式（Ｉ）
【化１】


の新規ピリミジン誘導体、それらの製造法、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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本発明は、一般式１：


（式中、Ｇ^１はアミンである）
を有する化合物に関する。本発明の化合物はバソプレシンＶ_２受容体アゴニストである。前記化合物の医薬組成物は抗利尿薬として有用である。
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【課題】 上昇されたｐ３８−α活性によって特徴付けられる（疾患）状態の治療に有用な方法及び化合物。
【解決手段】 ピペリジン又はピペラジン核を介してインドール残基に結合したフェニル又はチエニルを含むと共に、該インドール残基が、環窒素原子上にアミノ基又は置換アミノ基である置換基を必然的に有する化合物。 （もっと読む）

【課題】抗菌剤として有用な新規化合物の提供
【解決手段】
本発明は多剤耐性菌に対する抗菌剤として有用な下記式で表されるプロリン誘導体（Ｉ）およびその製造中間体等に関する。式（Ｉ）において、Ａ環はベンゼン環と融合していることもある５〜６員の異項環基であり、Ｒ₁およびＲ₂は、Ｈ、置換されていてもよい低級アルキル基、５〜６員の飽和または不飽和の環状基（ａ）などであり、Ｒ₃およびＲ₄はＢ環のいずれかの位置に結合しており、Ｈまたは低級アルキル基などであり、ｎ、ｍは１または２の整数であり、Ｒ₅およびＲ₆は、Ｈ、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、フェニル基などであり、ＸはＣ、Ｓ又はＯであり、ＹはＨまたはアミノ保護基であるか、下記式で表される基（ｂ）であり、ここにおいてＲ₇はアルキル基またはシクロアルキル低級アルキル基であり、Ｒ₈はＨまたはヒドロキシ保護基である。
【化１】


【化２】
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本発明は、式（Ｉ）で示される新規化合物、その塩、溶媒和物およびプロドラッグに関し、種々の置換基の意味は明細書中に開示されている。これらの化合物はインテグリンα_４拮抗薬として有用である。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくは立体異性体に関し、これは、ＭＭＰ、ＡＤＡＭ、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−またはそれらの組み合わせによって媒介される疾患または状態の処置に有用であり得る。その多くの実施形態において、本発明は、ＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰ、ＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせの産生のインヒビターとして新規なクラスの化合物、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を１つ以上含む薬学的組成物、そのような化合物を１つ以上含む薬学的処方物を調製する方法、ならびにそのような化合物または訴を用いてＴＡＣＥ、ＴＮＦ−α、ＭＭＰＡＤＡＭまたはそれらの任意の組み合わせに関連する１以上の疾患を処置、予防、阻害または改善する方法を提供する。

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本発明は、式Ｉ：
【化１】


（ここで、Ｒ¹、Ｒ²、Ａ、Ｇ及びＷは明細書に記載の通りである。）
の化合物又はその製薬上許容できる誘導体を提供する。これらの化合物は、プロテインキナーゼの阻害剤、特に、細胞増殖、細胞死及び細胞外刺激に対する応答にかかわる哺乳類動物プロテインキナーゼであるＪＮＫ、Ｌｃｋ、Ｓｒｃ及びオーロラキナーゼの阻害剤である。また、本発明は、これらの阻害剤の生産方法に関する。また、本発明は、本発明の阻害剤を含む製薬組成物並びにこれらの組成物を種々の障害の治療及び予防に使用する方法を提供する。
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一般式（Ｉ）


［式中、Ｘは窒素原子又はＣＨ、Ｒ_１はハロゲン原子又は水酸基、Ｒ_２は水素原子、水酸基又はアミノ、Ｒ_３はモルホリノ（１〜２個のＣ_１−Ｃ_６アルキルで置換されていてもよい）、ピロリジニル（ヒドロキシＣ_１−Ｃ_６アルキルで置換されていてもよい）、ＮＲ_６Ｒ_７［Ｒ_６はＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｒ_７はピペリジニル（Ｃ_１−Ｃ_６アルキルで置換されていてもよい）］、Ｒ_４、Ｒ_５は水素原子又はＣ_１−Ｃ_６アルキルを表す。ただし、Ｒ_１が水酸基の場合は、Ｒ_２は水素原子、Ｒ_３はピロリジニル（ヒドロキシＣ_１−Ｃ_６アルキルで置換されていてもよい）を表す。］で示される複素環式化合物である。
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【課題】 腎炎に対する治療効果を有する新規ピラジン誘導体を提供する。
【解決手段】 式I
【化１】


（式中、nは、0-2の整数を表し、R₁は、水素又はC1-C3の直鎖アルキル基を表し、Aは、特定の複素環基を表し、Eは、直接結合又は-NH-を表し、Eが-NH-の場合、Dは、チアゾリル基、又は特定の置換基で置換されていてもよいフェニル基であり、Eが直接結合の場合、Dは、特定の芳香族基である。）
で表されるピラジン誘導体又はその薬学的に許容される塩、並びにこれらの化合物を有効成分とする医薬、特に腎炎治療薬。 （もっと読む）

本発明は、新規な４−ピペラジニルピリミジン化合物に関するものである。その化合物は、有用な治療特性を有しており、特にはドーパミンＤ_３受容体の調節に応答する疾患を治療する上で好適である。４ピペラジニルピリミジン化合物は一般式（Ｉ）を有しており、式中においてＡｒ、Ｘ、Ａ、Ｒ^１およびＲ^１ａは特許請求の範囲で定義の通りである。

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