シトクロムＰ４５０によって薬物または他の分子の分解を防止することにより、疾病の治療を改善するために使用することができる、シトクロムＰ４５０酵素を阻害する方法を提供する。薬物動態を改善し、バイオアベイラビリティを向上させ、シトクロムＰ４５０酵素による生体内分解を受ける薬物の治療効果を向上させるための増強剤として機能することができる、医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】M4ムスカリン性アセチルコリン受容体アゴニスト作用とセロトニン７受容体アンタゴニスト作用を示し、さらに経口活性を持つ化合物、それを含む医薬組成物、および統合失調症、不安症状またはうつ病の治療薬を提供する。
【解決手段】一般式(1)


(式中、Ｒ^１，Ｒ^２は、水素原子，水酸基，シアノ基等を、Ｒ^３，Ｒ^４，Ｒ^５，Ｒ^６は水素原子，ハロゲン原子等を、またＲ^３とＲ^４、又はＲ^４とＲ^５はそれぞれ結合して５ないし６員環を形成してもよく、ＺはＣ_１−６アルキルスルホニル，アリールスルホニル等を示す。)で表されるピペリジン化合物、またはその薬理学的に許容される塩。 （もっと読む）

本開示は、Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）感染の治療のための、式（Ｉ）：


の化合物、組成物および方法に関する。ＨＣＶ感染の治療にこれらの化合物を使用するための、このような化合物を含む医薬組成物および方法もまた開示される。
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本発明は、動物害虫、特に節足動物及び線虫の駆除に有用な式（Ｉ．ａ）及び（Ｉ．ｂ）：
【化１】


のアゾリン−２−イル−アミノ化合物、並びにそれらの塩に関する。本発明はまた、このような害虫の防除方法、及びこのような害虫による侵入又は感染に対する作物の保護方法に関する。更に本発明は、動物害虫を防除するための獣医用組成物に関する。式（Ｉ．ａ）、式（Ｉ．ｂ）において、ｎは０〜４であり；ＸはＳ、Ｏ又はＮＲ^５であり；Ａは−Ｃ（Ｒ^６ａ）（Ｒ^６ｂ）−、Ｏ、ＮＲ^７、Ｓ、Ｓ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）_２であり；Ｂは結合又はＣＨ_２であり；Ｒ^１はＨ、ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルカルボニル、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル、ベンジルなどであり；Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂはＨ、ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルコキシカルボニル、（Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル）チオカルボニル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、Ｃ（Ｓ）ＮＲ^ａＲ^ｂ、（ＳＯ_２）ＮＲ^ａＲ^ｂ、フェニル、ベンジル、５又は６員ヘテロ環式環などであり；又はＲ^１はＲ^２ａと一緒になってＣ_３−Ｃ_５−アルカンジイルであり；又はＲ^１はＲ^２ｂと一緒になってＣ（Ｏ）であり；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃ、Ｒ^３ｄはＨ、ハロゲン、ＣＮ、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキルアミノ、Ｃ_３−Ｃ_６−シクロアルキル、フェニル、ベンジルなどであり；Ｒ^４ａ、Ｒ^４ｂはＨ、ハロゲン、Ｃ_１−Ｃ_６−アルキル、Ｃ_２−Ｃ_６−アルケニル、フェニル、ベンジル、５又は６員ヘタリールであり；又はＲ^４ａはＲ^４ｂと一緒になって＝Ｏ、＝ＮＲ^ｃ又は＝ＣＲ^ｄＲ^ｅであってもよく；又はＲ^２ａはＲ^４ａと一緒になって２価の架橋基を形成してよい。 （もっと読む）

Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴およびＲ⁵が、請求項１に示した意味を有する、式（Ｉ）の化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ、腫瘍を治療するために用いることができる。
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【課題】吸収波長特性及び耐光性に優れ、レーザ光による光学記録材料に用いられる光学要素に適した化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるシアニン化合物。（式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立に水素原子、水酸基、ハロゲン原子等の基。Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立に水素原子、炭素原子数１〜３０の有機基等の置換基。Ｒ^１〜Ｒ^４は互いに連結して環構造を形成していてもよく、Ｎ−Ｒ^３は、隣接するポリメチン鎖中のメチレン基と互いに連結して複素環を形成していてもよい。Ｘは、酸素原子、硫黄原子、セレン原子等。Ｚ^０は、炭素原子数１〜１０の有機基であり、ｎは１又は２で、ｒは２〜８で、Ａｎ^ｑ−はｑ価のアニオン。ｑは、１又は２であり、ｐは電荷を中性に保つ係数。）
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【課題】細菌のＤＮＡジャイレースとトポイソメラーゼＩＶを阻害し、抗菌剤として有用なピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


の化合物又はその医薬的に許容される塩。（式中、Ｒ１は、水素、ヒドロキシ、ハロ等であり、Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロ等であり、Ｒ３は、水素、ニトロ、ヒドロキシ、ハロ等であり、Ｒ４とＲ５はハロ、アミノ、カルボキシ等の炭素上の置換基であり、ｎは、１〜４であり、ｍは、０〜４であり、Ｗは、−Ｏ−等であり、Ｘは、直結合、−ＣＨ２−等であり、環Ａは、チアゾール、ピリジン等である。） （もっと読む）

本明細書では、脊髄性筋萎縮症（ＳＭＡ）の治療に有用な式（Ｉ）の２，４−ジアミノキナゾリンを提供する。一実施形態では、２，４−ジアミノキナゾリン化合物は、本明細書で開示する化合物のいずれかから選択され、単独で処方することも、また治療有効量のＳＭＡを改善する第２の薬物と併用して処方することもできる。特定の実施形態では、ＳＭＡを改善する第２の薬物は、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤およびメチル化酵素阻害剤から選択される。


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式(I)
【化１】


の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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【課題】ミトコンドリア型ベンゾジアゼピン受容体に選択的に作用し、不安障害、うつ病等の治療薬および予防薬として有用な医薬の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される２−（環状アミノカルボニル）インドリン誘導体およびその製薬学的に許容される酸付加塩からなる医薬。


〔式中、Ａは、ヘテロアリール基等を表し、Ｒ¹およびＲ²は、水素原子、Ｃ_1-6アルキル基等を表し、Ｒ³は、水素原子、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アルコキシ基等を表し、Ｒ^aおよびＲ^bは、水素原子またはＣ_1-6アルキル基を表し、ｎは０〜５の整数を表す。〕 （もっと読む）