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国際特許分類[C07D403/14]の内容

国際特許分類[C07D403/14]に分類される特許

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治療的に有効な2,4,5−トリ置換イミダゾール化合物が提供される。また、該化合物の製造方法、および該化合物を単独でまたは他の薬剤と組合わせて含有する医薬粗製物が提供される。さらに、本発明は該化合物の抗癌剤としての使用を提供する;式中、R1はアリール、置換アリール、ヘテロ環、置換へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロアリールまたはアミノである;R2およびR3は独立してアリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールであるか、またはR2およびR3は、それらが結合する炭素原子と共にアリールまたは置換アリールを形成する;また、R4は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、チオール、低級アルキル、置換低級アルキル、低級アルケニル、置換低級アルケニル、低級アルキニル、置換低級アルキニル、アルキルアルケニル、アルキルアルキニル、アルコキシ、アルキルチオ、アリール、アリールオキシ、アミノ、アミド、カルボキシル、アリール、置換アリール、へテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、ヘテロアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルシクロへテロアルキル、ニトロ、シアノまたは−S(O)0−2R(ただし、Rはアルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロ環、ヘテロアリール、置換へテロ環、または置換へテロアリールである)である。
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本発明は、式(I)の化合物:化合物の医薬組成物、及びとりわけIL−12関連疾患及び障害の治療のための化合物の使用法を特徴とする。
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本発明は、式(I)(式中、R−R、n、p、A、B、D、E、LおよびARは、本明細書で一般的に、およびクラスおよびサブクラスでの変形が記載される)で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供し、さらに、その薬学的組成物、およびそれを細胞接着分子の(たとえばLFA−1)のCD11/CD18ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法も提供する。さらに他の態様では、本発明は、細胞接着分子のCD11/CD18ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、本発明の化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法を提供する。

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本発明は、β−アミロイド産生および/または凝集が関与する神経および血管疾患、例えばアルツハイマー病、ダウン症候群、記憶および認知障害、認知症、アミロイドニューロパシー、脳炎症、神経および脳外傷、血管アミロイド症、またはアミロイド症を伴う脳出血のような神経変性疾患の処置および/または予防のための、タンパク質キナーゼ類VEGFR−2、Tie−2、c−Src、c−Met、FGFR−1、Flt−1、HER−2、c−Abl、c−Raf、PDGFR−β、c−Kitまたは上記酵素の組み合わせに対して活性を有する、式I
【化1】


の阻害剤またはそのN−オキシドもしくは薬学的に許容される塩の使用に関する。

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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なイミダゾール化合物に関する。これらの化合物は、c−Metプロテインキナーゼ、JAKプロテインキナーゼ、およびKDRプロテインキナーゼの、インヒビターとして、単独でまたは組み合わせにおいていずれでも有効である。本発明はまた、本発明の化合物の調製のためのプロセス、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置における組成物を使用する方法を提供する。
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インスリン様増殖因子1受容体活性をヒトのような温血動物において変調させることに使用するための式(I)[式中、置換基は本文に定義される通りである]の化合物。

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本発明は、式(I)の新規な1,3−ジヒドロインドール−2−オン(オキシインドール)誘導体(式中、A、R、R、R、RおよびRは請求項1に従って定義される。)、および、様々な疾患を処置するための、これらを含有する医薬品に関連する。具体的には、本発明の新規なオキシインドール誘導体は、様々なバソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および/または予防のために使用することができる。
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本発明は、式(I)(式中、各可変基は、本明細書に定義される意味のいずれかを有する)のキナゾリン誘導体、その製造の方法、それらを含有する医薬組成物、そしてerbB受容体チロシンキナーゼの阻害に感受性である腫瘍の予防又は治療に抗増殖剤として使用のための医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、オキシトシン拮抗薬としての活性を有する式(I)のある種の置換1,2,4−トリアゾール類、その使用、その製造法、及び該阻害剤を含有する組成物に関する。これらの阻害剤は、性機能障害、特に早漏(P.E.)を包含する種々の治療領域における有用性を有している。 (もっと読む)


ヒトのような温血動物においてerbB2受容体チロシンキナーゼを阻害することによって単独で又は一部産生される抗増殖効果の産生に使用の、式(I)のキナゾリン誘導体(ここで、置換基は、本文に定義される通りである)。
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