本発明は、式(Ｉ)：
【化１】


[式中、記号は本明細書中で定義されている。]
の化合物；該化合物の製造方法；およびケモカイン(例えばＣＣＲ３)介在疾病状態の処置における該化合物の使用を提供する。
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本発明は、式Ｉ


（ここで、Ｘ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、本明細書中で規定するとおりである）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステルを提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患、すなわち、ｐ５３活性の変異に関する障害を処置するために有用であるか、または癌細胞のアポトーシスを引き起こす際に有用である化合物を含む組成物を、提供する。ｐ５３変異体の生物学的活性または生化学的活性を回復するため、および／または被験体における癌細胞のアポトーシスを引き起こすための、ｐ５３活性の変異に関連する障害である細胞増殖性疾患の処置のための薬学的処方物または薬学的組成物もまた、提供される。
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式（Ｉ）
【化１】


〔式中、Ｒ１、Ｒ２、ｎおよびｍは明細書に定義の通りである〕
の化合物。式（Ｉ）の化合物はソマトスタチンｓｓｔ１受容体アンタゴニストである。
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本発明は、腎不全または腎性高血圧の処置用の医薬の製造、より詳しくは、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤またはグアニル酸シクラーゼの刺激剤を用いる処置により急性腎不全または腎性高血圧からの回復を改善するための医薬の製造に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規なＡＧＣキナーゼ阻害剤、具体的には式（I）もしくは（II）の化合物、またはこれらの立体異性体、互変異性体、ラセミ体、代謝産物、プロドラッグまたは前駆薬、塩、水和物、またはその溶媒和物に関するもので、式中、Ａｒ１、Ａｒ２、Ｒ１、Ｒ３、ｐおよびｎは、特許請求範囲に定義する意味を有する。特に、本発明は、より具体的には、該阻害剤を含むＲＯＣＫ阻害剤、組成物、具体的には医薬品、および疾患の治療または予防における該阻害剤の使用に関する。
【化１】
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本発明は構造式［式Ｉ］
【化１】


［式中、Ｌは［式Ａ］
【化２】


または［式Ｂ］
【化３】


｛式中、Ｒ_１は水素または所望により置換されているアルキルであり、ｎは０または１であり、そしてｍは１である｝であり；ＲはＨ、ハロゲン、所望により置換されているＣ_１−６アルキルまたはＣ_１−６アルコキシであり；Ｚは結合、ＯまたはＳであり；ｐは１から５の整数であり；Ｑは結合であるか（ただしｐが１であるときＺは結合でない）；またはＱはＯ、Ｓまたは−Ｃ（Ｏ）ＮＲ_６−であるか（ここでＲ_６は水素、所望により置換されているアルキルまたはシクロアルキルである）；またはＱは−ＮＲ_６−、−ＮＲ_５Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＲ_５Ｃ（Ｏ）Ｏ−である（ここでＲ_５は水素、アルキルまたはアラルキルである（ただしｐは１ではない））；Ｗはシクロアルキル、アリールまたはヘテロシクリルであるか；またはＷおよびＲ_６は所望により置換されていてもよく、また酸素、窒素および硫黄を含み得る９−から１０−員二環式環を形成する］を有する化合物を製造するための方法を提供する。
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フェノキシフェニル及びフェノキシベンジルオキサゾリジン−２，４−ジオン及びチアゾリジン−２，４−ジオンは、ＰＰＡＲガンマの作動物質又は部分作動物質であり、ＩＩ型糖尿病の徴候である高血糖、並びに２型糖尿病に付随することが多い異脂肪血症、高脂血症、高コレステロール血症、高トリグリセリド血症及び肥満の治療及び制御に有用である。 （もっと読む）

本発明は、３,５−置換ピペリジン化合物(これらの化合物は温血動物の診断および治療処置のため、特に、レニン活性に依存する疾病(＝障害)の処置のためのものである)；レニン活性に依存する疾病のための医薬製剤の製造を目的とするこの種の化合物の使用；レニン活性に依存する疾病の処置におけるこの種の化合物使用；３,５−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤；ならびに／または３,５−置換ピペリジン化合物を投与することを含む処置方法；３,５−置換ピペリジン化合物の製造方法、および新規な中間体とその合成のための部分工程に関する。好ましい化合物(塩として存在してもよい)は、式Ｉ(式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｒ３およびＲ４は本明細書で定義された通りである)を有する。
【化１】

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本発明は、Ｒ２、Ｒ３及びＲ４が１つの水素を表し、及び残りが水素、ハロゲン、アルキル又はアルコキシを表し；Ｒ５は、水素又はハロゲンを表し；Ｒ１は、水素、シクロアルキル、アルキル、アルケニル又はアルキニル（これらの全てが、場合によって置換される。）を表し；Ａは、単結合又は−ＣＨ２−ＣＯ−ＮＲ６−（Ｒ６は、Ｒ１の値の中から選択される。）を表し；４から８員を有する、Ｙを含有する環（又は（Ｙ）環）（Ｙは、炭素架橋を含有することが可能であるＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｎ−Ｒ７（（Ｙ）環）、Ｃ＝Ｏ又はこれに対するジオキソラン、ＣＦ２、ＣＨ−ＯＲ８、ＣＨ−ＮＲ８Ｒ９、及びＲ７は、水素、シクロアルキル、アルキル、ＣＨ２−アルケニル又はＣＨ２−アルキニル（これらの全てが、場合によって置換されている。）を表し；Ｒ８は、水素、アルキル、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキル（これらの全てが、場合によって置換されている。）を表す、式（Ｉ）の生成物に関し、これらの生成物は全て、異性体形態及び塩で存在する。本発明は、医薬としての、特に、ＩＫＫ阻害剤としての上記誘導体の使用にも関する。

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式（Ｉ）の化合物：


（Ｉ）
またはその医薬的に許容される塩は、ＧＰＣＲアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用である。
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