ピリジン化合物
本発明は、式(I)の化合物:化合物の医薬組成物、及びとりわけIL−12関連疾患及び障害の治療のための化合物の使用法を特徴とする。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
式(I)の化合物、又はその医薬上許容し得る塩、溶媒和化合物、クラスレート、水和物、多形体又はプロドラッグ。
【化1】
[式中、R1は、
【化2】
であり、任意に置換されたアリール、又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
R2及びR4は、独立してH、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルキルカルボニル、−ORk、−SRk、−NRhRj、ヒドロキシルアルキル、−C(O)Rc、−OC(O)Rc、−SC(O)Rc、−NRkC(O)Rc、−C(S)Rc、−OC(S)Rc、−SC(S)Rc、−NRkC(S)Rc、−C(NR)Rc、−OC(NR)Rc、−SC(NR)Rc、−NRkC(NR)Rc、−SO2Rc、−S(O)Rc、−NRkSO2Rc、−OS(O)2Rc、−OP(O)RcRc、−P(O)RcRc、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、メルカプトアルキル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジド、任意に置換されたアルキルカルボニルアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロアラルキル、又はイソチオニトロであるか、又はR2及びR4は、一緒になり=O、=S、又は=NRであり、
R3は、Rg、−C(O)Rc、−OC(O)Rc、−SC(O)Rc、−NRkC(O)Rc、−C(S)Rc、−OC(S)Rc、−SC(S)Rc、−NRkC(S)Rc、−C(NR)Rc、−OC(NR)Rc、−SC(NR)Rc、−NRkC(NR)Rc、−SO2Rc、−S(O)Rc、−NRkSO2Rc、−OS(O)2Rc、−OP(O)RcRc、−P(O)RcRcであり、
R5は、−H、アルキル、アルキルカルボニル、ハロ、ニトロ、ニトロソ、シアノ、アジド、イソチオニトロ、−ORp又は−SRpであり、かつRpは、−H、アルキル、又はアルキルカルボニルであり、
nは、各場合に独立して0、1、2、3、4、5、6、又は7であり、
Xは、O、S、S(O)、S(O)2、又はNRkであり、
Yは、(CH(Rg))m、C(O)、C(NR)、O、S、S(O)、S(O)2、N(Rk)又は存在せず、
Zは、N又はCHであり、
Wは、O、S、S(O)、S(O)2、NRm又はNC(OR)Rmであり、但しRmは、H、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はアルキルカルボニルである。
さらに、Gは
ヒドラジド、
ヒドラゾン、
ヒドラジン、
オキシム、
アミド、
エステル、
炭酸塩、
カルバミン酸塩、
チオカルバミン酸塩、
−NRkC(NR)NRk−、
−NRkC(O)NRk−、
−NRkC(S)NRk−、
−NRkS(O)2NRk−、
ホスホリル、−OP(O)(OR)O−
任意に置換された−シクリル−、
任意に置換された−ヘテロシクリル−、
任意に置換された−アリール−、
任意に置換された−ヘテロアリール−、
任意に置換された−ヘテロアリールアルキル−、
任意に置換された−ヘテロアリール−NRk−、
任意に置換された−ヘテロアリール−S−、
任意に置換された−ヘテロアリールアルキル−O−、
−Si(ORk)2−、
−B(ORk)−、
−C(NR)−NRk−、
−N(Rk)−CRgRg−C(O)−、
−C(O)−ON(Rk)−、
−C(O)−N(Rk)O−、
−C(S)−ON(Rk)−、
−C(S)−N(Rk)O−、
−C(N(Rk))−ON(Rk)−、
−C(N(Rk))−N(Rk)O−、
−OS(O)2−N(Rk)N(Rk)−、
−OC(O)−N(Rk)N(Rk)−、
−OC(S)−N(Rk)N(Rk)−、
−OC(N(Rk))−N(Rk)N(Rk)−、
−N(Rk)N(Rk)S(O)2O−、
−N(Rk)N(Rk)C(S)O−、
−N(Rk)N(Rk)C(N(Rk))O−、
−OP(O)(Rc)O−、
−N(Rk)P(O)(Rc)O−、
−OP(O)(Rc)N(Rk)−、
−N(Rk)P(O)(Rc)N(Rk)−、
−P(O)(Rc)O−、
−P(O)(Rc)N(Rk)−、
−N(Rk)P(O)(Rc)−、
−OP(O)(Rc)−、
−O−アルキル−ヘテロシクリル−N(Rk)−、
−N(Rk)CHRgC(O)N(Rk)CHRgC(O)−、
−N(Rk)CHRgC(O)−、
−N(Rk)C(O)CHRg−、
−C(O)N(Rk)CHRgC(O)−
又はGは存在せず、かつ
Q、U及びVの一方は、Nであり、かつ他方は各々CRgであり、かつ各CRgは、同一又は異なる。
さらに、Rは、各場合に独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−C(O)Rc、−ORk、−SRk、−NRhRj、ヒドロキシルアルキル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、アミノアルキル、又は−OS(O)2Rcであり、
Ra及びRbの各々は、独立してH、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールであり、
Rc及びRdは、各場合に独立してH、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、ハロアルキル、−ORk、−SRk、−NRhRj、ヒドロキシルアルキル、アルキルカルボニルアルキル、メルカプトアルキル、アミノアルキル、スルホニルアルキル、スルホニルアリール、又はチオアルコキシであり、
Rfは、各場合に独立してH、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−C(O)Rc、−C(S)Rc、−C(NR)Rc、−S(O)Rc、−S(O)2Rc、−P(O)RcRc、又は−P(S)RcRcであり、
Rgは、各場合に独立してH、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、ハロアルキル、−ORk、−SRk、−NRhRj、ヒドロキシルアルキル、アルキルカルボニルアルキル、メルカプトアルキル、アミノアルキル、スルホニルアルキル、スルホニルアリール、チオアルコキシ、−C(O)Rc、−OC(O)Rc、−SC(O)Rc、−NRkC(O)Rc、−C(S)Rc、−OC(S)Rc、−SC(S)Rc、−NRkC(S)Rc、−C(NR)Rc、−OC(NR)Rc、−SC(NR)Rc、−NRkC(NR)Rc、−SO2Rc、−S(O)Rc、−NRkSO2Rc、−OS(O)2Rc、−OP(O)RcRc、−P(O)RcRc、ハロ、アミノアルキル、メルカプトアルキル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジドであり、
Rh及びRjは、各場合に独立してH、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールであるか、又はRh及びRjは、それらが結合されるNで一緒になり、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリールであり、かつ
Rkは、各場合に独立してH、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールである。]
【請求項2】
前記R1が、
【化3】
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
前記Q、前記U及び前記Vの一方が、Nであり、かつ他の2個はCRgであり、ここで各Rgは、H、F、Cl、CN、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アミノアルキル、及び−NH2からなる群から独立して選択される、請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
前記Q、前記U及び前記Vの一方は、Nであり、かつ他の2個は、CH、CF、C(CN)、CCl、C(CH3)、C(OCH3)、C(OCF3)、及びC(CF3)からなる群から独立して選択される、請求項2に記載の化合物。
【請求項5】
前記Q、前記U及びV前記の一方は、Nであり、かつ他の2個は、CH及びCFからなる群から独立して選択される、請求項3に記載の化合物。
【請求項6】
前記UはNであり、かつ前記Q及び前記Vは各々CHである、請求項3に記載の化合物。
【請求項7】
前記ZはNであり、かつ前記WはOである、請求項2に記載の化合物。
【請求項8】
前記Xは、O又はNRkである、請求項2に記載の化合物。
【請求項9】
前記Yは、共有結合、O、S、又はCH2であり、かつ前記nは、0、1、2、3、又は4である、請求項2に記載の化合物。
【請求項10】
前記Gは、>C=N−R、−NRkC(O)−、−C(O)NRk−、−OC(O)−、−C(O)O−、−OC(O)O−、−NRkC(O)O−、−OC(O)NRk−、−NRkC(S)O−、−OC(S)NRk−、−NRkC(NR)NRk−、−NRkC(O)NRk−、−NRkC(S)NRk−、−NRkS(O)2NRk−、−C(NR)NRk−、又は−NRkCRgRgC(O)−である、請求項2に記載の化合物。
【請求項11】
前記R3は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、ニトロ、シアノ、ハロ、ORk、SRk、又はNRhRjである、請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
前記R3は、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
前記R3は、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチル、任意に置換されたアントラセニル、任意に置換されたフルオレニル、任意に置換されたインデニル、任意に置換されたアズレニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換された1−オキソ−ピリジル、任意に置換されたフラニル、任意に置換されたベンゾ[1,3]ジオキソリル、任意に置換されたベンゾ[1,4]ジオキシニル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソキサゾリル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンズイミダゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンゾキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ[2,3]ピリミジニル、任意に置換されたピラゾロ[3,4]ピリミジニル、又は任意に置換されたベンゾ(b)チエニルである、請求項11に記載の化合物。
【請求項14】
前記R3は、任意に置換されたヘテロシクロアルキルである、請求項11に記載の化合物。
【請求項15】
前記R3は、任意に置換されたピペリジニル、任意に置換されたピペラジニル、任意に置換された2−オキソピペラジニル、任意に置換された2−オキソピペリジニル、任意に置換された2−オキソピロリジニル、任意に置換された4−ピペリドニル、任意に置換されたテトラヒドロピラニル、任意に置換されたオキサゾリジニル、任意に置換された2−オキソ−オキサゾリジニル、任意に置換されたテトラヒドロチオピラニル、任意に置換されたテトラヒドロチオピラニルスルホン、任意に置換されたモルホリニル、任意に置換されたチオモルホリニル、任意に置換されたチオモルホリニルスルホキシド、任意に置換されたチオモルホリニルスルホン、任意に置換された1,3−ジオキソラニル、任意に置換された[1,4]ジオキソラニル、任意に置換された2−オキソ−イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、又は任意に置換されたテトラヒドロチエニルである、請求項11に記載の化合物。
【請求項16】
前記R3は、−ORk又は−NRhRjであり、かつRf、該Rh及び該Rjは、各々独立してH又はアルキルである、請求項11に記載の化合物。
【請求項17】
前記R3は、請求項9に記載の化合物。
【化4】
[式中、
A及びA’の各々は、独立してO、S、NH、又はNRy(式中、Ryは、低級アルキルである)であり、
Re及びRe’の各々は、独立してH、任意に置換されたアルキル、置換されたアリール、又は置換されたヘテロアリールであり、かつ
mは、1又は2である。]
【請求項18】
前記R3は、−C(O)ORk、−OC(O)Rk、−C(O)NRhRj、−NRkC(O)Rk、−C(S)ORk、−OC(S)Rk、−NRkC(O)NRhRj、−NRkC(S)NRhRj、−C(O)NRhRj、−S(O)2Rk、−S(O)2NRhRj、−OC(O)NRhRj、又は−NRkC(O)ORkである、請求項1に記載の化合物。
【請求項19】
前記Ra又は前記Rbの一方は、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項20】
前記Ra及び前記Rbの一方は、
【化5】
である、請求項19に記載の化合物。
[式中、
A1は、NRi、O、又はSであり、
A2は、N又はCRiであり、
Rqは、H、ハロゲン、CN、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたアルキルオキシ、任意に置換されたアルキルカルボニル、任意に置換されたアルキルオキシカルボニル、任意に置換されたアリールオキシカルボニル、任意に置換されたヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、又はアルキルアミノカルボニルであり、
各Rrは、独立して、H、ハロゲン、NO2、CN、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、ORk、OC(O)Rk、SO2Rk、S(O)Rk、S(O2)NRhRj、SRk、NRhRj、NRkCORk、NRkC(O)ORk、NRkC(O)NRhRj、NRkSO2Rk、CORk、C(O)ORk、又はC(O)NRhRjであり、
Riは、H、任意に置換されたアルキル、又は任意に置換されたアルキルカルボニルであり、
yは、0、1又は2であり、かつ
zは、0、1、2、3又は4である。]
【請求項21】
前記Ra及び前記Rbの一方は、
【化6】
であり、かつ前記Ra及び前記Rbの他方は、H又はアルキルである、請求項20に記載の化合物。
【請求項22】
前記Rqは、H、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、メトキシカルボニル、又はハロゲンであり、前記各Rrは、独立してF、Cl、CN、メチル、メトキシ、エトキシ、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−NHCH2CH3、−N(CH2CH3)2、OC(O)CH3、OC(O)C2H5、C(O)OH、C(O)OC2H5、C(O)NH2、NHC(O)CH3、又はS(O2)NH2であり、前記Rjは、H、メチル、エチル又はアセチルであり、かつzは、0、1、又は2である、請求項21に記載の化合物。
【請求項23】
前記Q、前記U及び前記Vの一方は、Nであり、かつ他の2個は各々CHである、請求項20に記載の化合物。
【請求項24】
前記Uは、N、前記Q及び前記Vは、各々CHであり、前記Zは、Nであり、かつ前記Wは、Oである、請求項23に記載の化合物。
【請求項25】
前記Qは、N、前記U及び前記Vは、各々CHであり、前記Zは、Nであり、かつ前記Wは、Oである、請求項23に記載の化合物。
【請求項26】
前記Vは、N、前記Q及び前記Uは、各々CHであり、前記Zは、Nであり、かつ前記Wは、Oである、請求項23に記載の化合物。
【請求項27】
前記Xは、NRkであり、かつ前記Rkは、H、メチル、エチル又はアセチルである、請求項24に記載の化合物。
【請求項28】
前記Yは、共有結合、O、S、又はNH、N(CH3)、CH2であり、かつ前記nは、0、1、2、3、又は4である、請求項27に記載の化合物。
【請求項29】
前記R3は、Rk、ニトロ、シアノ、ハロ、ORk、SRk、C(O)Rk、C(O)ORk、又はC(O)NRhRjである、請求項28に記載の化合物。
【請求項30】
前記R1は、任意に置換されたアリール、又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項31】
前記Gは、>C=N−R、−NRkC(O)−、−C(O)NRk−、−OC(O)−、−C(O)O−、−OC(O)O−、−NRkC(O)O−、−OC(O)NRk−、−NRkC(S)O−、−OC(S)NRk−、−NRkC(NR)NRk−、−NRkC(O)NRk−、−NRkC(S)NRk−、−NRkS(O)2NRk−、−C(NR)NRk−、又は−NRkCRgRgC(O)−である、請求項30に記載の化合物。
【請求項32】
前記R1は、
【化7】
である、請求項30に記載の化合物。
[式中、
Dは、O、S、又はNR1であり、
各R5は、独立してフェニル、ハロゲン、CN、ヒドロキシル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたアリールオキシル、又は任意に置換されたヘテロアリールオキシルであり、
Rtは、H、アルキル、又はアルキルカルボニルであり、かつ
yは、0、1又は2である。]
【請求項33】
前記Xは、NRkであり、前記Rkは、H、メチル、エチル又はアセチルである、請求項32に記載の化合物。
【請求項34】
前記Q、前記U及び前記Vの一方は、Nであり、かつ他の2個は各々CHである、請求項30に記載の化合物。
【請求項35】
前記Qは、Nであり、前記U及び前記Vは、各々CHであり、前記Zは、Nであり、かつWは、Oである、請求項34に記載の化合物。
【請求項36】
前記Vは、Nであり、前記Q及び前記Uは、各々CHであり、Zは、Nであり、かつWは、Oである、請求項34に記載の化合物。
【請求項37】
前記Uは、Nであり、前記Q及び前記Vは、各々CHであり、前記Zは、Nであり、かつ前記Wは、Oである、請求項34に記載の化合物。
【請求項38】
前記Yは、共有結合、O、S、又はNH、N(CH3)、又はCH2であり、かつ前記nは、0、1、2、3、又は4である、請求項37に記載の化合物。
【請求項39】
前記R3は、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールである、請求項28に記載の化合物。
【請求項40】
前記R3は、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチル、任意に置換されたアントラセニル、任意に置換されたフルオレニル、任意に置換されたインデニル、任意に置換されたアズレニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換された1−オキソ−ピリジル、任意に置換されたフラニル、任意に置換されたベンゾ[1,3]ジオキソリル、任意に置換されたベンゾ[1,4]ジオキシニル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソキサゾリル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンズイミダゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンゾキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ[2,3]ピリミジニル、任意に置換されたピラゾロ[3,4]ピリミジニル、又は任意に置換されたベンゾ(b)チエニルである、請求項39に記載の化合物。
【請求項41】
前記R3は、任意に置換されたヘテロシクロアルキルである、請求項39に記載の化合物。
【請求項42】
前記R3は、任意に置換されたピペリジニル、任意に置換されたピペラジニル、任意に置換された2−オキソピペラジニル、任意に置換された2−オキソピペリジニル、任意に置換された2−オキソピロリジニル、任意に置換された4−ピペリドニル、任意に置換されたテトラヒドロピラニル、任意に置換されたオキサゾリジニル、任意に置換された2−オキソ−オキサゾリジニル、任意に置換されたテトラヒドロチオピラニル、任意に置換されたテトラヒドロチオピラニルスルホン、任意に置換されたモルホリニル、任意に置換されたチオモルホリニル、任意に置換されたチオモルホリニルスルホキシド、任意に置換されたチオモルホリニルスルホン、任意に置換された1,3−ジオキソラニル、任意に置換された[1,4]ジオキソラニル、任意に置換された2−オキソ−イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、又は任意に置換されたテトラヒドロチエニルである、請求項39に記載の化合物。
【請求項43】
前記R3は、シアノ、ハロ、ニトロ、−ORk、−SRk、C(O)ORk、NRhRj、C(O)NRhRj、−OC(O)Rk、−NRkC(O)Rk、−C(S)ORk、−OC(S)Rk、−NRkC(O)NRhRj、−NRkC(S)NRhRj、−C(O)NRhRj、−S(O)2Rk、−S(O)2NRhRj、−OC(O)NRhRj、又は−NRkC(O)ORkである、請求項39に記載の化合物。
【請求項44】
前記R3は、
【化8】
である、請求項39に記載の化合物。
[式中、
A及びA’の各々は、独立してO、S、NH、又はNRy(式中、Ryは、低級アルキルである)であり、
Re及びRe’の各々は、独立してH、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、又は任意に置換されたヘテロアリールであり、かつmは、1又は2である]
【請求項45】
前記R1は、
【化9】
である、請求項39に記載の化合物。
[式中、
Rtは、H、アルキル、又はアルキルカルボニルであり、
各Rsは、独立してクロロ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、又はフェニルであり、かつ
rは、1又は2である。
【請求項46】
前記R1は、
【化10】
であり、
前記R2および前記R4の各々は、Hであり、
前記R3は、H、ニトロ、シアノ、ハロ、−C(O)ORk、−OC(O)Rk、−C(O)NRhRj、−NRkC(O)Rk、−C(S)ORk、−OC(S)Rk、−NRkC(O)NRhRj、−NRkC(S)NRhRj、−C(O)NRhRj、−S(O)2Rk、−S(O)2NRhRj、−OC(O)NRhRj、−NRkC(O)ORk、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアルコキシカルボニル、任意に置換されたアルキルアミノカルボニル、任意に置換されたアルキルカルボニルであり、
前記Gは、存在せず、かつ
前記Xは、NRkである、請求項1に記載の化合物。
【請求項47】
前記Xは、NHである、請求項46に記載の化合物。
【請求項48】
前記Ra及び前記Rbの一方は、H又はアルキルであり、他方はアリール又はヘテロアリールであり、
そこで、該アリール又は該ヘテロアリールは、Rq及びRr2であり、
前記Rqは、ハロゲン、CN、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルキルオキシ、任意に置換されたアルキルカルボニル、任意に置換されたアルキルオキシカルボニル、任意に置換されたアリールオキシカルボニル、任意に置換されたヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、又はアルキルアミノカルボニルであり、
該Rrは、ハロゲン、CN、ヒドロキシル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたアリールオキシル、又は任意に置換されたヘテロアリールオキシルである)によって任意に置換され、かつ
前記zは、0、1、2、3又は4である、請求項46に記載の化合物。
【請求項49】
前記Ra及び前記Rbの一方は、H又はアルキルであり、かつ他方は
【化11】
である、請求項48に記載の化合物。
[式中、
Rqは、H、−OH、−NH2、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、アルコキシル、メトキシカルボニル、又はハロであり、
各Rrは、独立して、ハロ、CN、ヒドロキシル、−NH2、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、又は−NHC(O)Ry(但し、Ryは、低級アルキルである)であり、かつ
zは、0、1、2、3又は4である。]
【請求項50】
前記Q、前記U及び前記Vの一方は、Nであり、かつ他の2個は各々CHである、請求項46に記載の化合物。
【請求項51】
前記Uは、Nであり、前記Q及び前記Vは、各々CHであり、前記Zは、Nであり、かつ前記Wは、Oである、請求項50に記載の化合物。
【請求項52】
前記Qは、Nであり、前記U及び前記Vは、各々CHであり、前記Zは、Nであり、かつ前記Wは、Oである、請求項50に記載の化合物。
【請求項53】
前記Uは、前記Vであり、前記Q及び前記Uは、各々CHであり、前記Zは、Nであり、かつ前記Wは、Oである、請求項50に記載の化合物。
【請求項54】
前記R3は、任意に置換されたヘテロアリール、又は任意に置換されたヘテロシクリルである、請求項46に記載の化合物。
【請求項55】
前記R3は、ピリジニル、1−オキシ−ピリジニル、1H−ピリジン−2−オン、モルホリン−4−イル、4−メチル−ピペラジン−1−イル、又は2−オキソ−オキサゾリジン−3−イルである、請求項54に記載の化合物。
【請求項56】
前記Gは存在せず、前記nは2であり、かつ前記YはOである、請求項54に記載の化合物。
【請求項57】
前記Xは、NHである、請求項56に記載の化合物。
【請求項58】
前記Ra及び前記Rbの一方は、H又はアルキルであり、かつ他方は
【化12】
である、請求項57に記載の化合物。
[式中、
Rqは、H、−OH、−NH2、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、アルコキシル、メトキシカルボニル、又はハロゲンであり、
各Rrは、独立して、ハロゲン、CN、−OH、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−NHC(O)CH3、低級アルキル、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、又は−NHC(O)Ryであり、
Ryは、低級アルキルであり、
かつzは、0、1、2、3又は4である。]
【請求項59】
前記Ra及び前記Rbの一方は、H又はメチルであり、かつ他方は
【化13】
である、請求項58に記載の化合物。
[式中、Rrは、H、ハロ、CN、−OH、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−NHC(O)CH3、低級アルコキシ又は低級アルキルである。]
【請求項60】
前記Rrは、H、OH、NH2、CN又はFである、請求項59に記載の化合物。
【請求項61】
前記Q、前記U及び前記Vの一方は、Nであり、かつ他の2個は各々CHである、請求項1に記載の化合物。
【請求項62】
前記QはNであり、かつ前記U及び前記Vは、各々CHである、請求項61に記載の化合物。
【請求項63】
前記VはNであり、かつ前記Q及び前記Uは、各々CHである、請求項61に記載の化合物。
【請求項64】
前記UはNであり、前記Q及び前記Vは、各々CHである、請求項61に記載の化合物。
【請求項65】
前記化合物は、以下から選択される、請求項1に記載の化合物。
N−{2−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エトキシ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イル}−N’−(1H−インドール−3−イルメチレン)−ヒドラジン、
N−{6−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(1H−インドール−3−イルメチレン)−ヒドラジン、
N−{4−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エトキシ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(1H−インドール−3−イルメチレン)−ヒドラジン、
N−{6−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミン、
N−{4−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エトキシ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−{2−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エトキシ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−{6−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
{2−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エトキシ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イル}−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミン、
{4−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エトキシ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミン、
{4−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エトキシ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−m−トリル−アミン、
3−(2−{2−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イルオキシ}−エチル)オキサゾリジン−2−オン、
N−[3,5−ジフルオロ−4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−[3,5−ジフルオロ−2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−4−イル]−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
{2−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イル}−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミン、
N−(1H−インドール−3−イルメチレン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−メチル−N’(3−メチル−ベンジリデン)−N−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
3−(2−{2−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イルオキシ}−エチル)−オキサゾリジン−2−オン、
N−フラン−3−イルメチレン−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
4−メチル−2−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−フェニルアミン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−{4−モルホリン−4−イル−6−[2−(4−オキシ−モルホリン−4−イル)−エトキシ]−ピリジン−2−イル}−ヒドラジン、
ジメチル−(3−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−フェニル)−アミン、
N−(3−シクロプロピル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3−フルオロ−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3−クロロ−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3−ブロモ−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3−ヨード−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3,4−ジメチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(2,5−ジメチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
4−メチル−2−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−フェニル、
4−メチル−2−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−フェニルアミン、
メチル−(4−メチル−2−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−フェニル)−アミン、
ジメチル−(4−メチル−2−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−フェニル)−アミン、
N−メチル−N−(4−メチル−2−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−フェニル)−アセトアミド、
N−エチル−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−N−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
3−メチル−ベンズアルデヒド O−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−オキシム、
3−メチル−ベンズアルデヒド O−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−チオオキシム、
N−メチル−N−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−N’−(1−m−トリル−エチリデン)−ヒドラジン、
N−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−N’−(1−m−トリル−プロピリデン)−ヒドラジン、
3−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−安息香酸メチルエステル、
3−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−安息香酸エチルエステル、
3−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−安息香酸イソプロピルエステル、
3−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノ− エチル}−安息香酸、
3−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−ベンズアミド、
N−メチル−3−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−ベンズアミド、
N−シクロプロピル−3−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−ベンズアミド、
3−メチル−5−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−ベンズアミド、
3−ヒドロキシメチル−5−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−ベンズアミド、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[5−メチル−4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−[5−フルオロ−4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−[5−クロロ−4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−ベンジリデン−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−{6−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−ピペラジン−1−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
酢酸 N−{6−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジド、
1−[4−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−ピペラジン−1−イル]−エタノン、
N−{6−[2−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−{6−[2−(4−エチル−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−{6−[2−(4−エチル−2−メチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−(6−[2−(2,6−ジメチル−モルホリン−4−イル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル]−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(3−モルホリン−4−イル−プロピル)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
1−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−3−モルホリン−4−イル−プロパン−1−オン、
{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミン、
メチル−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミン、
エチル−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミン、
N−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アセトアミド、
N−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−2−モルホリン−4−イル−アセトアミド、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エチルスルファニル)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
1−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−ピロリジン−2−オン、
1−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−ピロリジンe−2,5−ジオン、
エチル−メチル−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−アミン、
ジエチル−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−アミン、
エチル−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−アミン、
メチル−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−アミン、
2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチルアミン、
シクロヘキシル−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−アミン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−{4−モルホリン−4−イル−6−[2−(オクタヒドロ−インドール−1−イル)−エトキシ]−ピリジン−2−イル}−ヒドラジン、
シクロヘキス−1−エニル−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−アミン、
シクロペント−3−エニル−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−アミン、
(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アミン、
シクロヘキシリデン−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−アミン、
(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−カルバミン酸メチルエステル、
(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−カルバミン酸エチルエステル、
(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−カルバミン酸イソプロピルエステル、
1−イソプロピル−3−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−尿素、
(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−3−フェニル−尿素、
1−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−3−ピリジン−3−イル−尿素、
(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−カルバミン酸ピリジン−3−イルエステル、
N−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−N’−プロピル−グアニジン、
N−メチル−N’−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−N’−プロピル−グアニジン、
N−シアノ−N’−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−N’−プロピル−グアニジン、
N−ニトロ−N’−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−N’−プロピル−グアニジン、
プロピル−カルバミン酸 2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチルエステル、
フェニル−カルバミン酸 2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチルエステル、
ジメチル−カルバミン酸 2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチルエステル、
1−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−イミダゾリジン−2−チオン、
1−メチル−3−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−イミダゾリジン−2−チオン、
1−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−ピロリジン−2−オン、
N−[6−(2−[1,3]ジオキソラン−2−イル−エトキシ)−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル]−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
ピペリジン−1−カルボン酸 2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチルエステル、
モルホリン−4−カルボン酸 2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチルエステル、
シクロヘキサンカルボン酸 2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチルエステル、
シクロヘキサンカルボン酸 3−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−プロピルエステル、
3−ヒドロキシ−プロピオン酸 3−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−プロピルエステル、
3−ジメチルアミノ−プロピオン酸 3−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−プロピルエステル、
ジメチルアミノ−酢酸 3−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−プロピルエステル、
ピペリジン−1−イル−酢酸 3−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−プロピルエステル、
5−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−1−ピペリジン−1−イル−ペンタン−2−オン、
N−シクロヘキシル−4−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−ブチルアミド、
4−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−ブチル酸シクロヘキシルエステル、
4−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−ブチル酸 sec−ブチルエステル、
N−sec−ブチル−4−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−ブチルアミド、
N−(2−ヒドロキシ−エチル)−4−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−ブチルアミド、
4−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−ブチロニトリル、
N−(6−ヘキス−4−イニロキシ−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
4−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エトキシ)−ブタン−1−ol、
2−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エトキシ)−エタノール、
N−{6−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−[6−(2−エトキシ−エトキシ)−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル]−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(3−フェニル−プロピル)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−ピラジン−2−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−チオフェン−2−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−チアゾール−5−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−チアゾール−2−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−{6−[2−(2−メチル−チアゾール−5−イル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−{6−[2−(2−メチル−オクサゾール−5−イル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−{6−[2−(2−メチル−3H−イミダゾール−4−イル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−ヒドラジン、
N−{6−[2−(2,3−ジメチル−3H−イミダゾール−4−イル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−[6−(2−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル−エトキシ)−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル]−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−{6−[2−(1H−インドール−3−イル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
1−[3−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−インドール−1−イル]−エタノン、
1−[3−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−ピロロ[3,2−c]ピリジン−1−イル]−エタノン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[6−(3−メチル−ペント−3−エニロキシ)−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(6−エトキシ−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−(6−Isoプロポキシ−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−(4−モルホリン−4−イル−6−プロポキシ−ピリジン−2−イル)−ヒドラジン、
N−(6−ヘプチルオキシ−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
4−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エトキシ)−ブタン−2−オン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−フェノキシ−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−{6−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−{4−モルホリン−4−イル−6−[2−(ピリジン−2−イルオキシ)−エトキシ]−ピリジン−2−イル}−ヒドラジン、
N−{6−[2−(5−フルオロ−ピリジン−2−イルオキシ)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
6−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エトキシ)−ピリジン−3−ol、
4−(3−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−プロピル)−安息香酸メチルエステル、
N−{6−[2−(5−クロロ−ピリジン−2−イルオキシ)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−ピリジン−2−イル−アミン、
メチル−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−ピリジン−2−イル−アミン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−{4−モルホリン−4−イル−6−[3−(1−オキシ−ピリジン−2−イル)−プロポキシ]−ピリジン−2−イル}−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−{4−モルホリン−4−イル−6−[2−(1−オキシ−ピリジン−2−イルオキシ)−エトキシ]−ピリジン−2−イル}−ヒドラジン、
6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸メチルエステル、
6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸ジメチルアミド、
{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−ピペリジン−1−イル−mエタノン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−(4−モルホリン−4−イル−6−フェノキシ−ピリジン−2−イル)−ヒドラジン、
N−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−N’−ナフタレン−2−イルメチレン−ヒドラジン、
N−ベンゾフラン−5−イルメチレン−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−ベンゾ[b]チオフェン−5−イルメチレン−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(4,5−ジメチル−ピリジン−2−イルメチレン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−[1−(4−メチル−ピリジン−2−イル)−エチリデン]−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
1H−インドール−3−カルバルデヒド O−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−オキシム、
1−(3−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−10 ヒドラゾノメチル}−インドール−1−イル)−エタノン、
N−(1−メタンスルフォニル−1H−インドール−3−イルメチレン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(1H−インダゾール−3−イルメチレン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−ベンゾ[d]イソキサゾール−3−イルメチレン−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−ベンゾ[d]イソキサゾール−3−イルメチレン−N’−[6−モルホリン−4−イル−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−ベンゾ[d]イソキサゾール−3−イルメチレン−N’−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−4−イル]−ヒドラジン、
N−ベンゾ[d]イソチアゾール−3−イルメチレン−N’−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−4−イル]−ヒドラジン、
N−(1H−インダゾール−3−イルメチレン)−N’−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−4−イル]−ヒドラジン、
N−(1H−インドール−3−イルメチレン)−N’−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−4−イル]−ヒドラジン、
N−ベンゾフラン−3−イルメチレン−N’−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−4−イル]−ヒドラジン、
N−(6−メチル−1H−インドール−3−イルメチレン)−N’−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−4−イル]−ヒドラジン、
ジメチル−(3−{[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−4−イル]−ヒドラゾノメチル}−1H−インドール−6−イル)−アミン、
3−{[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−4−イル]−ヒドラゾノメチル}−1H−インドール−6−カルボン酸メチルアミド、
N−(4,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−(4’−モルホリン−4−イル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]biピリジンイル−6’−イル)−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−(4−モルホリン−4−イル−6−チオモルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−ヒドラジン、
エチル−メチル−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−アミン、
6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸 2−モルホリン−4−イル−エチルエステル、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−{4−モルホリン−4−イル−6−[2−(ピリジン−2−イルオキシ)−エトキシ]−ピリジン−2−イル}−ヒドラジン、
(9H−カルバゾール−3−イル)−[6−モルホリン−4−イル−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−アミン、
ジベンゾフラン−2−イル−[6−モルホリン−4−イル−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−アミン、
3−[6−モルホリン−4−イル−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イルオキシ]−9H−カルバゾールe、
(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−[6−モルホリン−4−イル−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−アミン、
[4−(2−ジエチルアミノ−エトキシ)−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル]−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミン、
N−{2−[2−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イルアミノ)−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イルオキシ]−エチル}−N−エチル−アセトアミド、
(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−{4−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−アミン、
4−{2−[2−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イルアミノ)−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イルオキシ]−エチル}−1−メチル−ピペリジン−2−オン、
(2,3−ジクロロ−1H−インドール−5−イル)−{4−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−アミン、
{4−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−アミン、
[6−モルホリン−4−イル−4−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−アミン、
[2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリジン−4−イル]−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−アミン、
[4−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−アミン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−1−オキシ−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、及び
[4−モルホリン−4−イル−6−(2−ピラジン−2−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−アミン
【請求項66】
医薬上許容し得る担体と、請求項1に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項67】
前記R1は、
【化14】
であり、
前記R2及び前記R4の各々は、Hであり、
前記R3は、H、−C(O)ORk、−OC(O)Rk、−C(O)NRhRj、−NRkC(O)Rk、−C(S)ORk、−OC(S)Rk、−NRkC(O)NRhRj、−NRkC(S)NRhRj、−C(O)NRhRj、−S(O)2Rk、−S(O)2NRhRj、−OC(O)NRhRj、又は−NRkC(O)ORk、ハロ、ニトロ、シアノ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアルキルオキシカルボニル、任意に置換されたアルキルアミノカルボニル、又は任意に置換されたアルキルカルボニルであり、かつ
前記Xは、NRkである、請求項66に記載の医薬組成物。
【請求項68】
前記Ra及び前記Rbの一方が、H又はアルキルであり、かつ他方が、アリール又はヘテロアリールであり、該アリール又は該ヘテロアリールは、前記Rq及び前記Rrzによって任意に置換され、
前記Rqは、ハロゲン、CN、−NH2、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、又はアルキルアミノカルボニルであり、
前記各Rrは、独立して、ハロゲン、CN、ヒドロキシル、−NH2、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、又は−NHC(O)Ry(但し、Ryは、低級アルキルである)である]であり、かつ
前記zは、0、1、2、3又は4である、請求項66に記載の医薬組成物。
【請求項69】
有効量の請求項1に記載の化合物を必要とする被検者に投与することを含む、インターロイキン−12過剰産生関連障害を治療する方法。
【請求項70】
前記障害は、多発性硬化症、敗血症、重症筋無力症、自己免疫神経疾患、ギラン−バレ症候群、自己免疫ブドウ膜炎、自己免疫溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫血小板減少、側頭動脈炎、抗リン脂質症候群、血管炎、ヴェゲナー肉芽腫症、ベーチェット病、乾癬、乾癬性関節炎、疱疹性皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、クローン病、潰瘍性大腸炎、間質性肺線維症、骨髄線維症、肝線維症、心筋炎、甲状腺炎、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫肝炎、免疫媒介真性糖尿病、グレーブス病、橋本甲状腺病、自己免疫卵巣炎及び睾丸炎、副腎の自己免疫疾患、リウマチ関節炎、若年性リウマチ関節炎、全身性紅斑性狼瘡、強皮症、多発性筋炎、皮膚筋炎、脊椎関節症、強直性脊椎炎、シェーグレン症候群、及び移植片対宿主病からなる群から選択される、請求項70に記載の方法。
【請求項71】
前記障害は、リウマチ関節炎、敗血症、クローン病、多発性硬化症、乾癬、又は免疫媒介真性糖尿病である、請求項70に記載の方法。
【請求項72】
前記R1は、
【化15】
であり、前記R2及び前記R4の各々は、Hであり、
前記R3は、H、−C(O)ORk、−OC(O)Rk、−C(O)NRhRj、−NRkC(O)Rk、−C(S)ORk、−OC(S)Rk、−NRkC(O)NRhRj、−NRkC(S)NRhRj、−C(O)NRhRj、−S(O)2Rk、−S(O)2NRhRj、−OC(O)NRhRj、又は−NRkC(O)ORk、ハロ、ニトロ、シアノ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアルキルオキシカルボニル、任意に置換されたアルキルアミノカルボニル、又は任意に置換されたアルキルカルボニルであり、かつ
前記Xは、NRkである、請求項69に記載の方法。
【請求項73】
前記Ra及び前記Rbの一方が、H又はアルキルであり、かつ他方が、アリール又はヘテロアリールであり、該アリール又は該ヘテロアリールは、前記Rq及び前記Rrzによって任意に置換され、かつ、
前記Rqは、ハロゲン、CN、−NH2、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、又はアルキルアミノカルボニルであり、
前記各Rrは、独立して、ハロゲン、CN、−NH2、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、又は−NHC(O)Ry(但し、Ryは、低級アルキルである)であり、かつ
前記zは、0、1、2、3又は4である、請求項72に記載の方法。
【請求項74】
有効量の請求項65に記載の化合物を必要とする被検者に投与することを含む、インターロイキン−12過剰産生関連障害を治療する方法。
【請求項75】
過剰骨量減少に関連する障害を治療又は予防する方法であって、有効量の請求項1に記載の化合物を、必要とする被検者に投与することを含む方法。
【請求項76】
前記障害は、歯周病、非悪性骨障害、骨粗鬆症、骨のパジェット病、骨形成不全、線維性異形成症、及び原発性上皮小体亢進、エストロゲン欠乏、炎症性骨量減少、骨悪性疾患、関節炎、大理石骨病、悪性高カルシウム血症(HCM)、多発性骨髄腫の骨溶解性骨病変及び乳癌の骨溶解性骨転移、及び転移癌である、請求項75に記載の方法。
【請求項77】
インビトロ又はインビボで破骨細胞形成を阻害する方法であって、前破骨細胞を、有効量の請求項1に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項78】
必要とする被検者における破骨細胞による過剰骨吸収に関連する障害を治療又は予防する方法であって、有効量の請求項1に記載の化合物を、被検者に投与することを含む方法。
【請求項79】
有効量の請求項1に記載の化合物を被検者に投与することを含む、被検者においてTH1リンパ球の増殖及び/又は発達を阻害する方法。
【請求項80】
有効量の請求項1に記載の化合物を被検者に投与することよって、被検者においてIL−12産生を阻害する、及び/又はIL−12産生を刺激するか、他の容易にするサイトカイン(例えばIL−23及びIL−27)の産生を阻害する方法。
【請求項81】
IL−12産生を刺激するか、他の容易にする前記サイトカインはIL−23またはIL−27である、請求項80に記載の方法。
【請求項82】
炎症性障害の治療を必要とする被検者における、該炎症性障害を治療又は予防する方法であって、有効量の請求項1に記載の化合物を被検者に投与することを含む方法。
【請求項83】
免疫疾患の治療を必要とする被検者における、該免疫疾患を治療又は予防する方法であって、有効量の請求項1に記載の化合物を被検者に投与することを含む方法。
【請求項84】
神経系障害の治療を必要とする被検者における、該神経系障害を治療又は予防する方法であって、有効量の請求項1に記載の化合物を被検者に投与することを含む方法。
【請求項85】
被検者におけるIL−23産生を阻害する方法であって有効量の請求項1に記載の化合物を被検者に投与することを含む方法。
【請求項86】
IL−12産生を阻害することをさらに含む、請求項85記載の方法。
【請求項87】
被検者におけるIL−27産生を阻害する方法であって有効量の請求項1に記載の化合物を被検者に投与することを含む方法。
【請求項88】
TH1リンパ球の増殖を阻害することをさらに含む、請求項87記載の方法。
【請求項89】
IL−12産生を阻害することをさらに含む、請求項91記載の方法。
【請求項1】
式(I)の化合物、又はその医薬上許容し得る塩、溶媒和化合物、クラスレート、水和物、多形体又はプロドラッグ。
【化1】
[式中、R1は、
【化2】
であり、任意に置換されたアリール、又は任意に置換されたヘテロアリールであり、
R2及びR4は、独立してH、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルキルカルボニル、−ORk、−SRk、−NRhRj、ヒドロキシルアルキル、−C(O)Rc、−OC(O)Rc、−SC(O)Rc、−NRkC(O)Rc、−C(S)Rc、−OC(S)Rc、−SC(S)Rc、−NRkC(S)Rc、−C(NR)Rc、−OC(NR)Rc、−SC(NR)Rc、−NRkC(NR)Rc、−SO2Rc、−S(O)Rc、−NRkSO2Rc、−OS(O)2Rc、−OP(O)RcRc、−P(O)RcRc、ハロ、ハロアルキル、アミノアルキル、メルカプトアルキル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジド、任意に置換されたアルキルカルボニルアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたヘテロアラルキル、又はイソチオニトロであるか、又はR2及びR4は、一緒になり=O、=S、又は=NRであり、
R3は、Rg、−C(O)Rc、−OC(O)Rc、−SC(O)Rc、−NRkC(O)Rc、−C(S)Rc、−OC(S)Rc、−SC(S)Rc、−NRkC(S)Rc、−C(NR)Rc、−OC(NR)Rc、−SC(NR)Rc、−NRkC(NR)Rc、−SO2Rc、−S(O)Rc、−NRkSO2Rc、−OS(O)2Rc、−OP(O)RcRc、−P(O)RcRcであり、
R5は、−H、アルキル、アルキルカルボニル、ハロ、ニトロ、ニトロソ、シアノ、アジド、イソチオニトロ、−ORp又は−SRpであり、かつRpは、−H、アルキル、又はアルキルカルボニルであり、
nは、各場合に独立して0、1、2、3、4、5、6、又は7であり、
Xは、O、S、S(O)、S(O)2、又はNRkであり、
Yは、(CH(Rg))m、C(O)、C(NR)、O、S、S(O)、S(O)2、N(Rk)又は存在せず、
Zは、N又はCHであり、
Wは、O、S、S(O)、S(O)2、NRm又はNC(OR)Rmであり、但しRmは、H、アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はアルキルカルボニルである。
さらに、Gは
ヒドラジド、
ヒドラゾン、
ヒドラジン、
オキシム、
アミド、
エステル、
炭酸塩、
カルバミン酸塩、
チオカルバミン酸塩、
−NRkC(NR)NRk−、
−NRkC(O)NRk−、
−NRkC(S)NRk−、
−NRkS(O)2NRk−、
ホスホリル、−OP(O)(OR)O−
任意に置換された−シクリル−、
任意に置換された−ヘテロシクリル−、
任意に置換された−アリール−、
任意に置換された−ヘテロアリール−、
任意に置換された−ヘテロアリールアルキル−、
任意に置換された−ヘテロアリール−NRk−、
任意に置換された−ヘテロアリール−S−、
任意に置換された−ヘテロアリールアルキル−O−、
−Si(ORk)2−、
−B(ORk)−、
−C(NR)−NRk−、
−N(Rk)−CRgRg−C(O)−、
−C(O)−ON(Rk)−、
−C(O)−N(Rk)O−、
−C(S)−ON(Rk)−、
−C(S)−N(Rk)O−、
−C(N(Rk))−ON(Rk)−、
−C(N(Rk))−N(Rk)O−、
−OS(O)2−N(Rk)N(Rk)−、
−OC(O)−N(Rk)N(Rk)−、
−OC(S)−N(Rk)N(Rk)−、
−OC(N(Rk))−N(Rk)N(Rk)−、
−N(Rk)N(Rk)S(O)2O−、
−N(Rk)N(Rk)C(S)O−、
−N(Rk)N(Rk)C(N(Rk))O−、
−OP(O)(Rc)O−、
−N(Rk)P(O)(Rc)O−、
−OP(O)(Rc)N(Rk)−、
−N(Rk)P(O)(Rc)N(Rk)−、
−P(O)(Rc)O−、
−P(O)(Rc)N(Rk)−、
−N(Rk)P(O)(Rc)−、
−OP(O)(Rc)−、
−O−アルキル−ヘテロシクリル−N(Rk)−、
−N(Rk)CHRgC(O)N(Rk)CHRgC(O)−、
−N(Rk)CHRgC(O)−、
−N(Rk)C(O)CHRg−、
−C(O)N(Rk)CHRgC(O)−
又はGは存在せず、かつ
Q、U及びVの一方は、Nであり、かつ他方は各々CRgであり、かつ各CRgは、同一又は異なる。
さらに、Rは、各場合に独立して、H、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−C(O)Rc、−ORk、−SRk、−NRhRj、ヒドロキシルアルキル、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、アミノアルキル、又は−OS(O)2Rcであり、
Ra及びRbの各々は、独立してH、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールであり、
Rc及びRdは、各場合に独立してH、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、ハロアルキル、−ORk、−SRk、−NRhRj、ヒドロキシルアルキル、アルキルカルボニルアルキル、メルカプトアルキル、アミノアルキル、スルホニルアルキル、スルホニルアリール、又はチオアルコキシであり、
Rfは、各場合に独立してH、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、−C(O)Rc、−C(S)Rc、−C(NR)Rc、−S(O)Rc、−S(O)2Rc、−P(O)RcRc、又は−P(S)RcRcであり、
Rgは、各場合に独立してH、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、ハロアルキル、−ORk、−SRk、−NRhRj、ヒドロキシルアルキル、アルキルカルボニルアルキル、メルカプトアルキル、アミノアルキル、スルホニルアルキル、スルホニルアリール、チオアルコキシ、−C(O)Rc、−OC(O)Rc、−SC(O)Rc、−NRkC(O)Rc、−C(S)Rc、−OC(S)Rc、−SC(S)Rc、−NRkC(S)Rc、−C(NR)Rc、−OC(NR)Rc、−SC(NR)Rc、−NRkC(NR)Rc、−SO2Rc、−S(O)Rc、−NRkSO2Rc、−OS(O)2Rc、−OP(O)RcRc、−P(O)RcRc、ハロ、アミノアルキル、メルカプトアルキル、シアノ、ニトロ、ニトロソ、アジドであり、
Rh及びRjは、各場合に独立してH、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールであるか、又はRh及びRjは、それらが結合されるNで一緒になり、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロアリールであり、かつ
Rkは、各場合に独立してH、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリールである。]
【請求項2】
前記R1が、
【化3】
である、請求項1に記載の化合物。
【請求項3】
前記Q、前記U及び前記Vの一方が、Nであり、かつ他の2個はCRgであり、ここで各Rgは、H、F、Cl、CN、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、低級アルキルアミノ、低級ジアルキルアミノ、低級アミノアルキル、及び−NH2からなる群から独立して選択される、請求項2に記載の化合物。
【請求項4】
前記Q、前記U及び前記Vの一方は、Nであり、かつ他の2個は、CH、CF、C(CN)、CCl、C(CH3)、C(OCH3)、C(OCF3)、及びC(CF3)からなる群から独立して選択される、請求項2に記載の化合物。
【請求項5】
前記Q、前記U及びV前記の一方は、Nであり、かつ他の2個は、CH及びCFからなる群から独立して選択される、請求項3に記載の化合物。
【請求項6】
前記UはNであり、かつ前記Q及び前記Vは各々CHである、請求項3に記載の化合物。
【請求項7】
前記ZはNであり、かつ前記WはOである、請求項2に記載の化合物。
【請求項8】
前記Xは、O又はNRkである、請求項2に記載の化合物。
【請求項9】
前記Yは、共有結合、O、S、又はCH2であり、かつ前記nは、0、1、2、3、又は4である、請求項2に記載の化合物。
【請求項10】
前記Gは、>C=N−R、−NRkC(O)−、−C(O)NRk−、−OC(O)−、−C(O)O−、−OC(O)O−、−NRkC(O)O−、−OC(O)NRk−、−NRkC(S)O−、−OC(S)NRk−、−NRkC(NR)NRk−、−NRkC(O)NRk−、−NRkC(S)NRk−、−NRkS(O)2NRk−、−C(NR)NRk−、又は−NRkCRgRgC(O)−である、請求項2に記載の化合物。
【請求項11】
前記R3は、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクロアルキル、任意に置換されたヘテロシクリル、ニトロ、シアノ、ハロ、ORk、SRk、又はNRhRjである、請求項1に記載の化合物。
【請求項12】
前記R3は、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項11に記載の化合物。
【請求項13】
前記R3は、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチル、任意に置換されたアントラセニル、任意に置換されたフルオレニル、任意に置換されたインデニル、任意に置換されたアズレニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換された1−オキソ−ピリジル、任意に置換されたフラニル、任意に置換されたベンゾ[1,3]ジオキソリル、任意に置換されたベンゾ[1,4]ジオキシニル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソキサゾリル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンズイミダゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンゾキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ[2,3]ピリミジニル、任意に置換されたピラゾロ[3,4]ピリミジニル、又は任意に置換されたベンゾ(b)チエニルである、請求項11に記載の化合物。
【請求項14】
前記R3は、任意に置換されたヘテロシクロアルキルである、請求項11に記載の化合物。
【請求項15】
前記R3は、任意に置換されたピペリジニル、任意に置換されたピペラジニル、任意に置換された2−オキソピペラジニル、任意に置換された2−オキソピペリジニル、任意に置換された2−オキソピロリジニル、任意に置換された4−ピペリドニル、任意に置換されたテトラヒドロピラニル、任意に置換されたオキサゾリジニル、任意に置換された2−オキソ−オキサゾリジニル、任意に置換されたテトラヒドロチオピラニル、任意に置換されたテトラヒドロチオピラニルスルホン、任意に置換されたモルホリニル、任意に置換されたチオモルホリニル、任意に置換されたチオモルホリニルスルホキシド、任意に置換されたチオモルホリニルスルホン、任意に置換された1,3−ジオキソラニル、任意に置換された[1,4]ジオキソラニル、任意に置換された2−オキソ−イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、又は任意に置換されたテトラヒドロチエニルである、請求項11に記載の化合物。
【請求項16】
前記R3は、−ORk又は−NRhRjであり、かつRf、該Rh及び該Rjは、各々独立してH又はアルキルである、請求項11に記載の化合物。
【請求項17】
前記R3は、請求項9に記載の化合物。
【化4】
[式中、
A及びA’の各々は、独立してO、S、NH、又はNRy(式中、Ryは、低級アルキルである)であり、
Re及びRe’の各々は、独立してH、任意に置換されたアルキル、置換されたアリール、又は置換されたヘテロアリールであり、かつ
mは、1又は2である。]
【請求項18】
前記R3は、−C(O)ORk、−OC(O)Rk、−C(O)NRhRj、−NRkC(O)Rk、−C(S)ORk、−OC(S)Rk、−NRkC(O)NRhRj、−NRkC(S)NRhRj、−C(O)NRhRj、−S(O)2Rk、−S(O)2NRhRj、−OC(O)NRhRj、又は−NRkC(O)ORkである、請求項1に記載の化合物。
【請求項19】
前記Ra又は前記Rbの一方は、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項20】
前記Ra及び前記Rbの一方は、
【化5】
である、請求項19に記載の化合物。
[式中、
A1は、NRi、O、又はSであり、
A2は、N又はCRiであり、
Rqは、H、ハロゲン、CN、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたアルキルオキシ、任意に置換されたアルキルカルボニル、任意に置換されたアルキルオキシカルボニル、任意に置換されたアリールオキシカルボニル、任意に置換されたヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、又はアルキルアミノカルボニルであり、
各Rrは、独立して、H、ハロゲン、NO2、CN、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、ORk、OC(O)Rk、SO2Rk、S(O)Rk、S(O2)NRhRj、SRk、NRhRj、NRkCORk、NRkC(O)ORk、NRkC(O)NRhRj、NRkSO2Rk、CORk、C(O)ORk、又はC(O)NRhRjであり、
Riは、H、任意に置換されたアルキル、又は任意に置換されたアルキルカルボニルであり、
yは、0、1又は2であり、かつ
zは、0、1、2、3又は4である。]
【請求項21】
前記Ra及び前記Rbの一方は、
【化6】
であり、かつ前記Ra及び前記Rbの他方は、H又はアルキルである、請求項20に記載の化合物。
【請求項22】
前記Rqは、H、メチル、エチル、プロピル、シクロプロピル、メトキシ、エトキシ、メトキシカルボニル、又はハロゲンであり、前記各Rrは、独立してF、Cl、CN、メチル、メトキシ、エトキシ、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−NHCH2CH3、−N(CH2CH3)2、OC(O)CH3、OC(O)C2H5、C(O)OH、C(O)OC2H5、C(O)NH2、NHC(O)CH3、又はS(O2)NH2であり、前記Rjは、H、メチル、エチル又はアセチルであり、かつzは、0、1、又は2である、請求項21に記載の化合物。
【請求項23】
前記Q、前記U及び前記Vの一方は、Nであり、かつ他の2個は各々CHである、請求項20に記載の化合物。
【請求項24】
前記Uは、N、前記Q及び前記Vは、各々CHであり、前記Zは、Nであり、かつ前記Wは、Oである、請求項23に記載の化合物。
【請求項25】
前記Qは、N、前記U及び前記Vは、各々CHであり、前記Zは、Nであり、かつ前記Wは、Oである、請求項23に記載の化合物。
【請求項26】
前記Vは、N、前記Q及び前記Uは、各々CHであり、前記Zは、Nであり、かつ前記Wは、Oである、請求項23に記載の化合物。
【請求項27】
前記Xは、NRkであり、かつ前記Rkは、H、メチル、エチル又はアセチルである、請求項24に記載の化合物。
【請求項28】
前記Yは、共有結合、O、S、又はNH、N(CH3)、CH2であり、かつ前記nは、0、1、2、3、又は4である、請求項27に記載の化合物。
【請求項29】
前記R3は、Rk、ニトロ、シアノ、ハロ、ORk、SRk、C(O)Rk、C(O)ORk、又はC(O)NRhRjである、請求項28に記載の化合物。
【請求項30】
前記R1は、任意に置換されたアリール、又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項1に記載の化合物。
【請求項31】
前記Gは、>C=N−R、−NRkC(O)−、−C(O)NRk−、−OC(O)−、−C(O)O−、−OC(O)O−、−NRkC(O)O−、−OC(O)NRk−、−NRkC(S)O−、−OC(S)NRk−、−NRkC(NR)NRk−、−NRkC(O)NRk−、−NRkC(S)NRk−、−NRkS(O)2NRk−、−C(NR)NRk−、又は−NRkCRgRgC(O)−である、請求項30に記載の化合物。
【請求項32】
前記R1は、
【化7】
である、請求項30に記載の化合物。
[式中、
Dは、O、S、又はNR1であり、
各R5は、独立してフェニル、ハロゲン、CN、ヒドロキシル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたアリールオキシル、又は任意に置換されたヘテロアリールオキシルであり、
Rtは、H、アルキル、又はアルキルカルボニルであり、かつ
yは、0、1又は2である。]
【請求項33】
前記Xは、NRkであり、前記Rkは、H、メチル、エチル又はアセチルである、請求項32に記載の化合物。
【請求項34】
前記Q、前記U及び前記Vの一方は、Nであり、かつ他の2個は各々CHである、請求項30に記載の化合物。
【請求項35】
前記Qは、Nであり、前記U及び前記Vは、各々CHであり、前記Zは、Nであり、かつWは、Oである、請求項34に記載の化合物。
【請求項36】
前記Vは、Nであり、前記Q及び前記Uは、各々CHであり、Zは、Nであり、かつWは、Oである、請求項34に記載の化合物。
【請求項37】
前記Uは、Nであり、前記Q及び前記Vは、各々CHであり、前記Zは、Nであり、かつ前記Wは、Oである、請求項34に記載の化合物。
【請求項38】
前記Yは、共有結合、O、S、又はNH、N(CH3)、又はCH2であり、かつ前記nは、0、1、2、3、又は4である、請求項37に記載の化合物。
【請求項39】
前記R3は、任意に置換されたアリールまたは任意に置換されたヘテロアリールである、請求項28に記載の化合物。
【請求項40】
前記R3は、任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチル、任意に置換されたアントラセニル、任意に置換されたフルオレニル、任意に置換されたインデニル、任意に置換されたアズレニル、任意に置換されたピリジル、任意に置換された1−オキソ−ピリジル、任意に置換されたフラニル、任意に置換されたベンゾ[1,3]ジオキソリル、任意に置換されたベンゾ[1,4]ジオキシニル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソキサゾリル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンズイミダゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンゾキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ[2,3]ピリミジニル、任意に置換されたピラゾロ[3,4]ピリミジニル、又は任意に置換されたベンゾ(b)チエニルである、請求項39に記載の化合物。
【請求項41】
前記R3は、任意に置換されたヘテロシクロアルキルである、請求項39に記載の化合物。
【請求項42】
前記R3は、任意に置換されたピペリジニル、任意に置換されたピペラジニル、任意に置換された2−オキソピペラジニル、任意に置換された2−オキソピペリジニル、任意に置換された2−オキソピロリジニル、任意に置換された4−ピペリドニル、任意に置換されたテトラヒドロピラニル、任意に置換されたオキサゾリジニル、任意に置換された2−オキソ−オキサゾリジニル、任意に置換されたテトラヒドロチオピラニル、任意に置換されたテトラヒドロチオピラニルスルホン、任意に置換されたモルホリニル、任意に置換されたチオモルホリニル、任意に置換されたチオモルホリニルスルホキシド、任意に置換されたチオモルホリニルスルホン、任意に置換された1,3−ジオキソラニル、任意に置換された[1,4]ジオキソラニル、任意に置換された2−オキソ−イミダゾリジニル、テトラヒドロフラニル、又は任意に置換されたテトラヒドロチエニルである、請求項39に記載の化合物。
【請求項43】
前記R3は、シアノ、ハロ、ニトロ、−ORk、−SRk、C(O)ORk、NRhRj、C(O)NRhRj、−OC(O)Rk、−NRkC(O)Rk、−C(S)ORk、−OC(S)Rk、−NRkC(O)NRhRj、−NRkC(S)NRhRj、−C(O)NRhRj、−S(O)2Rk、−S(O)2NRhRj、−OC(O)NRhRj、又は−NRkC(O)ORkである、請求項39に記載の化合物。
【請求項44】
前記R3は、
【化8】
である、請求項39に記載の化合物。
[式中、
A及びA’の各々は、独立してO、S、NH、又はNRy(式中、Ryは、低級アルキルである)であり、
Re及びRe’の各々は、独立してH、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、又は任意に置換されたヘテロアリールであり、かつmは、1又は2である]
【請求項45】
前記R1は、
【化9】
である、請求項39に記載の化合物。
[式中、
Rtは、H、アルキル、又はアルキルカルボニルであり、
各Rsは、独立してクロロ、シアノ、メチル、エチル、プロピル、又はフェニルであり、かつ
rは、1又は2である。
【請求項46】
前記R1は、
【化10】
であり、
前記R2および前記R4の各々は、Hであり、
前記R3は、H、ニトロ、シアノ、ハロ、−C(O)ORk、−OC(O)Rk、−C(O)NRhRj、−NRkC(O)Rk、−C(S)ORk、−OC(S)Rk、−NRkC(O)NRhRj、−NRkC(S)NRhRj、−C(O)NRhRj、−S(O)2Rk、−S(O)2NRhRj、−OC(O)NRhRj、−NRkC(O)ORk、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアルコキシカルボニル、任意に置換されたアルキルアミノカルボニル、任意に置換されたアルキルカルボニルであり、
前記Gは、存在せず、かつ
前記Xは、NRkである、請求項1に記載の化合物。
【請求項47】
前記Xは、NHである、請求項46に記載の化合物。
【請求項48】
前記Ra及び前記Rbの一方は、H又はアルキルであり、他方はアリール又はヘテロアリールであり、
そこで、該アリール又は該ヘテロアリールは、Rq及びRr2であり、
前記Rqは、ハロゲン、CN、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルキルオキシ、任意に置換されたアルキルカルボニル、任意に置換されたアルキルオキシカルボニル、任意に置換されたアリールオキシカルボニル、任意に置換されたヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、又はアルキルアミノカルボニルであり、
該Rrは、ハロゲン、CN、ヒドロキシル、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたアリールオキシル、又は任意に置換されたヘテロアリールオキシルである)によって任意に置換され、かつ
前記zは、0、1、2、3又は4である、請求項46に記載の化合物。
【請求項49】
前記Ra及び前記Rbの一方は、H又はアルキルであり、かつ他方は
【化11】
である、請求項48に記載の化合物。
[式中、
Rqは、H、−OH、−NH2、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、アルコキシル、メトキシカルボニル、又はハロであり、
各Rrは、独立して、ハロ、CN、ヒドロキシル、−NH2、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、又は−NHC(O)Ry(但し、Ryは、低級アルキルである)であり、かつ
zは、0、1、2、3又は4である。]
【請求項50】
前記Q、前記U及び前記Vの一方は、Nであり、かつ他の2個は各々CHである、請求項46に記載の化合物。
【請求項51】
前記Uは、Nであり、前記Q及び前記Vは、各々CHであり、前記Zは、Nであり、かつ前記Wは、Oである、請求項50に記載の化合物。
【請求項52】
前記Qは、Nであり、前記U及び前記Vは、各々CHであり、前記Zは、Nであり、かつ前記Wは、Oである、請求項50に記載の化合物。
【請求項53】
前記Uは、前記Vであり、前記Q及び前記Uは、各々CHであり、前記Zは、Nであり、かつ前記Wは、Oである、請求項50に記載の化合物。
【請求項54】
前記R3は、任意に置換されたヘテロアリール、又は任意に置換されたヘテロシクリルである、請求項46に記載の化合物。
【請求項55】
前記R3は、ピリジニル、1−オキシ−ピリジニル、1H−ピリジン−2−オン、モルホリン−4−イル、4−メチル−ピペラジン−1−イル、又は2−オキソ−オキサゾリジン−3−イルである、請求項54に記載の化合物。
【請求項56】
前記Gは存在せず、前記nは2であり、かつ前記YはOである、請求項54に記載の化合物。
【請求項57】
前記Xは、NHである、請求項56に記載の化合物。
【請求項58】
前記Ra及び前記Rbの一方は、H又はアルキルであり、かつ他方は
【化12】
である、請求項57に記載の化合物。
[式中、
Rqは、H、−OH、−NH2、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、アルコキシル、メトキシカルボニル、又はハロゲンであり、
各Rrは、独立して、ハロゲン、CN、−OH、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−NHC(O)CH3、低級アルキル、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、又は−NHC(O)Ryであり、
Ryは、低級アルキルであり、
かつzは、0、1、2、3又は4である。]
【請求項59】
前記Ra及び前記Rbの一方は、H又はメチルであり、かつ他方は
【化13】
である、請求項58に記載の化合物。
[式中、Rrは、H、ハロ、CN、−OH、−NH2、−NHCH3、−N(CH3)2、−NHC(O)CH3、低級アルコキシ又は低級アルキルである。]
【請求項60】
前記Rrは、H、OH、NH2、CN又はFである、請求項59に記載の化合物。
【請求項61】
前記Q、前記U及び前記Vの一方は、Nであり、かつ他の2個は各々CHである、請求項1に記載の化合物。
【請求項62】
前記QはNであり、かつ前記U及び前記Vは、各々CHである、請求項61に記載の化合物。
【請求項63】
前記VはNであり、かつ前記Q及び前記Uは、各々CHである、請求項61に記載の化合物。
【請求項64】
前記UはNであり、前記Q及び前記Vは、各々CHである、請求項61に記載の化合物。
【請求項65】
前記化合物は、以下から選択される、請求項1に記載の化合物。
N−{2−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エトキシ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イル}−N’−(1H−インドール−3−イルメチレン)−ヒドラジン、
N−{6−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(1H−インドール−3−イルメチレン)−ヒドラジン、
N−{4−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エトキシ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(1H−インドール−3−イルメチレン)−ヒドラジン、
N−{6−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミン、
N−{4−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エトキシ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−{2−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エトキシ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−{6−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
{2−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エトキシ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イル}−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミン、
{4−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エトキシ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミン、
{4−[2−(3,4−ジメトキシ−フェニル)−エトキシ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−m−トリル−アミン、
3−(2−{2−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イルオキシ}−エチル)オキサゾリジン−2−オン、
N−[3,5−ジフルオロ−4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−[3,5−ジフルオロ−2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−4−イル]−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
{2−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イル}−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミン、
N−(1H−インドール−3−イルメチレン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−メチル−N’(3−メチル−ベンジリデン)−N−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
3−(2−{2−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イルオキシ}−エチル)−オキサゾリジン−2−オン、
N−フラン−3−イルメチレン−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
4−メチル−2−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−フェニルアミン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−{4−モルホリン−4−イル−6−[2−(4−オキシ−モルホリン−4−イル)−エトキシ]−ピリジン−2−イル}−ヒドラジン、
ジメチル−(3−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−フェニル)−アミン、
N−(3−シクロプロピル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3−フルオロ−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3−クロロ−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3−ブロモ−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3−ヨード−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3,4−ジメチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(2,5−ジメチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
4−メチル−2−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−フェニル、
4−メチル−2−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−フェニルアミン、
メチル−(4−メチル−2−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−フェニル)−アミン、
ジメチル−(4−メチル−2−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−フェニル)−アミン、
N−メチル−N−(4−メチル−2−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−フェニル)−アセトアミド、
N−エチル−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−N−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
3−メチル−ベンズアルデヒド O−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−オキシム、
3−メチル−ベンズアルデヒド O−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−チオオキシム、
N−メチル−N−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−N’−(1−m−トリル−エチリデン)−ヒドラジン、
N−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−N’−(1−m−トリル−プロピリデン)−ヒドラジン、
3−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−安息香酸メチルエステル、
3−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−安息香酸エチルエステル、
3−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−安息香酸イソプロピルエステル、
3−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノ− エチル}−安息香酸、
3−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−ベンズアミド、
N−メチル−3−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−ベンズアミド、
N−シクロプロピル−3−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−ベンズアミド、
3−メチル−5−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−ベンズアミド、
3−ヒドロキシメチル−5−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラゾノメチル}−ベンズアミド、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[5−メチル−4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−[5−フルオロ−4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−[5−クロロ−4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−ベンジリデン−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−{6−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−ピペラジン−1−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
酢酸 N−{6−[2−(4−アセチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジド、
1−[4−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−ピペラジン−1−イル]−エタノン、
N−{6−[2−(4−エチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−{6−[2−(4−エチル−3−メチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−{6−[2−(4−エチル−2−メチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−(6−[2−(2,6−ジメチル−モルホリン−4−イル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル]−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(3−モルホリン−4−イル−プロピル)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
1−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−3−モルホリン−4−イル−プロパン−1−オン、
{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミン、
メチル−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミン、
エチル−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アミン、
N−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N−(2−モルホリン−4−イル−エチル)−アセトアミド、
N−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−2−モルホリン−4−イル−アセトアミド、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エチルスルファニル)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−ピペリジン−1−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−ピロリジン−1−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
1−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−ピロリジン−2−オン、
1−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−ピロリジンe−2,5−ジオン、
エチル−メチル−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−アミン、
ジエチル−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−アミン、
エチル−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−アミン、
メチル−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−アミン、
2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチルアミン、
シクロヘキシル−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−アミン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−{4−モルホリン−4−イル−6−[2−(オクタヒドロ−インドール−1−イル)−エトキシ]−ピリジン−2−イル}−ヒドラジン、
シクロヘキス−1−エニル−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−アミン、
シクロペント−3−エニル−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−アミン、
(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−(テトラヒドロ−ピラン−4−イル)−アミン、
シクロヘキシリデン−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−アミン、
(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−カルバミン酸メチルエステル、
(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−カルバミン酸エチルエステル、
(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−カルバミン酸イソプロピルエステル、
1−イソプロピル−3−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−尿素、
(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−3−フェニル−尿素、
1−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−3−ピリジン−3−イル−尿素、
(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−カルバミン酸ピリジン−3−イルエステル、
N−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−N’−プロピル−グアニジン、
N−メチル−N’−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−N’−プロピル−グアニジン、
N−シアノ−N’−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−N’−プロピル−グアニジン、
N−ニトロ−N’−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−N’−プロピル−グアニジン、
プロピル−カルバミン酸 2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチルエステル、
フェニル−カルバミン酸 2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチルエステル、
ジメチル−カルバミン酸 2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチルエステル、
1−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−イミダゾリジン−2−チオン、
1−メチル−3−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−イミダゾリジン−2−チオン、
1−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−ピロリジン−2−オン、
N−[6−(2−[1,3]ジオキソラン−2−イル−エトキシ)−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル]−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
ピペリジン−1−カルボン酸 2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチルエステル、
モルホリン−4−カルボン酸 2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチルエステル、
シクロヘキサンカルボン酸 2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチルエステル、
シクロヘキサンカルボン酸 3−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−プロピルエステル、
3−ヒドロキシ−プロピオン酸 3−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−プロピルエステル、
3−ジメチルアミノ−プロピオン酸 3−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−プロピルエステル、
ジメチルアミノ−酢酸 3−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−プロピルエステル、
ピペリジン−1−イル−酢酸 3−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−プロピルエステル、
5−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−1−ピペリジン−1−イル−ペンタン−2−オン、
N−シクロヘキシル−4−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−ブチルアミド、
4−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−ブチル酸シクロヘキシルエステル、
4−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−ブチル酸 sec−ブチルエステル、
N−sec−ブチル−4−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−ブチルアミド、
N−(2−ヒドロキシ−エチル)−4−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−ブチルアミド、
4−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−ブチロニトリル、
N−(6−ヘキス−4−イニロキシ−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
4−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エトキシ)−ブタン−1−ol、
2−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エトキシ)−エタノール、
N−{6−[2−(2−メトキシ−エトキシ)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−[6−(2−エトキシ−エトキシ)−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル]−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(3−フェニル−プロピル)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−ピラジン−2−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−チオフェン−2−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−チアゾール−5−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−チアゾール−2−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−{6−[2−(2−メチル−チアゾール−5−イル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−{6−[2−(2−メチル−オクサゾール−5−イル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−{6−[2−(2−メチル−3H−イミダゾール−4−イル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−ヒドラジン、
N−{6−[2−(2,3−ジメチル−3H−イミダゾール−4−イル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−[6−(2−イミダゾ[1,2−a]ピリジン−3−イル−エトキシ)−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル]−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−{6−[2−(1H−インドール−3−イル)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
1−[3−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−インドール−1−イル]−エタノン、
1−[3−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−ピロロ[3,2−c]ピリジン−1−イル]−エタノン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[6−(3−メチル−ペント−3−エニロキシ)−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(6−エトキシ−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−(6−Isoプロポキシ−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−(4−モルホリン−4−イル−6−プロポキシ−ピリジン−2−イル)−ヒドラジン、
N−(6−ヘプチルオキシ−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
4−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エトキシ)−ブタン−2−オン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−フェノキシ−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−{6−[2−(4−フルオロ−フェノキシ)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−{4−モルホリン−4−イル−6−[2−(ピリジン−2−イルオキシ)−エトキシ]−ピリジン−2−イル}−ヒドラジン、
N−{6−[2−(5−フルオロ−ピリジン−2−イルオキシ)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
6−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エトキシ)−ピリジン−3−ol、
4−(3−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−プロピル)−安息香酸メチルエステル、
N−{6−[2−(5−クロロ−ピリジン−2−イルオキシ)−エトキシ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−ピリジン−2−イル−アミン、
メチル−(2−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イルオキシ}−エチル)−ピリジン−2−イル−アミン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−{4−モルホリン−4−イル−6−[3−(1−オキシ−ピリジン−2−イル)−プロポキシ]−ピリジン−2−イル}−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−{4−モルホリン−4−イル−6−[2−(1−オキシ−ピリジン−2−イルオキシ)−エトキシ]−ピリジン−2−イル}−ヒドラジン、
6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸メチルエステル、
6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸ジメチルアミド、
{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−ピペリジン−1−イル−mエタノン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−(4−モルホリン−4−イル−6−フェノキシ−ピリジン−2−イル)−ヒドラジン、
N−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−N’−ナフタレン−2−イルメチレン−ヒドラジン、
N−ベンゾフラン−5−イルメチレン−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−ベンゾ[b]チオフェン−5−イルメチレン−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(4,5−ジメチル−ピリジン−2−イルメチレン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−[1−(4−メチル−ピリジン−2−イル)−エチリデン]−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
1H−インドール−3−カルバルデヒド O−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−オキシム、
1−(3−{[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−10 ヒドラゾノメチル}−インドール−1−イル)−エタノン、
N−(1−メタンスルフォニル−1H−インドール−3−イルメチレン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−(1H−インダゾール−3−イルメチレン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−ベンゾ[d]イソキサゾール−3−イルメチレン−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−ベンゾ[d]イソキサゾール−3−イルメチレン−N’−[6−モルホリン−4−イル−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、
N−ベンゾ[d]イソキサゾール−3−イルメチレン−N’−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−4−イル]−ヒドラジン、
N−ベンゾ[d]イソチアゾール−3−イルメチレン−N’−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−4−イル]−ヒドラジン、
N−(1H−インダゾール−3−イルメチレン)−N’−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−4−イル]−ヒドラジン、
N−(1H−インドール−3−イルメチレン)−N’−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−4−イル]−ヒドラジン、
N−ベンゾフラン−3−イルメチレン−N’−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−4−イル]−ヒドラジン、
N−(6−メチル−1H−インドール−3−イルメチレン)−N’−[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−4−イル]−ヒドラジン、
ジメチル−(3−{[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−4−イル]−ヒドラゾノメチル}−1H−インドール−6−イル)−アミン、
3−{[2−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−4−イル]−ヒドラゾノメチル}−1H−インドール−6−カルボン酸メチルアミド、
N−(4,6−ジ−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−(4’−モルホリン−4−イル−3,4,5,6−テトラヒドロ−2H−[1,2’]biピリジンイル−6’−イル)−ヒドラジン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−(4−モルホリン−4−イル−6−チオモルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル)−ヒドラジン、
エチル−メチル−{6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−アミン、
6−[N’−(3−メチル−ベンジリデン)−ヒドラジノ]−4−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−カルボン酸 2−モルホリン−4−イル−エチルエステル、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−{4−モルホリン−4−イル−6−[2−(ピリジン−2−イルオキシ)−エトキシ]−ピリジン−2−イル}−ヒドラジン、
(9H−カルバゾール−3−イル)−[6−モルホリン−4−イル−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−アミン、
ジベンゾフラン−2−イル−[6−モルホリン−4−イル−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−アミン、
3−[6−モルホリン−4−イル−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イルオキシ]−9H−カルバゾールe、
(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−[6−モルホリン−4−イル−4−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−アミン、
[4−(2−ジエチルアミノ−エトキシ)−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル]−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−アミン、
N−{2−[2−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イルアミノ)−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イルオキシ]−エチル}−N−エチル−アセトアミド、
(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イル)−{4−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−アミン、
4−{2−[2−(2,3−ジメチル−1H−インドール−5−イルアミノ)−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−4−イルオキシ]−エチル}−1−メチル−ピペリジン−2−オン、
(2,3−ジクロロ−1H−インドール−5−イル)−{4−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−アミン、
{4−[2−(4−メチル−ピペラジン−1−イル)−エトキシ]−6−モルホリン−4−イル−ピリジン−2−イル}−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−アミン、
[6−モルホリン−4−イル−4−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−アミン、
[2−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリジン−4−イル]−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−アミン、
[4−モルホリン−4−イル−6−(2−ピリジン−2−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−アミン、
N−(3−メチル−ベンジリデン)−N’−[4−モルホリン−4−イル−6−(2−モルホリン−4−イル−エトキシ)−1−オキシ−ピリジン−2−イル]−ヒドラジン、及び
[4−モルホリン−4−イル−6−(2−ピラジン−2−イル−エトキシ)−ピリジン−2−イル]−(6,7,8,9−テトラヒドロ−5H−カルバゾール−3−イル)−アミン
【請求項66】
医薬上許容し得る担体と、請求項1に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項67】
前記R1は、
【化14】
であり、
前記R2及び前記R4の各々は、Hであり、
前記R3は、H、−C(O)ORk、−OC(O)Rk、−C(O)NRhRj、−NRkC(O)Rk、−C(S)ORk、−OC(S)Rk、−NRkC(O)NRhRj、−NRkC(S)NRhRj、−C(O)NRhRj、−S(O)2Rk、−S(O)2NRhRj、−OC(O)NRhRj、又は−NRkC(O)ORk、ハロ、ニトロ、シアノ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアルキルオキシカルボニル、任意に置換されたアルキルアミノカルボニル、又は任意に置換されたアルキルカルボニルであり、かつ
前記Xは、NRkである、請求項66に記載の医薬組成物。
【請求項68】
前記Ra及び前記Rbの一方が、H又はアルキルであり、かつ他方が、アリール又はヘテロアリールであり、該アリール又は該ヘテロアリールは、前記Rq及び前記Rrzによって任意に置換され、
前記Rqは、ハロゲン、CN、−NH2、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、又はアルキルアミノカルボニルであり、
前記各Rrは、独立して、ハロゲン、CN、ヒドロキシル、−NH2、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、又は−NHC(O)Ry(但し、Ryは、低級アルキルである)である]であり、かつ
前記zは、0、1、2、3又は4である、請求項66に記載の医薬組成物。
【請求項69】
有効量の請求項1に記載の化合物を必要とする被検者に投与することを含む、インターロイキン−12過剰産生関連障害を治療する方法。
【請求項70】
前記障害は、多発性硬化症、敗血症、重症筋無力症、自己免疫神経疾患、ギラン−バレ症候群、自己免疫ブドウ膜炎、自己免疫溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫血小板減少、側頭動脈炎、抗リン脂質症候群、血管炎、ヴェゲナー肉芽腫症、ベーチェット病、乾癬、乾癬性関節炎、疱疹性皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、クローン病、潰瘍性大腸炎、間質性肺線維症、骨髄線維症、肝線維症、心筋炎、甲状腺炎、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫肝炎、免疫媒介真性糖尿病、グレーブス病、橋本甲状腺病、自己免疫卵巣炎及び睾丸炎、副腎の自己免疫疾患、リウマチ関節炎、若年性リウマチ関節炎、全身性紅斑性狼瘡、強皮症、多発性筋炎、皮膚筋炎、脊椎関節症、強直性脊椎炎、シェーグレン症候群、及び移植片対宿主病からなる群から選択される、請求項70に記載の方法。
【請求項71】
前記障害は、リウマチ関節炎、敗血症、クローン病、多発性硬化症、乾癬、又は免疫媒介真性糖尿病である、請求項70に記載の方法。
【請求項72】
前記R1は、
【化15】
であり、前記R2及び前記R4の各々は、Hであり、
前記R3は、H、−C(O)ORk、−OC(O)Rk、−C(O)NRhRj、−NRkC(O)Rk、−C(S)ORk、−OC(S)Rk、−NRkC(O)NRhRj、−NRkC(S)NRhRj、−C(O)NRhRj、−S(O)2Rk、−S(O)2NRhRj、−OC(O)NRhRj、又は−NRkC(O)ORk、ハロ、ニトロ、シアノ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたシクリル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアルキルオキシカルボニル、任意に置換されたアルキルアミノカルボニル、又は任意に置換されたアルキルカルボニルであり、かつ
前記Xは、NRkである、請求項69に記載の方法。
【請求項73】
前記Ra及び前記Rbの一方が、H又はアルキルであり、かつ他方が、アリール又はヘテロアリールであり、該アリール又は該ヘテロアリールは、前記Rq及び前記Rrzによって任意に置換され、かつ、
前記Rqは、ハロゲン、CN、−NH2、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルキル、アルキルオキシ、アルキルカルボニル、アルキルオキシカルボニル、アリールオキシカルボニル、ヘテロアリールオキシカルボニル、ヒドロキシアルキル、アルキルアミノ、又はアルキルアミノカルボニルであり、
前記各Rrは、独立して、ハロゲン、CN、−NH2、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ヒドロキシル、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アルコキシル、アリールオキシル、ヘテロアリールオキシル、又は−NHC(O)Ry(但し、Ryは、低級アルキルである)であり、かつ
前記zは、0、1、2、3又は4である、請求項72に記載の方法。
【請求項74】
有効量の請求項65に記載の化合物を必要とする被検者に投与することを含む、インターロイキン−12過剰産生関連障害を治療する方法。
【請求項75】
過剰骨量減少に関連する障害を治療又は予防する方法であって、有効量の請求項1に記載の化合物を、必要とする被検者に投与することを含む方法。
【請求項76】
前記障害は、歯周病、非悪性骨障害、骨粗鬆症、骨のパジェット病、骨形成不全、線維性異形成症、及び原発性上皮小体亢進、エストロゲン欠乏、炎症性骨量減少、骨悪性疾患、関節炎、大理石骨病、悪性高カルシウム血症(HCM)、多発性骨髄腫の骨溶解性骨病変及び乳癌の骨溶解性骨転移、及び転移癌である、請求項75に記載の方法。
【請求項77】
インビトロ又はインビボで破骨細胞形成を阻害する方法であって、前破骨細胞を、有効量の請求項1に記載の化合物と接触させることを含む方法。
【請求項78】
必要とする被検者における破骨細胞による過剰骨吸収に関連する障害を治療又は予防する方法であって、有効量の請求項1に記載の化合物を、被検者に投与することを含む方法。
【請求項79】
有効量の請求項1に記載の化合物を被検者に投与することを含む、被検者においてTH1リンパ球の増殖及び/又は発達を阻害する方法。
【請求項80】
有効量の請求項1に記載の化合物を被検者に投与することよって、被検者においてIL−12産生を阻害する、及び/又はIL−12産生を刺激するか、他の容易にするサイトカイン(例えばIL−23及びIL−27)の産生を阻害する方法。
【請求項81】
IL−12産生を刺激するか、他の容易にする前記サイトカインはIL−23またはIL−27である、請求項80に記載の方法。
【請求項82】
炎症性障害の治療を必要とする被検者における、該炎症性障害を治療又は予防する方法であって、有効量の請求項1に記載の化合物を被検者に投与することを含む方法。
【請求項83】
免疫疾患の治療を必要とする被検者における、該免疫疾患を治療又は予防する方法であって、有効量の請求項1に記載の化合物を被検者に投与することを含む方法。
【請求項84】
神経系障害の治療を必要とする被検者における、該神経系障害を治療又は予防する方法であって、有効量の請求項1に記載の化合物を被検者に投与することを含む方法。
【請求項85】
被検者におけるIL−23産生を阻害する方法であって有効量の請求項1に記載の化合物を被検者に投与することを含む方法。
【請求項86】
IL−12産生を阻害することをさらに含む、請求項85記載の方法。
【請求項87】
被検者におけるIL−27産生を阻害する方法であって有効量の請求項1に記載の化合物を被検者に投与することを含む方法。
【請求項88】
TH1リンパ球の増殖を阻害することをさらに含む、請求項87記載の方法。
【請求項89】
IL−12産生を阻害することをさらに含む、請求項91記載の方法。
【図1】
【公表番号】特表2007−510747(P2007−510747A)
【公表日】平成19年4月26日(2007.4.26)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2006−539795(P2006−539795)
【出願日】平成16年11月10日(2004.11.10)
【国際出願番号】PCT/US2004/037476
【国際公開番号】WO2005/046603
【国際公開日】平成17年5月26日(2005.5.26)
【出願人】(504151848)シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成19年4月26日(2007.4.26)
【国際特許分類】
【出願日】平成16年11月10日(2004.11.10)
【国際出願番号】PCT/US2004/037476
【国際公開番号】WO2005/046603
【国際公開日】平成17年5月26日(2005.5.26)
【出願人】(504151848)シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Fターム(参考)】
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