【課題】本発明の目的は、例えば溶解性、安定性、バイオアベイラビリティ、医薬製剤中の分散性等が良好な化合物1の結晶およびその結晶を含む固体医薬製剤を提供することにある。
【解決手段】溶解性、安定性、バイオアベイラビリティ、医薬製剤中の分散性等が良好な50μm未満の平均粒径を有する(E)-8-(3,4-ジメトキシスチリル)-1,3-ジエチル-7-メチル-3,7-ジヒドロ-1H-プリン-2,6-ジオンの微細結晶、50μm未満の平均粒径を有し、かつ結晶化度が20%以上である(E)-8-(3,4-ジメトキシスチリル)-1,3-ジエチル-7-メチル-3,7-ジヒドロ-1H-プリン-2,6-ジオンの微細結晶等を提供する。また、これらを含むことを特徴とする固体医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】小児患者の代謝性疾患、特に糖尿病の治療に有効、安全かつ寛容し得る坑糖尿病治療薬を提供する。
【解決手段】本発明は或る種のDPP-４ インヒビターが小児患者で代謝性疾患、特に糖尿病の治療及び／又は予防に特に適しているという知見に関する。 （もっと読む）

【課題】生理的な機能障害の治療及びこのような機能障害を発現する患者のリスクを減少させる。
【解決手段】生理的な機能障害の治療及びこのような機能障害を発現する患者のリスクを減少させるため、選択したDPP IVインヒビターを使用することを開示する。同様に、前記DPP IVインヒビターを他の薬物、例えば向上した治療結果を得ることができる薬物と組み合わせて使用することも開示する。前記使用は対応する薬物を調製するために使用できる。 （もっと読む）

本発明は、特定のＤＰＰ−４阻害剤が、メトフォルミン療法にもかかわらず血糖コントロールが不十分な２型糖尿病患者における血糖コントロールを改善するのにとりわけ適していることの発見に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ａ）：
【化１】


の８−クロロ−３−ペンチル−３，７−ジヒドロ−１Ｈ−プリン−２，６−ジオンのトリス塩、対応する製造方法、含有する医薬製剤および前述の化合物の療法、特にＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化を一因とする、またはその受容体の活性化が有益である疾患の治療における使用に関する。
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本発明は、アデノシンＡ_２Ｂ受容体拮抗薬及び、アデノシンＡ_２Ｂ受容体拮抗薬、又はそれらの薬学的に許容される塩を、単独で、又はその他の抗アテローム性動脈硬化症薬と組み合わせて、その治療有効量を、それを必要としている哺乳動物に投与することによる、アテローム性動脈硬化症を予防及び治療するためのこれらの使用に関している。 （もっと読む）

本開示の化合物は、アデノシンレセプターアンタゴニストとしての式(I)の縮合ピリミジン環化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、または薬学的に許容可能なその塩、に関する。これらの合成方法も開示する。

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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、式中、Ｒ_１−Ｒ_４は明細書に定義され、医薬の実施におけるそれらの使用、それらの医薬製剤、医薬診断におけるそれらの使用、およびそれらの調製に関する。また、本発明の第１の態様の範囲内において、式（Ｉ）の化合物は、１つ以上の放射性標識部分または非放射性標識部分を有し、その標識部分は、必要に応じて、１つ以上のスペーサー部分を介して化合物に結合されている、化合物ならびにその塩、溶媒和物および水和物である。
【化１】
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【課題】睡眠障害の予防や治療に有用なキサンチン誘導体の提供。
【解決手段】下記の式（Ｉ）：


〔Ｒ¹、Ｒ²、及びＲ³は水素原子、低級アルキル基などを示し；Ｒ⁴はシクロアルキル基、−（ＣＨ₂）_n−Ｒ⁵（Ｒ⁵は置換若しくは非置換のアリール基などを示し；ｎは０〜４の整数を示す）などを示し；Ｘ¹及びＸ²はＯ又はＳを示す〕で表されるキサンチン誘導体〔例えば（Ｅ）−８−（３，４−ジメトキシスチリル）−１，３−ジエチル−７−メチルキサンチンなど〕又は薬理的に許容されるその塩を有効成分として含み、ナルコレプシー、反復性過眠症、概日リズム睡眠障害などの睡眠障害の予防や治療に有用な医薬。 （もっと読む）

【課題】 神経変性疾患治療剤を提供すること。
【解決手段】 式（１）
【化６】


で表される化合物またはその薬理的に許容される塩を有効成分として含有する神経変性疾患治療剤；該化合物を有効成分として含有するドーパミン神経変性疾患治療剤；該化合物を有効成分として含有するアルツハイマー病、進行性核上性麻痺、AIDS脳症、伝播性海綿状脳症、ハンチントン舞踏病、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症（ALS）、多系統萎縮症、脳虚血、および注意欠陥多動性障害から選ばれる疾患の治療剤を提供する。 （もっと読む）