−Ｙ２Ｚ1−が
【化２４】
で示される基であり、
Ｒ８およびＲ９が各々独立して水素または低級アルキルであり、
ｎが０〜２の整数であり、
Ｚ１が単結合、−Ｏ−または−Ｓ−であり、
環Ｂが置換されていてもよいフェニレン（置換基としては、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシ）、置換されていてもよいフランジイル（置換基としては、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシ）または置換されていてもよいチオフェンジイル（置換基としては、ハロゲン、低級アルキルまたは低級アルコキシ）であり、
Ｙ３が単結合、置換されていてもよい低級アルキレン（置換基としては、ハロゲンまたは低級アルキレン）、−Ｏ−置換されていてもよい低級アルキレン（置換基としては、低級アルキレンまたはハロゲン）、置換されていてもよい低級アルケニレン（置換基としては、低級アルキレンまたはハロゲン）であり、
Ｚ２がＣＯＯＲ３（ここでＲ３は水素または低級アルキルである）である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項１８】
Ｙ１が単結合であり、
環Ａが
【化２５】
（Ｒ４は各々独立して、ハロゲン、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルキニルまたは置換されていてもよい低級アルコキシであり、ｍは１または２の整数である。）で示される基であり、
式：−Ｙ２Ｚ1−が
【化２６】
で示される基であり、
Ｒ８およびＲ９が各々独立して水素または低級アルキルであり、
ｎが１〜２の整数であり、
Ｚ１が単結合または−Ｏ−であり、
環Ｂが置換されていてもよいフェニレンであり、
Ｙ３が置換されていてもよい低級アルキレン（置換基としては、ハロゲンまたは低級アルキレン）または−Ｏ−置換されていてもよい低級アルキレン（置換基としては、低級アルキレンまたはハロゲン）であり、
Ｚ２がＣＯＯＲ３（ここでＲ３は水素または低級アルキルである）である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【請求項１９】
Ｙ１が単結合であり、
環Ａが
【化２７】
（Ｒ１７は置換されていてもよい低級アルキル、シアノ、置換されていてもよい非芳香族へテロ環式基、置換されていてもよいヘテロアリール、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよい低級アルコキシ、アリール低級アルキルまたは置換されていてもよいシクロアルキルである。Ｎからの結合手はＹ１と結合し、Ｃからの結合手はＹ２と結合する。）で示される基であり、
式：−Ｙ２Ｚ1−が
【化２８】
で示される基であり、
Ｒ８およびＲ９が各々独立して水素または低級アルキルであり、
ｎが２であり、
Ｚ１が−Ｏ−であり、
環Ｂが置換されていてもよいフェニレンであり、
Ｙ３が置換されていてもよい低級アルキレン（置換基としては、ハロゲンまたは低級アルキレン）または−Ｏ−置換されていてもよい低級アルキレン（置換基としては、低級アルキレンまたはハロゲン）であり、
Ｚ２がＣＯＯＲ３（ここでＲ３は水素または低級アルキルである）である、請求項１記載の化合物、その製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するＨＤＬ上昇剤。
【公開番号】特開２００８−２３９６１６（Ｐ２００８−２３９６１６Ａ）
【公開日】平成２０年１０月９日（２００８．１０．９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−４５５２０（Ｐ２００８−４５５２０）
【出願日】平成２０年２月２７日（２００８．２．２７）
【出願人】（５９７０５１１４８）株式会社医薬分子設計研究所 (18)
【出願人】（０００００１９２６）塩野義製薬株式会社 (229)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２０年１０月９日（２００８．１０．９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年２月２７日（２００８．２．２７）
【出願人】（５９７０５１１４８）株式会社医薬分子設計研究所 (18)
【出願人】（０００００１９２６）塩野義製薬株式会社 (229)
【Ｆターム（参考）】
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