国際特許分類[C07D403/06]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として窒素原子のみをもつ2個以上の複素環を含有し,401/00に属さない複素環式化合物 (5,109) | 2個の複素環を含有するもの (4,180) | 脂肪族炭素原子のみを含有する炭素鎖により結合しているもの (689)
国際特許分類[C07D403/06]に分類される特許
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心臓血管疾患の処置のための新規ヘテロシクリル化合物
本発明は、式(I)[式中、A、X、Y1、Y2、Y3、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、m、n及びpは、明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである]で示される新規ヘテロシクリル化合物、ならびにその生理学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、CCR2受容体、CCR5受容体及び/又はCCR3受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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肝細胞増殖因子(分散因子)活性の低分子モジュレーターの組成物および方法
本発明は、式(I)(式中、p、R1、R2及びBは、一般的に記載され、本明細書における分類及びサブ分類において記載されるとおりである)を有する化合物及びそれらの薬学的に許容可能な誘導体の組成物及び配合物を提供し、さらに、それらの薬学的組成物、及びHGF/SFもしくはそれらの活性、又はそれらのアゴニストもしくはアンタゴニストが治療的に有用な役割を有する多くの損傷、状態又は疾患のいずれかを治療するためのそれらの使用方法を提供する。さらに、損傷、状態又は疾患を発症した後、所定時間に開始する、このような1つ以上の疾患を治療するための方法が提供される。
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スニチニブリンゴ酸塩の結晶形の調製方法
本発明は、式(I)のスニチニブリンゴ酸塩の新規な調製方法、その結晶多形を含有する医薬組成物、および様々な癌の治療におけるその医薬組成物の使用に関する。
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置換二環式ヘテロ環化合物と使用方法
本発明は、抗癌及び/又は抗炎症活性を有し、より詳細にはMEKキナーゼ阻害活性を有する式I及びIIの二環式ヘテロ環化合物に関する。本発明は、哺乳動物における異常細胞増殖を阻害し、過剰増殖性疾患を治療し、又は炎症性疾患を治療するために有用な組成物及び方法を提供する。本発明はまた哺乳動物細胞、又は関連する病理症状のインビトロ、インサイツ及びインビボ診断又は治療のために化合物を使用する方法にも関する。
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3−ピロール置換2−インドリノン誘導体の調製
本発明は、新規な中間体に関する。本発明は、さらにはインドリノン誘導体、特にピロール環上にアミド部分を有する3−ピロール置換2−インドリノンの調製方法における当該中間体の使用に関する。かかる化合物は、哺乳動物におけるガン等の異常な細胞増殖の殺傷治療に有用である。 (もっと読む)
MRIとしてのアリールケトン
本発明は、式(I)(式中、R1及びR1は、本明細書に記載したとおりである)で示されるアリールピロリジニル及びピペリジニルケトン化合物ならびにその薬学的に許容され得る塩及びエステル、及びその使用方法に関する。特に、本発明の化合物は、モノアミン再取込み阻害に関連する疾患の処置に有用である。
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NK受容体アンタゴニストとしてのピロリジン誘導体
本発明は、式(I):{式中、R1は、水素、ハロゲン、シアノ又は低級アルキルであり;nは、1、2又は3であり;R2は、水素又は低級アルキルであり;R3は、アリール−又はヘテロアリール環[ここで、環は、1個又は2個の置換基R’で場合により置換されており;R’は、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、−S(O)2−低級アルキル、CN、−NR4R5、−C(O)−低級アルキル、ヘテロシクリル又はヘテロアリールから選択され;R4/R5は、互いに独立して、水素、−(CO)CF3又は低級アルキルである]であるか、あるいは、非芳香族複素環式基(II)であり、ここで、Xは、N又はCHであり;Yは、−CH(R7)−;−N(R7’)−若しくはOであるか、又はSO2であってよく;R6は、水素、低級アルキル又はヒドロキシであり;R7は、水素、ヒドロキシ、=O、低級アルキル、低級アルコキシ、−S(O)2−低級アルキル、−C(O)−低級アルキル、−C(O)CH2O−低級アルキル、−CH2CN、−C(O)CH2CN、−C(O)−シクロアルキル(ここで、シクロアルキル基は、場合によりシアノ、低級アルキル、1個若しくは2個のハロゲン原子、=O若しくはアミノで置換されている)であるか、又は−C(O)O−低級アルキル、−NH−低級アルキル、−NRC(O)O−低級アルキル、−NRC(O)−低級アルキル若しくは−CH2O−低級アルキルであり;そしてR7’は、水素、低級アルキル、−(CH2)q−S(O)2−低級アルキル、−(CH2)q−S(O)2−シクロアルキル、−C(O)−低級アルキル、−(CH2)q−シクロアルキル、−C(O)CH2−O−低級アルキル、−(CH2)qCN、−C(O)CN、−C(O)CH2CN、ハロゲンで置換されている低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルケニル、−C(O)−シクロアルキル(ここで、シクロアルキル基は、シアノ、低級アルキル、1個若しくは2個のハロゲン原子、=O若しくはアミノにより場合により置換されている)であるか、又は−C(O)O−低級アルキル若しくは−(CH2)qO−低級アルキルであり、qは、0〜3であるか;あるいはR6及びR7は、それらが結合する炭素原子と一緒になって、5員若しくは6員の非芳香族環を形成してもよいか、又はR6及びR7’は、それらが結合する窒素及び炭素原子と一緒になって、5員若しくは6員の非芳香族環を形成してもよく;pは、0、1又は2であり;Arは、アリール−又はヘテロアリールであり、ここで、環は、1個又は2個の置換基R”で場合により置換されており;R”は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンで置換されている低級アルコキシ、−O−CH2−シクロアルキル、−NR4R5、−CN、−CH(CH3)CN、−CH2O−低級アルキル又はピロリルから選択され;mは、0、1又は2であり、且つoは0であり;oは、0、1又は2であり、且つmは1である}の化合物、あるいはその薬学的に活性な塩、ラセミ混合物、鏡像異性体、光学異性体又は互変異性体に関する。本化合物は、鬱病、不安又は統合失調症の処置のために使用しうる。
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アリールビニルアザシクロアルカン化合物およびその調製方法ならびにその使用
【課題】CNSnAChRに対して有益な効果を有するが、末梢nAChRに対しては同伴作用を伴わないニコチン薬理を示す様々な疾患の予防および/または治療に有効な化合物及び組成物の提供。
【解決手段】式(I)
[式中、R1は、水素、アルキル基等を示し、Xは、炭素原子等を示し、R3は水素又はメチル基を示し、m、Nはそれぞれ1,2,3等の整数を示す]で表されるビニルアザシクロアルカン化合物、またはその異性体、混合物、光学異性体、ジアステレオマー、互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
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3−置換プロパンアミン化合物
【課題】3−置換プロパンアミン化合物
【解決手段】構造式(I)で表されるラセミ型又はエナンチオマー豊富型3−置換プロパンアミン化合物又はその薬学的に許容される塩を開示する。対象化合物を含有する薬学的組成物もまた開示する。対象化合物はうつ病、不安神経症及び疼痛性障害などの中枢神経系疾患の治療に有用である。
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新規な置換されたピラゾール、1,2,4−オキサジアゾールおよび1,3,4−オキサジアゾール
本発明は、新規なアミロイド結合性化合物、および、生存している患者のアミロイド斑レベル変化を測定することによる該化合物の効果を測定するための方法に関する。より具体的には、本発明は、脳におけるアミロイド沈着をインビボで研究するためのポジトロン放射断層撮影(PET/)画像化のトレーサーとして本発明の化合物を用いることによりアルツハイマー病の診断を可能にする方法に関する。つまり、本発明は、新規アミロイド結合性化合物の診断薬としての使用に関する。本発明はさらにアルツハイマー病治療薬の臨床有効性を測定する方法に関する。具体的には、本発明は、新規なアリールまたはヘテロアリール置換ピラゾール誘導体、組成物、ならびに治療使用およびこれらの化合物の製造方法に関する。 (もっと読む)
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