ＤＰＰ−ＩＶ阻害活性が高く、安全性、毒性等で改善された化合物として、下記式（Ｉ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ、またはそれらの薬学上許容される塩を提供する。


［式中、Ｒ^１は水素原子、置換されてもよいアルキル基等を表す。Ｒ^２は水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアリール基等を表す。Ｒ^３は水素原子、置換されてもよいアリール基等を表す。−Ｙ−ＮＨ_２は式（Ａ）


で表される基等を表す。（ｍは０、１または２を表し、Ｒ^４は、存在しないか、１つまたは２つ存在し、各々独立して、置換されてもよいアルキル基等を表す。）］
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溶解性、安定性、バイオアベイラビリティ、医薬製剤中の分散性等が良好な５０μｍ未満の平均粒径を有する（Ｅ）−８−（３，４−ジメトキシスチリル）−１，３−ジエチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオンの微細結晶、５０μｍ未満の平均粒径を有し、かつ結晶化度が２０％以上である（Ｅ）−８−（３，４−ジメトキシスチリル）−１，３−ジエチル−７−メチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオンの微細結晶等を提供する。また、これらを含むことを特徴とする固体医薬製剤を提供する。
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Ａ_２Ｂアデノシンレセプターアンタゴニストである新規化合物を提供するものであり、喘息および下痢を含む種々の病状を治療するために有用である。 （もっと読む）

本発明は鏡像体を含まない8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチンの改良された製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、Ａ_２Ｂアデノシン受容体アンタゴニストを使用して、気道のリモデリングを予防する方法に関連している。本発明は、喘息、ＣＯＰＤ、肺線維症、気腫、およびその他の肺疾患の処置および予防における有用性を発見する。本発明は、この方法において使用される薬学的組成物にも関連している。遺伝的におよび／または環境的に気道のリモデリングおよび／または肺の炎症にかかりやすい哺乳動物への治療学的に有効な量のＡ_２Ｂ受容体アンタゴニストの投与による、気道のリモデリングおよび／または肺の炎症の処置および予防のための方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、（Ｅ）−８−（３，４−ジメトキシスチリル）−１，３−ジエチル−７−メチルキサンチンまたはその薬理学的に許容される塩の有効量を、それを必要とする患者に投与することを特徴とする、例えば注意欠陥多動性障害等の行動障害の治療方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、下記一般式(Ｉ)（式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は、請求項１で定義されるものに等しい）で示されるキサンチン、その互変異性体、立体異性体、混合物、プロドラッグ及び塩に関する。前記化合物は、有利な薬理学的特性、特に酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）の活性に対する阻害作用を示す。
【化１】

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本発明は、優れたＤＰＰＩＶ阻害作用を示す新規化合物を提供することを課題とする。本発明は、一般式


〔式中、Ｔ^１は環中１または２個の窒素原子を含む置換基を有していてもよい単環式または二環式である４〜１２員複素環を意味する；前記式（Ｉ）中、式


は二重結合または単結合を意味する；Ｘ^３は、酸素原子または硫黄原子を意味する；Ｘ^１は、置換基を有していてもよいＣ_２−６アルキニル基などを意味する；Ｚ^１は、窒素原子または式−ＣＲ^３＝を意味する；Ｚ^２およびＺ^３は、それぞれ独立して窒素原子、式−ＣＲ^１＝、カルボニル基または式−ＮＲ^２−を意味する；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＸ^２はそれぞれ独立して置換基を有していてもよいＣ_１−６アルキル基などを意味する。〕で表わされる化合物またはその塩もしくはそれらの水和物。
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本発明は、一般式(I)の置換キサンチン類に関する（式中R¹、R²及びXは特許請求の範囲に定義の意味を有する）。また、本発明は、その互変異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及びそれらの塩であって、価値ある薬理学的特性、具体的には酵素ジペプチジルペプチダーゼ-IV(DPP-IV)の活性に阻害作用を有するものに関する。
【化１】

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本発明は、置換８−アミノアルコキシ−キサンチン、ならびにそれらの生理学的に許容される塩および生理学的機能誘導体に関する。本発明はまた、式（Ｉ）
【化１】


（ここで、基は上記の意味を有する）の化合物、さらにそれらの生理学的に許容される塩に関する。本化合物は、例えば、２型糖尿病の予防および治療のための医薬として適切である。
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