Ｘ−線粉末回折パターン、熱特性、純度及び製造方法により特徴付けられうる塩酸パロノセトロンの非晶質及び同質異像が開示される。塩酸パロノセトロンのこれらの形態は溶液から又は固体状態相互転換により生成されうる。上記形態は医薬製剤中で使用されうる：これらの製剤の特に好ましい使用は化学療法又は手術後副作用から生ずる悪心及び嘔吐の予防及び治療においてである。上記形態は場合により結晶及び／又は非晶質形の混合物として使用されうる。
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【課題】 ＮＫ１およびＮＫ２受容体の一連の非ペプチド系アンタゴニストの提供。
【解決手段】
式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｑ^１、Ｑ^２、Ｑ^３およびＱ^４は明細書に示したいずれかの意味をもつ）、それらのＮ−オキシドおよびそれらの薬剤学的に許容しうる塩類はＳＰおよびＮＫＡの非ペプチド系アンタゴニストであり、喘息などの処置に有用である。薬剤組成物、ならびに式（Ｉ）の化合物および中間体の製造方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^４が式(II)または(IIIａ)または(IIIｂ)の基であり、そしてＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、ａ、ｂおよびＸは明細書で定義の通りである式(Ｉ)の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、医薬組成物の製造方法、治療におけるそれらの使用およびその製造において使用する中間体に関する。
【化１】

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【課題】（±）−６−クロロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ−（３−キヌクリジニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−８−カルボキサミド塩酸塩の結晶からアルコールを除去する精製方法を提供する。
【解決手段】（±）−６−クロロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ−（３−キヌクリジニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−８−カルボキサミド塩酸塩の結晶を、温度２５〜１００℃、相対湿度４５〜９９％に調整した気体に接触させることにより、該結晶に含まれるアルコールを除去する（±）−６−クロロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ−（３−キヌクリジニル）−２Ｈ−１，４−ベンゾオキサジン−８−カルボキサミド塩酸塩の精製方法。結晶に含まれるアルコールは、炭素数１〜５の１価アルコールである。 （もっと読む）

【課題】ソリフェナシンの新しい中間体と、その調製方法と、ソリフェナシンおよびコハク酸ソリフェナシンの調製方法の提供。
【解決手段】下式で表される新規中間体化合物と３−キノクリジノールとを塩基の存在下で反応させ、ソリフェナシンを調製する。


（ただし、Rはアルキルであり、Xはハロゲンである） （もっと読む）

【課題】
２位に置換基を有する光学活性３−キヌクリジノール類、特に医薬、農薬等に利用される光学活性な生理活性化合物、または液晶材料等の合成中間体として有用な２位に置換基を有する光学活性シス−３−キヌクリジノール類の製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明の２位に置換基を有する光学活性３−キヌクリジノール類の製造方法は、所定の金属錯体の存在下において、２位に置換基を有する３−キヌクリジノン類と水素を供与する化合物とを反応させる。 （もっと読む）

本発明は、とりわけ、キヌクリジンに基づく触媒又は場合により３置換されるＮ-メチルピロリジンに基づく触媒を用いて式(Ｉ)の化合物を製造する方法に関する。
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【課題】品質が安定しており、水に溶解する場合、得られる水溶液のｐＨが製造ロット間で変動が少ない新規な結晶構造を有するベンゾオキサジン化合物を提供する。
【解決手段】（±）−６−クロロ−３，４−ジヒドロ−４−メチル−３−オキソ−Ｎ−（３−キヌクリジニル）−２H−１，４−ベンゾオキサジン−８−カルボキサミドのアルコール溶液と、塩化水素のエーテル溶液又はエステル溶液とを接触させ、新規結晶型の上記化合物を晶出させる。この化合物は、特に医薬品等の用途に最適である。 （もっと読む）

【課題】
従来、光学分割法でしか得られなかった２位に置換基を有する光学活性キヌクリジノール類の効率的な製造方法を提供する。
【解決手段】
本発明の２位に置換基を有する光学活性３−キヌクリジノール類の製造方法は、所定のルテニウム錯体、および塩基の存在下において、２位に置換基を有する３−キヌクリジノン類を水素と反応させる。 （もっと読む）

結晶形態Ｔアルファで示される、（Ｒ）−３−（２−ヒドロキシ−２，２−ジフェニル−アセトキシ）−１−（イソキサゾール−３−イルカルバモイル−メチル）−１−アゾニア−ビシクロ−［２．２．２］オクタン・臭化物塩の新規多形結晶形態。その製造法および炎症性または閉塞性気道疾患の処置のための医薬の活性成分としての結晶形態の使用も記載する。
【化１】

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