細胞接着のモジュレーター
本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ１−Ｒ４、ｎ、ｐ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、ＬおよびＡＲ１は、本明細書で一般的に、およびクラスおよびサブクラスでの変形が記載される）で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供し、さらに、その薬学的組成物、およびそれを細胞接着分子の（たとえばＬＦＡ−１）のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法も提供する。さらに他の態様では、本発明は、細胞接着分子のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、本発明の化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法を提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造（Ｉ）：
【化１ａ】
を有する単離された化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体であって、
式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、水素、アミノ酸側鎖、−（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍアリール、−（ＣＨ２）ｍヘテロアリール（式中ｍは０〜６）、−ＣＨ（Ｒ１Ａ）（ＯＲ１Ｂ）、−ＣＨ（Ｒ１Ａ）（ＮＨＲ１Ｂ）、Ｕ−Ｔ−Ｑ、または必要に応じてＵ−Ｔ−Ｑで置換される脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族またはヘテロ脂環式部分であり、式中、Ｕは存在しない、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１Ａ）、−Ｎ（Ｒ１Ａ）−、−Ｎ（Ｒ１Ａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１Ａ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１Ａ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１Ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１Ａ）−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１Ａ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１Ａ）−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１Ｅ）−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１Ｅ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１Ｅ）−Ｎ（Ｒ１Ａ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１Ｅ）−Ｎ（Ｒ１Ａ）−、−Ｎ（Ｒ１Ａ）Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１Ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１Ａ）Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１Ｅ）−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１Ａ）Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１Ｅ）−Ｎ（Ｒ１Ｂ）−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１Ａ）−Ｏ−または−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ１Ａ）−Ｏ−であり；Ｔは、存在しない、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり；Ｑは、水素、ハロゲン、シアノ、イソシアネート、−ＯＲ１Ｂ、−ＳＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒ１Ｂ、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１Ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１Ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、−ＳＯ２Ｒ１Ｂ、−ＳＯ２−Ｏ−Ｒ１Ｂ、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、−ＳＯ２−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＳＯ２Ｒ１Ｂ、−Ｏ−ＳＯ２Ｒ１Ｂ、または脂肪族ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、あるいは、Ｒ１およびＲ２は一緒になって、脂環式または複素環式部分または
【化１ｂ】
であり；各Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは独立して、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分、−ＣＯＲ１Ｃまたは−ＣＯＮＲ１ＣＲ１Ｄであり；各Ｒ１ＣおよびＲ１Ｄは独立して、水素、ヒドロキシル、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり；Ｒ１Ｅは、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分、−ＣＮ、−ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＣＲ１Ｄまたは−ＳＯ２Ｒ１Ｃであり；
Ｒ３は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３Ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２ＯＲ３Ａ、−ＣＨ２Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｒ３Ａ）、−ＣＨ２Ｘ０（式中、各Ｒ３Ａは独立して、水素、保護基、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロアルキルアリールまたはヘテロアルキルヘテロアリール部分であるか、あるいはＲ３ＡはＲ１またはＲ２と一緒になって複素環式部分を形成し；Ｘ０はＦ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンである）であり；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分、または−ＧＲＧ１であり、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ２−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）−または−ＳＯ２ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり；
ｎは、０〜４の整数であり；
ＡＲ１は、単環式または多環式のアリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、脂環式または複素環式部分であり；
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、原子価が合うように単結合または二重結合によって結合され；Ａ、Ｂ、ＤおよびＥはそれぞれ独立して、Ｃ＝Ｏ、ＣＲｉＲｉｉ、ＮＲｉ、ＣＲｉ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳＯ２であり；式中、各Ｒｉは、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分、または−ＧＲＧ１であり、式中、Ｇは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ２−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）−または−ＳＯ２ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であるか、あるいは、任意の２個の隣り合う基Ｒｉは一緒になって脂環式、ヘテロ脂環式、アリール、またはヘテロアリール部分を表し；
Ｐは０〜４の整数であり、
Ｌは存在しないか、またはＶ−Ｗ−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、式中、各Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは独立して、存在しないか、Ｃ＝Ｏ、ＮＲＬ１、−Ｏ−、−Ｃ（ＲＬ１）＝、＝Ｃ（ＲＬ１）−、−Ｃ（ＲＬ１）（ＲＬ２）、Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−ＲＬ１）、Ｃ（＝Ｎ−ＲＬ１）、−Ｎ＝、Ｓ（Ｏ）０−２；置換もしくは非置換のＣ１−６アルキリデンまたはＣ２−６アルケニリデン鎖であり、２個までの隣り合わないメチレン単位は、独立して、必要に応じて、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３ＮＲＬ４−、−ＮＲＬ３ＮＲＬ４Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３ＣＯ２−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ４−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ３ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３ＳＯ２ＮＲＬ４−、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＬ３−で置き換えられており；各ＲＬ３およびＲＬ４は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであり；または脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、またはアルキルヘテロアリール部分であり；および各ＲＬ１およびＲＬ２は独立して、水素、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシル、アミノ、保護されたアミノ、チオ、保護されたチオ、ハロゲン、シアノ、イソシアネート、カルボキシ、カルボキシアルキル、フォルミル、フォルミルオキシ、アジド、ニトロ、ウレイド、チオウレイド、チオシアネート、アルコキシ、アリールオキシ、メルカプト、スルホンアミド、ベンズアミド、トシル、または脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、またはアルキルヘテロアリール部分であるか、あるいは１以上のＲＬ１およびＲＬ２が一緒になって、またはＶ、Ｗ、Ｘ、ＹまたはＺの１つと一緒になって、脂環式もしくは複素環式部分またはアリールもしくはヘテロアリール部分を形成する、
化合物。
【請求項２】
Ｒ３が、カルボキシル、保護されたカルボキシルまたはそれらのプロドラグであり、ここで、Ｒ３は、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３Ａであり、式中Ｒ３Ａは、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルアルコキシ、アルシクロアルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、アルコキシカルボニルオキシアルキルオキシ、アルコキシカルボニルアルキルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、シクロアルコキシカルボニルオキシアルキルオキシ、シクロアルコキシカルボニルアルキルオキシ、アリールカルボニルオキシアルキルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシアルキルオキシ、アリールカルボニルオキシアルキルオキシ、アルコキシアルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、または、構造：
【化２】
の１つである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物が、構造：
【化３】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＲＢ１、ＲＢ２およびＲＥは独立して、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が、構造：
【化４】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＲＥは、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記化合物が、構造：
【化５】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＲＥは、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物が、構造：
【化６】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＲＥは、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が、構造：
【化７】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＲＡは、水素、低級アルキルまたはアシルであり；ＲＥは、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が、構造：
【化８】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＢ１およびＲＢ２は独立して、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物が、構造：
【化９】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＲＡおよびＲＢは独立して、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、構造：
【化１０】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＲＡは、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が、構造：
【化１１】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＲＢは、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、構造：
【化１２】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＲＡは、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、構造：
【化１３】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＲＡ、ＲＢおよびＲＥは独立して、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が、構造：
【化１４】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＲＡ、ＲＢおよびＲＥは独立して、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、構造：
【化１５】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＡおよびＢは独立して、ＮまたはＣＨである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が、構造：
【化１６】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＡおよびＢは独立して、ＮまたはＣＨである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（Ｒ１）（Ｒ２）Ｒ３が、以下の構造：
【化１７】
（式中、Ａｒ２は、シクロアルキル、複素環式、アリールまたはヘテロアリール部分であり；Ｒｓは、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または−Ｇ０ＲＧ１であり、式中、Ｇ０は、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、複素環式、芳香族またはヘテロ芳香族部分である）を有する部分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（Ｒ１）（Ｒ２）Ｒ３が、以下の構造：
【化１８】
（式中、Ｒ１Ａは、Ａｒ２、−ＯＲ１Ｂ、−ＳＲ１Ｂまたは−ＮＲ１ＢＲ１Ｃ；またはアルキルまたはヘテロアルキル部分であり；Ａｒ２は、シクロアルキル、複素環式、アリールまたはヘテロアリール部分であり；Ｒ１ＢおよびＲ１ｃは独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリールであるか、あるいはＲ１ＢおよびＲ１ｃはこれらが結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環またはヘテロアリール部分を形成する）を有する部分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（Ｒ１）（Ｒ２）Ｒ３が、以下の構造：
【化１９】
（式中、Ａｒ２は、シクロアルキル、複素環式、アリールまたはヘテロアリール部分であり；Ｒ２Ａは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２Ｂまたは−ＳＯ２Ｒ２Ｂであり、式中、Ｒ２Ｂは、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであるか、あるいはＲ２ＡはＡｒ２上の置換基と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式またはヘテロアリール部分を形成する）を有する部分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（Ｒ１）（Ｒ２）Ｒ３が、以下の構造：
【化２０】
（式中、ｔは１〜３であり；ＲＰ３は、アルキル、シクロアルキル、複素環式、アリールまたはヘテロアリール部分である）を有する部分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
ｔが２であり、ＲＰ３が、アルキル、シクロアルキル、複素環式、アリールまたはヘテロアリール部分である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（Ｒ１）（Ｒ２）Ｒ３が、以下の構造：
【化２１】
（式中、Ａｒ２は、シクロアルキル、複素環式、アリールまたはヘテロアリール部分である）を有する部分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（Ｒ１）（Ｒ２）Ｒ３が、以下の構造：
【化２２】
（式中、Ｒ２Ａは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２Ｂまたは−ＳＯ２Ｒ２Ｂ（式中、Ｒ２Ｂは、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールである）であるか、あるいはＲ２ＡはＲ２ＣまたはＲ２Ｄと一緒になって、置換もしくは非置換の、複素環式またはヘテロアリール部分を形成し；Ｒ２ｃは、水素、ＣＮ、−Ｃ＝ＮＭｅ、＝ＮＯ２、＝ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｒ、＝ＮＳ（Ｏ）２ＮＲＲ’、−ＳＯ２Ｒ２Ｇまたは脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり、式中、ＲおよびＲ’はそれぞれ独立して、水素またはメチルであり、Ｒ２Ｇは低級アルキルであり；Ｒ２Ｄは、Ａｒ２、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分、または−ＧＲＧ１であり、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ２−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）−または−ＳＯ２ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分である）を有する部分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｒ３Ａ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ２Ａ）Ｃ（＝ＮＲ２Ｃ）Ｒ２Ｄが、以下の構造：
【化２３】
（式中、Ｒ２ＥおよびＲ２Ｆはそれぞれ独立して、水素、または脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であるか、あるいはＲ２ＥおよびＲ２Ｆは一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式またはヘテロアリール部分である）を有する部分である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｒ３Ａ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ２Ａ）Ｃ（＝ＮＲ２Ｃ）Ｒ２Ｄが、以下の構造：
【化２４】
（式中、Ｒ２Ｃは、水素、ＣＮ、−Ｃ＝ＮＭｅ、＝ＮＯ２、＝ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｒまたは＝ＮＳ（Ｏ）２ＮＲＲ’であり、式中、ＲおよびＲ’はそれぞれ独立して、水素またはメチルである）の１つを有する部分である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｒ３Ａ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ２Ａ）Ｃ（＝ＮＲ２Ｃ）Ｒ２Ｄが、以下の構造：
【化２５】
（Ｒ２ＥおよびＲ２Ｆはそれぞれ独立して、水素、または脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であるか、あるいはＲ２ＥおよびＲ２Ｆは一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式またはヘテロアリール部分である）の１つまたはそのバイオアイソスターを有する部分である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２７】
前記バイオアイソスターが以下の構造：
【化２６】
（式中、Ｒ２Ｃは低級アルキルである）の１つを有する部分である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２Ｄは、またはＲ２ＥおよびＲ２Ｆはそれらが結合する窒素原子と一緒になって以下の構造：
【化２７】
（式中、ｓは、０と６との間の整数であり；各ＲＰ１は独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、イソシアネート、ＮＯ２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＹＲＰ５）２、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分、または−ＧＲＧ１であり、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ２−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）−または−ＳＯ２ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり；各Ｙは独立して、結合またはＯであり；各ＲＰ５は独立して、アルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、またはＹがＯの場合ＲＰ５は水素でもあり；各ＲＰ２は独立して、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロアルキルアリールまたはヘテロアルキルヘテロアリール部分、または窒素保護基であり；任意の２個の隣り合うＲＰ１およびＲＰ２は、一緒になってシクロアルキル、複素環式、アリールまたはヘテロアリール部分を形成してもよい）の１つを有する部分を形成する、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２Ｄ、またはＲ２ＥおよびＲ２Ｆは、これらが結合する窒素原子と一緒になって構造：
【化２８】
（式中、各ＲＰ１は独立して、水素、ハロゲン、メチル、−ＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３または−Ｎ（ＣＨ３）２である）の１つを有する部分を形成する、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２Ｄ、またはＲ２ＥおよびＲ２Ｆは、これらが結合する窒素原子と一緒になって構造：
【化２９】
の１つを有する部分を形成する、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｒ３Ａ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ２Ａ）Ｃ（＝ＮＲ２Ｃ）Ｒ２Ｄが、以下の構造：
【化３０】
（各ＲＰ１は独立して、水素、ハロゲン、メチル、−ＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３または−Ｎ（ＣＨ３）２であり；Ｒ２Ａは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２Ｂまたは−ＳＯ２Ｒ２Ｂであり、式中、Ｒ２Ｂは、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり；ｑは１または２である）である）またはそのバイオアイソスターを有する部分である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３２】
前記バイオアイソスターが、以下の構造：
【化３１】
（式中、ｑは１または２であり；Ｒ２Ｃは低級アルキルである）の１つを有する、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３Ａが独立して、水素、低級アルキル、フェニルまたはベンジルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項３４】
Ａｒ２が、以下の構造：
【化３２】
（式中、ｓは０〜２の整数であり；各ＲＰ１は独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、イソシアネート、ＮＯ２、−ＯＲＧ１、−ＳＲＧ１、−ＮＲＧ１ＲＧ２−であり、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり；各Ｙは独立して、結合またはＯであり；各ＲＰ５は独立して、低級アルキルであるか、あるいはＹがＯのとき、ＲＰ５は水素でもよく；各ＲＰ２は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロアルキルアリールまたはヘテロアルキルヘテロアリール部分、または窒素保護基であり；ＲＰ３は、低級アルキルまたは−Ｎ（ＲＰ２）２であり；ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分である）の１つである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項３５】
Ａｒ２が以下の構造：
【化３３】
の１つである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３６】
Ａｒ２が以下の構造：
【化３４】
（ＲＰ３は低級アルキルであり、ＲＧ１は水素または低級アルキルである）の１つである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１Ａが、−ＮＨ２または構造：
【化３５】
（式中、ＲＰ１は独立して、水素、ヒドロキシル、低級アルキルまたは低級ヘテロアルキルであり；各ＲＰ２は独立して、水素または低級アルキルである）を有する部分である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１Ａが、−ＮＨ２または構造：
【化３６】
（式中、ＲＰ１は水素または低級アルキルである）を有する部分である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１Ａが、構造：
【化３７】
（式中、ｓは０と２との間の整数である；各ＲＰ１は独立して、低級アルキル、または−ＧＲＧ１であり、式中、Ｇは、−Ｏ−または−ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり；各ＲＰ２は独立して、水素、低級アルキル、アリールまたはヘテロアリールである）の１つを有する部分である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１Ａが、構造：
【化３８】
（式中、Ｇは−Ｏ−または−ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素または低級アルキルである）の１つを有する部分である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
−ＮＨ（Ｒ２Ａ）Ａｒ２が以下の構造：
【化３９】
（式中、Ｘ１はＮまたはＣＲＰ１であり；ｓは０〜５の整数であり；各ＲＰ１は独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分、または−ＧＲＧ１であり、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ２−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）−または−ＳＯ２ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり；ＲＰ３は、アルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである）の１つである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項４２】
−ＮＨ（Ｒ２Ａ）Ａｒ２が以下の構造：
【化４０】
（式中、ＲＰ１は、水素、ハロゲンまたは低級アルキルである）である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（Ｒ１）（Ｒ２）Ｒ３が以下の構造：
【化４１】
（式中、ＲＰ３は、低級アルキルまたはアリールであり；Ｘ１およびＸ２は独立して、ＮまたはＣＲＰ１であり；Ｘ３はＯ、ＳまたはＮＲＰ２であり；式中、ＲＰ１は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分、または−ＧＲＧ１であり、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ２−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）−または−ＳＯ２ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり；ＲＰ２は、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロアルキルアリールまたはヘテロアルキルヘテロアリール部分である）の１つである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項４４】
ＲＰ３が、低級アルキルであり；ＲＰ２が、水素または低級アルキルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２ＤがＡｒ２であり、該Ａｒ２は以下の構造：
【化４２】
（式中、ｓ、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は前記ｘｘ）で規定した通りであり；Ｘ５は、Ｏ、ＳまたはＮＲＰ２であり；各ＲＰ１は、独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、イソシアネート、ＮＯ２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＹＲＰ５）２、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分、またはＧＲＧ１であり、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ２−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）−または−ＳＯ２ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり；各Ｙは独立して、結合またはＯであり；各ＲＰ５は独立して、アルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、あるいはＹがＯのとき、ＲＰ５は水素でもよい；各ＲＰ２は独立して、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロアルキルアリールまたはヘテロアルキルヘテロアリール部分、または窒素保護基であり；任意の２個の隣り合うＲＰ１およびＲＰ２は、一緒になってシクロアルキル、複素環式、アリールまたはヘテロアリール部分を形成してもよく；各ＲＰ３は独立して、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたは−Ｎ（ＲＰ２）２である）の１つである、請求項１７、１８、１９および２２のいずれか一項、または請求項２３に記載の化合物。
【請求項４６】
Ａｒ２が、以下の構造：
【化４３】
（式中、Ｘ１はＮまたはＣＲＰ１であり；ｓは、０〜６の整数であり；各ＲＰ１は独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分、または−ＧＲＧ１であり、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ２−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）−または−ＳＯ２ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり；ＲＰ３は独立して、低級アルキルまたはアリールである）の１つである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（Ｒ１）（Ｒ２）Ｒ３が、構造：−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｃ（ＲＳ）Ａｒ２）ＣＯ２Ｒ３Ａ（式中、Ｒ３ＡおよびＲｓは、一緒になって置換もしくは非置換の複素環式部分を形成する）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｃ（ＲＳ）Ａｒ２）ＣＯ２Ｒ３Ａが、以下の構造：
【化４４】
（式中、Ａｒ２は、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＨである）の１つである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｃ（ＲＳ）Ａｒ２）ＣＯ２Ｒ３Ａが、以下の構造：
【化４５】
（式中、Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；Ｘ２はＮまたはＣＨである）の１つである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｌが、存在しないか、または−Ｃ（＝Ｏ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ２ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−、Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−Ｏ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ−（ＣＨ３）ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２−ＮＨ−ＳＯ２−、−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＳＯ２−ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；または置換もしくは非置換のＣ１−６アルキリデンまたはＣ２−６アルケニリデン鎖（鎖中、２個までの隣り合わないメチレン単位は独立して、必要に応じて、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３ＮＲＬ４−、ＮＲＬ３ＮＲＬ４Ｃ（＝Ｏ）−、ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３ＣＯ２−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ４−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ３ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３ＳＯ２ＮＲＬ４−、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＬ３−で置き換えられる）であり；各ＲＬ３およびＲＬ４は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｌが、存在しないか、または−Ｃ（＝Ｏ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−、Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−Ｏ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ−（ＣＨ３）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２−ＮＨ−ＳＯ２−、−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＳＯ２−ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｌが、存在しないか、または−Ｃ（＝Ｏ）、または置換もしくは非置換のＣ１−６アルキリデンまたはＣ２−６アルケニリデン鎖（鎖中、２個までの隣り合わないメチレン単位は独立して、必要に応じて、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３ＮＲＬ４−、ＮＲＬ３ＮＲＬ４Ｃ（＝Ｏ）−、ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、ＮＲＬ３ＣＯ２−、ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ４−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ３ＳＯ２−、ＳＯ２ＮＲＬ３−、ＮＲＬ３ＳＯ２ＮＲＬ４−、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＬ３−で置き換えられる）であり；各ＲＬ３およびＲＬ４は独立して、水素またはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｌは存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｌが、置換もしくは非置換のＣ１−６アルキリデンまたはＣ２−６アルケニリデン鎖（鎖中、２個までの隣り合わないメチレン単位は独立して、必要に応じて、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ３ＳＯ２−、ＳＯ２ＮＲＬ３−、−Ｏ−または−ＮＲＬ３−で置き換えられる）であり；各ＲＬ３およびＲＬ４は独立して、水素またはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｌが、（ＣＨ２）ｑ−（式中、ｑは１〜５である）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｌが、構造：
【化４６】
を有する部分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５８】
ＡＲ１が以下の構造：
【化４７】
（式中、各ｒは０〜６の整数であり；Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は独立して、ＮまたはＣＲＱ１であり；Ｘ５は、Ｏ、ＳまたはＮＲＱ２であり；ＡＲ３は、複素環式、アリールまたはヘテロアリール部分であり；各ＲＱ１は独立して、水素、ＯＲＱ３、ＯＣＦ３、ＳＲＱ３、ハロゲン、ＣＮ、イソシアネート、ＮＯ２、ＣＦ３、ＮＲＱ３ＱＲＱ４、−ＳＯ２ＲＱ３、アルキル−ＮＲＱ３ＲＱ４、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＱ３ＲＱ４、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ３、または脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロアルキルアリールまたはヘテロアルキルヘテロアリール部分であり、各ＲＱ３およびＲＱ４は独立して、水素、保護基、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり；ＲＱ２は、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロアルキルアリールまたはヘテロアルキルヘテロアリール部分、または窒素保護基である）の１つである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５９】
ＡＲ１が、以下の構造：
【化４８】
（式中、Ｘ０はＦまたはＣｌであり；Ｘ２はＮまたはＣＲＱ１であり；Ｘ５はＣＨ、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；ＲＱ１は、水素、メチル、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３またはハロゲンである）の１つである、請求項５８の化合物。
【請求項６０】
ＡＲ１が以下の構造：
【化４９】
の１つである、請求項５９の化合物。
【請求項６１】
ＡＲ１が以下の構造：
【化５０】
の１つである、請求項６０の化合物。
【請求項６２】
ＡＲ１−Ｌ−が以下の構造：
【化５１】
の１つである、請求項１の化合物。
【請求項６３】
ＡＲ１−Ｌ−が以下の構造：
【化５２】
の１つである、請求項６２の化合物。
【請求項６４】
ＡＲ１−Ｌ−が、以下の構造：
【化５３】
の１つを有する部分であり、
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（Ｒ１）（Ｒ２）Ｒ３が、以下の構造：
【化５４】
の１つまたはそのバイオアイソスターを有する部分であり；ここで、Ｒ２ＡおよびＲ３Ａは、明細書のクラスおよびサブクラスに規定の通りであり；Ｒ２Ｄが、以下の構造：
【化５５】
（式中、ｓは０と６との間の整数であり；各ＲＰ１は独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、イソシアネート、ＮＯ２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＹＲＰ５）２、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分、またはＧＲＧ１であり、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ２−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）−または−ＳＯ２ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり；各Ｙは、独立して、結合またはＯであり；各ＲＰ５は独立して、アルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、あるいはＹがＯのときＲＰ５は水素でもよく；各ＲＰ２は独立して、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロアルキルアリールまたはヘテロアルキルヘテロアリール部分、または窒素保護基であり；任意の２個の隣り合うＲＰ１およびＲＰ２は一緒になってシクロアルキル、複素環式、アリールまたはヘテロアリール部分を形成してもよい）の１つを有する部分である、請求項３〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ２ＡおよびＲ３Ａがそれぞれ水素である、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ２Ｄが、構造：
【化５６】
（式中、各ＲＰ１は独立して、水素、ハロゲン、メチル、−ＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３または−Ｎ（ＣＨ３）２である）の１つを有する部分である、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ２Ｄが、構造：
【化５７】
の１つを有する部分である、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
請求項１〜６７のいずれか一項に記載の化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体と、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤とを含み、必要に応じて、さらなる治療剤をさらに含む、薬学的組成物。
【請求項６９】
前記化合物が、細胞内接着分子（たとえばＩＣＡＭ−１、ＩＣＡＭ−２およびＩＣＡＭ−３）と受容体の白血球インテグリンファミリーとの間の接着を調整するために有効な量存在する、請求項６８に記載の薬学的組成物。
【請求項７０】
前記化合物が、白血球に関連するＣＤ１１／ＣＤ１８受容体を拮抗するために有効な量存在する、請求項６８に記載の薬学的組成物。
【請求項７１】
前記化合物が、Ｍａｃ−１および／またはＬＦＡ−１を拮抗するために有効な量存在する、請求項６８に記載の薬学的組成物。
【請求項７２】
細胞接着分子のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーを介して媒介される被験体の免疫応答もしくは免疫障害または炎症応答もしくは炎症障害を治療、予防または改善する方法であって、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物を治療的有効量、該被験体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項７３】
細胞接着分子のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーが、ＬＦＡ−１である、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
被験体の免疫応答もしくは免疫障害または炎症応答もしくは炎症障害を治療、予防または改善する方法であって、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物を、該治療、予防または改善を必要とする被験体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項７５】
前記障害が、乾癬を含む炎症皮膚疾患のようなＴ細胞炎症応答；炎症性腸疾患（たとえばクローン病や潰瘍性大腸炎）に関連する応答；成人呼吸促進症候群、皮膚炎、髄膜炎、脳炎、ブドウ膜炎、湿疹および喘息、およびＴ細胞の浸潤および慢性の炎症応答に関与する他の状態のようなアレルギー性疾患、皮膚過敏性反応（ポイズンアイビーおよびポイズンオークを含む）、アテローム性硬化症、白血球接着欠損症、リウマチ関節炎のような自己免疫疾患、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、真性糖尿病、多発性硬化症、レイノー症候群、自己免疫甲状腺炎、実験的自己免疫脳脊髄炎、シューグレン症候群、Ｉ型糖尿病、若年Ｉ型糖尿病、ならびに結核症、サルコイド症、多発性筋炎、肉芽腫症および脈管炎において典型的に見られるサイトカインおよびＴ−リンパ球に媒介される遅延型過敏が関与する免疫応答、悪性貧血、白血球漏出が関与する疾患、ＣＮＳ炎症性障害、敗血症または外傷による多器官創傷症候群、自己免疫溶血性貧血、重症性筋無力症、抗原−抗体複合体媒介性疾患および移植片対宿主反応疾患または宿主対移植片反応疾患を含む全てのタイプから選択される、請求項７４に記載の方法。
【請求項１】
構造（Ｉ）：
【化１ａ】
を有する単離された化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体であって、
式中、Ｒ１およびＲ２はそれぞれ独立して、水素、アミノ酸側鎖、−（ＣＨ２）ｍＯＨ、−（ＣＨ２）ｍアリール、−（ＣＨ２）ｍヘテロアリール（式中ｍは０〜６）、−ＣＨ（Ｒ１Ａ）（ＯＲ１Ｂ）、−ＣＨ（Ｒ１Ａ）（ＮＨＲ１Ｂ）、Ｕ−Ｔ−Ｑ、または必要に応じてＵ−Ｔ−Ｑで置換される脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族またはヘテロ脂環式部分であり、式中、Ｕは存在しない、−Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）０−２−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ１Ａ）、−Ｎ（Ｒ１Ａ）−、−Ｎ（Ｒ１Ａ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１Ａ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１Ａ）Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１Ｂ）−、−Ｎ（Ｒ１Ａ）−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１Ａ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１Ａ）−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１Ｅ）−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１Ｅ）−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１Ｅ）−Ｎ（Ｒ１Ａ）−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１Ｅ）−Ｎ（Ｒ１Ａ）−、−Ｎ（Ｒ１Ａ）Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１Ｅ）−、−Ｎ（Ｒ１Ａ）Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１Ｅ）−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１Ａ）Ｃ（＝Ｎ−Ｒ１Ｅ）−Ｎ（Ｒ１Ｂ）−、−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ１Ａ）−Ｏ−または−Ｐ（＝Ｏ）（Ｒ１Ａ）−Ｏ−であり；Ｔは、存在しない、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり；Ｑは、水素、ハロゲン、シアノ、イソシアネート、−ＯＲ１Ｂ、−ＳＲ１Ｂ、−Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−ＮＨＳＯ２Ｒ１Ｂ、−ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、−ＮＨＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１Ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｒ１Ｂ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＳＯ２Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、−Ｃ（＝Ｓ）Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、−ＳＯ２Ｒ１Ｂ、−ＳＯ２−Ｏ−Ｒ１Ｂ、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、−ＳＯ２−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲ１Ｂ、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、−ＳＯ２ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒ１Ｂ）２、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ１Ｂ、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＳＯ２Ｒ１Ｂ、−Ｏ−ＳＯ２Ｒ１Ｂ、または脂肪族ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であるか、あるいは、Ｒ１およびＲ２は一緒になって、脂環式または複素環式部分または
【化１ｂ】
であり；各Ｒ１ＡおよびＲ１Ｂは独立して、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分、−ＣＯＲ１Ｃまたは−ＣＯＮＲ１ＣＲ１Ｄであり；各Ｒ１ＣおよびＲ１Ｄは独立して、水素、ヒドロキシル、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり；Ｒ１Ｅは、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分、−ＣＮ、−ＯＲ１Ｃ、−ＮＲ１ＣＲ１Ｄまたは−ＳＯ２Ｒ１Ｃであり；
Ｒ３は、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ３Ａ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｈ、−ＣＨ２ＯＲ３Ａ、−ＣＨ２Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（Ｒ３Ａ）、−ＣＨ２Ｘ０（式中、各Ｒ３Ａは独立して、水素、保護基、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロアルキルアリールまたはヘテロアルキルヘテロアリール部分であるか、あるいはＲ３ＡはＲ１またはＲ２と一緒になって複素環式部分を形成し；Ｘ０はＦ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンである）であり；
各Ｒ４は独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分、または−ＧＲＧ１であり、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ２−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）−または−ＳＯ２ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり；
ｎは、０〜４の整数であり；
ＡＲ１は、単環式または多環式のアリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、脂環式または複素環式部分であり；
Ａ、Ｂ、ＤおよびＥは、原子価が合うように単結合または二重結合によって結合され；Ａ、Ｂ、ＤおよびＥはそれぞれ独立して、Ｃ＝Ｏ、ＣＲｉＲｉｉ、ＮＲｉ、ＣＲｉ、Ｎ、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳＯ２であり；式中、各Ｒｉは、独立して、水素、ハロゲン、−ＣＮ、−ＮＯ２、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分、または−ＧＲＧ１であり、式中、Ｇは−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ２−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）−または−ＳＯ２ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であるか、あるいは、任意の２個の隣り合う基Ｒｉは一緒になって脂環式、ヘテロ脂環式、アリール、またはヘテロアリール部分を表し；
Ｐは０〜４の整数であり、
Ｌは存在しないか、またはＶ−Ｗ−Ｘ−Ｙ−Ｚであり、式中、各Ｖ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは独立して、存在しないか、Ｃ＝Ｏ、ＮＲＬ１、−Ｏ−、−Ｃ（ＲＬ１）＝、＝Ｃ（ＲＬ１）−、−Ｃ（ＲＬ１）（ＲＬ２）、Ｃ（＝Ｎ−Ｏ−ＲＬ１）、Ｃ（＝Ｎ−ＲＬ１）、−Ｎ＝、Ｓ（Ｏ）０−２；置換もしくは非置換のＣ１−６アルキリデンまたはＣ２−６アルケニリデン鎖であり、２個までの隣り合わないメチレン単位は、独立して、必要に応じて、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３ＮＲＬ４−、−ＮＲＬ３ＮＲＬ４Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３ＣＯ２−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ４−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ３ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３ＳＯ２ＮＲＬ４−、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＬ３−で置き換えられており；各ＲＬ３およびＲＬ４は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルであり；または脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、またはアルキルヘテロアリール部分であり；および各ＲＬ１およびＲＬ２は独立して、水素、ヒドロキシル、保護されたヒドロキシル、アミノ、保護されたアミノ、チオ、保護されたチオ、ハロゲン、シアノ、イソシアネート、カルボキシ、カルボキシアルキル、フォルミル、フォルミルオキシ、アジド、ニトロ、ウレイド、チオウレイド、チオシアネート、アルコキシ、アリールオキシ、メルカプト、スルホンアミド、ベンズアミド、トシル、または脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、またはアルキルヘテロアリール部分であるか、あるいは１以上のＲＬ１およびＲＬ２が一緒になって、またはＶ、Ｗ、Ｘ、ＹまたはＺの１つと一緒になって、脂環式もしくは複素環式部分またはアリールもしくはヘテロアリール部分を形成する、
化合物。
【請求項２】
Ｒ３が、カルボキシル、保護されたカルボキシルまたはそれらのプロドラグであり、ここで、Ｒ３は、Ｃ（＝Ｏ）Ｒ３Ａであり、式中Ｒ３Ａは、ヒドロキシ、アルコキシ、シクロアルコキシ、アルアルコキシ、アルシクロアルコキシ、アリールオキシ、アルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、アルコキシカルボニルオキシアルキルオキシ、アルコキシカルボニルアルキルオキシ、シクロアルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、シクロアルコキシカルボニルオキシアルキルオキシ、シクロアルコキシカルボニルアルキルオキシ、アリールカルボニルオキシアルキルオキシ、アリールオキシカルボニルオキシアルキルオキシ、アリールカルボニルオキシアルキルオキシ、アルコキシアルキルカルボニルオキシアルキルオキシ、または、構造：
【化２】
の１つである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記化合物が、構造：
【化３】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＲＢ１、ＲＢ２およびＲＥは独立して、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
前記化合物が、構造：
【化４】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＲＥは、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記化合物が、構造：
【化５】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＲＥは、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
前記化合物が、構造：
【化６】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＲＥは、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記化合物が、構造：
【化７】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＲＡは、水素、低級アルキルまたはアシルであり；ＲＥは、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
前記化合物が、構造：
【化８】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＲＡ１、ＲＡ２、ＲＢ１およびＲＢ２は独立して、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記化合物が、構造：
【化９】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＲＡおよびＲＢは独立して、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記化合物が、構造：
【化１０】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＲＡは、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
前記化合物が、構造：
【化１１】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＲＢは、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が、構造：
【化１２】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＲＡは、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記化合物が、構造：
【化１３】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＲＡ、ＲＢおよびＲＥは独立して、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
前記化合物が、構造：
【化１４】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＲＡ、ＲＢおよびＲＥは独立して、水素、または置換もしくは非置換の低級アルキルである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
前記化合物が、構造：
【化１５】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＡおよびＢは独立して、ＮまたはＣＨである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
前記化合物が、構造：
【化１６】
（式中、Ｒ４ＡおよびＲ４Ｂは独立して、Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩから選択されるハロゲンであり；ＡおよびＢは独立して、ＮまたはＣＨである）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（Ｒ１）（Ｒ２）Ｒ３が、以下の構造：
【化１７】
（式中、Ａｒ２は、シクロアルキル、複素環式、アリールまたはヘテロアリール部分であり；Ｒｓは、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリール、または−Ｇ０ＲＧ１であり、式中、Ｇ０は、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、複素環式、芳香族またはヘテロ芳香族部分である）を有する部分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（Ｒ１）（Ｒ２）Ｒ３が、以下の構造：
【化１８】
（式中、Ｒ１Ａは、Ａｒ２、−ＯＲ１Ｂ、−ＳＲ１Ｂまたは−ＮＲ１ＢＲ１Ｃ；またはアルキルまたはヘテロアルキル部分であり；Ａｒ２は、シクロアルキル、複素環式、アリールまたはヘテロアリール部分であり；Ｒ１ＢおよびＲ１ｃは独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリールであるか、あるいはＲ１ＢおよびＲ１ｃはこれらが結合する窒素原子と一緒になってヘテロ環またはヘテロアリール部分を形成する）を有する部分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（Ｒ１）（Ｒ２）Ｒ３が、以下の構造：
【化１９】
（式中、Ａｒ２は、シクロアルキル、複素環式、アリールまたはヘテロアリール部分であり；Ｒ２Ａは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２Ｂまたは−ＳＯ２Ｒ２Ｂであり、式中、Ｒ２Ｂは、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであるか、あるいはＲ２ＡはＡｒ２上の置換基と一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式またはヘテロアリール部分を形成する）を有する部分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（Ｒ１）（Ｒ２）Ｒ３が、以下の構造：
【化２０】
（式中、ｔは１〜３であり；ＲＰ３は、アルキル、シクロアルキル、複素環式、アリールまたはヘテロアリール部分である）を有する部分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
ｔが２であり、ＲＰ３が、アルキル、シクロアルキル、複素環式、アリールまたはヘテロアリール部分である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（Ｒ１）（Ｒ２）Ｒ３が、以下の構造：
【化２１】
（式中、Ａｒ２は、シクロアルキル、複素環式、アリールまたはヘテロアリール部分である）を有する部分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（Ｒ１）（Ｒ２）Ｒ３が、以下の構造：
【化２２】
（式中、Ｒ２Ａは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２Ｂまたは−ＳＯ２Ｒ２Ｂ（式中、Ｒ２Ｂは、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールである）であるか、あるいはＲ２ＡはＲ２ＣまたはＲ２Ｄと一緒になって、置換もしくは非置換の、複素環式またはヘテロアリール部分を形成し；Ｒ２ｃは、水素、ＣＮ、−Ｃ＝ＮＭｅ、＝ＮＯ２、＝ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｒ、＝ＮＳ（Ｏ）２ＮＲＲ’、−ＳＯ２Ｒ２Ｇまたは脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり、式中、ＲおよびＲ’はそれぞれ独立して、水素またはメチルであり、Ｒ２Ｇは低級アルキルであり；Ｒ２Ｄは、Ａｒ２、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、脂肪族、ヘテロ脂肪族、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分、または−ＧＲＧ１であり、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ２−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）−または−ＳＯ２ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分である）を有する部分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｒ３Ａ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ２Ａ）Ｃ（＝ＮＲ２Ｃ）Ｒ２Ｄが、以下の構造：
【化２３】
（式中、Ｒ２ＥおよびＲ２Ｆはそれぞれ独立して、水素、または脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であるか、あるいはＲ２ＥおよびＲ２Ｆは一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式またはヘテロアリール部分である）を有する部分である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｒ３Ａ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ２Ａ）Ｃ（＝ＮＲ２Ｃ）Ｒ２Ｄが、以下の構造：
【化２４】
（式中、Ｒ２Ｃは、水素、ＣＮ、−Ｃ＝ＮＭｅ、＝ＮＯ２、＝ＮＣ（＝Ｏ）ＮＨ２、＝ＮＳ（Ｏ）２Ｒまたは＝ＮＳ（Ｏ）２ＮＲＲ’であり、式中、ＲおよびＲ’はそれぞれ独立して、水素またはメチルである）の１つを有する部分である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｒ３Ａ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ２Ａ）Ｃ（＝ＮＲ２Ｃ）Ｒ２Ｄが、以下の構造：
【化２５】
（Ｒ２ＥおよびＲ２Ｆはそれぞれ独立して、水素、または脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、ヘテロ脂環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であるか、あるいはＲ２ＥおよびＲ２Ｆは一緒になって、置換もしくは非置換の複素環式またはヘテロアリール部分である）の１つまたはそのバイオアイソスターを有する部分である、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２７】
前記バイオアイソスターが以下の構造：
【化２６】
（式中、Ｒ２Ｃは低級アルキルである）の１つを有する部分である、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２Ｄは、またはＲ２ＥおよびＲ２Ｆはそれらが結合する窒素原子と一緒になって以下の構造：
【化２７】
（式中、ｓは、０と６との間の整数であり；各ＲＰ１は独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、イソシアネート、ＮＯ２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＹＲＰ５）２、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分、または−ＧＲＧ１であり、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ２−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）−または−ＳＯ２ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり；各Ｙは独立して、結合またはＯであり；各ＲＰ５は独立して、アルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、またはＹがＯの場合ＲＰ５は水素でもあり；各ＲＰ２は独立して、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロアルキルアリールまたはヘテロアルキルヘテロアリール部分、または窒素保護基であり；任意の２個の隣り合うＲＰ１およびＲＰ２は、一緒になってシクロアルキル、複素環式、アリールまたはヘテロアリール部分を形成してもよい）の１つを有する部分を形成する、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２Ｄ、またはＲ２ＥおよびＲ２Ｆは、これらが結合する窒素原子と一緒になって構造：
【化２８】
（式中、各ＲＰ１は独立して、水素、ハロゲン、メチル、−ＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３または−Ｎ（ＣＨ３）２である）の１つを有する部分を形成する、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２Ｄ、またはＲ２ＥおよびＲ２Ｆは、これらが結合する窒素原子と一緒になって構造：
【化２９】
の１つを有する部分を形成する、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣＨ（ＣＯ２Ｒ３Ａ）ＣＨ２Ｎ（Ｒ２Ａ）Ｃ（＝ＮＲ２Ｃ）Ｒ２Ｄが、以下の構造：
【化３０】
（各ＲＰ１は独立して、水素、ハロゲン、メチル、−ＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３または−Ｎ（ＣＨ３）２であり；Ｒ２Ａは、水素、Ｃ１−６アルキル、Ｃ２−６アルケニル、アリール、ヘテロアリール、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ２Ｂまたは−ＳＯ２Ｒ２Ｂであり、式中、Ｒ２Ｂは、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、ヘテロシクリル、アリールまたはヘテロアリールであり；ｑは１または２である）である）またはそのバイオアイソスターを有する部分である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３２】
前記バイオアイソスターが、以下の構造：
【化３１】
（式中、ｑは１または２であり；Ｒ２Ｃは低級アルキルである）の１つを有する、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３Ａが独立して、水素、低級アルキル、フェニルまたはベンジルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項３４】
Ａｒ２が、以下の構造：
【化３２】
（式中、ｓは０〜２の整数であり；各ＲＰ１は独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、イソシアネート、ＮＯ２、−ＯＲＧ１、−ＳＲＧ１、−ＮＲＧ１ＲＧ２−であり、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり；各Ｙは独立して、結合またはＯであり；各ＲＰ５は独立して、低級アルキルであるか、あるいはＹがＯのとき、ＲＰ５は水素でもよく；各ＲＰ２は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロアルキルアリールまたはヘテロアルキルヘテロアリール部分、または窒素保護基であり；ＲＰ３は、低級アルキルまたは−Ｎ（ＲＰ２）２であり；ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分である）の１つである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項３５】
Ａｒ２が以下の構造：
【化３３】
の１つである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３６】
Ａｒ２が以下の構造：
【化３４】
（ＲＰ３は低級アルキルであり、ＲＧ１は水素または低級アルキルである）の１つである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ１Ａが、−ＮＨ２または構造：
【化３５】
（式中、ＲＰ１は独立して、水素、ヒドロキシル、低級アルキルまたは低級ヘテロアルキルであり；各ＲＰ２は独立して、水素または低級アルキルである）を有する部分である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１Ａが、−ＮＨ２または構造：
【化３６】
（式中、ＲＰ１は水素または低級アルキルである）を有する部分である、請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１Ａが、構造：
【化３７】
（式中、ｓは０と２との間の整数である；各ＲＰ１は独立して、低級アルキル、または−ＧＲＧ１であり、式中、Ｇは、−Ｏ−または−ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり；各ＲＰ２は独立して、水素、低級アルキル、アリールまたはヘテロアリールである）の１つを有する部分である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１Ａが、構造：
【化３８】
（式中、Ｇは−Ｏ−または−ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素または低級アルキルである）の１つを有する部分である、請求項３９に記載の化合物。
【請求項４１】
−ＮＨ（Ｒ２Ａ）Ａｒ２が以下の構造：
【化３９】
（式中、Ｘ１はＮまたはＣＲＰ１であり；ｓは０〜５の整数であり；各ＲＰ１は独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分、または−ＧＲＧ１であり、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ２−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）−または−ＳＯ２ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり；ＲＰ３は、アルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールである）の１つである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項４２】
−ＮＨ（Ｒ２Ａ）Ａｒ２が以下の構造：
【化４０】
（式中、ＲＰ１は、水素、ハロゲンまたは低級アルキルである）である、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（Ｒ１）（Ｒ２）Ｒ３が以下の構造：
【化４１】
（式中、ＲＰ３は、低級アルキルまたはアリールであり；Ｘ１およびＸ２は独立して、ＮまたはＣＲＰ１であり；Ｘ３はＯ、ＳまたはＮＲＰ２であり；式中、ＲＰ１は、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分、または−ＧＲＧ１であり、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ２−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）−または−ＳＯ２ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり；ＲＰ２は、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロアルキルアリールまたはヘテロアルキルヘテロアリール部分である）の１つである、請求項２２に記載の化合物。
【請求項４４】
ＲＰ３が、低級アルキルであり；ＲＰ２が、水素または低級アルキルである、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ２ＤがＡｒ２であり、該Ａｒ２は以下の構造：
【化４２】
（式中、ｓ、Ｘ１、Ｘ２およびＸ３は前記ｘｘ）で規定した通りであり；Ｘ５は、Ｏ、ＳまたはＮＲＰ２であり；各ＲＰ１は、独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、イソシアネート、ＮＯ２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＹＲＰ５）２、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分、またはＧＲＧ１であり、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ２−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）−または−ＳＯ２ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり；各Ｙは独立して、結合またはＯであり；各ＲＰ５は独立して、アルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、あるいはＹがＯのとき、ＲＰ５は水素でもよい；各ＲＰ２は独立して、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロアルキルアリールまたはヘテロアルキルヘテロアリール部分、または窒素保護基であり；任意の２個の隣り合うＲＰ１およびＲＰ２は、一緒になってシクロアルキル、複素環式、アリールまたはヘテロアリール部分を形成してもよく；各ＲＰ３は独立して、アルキル、アリール、ヘテロアリールまたは−Ｎ（ＲＰ２）２である）の１つである、請求項１７、１８、１９および２２のいずれか一項、または請求項２３に記載の化合物。
【請求項４６】
Ａｒ２が、以下の構造：
【化４３】
（式中、Ｘ１はＮまたはＣＲＰ１であり；ｓは、０〜６の整数であり；各ＲＰ１は独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、ＮＯ２、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分、または−ＧＲＧ１であり、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ２−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）−または−ＳＯ２ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり；ＲＰ３は独立して、低級アルキルまたはアリールである）の１つである、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（Ｒ１）（Ｒ２）Ｒ３が、構造：−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｃ（ＲＳ）Ａｒ２）ＣＯ２Ｒ３Ａ（式中、Ｒ３ＡおよびＲｓは、一緒になって置換もしくは非置換の複素環式部分を形成する）を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｃ（ＲＳ）Ａｒ２）ＣＯ２Ｒ３Ａが、以下の構造：
【化４４】
（式中、Ａｒ２は、ヘテロ環、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＨである）の１つである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（＝Ｃ（ＲＳ）Ａｒ２）ＣＯ２Ｒ３Ａが、以下の構造：
【化４５】
（式中、Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；Ｘ２はＮまたはＣＨである）の１つである、請求項４７に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｌが、存在しないか、または−Ｃ（＝Ｏ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、ＣＨ２ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−、Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−Ｏ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ−（ＣＨ３）ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２−ＮＨ−ＳＯ２−、−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＳＯ２−ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−；または置換もしくは非置換のＣ１−６アルキリデンまたはＣ２−６アルケニリデン鎖（鎖中、２個までの隣り合わないメチレン単位は独立して、必要に応じて、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３ＮＲＬ４−、ＮＲＬ３ＮＲＬ４Ｃ（＝Ｏ）−、ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＲＬ３ＣＯ２−、−ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ４−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ３ＳＯ２−、−ＳＯ２ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３ＳＯ２ＮＲＬ４−、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＬ３−で置き換えられる）であり；各ＲＬ３およびＲＬ４は独立して、水素、アルキル、ヘテロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはアシルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｌが、存在しないか、または−Ｃ（＝Ｏ）、−ＣＨ２Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＣＨ２ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｏ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）−、−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−、−Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−、Ｏ−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ２−ＣＨ（ＯＨ）−ＣＨ２−Ｏ、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｏ−、−ＣＨ−（ＣＨ３）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＨ２−ＮＨ−ＳＯ２−、−ＮＨ−ＳＯ２−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＳＯ２−ＮＨ−、−ＳＯ２ＮＨ−ＣＨ２−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−、−ＣＨ２−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−、−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ、−ＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−または−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｌが、存在しないか、または−Ｃ（＝Ｏ）、または置換もしくは非置換のＣ１−６アルキリデンまたはＣ２−６アルケニリデン鎖（鎖中、２個までの隣り合わないメチレン単位は独立して、必要に応じて、−Ｃ（＝Ｏ）−、−ＣＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＮＲＬ３ＮＲＬ４−、ＮＲＬ３ＮＲＬ４Ｃ（＝Ｏ）−、ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、ＮＲＬ３ＣＯ２−、ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ４−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ３ＳＯ２−、ＳＯ２ＮＲＬ３−、ＮＲＬ３ＳＯ２ＮＲＬ４−、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲＬ３−で置き換えられる）であり；各ＲＬ３およびＲＬ４は独立して、水素またはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｌは存在しない、請求項１に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｌが−Ｃ（＝Ｏ）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｌが、置換もしくは非置換のＣ１−６アルキリデンまたはＣ２−６アルケニリデン鎖（鎖中、２個までの隣り合わないメチレン単位は独立して、必要に応じて、−Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＬ３−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、ＮＲＬ３Ｃ（＝Ｏ）−、−Ｓ（＝Ｏ）−、−ＳＯ２−、−ＮＲＬ３ＳＯ２−、ＳＯ２ＮＲＬ３−、−Ｏ−または−ＮＲＬ３−で置き換えられる）であり；各ＲＬ３およびＲＬ４は独立して、水素またはメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｌが、（ＣＨ２）ｑ−（式中、ｑは１〜５である）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｌが、構造：
【化４６】
を有する部分である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５８】
ＡＲ１が以下の構造：
【化４７】
（式中、各ｒは０〜６の整数であり；Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３およびＸ４は独立して、ＮまたはＣＲＱ１であり；Ｘ５は、Ｏ、ＳまたはＮＲＱ２であり；ＡＲ３は、複素環式、アリールまたはヘテロアリール部分であり；各ＲＱ１は独立して、水素、ＯＲＱ３、ＯＣＦ３、ＳＲＱ３、ハロゲン、ＣＮ、イソシアネート、ＮＯ２、ＣＦ３、ＮＲＱ３ＱＲＱ４、−ＳＯ２ＲＱ３、アルキル−ＮＲＱ３ＲＱ４、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲＱ３ＲＱ４、アルキル−Ｃ（＝Ｏ）ＲＱ３、または脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロアルキルアリールまたはヘテロアルキルヘテロアリール部分であり、各ＲＱ３およびＲＱ４は独立して、水素、保護基、または脂肪族、ヘテロ脂肪族、アリールまたはヘテロアリール部分であり；ＲＱ２は、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロアルキルアリールまたはヘテロアルキルヘテロアリール部分、または窒素保護基である）の１つである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５９】
ＡＲ１が、以下の構造：
【化４８】
（式中、Ｘ０はＦまたはＣｌであり；Ｘ２はＮまたはＣＲＱ１であり；Ｘ５はＣＨ、Ｏ、ＳまたはＮＨであり；ＲＱ１は、水素、メチル、−ＣＦ３、−ＯＣＨ３、−ＯＣＦ３またはハロゲンである）の１つである、請求項５８の化合物。
【請求項６０】
ＡＲ１が以下の構造：
【化４９】
の１つである、請求項５９の化合物。
【請求項６１】
ＡＲ１が以下の構造：
【化５０】
の１つである、請求項６０の化合物。
【請求項６２】
ＡＲ１−Ｌ−が以下の構造：
【化５１】
の１つである、請求項１の化合物。
【請求項６３】
ＡＲ１−Ｌ−が以下の構造：
【化５２】
の１つである、請求項６２の化合物。
【請求項６４】
ＡＲ１−Ｌ−が、以下の構造：
【化５３】
の１つを有する部分であり、
−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＣ（Ｒ１）（Ｒ２）Ｒ３が、以下の構造：
【化５４】
の１つまたはそのバイオアイソスターを有する部分であり；ここで、Ｒ２ＡおよびＲ３Ａは、明細書のクラスおよびサブクラスに規定の通りであり；Ｒ２Ｄが、以下の構造：
【化５５】
（式中、ｓは０と６との間の整数であり；各ＲＰ１は独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、イソシアネート、ＮＯ２、−Ｐ（＝Ｏ）（ＹＲＰ５）２、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分、またはＧＲＧ１であり、式中、Ｇは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲＧ２−、−ＣＯ−、−ＳＯ−、−ＳＯ２−、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲＧ２−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−ＮＲＧ２Ｃ（＝Ｏ）−または−ＳＯ２ＮＲＧ２−であり、ＲＧ１およびＲＧ２は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアルキル、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリールまたはアルキルヘテロアリール部分であり；各Ｙは、独立して、結合またはＯであり；各ＲＰ５は独立して、アルキル、ヘテロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであるか、あるいはＹがＯのときＲＰ５は水素でもよく；各ＲＰ２は独立して、水素、脂肪族、脂環式、ヘテロ脂肪族、複素環式、アリール、ヘテロアリール、アルキルアリール、アルキルヘテロアリール、ヘテロアルキルアリールまたはヘテロアルキルヘテロアリール部分、または窒素保護基であり；任意の２個の隣り合うＲＰ１およびＲＰ２は一緒になってシクロアルキル、複素環式、アリールまたはヘテロアリール部分を形成してもよい）の１つを有する部分である、請求項３〜１６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項６５】
Ｒ２ＡおよびＲ３Ａがそれぞれ水素である、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ２Ｄが、構造：
【化５６】
（式中、各ＲＰ１は独立して、水素、ハロゲン、メチル、−ＯＣＨ３、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＣＨ３または−Ｎ（ＣＨ３）２である）の１つを有する部分である、請求項６４に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ２Ｄが、構造：
【化５７】
の１つを有する部分である、請求項６６に記載の化合物。
【請求項６８】
請求項１〜６７のいずれか一項に記載の化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体と、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤とを含み、必要に応じて、さらなる治療剤をさらに含む、薬学的組成物。
【請求項６９】
前記化合物が、細胞内接着分子（たとえばＩＣＡＭ−１、ＩＣＡＭ−２およびＩＣＡＭ−３）と受容体の白血球インテグリンファミリーとの間の接着を調整するために有効な量存在する、請求項６８に記載の薬学的組成物。
【請求項７０】
前記化合物が、白血球に関連するＣＤ１１／ＣＤ１８受容体を拮抗するために有効な量存在する、請求項６８に記載の薬学的組成物。
【請求項７１】
前記化合物が、Ｍａｃ−１および／またはＬＦＡ−１を拮抗するために有効な量存在する、請求項６８に記載の薬学的組成物。
【請求項７２】
細胞接着分子のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーを介して媒介される被験体の免疫応答もしくは免疫障害または炎症応答もしくは炎症障害を治療、予防または改善する方法であって、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物を治療的有効量、該被験体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項７３】
細胞接着分子のＣＤ１１／ＣＤ１８ファミリーが、ＬＦＡ−１である、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
被験体の免疫応答もしくは免疫障害または炎症応答もしくは炎症障害を治療、予防または改善する方法であって、請求項１〜６７のいずれか１項に記載の化合物を、該治療、予防または改善を必要とする被験体に投与する工程を包含する、方法。
【請求項７５】
前記障害が、乾癬を含む炎症皮膚疾患のようなＴ細胞炎症応答；炎症性腸疾患（たとえばクローン病や潰瘍性大腸炎）に関連する応答；成人呼吸促進症候群、皮膚炎、髄膜炎、脳炎、ブドウ膜炎、湿疹および喘息、およびＴ細胞の浸潤および慢性の炎症応答に関与する他の状態のようなアレルギー性疾患、皮膚過敏性反応（ポイズンアイビーおよびポイズンオークを含む）、アテローム性硬化症、白血球接着欠損症、リウマチ関節炎のような自己免疫疾患、全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）、真性糖尿病、多発性硬化症、レイノー症候群、自己免疫甲状腺炎、実験的自己免疫脳脊髄炎、シューグレン症候群、Ｉ型糖尿病、若年Ｉ型糖尿病、ならびに結核症、サルコイド症、多発性筋炎、肉芽腫症および脈管炎において典型的に見られるサイトカインおよびＴ−リンパ球に媒介される遅延型過敏が関与する免疫応答、悪性貧血、白血球漏出が関与する疾患、ＣＮＳ炎症性障害、敗血症または外傷による多器官創傷症候群、自己免疫溶血性貧血、重症性筋無力症、抗原−抗体複合体媒介性疾患および移植片対宿主反応疾患または宿主対移植片反応疾患を含む全てのタイプから選択される、請求項７４に記載の方法。
【公表番号】特表２００７−５１３０８１（Ｐ２００７−５１３０８１Ａ）
【公表日】平成１９年５月２４日（２００７．５．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３９６６８（Ｐ２００６−５３９６６８）
【出願日】平成１６年１１月５日（２００４．１１．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３６９４２
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４４８１７
【国際公開日】平成１７年５月１９日（２００５．５．１９）
【出願人】（５００５８６６３５）サネシス ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (29)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年５月２４日（２００７．５．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１１月５日（２００４．１１．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３６９４２
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４４８１７
【国際公開日】平成１７年５月１９日（２００５．５．１９）
【出願人】（５００５８６６３５）サネシス ファーマシューティカルズ， インコーポレイテッド (29)
【Ｆターム（参考）】
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