癌処置において有用なキナゾリン誘導体
本発明は、式Ｉ
（ここで、Ｘ、ｍ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、本明細書中で規定するとおりである）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステルを提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患、すなわち、ｐ５３活性の変異に関する障害を処置するために有用であるか、または癌細胞のアポトーシスを引き起こす際に有用である化合物を含む組成物を、提供する。ｐ５３変異体の生物学的活性または生化学的活性を回復するため、および／または被験体における癌細胞のアポトーシスを引き起こすための、ｐ５３活性の変異に関連する障害である細胞増殖性疾患の処置のための薬学的処方物または薬学的組成物もまた、提供される。
（ここで、Ｘ、ｍ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、本明細書中で規定するとおりである）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステルを提供する。本発明はまた、細胞増殖性疾患、すなわち、ｐ５３活性の変異に関する障害を処置するために有用であるか、または癌細胞のアポトーシスを引き起こす際に有用である化合物を含む組成物を、提供する。ｐ５３変異体の生物学的活性または生化学的活性を回復するため、および／または被験体における癌細胞のアポトーシスを引き起こすための、ｐ５３活性の変異に関連する障害である細胞増殖性疾患の処置のための薬学的処方物または薬学的組成物もまた、提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
（ここで、
（ｉ）ｍは、０〜２であり；
（ｉｉ）Ｘは、ＯＲ５またはＮ（Ｒ６）２であり；
（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群から選択され；
（ｉｖ）各Ｒ３は、独立してアルキルであり；
（ｖ）Ｒ４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｒ７−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ８−（Ｓ（Ｏ）２）−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０−からなる置換基の群から選択され、ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基の各々は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、フルオレニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって独立して置換されてもよく；ここで、前述のシクロアルキルおよびアリール置換基が、同一炭素上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、必要に応じてそれらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；ここで、アリール部を含む前述の部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって独立して置換されてもよく；
ここで、前記アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール部分の各々は、必要に応じて、メチレンジオキシ、アルキル−Ｓ−、アリール−Ｓ−、アリール−アルキニル−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−アルキル−Ｏ−、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、フルオレニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜２つのラジカルによって独立して置換されてもよく；
ここで、前記アリール部分が、前記部分内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つのラジカルを含むとき、そのようなラジカルは、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらラジカルが結合している炭素原子と一緒になって５〜６員の炭素環式環またはヘテロシクリル環を形成してもよく；ここで、アリール部を含む前述のラジカルの各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって独立して置換されてもよく；
（ｖｉ）Ｒ５および各Ｒ６は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、該Ｒ５およびＲ６置換基のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基の各々は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ−、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜４個の部分によって独立して置換されてもよく；ここで、前記シクロアルキルまたはアリール置換基が、前記置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含んでいるとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく、該炭素環式環または複素環式環は、必要に応じて、アリール環と融合してもよく；
ここで、前記Ｒ５およびＲ６置換基の前記アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール部分の各々は、必要に応じて、メチレンジオキシ、アルキル−Ｓ−、アリール−Ｓ−、アリール−アルキニル−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−アルキル−Ｏ−、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、フルオレニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜２つのラジカルによって独立して置換されてもよく；ここで、アリール部を含む前記部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよく；
ここで、Ｘが、Ｎ（Ｒ６）２であるとき、該２つのＲ６基は、必要に応じて、それらが結合していると示されている窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成してもよく、該ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ−、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜２つの置換基で独立して置換されてもよく；ここで、前記アリール置換基が、前記置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；
ここで、前述のアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基の各々は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ−、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から選択される１〜２つの部分で独立して置換されてもよく；ここで、前記シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリール部分の各々が、隣接炭素原子上に２つのラジカルを含むとき、そのようなラジカルは、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；ここで、前記シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリール部分の各々が、同一炭素上に２つのラジカルを含むとき、そのような部分は、必要に応じて、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；ここで、アリール部を含む前述の部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよく；
（ｖｉｉ）Ｒ７は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる置換基の群から選択され；ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基の各々は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ−、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって独立して置換されてもよく；ここで、前記Ｒ７アリールまたはシクロアルキル置換基が、隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環またはヘテロシクリル環を形成してもよく；ここで、アリール部を含む前記部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよく；
（ｖｉｉｉ）Ｒ８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる置換基の群から選択され；ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基の各々は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ−、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって独立して置換されてもよく；ここで、前記Ｒ８アリールまたはシクロアルキル置換基が、隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環またはヘテロシクリル環を形成してもよく、該炭素環式環または複素環式環は、必要に応じて、アルキル、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルフルオロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−およびハロからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルで置換されてもよく；ここで、アリール部を含む前記部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよく；
（ｉｘ）Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる置換基の群から選択され、ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基の各々は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ−、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって独立して置換されてもよく；ここで、前記アリール置換基が、前記置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；
ここで、前記アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール部分の各々は、必要に応じて、メチレンジオキシ、アルキル−Ｓ−、アリール−Ｓ−、アリール−アルキニル−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−アルキル−Ｏ−、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、フルオレニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜２つのラジカルによって独立して置換されてもよく；ここで、アリール部を含む前記ラジカルの各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つの基によって置換されてもよく；そして
（ｘ）Ｒ１０は、水素およびアルキルからなる群から選択されるが、但し：
（ａ）ＸがＯＲ５であるとき、Ｒ４およびＲ５は、同時に非置換アルキル以外であり；
（ｂ）ＸがＯＲ５であるとき、Ｒ４は、Ｒ８−（Ｓ（Ｏ）２）−以外であり；
（ｃ）Ｘが、各Ｒ６が独立して水素またはさらに置換されない直鎖もしくは分枝鎖アルキルであるＮ（Ｒ６）２であり、そしてＲ４が、Ｒ８が必要に応じて置換されてもよいアリールであるＲ８−（Ｓ（Ｏ）２）−であるとき、前記アリール上の置換基は、アルコキシおよびハロ以外であり；そして
（ｄ）Ｘが、２つのＲ６基がそれらと結合していると示されている窒素原子と一緒になってピペリジン環を形成しているＮ（Ｒ６）２であるとき、Ｒ４は、Ｒ８−Ｓ（Ｏ）２−以外である）
またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステル。
【請求項２】
Ｘが、Ｎ（Ｒ６）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１とＲ２の両方が、水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ｍが、０または１である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
ｍが０である、請求項５に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が、アルキルおよびアルケニルからなる置換基の群から選択され；
ここで、該Ｒ４アルキルおよびアルケニル置換基は、必要に応じて、アルキル−Ｓ−、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、フルオレニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって独立して置換されてもよく；ここで、アリール部を含む該部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよく；
ここで、該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール部分の各々は、必要に応じて、メチレンジオキシ、アルキル−Ｓ−、アリール−Ｓ−、アリール−アルキニル−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−アルキル−Ｏ−、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、フルオレニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜２つのラジカルによって独立して置換されてもよく；
ここで、該アリール部分が、該部分内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つのラジカルを含むとき、そのようなラジカルは、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；ここで、アリール部を含む前述のラジカルの各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって独立して置換されてもよい；
請求項４または５に記載の化合物。
【請求項７】
前記Ｒ４アルキルおよびアルケニル置換基の各々が、必要に応じて、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキル−Ｓ−およびフルオレニルからなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって独立して置換されてもよく；
ここで、該アリール部分は、必要に応じて、アルキル、アルコキシ、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、アルキル−Ｓ−、アリール−Ｓ−アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロアルキル、アリール、アリールオキシ、アリール−アルキニル−およびアルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−アルキル−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜２つのラジカルによって独立して置換されてもよく；ここで、該アリール部分が、該部分内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つのラジカルを含むとき、そのようなラジカルは、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；ここで、アリール部を含む該ラジカルの各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよく；
ここで、該シクロアルキル部分は、必要に応じて、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノおよびアルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって独立して置換されてもよく；
ここで、該ヘテロシクリル部分は、必要に応じて、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって独立して置換されてもよく；
ここで、該ヘテロアリール部分は、必要に応じて、アルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、アリールおよびアリール−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって独立して置換されてもよく；ここで、アリール部を含む該ラジカルの各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよい、
請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
前記シクロアルキル部分が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルからなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよい、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
前記ヘテロシクリル部分が、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニルおよびピペリジニルからなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよい、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
前記ヘテロアリール部分が、ピリジニル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、
【化２】
からなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよい、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
前記アリール部分が、フェニル、ナフチル、
【化３】
からなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよく、該アリール部分としては、隣接炭素原子上に２つのラジカルを含み、該ラジカルが、該ラジカルに結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成するアリール部分を含む、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が、シクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロシクリルからなる置換基の群から選択され；
ここで、前述のシクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロシクリル置換基の各々は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、フルオレニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって独立して置換されてもよく；ここで、前述のシクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロシクリル置換基の各々が、同一炭素上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、必要に応じて、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；ここで、前述のシクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロシクリル置換基の各々が、該置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；ここで、該アリール部分およびアリール部を含む前述の部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって独立して置換されてもよい、
請求項４または５に記載の化合物。
【請求項１３】
前記Ｒ４シクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロシクリル置換基が、必要に応じて、シアノ、アルキル、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロアルキル、アリールおよびアリール−（Ｃ＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって独立して置換されてもよく；ここで、前述のシクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロシクリル置換基の各々が、同一炭素上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、必要に応じて、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；ここで、前述のシクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロシクリル置換基の各々が、該置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；ここで、該アリールおよびアリール−（Ｃ＝Ｏ）−部分は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって独立して置換されてもよい、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記シクロアルキル置換基が、多環系、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペニル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ポリシクロアルキル、
【化４】
からなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよく、該シクロアルキル置換基としては、隣接炭素原子上に２つの部分を含み、該部分が、該部分に結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成するシクロアルキル置換基、および同一炭素原子上に２つの部分を含み、該部分が、該部分に結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成するシクロアルキル置換基を含む、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記ヘテロシクリル置換基が、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオピラニルおよびピペリジニルからなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよい、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が、Ｒ７−（Ｃ＝Ｏ）−であり；ここで、Ｒ７は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる置換基の群から選択され；ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基の各々が、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ−、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって独立して置換されてもよく；ここで、該Ｒ７アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびシクロアルキル置換基の各々が、該置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環またはヘテロシクリル環を形成してもよく；ここで、アリール部を含む該部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよい、請求項４または５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ７が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる置換基の群から選択され；ここで、該アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基の各々が、該置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、そのような部分が結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；
ここで、該アルキルおよびアルケニル置換基は、必要に応じて、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキル−Ｓ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール、アリールオキシ、アリール−Ｓ−およびヘテロアリールからなる群から独立して選択される１〜４つの部分で独立して置換されてもよく；
ここで、該ヘテロシクリル置換基は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシおよびアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分で置換されてもよく、
ここで、該ヘテロアリール置換基は、必要に応じて、アルキル、アリール、ハロおよびアルコキシからなる群から独立して選択される１〜４つの部分で置換されてもよく；
ここで、該アリール置換基は、必要に応じて、アルキル、アルキル−Ｓ−、シクロアルキル、アルコキシ、ハロ、アリール、シアノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−およびペルハロアルキルからなる群から独立して選択される１〜４つの部分で置換されてもよく；
ここで、該シクロアルキル置換基は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシおよびアリールからなる群から独立して選択される１〜４つの部分で置換されてもよく；
ここで、該アリール部分は、必要に応じて、アルキル、シアノ、ハロ、アリールおよびペルハロアルキルからなる群から選択される１つまたは２つのラジカルで置換されてもよく；
ここで、アリール部を含む前述の部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよい、
請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
前記シクロアルキル置換基が、多環系、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペニル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ポリシクロアルキル、
【化５】
からなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよく、該シクロアルキル置換基としては、隣接炭素原子上に２つの部分を含み、該部分が、該部分に結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成するシクロアルキル置換基を含む、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記ヘテロアリール置換基が、ピリジニル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、
【化６】
からなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよく、該ヘテロアリール置換基としては、隣接炭素原子上に２つの部分を含み、該部分が、該部分に結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成するヘテロアリール置換基を含む、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
前記ヘテロシクリル置換基が、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、
【化７】
からなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよく、該ヘテロシクリル置換基としては、隣接炭素原子上に２つの部分を含み、該部分が、該部分に結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成するヘテロシクリル置換基を含む、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２１】
前記アリール置換基が、フェニル、ナフチル、
【化８】
からなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよく、該アリール置換基としては、隣接炭素原子上に２つの部分を含み、該部分が、前記ラジカルに結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成するアリール置換基を含む、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４が、Ｒ８−（Ｓ（Ｏ）２）−であり、ここで、Ｒ８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる置換基の群から選択され；ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基の各々は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ−、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって独立して置換されてもよく；ここで、該Ｒ８アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキル置換基の各々が、該置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく、該炭素環式環または複素環式環は、必要に応じて、アルキル、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルフルオロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−およびハロからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルで置換されてもよく；ここで、アリール部を含む該部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよい、請求項４または５に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ８が、アルキル、アルケニル、ヘテロアリールおよびアリールからなる置換基の群から選択され；
ここで、該アルキルおよびアルケニル置換基は、必要に応じて、１〜４つのアリール部分で独立して置換されてもよく；
ここで、該ヘテロアリール置換基は、必要に応じて、ハロ、アルキル、ヘテロアリール、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−およびアルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分で置換されてもよく、
ここで、該アリール置換基は、必要に応じて、アルキル、アリール、ハロ、シアノ、アルコキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシおよびアリールオキシからなる群から独立して選択される１〜４つの部分で置換されてもよく；ここで、該アリールおよびヘテロアリール置換基の各々が、該置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく、該炭素環式環または複素環式環は、必要に応じて、アルキル、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルフルオロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−およびハロからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルで独立して置換されてもよく；
ここで、アリール部を含む該部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよく；
ここで、該アルキルおよびアルケニル置換基の該アリール部分は、必要に応じて、アルキル、シアノ、ハロ、アリールおよびペルハロアルキルからなる群から選択される１つまたは２つのラジカルで置換されてもよい、
請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
前記ヘテロアリール置換基が、ピリジニル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、
【化９】
からなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよく、該ヘテロアリール置換基としては、隣接炭素原子上に２つの部分を含み、該部分が、該部分に結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成するヘテロアリール置換基を含む、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記アリール置換基が、フェニル、ナフチル、
【化１０】
からなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよく、該アリール置換基としては、隣接炭素原子上に２つの部分を含み、該部分が、該部分に結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成するアリール置換基を含む、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ４が、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０−であり；
ここで、Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる置換基の群から選択され、ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基の各々は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ−、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって独立して置換されてもよく；ここで、該アリール置換基が、該置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；
ここで、該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール部分の各々は、必要に応じて、メチレンジオキシ、アルキル−Ｓ−、アリール−Ｓ−、アリール−アルキニル−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−アルキル−Ｏ−、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、フルオレニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜２つのラジカルによって独立して置換されてもよく；ここで、アリール部を含む該ラジカルの各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つの基によって置換されてもよく；そして
Ｒ１０は、水素またはアルキルからなる群から選択される、
請求項４または５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ９が、アルキル、シクロアルキルおよびアリールからなる置換基の群から選択され；
ここで、該アルキル置換基は、必要に応じて、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシル、ペルハロアルキルおよびアリールからなる群から独立して選択される１〜４つの部分で置換されてもよく；
ここで、前記アリール部分は、必要に応じて、アルキル、シアノ、ハロ、アリールおよびペルハロアルキルからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルで置換されてもよく；
該シクロアルキル置換基は、必要に応じて、アリール、ハロ、アルキルおよびアルコキシからなる群から独立して選択される１〜４つの部分で置換されてもよく；
該アリール置換基は、必要に応じて、ハロ、アルキル、シアノ、アルコキシ、ペルハロアルキル、ニトロおよびアリールからなる群から独立して選択される１〜４つの部分で置換されてもよく；ここで、該アリール置換基が、該置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；そして
Ｒ１０は、水素またはアルキルからなる群から選択される、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
前記シクロアルキル置換基が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペニル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルからなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよい、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
前記アリール置換基が、フェニル、ナフチル、
【化１１】
からなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよく、該アリール置換基としては、隣接炭素原子上に２つの部分を含み、該部分が、該部分に結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成するアリール置換基を含む、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
一方のＲ６が、水素またはアルキルからなる置換基の群から選択され、他方のＲ６が、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールからなる置換基の群から選択され；ここで、前述の他方のＲ６アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリール置換基の各々は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ−、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から選択される１〜４つの部分によって独立して置換されてもよく；ここで、該シクロアルキルおよびアリール置換基の各々が、該置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；
ここで、該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール部分の各々は、必要に応じて、メチレンジオキシ、アルキル−Ｓ−、アリール−Ｓ−、アリール−アルキニル−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−アルキル−Ｏ−、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、フルオレニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜２つのラジカルによって独立して置換されてもよく；ここで、アリール部を含む該部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよい、
請求項４〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
一方のＲ６が、水素またはアルキルからなる置換基の群から選択され、他方のＲ６が、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびアリールからなる置換基の群から選択され；
ここで、該他方のＲ６アルキル置換基は、アミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、ヘテロシクリル、アリール、アリールオキシおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって置換されており；ここで、該ヘテロシクリル、アリールおよびアリールオキシ部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよく；ここで、該アリールおよびアリールオキシ部分の各々が、該部分内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つのラジカルを含むとき、そのようなラジカルは、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；
ここで、該他方のＲ６シクロアルキル置換基が、該置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；
ここで、該他方のＲ６ヘテロシクリル置換基は、必要に応じて、アリールアルキル−で置換されてもよく；
ここで、該他方のＲ６アリール置換基は、必要に応じて、アルキル、アルコキシ、ハロ、シアノおよびアルキル−Ｓ−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって置換されてもよい、
請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
一方のＲ６が、水素であり、他方のＲ６が、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アミノおよび（アルキル）２−アミノからなる群から独立して選択される１つまたは２つの部分によって置換されているアルキルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｎ（Ｒ６）２が、
【化１２】
からなる群から選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
前記他方のＲ６アルキル置換基のヘテロアリール部分が、イミダゾリル、ピリジニル、フラニル、チオフェニルおよびピロリルからなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよい、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３５】
前記他方のＲ６アルキル置換基のヘテロシクリル部分が、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）およびピロリジニルからなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよい、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３６】
前記他方のＲ６アルキル置換基のアリール部分およびアリールオキシ部分が、フェニル、フェニルオキシ、ナフチル、ナフチルオキシ、
【化１３】
からなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよく、該アリール部分および該アリールオキシ部分としては、隣接炭素原子上に２つのラジカルを含み、該ラジカルが、該ラジカルに結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成するアリール部分およびアリールオキシ部分を含む、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｎ（Ｒ６）２の２つのＲ６基が、それらが結合していると示されている窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、該ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ−、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜２つの置換基で独立して置換されてもよく；ここで、該アリール置換基が、該置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；
ここで、前述のアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基の各々は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ−、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から選択される１〜２つの部分で独立して置換されてもよく；ここで、該シクロアルキル、ヘテロシクリル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙｃｌ）、ヘテロアリールおよびアリール部分の各々が、該部分内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つのラジカルを含むとき、そのようなラジカルは、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；ここで、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリール部分の各々が、同一炭素上に２つのラジカルを含むとき、そのようなラジカルは、必要に応じて、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；ここで、アリール部を含む前述の部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよい、
請求項４〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
前記Ｎ（Ｒ６）２の２つのＲ６基が、それらが結合していると示されている窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、該ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環は、必要に応じて、ハロ、アルキル、ヒドロキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−（Ｃ＝Ｏ）−、ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、アリールアルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−アミノ、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−およびアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１〜２つの置換基で独立して置換されてもよく；ここで、該Ｎ（Ｒ６）２によって形成される該ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環が、該ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環内の任意の位置の隣接炭素原子上の２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；
ここで、該ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環の該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基の各々が、該置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；
ここで、該アルキル置換基は、必要に応じて、アルコキシ、ハロおよびアリール部分からなる群から独立して選択される１〜２つの部分で置換されてもよく、ここで、該アリール部分の各々は、必要に応じて、アルキル、シアノ、ハロ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１〜２つのラジカルで置換されてもよく；ここで、該アリール部分が、該アリール部分内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つのラジカルを含むとき、そのようなラジカルは、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環またはヘテロシクリル環を形成してもよく；
ここで、該アリール置換基は、必要に応じて、ハロおよびペルハロアルキルからなる群から独立して選択される１つまたは２つの部分で置換されてもよく；
ここで、該ヘテロシクリル置換基が、同一炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、必要に応じて、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５員または６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよい、
請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
前記Ｎ（Ｒ６）２の２つのＲ６基が、それらが結合していると示されている窒素原子と一緒になってヘテロシクリル環を形成し、ここで、該ヘテロシクリル環は、ピロリジニル、モルホリニル、ヘキサメチレンイミニル、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、ピペリジニル、チオモルホリニル、アザシクロプロピル、ホモピペリジニル（ｈｏｍｏｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、チアゾリジニル、
【化１４】
からなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよく、該ヘテロシクリル環としては、隣接炭素原子上に２つの部分を含み、該部分が、該部分に結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環またはヘテロシクリル環を形成するヘテロシクリル環を含む、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物が、
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
【化３１】
【化３２】
【化３３】
【化３４】
【化３５】
【化３６】
【化３７】
【化３８】
【化３９】
【化４０】
【化４１】
【化４２】
【化４３】
【化４４】
【化４５】
【化４６】
【化４７】
【化４８】
【化４９】
【化５０】
【化５１】
【化５２】
【化５３】
【化５４】
【化５５】
【化５６】
【化５７】
【化５８】
【化５９】
【化６０】
【化６１】
【化６２】
【化６３】
【化６４】
【化６５】
【化６６】
【化６７】
【化６８】
【化６９】
【化７０】
【化７１】
【化７２】
【化７３】
【化７４】
【化７５】
【化７６】
【化７７】
【化７８】
【化７９】
【化８０】
【化８１】
【化８２】
【化８３】
【化８４】
【化８５】
【化８６】
【化８７】
【化８８】
【化８９】
からなる群から選択される、請求項１、２もしくは３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステル。
【請求項４１】
前記化合物が、
【化９０】
【化９１】
【化９２】
【化９３】
からなる群から選択される請求項４０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステル。
【請求項４２】
前記化合物が、
【化９４】
【化９５】
からなる群から選択される請求項４１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステル。
【請求項４３】
前記化合物が、
【化９６】
からなる群から選択される請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステル。
【請求項４４】
Ｘが、ＯＲ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１およびＲ２の両方が、水素である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
ｍが、０または１である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
ｍが、０である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ５が、アルキルであり；ここで、該アルキルは、複素環式部分、（アルキル）２−アミノおよびアルコキシからなる群から選択される１つの部分で置換されており；ここで、前述の（アルキル）２−アミノおよびアルコキシ部分のアルキル部の各々は、必要に応じて、（アルキル）２−アミノラジカルで置換されてもよい、請求項４６または４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ４が、アルキルであり；ここで、該アルキルが、２つのフェニル置換基で置換されており；ここで、各フェニル置換基は、２つのハロ部分で置換されている、請求項４６〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
前記化合物が、
【化９７】
【化９８】
からなる群から選択される請求項１または請求項４４〜４７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステル。
【請求項５１】
単離または精製された形態の、請求項１〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
請求項１〜５１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステルの治療有効量を、薬学的に許容可能なキャリアと組み合わせて含んでいる薬学的組成物。
【請求項５３】
抗癌剤、ＰＰＡＲ−γアゴニスト、ＰＰＡＲ−δアゴニスト、固有の多剤耐性のインヒビター、制吐剤および免疫増強薬からなる群から選択される１つ以上の化合物をさらに含む、請求項５２に記載の薬学的組成物。
【請求項５４】
前記抗癌剤が、エストロゲンレセプターモジュレーター、アンドロゲンレセプターモジュレーター、レチノイドレセプターモジュレーター、細胞傷害性／静細胞薬剤、抗増殖剤、プレニル−タンパク質トランスフェラーゼインヒビター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター、血管新生インヒビター、細胞増殖および生存のシグナル伝達のインヒビター、細胞周期チェックポイントを妨害する薬剤ならびにアポトーシス誘発剤からなる群から選択される、請求項５３に記載の薬学的組成物。
【請求項５５】
前記細胞傷害性薬剤が、テモゾロミドである、請求項５４に記載の薬学的組成物。
【請求項５６】
請求項１〜５１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステルとテモゾロミドとの組み合わせの治療有効量を含む、薬学的組成物。
【請求項５７】
静細胞薬剤、細胞傷害性薬剤、タキサン、トポイソメラーゼＩＩインヒビター、トポイソメラーゼＩインヒビター、チューブリン相互作用剤、ホルモン剤、チミジレートシンターゼインヒビター、代謝拮抗物質、アルキル化剤、ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼインヒビター、シグナル伝達インヒビター、ＥＧＦＲキナーゼインヒビター、ＥＧＦＲに対する抗体、Ｃ−ａｂｌキナーゼインヒビター、ホルモン療法組み合わせおよびアロマターゼ組み合わせからなる群から選択される１つ以上の抗癌剤をさらに含む、請求項５３に記載の薬学的組成物。
【請求項５８】
ウラシルマスタード、クロルメチン、イホスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホルアミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、リン酸フルダラビン、オキサリプラチン、ロイコボリン、オキサリプラチン、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、テストラクトン、酢酸メゲストロール、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、酢酸メドロキシプロゲステロン、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、シスプラチン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミゾール、ナベルベン、アナストロゾール、レトロゾール、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、ドキソルビシン、シクロホスファミド、ゲムシタビン、インターフェロン、ペグ化インターフェロン、エルビタックスおよびそれらの混合物からなる群から選択される１つ以上の薬剤をさらに含む、請求項５７に記載の薬学的組成物。
【請求項５９】
被験体の細胞増殖性疾患を処置する方法であって、そのような処置を必要とする該被験体に、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステルの治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項６０】
前記細胞増殖性疾患が、癌、過形成、心肥大、自己免疫疾患、真菌による障害、関節炎、移植片拒絶、炎症性腸疾患、免疫障害、炎症、医療処置後に誘導される細胞増殖である、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
前記癌が、脳、尿生殖路、心臓、胃腸、肝臓、骨、神経系および肺の癌から選択される、請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
前記癌が、肺腺癌、小細胞肺癌、膵癌および乳癌から選択される、請求項６０に記載の方法。
【請求項６３】
前記癌が、膵癌および脳腫瘍から選択される、請求項６０に記載の方法。
【請求項６４】
放射線治療をさらに含む、請求項６０に記載の方法。
【請求項６５】
抗癌剤、ＰＰＡＲ−γアゴニスト、ＰＰＡＲ−δアゴニスト、固有の多剤耐性のインヒビター、制吐剤および免疫増強薬からなる群から選択される少なくとも１つの化合物を前記被験体に投与する工程をさらに含む、請求項５９に記載の方法。
【請求項６６】
前記細胞増殖性疾患が、癌である、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
放射線治療をさらに含む、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
前記抗癌剤が、エストロゲンレセプターモジュレーター、アンドロゲンレセプターモジュレーター、レチノイドレセプターモジュレーター、細胞傷害性／静細胞薬剤、抗増殖剤、プレニル−タンパク質トランスフェラーゼインヒビター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター、血管新生インヒビター、細胞増殖および生存のシグナル伝達のインヒビター、細胞周期チェックポイントを妨害する薬剤ならびにアポトーシス誘発剤からなる群から選択される、請求項６５〜６７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６９】
前記細胞傷害性薬剤が、テモゾロミドである、請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
被験体の細胞増殖性疾患を処置する方法であって、そのような処置を必要とする該被験体に、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステルとテモゾロミドとの組み合わせの治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項７１】
静細胞薬剤、細胞傷害性薬剤、タキサン、トポイソメラーゼＩＩインヒビター、トポイソメラーゼＩインヒビター、チューブリン相互作用剤、ホルモン剤、チミジレートシンターゼインヒビター、代謝拮抗物質、アルキル化剤、ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼインヒビター、シグナル伝達インヒビター、ＥＧＦＲキナーゼインヒビター、ＥＧＦＲに対する抗体、Ｃ−ａｂｌキナーゼインヒビター、ホルモン療法組み合わせおよびアロマターゼ組み合わせからなる群から選択される１つ以上の抗癌剤をさらに含む、請求項６５〜６７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７２】
ウラシルマスタード、クロルメチン、イホスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホルアミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、リン酸フルダラビン、オキサリプラチン、ロイコボリン、オキサリプラチン、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、テストラクトン、酢酸メゲストロール、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、酢酸メドロキシプロゲステロン、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、シスプラチン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミゾール、ナベルベン、アナストロゾール、レトロゾール、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、ドキソルビシン、シクロホスファミド、ゲムシタビン、インターフェロン、ペグ化インターフェロン、エルビタックスおよびそれらの混合物からなる群から選択される１つ以上の薬剤をさらに含む、請求項６５〜６７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７３】
癌細胞においてテモゾロミドの増殖抑制活性を増強するためのプロセスであって、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステルとテモゾロミドとの組み合わせの治療有効量を該細胞に投与する工程を含む、プロセス。
【請求項７４】
前記癌細胞が、膵臓細胞および神経膠腫細胞からなる群から選択される、請求項７３に記載のプロセス。
【請求項１】
式Ｉの化合物
【化１】
（ここで、
（ｉ）ｍは、０〜２であり；
（ｉｉ）Ｘは、ＯＲ５またはＮ（Ｒ６）２であり；
（ｉｉｉ）Ｒ１およびＲ２は、各々独立して、水素およびアルキルからなる群から選択され；
（ｉｖ）各Ｒ３は、独立してアルキルであり；
（ｖ）Ｒ４は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｒ７−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｒ８−（Ｓ（Ｏ）２）−および−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０−からなる置換基の群から選択され、ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基の各々は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、フルオレニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって独立して置換されてもよく；ここで、前述のシクロアルキルおよびアリール置換基が、同一炭素上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、必要に応じてそれらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；ここで、アリール部を含む前述の部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって独立して置換されてもよく；
ここで、前記アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール部分の各々は、必要に応じて、メチレンジオキシ、アルキル−Ｓ−、アリール−Ｓ−、アリール−アルキニル−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−アルキル−Ｏ−、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、フルオレニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜２つのラジカルによって独立して置換されてもよく；
ここで、前記アリール部分が、前記部分内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つのラジカルを含むとき、そのようなラジカルは、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらラジカルが結合している炭素原子と一緒になって５〜６員の炭素環式環またはヘテロシクリル環を形成してもよく；ここで、アリール部を含む前述のラジカルの各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって独立して置換されてもよく；
（ｖｉ）Ｒ５および各Ｒ６は、独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで、該Ｒ５およびＲ６置換基のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基の各々は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ−、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜４個の部分によって独立して置換されてもよく；ここで、前記シクロアルキルまたはアリール置換基が、前記置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含んでいるとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく、該炭素環式環または複素環式環は、必要に応じて、アリール環と融合してもよく；
ここで、前記Ｒ５およびＲ６置換基の前記アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール部分の各々は、必要に応じて、メチレンジオキシ、アルキル−Ｓ−、アリール−Ｓ−、アリール−アルキニル−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−アルキル−Ｏ−、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、フルオレニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜２つのラジカルによって独立して置換されてもよく；ここで、アリール部を含む前記部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよく；
ここで、Ｘが、Ｎ（Ｒ６）２であるとき、該２つのＲ６基は、必要に応じて、それらが結合していると示されている窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成してもよく、該ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ−、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜２つの置換基で独立して置換されてもよく；ここで、前記アリール置換基が、前記置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；
ここで、前述のアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基の各々は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ−、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から選択される１〜２つの部分で独立して置換されてもよく；ここで、前記シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリール部分の各々が、隣接炭素原子上に２つのラジカルを含むとき、そのようなラジカルは、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；ここで、前記シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリール部分の各々が、同一炭素上に２つのラジカルを含むとき、そのような部分は、必要に応じて、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；ここで、アリール部を含む前述の部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよく；
（ｖｉｉ）Ｒ７は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる置換基の群から選択され；ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基の各々は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ−、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって独立して置換されてもよく；ここで、前記Ｒ７アリールまたはシクロアルキル置換基が、隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環またはヘテロシクリル環を形成してもよく；ここで、アリール部を含む前記部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよく；
（ｖｉｉｉ）Ｒ８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる置換基の群から選択され；ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基の各々は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ−、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって独立して置換されてもよく；ここで、前記Ｒ８アリールまたはシクロアルキル置換基が、隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環またはヘテロシクリル環を形成してもよく、該炭素環式環または複素環式環は、必要に応じて、アルキル、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルフルオロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−およびハロからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルで置換されてもよく；ここで、アリール部を含む前記部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよく；
（ｉｘ）Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる置換基の群から選択され、ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基の各々は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ−、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって独立して置換されてもよく；ここで、前記アリール置換基が、前記置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；
ここで、前記アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール部分の各々は、必要に応じて、メチレンジオキシ、アルキル−Ｓ−、アリール−Ｓ−、アリール−アルキニル−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−アルキル−Ｏ−、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、フルオレニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜２つのラジカルによって独立して置換されてもよく；ここで、アリール部を含む前記ラジカルの各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つの基によって置換されてもよく；そして
（ｘ）Ｒ１０は、水素およびアルキルからなる群から選択されるが、但し：
（ａ）ＸがＯＲ５であるとき、Ｒ４およびＲ５は、同時に非置換アルキル以外であり；
（ｂ）ＸがＯＲ５であるとき、Ｒ４は、Ｒ８−（Ｓ（Ｏ）２）−以外であり；
（ｃ）Ｘが、各Ｒ６が独立して水素またはさらに置換されない直鎖もしくは分枝鎖アルキルであるＮ（Ｒ６）２であり、そしてＲ４が、Ｒ８が必要に応じて置換されてもよいアリールであるＲ８−（Ｓ（Ｏ）２）−であるとき、前記アリール上の置換基は、アルコキシおよびハロ以外であり；そして
（ｄ）Ｘが、２つのＲ６基がそれらと結合していると示されている窒素原子と一緒になってピペリジン環を形成しているＮ（Ｒ６）２であるとき、Ｒ４は、Ｒ８−Ｓ（Ｏ）２−以外である）
またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステル。
【請求項２】
Ｘが、Ｎ（Ｒ６）２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ１とＲ２の両方が、水素である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
ｍが、０または１である、請求項２に記載の化合物。
【請求項５】
ｍが０である、請求項５に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ４が、アルキルおよびアルケニルからなる置換基の群から選択され；
ここで、該Ｒ４アルキルおよびアルケニル置換基は、必要に応じて、アルキル−Ｓ−、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、フルオレニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって独立して置換されてもよく；ここで、アリール部を含む該部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよく；
ここで、該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール部分の各々は、必要に応じて、メチレンジオキシ、アルキル−Ｓ−、アリール−Ｓ−、アリール−アルキニル−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−アルキル−Ｏ−、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、フルオレニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜２つのラジカルによって独立して置換されてもよく；
ここで、該アリール部分が、該部分内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つのラジカルを含むとき、そのようなラジカルは、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；ここで、アリール部を含む前述のラジカルの各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって独立して置換されてもよい；
請求項４または５に記載の化合物。
【請求項７】
前記Ｒ４アルキルおよびアルケニル置換基の各々が、必要に応じて、アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、アルキル−Ｓ−およびフルオレニルからなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって独立して置換されてもよく；
ここで、該アリール部分は、必要に応じて、アルキル、アルコキシ、ハロ、ヒドロキシル、シアノ、アルキル−Ｓ−、アリール−Ｓ−アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロアルキル、アリール、アリールオキシ、アリール−アルキニル−およびアルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−アルキル−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜２つのラジカルによって独立して置換されてもよく；ここで、該アリール部分が、該部分内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つのラジカルを含むとき、そのようなラジカルは、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；ここで、アリール部を含む該ラジカルの各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよく；
ここで、該シクロアルキル部分は、必要に応じて、アルキル、ハロ、ヒドロキシ、シアノおよびアルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって独立して置換されてもよく；
ここで、該ヘテロシクリル部分は、必要に応じて、ハロ、ヒドロキシル、アルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって独立して置換されてもよく；
ここで、該ヘテロアリール部分は、必要に応じて、アルキル、ヒドロキシアルキル、ヘテロアリール、アリールおよびアリール−Ｓ（Ｏ）２−からなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって独立して置換されてもよく；ここで、アリール部を含む該ラジカルの各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよい、
請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
前記シクロアルキル部分が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルからなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよい、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
前記ヘテロシクリル部分が、ジヒドロピラニル、テトラヒドロピラニルおよびピペリジニルからなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよい、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
前記ヘテロアリール部分が、ピリジニル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、
【化２】
からなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよい、請求項７に記載の化合物。
【請求項１１】
前記アリール部分が、フェニル、ナフチル、
【化３】
からなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよく、該アリール部分としては、隣接炭素原子上に２つのラジカルを含み、該ラジカルが、該ラジカルに結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成するアリール部分を含む、請求項７に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が、シクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロシクリルからなる置換基の群から選択され；
ここで、前述のシクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロシクリル置換基の各々は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、フルオレニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって独立して置換されてもよく；ここで、前述のシクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロシクリル置換基の各々が、同一炭素上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、必要に応じて、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；ここで、前述のシクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロシクリル置換基の各々が、該置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；ここで、該アリール部分およびアリール部を含む前述の部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって独立して置換されてもよい、
請求項４または５に記載の化合物。
【請求項１３】
前記Ｒ４シクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロシクリル置換基が、必要に応じて、シアノ、アルキル、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルハロアルキル、アリールおよびアリール−（Ｃ＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって独立して置換されてもよく；ここで、前述のシクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロシクリル置換基の各々が、同一炭素上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、必要に応じて、それらが結合している炭素原子と一緒になって、炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；ここで、前述のシクロアルキル、シクロアルケニルおよびヘテロシクリル置換基の各々が、該置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；ここで、該アリールおよびアリール−（Ｃ＝Ｏ）−部分は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって独立して置換されてもよい、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
前記シクロアルキル置換基が、多環系、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペニル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ポリシクロアルキル、
【化４】
からなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよく、該シクロアルキル置換基としては、隣接炭素原子上に２つの部分を含み、該部分が、該部分に結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成するシクロアルキル置換基、および同一炭素原子上に２つの部分を含み、該部分が、該部分に結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成するシクロアルキル置換基を含む、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記ヘテロシクリル置換基が、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオピラニルおよびピペリジニルからなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよい、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ４が、Ｒ７−（Ｃ＝Ｏ）−であり；ここで、Ｒ７は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる置換基の群から選択され；ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基の各々が、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ−、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって独立して置換されてもよく；ここで、該Ｒ７アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルおよびシクロアルキル置換基の各々が、該置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環またはヘテロシクリル環を形成してもよく；ここで、アリール部を含む該部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよい、請求項４または５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ７が、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる置換基の群から選択され；ここで、該アリール、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基の各々が、該置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、そのような部分が結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；
ここで、該アルキルおよびアルケニル置換基は、必要に応じて、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アルキル−Ｓ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール、アリールオキシ、アリール−Ｓ−およびヘテロアリールからなる群から独立して選択される１〜４つの部分で独立して置換されてもよく；
ここで、該ヘテロシクリル置換基は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシおよびアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分で置換されてもよく、
ここで、該ヘテロアリール置換基は、必要に応じて、アルキル、アリール、ハロおよびアルコキシからなる群から独立して選択される１〜４つの部分で置換されてもよく；
ここで、該アリール置換基は、必要に応じて、アルキル、アルキル−Ｓ−、シクロアルキル、アルコキシ、ハロ、アリール、シアノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−およびペルハロアルキルからなる群から独立して選択される１〜４つの部分で置換されてもよく；
ここで、該シクロアルキル置換基は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシおよびアリールからなる群から独立して選択される１〜４つの部分で置換されてもよく；
ここで、該アリール部分は、必要に応じて、アルキル、シアノ、ハロ、アリールおよびペルハロアルキルからなる群から選択される１つまたは２つのラジカルで置換されてもよく；
ここで、アリール部を含む前述の部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよい、
請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
前記シクロアルキル置換基が、多環系、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペニル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、ポリシクロアルキル、
【化５】
からなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよく、該シクロアルキル置換基としては、隣接炭素原子上に２つの部分を含み、該部分が、該部分に結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成するシクロアルキル置換基を含む、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記ヘテロアリール置換基が、ピリジニル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、
【化６】
からなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよく、該ヘテロアリール置換基としては、隣接炭素原子上に２つの部分を含み、該部分が、該部分に結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成するヘテロアリール置換基を含む、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
前記ヘテロシクリル置換基が、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、
【化７】
からなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよく、該ヘテロシクリル置換基としては、隣接炭素原子上に２つの部分を含み、該部分が、該部分に結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成するヘテロシクリル置換基を含む、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２１】
前記アリール置換基が、フェニル、ナフチル、
【化８】
からなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよく、該アリール置換基としては、隣接炭素原子上に２つの部分を含み、該部分が、前記ラジカルに結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成するアリール置換基を含む、請求項１７に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４が、Ｒ８−（Ｓ（Ｏ）２）−であり、ここで、Ｒ８は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる置換基の群から選択され；ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基の各々は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ−、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって独立して置換されてもよく；ここで、該Ｒ８アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはシクロアルキル置換基の各々が、該置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく、該炭素環式環または複素環式環は、必要に応じて、アルキル、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルフルオロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−およびハロからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルで置換されてもよく；ここで、アリール部を含む該部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよい、請求項４または５に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ８が、アルキル、アルケニル、ヘテロアリールおよびアリールからなる置換基の群から選択され；
ここで、該アルキルおよびアルケニル置換基は、必要に応じて、１〜４つのアリール部分で独立して置換されてもよく；
ここで、該ヘテロアリール置換基は、必要に応じて、ハロ、アルキル、ヘテロアリール、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−およびアルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分で置換されてもよく、
ここで、該アリール置換基は、必要に応じて、アルキル、アリール、ハロ、シアノ、アルコキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシおよびアリールオキシからなる群から独立して選択される１〜４つの部分で置換されてもよく；ここで、該アリールおよびヘテロアリール置換基の各々が、該置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく、該炭素環式環または複素環式環は、必要に応じて、アルキル、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、ペルフルオロアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−およびハロからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルで独立して置換されてもよく；
ここで、アリール部を含む該部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよく；
ここで、該アルキルおよびアルケニル置換基の該アリール部分は、必要に応じて、アルキル、シアノ、ハロ、アリールおよびペルハロアルキルからなる群から選択される１つまたは２つのラジカルで置換されてもよい、
請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
前記ヘテロアリール置換基が、ピリジニル、フラニル、チオフェニル、ピロリル、
【化９】
からなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよく、該ヘテロアリール置換基としては、隣接炭素原子上に２つの部分を含み、該部分が、該部分に結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成するヘテロアリール置換基を含む、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
前記アリール置換基が、フェニル、ナフチル、
【化１０】
からなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよく、該アリール置換基としては、隣接炭素原子上に２つの部分を含み、該部分が、該部分に結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成するアリール置換基を含む、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ４が、−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＲ９Ｒ１０−であり；
ここで、Ｒ９は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリルからなる置換基の群から選択され、ここで、前述のアルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基の各々は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ−、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって独立して置換されてもよく；ここで、該アリール置換基が、該置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；
ここで、該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール部分の各々は、必要に応じて、メチレンジオキシ、アルキル−Ｓ−、アリール−Ｓ−、アリール−アルキニル−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−アルキル−Ｏ−、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、フルオレニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜２つのラジカルによって独立して置換されてもよく；ここで、アリール部を含む該ラジカルの各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つの基によって置換されてもよく；そして
Ｒ１０は、水素またはアルキルからなる群から選択される、
請求項４または５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ９が、アルキル、シクロアルキルおよびアリールからなる置換基の群から選択され；
ここで、該アルキル置換基は、必要に応じて、ハロ、アルコキシ、ヒドロキシル、ペルハロアルキルおよびアリールからなる群から独立して選択される１〜４つの部分で置換されてもよく；
ここで、前記アリール部分は、必要に応じて、アルキル、シアノ、ハロ、アリールおよびペルハロアルキルからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルで置換されてもよく；
該シクロアルキル置換基は、必要に応じて、アリール、ハロ、アルキルおよびアルコキシからなる群から独立して選択される１〜４つの部分で置換されてもよく；
該アリール置換基は、必要に応じて、ハロ、アルキル、シアノ、アルコキシ、ペルハロアルキル、ニトロおよびアリールからなる群から独立して選択される１〜４つの部分で置換されてもよく；ここで、該アリール置換基が、該置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；そして
Ｒ１０は、水素またはアルキルからなる群から選択される、
請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
前記シクロアルキル置換基が、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペニル、シクロヘキシルおよびシクロヘプチルからなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよい、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
前記アリール置換基が、フェニル、ナフチル、
【化１１】
からなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよく、該アリール置換基としては、隣接炭素原子上に２つの部分を含み、該部分が、該部分に結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成するアリール置換基を含む、請求項２７に記載の化合物。
【請求項３０】
一方のＲ６が、水素またはアルキルからなる置換基の群から選択され、他方のＲ６が、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールからなる置換基の群から選択され；ここで、前述の他方のＲ６アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリール置換基の各々は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ−、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から選択される１〜４つの部分によって独立して置換されてもよく；ここで、該シクロアルキルおよびアリール置換基の各々が、該置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；
ここで、該アリール、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロアリール部分の各々は、必要に応じて、メチレンジオキシ、アルキル−Ｓ−、アリール−Ｓ−、アリール−アルキニル−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−アルキル−Ｏ−、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、フルオレニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜２つのラジカルによって独立して置換されてもよく；ここで、アリール部を含む該部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよい、
請求項４〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
一方のＲ６が、水素またはアルキルからなる置換基の群から選択され、他方のＲ６が、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリルおよびアリールからなる置換基の群から選択され；
ここで、該他方のＲ６アルキル置換基は、アミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、ヘテロシクリル、アリール、アリールオキシおよびヘテロアリールからなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって置換されており；ここで、該ヘテロシクリル、アリールおよびアリールオキシ部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、シアノ、アルコキシ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよく；ここで、該アリールおよびアリールオキシ部分の各々が、該部分内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つのラジカルを含むとき、そのようなラジカルは、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；
ここで、該他方のＲ６シクロアルキル置換基が、該置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；
ここで、該他方のＲ６ヘテロシクリル置換基は、必要に応じて、アリールアルキル−で置換されてもよく；
ここで、該他方のＲ６アリール置換基は、必要に応じて、アルキル、アルコキシ、ハロ、シアノおよびアルキル−Ｓ−からなる群から独立して選択される１〜４つの部分によって置換されてもよい、
請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
一方のＲ６が、水素であり、他方のＲ６が、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アミノおよび（アルキル）２−アミノからなる群から独立して選択される１つまたは２つの部分によって置換されているアルキルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｎ（Ｒ６）２が、
【化１２】
からなる群から選択される、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
前記他方のＲ６アルキル置換基のヘテロアリール部分が、イミダゾリル、ピリジニル、フラニル、チオフェニルおよびピロリルからなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよい、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３５】
前記他方のＲ６アルキル置換基のヘテロシクリル部分が、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロチオピラニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）およびピロリジニルからなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよい、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３６】
前記他方のＲ６アルキル置換基のアリール部分およびアリールオキシ部分が、フェニル、フェニルオキシ、ナフチル、ナフチルオキシ、
【化１３】
からなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよく、該アリール部分および該アリールオキシ部分としては、隣接炭素原子上に２つのラジカルを含み、該ラジカルが、該ラジカルに結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成するアリール部分およびアリールオキシ部分を含む、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｎ（Ｒ６）２の２つのＲ６基が、それらが結合していると示されている窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、該ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ−、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から独立して選択される１〜２つの置換基で独立して置換されてもよく；ここで、該アリール置換基が、該置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；
ここで、前述のアルキル、アルケニル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基の各々は、必要に応じて、ハロ、アルキル、アルケニル、アルキニル、ペルハロアルキル、アリール、アリールアルキル−、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ホルミル、−Ｃ≡Ｎ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ＨＯ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−ＮＨ−（Ｃ＝Ｏ）−、アリール−［（アルキル）−Ｎ］−（Ｃ＝Ｏ）−、−ＮＯ２、アミノ、アルキルアミノ、（アルキル）２−アミノ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−ＮＨ−、アリール−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−［（アルキル）−Ｎ］−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アリール−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ−、アルキル−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ（Ｏ）２−、アリール−Ｓ−、ヒドロキシ、アルコキシ、ペルハロアルコキシ、アリールオキシ、アルキル−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アルキル−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−、アリール−ＨＮ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−および（アリール）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−Ｏ−からなる群から選択される１〜２つの部分で独立して置換されてもよく；ここで、該シクロアルキル、ヘテロシクリル（ｈｅｔｅｒｏｃｙｃｌｙｃｌ）、ヘテロアリールおよびアリール部分の各々が、該部分内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つのラジカルを含むとき、そのようなラジカルは、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；ここで、該シクロアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリール部分の各々が、同一炭素上に２つのラジカルを含むとき、そのようなラジカルは、必要に応じて、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；ここで、アリール部を含む前述の部分の各々は、必要に応じて、アルキル、ハロ、アルコキシ、シアノ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１つまたは２つのラジカルによって置換されてもよい、
請求項４〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
前記Ｎ（Ｒ６）２の２つのＲ６基が、それらが結合していると示されている窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、該ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環は、必要に応じて、ハロ、アルキル、ヒドロキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アリール−（Ｃ＝Ｏ）−、ヘテロシクリル−（Ｃ＝Ｏ）−、ヘテロアリール−（Ｃ＝Ｏ）−、アリールアルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、（アルキル）２−アミノ、Ｈ２Ｎ−（Ｃ＝Ｏ）−、アルキル−Ｏ−（Ｃ＝Ｏ）−およびアルキル−（Ｃ＝Ｏ）−からなる群から独立して選択される１〜２つの置換基で独立して置換されてもよく；ここで、該Ｎ（Ｒ６）２によって形成される該ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環が、該ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環内の任意の位置の隣接炭素原子上の２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；
ここで、該ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環の該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル置換基の各々が、該置換基内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよく；
ここで、該アルキル置換基は、必要に応じて、アルコキシ、ハロおよびアリール部分からなる群から独立して選択される１〜２つの部分で置換されてもよく、ここで、該アリール部分の各々は、必要に応じて、アルキル、シアノ、ハロ、ペルハロアルキルおよびペルハロアルコキシからなる群から独立して選択される１〜２つのラジカルで置換されてもよく；ここで、該アリール部分が、該アリール部分内の任意の位置の隣接炭素原子上に２つのラジカルを含むとき、そのようなラジカルは、存在する各々で必要に応じてかつ独立して、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環またはヘテロシクリル環を形成してもよく；
ここで、該アリール置換基は、必要に応じて、ハロおよびペルハロアルキルからなる群から独立して選択される１つまたは２つの部分で置換されてもよく；
ここで、該ヘテロシクリル置換基が、同一炭素原子上に２つの部分を含むとき、そのような部分は、必要に応じて、それらが結合している炭素原子と一緒になって、５員または６員の炭素環式環または複素環式環を形成してもよい、
請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
前記Ｎ（Ｒ６）２の２つのＲ６基が、それらが結合していると示されている窒素原子と一緒になってヘテロシクリル環を形成し、ここで、該ヘテロシクリル環は、ピロリジニル、モルホリニル、ヘキサメチレンイミニル、ピペリジニル（ｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、ピペリジニル、チオモルホリニル、アザシクロプロピル、ホモピペリジニル（ｈｏｍｏｐｉｐｅｒｉｚｉｎｙｌ）、チアゾリジニル、
【化１４】
からなる群から選択され、それらの各々は、必要に応じて置換されてもよく、該ヘテロシクリル環としては、隣接炭素原子上に２つの部分を含み、該部分が、該部分に結合している炭素原子と一緒になって、５〜６員の炭素環式環またはヘテロシクリル環を形成するヘテロシクリル環を含む、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
前記化合物が、
【化１５】
【化１６】
【化１７】
【化１８】
【化１９】
【化２０】
【化２１】
【化２２】
【化２３】
【化２４】
【化２５】
【化２６】
【化２７】
【化２８】
【化２９】
【化３０】
【化３１】
【化３２】
【化３３】
【化３４】
【化３５】
【化３６】
【化３７】
【化３８】
【化３９】
【化４０】
【化４１】
【化４２】
【化４３】
【化４４】
【化４５】
【化４６】
【化４７】
【化４８】
【化４９】
【化５０】
【化５１】
【化５２】
【化５３】
【化５４】
【化５５】
【化５６】
【化５７】
【化５８】
【化５９】
【化６０】
【化６１】
【化６２】
【化６３】
【化６４】
【化６５】
【化６６】
【化６７】
【化６８】
【化６９】
【化７０】
【化７１】
【化７２】
【化７３】
【化７４】
【化７５】
【化７６】
【化７７】
【化７８】
【化７９】
【化８０】
【化８１】
【化８２】
【化８３】
【化８４】
【化８５】
【化８６】
【化８７】
【化８８】
【化８９】
からなる群から選択される、請求項１、２もしくは３に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステル。
【請求項４１】
前記化合物が、
【化９０】
【化９１】
【化９２】
【化９３】
からなる群から選択される請求項４０に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステル。
【請求項４２】
前記化合物が、
【化９４】
【化９５】
からなる群から選択される請求項４１に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステル。
【請求項４３】
前記化合物が、
【化９６】
からなる群から選択される請求項３８に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステル。
【請求項４４】
Ｘが、ＯＲ５である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１およびＲ２の両方が、水素である、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
ｍが、０または１である、請求項４５に記載の化合物。
【請求項４７】
ｍが、０である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ５が、アルキルであり；ここで、該アルキルは、複素環式部分、（アルキル）２−アミノおよびアルコキシからなる群から選択される１つの部分で置換されており；ここで、前述の（アルキル）２−アミノおよびアルコキシ部分のアルキル部の各々は、必要に応じて、（アルキル）２−アミノラジカルで置換されてもよい、請求項４６または４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ４が、アルキルであり；ここで、該アルキルが、２つのフェニル置換基で置換されており；ここで、各フェニル置換基は、２つのハロ部分で置換されている、請求項４６〜４８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５０】
前記化合物が、
【化９７】
【化９８】
からなる群から選択される請求項１または請求項４４〜４７のいずれか１項に記載の化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステル。
【請求項５１】
単離または精製された形態の、請求項１〜５０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５２】
請求項１〜５１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステルの治療有効量を、薬学的に許容可能なキャリアと組み合わせて含んでいる薬学的組成物。
【請求項５３】
抗癌剤、ＰＰＡＲ−γアゴニスト、ＰＰＡＲ−δアゴニスト、固有の多剤耐性のインヒビター、制吐剤および免疫増強薬からなる群から選択される１つ以上の化合物をさらに含む、請求項５２に記載の薬学的組成物。
【請求項５４】
前記抗癌剤が、エストロゲンレセプターモジュレーター、アンドロゲンレセプターモジュレーター、レチノイドレセプターモジュレーター、細胞傷害性／静細胞薬剤、抗増殖剤、プレニル−タンパク質トランスフェラーゼインヒビター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター、血管新生インヒビター、細胞増殖および生存のシグナル伝達のインヒビター、細胞周期チェックポイントを妨害する薬剤ならびにアポトーシス誘発剤からなる群から選択される、請求項５３に記載の薬学的組成物。
【請求項５５】
前記細胞傷害性薬剤が、テモゾロミドである、請求項５４に記載の薬学的組成物。
【請求項５６】
請求項１〜５１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステルとテモゾロミドとの組み合わせの治療有効量を含む、薬学的組成物。
【請求項５７】
静細胞薬剤、細胞傷害性薬剤、タキサン、トポイソメラーゼＩＩインヒビター、トポイソメラーゼＩインヒビター、チューブリン相互作用剤、ホルモン剤、チミジレートシンターゼインヒビター、代謝拮抗物質、アルキル化剤、ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼインヒビター、シグナル伝達インヒビター、ＥＧＦＲキナーゼインヒビター、ＥＧＦＲに対する抗体、Ｃ−ａｂｌキナーゼインヒビター、ホルモン療法組み合わせおよびアロマターゼ組み合わせからなる群から選択される１つ以上の抗癌剤をさらに含む、請求項５３に記載の薬学的組成物。
【請求項５８】
ウラシルマスタード、クロルメチン、イホスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホルアミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、リン酸フルダラビン、オキサリプラチン、ロイコボリン、オキサリプラチン、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、テストラクトン、酢酸メゲストロール、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、酢酸メドロキシプロゲステロン、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、シスプラチン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミゾール、ナベルベン、アナストロゾール、レトロゾール、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、ドキソルビシン、シクロホスファミド、ゲムシタビン、インターフェロン、ペグ化インターフェロン、エルビタックスおよびそれらの混合物からなる群から選択される１つ以上の薬剤をさらに含む、請求項５７に記載の薬学的組成物。
【請求項５９】
被験体の細胞増殖性疾患を処置する方法であって、そのような処置を必要とする該被験体に、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステルの治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項６０】
前記細胞増殖性疾患が、癌、過形成、心肥大、自己免疫疾患、真菌による障害、関節炎、移植片拒絶、炎症性腸疾患、免疫障害、炎症、医療処置後に誘導される細胞増殖である、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
前記癌が、脳、尿生殖路、心臓、胃腸、肝臓、骨、神経系および肺の癌から選択される、請求項６０に記載の方法。
【請求項６２】
前記癌が、肺腺癌、小細胞肺癌、膵癌および乳癌から選択される、請求項６０に記載の方法。
【請求項６３】
前記癌が、膵癌および脳腫瘍から選択される、請求項６０に記載の方法。
【請求項６４】
放射線治療をさらに含む、請求項６０に記載の方法。
【請求項６５】
抗癌剤、ＰＰＡＲ−γアゴニスト、ＰＰＡＲ−δアゴニスト、固有の多剤耐性のインヒビター、制吐剤および免疫増強薬からなる群から選択される少なくとも１つの化合物を前記被験体に投与する工程をさらに含む、請求項５９に記載の方法。
【請求項６６】
前記細胞増殖性疾患が、癌である、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
放射線治療をさらに含む、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
前記抗癌剤が、エストロゲンレセプターモジュレーター、アンドロゲンレセプターモジュレーター、レチノイドレセプターモジュレーター、細胞傷害性／静細胞薬剤、抗増殖剤、プレニル−タンパク質トランスフェラーゼインヒビター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター、血管新生インヒビター、細胞増殖および生存のシグナル伝達のインヒビター、細胞周期チェックポイントを妨害する薬剤ならびにアポトーシス誘発剤からなる群から選択される、請求項６５〜６７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項６９】
前記細胞傷害性薬剤が、テモゾロミドである、請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
被験体の細胞増殖性疾患を処置する方法であって、そのような処置を必要とする該被験体に、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステルとテモゾロミドとの組み合わせの治療有効量を投与する工程を含む、方法。
【請求項７１】
静細胞薬剤、細胞傷害性薬剤、タキサン、トポイソメラーゼＩＩインヒビター、トポイソメラーゼＩインヒビター、チューブリン相互作用剤、ホルモン剤、チミジレートシンターゼインヒビター、代謝拮抗物質、アルキル化剤、ファルネシルタンパク質トランスフェラーゼインヒビター、シグナル伝達インヒビター、ＥＧＦＲキナーゼインヒビター、ＥＧＦＲに対する抗体、Ｃ−ａｂｌキナーゼインヒビター、ホルモン療法組み合わせおよびアロマターゼ組み合わせからなる群から選択される１つ以上の抗癌剤をさらに含む、請求項６５〜６７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７２】
ウラシルマスタード、クロルメチン、イホスファミド、メルファラン、クロラムブシル、ピポブロマン、トリエチレンメラミン、トリエチレンチオホスホルアミン、ブスルファン、カルムスチン、ロムスチン、ストレプトゾシン、ダカルバジン、フロクスウリジン、シタラビン、６−メルカプトプリン、６−チオグアニン、リン酸フルダラビン、オキサリプラチン、ロイコボリン、オキサリプラチン、ペントスタチン、ビンブラスチン、ビンクリスチン、ビンデシン、ブレオマイシン、ダクチノマイシン、ダウノルビシン、ドキソルビシン、エピルビシン、イダルビシン、ミトラマイシン、デオキシコホルマイシン、マイトマイシン−Ｃ、Ｌ−アスパラギナーゼ、テニポシド１７α−エチニルエストラジオール、ジエチルスチルベストロール、テストステロン、プレドニゾン、フルオキシメステロン、プロピオン酸ドロモスタノロン、テストラクトン、酢酸メゲストロール、メチルプレドニゾロン、メチルテストステロン、プレドニゾロン、トリアムシノロン、クロロトリアニセン、ヒドロキシプロゲステロン、アミノグルテチミド、エストラムスチン、酢酸メドロキシプロゲステロン、ロイプロリド、フルタミド、トレミフェン、ゴセレリン、シスプラチン、カルボプラチン、ヒドロキシ尿素、アムサクリン、プロカルバジン、ミトタン、ミトキサントロン、レバミゾール、ナベルベン、アナストロゾール、レトロゾール、カペシタビン、レロキサフィン、ドロロキサフィン、ヘキサメチルメラミン、ドキソルビシン、シクロホスファミド、ゲムシタビン、インターフェロン、ペグ化インターフェロン、エルビタックスおよびそれらの混合物からなる群から選択される１つ以上の薬剤をさらに含む、請求項６５〜６７のいずれか１項に記載の方法。
【請求項７３】
癌細胞においてテモゾロミドの増殖抑制活性を増強するためのプロセスであって、請求項１〜５１のいずれか１項に記載の少なくとも１つの化合物またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和化合物もしくはエステルとテモゾロミドとの組み合わせの治療有効量を該細胞に投与する工程を含む、プロセス。
【請求項７４】
前記癌細胞が、膵臓細胞および神経膠腫細胞からなる群から選択される、請求項７３に記載のプロセス。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【公表番号】特表２００９−５０１２３５（Ｐ２００９−５０１２３５Ａ）
【公表日】平成２１年１月１５日（２００９．１．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５２１５８３（Ｐ２００８−５２１５８３）
【出願日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２７１１４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１１６２３
【国際公開日】平成１９年１月２５日（２００７．１．２５）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１月１５日（２００９．１．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年７月１３日（２００６．７．１３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０２７１１４
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１１６２３
【国際公開日】平成１９年１月２５日（２００７．１．２５）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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