式(I)：
R-(Y-ONO₂)_s (I)
のアンギオテンシンII受容体遮断剤ニトロ誘導体は、より広い薬理活性および高められた忍容性を有する。それらは、心臓血管性、腎性および慢性の肝臓疾患ならびに炎症性プロセスの治療に用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容できる塩に関し、この際、変数は、明細書中に定義されている。本化合物は、キナーゼ阻害剤として作用する。

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５員ヘテロ環を基礎とするｐ３８キナーゼ阻害剤を提供する。さらにピラゾールおよびイミダゾールを基礎とするｐ３８αおよびｐ３８βキナーゼを含むｐ３８キナーゼ阻害剤を提供する。該化合物を含有する医薬組成物もまた提供する。限定するものではないが、炎症疾患および障害を含むｐ３８キナーゼが関わる疾患および障害の１つまたはそれより多い症状の処置、予防または改善の方法を含む該化合物および組成物の使用の方法もまた提供する。 （もっと読む）

シトクロムＰ４５０ＲＡＩ酵素を阻害し、レチノイド及び天然に存在するレチノイン酸による治療に対して応答する様々な疾病及び症状の治療及び／又は予防に有用である、式（Ｉ）の化合物；


及び薬学的に許容されるそれらの塩（ｎ１、ｎ２、ｎ３、ｎ４、Ｇ^１、Ｑ^１、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂ、Ｒ^５ａ及びＲ^５ｂは、本明細書に定義されている。）。
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男性および女性の両方における種々の性ホルモン関連状態の処置において有用性を有するＧｎＲＨレセプターアンタゴニストが開示される。本発明の化合物は、下記構造式を有し、ここでｎ、Ｒ_１ａ、Ｒ_１ｂ、Ｒ_１Ｃ、Ｒ_２ａ、Ｒ_２ｂ、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５、Ｒ_６およびＸは、本明細書中に規定されるとおりであり、本発明の化合物は、その立体異性体、プロドラッグおよび薬学的に受容可能な塩を含む。また、薬学的に受容可能なキャリアと組合せて本発明の化合物を含む組成物、および性腺ホルモン放出ホルモンの拮抗を必要とする被験体において性腺ホルモン放出ホルモンに拮抗するための、それらの組成物の使用に関する方法も開示される。

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本発明は、一般式：（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａｒは芳香族又はヘテロ芳香族基であり、Ｘは炭化水素リンカーであり、Ｙは結合又は炭化水素リンカーであり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４及びＲ^５はある種の有機置換基である］
を有するある種のピラゾールに基づくＣＣＫ−１受容体モジュレーター及びその製造方法を提供する。
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構造式（Ｉ）の新規化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体の拮抗薬および／または逆作働薬であり、ＣＢ１受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識力障害、片頭痛、神経症、多発性硬化症およびギランバレー症候群などの神経炎症障害およびウィルス性脳炎の炎症性続発症、脳血管発作、ならびに頭部外傷、不安障害、ストレス、癲癇、パーキンソン病、運動障害および精神分裂病の治療における中枢作用性薬剤として有用である。それら化合物はまた、物質乱用障害の治療、肥満もしくは摂食障害の治療、ならびに喘息、便秘、慢性腸擬似閉塞および肝硬変の治療においても有用である。

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