一酸化窒素や亜鉛イオンなどを特異的かつ効率的に捕捉して蛍光を発する蛍光プローブを提供する。
下記の一般式(I):
[化1]


〔R¹及びR²は水素原子又は下記の式(A)：
[化2]


〔X¹〜X⁴は水素原子、アルキル基、又はアミノ基の保護基を示し、m及びnは0又は1を示す）で表される基を示し；R³及びR⁴は水素原子、C_1-6アルキル基、又はC_1-6アルコキシ基を示し；R⁵〜R¹²は水素原子、スルホ基、ホスホ基、ハロゲン原子、又はC_1-6アルキル基を示し；R¹³及びR¹⁴はC_1-18アルキル基を示し；Z¹は酸素原子、硫黄原子、又は-N(R¹⁵)-(R¹⁵は水素原子又はC_1-6アルキル基を示す）を示し；Y¹及びY²は-C(=O)-、-C(=S)-、又は-C(R¹⁶)(R¹⁷)-（R¹⁶及びR¹⁷はC_1-6アルキル基を示す）を示し；M^-は電荷の中和に必要な個数の対イオンを示す〕で表される化合物。 （もっと読む）

構造（Ｉ）（式中、Ｙは、少なくとも１つマレイミド基が存在することを条件として、ヒドロキシル基、−ＯＨ又はマレイミド基、式（ＩＩ）であり、Ｑは二価の有機基（脂肪族又は芳香族）である。）を有するイソシアヌレート化合物又は樹脂。
【化１】

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本発明は、新規に同定されたｈＹＡＫ３タンパク質を阻害するための化合物、ｈＹＡＫ３タンパク質の不均衡または不適当な活性に関連する疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

構造（Ｉ）で表される化合物、並びにこのような化合物を製造する方法を開示する。ここで、上記方法は、ジアシルジケトピペラジンを第１のアルデヒドと反応させて、中間体化合物を生じさせること、上記中間体化合物を第２のアルデヒドと反応させて、上記一般構造を有する化合物種を生じさせることとを含み、上記第１のアルデヒド及び上記第２のアルデヒドは、オキサゾールカルボキサルデヒド、イミダゾールカルボキサルデヒド、ベンズアルデヒド、イミダゾールカルボキサルデヒド誘導体、及びベンズアルデヒド誘導体から成る群から選択され、それにより上記化合物（式中、Ｒ₁、Ｒ₁’、Ｒ₁”、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄、Ｒ₅及びＲ₆、Ｘ₁及びＸ₂、Ｙ、Ｚ、Ｚ₁、Ｚ₂、Ｚ₃及びＺ₄は、それぞれ別個に、添付の説明と一致した様式で定義され得る）を製造する。血管増殖を治療するための組成物及び方法もまた開示される。
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式（Ｉ）（式中、可変基は、明細書中に定義の通りである）を有する化合物、および薬学的に許容しうる塩および in vivo 加水分解性エステルを記載する。更に、それらの製造方法、および薬剤、具体的には、ヒトなどの温血動物に細胞周期阻害（抗細胞増殖）作用を生じる薬剤としてのそれらの使用を記載する。

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一般的にビス−インドールピロールと呼ばれる式（Ｉ）の化合物（例えば抗菌特性を有する単離天然化合物、その合成及び半合成誘導体）、及び1つ又は複数のビス−インドールピロール及び抗菌特性を有するそれらの誘導体又はアナログを含む抗菌組成物が開示される。このような化合物を含む薬剤組成物、及び開示された化合物又は薬剤組成物を用いた細菌感染の治療方法も開示される。

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本発明は、ＰＫＣ−シータを阻害する化合物を提供する。本明細書中で定義した変数と共に式（Ｉ）を有する複素環式インヒビターは、ＰＫＣ−シータアイソフォームが役割を果たす炎症障害および他の生理学的障害を処置するのに有用である。本発明の他の実施態様では、本発明の化合物と薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤とを含有する薬学的組成物が提供される。これらの薬学的組成物は、例えば、炎症障害および疾患ならびにアレルギー障害および疾患を有する被験体を処置する治療で使用できる。

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一般式(I)の化合物(式中、Aは、さまざまな6員の窒素含有複素環を表し、Qは、結合、ハロゲン、C_1〜4アルキル、O、S、SO₂、CO、またはCSであり、X₁、X₂、X₃、およびX₄は、9個の特定の置換基によって場合により置換されているかまたは1つが窒素であることができる)、または薬剤として許容されるそのプロドラッグ、塩、水和物、溶媒和物、結晶形態、もしくはジアステレオマー。担体および式(I)の化合物の少なくとも1つを含む組成物もまた提供される。さらに、式(I)の化合物を投与することによってチロシンキナーゼが関連する疾患状態を治療する方法、および式(I)の化合物を投与することによって対象の免疫システムを抑制する方法が提供される。

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ＣＯＸ−１及びＣＯＸ−２を阻害することのない血小板凝集抑制剤を提供する。
一般式（Ｉ）
化１


（式中、Ａｒ_１及びＡｒ_２は、それぞれ独立に、１ないし３個の置換基を有することもある５もしくは６員の芳香族複素環基又は１ないし３個の置換基を有することもあるフェニル基を示し、Ｒ１は、低級アシル基、カルボキシル基、低級アルコキシカルボニル基、１もしくは２個の置換基を有することもある低級アルキル基、１もしくは２個の置換基を有することもあるカルバモイル基、１もしくは２個の置換基を有することもあるオキサモイル基、１もしくは２個の置換基を有することもあるアミノ基、１もしくは２個の置換基を有することもある４ないし７員の脂環式複素環基、１ないし３個の置換基を有することもあるフェニル基、又は１ないし３個の置換基を有することもある５もしくは６員の芳香族複素環基を示し；Ｒ２は、水素原子、ハロゲノ基などを示す）で表される化合物。 （もっと読む）

本発明の目的は、優れたＢＣＲ−ＡＢＬチロシンキナーゼの阻害活性を有するアミド誘導体又はその塩を提供することにある。
本発明は、次の一般式（１）
【化２３】


（Ｒ^１は−ＣＨ_２−Ｒ^１１等を表し、Ｒ^２はアルキル、ハロゲン、ハロアルキル等を表し、Ｒ^３は、水素等を表し、Ｈｅｔ１は上記の化学式［６］の基等を表し、Ｈｅｔ２はピリミジニル等を表す。）で表されるアミド誘導体又はその塩、及びそれらを有効成分とする医薬組成物で構成される。
本発明化合物は、ＢＣＲ−ＡＢＬチロシンキナーゼ阻害剤として有用である。 （もっと読む）