一般式(Ｉ）
【化１】


（式中、Ｄ、Ｅ、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶およびR⁷は本明細書で定義された通りである）の化合物、その塩およびエナンチオマー、並びに本化合物を含有する医薬組成物が製造される。これらは治療、特に疼痛管理において有用である。
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式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。

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本発明は呼吸器合胞体ウイルスの複製に対して阻害活性を示しかつ式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｑは、Ａｒ^２、Ｒ^６、Ｒ^６で置換されているピロリジニル、Ｒ^６で置換されているピペリジニルまたはＲ^６で置換されているホモピペリジニルであり、Ｇは、直接結合、または場合により置換されていてもよいＣ_１−１０アルカンジイルであり、Ｒ^１は、Ａｒ^１、または単環式もしくは二環式複素環であり、Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂの中の一方はシアノＣ_１−６アルキル、シアノＣ_２−６アルケニル、Ａｒ^３Ｃ_１−６アルキル、Ｈｅｔ−Ｃ_１−６アルキル、Ｎ（Ｒ^８ａＲ^８ｂ）Ｃ_１−６アルキル、Ａｒ^３Ｃ_２−６アルケニル、Ｈｅｔ−Ｃ_２−６アルケニル、Ａｒ^３アミノＣ_１−６アルキル、Ｈｅｔ−アミノＣ_１−６アルキル、Ａｒ^３チオＣ_１−６アルキル、Ｈｅｔ−チオＣ_１−６アルキル、Ａｒ^３スルホニルＣ_１−６アルキル、Ｈｅｔ−スルホニル−Ｃ_１−６アルキル、Ａｒ^３アミノカルボニル、Ｈｅｔ−アミノカルボニル、Ａｒ^３（ＣＨ_２）_ｎアミノカルボニル、Ｈｅｔ−（ＣＨ_２）_ｎアミノカルボニル、Ａｒ^３カルボニルアミノ、Ｈｅｔ−カルボニルアミノ、Ａｒ^３（ＣＨ_２）_ｎカルボニルアミノ、Ｈｅｔ−（ＣＨ_２）_ｎカルボニルアミノでありそしてＲ^２ａおよびＲ^２ｂの中のもう一方は水素であり、Ｒ^２ａが水素の場合にはＲ^３が水素であり、Ｒ^２ｂが水素の場合にはＲ^３が水素またはＣ_１−６アルキルである］で表される５置換もしくは６置換ベンズイミダゾール誘導体、これらのプロドラッグ、Ｎ−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態物に関する。本発明は更にそれらの製造およびそれらを含有させた組成物ばかりでなくそれらを薬剤として用いることにも関する。
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ＲＳＶ複製に対して阻害活性を示しかつ式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｇは、直接結合、または場合により１個以上のヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ａｒ^１Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、Ａｒ^１Ｃ_１−６アルキルチオ、ＨＯ（−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｏ）_ｎ−、Ｃ_１−６アルキルオキシ（−ＣＨ_２−Ｍ_２−Ｏ）_ｎ−またはＡｒ^１Ｃ_１−６アルキルオキシ（−ＣＨ_２−Ｃ_２−Ｏ）_ｎ−で置換されていてもよいＣ_１−１０アルカンジイルであり、Ｒ^１はＡｒ^１または一環状もしくは二環状複素環であり、Ｑは水素、アミノまたはモノ−もしくはジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノであり、Ｒ^２ａおよびＲ^３ａの中の一方はハロ、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、場合により一置換もしくは多置換されていてもよいＣ_２−６アルケニル、ニトロ、ヒドロキシ、Ａｒ^２、Ｎ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）、Ｎ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）スルホニル、Ｎ（Ｒ^４ａＲ^４ｂ）カルボニル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、Ａｒ^２オキシ、Ａｒ^２Ｃ_１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルまたは−Ｃ（＝Ｚ）Ａｒ^２から選択され、そしてＲ^２ａおよびＲ^３ａの中のもう一方は水素であり、Ｒ^２ａが水素ではない場合にはＲ^２ｂが水素、Ｃ_１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ^３ｂが水素であり、Ｒ^３ａが水素ではない場合にはＲ^３ｂが水素、Ｃ_１−６アルキルまたはハロゲンでありそしてＲ^２ｂが水素である］
で表されるアミノベンズイミダゾールおよびベンズイミダゾール、これらのプロドラッグ、Ｎ−オキサイド、付加塩、第四級アミン、金属錯体または立体化学異性体形態。前記化合物を有効成分として含有させた組成物および前記化合物および組成物を製造する方法。
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パーキンソン病のような運動障害の治療に有用な式（Ｉ）（式中、Ｒ^１及びＲ^２はアデノシンＡ_２Ａ受容体アンタゴニストである）で示される４−アミノピリミジン誘導体、その薬学的に許容し得る塩。式中、Ｒ^１及びＲ^２は、独立して、場合によりハロゲン原子、直鎖又は分枝鎖の場合により置換されていてもよい低級アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシ、直鎖又は分枝鎖の場合により置換されていてもよい低級アルコキシ、−ＳＨ、直鎖又は分枝鎖の場合により置換されていてもよい低級アルキルチオ、シアノ、−ＮＲ’Ｒ”、−ＣＯ_２Ｒ’からなる群から選択される１個又はそれ以上の置換基で置換されていてもよい単環式又は多環式ヘテロアリール基を表し、Ｒ^３は、−ＣＯＲ^４、−ＣＯＮ（Ｒ^４）Ｒ^５、−ＣＯＯＲ^４及び−Ｒ^６から選択される基を表し、Ｒ’、Ｒ”、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で規定される。

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ニコチンアナログおよび誘導体を合成する方法が記載されている。本発明の方法は、Ｃ４位に置換基を有する鏡像異性的に純粋なニコチンアナログの位置特異的な製造に特に有用である。このような化合物の合成に有用な中間体も記載されている。 （もっと読む）

【化１】


本発明は呼吸器シンシチウムウイルスの複製に対して阻害作用を有し、そして式（Ｉ）を有するアミノ−ベンズイミダゾール、それらのプロドラッグ、Ｎ−オキシド、付加塩、第四級アミン、金属錯体及び立体化学的異性体形態に関し、式中、ＱはＡｒ^１あるいはトリフルオロメチル、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ａｒ^２、ヒドロキシ、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルキルチオ、Ａｒ^２−オキシ−、Ａｒ^２−チオ−、Ａｒ^２（ＣＨ_２）_ｎオキシ、Ａｒ^２（ＣＨ_２）_ｎチオ、ヒドロキシカルボニル、アミノカルボニル、Ｃ_１−４アルキルカルボニル、Ａｒ^２カルボニル、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル、Ａｒ^２（ＣＨ_２）_ｎカルボニル、アミノカルボニルオキシ、Ｃ_１−４アルキルカルボニルオキシ、Ａｒ^２カルボニルオキシ、Ａｒ^２（ＣＨ_２）_ｎカルボニルオキシ、ヒドロキシ−Ｃ_２−４−アルキルオキシ、Ｃ_１−４アルコキシカルボニル（ＣＨ_２）_ｎオキシ、モノ−又はジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニル、モノ−又はジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、モノ−又はジ（Ｃ_１−４アルキル）アミノスルホニル、１個又は２個のＣ_１−６アルキル基で場合により置換されていてもよいジオキソラニル並びにピロリジニル、ピロリル、ジヒドロピロリル、チアゾリジニル、イミダゾリル、トリアゾリル、ピペリジニル、ホモピペリジニル、ピペラジニル、ピリジル及びテトラヒドロピリジルから選択される複素環（ここで該複素環はそれぞれ、場合によりオキソ又はＣ_１−６アルキルで置換されていてもよい）から選択される１個又は複数の置換基で置換されたＣ_１−６アルキルであり、Ｇは直接結合又は場合により置換されていてもよいＣ_１−１０アルカンジイルであり、Ｒ^１はＡｒ^１あるいは単環式又は二環式複素環であり、Ｒ^２ａ及びＲ^３ａの一方はＣ_１−６アルキルでありそしてＲ^２ａ及びＲ^３ａの他方は水素であり、Ｒ^２ａが水素と異なる場合はＲ^２ｂが水素又はＣ_１−６アルキルでありそしてＲ^３ｂが水素であり、Ｒ^３ａが水素と異なる場合はＲ^３ｂが水素又はＣ_１−６アルキルでありそしてＲ^２ｂが水素であり、Ａｒ^１はフェニル又は置換フェニルでありそしてＡｒ^２はフェニル又は置換フェニルである。それは更にそれらの調製及びそれらを含んでなる組成物並びに医薬としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、薬理学的効果を有する新規ベンズアゼピン誘導体、その調製法、これを含有する組成物ならびに神経および精神障害の治療におけるその使用に関する。

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本発明は骨疾患を予防および／または治療する方法であって、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１は水素などである；Ｒ^２は任意に置換基を有するアル（低級）アルキルまたは任意に置換基を有するヘテロ環状（低級）アルキルなどである；Ｒ^３は水素、任意に置換基を有するヒドロキシなどである；Ｒ^４は水素または低級アルキルである；また、ＸはＣＨまたはＮである］
で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩などのＴＧＦ−ベータ活性増強剤をヒトまたは動物に投与することを特徴とする方法に関する。

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本発明は、カルシトニン遺伝子関連ペプチドレセプター(「CGRP-レセプター」)のアンタゴニストとしての式(I)：


で示される化合物、それを含む医薬組成物、その同定方法、それを用いる治療方法、ならびに神経性血管拡張、神経性炎症、片頭痛および他の頭痛、熱傷、循環性ショック、更年期性顔面紅潮、気道炎症性疾患、例えば喘息および慢性閉塞性肺疾患(COPD)、およびCGRP-レセプターのアンタゴニストにより治療することができる他の病状を治療するための治療法における使用に関する。
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