国際特許分類[C07D405/14]の内容
化学;冶金 (1,075,549) | 有機化学 (230,229) | 複素環式化合物 (108,186) | 異項原子として酸素原子のみをもつ1個以上の複素環と,異項原子として窒素のみをもつ1個以上の環を含有する複素環式化合物 (5,719) | 3個以上の複素環を含有するもの (1,738)
国際特許分類[C07D405/14]に分類される特許
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癌の治療における選択的erbB2阻害剤/抗erbB抗体の組合せ
本発明は、erbB2リガンド及び抗体の組合せでの哺乳動物における癌の治療の方法に関する。より特別には、本発明は、erbB抗体との組合せにおいてerbB2リガンドを投与することによって癌を治療する方法に関する。本発明はまた、哺乳動物、具体的にはヒトにおける異常な細胞増殖の治療に有用なキットに関する。 (もっと読む)
病原体感染の危険を低減する方法
空気媒介病原体からの感染に対する個体及び/又は集団の保護のための予防的処置法を提供する。詳細には、自然発生源による又は環境への病原体の故意的放出により、1種又は複数の空気媒介病原体に対する曝露の危険にある又は既に曝露されてしまった集団の1又は複数のメンバーに、ナトリウムチャネル遮断薬又は薬学上許容されるそれらの塩を投与することを含む予防的処置法を提供する。
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細胞接着のモジュレーター
本発明は、式(I)(式中、R1−R4、n、p、A、B、D、E、LおよびAR1は、本明細書で一般的に、およびクラスおよびサブクラスでの変形が記載される)で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供し、さらに、その薬学的組成物、およびそれを細胞接着分子の(たとえばLFA−1)のCD11/CD18ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法も提供する。さらに他の態様では、本発明は、細胞接着分子のCD11/CD18ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、本発明の化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法を提供する。
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アリールインデノピリジンおよびアリールインデノピリミジンならびにアデノシンA2a受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用
【化1】
本発明は、R1、R2、R3、R4およびXが先に定義されたとおりである式(I)、(II)の新規のアリールインデノピリジンおよびアリールインデノピリミジン、ならびにアデノシンA2a受容体に拮抗することによって軽減される障害を処置するために有用である同化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供する。また本発明は、本化合物および製薬学的組成物を使用する治療および予防方法を提供する。
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ピペリジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸とピペラジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸、ならびにそのプロテアーゼ阻害剤としての利用法
本発明は、全体として、プロテイナーゼ(“プロテアーゼ”としても知られる)阻害剤に関するものであり、その中でも、特にマトリックスメタロプロテイナーゼ(“マトリックスメタロプロテアーゼ”または“MMP”としても知られる)の活性および/またはアグリカナーゼの活性を抑制するピペリジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸とピペラジニルスルホニルメチルヒドロキサム酸に関する。このようなヒドロキサム酸は、一般に、構造が一般式(I)(ただしA1、A2、Y、E1、E2、E3、RXは、この明細書に定義してある)に対応する。このようなヒドロキサム酸には、その塩も含まれる。本発明は、このようなヒドロキサム酸の組成物と、このようなヒドロキサム酸を合成するための中間体と、このようなヒドロキサム酸の製造方法と、MMPの活性および/またはアグリカナーゼの活性と関連する疾患(特に病気)の治療方法にも関する。
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N−置換ベンゼンスルホンアミド
開示されているのは、アルツハイマー病などの認識力障害の治療又は、防止のために使用するN-置換ベンゼンスルホンアミドである。
化学式(I)、R1、R2、R3、R4、R3’、R10およびR11は、ここに記載されている通りである。また、本発明は、化学式(I)の化合物から成る医薬組成物および化学式(I)の化合物の使用による認識力障害の治療方法が含まれる。
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ピリミジン−2−アミン誘導体およびA2Bアデノシン受容体アンタゴニストとしてのその使用
本発明は、一般式(I):
【化1】
を有するA2Bアデノシンレセプターの新規な強力かつ選択性のアンタゴニスト、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、および治療におけるそれらの使用を対象とする。
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プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なイミダゾール組成物
本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なイミダゾール化合物に関する。これらの化合物は、c−Metプロテインキナーゼ、JAKプロテインキナーゼ、およびKDRプロテインキナーゼの、インヒビターとして、単独でまたは組み合わせにおいていずれでも有効である。本発明はまた、本発明の化合物の調製のためのプロセス、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置における組成物を使用する方法を提供する。
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代謝シトクロムとの相互作用が低減された抗真菌剤として有用なアゾール誘導体
本発明は、抗真菌剤として有用である一般式(I)の新規化合物、それらのN−オキシド形態、薬学的に許容可能な酸とのそれらの塩及びそれらの立体化学異性体、活性成分としてそれらの化合物を含む医薬組成物、ならびに前記化合物及び関連する医薬組成物の製造方法に関する。
【化1】
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ピラジン誘導体およびその医薬的使用
下記式(I)
【化1】
で表されるピラジン誘導体またはその塩。
本発明のピラジン化合物(I)およびその塩はアデノシン拮抗剤であって、うつ病、痴呆(たとえばアルツハイマー病、脳血管性の痴呆、パーキンソン病に伴う痴呆など)、パーキンソン病、不安、疼痛、脳血管疾患(たとえば卒中など)、心不全などの予防および/または治療に有用である。
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