抗菌性のピペリジン誘導体
【課題】細菌のＤＮＡジャイレースとトポイソメラーゼＩＶを阻害し、抗菌剤として有用なピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：
の化合物又はその医薬的に許容される塩。（式中、Ｒ１は、水素、ヒドロキシ、ハロ等であり、Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロ等であり、Ｒ３は、水素、ニトロ、ヒドロキシ、ハロ等であり、Ｒ４とＲ５はハロ、アミノ、カルボキシ等の炭素上の置換基であり、ｎは、１〜４であり、ｍは、０〜４であり、Ｗは、−Ｏ−等であり、Ｘは、直結合、−ＣＨ２−等であり、環Ａは、チアゾール、ピリジン等である。）
【解決手段】式（Ｉ）：
の化合物又はその医薬的に許容される塩。（式中、Ｒ１は、水素、ヒドロキシ、ハロ等であり、Ｒ２は、水素、ヒドロキシ、ハロ等であり、Ｒ３は、水素、ニトロ、ヒドロキシ、ハロ等であり、Ｒ４とＲ５はハロ、アミノ、カルボキシ等の炭素上の置換基であり、ｎは、１〜４であり、ｍは、０〜４であり、Ｗは、−Ｏ−等であり、Ｘは、直結合、−ＣＨ２−等であり、環Ａは、チアゾール、ピリジン等である。）
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ１は、水素、ニトロ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルキルＳ（Ｏ）ａ（ここでａは、０〜２である）、及びＣ３−６シクロアルキルより選択され；ここでＲ１は、炭素上で、１以上のハロ又はシクロプロピルにより随意に置換されてよく；
Ｒ２は、水素、ニトロ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルキルＳ（Ｏ）ａ（ここでａは、０〜２である）、及びＣ３−６シクロアルキルより選択され；ここでＲ２は、炭素上で、１以上のハロ又はＣ３−６シクロアルキルにより随意に置換されてよく；
Ｒ３は、水素、ニトロ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ’（ここでＲ’は、Ｈ又はＣ１−４アルキルである）、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルキルＳ（Ｏ）ａ（ここでａは、０〜２である）、及びＣ３−６シクロアルキルより選択され；ここでＲ３は、炭素上で、１以上のハロ又はＣ３−６シクロアルキルにより随意に置換されてよく；
Ｗは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）−、又は−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）−であり；
Ｘは、直結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、又はＳ（Ｏ）ｑ−（ここでｑは、１又は２である）であり；
環Ａは、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり；ここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その窒素は、Ｒ９より選択される基により随意に置換されてよく；
Ｒ４とＲ５は、炭素上の置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、スルホ、ホルミル、ウレイド、ヒドロキシイミノメチル、Ｃ１−４アルコキシイミノメチル、Ｎ−ヒドロキシホルムアミド、Ｃ１−４ヒドラジノ、ヒドラジノカルボニル、Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル、アミノ（ヒドロキシイミノ）メチル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２アミノ、Ｃ１−４アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１−４アルコキシ）カルバモイル、Ｎ’−（Ｃ１−４アルキル）ウレイド、Ｎ’，Ｎ’−（Ｃ１−４アルキル）２ウレイド、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）−Ｎ−（Ｃ１−４アルコキシ）カルバモイル、Ｃ１−４アルキルＳ（Ｏ）ａ（ここでａは、０〜２である）、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２スルファモイル、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノカルボニル、Ｎ’−（Ｃ１−４アルキル）ヒドラジノカルボニル、Ｎ’，Ｎ’−（Ｃ１−４アルキル）２ヒドラジノカルボニル、カルボシクリル−Ｒ１０−又はヘテロシクリル−Ｒ１１−より独立して選択され；ここでＲ４とＲ５は、互いに独立して、炭素上で、１以上のＲ１２により随意に置換されてよく；そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その窒素は、Ｒ１３より選択される基により随意に置換されてよく；
Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、水素又はＣ１−４アルキルより独立して選択され；
ｎは、１〜４であり；ここでＲ４の意義は、同じでも異なってもよく；
ｍは、０〜４であり；ここでＲ５の意義は、同じでも異なってもよく；
Ｒ１２は、アジド、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２アミノ、Ｃ１−４アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２カルバモイル、Ｃ１−４アルキルＳ（Ｏ）ａ（ここでａは、０〜２である）、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２スルファモイル、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシカルボニルアミノ、カルボシクリル−Ｒ１４−、又はヘテロシクリル−Ｒ１５−より選択され；ここでＲ１２は、互いに独立して、炭素上で、１以上のＲ１６により随意に置換されてよく；そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その窒素は、Ｒ１７より選択される基により随意に置換されてよく；
Ｒ９、Ｒ１３、及びＲ１７は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイル、及びフェニルスルホニルより独立して選択され；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１４、及びＲ１５は、直結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１８）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２１）−、又は−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２−より独立して選択され；ここでＲ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は、水素又はＣ１−４アルキルより独立して選択されて、ｐは、０〜２であり；
Ｒ１６は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、メチル、エチル、エテニル、エチニル、メトキシ、エトキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、アセチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルカルバモイル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−エチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルスルファモイル、又はＮ−メチル−Ｎ−エチルスルファモイルより選択される］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−フルオロピペリジン−１−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−４−｛［（２−メトキシエチル）アミノ］カルボニル｝−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−４−（｛［（１Ｓ）−２−メトキシ−１−メチルエチル］アミノ｝カルボニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−４−［（メチルアミノ）カルボニル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−４−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
４−アセチル−２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−４−（｛［（１Ｒ）−２−メトキシ−１−メチルエチル］アミノ｝カルボニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−４−（｛［（２Ｓ）−２−メトキシプロピル］アミノ｝カルボニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−４−（｛［（２Ｒ）−２−メトキシプロピル］アミノ｝カルボニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−４−（｛［（１Ｒ、２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］アミノ｝カルボニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
ｃｉｓ（±）２−（４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−１，３−ベンゾチアゾール−７−カルボン酸；
ｃｉｓ（±）２−（４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−４−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
ｃｉｓ（±）２−（４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）イソニコチン酸；
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−１，３−ベンゾチアゾール−７−カルボン酸；
ｃｉｓ（±）−２−（３−クロロ−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−４−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−フルオロピペリジン−１−イル）−４−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
ｃｉｓ（±）−２−［４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−イン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
ｃｉｓ（±）２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−フルオロピペリジン−１−イル）−１，３−チアゾール−４−カルボン酸；又は
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−４−（｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝カルボニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸である化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｒ１は、水素、ニトロ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルキルＳ（Ｏ）ａ（ここでａは、０〜２である）、及びＣ３−６シクロアルキルより選択され；ここでＲ１は、炭素上で、１以上のハロ又はシクロプロピルにより随意に置換されてよく；
Ｒ２は、水素、ニトロ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルキルＳ（Ｏ）ａ（ここでａは、０〜２である）、及びＣ３−６シクロアルキルより選択され；ここでＲ２は、炭素上で、１以上のハロ又はＣ３−６シクロアルキルにより随意に置換されてよく；
Ｒ３は、水素、ニトロ、ヒドロキシ、ハロ、シアノ、−Ｃ＝Ｎ−ＯＲ’（ここでＲ’は、Ｈ又はＣ１−４アルキルである）、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルキルＳ（Ｏ）ａ（ここでａは、０〜２である）、及びＣ３−６シクロアルキルより選択され；ここでＲ３は、炭素上で、１以上のハロ又はＣ３−６シクロアルキルにより随意に置換されてよく；
Ｗは、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ６）−、又は−Ｃ（Ｒ７）（Ｒ８）−であり；
Ｘは、直結合、−ＣＨ２−、−Ｃ（Ｏ）−、又はＳ（Ｏ）ｑ−（ここでｑは、１又は２である）であり；
環Ａは、カルボシクリル又はヘテロシクリルであり；ここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その窒素は、Ｒ９より選択される基により随意に置換されてよく；
Ｒ４とＲ５は、炭素上の置換基であり、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、スルホ、ホルミル、ウレイド、ヒドロキシイミノメチル、Ｃ１−４アルコキシイミノメチル、Ｎ−ヒドロキシホルムアミド、Ｃ１−４ヒドラジノ、ヒドラジノカルボニル、Ｎ−ヒドロキシエタンイミドイル、アミノ（ヒドロキシイミノ）メチル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２アミノ、Ｃ１−４アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１−４アルコキシ）カルバモイル、Ｎ’−（Ｃ１−４アルキル）ウレイド、Ｎ’，Ｎ’−（Ｃ１−４アルキル）２ウレイド、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）−Ｎ−（Ｃ１−４アルコキシ）カルバモイル、Ｃ１−４アルキルＳ（Ｏ）ａ（ここでａは、０〜２である）、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２スルファモイル、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノカルボニル、Ｎ’−（Ｃ１−４アルキル）ヒドラジノカルボニル、Ｎ’，Ｎ’−（Ｃ１−４アルキル）２ヒドラジノカルボニル、カルボシクリル−Ｒ１０−又はヘテロシクリル−Ｒ１１−より独立して選択され；ここでＲ４とＲ５は、互いに独立して、炭素上で、１以上のＲ１２により随意に置換されてよく；そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その窒素は、Ｒ１３より選択される基により随意に置換されてよく；
Ｒ６、Ｒ７、及びＲ８は、水素又はＣ１−４アルキルより独立して選択され；
ｎは、１〜４であり；ここでＲ４の意義は、同じでも異なってもよく；
ｍは、０〜４であり；ここでＲ５の意義は、同じでも異なってもよく；
Ｒ１２は、アジド、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルカノイルオキシ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）アミノ、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２アミノ、Ｃ１−４アルカノイルアミノ、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２カルバモイル、Ｃ１−４アルキルＳ（Ｏ）ａ（ここでａは、０〜２である）、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）スルファモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）２スルファモイル、Ｃ１−４アルキルスルホニルアミノ、Ｃ１−４アルコキシカルボニルアミノ、カルボシクリル−Ｒ１４−、又はヘテロシクリル−Ｒ１５−より選択され；ここでＲ１２は、互いに独立して、炭素上で、１以上のＲ１６により随意に置換されてよく；そしてここで前記ヘテロシクリルが−ＮＨ−部分を含有するならば、その窒素は、Ｒ１７より選択される基により随意に置換されてよく；
Ｒ９、Ｒ１３、及びＲ１７は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルカノイル、Ｃ１−４アルキルスルホニル、Ｃ１−４アルコキシカルボニル、カルバモイル、Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル、Ｎ，Ｎ−（Ｃ１−４アルキル）カルバモイル、ベンジル、ベンジルオキシカルボニル、ベンゾイル、及びフェニルスルホニルより独立して選択され；
Ｒ１０、Ｒ１１、Ｒ１４、及びＲ１５は、直結合、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ１８）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ１９）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ２０）−、−Ｓ（Ｏ）ｐ−、−ＳＯ２Ｎ（Ｒ２１）−、又は−Ｎ（Ｒ２２）ＳＯ２−より独立して選択され；ここでＲ１８、Ｒ１９、Ｒ２０、Ｒ２１、及びＲ２２は、水素又はＣ１−４アルキルより独立して選択されて、ｐは、０〜２であり；
Ｒ１６は、ハロ、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、メルカプト、スルファモイル、メチル、エチル、エテニル、エチニル、メトキシ、エトキシ、アセチル、アセトキシ、メチルアミノ、エチルアミノ、ジメチルアミノ、ジエチルアミノ、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルアミノ、アセチルアミノ、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルカルバモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルカルバモイル、Ｎ−メチル−Ｎ−エチルカルバモイル、メチルチオ、エチルチオ、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、メシル、エチルスルホニル、メトキシカルボニル、エトキシカルボニル、Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−エチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル、Ｎ，Ｎ−ジエチルスルファモイル、又はＮ−メチル−Ｎ−エチルスルファモイルより選択される］の化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【請求項２】
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−フルオロピペリジン−１−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−４−｛［（２−メトキシエチル）アミノ］カルボニル｝−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−４−（｛［（１Ｓ）−２−メトキシ−１−メチルエチル］アミノ｝カルボニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−４−［（メチルアミノ）カルボニル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−４−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
４−アセチル−２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−４−（｛［（１Ｒ）−２−メトキシ−１−メチルエチル］アミノ｝カルボニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−４−（｛［（２Ｓ）−２−メトキシプロピル］アミノ｝カルボニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−４−（｛［（２Ｒ）−２−メトキシプロピル］アミノ｝カルボニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−４−（｛［（１Ｒ、２Ｓ）−２−フルオロシクロプロピル］アミノ｝カルボニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
ｃｉｓ（±）２−（４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−１，３−ベンゾチアゾール−７−カルボン酸；
ｃｉｓ（±）２−（４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−４−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
ｃｉｓ（±）２−（４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）イソニコチン酸；
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（４−クロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−１，３−ベンゾチアゾール−７−カルボン酸；
ｃｉｓ（±）−２−（３−クロロ−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝ピペリジン−１−イル）−４−（メトキシメチル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−フルオロピペリジン−１−イル）−４−メチル−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
ｃｉｓ（±）−２−［４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−（プロプ−２−イン−１−イルオキシ）ピペリジン−１−イル］−１，３−チアゾール−５−カルボン酸；
ｃｉｓ（±）２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−フルオロピペリジン−１−イル）−１，３−チアゾール−４−カルボン酸；又は
２−（（３Ｓ，４Ｒ）−４−｛［（３，４−ジクロロ−５−メチル−１Ｈ−ピロール−２−イル）カルボニル］アミノ｝−３−メトキシピペリジン−１−イル）−４−（｛［２−メトキシ−１−（メトキシメチル）エチル］アミノ｝カルボニル）−１，３−チアゾール−５−カルボン酸である化合物、又はその医薬的に許容される塩。
【公開番号】特開２００８−２４７１５（Ｐ２００８−２４７１５Ａ）
【公開日】平成２０年２月７日（２００８．２．７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−２３９４６７（Ｐ２００７−２３９４６７）
【出願日】平成１９年９月１４日（２００７．９．１４）
【分割の表示】特願２００７−５１４１４６（Ｐ２００７−５１４１４６）の分割
【原出願日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成２０年２月７日（２００８．２．７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年９月１４日（２００７．９．１４）
【分割の表示】特願２００７−５１４１４６（Ｐ２００７−５１４１４６）の分割
【原出願日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【出願人】（３０００２２６４１）アストラゼネカ アクチボラグ (581)
【Ｆターム（参考）】
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