レニンの活性に依存する疾病の診断および治療処置に有用なピペリジン誘導体
本発明は、３,５−置換ピペリジン化合物(これらの化合物は温血動物の診断および治療処置のため、特に、レニン活性に依存する疾病(＝障害)の処置のためのものである)；レニン活性に依存する疾病のための医薬製剤の製造を目的とするこの種の化合物の使用；レニン活性に依存する疾病の処置におけるこの種の化合物使用；３,５−置換ピペリジン化合物を含む医薬製剤；ならびに／または３,５−置換ピペリジン化合物を投与することを含む処置方法；３,５−置換ピペリジン化合物の製造方法、および新規な中間体とその合成のための部分工程に関する。好ましい化合物(塩として存在してもよい)は、式Ｉ(式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｒ３およびＲ４は本明細書で定義された通りである)を有する。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
[式中、
Ｒ１は、水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルであり；
Ｒ２は、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、またはアシルであり；
Ｒ３は、水素、非置換もしくは置換アリールまたは非置換もしくは置換アルキルであって、
Ｒ４は、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、またはアシルであるか；
あるいはＲ３とＲ４は一緒になって、置換されていなくても置換されていてもよい３〜７員の窒素含有飽和炭化水素環を形成してもよく；そして
Ｔはメチレンまたはカルボニルである]
の化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｒ１が水素、非置換もしくは置換アルキルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルであり；
Ｒ２が非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルであり；
Ｒ３が水素または非置換もしくは置換アルキルであって、
Ｒ４が非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、またはアシルであるか；
あるいは、Ｒ３とＲ４は一緒になって、置換されていなくても置換されていてもよい３〜７員の窒素含有飽和炭化水素環を形成してもよく；そして
Ｔがカルボニル(Ｃ(＝Ｏ))である、請求項１に記載の式Ｉの化合物または(好ましくは医薬上許容される)その塩。
【請求項３】
Ｒ１が水素、非置換もしくは置換アルキルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルであり；
Ｒ２が非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルであり；
Ｒ３が水素または非置換もしくは置換アルキルであって、
Ｒ４が非置換もしくは置換アルキルまたはアシルであるか；
あるいは、Ｒ３とＲ４は一緒になって、置換されていなくても置換されていてもよい３〜７員の窒素含有飽和炭化水素環を形成してもよく；そして
Ｔがカルボニル(Ｃ(＝Ｏ))である、
請求項１または２に記載の式Ｉの化合物または(好ましくは医薬上許容される)その塩。
【請求項４】
一般表現が下記の意味：
「Ｃ１−Ｃ７−」は、最大７個まで(７を含む)、特に最大４個まで(４を含む)の炭素原子を有する部分を定義し、該部分は分枝型(１回以上)または直鎖型であり、末端炭素または非末端炭素を介して結合している；
ハロまたはハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨード、最も好ましくは、フルオロ、クロロまたはブロモである；
非置換もしくは置換アルキルは、直鎖型または１回、もしくは適当であれば１回を超える分枝型であるＣ１−Ｃ２０−アルキル、より好ましくは、Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、非置換か、または下記の通りの非置換もしくは置換ヘテロシクリル、特に、ピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、３−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、チオモルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラン−オニル、テトラヒドロ−ピラニル、１Ｈ−インダザニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、イソキノリニル、キノリニルまたはインドリル｛各々、非置換か、または非置換もしくは置換ヘテロシクリルに関して以下に記載される通り、例えば、ヒドロキシ、ハロ(クロロなど)、Ｃ１−Ｃ７−アルキル(メチルなど)、シアノおよびＣ１−Ｃ７−アルカノイル(アセチルなど)から独立に選択される１〜３個の置換基(substitutents)で置換されている｝から；下記の通りの非置換もしくは置換シクロアルキル、特に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル(各々、非置換か、または非置換もしくは置換シクロアルキルに関して以下に記載される通り、特に４個までのＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)から；下記の通りの非置換もしくは置換アリール、特に、下記の通りの非置換もしくは置換フェニル、ナフチル、インデニルまたはインダニルから；また、Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ(トリフルオロメトキシなど)、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニルオキシ、ベンゾイル−もしくはナフトイルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルクチオ(alkthio)(トリフルオロメチルチオなど)、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、フェニル−もしくはナフチルチオ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ)、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルオキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、シアノ、スルフェニル(−Ｓ−ＯＨ)、スルホニル(−Ｓ(＝Ｏ)−ＯＨ)、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｓ(＝Ｏ)−)、フェニル−もしくはナフチルスルフィニル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−もしくはナフチルスルホニル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイル、Ｎ−モノもしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル、Ｎ−モノ−、Ｎ’−モノ−、Ｎ,Ｎ−ジ−もしくはＮ,Ｎ,Ｎ’−トリ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニルアミノもしくは−アミノカルボニルオキシおよびＮ−モノ−、Ｎ’−モノ−、Ｎ,Ｎ−ジ−もしくはＮ,Ｎ,Ｎ’−トリ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルアミノから選択される１個以上、例えば３個までの部分で置換されている；
ここで、前段に記載されている置換アルキルの置換基として、または置換基の一部として記載されているフェニル、ナフチル、インデニル、インダニル、ピリジルまたはインドリニルはいずれも非置換か、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルケニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(トリフルオロメチルなど)、ハロ、特にフルオロ、クロロ、ブロモまたはヨード、(次の−オキシ置換基は環窒素に結合していないのが好ましい)ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルおよび／またはフェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル)−アミノ、カルボキシ(環窒素に結合していないのが好ましい)、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ナフチルオキシカルボニル(naphthyloxycabonyl)、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、シアノ、スルホニル、スルファモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルおよびニトロからなる群から独立に選択される１個以上、好ましくは３個までの部分で置換されており、好ましい置換基が記載されている場合には、これらの記載されている置換基の１以上で置換されており；極めて特に好ましい非置換もしくは置換アルキルは、フェニルメチル、２−シクロヘキシル−２−フェニル−エチル、２,２−ジフェニルエチル、２,２−ジフェニル−ｎ−ブチル、２,３−ジフェニル−ｎ−プロピル、ナフチルメチル、２−フェニル−２−ピリジルエチル、インドリルメチル、２−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル−２,２−ジフェニル−エチル、４−メチル−２−フェニル−ｎ−ペンチルまたは５−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−２−ジフェニルメチルペンチルであり、ここで、置換アルキルの置換基として記載されているフェニル、ナフチル、ピリジルまたはインドリルはいずれも非置換か、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ω−ヒドロキシ−Ｃ２−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、オキソ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ−アルカノイル、フェニル、ハロ、特に、クロロまたはブロモ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェノキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニルおよびシアノからなる群から独立に選択される１個以上、特に３個までの部分で置換されている；
非置換もしくは置換アルケニルは、Ｃ２−Ｃ２０−アルケニル、より好ましくは、１つ、または可能であれば１を超える二重結合を有するＣ２−Ｃ７−アルケニルであり、直鎖型または分枝型であり、非置換か、または置換アルキルの置換基として記載されているものから、また非置換もしくは置換アリールから(各々好ましくは上記または下記の通り)選択される１個以上、例えば３個までの部分で置換されている；
非置換もしくは置換アルキニルは、Ｃ２−Ｃ２０−アルキニル、より好ましくは、１つ、または可能であれば１を超える三重結合を有するＣ２−Ｃ７−アルキニルであり、直鎖型または分枝型であり、非置換か、または置換アルキルの置換基として記載されているものから、また非置換もしくは置換アリールから(各々好ましくは上記または下記の通り)選択される１個以上、例えば３個までの部分で置換されている；
非置換もしくは置換アリールは、６〜２２個の炭素原子を有する単環式もしくは二環式アリール、特に、フェニル、インデニル、インダニルまたはナフチルであり、非置換か、または好ましくは下記：
式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈ｛式中、Ｃ０−アルキレンは、結合アルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、各場合においてアルキレンは直鎖型であっても分枝型であってもよく、非置換であっても、あるいは例えば置換アルキルに関して定義されたような１以上の部分、特に、ハロ、特にフルオロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ベンゾイルオキシ、ナフトイルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニルまたはシアノで置換されていてもよく、ｒおよびｓは各々他とは独立に０または１であり、ＸおよびＹは各々、存在する場合には他とは独立に、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ(ここで、Ｖは水素または上記で定義されたような非置換もしくは置換アルキル、特に、Ｃ１−Ｃ７−アルキルである)か、あるいはフェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルである｝の置換基；ここで、該置換基(substitutent)−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈは好ましくは、Ｃ１−Ｃ７−アルキル(メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルなど)、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(トリフルオロメチルなど)、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(３−メトキシプロピルまたは２−メトキシエチルなど)、ω−ヒドロキシ−Ｃ２−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニルオキシ−もしくはナフチルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(アミノメチルなど)、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、ナフチル−、フェニル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ(トリフルオロメトキシなど)、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノカルボニルオキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ(トリフルオロメチルチオなど)、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−および／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノカルボニルアミノ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｎ−モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルである；
Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、フェニル、ナフチル、ヘテロシクリル(特に、ヘテロシクリルに関して下記で定義される通りであり、好ましくは、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−３−もしくは−５−イルおよびテトラヒドロフラニルから選択される)、[フェニル−もしくはナフチル−もしくはＣ３−Ｃ８−シクロアルキルもしくはヘテロシクリルもしくはトリハロ(特に、トリフルオロ)メトキシ]−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ(ここで、フェニルまたはナフチルは好ましくは非置換か、または好ましくはＣ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロで置換されており、ヘテロシクリルは下記で定義される通りであり、好ましくはピロリル、フラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルおよびチエニルから選択される)、例えば、ベンジルもしくはナフチルメチル、テトラヒドロフラニル−もしくはテトラヒドロピラニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、(フェニル−もしくはナフチル−もしくは(特に、単環式もしくは二環式)ヘテロシクリル)−スルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(ここで、フェニルもしくはナフチルもしくはヘテロシクリルは非置換か、または好ましくは１個以上、特に１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、(フェニルもしくはナフチルもしくは(特に、単環式もしくは二環式)ヘテロシクリル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヘテロシクリルもしくはフェニルもしくはナフチル)−オキシ、ベンゾイルもしくはナフトイルもしくはヘテロシクリルカルボニル)−オキシ、(フェニルもしくはナフチルもしくはヘテロシクリル)−アミノカルボニルオキシ、(フェニルもしくはナフチルもしくはヘテロシクリル)−チオ、(ベンゾイルもしくはナフトイルもしくはヘテロシクリル)−チオ、ニトロ、アミノ、ジ−((ナフチルもしくはフェニルもしくはヘテロシクリル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、(ベンゾイルもしくはナフトイルもしくはヘテロシクリル)−アミノ、(フェニルもしくはナフチルもしくはヘテロシクリル)−Ｃ１−Ｃ７−カルボニルアミノ、(フェニルもしくはナフチルもしくはヘテロシクリル)−スルホニルアミノ(ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換か、または好ましくは１個以上、特に１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、(フェニルもしくはナフチルもしくはヘテロシクリル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、(フェニルもしくはナフチルもしくはヘテロシクリル)−アミノカルボニルアミノ、(フェニルもしくはナフチルもしくはヘテロシクリル)−Ｃ１−Ｃ７−アミノカルボニルアミノ、(フェニルもしくはナフチルもしくはヘテロシクリル)−オキシカルボニルアミノ、(フェニルもしくはナフチルもしくはヘテロシクリル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(フェニルもしくはナフチルもしくは(特に、単環式もしくは二環式)ヘテロシクリル)−オキシカルボニル、(フェニルもしくはナフチルもしくは(特に、単環式もしくは二環式)ヘテロシクリル)−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノもしくはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチルもしくはフェニルもしくは(特に、単環式もしくは二環式)ヘテロシクリル)−アミノカルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキレン(非置換か、または４個までのＣ１−Ｃ７−アルキル置換基で置換され、かつ、そのアリール部分の２つの隣接する環原子に結合している)、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、(フェニルもしくはナフチルもしくは(特に、単環式もしくは二環式)ヘテロシクリル)−スルフィニル(ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換か、または好ましくは１個以上、特に１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、(フェニルもしくはナフチルもしくは(特に、単環式もしくは二環式)ヘテロシクリル)−スルホニル(ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換か、または好ましくは１個以上、特に１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、(フェニルもしくはナフチルもしくは(特に、単環式もしくは二環式)ヘテロシクリル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイルおよびＮ−モノもしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−、ナフチル、(特に、単環式もしくは二環式)ヘテロシクリル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／または(特に、単環式もしくは二環式)ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルなど；
ここで、置換アリールの置換基として、または置換基の一部として記載されている(上の二段落の「式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基」から始まり「アミノスルホニル」で終わる箇所に記載されている)フェニルもしくはナフチルもしくはヘテロシクリル(ヘテロシクリルは好ましくは、ヘテロシクリルに関して定義される通りであり、より好ましくは、ピロリル、フラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルおよびチエニルから選択される)はいずれも非置換か、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルケニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(トリフルオロメチルなど)、ハロ(特に、フルオロ、クロロ、ブロモもしくはヨード)、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルおよび／またはフェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル)−アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ナフチルオキシカルボニル(naphthyloxycabonyl)、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、シアノ、スルホニル、スルファモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルおよびニトロからなる群から独立に選択される１個以上、好ましくは３個までの部分で置換されているか、あるいは好ましくは、好ましい置換基が記載されている場合には、これらの記載されている置換基の１以上で置換されている
からなる群から独立に選択される１個以上、特に１〜３個の部分で置換されている；
非置換もしくは置換ヘテロシクリルは、好ましくは３〜２２個、より好ましくは３〜１４個の環原子と、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１個以上、好ましくは１〜４個のヘテロ原子とを有し、非置換か、または好ましくは、上記でアリールに関して記載された置換基(substitutents)ならびにオキソおよびチオキソから独立に選択される１個以上、例えば３個までの置換基(substitutents)で置換されている、不飽和、部分飽和または飽和の環構造を有する単環式もしくは二環式複素環式部分であり；好ましくは、非置換もしくは置換ヘテロシクリルは下記の部分：
【化２】
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
から選択され、各場合において、Ｈが環原子と結合して存在している場合(この結合にはアステリスクが付き、個々のヘテロシクリル部分と分子の残部とをつないでいる)、そのＨは該結合と置き換わっていてもよく、さらに、存在する場合には、環原子と結合している１以上のさらなるＨは記載のように置換されていてもよく；非置換もしくは置換ヘテロシクリルとして極めて好ましいのは、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリジル、チオフェニル、チアゾリル、ピラゾリル、インドリル、キノリニルまたは２Ｈ−１,４−ベンゾキサジン−３(４Ｈ)−オニルであり、各々非置換か、または上記で置換アリールに関して記載されている置換基から独立に選択される１個以上、特に、１〜３個の置換基で、特には、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、オキソ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、フェニル、ハロ、特に、クロロもしくはブロモ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェノキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニルおよびシアノからなる群から独立に選択される１個以上、特に３個までの部分で置換されている；
非置換もしくは置換シクロアルキルは、好ましくは単環式もしくは二環式、より好ましくは単環式のＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり、１以上の二重結合および／または三重結合を含んでいてもよく、非置換か、または好ましくはアリールの置換基として上記されたもの、特にＣ３−Ｃ８−シクロアルキル(非置換か、またはＣ１−Ｃ７−アルキルから選択される４個までの置換基で置換されている)、フェニル｛非置換か、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、オキソ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、フェニル、ハロ(クロロなど)、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、フェノキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニルおよびシアノからなる群から独立に選択される１個以上、特に、３個までの置換基で置換されている｝から、カルバモイルから、およびシアノから独立に選択される１個以上、例えば１〜４個の置換基(substitutents)で置換されており；非置換か、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ハロフェニル、カルバモイルおよびシアノから選択される４個までの部分で置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルまたはシクロオクチルが好ましい；
アシルは好ましくは、非置換もしくは置換アリール−カルボニルもしくは−スルホニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリルカルボニルもしくは−スルホニル、非置換もしくは置換シクロアルキルカルボニルもしくは−スルホニル、ホルミルまたは(非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは非置換もしくは置換シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルボニルもしくは−スルホニル、または(特に、Ｎ、ＳまたはＯと結合している場合には)非置換もしくは置換アルキルオキシカルボニル、非置換もしくは置換アリール−オキシカルボニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリルオキシカルボニル、非置換もしくは置換シクロアルキルオキシカルボニル、非置換もしくは置換アリール−Ｃ１−Ｃ７−オキシカルボニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−オキシカルボニル、非置換もしくは置換シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−オキシカルボニルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは非置換もしくは置換アルキル)−アミノカルボニルもしくは−アミノスルホニルであり、ただし、−オキシカルボニル結合部分は好ましくは、分子残部の窒素と結合しており；好ましいアシル部分は、非置換か、またはヒドロキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノおよびＣ１−Ｃ７−アルカノイルアミノからなる群から独立に選択される１個以上、特に３個まで、例えば１または２個の部分で置換されているＣ１−Ｃ７−アルカノイル、例えば、アセチル、２−メチル−プロピオニル、２−エチル−ブチリル、３−メチル−ブチリル、３,３−ジメチル−ブチリル、２,２−ジメチル−プロピオニル、３,３−ジメチル−ブチリル、３−ヒドロキシ−２,２−ジメチル−プロピオニル、Ｎ,Ｎ−ジメチル−アミノ−アセチルまたは２−(Ｎ−アセチルアミノ)−４−メチル−ブチリル｝、非置換またはモノ−、ジ−もしくはトリ−(ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキル)−置換ベンゾイルもしくはナフトイル、例えば、４−メチル−ベンゾイル、または３,４−ジメトキシベンゾイル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ２−Ｃ７−アルカノイル(ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換か、または１個以上、特に３個までのＣ１−Ｃ７−アルコキシ置換基(substitutents)、例えば、３−フェニル−プロピオニル、２,２,−ジメチル−２−フェニルアセチルまたは３−エトキシフェニル−アセチルで置換されている)、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルカルボニル(非置換か、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、カルバモイルおよびシアノからなる群から独立に選択される１個以上、例えば４個までの置換基で置換されている、例えば、シクロプロピルカルボニル、２,２,３,３−テトラメチル−シクロプロピルカルボニル、１−カルバモイル−シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニルまたは１−シアノ−シクロプロピルカルボニルなど)、ベンゾ[ｂ]チオフェニルカルボニル(ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−カルボニルなど)、テトラヒドロフラニルカルボニル(テトラヒドロフラン−２−カルボニルなど)、ピペリジニルカルボニル(非置換か、またはＣ１−Ｃ７−アルカノイルで置換されている)(１−アセチル−ピペリジン−４−カルボニルなど)、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル(メチルスルホニルなど)、(フェニル−もしくはナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル(フェニルメタンスルホニルなど)、または(非置換もしくは[Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ハロ−低級アルキル−、ハロ、オキソ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ−、フェノキシ−、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、シアノおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニル−]−(モノ−、ジ−もしくはトリ−)置換)(フェニル−もしくはナフチル)−スルホニルであり、ここで、１を超える置換基が存在する場合、これらの置換基は記載されているもの、例えば、メタンスルホニル、フェニルメタンスルホニル、フェニルスルホニル、ナフタレン−１−スルホニル、ナフタレン−２−スルホニル、トルエン−４−スルホニル、４−イソプロピル−ベンゼンスルホニル、ビフェニル−４−スルホニル、２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル、３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル、４−トリフルオロメチルスルホニル、４−クロロ−ベンゼンスルホニル、３−クロロ−ベンゼンスルホニル、２−クロロ−ベンゼンスルホニル、２,４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル、２,６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル、２,５−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、２,４−ジクロロベンゼンスルホニル、３,４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、３,５−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、２,３−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、３−メトキシ−ベンゼンスルホニル、４−メトキシ−ベンゼンスルホニル、２,５−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル、２,４−ジメトキシベンゼンスルホニル、４−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニル、２−ベンジルオキシ−ベンゼンスルホニル、４−フェノキシ−ベンゼンスルホニル、４−(２−オキソ−プロピル)−ベンゼンスルホニル、３−アセチル−ベンゼンスルホニル、４−アセチルアミノ−ベンゼンスルホニル、４−シアノ−ベンゼンスルホニル、３−シアノ−ベンゼンスルホニル、２−シアノ−ベンゼンスルホニルもしくは４−メタンスルホニル−ベンゼンスルホニル、ハロ−チオフェン−２−スルホニル(５−クロロ−チオフェン−２−スルホニルなど)、キノリン−スルホニル(キノリン−８−スルホニルなど)、(Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキル)−置換チアゾール−スルホニル(２−アセチルアミノ−４−メチル−チアゾール−５−スルホニルなど)、(ハロおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキル)−置換ピラゾールスルホニル(５−クロロ−１,３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホニルなど)、ピリジン−スルホニル(ピリジン−３−スルホニルなど)、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、(非置換またはＣ１−Ｃ７−アルキル−および／またはハロ−置換)フェニルもしくはナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはＣ３−Ｃ８−シクロアルキル)−アミノカルボニル(Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノカルボニル、特に、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アミノカルボニル、Ｎ−フェニル−アミノカルボニル、Ｎ−(３−クロロ−フェニル)−アミノカルボニルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノカルボニル、特に、Ｎ−ベンジル−アミノカルボニルなど)、または(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル(napthyl)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−オキシカルボニル、例えば、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル(メトキシエチルカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、イソブチルオキシカルボニルまたは２−(メトキシ)−エトキシカルボニルなど)、またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル(ベンジルオキシカルボニルなど)から独立に選択され；
かつ、Ｔはメチレン(ＣＨ２)または好ましくはカルボニル(Ｃ(＝Ｏ))である；
を有する請求項１〜３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または(好ましくは医薬上許容される)その塩。
【請求項５】
部分Ｔ−ＮＲ１Ｒ２とＮＲ３Ｒ４が中央のピペリジンに対してシス配置で結合している、請求項１〜４のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または(好ましくは医薬上許容される)その塩。
【請求項６】
部分Ｔ−ＮＲ１Ｒ２とＮＲ３Ｒ４が中央のピペリジンに対してトランス配置で結合している、請求項１〜５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または(好ましくは医薬上許容される)その塩。
【請求項７】
下式ＩＡ：
【化１０】
(式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｒ３およびＲ４は、式Ｉの化合物の化合物に関して請求項１から６のいずれか一項で定義された通りである)
で示される立体配置を有する、請求項５に記載の式Ｉの化合物または(好ましくは医薬上許容される)その塩。
【請求項８】
下式ＩＢ：
【化１１】
(式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｒ３およびＲ４は、式Ｉの化合物の化合物に関して請求項１から７のいずれか一項で定義された通りである)
で示される立体配置を有する、請求項５に記載の式Ｉの化合物または(好ましくは医薬上許容される)その塩。
【請求項９】
下式ＩＣ：
【化１２】
(式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｒ３およびＲ４は、式Ｉの化合物の化合物に関して請求項１から８のいずれか一項で定義された通りである)
で示される立体配置を有する、請求項６に記載の式Ｉの化合物または(好ましくは医薬上許容される)その塩。
【請求項１０】
下式ＩＤ：
【化１３】
(式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｒ３およびＲ４は、式Ｉの化合物の化合物に関して請求項１から９のいずれか一項で定義された通りである)
で示される立体配置を有する、請求項６に記載の式Ｉの化合物または(好ましくは医薬上許容される)その塩。
【請求項１１】
Ｒ４が(ａ)〜(ｏ)：
(ａ)非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール−カルボニル、
(ｂ)非置換もしくは置換単環式もしくは二環式ヘテロシクリルカルボニル、
(ｃ)非置換もしくは置換単環式もしくは二環式シクロアルキルカルボニル、
(ｄ)非置換もしくは置換アルキルカルボニル、
(ｅ)非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、
(ｆ)非置換もしくは置換単環式もしくは二環式ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、
(ｇ)非置換もしくは置換単環式もしくは二環式シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、
(ｈ)非置換もしくは置換アルキルオキシカルボニル、
(ｉ)非置換もしくは置換単環式もしくは二環式ヘテロシクリルオキシカルボニル、
(ｊ)非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル、
(ｋ)Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式シクロアルキル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／または非置換もしくは置換アルキル)−アミノカルボニル、
(ｌ)非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリールスルホニル、
(ｍ)非置換もしくは置換単環式もしくは二環式ヘテロシクリルスルホニル、
(ｎ)非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、
(ｏ)非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、
−非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、
−非置換もしくは置換単環式もしくは二環式シクロアルキル、
−非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール、および
−非置換もしくは置換単環式もしくは二環式ヘテロシクリル
で示されるようなアシルからなる群から選択される、請求項１から１０のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、
Ｒ２がフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(フェニル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、インデニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、(フェニル−Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、(フェニル)−(ピリジル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、インドリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−３−オン−イル、(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ)−ジ(フェニル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ジ−(フェニル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、以上にＲ２に関して記載された各フェニル、ナフチル、ピリジル、インドリルまたは４Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−３−オン−イルは非置換か、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよびＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシからなる群から独立に選択される１個以上、特に３個までの部分で置換されており；
Ｒ３が水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはフェニル(pheny)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、ここで、フェニルは非置換か、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニルおよびシアノからなる群から独立に選択される１個以上、特に３個までの部分で置換されており；
Ｒ４がフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(ここで、フェニルは非置換か、またはハロおよびＣ１−Ｃ７−アルコキシからなる群から独立に選択される１個以上(one or ore)、例えば３個までの部分で置換されている(特に、２−、３−または４−クロロフェニルメチル))、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル(非置換か、またはヒドロキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノおよびＣ１−Ｃ７−アルカノイルアミノからなる群から独立に選択される１個以上、特に３個まで、例えば１または２個の部分で置換されている)、特に、アセチル、２−メチル−プロピオニル、２−エチル−ブチリル、３−メチル−ブチリル、３,３−ジメチル−ブチリル、２,２−ジメチル−プロピオニル、３,３−ジメチル−ブチリル、３−ヒドロキシ−２,２−ジメチル−プロピオニル、Ｎ,Ｎ−ジメチル−アミノ−アセチル、２−(Ｎ−アセチルアミノ)−４−メチル−ブチリル、非置換またはモノ−、ジ−もしくはトリ−(ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキル)−置換ベンゾイルまたはナフトイル、特に、４−メチル−ベンゾイルまたは３,４−ジメトキシベンゾイル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ２−Ｃ７−アルカノイル(ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換か、または１個以上、特に３個までのＣ１−Ｃ７−アルコキシ置換基(substitutents)で置換されている)、特に、３−フェニル−プロピオニル、２,２,−ジメチル−２−フェニルアセチルまたは３−エトキシフェニルアセチル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルカルボニル(＝シクロアルカンカルボニル)(非置換か、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、カルバモイルおよびシアノからなる群から独立に選択される１個以上、例えば４個までの置換基で置換されている)、特に、シクロプロピルカルボニル、２,２,３,３−テトラメチル−シクロプロピルカルボニル、１−カルバモイル−シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニルまたは１−シアノ−シクロプロピルカルボニル、ベンゾ[ｂ]チオフェニルカルボニル、特に、ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−カルボニル、テトラヒドロフラニルカルボニル、特に、テトラヒドロフラン−２−カルボニル、ピペリジニルカルボニル(非置換か、またはＣ１−Ｃ７−アルカノイルで置換されている)(１−アセチル−ピペリジン−４−カルボニルなど)、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル(メチルスルホニルなど)、(フェニル−もしくはナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、特に、フェニルメタンスルホニル、または(非置換もしくは[Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ハロ−低級アルキル−、ハロ、オキソ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ−、フェノキシ−、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、シアノおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニル−]−(モノ−、ジ−もしくはトリ−)置換)(フェニル−もしくはナフチル)−スルホニルであり、ここで、１を超える置換基が存在する場合には、それらの置換基は記載のもの、特に、メタンスルホニル、フェニルメタンスルホニル、フェニルスルホニル、ナフタレン−１−スルホニル、ナフタレン−２−スルホニル、トルエン−４−スルホニル、４−イソプロピル−ベンゼンスルホニル、ビフェニル−４−スルホニル、２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル、３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル、４−トリフルオロメチルスルホニル、４−クロロ−ベンゼンスルホニル、３−クロロ−ベンゼンスルホニル、２−クロロ−ベンゼンスルホニル、２,４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル、２,６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル、２,５−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、２,４−ジクロロベンゼンスルホニル、３,４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、３,５−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、２,３−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、３−メトキシ−ベンゼンスルホニル、４−メトキシ−ベンゼンスルホニル、２,５−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル、２,４−ジメトキシベンゼンスルホニル、４−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニル、２−ベンジルオキシ−ベンゼンスルホニル、４−フェノキシ−ベンゼンスルホニル、４−(２−オキソ−プロピル)−ベンゼンスルホニル、３−アセチル−ベンゼンスルホニル、４−アセチルアミノ−ベンゼンスルホニル、４−シアノ−ベンゼンスルホニル、３−シアノ−ベンゼンスルホニル、２−シアノ−ベンゼンスルホニルまたは４−メタンスルホニル−ベンゼンスルホニル、ハロ−チオフェン−２−スルホニル、特に、５−クロロ−チオフェン−２−スルホニル、キノリン−スルホニル、特に、キノリン−８−スルホニル、(Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキル)−置換チアゾール−スルホニル、特に、２−アセチルアミノ−４−メチル−チアゾール−５−スルホニル、(ハロおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキル)−置換ピラゾールスルホニル、特に、５−クロロ−１,３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホニル、ピリジン−スルホニル(ピリジン−３−スルホニルなど)、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、(非置換もしくはＣ１−Ｃ７−アルキル−および／またはハロ−置換)フェニルもしくはナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはＣ３−Ｃ８−シクロアルキル)−アミノカルボニル、特に、Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノカルボニル、特に、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アミノカルボニル、Ｎ−フェニル−アミノカルボニル、Ｎ−(３−クロロ−フェニル)−アミノカルボニルもしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノカルボニル、特に、Ｎ−ベンジル−アミノカルボニル、または(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル(napthyl)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−オキシカルボニル、例えば、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、特に、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルもしくはイソブチルオキシカルボニル、またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニルから独立に選択され；かつ
Ｔがカルボニルである、
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または(好ましくは医薬上許容される)その塩。
【請求項１３】
下記の名称：
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｒ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(４−メトキシ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(５−クロロ−チオフェン−２−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(キノリン−８−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−フェニルメタンスルホニルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(ナフタレン−１−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(４−メタンスルホニル−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(４−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(４−イソプロピル−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−メタンスルホニルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２−アセチルアミノ−４−メチル−チアゾール−５−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(５−クロロ−１,３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２,４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−[４−(２−オキソ−プロピル)−ベンゼンスルホニルアミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸−(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(４−シアノ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２,６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２−シアノ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−メトキシ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(４−アセチルアミノ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(ピリジン−３−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−シアノ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３,４−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２,５−ジメトキシ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(４−フェノキシ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２,５−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３,５−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−ベンゼンスルホニルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２,４−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(ナフタレン−２−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２,３−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２−ベンジルオキシ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−アセチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−[ビス−(３−クロロ−ベンジル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸(ナフタレン−１−イルメチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(４−メチル−ベンゾイルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２−クロロ−ベンジルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−クロロ−ベンジルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−[３−(３−クロロ−フェニル)−ウレイド]−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(５,６−ジエチル−インダン−２−イル)−アミド、
(３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２−フェニル−２−ピリジン−２−イル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸[１−(４−クロロ−フェニル)−シクロプロピルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸[２−(４−メトキシ−フェニル)−２−フェニル−エチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸｛２−[２−(４−メトキシ−ブトキシ)−フェニル]−２−フェニル−エチル｝−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(ビフェニル−２−イルメチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸[３−(４−メトキシ−フェニル)−２−フェニル−プロピル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２−フェニル−ビシクロ[３.３.１]ノン−９−イル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２−クロロ−ベンジル)−シクロプロピル−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸ベンジル−(３−メチル−２−フェニル−ブチル)−アミド、
(３Ｓ,５Ｒ)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
｛(３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−[ベンジル−(３−メチル−２−フェニル−ブチル)−カルバモイル]−ピペリジン−３−イル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
((３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−｛シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３,３−ジメチル−ブチリルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
((３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−｛シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−カルバミン酸イソブチルエステル、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２,２−ジメチル−プロピオニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３,３−ジメチル−ブチリルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(シクロブチルカルボニル−アミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−ベンジル−ウレイド)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−シクロヘキシル−ウレイド)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−ｔｅｒｔ−ブチル−ウレイド)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−[２−(３−メトキシ−フェニル)−アセチルアミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−[(ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−カルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−ベンゾイルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−アセチルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３,４−ジメトキシ−ベンゾイルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−フェニル−プロピオニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(シクロヘキサンカルボニル−アミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−メチル−ブチリルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２−エチル−ブチリルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−[(２,２,３,３−テトラメチル−シクロプロパンカルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−[(テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−イソブチリルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(シクロプロパンカルボニル−アミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２−メトキシ−アセチルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２−メチル−２−フェニル−プロピオニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−((Ｓ)−２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２−ジメチルアミノ−アセチルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−ヒドロキシ−２,２−ジメチル−プロピオニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
シクロプロパン−１,１−ジカルボン酸アミド((３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−｛シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−[(１−シアノ−シクロプロパンカルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
((３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−｛シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−カルバミン酸ベンジルエステル、
((３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−｛シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−カルバミン酸２−メトキシ−エチルエステル、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２,２−ジメチル−プロピオニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸[４−クロロ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−シクロプロピル−アミド、
((３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−｛[４−クロロ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−シクロプロピル−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(シクロプロパンカルボニル−アミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸[４−クロロ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−シクロプロピル−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(シクロブタンカルボニル−アミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸[４−クロロ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−シクロプロピル−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−イソブチリルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸[４−クロロ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−シクロプロピル−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−ｔｅｒｔ−ブチル−ウレイド)−ピペリジン−３−カルボン酸[４−クロロ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−シクロプロピル−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−ｔｅｒｔ−ブチル−ウレイド)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[３−(３−メトキシ−プロポキシ)−４−メチル−ベンジル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−ベンジル−ウレイド)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[３−(３−メトキシ−プロポキシ)−４−メチル−ベンジル]−アミド、
((３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−｛シクロプロピル−[３−(３−メトキシ−プロポキシ)−４−メチル−ベンジル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−カルバミン酸イソブチルエステル、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２,２−ジメチル−プロピオニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[３−(３−メトキシ−プロポキシ)−４−メチル−ベンジル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(シクロブタンカルボニル−アミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[３−(３−メトキシ−プロポキシ)−４−メチル−ベンジル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−ｔｅｒｔ−ブチル−ウレイド)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[３−メトキシ−５−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−ベンジル−ウレイド)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[３−メトキシ−５−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−アミド、
((３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−｛シクロプロピル−[３−メトキシ−５−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−カルバミン酸イソブチルエステル、
((３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−｛シクロプロピル−[３−メトキシ−５−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３,３−ジメチル−ブチリルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[３−メトキシ−５−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(シクロブタンカルボニル−アミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[３−メトキシ−５−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２,２−ジメチル−プロピオニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[３−メトキシ−５−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３,３−ジメチル−ブチリルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−(２,３−ジクロロ−ベンジル)−アミド、
｛(３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−[シクロプロピル−(２,３−ジクロロ−ベンジル)−カルバモイル]−ピペリジン−３−イル｝−カルバミン酸２−メトキシ−エチルエステル、 ｛(３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−[シクロプロピル−(２,３−ジメチル−ベンジル)−カルバモイル]−ピペリジン−３−イル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３,３−ジメチル−ブチリルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−(２,３−ジメチル−ベンジル)−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(２,２−ジメチル−プロピオニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(３−ｔｅｒｔ−ブチル−ウレイド)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２,２−ジメチル−プロピオニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸エチル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−[メチル−(トルエン−４−スルホニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸[２−(４−クロロ−フェニル)−２−フェニル−エチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸[２,２−ビス−(４−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２−シクロヘキシル−２−フェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸[２−(３−メトキシメチル−フェニル)−２−フェニル−エチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−ブチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸[２−(４−クロロ−フェニル)−３−メチル−ブチル]−アミド、
２,２−ジフェニル−３−｛[(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸エチルエステル、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(４−メチル−２−フェニル−ペンチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸｛２−[２−(３−メトキシ−プロポキシ)−フェニル]−２−フェニル−エチル｝−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸[２−(２−メトキシ−フェニル)−２−フェニル−エチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(５−メトキシ−２,２−ジフェニル−ペンチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸｛２−[２−(２−メトキシ−エトキシ)−フェニル]−２−フェニル−エチル｝−アミド、
｛(３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−[シクロプロピル−(２,３−ジクロロ−ベンジル)−カルバモイル]−ピペリジン−３−イル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,３−ジフェニル−プロピル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−(２,３−ジクロロ−ベンジル)−アミド、
｛(３Ｒ＊,５Ｒ＊)−５−[シクロプロピル−(２,３−ジクロロ−ベンジル)−カルバモイル]−ピペリジン−３−イル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
(３Ｒ＊,５Ｒ＊)−５−(３−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−(２,３−ジクロロ−ベンジル)−アミド、
((３Ｒ＊,５Ｒ＊)−５−｛シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−フェニルアセチルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(２−フェノキシ−アセチルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[(１−フェニル−シクロプロパンカルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(２−ヒドロキシ−４−メチル−ペンタノイルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(２−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピオニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[２−(テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ)−アセチルアミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
((３Ｓ,５Ｒ)−５−｛シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−カルバミン酸テトラヒドロ−ピラン−４−イルエステル、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(２−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチリルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]−オキサジン−６−イル]−アミド、
((３Ｓ,５Ｒ)−５−｛シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−アセチルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[２−(ピリジン−３−イルオキシ)−アセチルアミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(２−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−アセチルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ−[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[(テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
Ｎ−((３Ｓ,５Ｒ)−５−｛シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−ニコチンアミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−メタンスルホニルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(２,２−ジメチル−プロピオニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[(１−シアノ−シクロプロパンカルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(４−メチル−ペンタノイルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[(１−シアノ−シクロペンタンカルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[２−(４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル)−アセチルアミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(４−ヒドロキシ−４−メチル−ペンタノイルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[(４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[２−メチル−２−(テトラヒドロ−ピラン−４−イル)−プロピオニルアミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(２−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−プロピオニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[(１−ピリジン−４−イル−シクロプロパンカルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[(１−ピリジン−４−イル−シクロプロパンカルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[(１−ピリジン−２−イル−シクロペンタンカルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｒ)−５−｛２−オキソ−２−[１−(２Ｈ−テトラゾール−５−イル)−シクロプロピル]−エチル｝−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−シクロヘキシルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[３−メトキシ−５−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−アミド、
(３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−ｍ−トリルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[３−メトキシ−５−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−アミド、
(３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−(６−クロロ−ピリミジン−４−イルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[３−メトキシ−５−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−アミド、
(３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−(６−クロロ−ピリミジン−４−イルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−(２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[ベンジル−(２,２−ジメチル−プロピオニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(ベンジル−シクロブタンカルボニル−アミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[(２,２−ジメチル−プロピオニル)−イソブチル−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(３−ベンジル−１−イソブチル−ウレイド)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[シクロプロピルメチル−(２,２−ジメチル−プロピオニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
((３Ｓ,５Ｒ)−５−｛シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−シクロプロピルメチル−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[メチル−(１−フェニル−シクロプロパンカルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、および
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[メチル−(２−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−アセチル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド
を有する化合物群から選択される、請求項１〜３、４、５、６、７、８、９または１０のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または(好ましくは医薬上許容される)そのそれぞれの塩。
【請求項１４】
温血動物の診断または治療処置に用いるための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１５】
レニンの活性に依存する疾病、特に高血圧症の処置における、請求項１４に記載の使用のための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１６】
レニンの活性に依存する疾病、特に高血圧症の処置のための医薬組成物の製造を目的とする、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項１７】
レニンの活性に依存する疾病、特に高血圧症の処置のための、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項１８】
請求項１〜１５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩と少なくとも１種類の医薬上許容される担体材料とを含む、医薬組成物。
【請求項１９】
レニンの活性に依存する疾病の処置方法であって、そのような処置を必要とする温血動物、特にヒトに、医薬上有効量の、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む、方法。
【請求項２０】
請求項１〜１５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩の製造方法であって、
ａ)Ｒ１が水素であり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＴが請求項１〜９のいずれか一項で式Ｉの化合物に関して定義された通りである式Ｉの化合物の製造に関しては、式ＩＩ：
【化１４】
(式中、Ｒ２、Ｒ３およびＴは式Ｉの化合物に関して定義された通りであり、ＰＸは式Ｉの化合物に関して定義されたようなＲ１、保護基または結合樹脂であり、ＰＧは保護基である)
の化合物を式ＩＩＩ：
Ｒ４−Ａ (ＩＩＩ)
(式中、Ｒ４は請求項１〜９のいずれか一項で式Ｉの化合物に関して定義された通りであり、Ａは活性化ヒドロキシである)
の化合物と反応させること；または
ｂ)式ＩＶ：
【化１５】
(式中、Ｔはメチレンまたは好ましくはカルボニルであり、ＰＧは保護基であり、Ｒ３およびＲ４は請求項１〜９のいずれか一項で式Ｉの化合物に関して定義された通りである)
の化合物またはその活性化誘導体を式Ｖ：
Ｒ１−ＮＨ−Ｒ２ (Ｖ)
(式中、Ｒ１およびＲ２は請求項１〜９のいずれか一項で式Ｉの化合物に関して定義された通りである)
の化合物と反応させること；または
ｃ)Ｒ１が水素であり、Ｒ４がＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキルまたは非置換もしくは置換アルキル)−アミノカルボニルであり、Ｒ２、Ｒ３およびＴが請求項１〜９のいずれか一項で式Ｉの化合物に関して定義された通りである、請求項１に記載の式Ｉの化合物の製造に関しては、上記ａ)で示される式ＩＩの化合物を式ＶＩ：
Ｒ４＊−ＮＣＯ (ＶＩ)
(式中、Ｒ４＊は非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキルまたは非置換もしくは置換アルキルである)
の化合物と反応させること；または
ｄ)Ｒ１が水素であり、Ｒ４がメチレン基を介して結合した非置換もしくは置換アルキル(非置換もしくは置換アルキルのアルキルであってもよいし、あるいはその一部を形成していてもよい)であり、Ｒ２、Ｒ３およびＴは請求項１〜９のいずれか一項で式Ｉの化合物に関して定義された通りである式Ｉの化合物の製造に関しては、上記ａ)で示される式ＩＩの化合物を式ＶＩＩ：
Ｒ４＊＊−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４＊＊＊ (ＶＩＩ)
(式中、炭素原子結合を有するＲ４＊＊およびＲ４＊＊＊は独立に、水素、または式ＶＩＩのオキソ(＝Ｏ)基を担持する炭素を介して結合している請求項１の化合物に関して示されたような非置換もしくは置換アルキル部分Ｒ４を完成する部分である)
のオキソ化合物と還元的アミノ化の条件下で反応させること、
および所望により、上記の方法のいずれか１以上の後に、得られる式Ｉの化合物またはその保護形態を異なる式Ｉの化合物へ変換すること、得られる式Ｉの塩を遊離化合物もしくは異なる塩へ変換すること、得られる式Ｉの遊離化合物をその塩へ変換すること、および／または得られる式Ｉの化合物の異性体混合物を個々の異性体へ分離すること、
を含み、いずれの出発物質においても、記載されている特定の保護基の他、さらなる保護基が存在してもよく、対応する式Ｉの化合物またはその塩を得るために、適当な段階で保護基または結合樹脂が除去される、方法。
【請求項１】
式Ｉ
【化１】
[式中、
Ｒ１は、水素、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルであり；
Ｒ２は、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、またはアシルであり；
Ｒ３は、水素、非置換もしくは置換アリールまたは非置換もしくは置換アルキルであって、
Ｒ４は、非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アルケニル、非置換もしくは置換アルキニル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、またはアシルであるか；
あるいはＲ３とＲ４は一緒になって、置換されていなくても置換されていてもよい３〜７員の窒素含有飽和炭化水素環を形成してもよく；そして
Ｔはメチレンまたはカルボニルである]
の化合物またはその塩。
【請求項２】
Ｒ１が水素、非置換もしくは置換アルキルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルであり；
Ｒ２が非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルであり；
Ｒ３が水素または非置換もしくは置換アルキルであって、
Ｒ４が非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、またはアシルであるか；
あるいは、Ｒ３とＲ４は一緒になって、置換されていなくても置換されていてもよい３〜７員の窒素含有飽和炭化水素環を形成してもよく；そして
Ｔがカルボニル(Ｃ(＝Ｏ))である、請求項１に記載の式Ｉの化合物または(好ましくは医薬上許容される)その塩。
【請求項３】
Ｒ１が水素、非置換もしくは置換アルキルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルであり；
Ｒ２が非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリルまたは非置換もしくは置換シクロアルキルであり；
Ｒ３が水素または非置換もしくは置換アルキルであって、
Ｒ４が非置換もしくは置換アルキルまたはアシルであるか；
あるいは、Ｒ３とＲ４は一緒になって、置換されていなくても置換されていてもよい３〜７員の窒素含有飽和炭化水素環を形成してもよく；そして
Ｔがカルボニル(Ｃ(＝Ｏ))である、
請求項１または２に記載の式Ｉの化合物または(好ましくは医薬上許容される)その塩。
【請求項４】
一般表現が下記の意味：
「Ｃ１−Ｃ７−」は、最大７個まで(７を含む)、特に最大４個まで(４を含む)の炭素原子を有する部分を定義し、該部分は分枝型(１回以上)または直鎖型であり、末端炭素または非末端炭素を介して結合している；
ハロまたはハロゲンは、フルオロ、クロロ、ブロモまたはヨード、最も好ましくは、フルオロ、クロロまたはブロモである；
非置換もしくは置換アルキルは、直鎖型または１回、もしくは適当であれば１回を超える分枝型であるＣ１−Ｃ２０−アルキル、より好ましくは、Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、非置換か、または下記の通りの非置換もしくは置換ヘテロシクリル、特に、ピロリル、フラニル、チエニル、チアゾリル、ピラゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、オキセチジニル、３−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−オキセチジニル、ピリジル、ピリミジニル、モルホリノ、チオモルホリノ、ピペリジニル、ピペラジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラン−オニル、テトラヒドロ−ピラニル、１Ｈ−インダザニル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、イソキノリニル、キノリニルまたはインドリル｛各々、非置換か、または非置換もしくは置換ヘテロシクリルに関して以下に記載される通り、例えば、ヒドロキシ、ハロ(クロロなど)、Ｃ１−Ｃ７−アルキル(メチルなど)、シアノおよびＣ１−Ｃ７−アルカノイル(アセチルなど)から独立に選択される１〜３個の置換基(substitutents)で置換されている｝から；下記の通りの非置換もしくは置換シクロアルキル、特に、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシル(各々、非置換か、または非置換もしくは置換シクロアルキルに関して以下に記載される通り、特に４個までのＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)から；下記の通りの非置換もしくは置換アリール、特に、下記の通りの非置換もしくは置換フェニル、ナフチル、インデニルまたはインダニルから；また、Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ(トリフルオロメトキシなど)、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニル−もしくはナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニルオキシ、ベンゾイル−もしくはナフトイルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルクチオ(alkthio)(トリフルオロメチルチオなど)、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、フェニル−もしくはナフチルチオ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチルスルホニルアミノ)、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、フェニル−もしくはナフチルオキシカルボニル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチル−もしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、シアノ、スルフェニル(−Ｓ−ＯＨ)、スルホニル(−Ｓ(＝Ｏ)−ＯＨ)、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｓ(＝Ｏ)−)、フェニル−もしくはナフチルスルフィニル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、フェニル−もしくはナフチルスルホニル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイル、Ｎ−モノもしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニル、Ｎ−モノ−、Ｎ’−モノ−、Ｎ,Ｎ−ジ−もしくはＮ,Ｎ,Ｎ’−トリ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニルアミノもしくは−アミノカルボニルオキシおよびＮ−モノ−、Ｎ’−モノ−、Ｎ,Ｎ−ジ−もしくはＮ,Ｎ,Ｎ’−トリ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ２−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルアミノから選択される１個以上、例えば３個までの部分で置換されている；
ここで、前段に記載されている置換アルキルの置換基として、または置換基の一部として記載されているフェニル、ナフチル、インデニル、インダニル、ピリジルまたはインドリニルはいずれも非置換か、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルケニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(トリフルオロメチルなど)、ハロ、特にフルオロ、クロロ、ブロモまたはヨード、(次の−オキシ置換基は環窒素に結合していないのが好ましい)ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルおよび／またはフェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル)−アミノ、カルボキシ(環窒素に結合していないのが好ましい)、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ナフチルオキシカルボニル(naphthyloxycabonyl)、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、シアノ、スルホニル、スルファモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルおよびニトロからなる群から独立に選択される１個以上、好ましくは３個までの部分で置換されており、好ましい置換基が記載されている場合には、これらの記載されている置換基の１以上で置換されており；極めて特に好ましい非置換もしくは置換アルキルは、フェニルメチル、２−シクロヘキシル−２−フェニル−エチル、２,２−ジフェニルエチル、２,２−ジフェニル−ｎ−ブチル、２,３−ジフェニル−ｎ−プロピル、ナフチルメチル、２−フェニル−２−ピリジルエチル、インドリルメチル、２−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル−２,２−ジフェニル−エチル、４−メチル−２−フェニル−ｎ−ペンチルまたは５−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−２−ジフェニルメチルペンチルであり、ここで、置換アルキルの置換基として記載されているフェニル、ナフチル、ピリジルまたはインドリルはいずれも非置換か、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ω−ヒドロキシ−Ｃ２−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、オキソ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ−アルカノイル、フェニル、ハロ、特に、クロロまたはブロモ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェノキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニルおよびシアノからなる群から独立に選択される１個以上、特に３個までの部分で置換されている；
非置換もしくは置換アルケニルは、Ｃ２−Ｃ２０−アルケニル、より好ましくは、１つ、または可能であれば１を超える二重結合を有するＣ２−Ｃ７−アルケニルであり、直鎖型または分枝型であり、非置換か、または置換アルキルの置換基として記載されているものから、また非置換もしくは置換アリールから(各々好ましくは上記または下記の通り)選択される１個以上、例えば３個までの部分で置換されている；
非置換もしくは置換アルキニルは、Ｃ２−Ｃ２０−アルキニル、より好ましくは、１つ、または可能であれば１を超える三重結合を有するＣ２−Ｃ７−アルキニルであり、直鎖型または分枝型であり、非置換か、または置換アルキルの置換基として記載されているものから、また非置換もしくは置換アリールから(各々好ましくは上記または下記の通り)選択される１個以上、例えば３個までの部分で置換されている；
非置換もしくは置換アリールは、６〜２２個の炭素原子を有する単環式もしくは二環式アリール、特に、フェニル、インデニル、インダニルまたはナフチルであり、非置換か、または好ましくは下記：
式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈ｛式中、Ｃ０−アルキレンは、結合アルキレンの代わりに結合が存在することを意味し、各場合においてアルキレンは直鎖型であっても分枝型であってもよく、非置換であっても、あるいは例えば置換アルキルに関して定義されたような１以上の部分、特に、ハロ、特にフルオロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ベンゾイルオキシ、ナフトイルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニルまたはシアノで置換されていてもよく、ｒおよびｓは各々他とは独立に０または１であり、ＸおよびＹは各々、存在する場合には他とは独立に、−Ｏ−、−ＮＶ−、−Ｓ−、−Ｏ−ＣＯ−、−ＣＯ−Ｏ−、−ＮＶ−ＣＯ−；−ＣＯ−ＮＶ−；−ＮＶ−ＳＯ２−、−ＳＯ２−ＮＶ；−ＮＶ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＣＯ−Ｏ−、−Ｏ−ＣＯ−ＮＶ−、−ＮＶ−ＳＯ２−ＮＶ(ここで、Ｖは水素または上記で定義されたような非置換もしくは置換アルキル、特に、Ｃ１−Ｃ７−アルキルである)か、あるいはフェニル、ナフチル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルである｝の置換基；ここで、該置換基(substitutent)−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈは好ましくは、Ｃ１−Ｃ７−アルキル(メチル、エチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｓｅｃ−ブチルまたはｔｅｒｔ−ブチルなど)、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(トリフルオロメチルなど)、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(３−メトキシプロピルまたは２−メトキシエチルなど)、ω−ヒドロキシ−Ｃ２−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニルオキシ−もしくはナフチルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(アミノメチルなど)、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、ナフチル−、フェニル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−Ｏ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＣＯ−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−ＮＨ−ＳＯ２−ＮＨ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ(トリフルオロメトキシなど)、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノカルボニルオキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ(トリフルオロメチルチオなど)、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルチオ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−および／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−)アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノカルボニルアミノ、カルボキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−カルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ−)モノ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｎ−モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、Ｎ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルバモイルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルである；
Ｃ２−Ｃ７−アルケニル、Ｃ２−Ｃ７−アルキニル、フェニル、ナフチル、ヘテロシクリル(特に、ヘテロシクリルに関して下記で定義される通りであり、好ましくは、ピロリル、フラニル、チエニル、ピリミジン−２,４−ジオン−１−、−３−もしくは−５−イルおよびテトラヒドロフラニルから選択される)、[フェニル−もしくはナフチル−もしくはＣ３−Ｃ８−シクロアルキルもしくはヘテロシクリルもしくはトリハロ(特に、トリフルオロ)メトキシ]−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ(ここで、フェニルまたはナフチルは好ましくは非置換か、または好ましくはＣ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはハロで置換されており、ヘテロシクリルは下記で定義される通りであり、好ましくはピロリル、フラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルおよびチエニルから選択される)、例えば、ベンジルもしくはナフチルメチル、テトラヒドロフラニル−もしくはテトラヒドロピラニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ベンゾイル−もしくはナフトイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、(フェニル−もしくはナフチル−もしくは(特に、単環式もしくは二環式)ヘテロシクリル)−スルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(ここで、フェニルもしくはナフチルもしくはヘテロシクリルは非置換か、または好ましくは１個以上、特に１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、(フェニルもしくはナフチルもしくは(特に、単環式もしくは二環式)ヘテロシクリル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、ヘテロシクリルもしくはフェニルもしくはナフチル)−オキシ、ベンゾイルもしくはナフトイルもしくはヘテロシクリルカルボニル)−オキシ、(フェニルもしくはナフチルもしくはヘテロシクリル)−アミノカルボニルオキシ、(フェニルもしくはナフチルもしくはヘテロシクリル)−チオ、(ベンゾイルもしくはナフトイルもしくはヘテロシクリル)−チオ、ニトロ、アミノ、ジ−((ナフチルもしくはフェニルもしくはヘテロシクリル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ、(ベンゾイルもしくはナフトイルもしくはヘテロシクリル)−アミノ、(フェニルもしくはナフチルもしくはヘテロシクリル)−Ｃ１−Ｃ７−カルボニルアミノ、(フェニルもしくはナフチルもしくはヘテロシクリル)−スルホニルアミノ(ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換か、または好ましくは１個以上、特に１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、(フェニルもしくはナフチルもしくはヘテロシクリル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニルアミノ、(フェニルもしくはナフチルもしくはヘテロシクリル)−アミノカルボニルアミノ、(フェニルもしくはナフチルもしくはヘテロシクリル)−Ｃ１−Ｃ７−アミノカルボニルアミノ、(フェニルもしくはナフチルもしくはヘテロシクリル)−オキシカルボニルアミノ、(フェニルもしくはナフチルもしくはヘテロシクリル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニルアミノ、カルボキシル、Ｃ１−Ｃ７−アルキル−カルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ヒドロキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、(Ｎ−)モノ−もしくは(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(フェニルもしくはナフチルもしくは(特に、単環式もしくは二環式)ヘテロシクリル)−オキシカルボニル、(フェニルもしくはナフチルもしくは(特に、単環式もしくは二環式)ヘテロシクリル)−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、(Ｎ,Ｎ−)ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノもしくはＮ,Ｎ−ジ−(ナフチルもしくはフェニルもしくは(特に、単環式もしくは二環式)ヘテロシクリル)−アミノカルボニル、シアノ、Ｃ１−Ｃ７−アルキレン(非置換か、または４個までのＣ１−Ｃ７−アルキル置換基で置換され、かつ、そのアリール部分の２つの隣接する環原子に結合している)、スルフェニル、スルフィニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、(フェニルもしくはナフチルもしくは(特に、単環式もしくは二環式)ヘテロシクリル)−スルフィニル(ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換か、または好ましくは１個以上、特に１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルフィニル、スルホニル、(フェニルもしくはナフチルもしくは(特に、単環式もしくは二環式)ヘテロシクリル)−スルホニル(ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換か、または好ましくは１個以上、特に１〜３個のＣ１−Ｃ７−アルキル部分で置換されている)、(フェニルもしくはナフチルもしくは(特に、単環式もしくは二環式)ヘテロシクリル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、スルファモイルおよびＮ−モノもしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル−、ナフチル、(特に、単環式もしくは二環式)ヘテロシクリル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／または(特に、単環式もしくは二環式)ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルなど；
ここで、置換アリールの置換基として、または置換基の一部として記載されている(上の二段落の「式−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−(Ｘ)ｒ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキレン)−(Ｙ)ｓ−(Ｃ０−Ｃ７−アルキレン)−Ｈの置換基」から始まり「アミノスルホニル」で終わる箇所に記載されている)フェニルもしくはナフチルもしくはヘテロシクリル(ヘテロシクリルは好ましくは、ヘテロシクリルに関して定義される通りであり、より好ましくは、ピロリル、フラニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルおよびチエニルから選択される)はいずれも非置換か、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルケニル、Ｃ１−Ｃ７−アルキニル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(トリフルオロメチルなど)、ハロ(特に、フルオロ、クロロ、ブロモもしくはヨード)、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェニルオキシ、ナフチルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルおよび／またはフェニル−もしくはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル)−アミノ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、フェノキシカルボニル、ナフチルオキシカルボニル(naphthyloxycabonyl)、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノカルボニル、シアノ、スルホニル、スルファモイル、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−アミノスルホニルおよびニトロからなる群から独立に選択される１個以上、好ましくは３個までの部分で置換されているか、あるいは好ましくは、好ましい置換基が記載されている場合には、これらの記載されている置換基の１以上で置換されている
からなる群から独立に選択される１個以上、特に１〜３個の部分で置換されている；
非置換もしくは置換ヘテロシクリルは、好ましくは３〜２２個、より好ましくは３〜１４個の環原子と、窒素、酸素および硫黄から独立に選択される１個以上、好ましくは１〜４個のヘテロ原子とを有し、非置換か、または好ましくは、上記でアリールに関して記載された置換基(substitutents)ならびにオキソおよびチオキソから独立に選択される１個以上、例えば３個までの置換基(substitutents)で置換されている、不飽和、部分飽和または飽和の環構造を有する単環式もしくは二環式複素環式部分であり；好ましくは、非置換もしくは置換ヘテロシクリルは下記の部分：
【化２】
【化３】
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
から選択され、各場合において、Ｈが環原子と結合して存在している場合(この結合にはアステリスクが付き、個々のヘテロシクリル部分と分子の残部とをつないでいる)、そのＨは該結合と置き換わっていてもよく、さらに、存在する場合には、環原子と結合している１以上のさらなるＨは記載のように置換されていてもよく；非置換もしくは置換ヘテロシクリルとして極めて好ましいのは、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、ピペリジニル、ピリジル、チオフェニル、チアゾリル、ピラゾリル、インドリル、キノリニルまたは２Ｈ−１,４−ベンゾキサジン−３(４Ｈ)−オニルであり、各々非置換か、または上記で置換アリールに関して記載されている置換基から独立に選択される１個以上、特に、１〜３個の置換基で、特には、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、オキソ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、フェニル、ハロ、特に、クロロもしくはブロモ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、フェノキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニルおよびシアノからなる群から独立に選択される１個以上、特に３個までの部分で置換されている；
非置換もしくは置換シクロアルキルは、好ましくは単環式もしくは二環式、より好ましくは単環式のＣ３−Ｃ１０−シクロアルキルであり、１以上の二重結合および／または三重結合を含んでいてもよく、非置換か、または好ましくはアリールの置換基として上記されたもの、特にＣ３−Ｃ８−シクロアルキル(非置換か、またはＣ１−Ｃ７−アルキルから選択される４個までの置換基で置換されている)、フェニル｛非置換か、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、オキソ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル、フェニル、ハロ(クロロなど)、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、ハロ−Ｃ１−Ｃ７アルコキシ、フェノキシ、アミノ、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ、カルバモイル、Ｃ１−Ｃ７−アルカンスルホニルおよびシアノからなる群から独立に選択される１個以上、特に、３個までの置換基で置換されている｝から、カルバモイルから、およびシアノから独立に選択される１個以上、例えば１〜４個の置換基(substitutents)で置換されており；非置換か、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ハロフェニル、カルバモイルおよびシアノから選択される４個までの部分で置換されている、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチルまたはシクロオクチルが好ましい；
アシルは好ましくは、非置換もしくは置換アリール−カルボニルもしくは−スルホニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリルカルボニルもしくは−スルホニル、非置換もしくは置換シクロアルキルカルボニルもしくは−スルホニル、ホルミルまたは(非置換もしくは置換アルキル、非置換もしくは置換アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは非置換もしくは置換シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−カルボニルもしくは−スルホニル、または(特に、Ｎ、ＳまたはＯと結合している場合には)非置換もしくは置換アルキルオキシカルボニル、非置換もしくは置換アリール−オキシカルボニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリルオキシカルボニル、非置換もしくは置換シクロアルキルオキシカルボニル、非置換もしくは置換アリール−Ｃ１−Ｃ７−オキシカルボニル、非置換もしくは置換ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−オキシカルボニル、非置換もしくは置換シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−オキシカルボニルまたはＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキル、非置換もしくは置換アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、非置換もしくは置換シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは非置換もしくは置換アルキル)−アミノカルボニルもしくは−アミノスルホニルであり、ただし、−オキシカルボニル結合部分は好ましくは、分子残部の窒素と結合しており；好ましいアシル部分は、非置換か、またはヒドロキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノおよびＣ１−Ｃ７−アルカノイルアミノからなる群から独立に選択される１個以上、特に３個まで、例えば１または２個の部分で置換されているＣ１−Ｃ７−アルカノイル、例えば、アセチル、２−メチル−プロピオニル、２−エチル−ブチリル、３−メチル−ブチリル、３,３−ジメチル−ブチリル、２,２−ジメチル−プロピオニル、３,３−ジメチル−ブチリル、３−ヒドロキシ−２,２−ジメチル−プロピオニル、Ｎ,Ｎ−ジメチル−アミノ−アセチルまたは２−(Ｎ−アセチルアミノ)−４−メチル−ブチリル｝、非置換またはモノ−、ジ−もしくはトリ−(ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキル)−置換ベンゾイルもしくはナフトイル、例えば、４−メチル−ベンゾイル、または３,４−ジメトキシベンゾイル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ２−Ｃ７−アルカノイル(ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換か、または１個以上、特に３個までのＣ１−Ｃ７−アルコキシ置換基(substitutents)、例えば、３−フェニル−プロピオニル、２,２,−ジメチル−２−フェニルアセチルまたは３−エトキシフェニル−アセチルで置換されている)、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルカルボニル(非置換か、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、カルバモイルおよびシアノからなる群から独立に選択される１個以上、例えば４個までの置換基で置換されている、例えば、シクロプロピルカルボニル、２,２,３,３−テトラメチル−シクロプロピルカルボニル、１−カルバモイル−シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニルまたは１−シアノ−シクロプロピルカルボニルなど)、ベンゾ[ｂ]チオフェニルカルボニル(ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−カルボニルなど)、テトラヒドロフラニルカルボニル(テトラヒドロフラン−２−カルボニルなど)、ピペリジニルカルボニル(非置換か、またはＣ１−Ｃ７−アルカノイルで置換されている)(１−アセチル−ピペリジン−４−カルボニルなど)、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル(メチルスルホニルなど)、(フェニル−もしくはナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル(フェニルメタンスルホニルなど)、または(非置換もしくは[Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ハロ−低級アルキル−、ハロ、オキソ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ−、フェノキシ−、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、シアノおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニル−]−(モノ−、ジ−もしくはトリ−)置換)(フェニル−もしくはナフチル)−スルホニルであり、ここで、１を超える置換基が存在する場合、これらの置換基は記載されているもの、例えば、メタンスルホニル、フェニルメタンスルホニル、フェニルスルホニル、ナフタレン−１−スルホニル、ナフタレン−２−スルホニル、トルエン−４−スルホニル、４−イソプロピル−ベンゼンスルホニル、ビフェニル−４−スルホニル、２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル、３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル、４−トリフルオロメチルスルホニル、４−クロロ−ベンゼンスルホニル、３−クロロ−ベンゼンスルホニル、２−クロロ−ベンゼンスルホニル、２,４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル、２,６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル、２,５−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、２,４−ジクロロベンゼンスルホニル、３,４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、３,５−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、２,３−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、３−メトキシ−ベンゼンスルホニル、４−メトキシ−ベンゼンスルホニル、２,５−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル、２,４−ジメトキシベンゼンスルホニル、４−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニル、２−ベンジルオキシ−ベンゼンスルホニル、４−フェノキシ−ベンゼンスルホニル、４−(２−オキソ−プロピル)−ベンゼンスルホニル、３−アセチル−ベンゼンスルホニル、４−アセチルアミノ−ベンゼンスルホニル、４−シアノ−ベンゼンスルホニル、３−シアノ−ベンゼンスルホニル、２−シアノ−ベンゼンスルホニルもしくは４−メタンスルホニル−ベンゼンスルホニル、ハロ−チオフェン−２−スルホニル(５−クロロ−チオフェン−２−スルホニルなど)、キノリン−スルホニル(キノリン−８−スルホニルなど)、(Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキル)−置換チアゾール−スルホニル(２−アセチルアミノ−４−メチル−チアゾール−５−スルホニルなど)、(ハロおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキル)−置換ピラゾールスルホニル(５−クロロ−１,３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホニルなど)、ピリジン−スルホニル(ピリジン−３−スルホニルなど)、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、(非置換またはＣ１−Ｃ７−アルキル−および／またはハロ−置換)フェニルもしくはナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはＣ３−Ｃ８−シクロアルキル)−アミノカルボニル(Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノカルボニル、特に、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アミノカルボニル、Ｎ−フェニル−アミノカルボニル、Ｎ−(３−クロロ−フェニル)−アミノカルボニルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノカルボニル、特に、Ｎ−ベンジル−アミノカルボニルなど)、または(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル(napthyl)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−オキシカルボニル、例えば、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル(メトキシエチルカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニル、イソブチルオキシカルボニルまたは２−(メトキシ)−エトキシカルボニルなど)、またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル(ベンジルオキシカルボニルなど)から独立に選択され；
かつ、Ｔはメチレン(ＣＨ２)または好ましくはカルボニル(Ｃ(＝Ｏ))である；
を有する請求項１〜３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または(好ましくは医薬上許容される)その塩。
【請求項５】
部分Ｔ−ＮＲ１Ｒ２とＮＲ３Ｒ４が中央のピペリジンに対してシス配置で結合している、請求項１〜４のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または(好ましくは医薬上許容される)その塩。
【請求項６】
部分Ｔ−ＮＲ１Ｒ２とＮＲ３Ｒ４が中央のピペリジンに対してトランス配置で結合している、請求項１〜５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または(好ましくは医薬上許容される)その塩。
【請求項７】
下式ＩＡ：
【化１０】
(式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｒ３およびＲ４は、式Ｉの化合物の化合物に関して請求項１から６のいずれか一項で定義された通りである)
で示される立体配置を有する、請求項５に記載の式Ｉの化合物または(好ましくは医薬上許容される)その塩。
【請求項８】
下式ＩＢ：
【化１１】
(式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｒ３およびＲ４は、式Ｉの化合物の化合物に関して請求項１から７のいずれか一項で定義された通りである)
で示される立体配置を有する、請求項５に記載の式Ｉの化合物または(好ましくは医薬上許容される)その塩。
【請求項９】
下式ＩＣ：
【化１２】
(式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｒ３およびＲ４は、式Ｉの化合物の化合物に関して請求項１から８のいずれか一項で定義された通りである)
で示される立体配置を有する、請求項６に記載の式Ｉの化合物または(好ましくは医薬上許容される)その塩。
【請求項１０】
下式ＩＤ：
【化１３】
(式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｔ、Ｒ３およびＲ４は、式Ｉの化合物の化合物に関して請求項１から９のいずれか一項で定義された通りである)
で示される立体配置を有する、請求項６に記載の式Ｉの化合物または(好ましくは医薬上許容される)その塩。
【請求項１１】
Ｒ４が(ａ)〜(ｏ)：
(ａ)非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール−カルボニル、
(ｂ)非置換もしくは置換単環式もしくは二環式ヘテロシクリルカルボニル、
(ｃ)非置換もしくは置換単環式もしくは二環式シクロアルキルカルボニル、
(ｄ)非置換もしくは置換アルキルカルボニル、
(ｅ)非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、
(ｆ)非置換もしくは置換単環式もしくは二環式ヘテロシクリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、
(ｇ)非置換もしくは置換単環式もしくは二環式シクロアルキル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルカルボニル、
(ｈ)非置換もしくは置換アルキルオキシカルボニル、
(ｉ)非置換もしくは置換単環式もしくは二環式ヘテロシクリルオキシカルボニル、
(ｊ)非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニル、
(ｋ)Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式シクロアルキル、非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／または非置換もしくは置換アルキル)−アミノカルボニル、
(ｌ)非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリールスルホニル、
(ｍ)非置換もしくは置換単環式もしくは二環式ヘテロシクリルスルホニル、
(ｎ)非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、
(ｏ)非置換もしくは置換Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、
−非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、
−非置換もしくは置換単環式もしくは二環式シクロアルキル、
−非置換もしくは置換単環式もしくは二環式アリール、および
−非置換もしくは置換単環式もしくは二環式ヘテロシクリル
で示されるようなアシルからなる群から選択される、請求項１から１０のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルまたはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、
Ｒ２がフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ジ−(フェニル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、インデニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、(フェニル−Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、(フェニル)−(ピリジル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、インドリル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、４Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−３−オン−イル、(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ)−ジ(フェニル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたは(Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル)−ジ−(フェニル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、以上にＲ２に関して記載された各フェニル、ナフチル、ピリジル、インドリルまたは４Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−３−オン−イルは非置換か、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよびＣ１−Ｃ７−アルコキシ−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシからなる群から独立に選択される１個以上、特に３個までの部分で置換されており；
Ｒ３が水素、Ｃ１−Ｃ７−アルキルまたはフェニル(pheny)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルであり、ここで、フェニルは非置換か、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ、カルボキシ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニルおよびシアノからなる群から独立に選択される１個以上、特に３個までの部分で置換されており；
Ｒ４がフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル(ここで、フェニルは非置換か、またはハロおよびＣ１−Ｃ７−アルコキシからなる群から独立に選択される１個以上(one or ore)、例えば３個までの部分で置換されている(特に、２−、３−または４−クロロフェニルメチル))、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイル(非置換か、またはヒドロキシ、アミノ、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノおよびＣ１−Ｃ７−アルカノイルアミノからなる群から独立に選択される１個以上、特に３個まで、例えば１または２個の部分で置換されている)、特に、アセチル、２−メチル−プロピオニル、２−エチル−ブチリル、３−メチル−ブチリル、３,３−ジメチル−ブチリル、２,２−ジメチル−プロピオニル、３,３−ジメチル−ブチリル、３−ヒドロキシ−２,２−ジメチル−プロピオニル、Ｎ,Ｎ−ジメチル−アミノ−アセチル、２−(Ｎ−アセチルアミノ)−４−メチル−ブチリル、非置換またはモノ−、ジ−もしくはトリ−(ハロ、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキル)−置換ベンゾイルまたはナフトイル、特に、４−メチル−ベンゾイルまたは３,４−ジメトキシベンゾイル、フェニル−もしくはナフチル−Ｃ２−Ｃ７−アルカノイル(ここで、フェニルもしくはナフチルは非置換か、または１個以上、特に３個までのＣ１−Ｃ７−アルコキシ置換基(substitutents)で置換されている)、特に、３−フェニル−プロピオニル、２,２,−ジメチル−２−フェニルアセチルまたは３−エトキシフェニルアセチル、Ｃ３−Ｃ８−シクロアルキルカルボニル(＝シクロアルカンカルボニル)(非置換か、またはＣ１−Ｃ７−アルキル、カルバモイルおよびシアノからなる群から独立に選択される１個以上、例えば４個までの置換基で置換されている)、特に、シクロプロピルカルボニル、２,２,３,３−テトラメチル−シクロプロピルカルボニル、１−カルバモイル−シクロプロピルカルボニル、シクロブチルカルボニルまたは１−シアノ−シクロプロピルカルボニル、ベンゾ[ｂ]チオフェニルカルボニル、特に、ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−カルボニル、テトラヒドロフラニルカルボニル、特に、テトラヒドロフラン−２−カルボニル、ピペリジニルカルボニル(非置換か、またはＣ１−Ｃ７−アルカノイルで置換されている)(１−アセチル−ピペリジン−４−カルボニルなど)、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル(メチルスルホニルなど)、(フェニル−もしくはナフチル)−Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、特に、フェニルメタンスルホニル、または(非置換もしくは[Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、フェニル−、ハロ−低級アルキル−、ハロ、オキソ−Ｃ１−Ｃ７−アルキル−、Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ−、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルコキシ−、ハロ−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシ−、フェノキシ−、Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノ−、Ｃ１−Ｃ７−アルキルスルホニル、シアノおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキルスルホニル−]−(モノ−、ジ−もしくはトリ−)置換)(フェニル−もしくはナフチル)−スルホニルであり、ここで、１を超える置換基が存在する場合には、それらの置換基は記載のもの、特に、メタンスルホニル、フェニルメタンスルホニル、フェニルスルホニル、ナフタレン−１−スルホニル、ナフタレン−２−スルホニル、トルエン−４−スルホニル、４−イソプロピル−ベンゼンスルホニル、ビフェニル−４−スルホニル、２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル、３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニル、４−トリフルオロメチルスルホニル、４−クロロ−ベンゼンスルホニル、３−クロロ−ベンゼンスルホニル、２−クロロ−ベンゼンスルホニル、２,４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル、２,６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニル、２,５−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、２,４−ジクロロベンゼンスルホニル、３,４−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、３,５−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、２,３−ジクロロ−ベンゼンスルホニル、３−メトキシ−ベンゼンスルホニル、４−メトキシ−ベンゼンスルホニル、２,５−ジメトキシ−ベンゼンスルホニル、２,４−ジメトキシベンゼンスルホニル、４−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニル、２−ベンジルオキシ−ベンゼンスルホニル、４−フェノキシ−ベンゼンスルホニル、４−(２−オキソ−プロピル)−ベンゼンスルホニル、３−アセチル−ベンゼンスルホニル、４−アセチルアミノ−ベンゼンスルホニル、４−シアノ−ベンゼンスルホニル、３−シアノ−ベンゼンスルホニル、２−シアノ−ベンゼンスルホニルまたは４−メタンスルホニル−ベンゼンスルホニル、ハロ−チオフェン−２−スルホニル、特に、５−クロロ−チオフェン−２−スルホニル、キノリン−スルホニル、特に、キノリン−８−スルホニル、(Ｃ１−Ｃ７−アルカノイルアミノおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキル)−置換チアゾール−スルホニル、特に、２−アセチルアミノ−４−メチル−チアゾール−５−スルホニル、(ハロおよび／またはＣ１−Ｃ７−アルキル)−置換ピラゾールスルホニル、特に、５−クロロ−１,３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホニル、ピリジン−スルホニル(ピリジン−３−スルホニルなど)、Ｎ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、(非置換もしくはＣ１−Ｃ７−アルキル−および／またはハロ−置換)フェニルもしくはナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキル、ナフチル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルもしくはＣ３−Ｃ８−シクロアルキル)−アミノカルボニル、特に、Ｃ１−Ｃ７−アルキルアミノカルボニル、特に、Ｎ−ｔｅｒｔ−ブチル−アミノカルボニル、Ｎ−フェニル−アミノカルボニル、Ｎ−(３−クロロ−フェニル)−アミノカルボニルもしくはフェニル−Ｃ１−Ｃ７アルキルアミノカルボニル、特に、Ｎ−ベンジル−アミノカルボニル、または(Ｃ１−Ｃ７−アルキル、フェニル、ナフチル、フェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルおよび／またはナフチル(napthyl)−Ｃ１−Ｃ７−アルキル)−オキシカルボニル、例えば、Ｃ１−Ｃ７−アルコキシカルボニル、特に、ｔｅｒｔ−ブチルオキシカルボニルもしくはイソブチルオキシカルボニル、またはフェニル−Ｃ１−Ｃ７−アルキルオキシカルボニルから独立に選択され；かつ
Ｔがカルボニルである、
請求項１〜１１のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または(好ましくは医薬上許容される)その塩。
【請求項１３】
下記の名称：
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｒ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(４−メトキシ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(５−クロロ−チオフェン−２−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(キノリン−８−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−フェニルメタンスルホニルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(４−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(ナフタレン−１−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(４−メタンスルホニル−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(４−トリフルオロメトキシ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(４−イソプロピル−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−メタンスルホニルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２−アセチルアミノ−４−メチル−チアゾール−５−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(５−クロロ−１,３−ジメチル−１Ｈ−ピラゾール−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２,４−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−[４−(２−オキソ−プロピル)−ベンゼンスルホニルアミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸−(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(４−シアノ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２,６−ジフルオロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２−シアノ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−メトキシ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(４−アセチルアミノ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(ピリジン−３−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−トリフルオロメチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(ビフェニル−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−シアノ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３,４−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２,５−ジメトキシ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(４−フェノキシ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２,５−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３,５−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−ベンゼンスルホニルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２,４−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(ナフタレン−２−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２,３−ジクロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２−ベンジルオキシ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−アセチル−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−[ビス−(３−クロロ−ベンジル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸(ナフタレン−１−イルメチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(４−メチル−ベンゾイルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２−クロロ−ベンジルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−クロロ−ベンジルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−[３−(３−クロロ−フェニル)−ウレイド]−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(５,６−ジエチル−インダン−２−イル)−アミド、
(３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２−フェニル−２−ピリジン−２−イル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸[１−(４−クロロ−フェニル)−シクロプロピルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸[２−(４−メトキシ−フェニル)−２−フェニル−エチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸｛２−[２−(４−メトキシ−ブトキシ)−フェニル]−２−フェニル−エチル｝−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(ビフェニル−２−イルメチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸[３−(４−メトキシ−フェニル)−２−フェニル−プロピル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２−フェニル−ビシクロ[３.３.１]ノン−９−イル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２−クロロ−ベンジル)−シクロプロピル−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸ベンジル−(３−メチル−２−フェニル−ブチル)−アミド、
(３Ｓ,５Ｒ)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
｛(３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−[ベンジル−(３−メチル−２−フェニル−ブチル)−カルバモイル]−ピペリジン−３−イル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
((３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−｛シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３,３−ジメチル−ブチリルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
((３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−｛シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−カルバミン酸イソブチルエステル、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２,２−ジメチル−プロピオニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３,３−ジメチル−ブチリルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(シクロブチルカルボニル−アミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−ベンジル−ウレイド)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−シクロヘキシル−ウレイド)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−ｔｅｒｔ−ブチル−ウレイド)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−[２−(３−メトキシ−フェニル)−アセチルアミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−[(ベンゾ[ｂ]チオフェン−２−カルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−ベンゾイルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−アセチルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３,４−ジメトキシ−ベンゾイルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−フェニル−プロピオニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(シクロヘキサンカルボニル−アミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−メチル−ブチリルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２−エチル−ブチリルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−[(２,２,３,３−テトラメチル−シクロプロパンカルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−[(テトラヒドロ−フラン−２−カルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−イソブチリルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(シクロプロパンカルボニル−アミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２−メトキシ−アセチルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２−メチル−２−フェニル−プロピオニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−((Ｓ)−２−アセチルアミノ−４−メチル−ペンタノイルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２−ジメチルアミノ−アセチルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−ヒドロキシ−２,２−ジメチル−プロピオニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
シクロプロパン−１,１−ジカルボン酸アミド((３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−｛シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−[(１−シアノ−シクロプロパンカルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
((３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−｛シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−カルバミン酸ベンジルエステル、
((３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−｛シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−カルバミン酸２−メトキシ−エチルエステル、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２,２−ジメチル−プロピオニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸[４−クロロ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−シクロプロピル−アミド、
((３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−｛[４−クロロ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−シクロプロピル−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(シクロプロパンカルボニル−アミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸[４−クロロ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−シクロプロピル−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(シクロブタンカルボニル−アミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸[４−クロロ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−シクロプロピル−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−イソブチリルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸[４−クロロ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−シクロプロピル−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−ｔｅｒｔ−ブチル−ウレイド)−ピペリジン−３−カルボン酸[４−クロロ−３−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−シクロプロピル−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−ｔｅｒｔ−ブチル−ウレイド)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[３−(３−メトキシ−プロポキシ)−４−メチル−ベンジル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−ベンジル−ウレイド)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[３−(３−メトキシ−プロポキシ)−４−メチル−ベンジル]−アミド、
((３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−｛シクロプロピル−[３−(３−メトキシ−プロポキシ)−４−メチル−ベンジル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−カルバミン酸イソブチルエステル、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２,２−ジメチル−プロピオニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[３−(３−メトキシ−プロポキシ)−４−メチル−ベンジル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(シクロブタンカルボニル−アミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[３−(３−メトキシ−プロポキシ)−４−メチル−ベンジル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−ｔｅｒｔ−ブチル−ウレイド)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[３−メトキシ−５−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−ベンジル−ウレイド)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[３−メトキシ−５−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−アミド、
((３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−｛シクロプロピル−[３−メトキシ−５−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−カルバミン酸イソブチルエステル、
((３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−｛シクロプロピル−[３−メトキシ−５−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３,３−ジメチル−ブチリルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[３−メトキシ−５−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(シクロブタンカルボニル−アミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[３−メトキシ−５−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２,２−ジメチル−プロピオニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[３−メトキシ−５−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３,３−ジメチル−ブチリルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−(２,３−ジクロロ−ベンジル)−アミド、
｛(３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−[シクロプロピル−(２,３−ジクロロ−ベンジル)−カルバモイル]−ピペリジン−３−イル｝−カルバミン酸２−メトキシ−エチルエステル、 ｛(３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−[シクロプロピル−(２,３−ジメチル−ベンジル)−カルバモイル]−ピペリジン−３−イル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３,３−ジメチル−ブチリルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−(２,３−ジメチル−ベンジル)−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(２,２−ジメチル−プロピオニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(３−ｔｅｒｔ−ブチル−ウレイド)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(２,２−ジメチル−プロピオニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸エチル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−[メチル−(トルエン−４−スルホニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸[２−(４−クロロ−フェニル)−２−フェニル−エチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸[２,２−ビス−(４−メトキシ−フェニル)−エチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２−シクロヘキシル−２−フェニル−エチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸[２−(３−メトキシメチル−フェニル)−２−フェニル−エチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,２−ジフェニル−ブチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸[２−(４−クロロ−フェニル)−３−メチル−ブチル]−アミド、
２,２−ジフェニル−３−｛[(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボニル]−アミノ｝−プロピオン酸エチルエステル、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(４−メチル−２−フェニル−ペンチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸｛２−[２−(３−メトキシ−プロポキシ)−フェニル]−２−フェニル−エチル｝−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸[２−(２−メトキシ−フェニル)−２−フェニル−エチル]−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(５−メトキシ−２,２−ジフェニル−ペンチル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸｛２−[２−(２−メトキシ−エトキシ)−フェニル]−２−フェニル−エチル｝−アミド、
｛(３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−[シクロプロピル−(２,３−ジクロロ−ベンジル)−カルバモイル]−ピペリジン−３−イル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(３−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸(２,３−ジフェニル−プロピル)−アミド、
(３Ｓ＊,５Ｒ＊)−５−(トルエン−４−スルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−(２,３−ジクロロ−ベンジル)−アミド、
｛(３Ｒ＊,５Ｒ＊)−５−[シクロプロピル−(２,３−ジクロロ−ベンジル)−カルバモイル]−ピペリジン−３−イル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
(３Ｒ＊,５Ｒ＊)−５−(３−クロロ−ベンゼンスルホニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−(２,３−ジクロロ−ベンジル)−アミド、
((３Ｒ＊,５Ｒ＊)−５−｛シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−フェニルアセチルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(２−フェノキシ−アセチルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[(１−フェニル−シクロプロパンカルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(２−ヒドロキシ−４−メチル−ペンタノイルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(２−ヒドロキシ−３−フェニル−プロピオニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(２−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[２−(テトラヒドロ−ピラン−４−イルオキシ)−アセチルアミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
((３Ｓ,５Ｒ)−５−｛シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−カルバミン酸テトラヒドロ−ピラン−４−イルエステル、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(２−ヒドロキシメチル−３−メチル−ブチリルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]−オキサジン−６−イル]−アミド、
((３Ｓ,５Ｒ)−５−｛シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−アセチルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[２−(ピリジン−３−イルオキシ)−アセチルアミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(２−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−アセチルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ−[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(３−ヒドロキシ−３−メチル−ブチリルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[(テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
Ｎ−((３Ｓ,５Ｒ)−５−｛シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−ニコチンアミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−メタンスルホニルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(２,２−ジメチル−プロピオニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[(１−シアノ−シクロプロパンカルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(４−メチル−ペンタノイルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[(１−シアノ−シクロペンタンカルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[２−(４−ヒドロキシ−テトラヒドロ−ピラン−４−イル)−アセチルアミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(４−ヒドロキシ−４−メチル−ペンタノイルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[(４−シアノ−テトラヒドロ−ピラン−４−カルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[２−メチル−２−(テトラヒドロ−ピラン−４−イル)−プロピオニルアミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(２−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−プロピオニルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[(１−ピリジン−４−イル−シクロプロパンカルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[(１−ピリジン−４−イル−シクロプロパンカルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[(１−ピリジン−２−イル−シクロペンタンカルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｒ)−５−｛２−オキソ−２−[１−(２Ｈ−テトラゾール−５−イル)−シクロプロピル]−エチル｝−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、
(３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−シクロヘキシルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[３−メトキシ−５−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−アミド、
(３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−ｍ−トリルアミノ−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[３−メトキシ−５−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−アミド、
(３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−(６−クロロ−ピリミジン−４−イルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[３−メトキシ−５−(３−メトキシ−プロポキシ)−ベンジル]−アミド、
(３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−(６−クロロ−ピリミジン−４−イルアミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｒ＊,５Ｓ＊)−５−(２−オキソ−イミダゾリジン−１−イル)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[ベンジル−(２,２−ジメチル−プロピオニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(ベンジル−シクロブタンカルボニル−アミノ)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[(２,２−ジメチル−プロピオニル)−イソブチル−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−(３−ベンジル−１−イソブチル−ウレイド)−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[シクロプロピルメチル−(２,２−ジメチル−プロピオニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−アミド、
((３Ｓ,５Ｒ)−５−｛シクロプロピル−[１−(３−メトキシ−プロピル)−１Ｈ−インドール−３−イルメチル]−カルバモイル｝−ピペリジン−３−イル)−シクロプロピルメチル−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル、
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[メチル−(１−フェニル−シクロプロパンカルボニル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド、および
(３Ｒ,５Ｓ)−５−[メチル−(２−テトラヒドロ−ピラン−４−イル−アセチル)−アミノ]−ピペリジン−３−カルボン酸シクロプロピル−[４−(３−メトキシ−プロピル)−２,２−ジメチル−３−オキソ−３,４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ[１,４]オキサジン−６−イル]−アミド
を有する化合物群から選択される、請求項１〜３、４、５、６、７、８、９または１０のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物または(好ましくは医薬上許容される)そのそれぞれの塩。
【請求項１４】
温血動物の診断または治療処置に用いるための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１５】
レニンの活性に依存する疾病、特に高血圧症の処置における、請求項１４に記載の使用のための、請求項１〜１３のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩。
【請求項１６】
レニンの活性に依存する疾病、特に高血圧症の処置のための医薬組成物の製造を目的とする、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項１７】
レニンの活性に依存する疾病、特に高血圧症の処置のための、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩の使用。
【請求項１８】
請求項１〜１５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩と少なくとも１種類の医薬上許容される担体材料とを含む、医薬組成物。
【請求項１９】
レニンの活性に依存する疾病の処置方法であって、そのような処置を必要とする温血動物、特にヒトに、医薬上有効量の、請求項１〜１５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩を投与することを含む、方法。
【請求項２０】
請求項１〜１５のいずれか一項に記載の式Ｉの化合物またはその医薬上許容される塩の製造方法であって、
ａ)Ｒ１が水素であり、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＴが請求項１〜９のいずれか一項で式Ｉの化合物に関して定義された通りである式Ｉの化合物の製造に関しては、式ＩＩ：
【化１４】
(式中、Ｒ２、Ｒ３およびＴは式Ｉの化合物に関して定義された通りであり、ＰＸは式Ｉの化合物に関して定義されたようなＲ１、保護基または結合樹脂であり、ＰＧは保護基である)
の化合物を式ＩＩＩ：
Ｒ４−Ａ (ＩＩＩ)
(式中、Ｒ４は請求項１〜９のいずれか一項で式Ｉの化合物に関して定義された通りであり、Ａは活性化ヒドロキシである)
の化合物と反応させること；または
ｂ)式ＩＶ：
【化１５】
(式中、Ｔはメチレンまたは好ましくはカルボニルであり、ＰＧは保護基であり、Ｒ３およびＲ４は請求項１〜９のいずれか一項で式Ｉの化合物に関して定義された通りである)
の化合物またはその活性化誘導体を式Ｖ：
Ｒ１−ＮＨ−Ｒ２ (Ｖ)
(式中、Ｒ１およびＲ２は請求項１〜９のいずれか一項で式Ｉの化合物に関して定義された通りである)
の化合物と反応させること；または
ｃ)Ｒ１が水素であり、Ｒ４がＮ−モノ−もしくはＮ,Ｎ−ジ−(非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキルまたは非置換もしくは置換アルキル)−アミノカルボニルであり、Ｒ２、Ｒ３およびＴが請求項１〜９のいずれか一項で式Ｉの化合物に関して定義された通りである、請求項１に記載の式Ｉの化合物の製造に関しては、上記ａ)で示される式ＩＩの化合物を式ＶＩ：
Ｒ４＊−ＮＣＯ (ＶＩ)
(式中、Ｒ４＊は非置換もしくは置換アリール、非置換もしくは置換ヘテロシクリル、非置換もしくは置換シクロアルキルまたは非置換もしくは置換アルキルである)
の化合物と反応させること；または
ｄ)Ｒ１が水素であり、Ｒ４がメチレン基を介して結合した非置換もしくは置換アルキル(非置換もしくは置換アルキルのアルキルであってもよいし、あるいはその一部を形成していてもよい)であり、Ｒ２、Ｒ３およびＴは請求項１〜９のいずれか一項で式Ｉの化合物に関して定義された通りである式Ｉの化合物の製造に関しては、上記ａ)で示される式ＩＩの化合物を式ＶＩＩ：
Ｒ４＊＊−Ｃ(＝Ｏ)Ｒ４＊＊＊ (ＶＩＩ)
(式中、炭素原子結合を有するＲ４＊＊およびＲ４＊＊＊は独立に、水素、または式ＶＩＩのオキソ(＝Ｏ)基を担持する炭素を介して結合している請求項１の化合物に関して示されたような非置換もしくは置換アルキル部分Ｒ４を完成する部分である)
のオキソ化合物と還元的アミノ化の条件下で反応させること、
および所望により、上記の方法のいずれか１以上の後に、得られる式Ｉの化合物またはその保護形態を異なる式Ｉの化合物へ変換すること、得られる式Ｉの塩を遊離化合物もしくは異なる塩へ変換すること、得られる式Ｉの遊離化合物をその塩へ変換すること、および／または得られる式Ｉの化合物の異性体混合物を個々の異性体へ分離すること、
を含み、いずれの出発物質においても、記載されている特定の保護基の他、さらなる保護基が存在してもよく、対応する式Ｉの化合物またはその塩を得るために、適当な段階で保護基または結合樹脂が除去される、方法。
【公表番号】特表２００９−５００４３６（Ｐ２００９−５００４３６Ａ）
【公表日】平成２１年１月８日（２００９．１．８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２０７７３（Ｐ２００８−５２０７７３）
【出願日】平成１８年７月１０日（２００６．７．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００６７３３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／００６５３４
【国際公開日】平成１９年１月１８日（２００７．１．１８）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１月８日（２００９．１．８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年７月１０日（２００６．７．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００６／００６７３３
【国際公開番号】ＷＯ２００７／００６５３４
【国際公開日】平成１９年１月１８日（２００７．１．１８）
【出願人】（５９７０１１４６３）ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト (942)
【Ｆターム（参考）】
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