アデノシンレセプターアンタゴニストとしてのヘテロ環化合物
本開示の化合物は、アデノシンレセプターアンタゴニストとしての式(I)の縮合ピリミジン環化合物、その互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、または薬学的に許容可能なその塩、に関する。これらの合成方法も開示する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(I)：
【化１】
の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩：
式中、
Ｙは、NまたはCHから選択され；
Ｒ１およびＲ２は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され
［この場合において、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルは、非置換であるか、または、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、-S(O)2NRaRa、-NRaS(O)2Ra、もしくは-S(O)pRbで置換されている
（この場合において、各置換基は、非置換であるか、または、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、アミノ、置換アミノ、CF3、シアノ、および-S(O)pRcから独立に選択される1、2、または3個の置換基で置換されており；
この場合において、各Ｒａは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒｂは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
Ｒｃは、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｐは0、1、または2である）］；
Ｒ３は、水素およびアルキルからなる群から選択され
［この場合において、アルキルは、非置換であるか、または、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、CF3、ニトロ、-S(O)2NRaRa、-NRaS(O)2Ra、もしくは-S(O)pRbで置換されている
（この場合において、各置換基は、非置換であるか、または、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、アミノ、置換アミノ、CF3、シアノ、および-S(O)pRcから独立に選択される1、2、または3個の置換基で置換されており；
この場合において、各Ｒａは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒｂは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
Ｒｃは、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｐは0、1、または2である）］；
Ｘは、非置換もしくは置換のアリーレンであるかまたは非置換もしくは置換のヘテロアリーレンであるかのいずれかであり；
Ａは、-O-、-C(O)NR4、-NR4C(O)-、および-(CR5R6)q-（ｑは、1または2であり、Ｒ４は、水素およびアルキルからなる群から選択される）からなる群から選択され
［この場合において、アルキルは、非置換であるか、または、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、CF3、ニトロ、-S(O)2NRaRa、-NRaS(O)2Ra、および-S(O)pRbで置換されており
（この場合において、各置換基は、非置換であるか、または、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、アミノ、置換アミノ、CF3、シアノ、および-S(O)pRcから独立に選択される1、2、または3個の置換基で置換されており；
この場合において、各Ｒａは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒｂは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
Ｒｃは、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｐは0、1、または2である）；
Ｒ５およびＲ６は、水素、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、および-C(O)R7からなる群から独立に選択される
（この場合において、アルキルおよびアルコキシは、非置換であるか、または、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、もしくはCF3で置換されている）か、
あるいは、
Ｒ５およびＲ６は、一緒になってO、S、またはシクロアルキルを表す
（この場合において、Ｒ７は、ヒドロキシル、および非置換または置換のアミノから選択され；ｍおよびｎは、独立に、0、1、2、3、4、5、および6から選択される）］；
Ｂは、非置換または置換のアルキニル、非置換または置換のアルケニル、非置換または置換のシクロアルキル、および非置換または置換のヘテロシクリルからなる群から選択され；かつ、
Ｄは、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキルアルキル、および置換ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される
［この場合において、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクリルアルキルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、CF3、OCF3、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、-C(O)R、-S(O)2NRaRa、-NRaS(O)2Ra、および-S(O)pRbから独立に選択される1、2、または3個の置換基で置換されている
（この場合において、各置換基は、非置換であるか、または、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3、アミノ、置換アミノ、シアノ、および-S(O)pRcから独立に選択される1、2、または3個の置換基で置換されており；
この場合において、Ｒは、水素、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびヘテロシクリルからなる群から選択され；
各Ｒａは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒｂは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
Ｒｃは、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｐは0、1、または2である）］。
【請求項２】
Ｙは、Nであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、およびアルキニルからなる群から選択され
［この場合において、アルキル、アルケニル、アルキニルは、非置換であるか、または、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、-S(O)2NRaRa、-NRaS(O)2Ra、もしくは-S(O)pRbで置換されている
（この場合において、各Ｒａは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒｂは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
Ｒｃは、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｐは0、1、または2である）］；
Ｒ３は、水素およびアルキルからなる群から選択され
［この場合において、アルキルは、非置換であるか、または、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、CF3、ニトロ、-S(O)2NRaRa、-NRaS(O)2Ra、もしくは-S(O)pRbで置換されている
（この場合において、各Ｒａは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒｂは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
Ｒｃは、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｐは0、1、または2である）］；
Ｘは、非置換もしくは置換のアリーレンであるかまたは非置換もしくは置換のヘテロアリーレンであるかのいずれかであり；
Ａは、-O-、-C(O)NR4、-NR4C(O)-、および-(CR5R6)q-（ｑは、1または2であり、Ｒ４は、水素およびアルキルからなる群から選択される）からなる群から選択され
［この場合において、アルキルは、非置換であるか、または、ハロゲン、CF3、アリールで置換されており；
Ｒ５およびＲ６は、水素、ハロゲン、アルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立に選択されるか、
あるいは、
Ｒ５およびＲ６は、一緒になってOまたはシクロアルキルを表す
（この場合において、ｍおよびｎは、独立に、0、1、および2から選択される）］；
Ｂは、非置換または置換のアルキニル、非置換または置換のシクロアルキル、および非置換または置換のヘテロシクリルからなる群から選択され；かつ、
Ｄは、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキルアルキル、および置換ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される
［この場合において、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクリルアルキルは、アルキル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、CF3、OCF3、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-C(O)R、-S(O)2NRaRa、-NRaS(O)2Ra、および-S(O)pRbから独立に選択される1、2、または3個の置換基で置換されている
（この場合において、各置換基は、非置換であるか、または、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3、アミノ、置換アミノ、シアノ、および-S(O)pRcから独立に選択される1、2、または3個の置換基で置換されており；
この場合において、Ｒは、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびヘテロシクリルからなる群から選択され；
各Ｒａは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒｂは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
Ｒｃは、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｐは0、1、または2である）］、
請求項１に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩。
【請求項３】
Ｙは、Nであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され
［この場合において、アルキルは、非置換であるか、または、アルケニル、アルコキシ、アシルアミノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、もしくはアリールで置換されている］；
Ｒ３は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｘは、非置換もしくは置換のアリーレンであるかまたは非置換もしくは置換のヘテロアリーレンであるかのいずれかであり；
Ａは、-O-、-C(O)NR4、-NR4C(O)-、および-(CR5R6)q-からなる群から選択され
［式中、ｑは、1または2であり；
Ｒ４は、水素およびアルキルからなる群から選択され
（この場合において、アルキルは、非置換であるか、または、ハロゲン、CF3、アリールで置換されており）；
Ｒ５およびＲ６は、水素、ハロゲン、アルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立に選択されるか、
あるいは、
Ｒ５およびＲ６は、一緒になってOまたはシクロアルキルを表す
（この場合において、ｍおよびｎは、独立に、0、1、および2から選択される）］；
Ｂは、非置換または置換のアルキニル、非置換または置換のシクロアルキル、および非置換または置換のヘテロシクリルからなる群から選択され；かつ、
Ｄは、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキルアルキル、および置換ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される
［この場合において、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクリルアルキルは、アルキル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、CF3、OCF3、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-C(O)R、-S(O)2NRaRa、-NRaS(O)2Ra、および-S(O)pRbから独立に選択される1、2、または3個の置換基で置換されている
（この場合において、各置換基は、非置換であるか、または、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3、アミノ、置換アミノ、シアノ、および-S(O)pRcから独立に選択される1、2、または3個の置換基で置換されており；
この場合において、Ｒは、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびヘテロシクリルからなる群から選択され；
各Ｒａは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒｂは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
Ｒｃは、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｐは0、1、または2である）］、
請求項１に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩。
【請求項４】
Ｘが、ピラゾリル、イソオキサゾリル、フェニル、ピリジル、オキサゾリル、またはピリミジルである、請求項１に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩
【請求項５】
Ｂが、アルキニレンである、請求項１に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩。
【請求項６】
Ｂが、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルである、請求項１に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩。
【請求項７】
1,3-ジプロピル-8-[1-(3-p-トリル-プロパ-2-イン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン、
8-{1-[3-(3-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1, 3-ジメチル-3, 7-ジヒドロ-プリン-2, 6-ジオン；
8-{1-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジメチル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(4-メトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジメチル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(4-メトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(2,4-Diフルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジメチル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
4-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-安息香酸エチルエステル；
3-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-安息香酸エチルエステル；
3-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-ベンゾニトリル；
8-{1-[3-(3-メトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
2-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-安息香酸 メチルエステル；
8-{1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ブタ-3-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[4-(3-フルオロ-フェニル)-ブタ-3-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-[1-(4-p-トリル-ブタ-3-イン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{1-[4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ブタ-3-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-安息香酸；
1,3-ジプロピル-8-{1-[3-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-[1-(3-m-トリル-プロパ-2-イン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-1-プロピル-8-{1-[3-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-1-プロピル-8-{1-[3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-1-プロピル-8-[1-(3-p-トリル-プロパ-2-イン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-8-{1-[3-(3-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{1-[3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{1-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-8-{1-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-{3-[4-(3-エチル-2,6-ジオキソ-1-プロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-安息香酸；
3-エチル-1-プロピル-8-[1-(3-m-トリル-プロパ-2-イン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-8-{1-[3-(4-メトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-1-プロピル-8-{1-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-8-{1-[3-(3-メトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
4-{3-[4-(3-エチル-2,6-ジオキソ-1-プロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-安息香酸；
4-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-ベンゾニトリル；
(3-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-フェノキシ)-酢酸；
8-{1-[3-(3-tert-ブチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
4-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-安息香酸；
(3-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-フェニル)-酢酸；
(4-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-フェニル)-酢酸；
8-{1-[3-(3-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-N-イソプロピル-ベンズアミド；
1,3-ジプロピル-8-(1-{3-[3-(ピロリジン-1-カルボニル)-フェニル]-プロパ-2-イン-1-イル}-1H-ピラゾール-4-イル)-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-4-メチル-安息香酸；
8-{1-[3-(3-クロロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-4-メトキシ-安息香酸；
5-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-ピリジン-2-カルボン酸 メチルエステル；
1,3-ジプロピル-8-{3-[3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[3-(2,4-Diフルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[3-(3-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{3-[3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-[3-(3-p-トリル-プロパ-2-イン-1-イルオキシ)-イソオキサゾール-5-イル]-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[3-(3-tert-ブチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{3-[3-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-メチル-5-[3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-1H-ピラゾール-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-メチル-5-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-1H-ピラゾール-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{5-[3-(3-メトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{4-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-フェニル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-[4-(3-p-トリル-プロパ-2-イン-1-イルオキシ)-フェニル]-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{4-[3-(3-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-フェニル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-フェノキシ]-プロパ-1-イン-1-イル}-安息香酸エチルエステル；
3-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-フェノキシ]-プロパ-1-イン-1-イル}-安息香酸；
1,3-ジプロピル-8-{4-[3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-フェニル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{4-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-フェニル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{4-[3-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-フェニル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{4-[3-(3-メトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-フェニル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{6-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-ピリジン-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{3-[3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-フェニル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{3-[3-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-フェニル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[3-(3-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-フェニル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{3-[3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-フェニル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-[3-(3-p-トリル-プロパ-2-イン-1-イルオキシ)-フェニル]-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ブタ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1-{4-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-ブタ-2-イン-1-イル}-ピペリジンe-3-カルボン酸エチルエステル；
1-{4-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-ブタ-2-イン-1-イル}-ピペリジンe-3-カルボン酸；
8-(1-{4-[4-(4-クロロ-フェニル)-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル]-ブタ-2-イン-1-イル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-(1-{4-[4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-ブタ-2-イン-1-イル}-1H-ピラゾール-4-イル)-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジメチル-8-{1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ブタ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1-プロピル-8-[1-(3-p-トリル-プロパ-2-イン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1-プロピル-8-{1-[3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1-プロピル-8-{1-[3-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(3-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1-プロピル-8-{1-[3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1-プロピル-8-{1-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1-プロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-安息香酸；
8-{1-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-7-メチル-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
7-メチル-1,3-ジプロピル-8-{1-[3-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
7-メチル-1,3-ジプロピル-8-[1-(3-p-トリル-プロパ-2-イン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
7-メチル-8-{1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ブタ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(3-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}--メチル-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(3-メトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-7-メチル-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(3-tert-ブチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-7-メチル-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
(3-{3-[4-(7-メチル-2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-フェノキシ)-酢酸；
8-{1-[3-(3-ヒドロキシメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
4-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-ベンゼンスルホンアミド；
3-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-ベンズアミド；
4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ブチン酸-3 [5-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-2-メチル-2H-ピラゾール-3-イル]-アミド；
4-(3-フルオロ-フェニル)-ブチン酸-3 [5-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-2-メチル-2H-ピラゾール-3-イル]-アミド；
4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-N-[3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-ベンズアミド；
8-{1-[4-(3-フルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-ブタ-3-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
2-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-4-(3-フルオロ-フェニル)-ブチン酸-3；
2-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-4-(3-フルオロ-フェニル)-ブチン酸-3 アミド；
8-{1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-4-ヒドロキシ-ブタ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ブタ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(4-フルオロ-フェニル)-1,1-ジメチル-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{1-[(E)-3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-allyl]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{1-[(Z)-3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-allyl]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジメチル-6-[1-[3-(3-フルオロフェニル)プロパ-2-イン-1-イル]ピラゾール-4-イル]-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2,4-ジオン；
8-[1-[3-(3-フルオロフェニル)プロパ-2-イン-1-イル]ピラゾール-4-イル]-1,3-ジプロピル-7H-プリン-2,6-ジオン；
8-[1-[4-(3-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-ブタ-3-イン-1-イル]ピラゾール-4-イル]-1,3-ジプロピル-7H-プリン-2,6-ジオン；
8-[1-[3-(4-フルオロフェニル)-1,1-ジメチル-プロパ-2-イン-1-イル]ピラゾール-4-イル]-1,3-ジプロピル-7H-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{1-[2-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-シクロプロピルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[2-(3-フルオロ-フェニル)-シクロプロピルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[2-(4-フルオロ-フェニル)-シクロプロピルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{1-[2-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-シクロプロピルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(4-イソプロピル-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(4-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[5-オキソ-1-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-[1-(5-オキソ-1-p-トリル-ピロリジン-3-イルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-[1-(5-オキソ-1-m-トリル-ピロリジン-3-イルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(4-フルオロ-ベンジル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(3-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(3-メトキシ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-8-{1-[1-(4-メトキシ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-8-{1-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(4-メトキシ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
4-{4-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イルメチル]-2-オキソ-ピロリジン-1-イル}-ベンゾニトリル；
3-エチル-8-{1-[1-(4-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-8-{1-[1-(3-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-8-{1-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-8-{1-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-8-{1-[5-オキソ-1-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(3-フルオロ-ベンジル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[5-オキソ-1-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[5-オキソ-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(4-メチル-ベンジル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
4-{4-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イルメチル]-2-オキソ-ピロリジン-1-イル}-安息香酸；
8-{1-[1-(4-フルオロ-ベンジル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-{4-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イルメチル]-2-オキソ-ピロリジン-1-イル}-ベンゾニトリル；
8-{1-[5-オキソ-1-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(2,4-Diフルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(4-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(2-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(2-クロロ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-8-{1-[5-オキソ-1-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[2-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(3-フルオロ-フェニル)-2-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[2-オキソ-1-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{1-[1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{1-[1-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-[1-(1-p-トリル-ピロリジン-3-イルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(4-メトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(3-メトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{1-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{4-[1-(4-フルオロフェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]フェニル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロプリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{4-[1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[1-(4-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{4-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメトキシ]-フェニル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{4-[1-(4-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{6-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[1-(3-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメトキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{6-[1-(3-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{6-[1-(4-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{4-[1-(3-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-フェニル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{4-[1-(3-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-フェニル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{6-[1-(3-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-ピリジン-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[1-(3-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{4-[1-(4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-フェニル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[1-(4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{4-[1-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-フェニル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{3-[1-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{6-[1-(3-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-ピリジン-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{6-[1-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-ピリジン-3-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{6-[1-(4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-ピリジン-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{6-[1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-ピリジン-3-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{6-[1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-ピリジン-3-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{4-[1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-フェニル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{3-[1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{6-[1-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-ピリジン-3-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{6-[1-(4-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-ピリジン-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{6-[5-オキソ-1-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[5-オキソ-1-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメトキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{4-[5-オキソ-1-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメトキシ]-フェニル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{4-[1-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{3-[1-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[1-(3-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[1-(4-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{3-[1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{4-[1-(3-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[1-(2,4-Diフルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{5-[1-(3-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-メチル-5-[5-オキソ-1-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピロリジン-3-イルメトキシ]-1H-ピラゾール-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{5-[1-(4-メトキシ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{5-[1-(4-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-メチル-5-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメトキシ]-1H-ピラゾール-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{5-[1-(3-メトキシ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-(1-{2-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-(1-{1-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-(1-{2-オキソ-2-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-(1-{2-ヒドロキシ-2-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[5-(4-フルオロ-ベンジル)-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-(1-{2-オキソ-2-[4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-(1-{2-[4-(4-クロロ-フェニル)-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-(1-{2-[4-(2,4-Diフルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[2-オキソ-2-(4-p-トリル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-(1-{2-オキソ-2-[4-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-(1-{2-[4-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-8-(1-{2-オキソ-2-[4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-(1-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-(1-{2-[4-(3-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
4-[4-(2, 6-ジオキソ-1, 3-ジプロピル-2, 3, 6, 7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-フェノキシメチル]-1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピロリジン-2-カルボン酸；
3-(2-アミノ-エチル)-8-{1-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(4-イソプロピル-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-7-メチル-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
7-メチル-8-{1-[5-オキソ-1-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(3-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-7-メチル-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
7-メチル-8-{1-[5-オキソ-1-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{6-[1-(3-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-7-メチル-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{6-[1-(4-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-7-メチル-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{4-[1-(4-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-フェニル}-7-メチル-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；および
8-{4-[1-(3-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-フェニル}-7-メチル-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン
からなる群から選択される、請求項１に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩。
【請求項８】
Ａ２Ｂレセプターの拮抗作用によって改善される病気または疾患を治療するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩。
【請求項９】
アデノシンＡ１およびＡ２Ｂのアンタゴニスト、アデノシンＡ２ＢおよびＡ３のアンタゴニスト、またはアデノシンＡ１、Ａ２ＢおよびＡ３のアンタゴニストであり、これにより相加効果および／または相乗効果によって二重または多重のアンタゴニスト活性をもたらす、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩。
【請求項１０】
喘息、慢性閉塞性肺疾患、血管形成、肺線維症、肺気腫、アレルギー性疾患、炎症、再かん流障害、心筋虚血、アテローム性動脈硬化症、高血圧、うっ血性心不全、網膜症、糖尿病、肥満、炎症性の胃腸系障害、および／または自己免疫疾患を治療するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩。
【請求項１１】
Ａ２Ｂレセプターの拮抗作用によって改善される病気または疾患を予防または治療する方法であって、治療を必要とする哺乳動物に、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩の治療的に有効な量を投与する工程を含む方法。
【請求項１２】
哺乳動物におけるアデノシンＡ２Ｂのレセプター活性、アデノシンＡ１およびＡ２Ｂのレセプター活性、アデノシンＡ２ＢおよびＡ３のレセプター活性、またはアデノシンＡ２Ｂ、Ａ１、およびＡ２Ｂのレセプター活性を調節する方法であって、治療を必要とする哺乳動物に、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩の治療的に有効な量を投与する工程を含む方法。
【請求項１３】
活性成分として、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩の少なくとも１種を、薬学的に許容可能な担体または賦形剤と一緒に含む、医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩を、治療効果を有する薬剤１種以上と組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項１５】
前記治療効果を有する薬剤が、抗炎症薬、抗糖尿病薬、血圧降下剤、または抗脂質代謝異常症薬から選択される、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記治療効果を有する薬剤が、抗コリン作動薬、抗ムスカリン作用薬、ステロイド、LTB4(ロイコトリエンB4)アンタゴニスト、ドーパミン受容体アゴニスト、ホスホジエステラーゼ4インヒビター、ベータ-2アドレナリン作用性レセプターアゴニスト、インスリン、インスリンの誘導体および擬似体、インスリン分泌促進薬、インスリン分泌促進スルホニル尿素レセプターリガンド、チアゾリドン誘導体、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3インヒビター、ナトリウム依存性グルコースコトランスポーターインヒビター、グリコーゲンホスホリラーゼAインヒビター、ビグアナイド、アルファ-グルコシダーゼインヒビター、グルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)、GLP-1類似体およびGLP-1擬似体、ペルオキシソーム増殖活性化レセプターの作動薬、ジペプチジルペプチダーゼ-IVインヒビター、ステアロイル-CoAデサチュラーゼ-1インヒビター、ジアシルグリセロール-アシルトランスフェラーゼ1および2インヒビター、アセチル-CoAカルボキシラーゼ2インヒビター、進行性グリケーション最終産物受容体の遮断薬、ループ利尿薬、アンジオテンシン変換酵素インヒビター、ジゴキシンなどのNaK-ATPアーゼメンブランポンプのインヒビター、中性エンドペプチダーゼ(NEP)インヒビター、ACE/NEPインヒビター、アンジオテンシンIIアンタゴニスト、レニンインヒビター、β-アドレナリン作用性レセプター遮断薬、強心薬、カルシウムチャネル遮断薬、アルドステロンレセプターアンタゴニスト、アルドステロンシンターゼインヒビター、3-ヒドロキシ-3-メチル-グルタリルコエンザイムAリダクターゼインヒビター、コレステロールエステル転送タンパクインヒビターなどのHDLを増加させる化合物、スクアレンシンターゼインヒビター、ファルネソイドXレセプターおよび肝臓Xレセプターのリガンド、コレスチラミン、フィブラート、ニコチン酸、およびアスピリンから選択される、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩の製造方法であって、
式(II)：
【化２】
のジアミンを、式(III)：
【化３】
のカルボン酸と反応させて、式(IV)：
【化４】
の化合物を得、これをＲ３−ハロゲンと反応させて式(I)：
【化５】
の化合物を得ることを含む、製造方法。
【請求項１８】
請求項１に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩の製造方法であって、
式(V)：
【化６】
のニトロピリミジンジオンを、式(VI)：
【化７】
のアルデヒドと反応させた後、還元的に環化させて式(VII)：
【化８】
の化合物を得、これをＲ３−ハロゲンと反応させて式(I)：
【化９】
の化合物を得ることを含む、製造方法。
【請求項１９】
請求項１に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩の製造方法であって、
式(VIII)：
【化１０】
の化合物を、式(IX)：
【化１１】
の化合物と反応させて、式(I)
【化１２】
の化合物を得ることを含む、製造方法。
【請求項２０】
アデノシンレセプター介在性の病気の治療において使用するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物。
【請求項２１】
アデノシンレセプター介在性の病気を治療するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物の使用。
【請求項２２】
喘息、慢性閉塞性肺疾患、血管形成、肺線維症、肺気腫、アレルギー性疾患、炎症、再かん流障害、心筋虚血、アテローム性動脈硬化症、高血圧、うっ血性心不全、網膜症、糖尿病、肥満、炎症性の胃腸系障害、および／または自己免疫疾患を治療するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物の使用。
【請求項２３】
アデノシンレセプターによって調節される病気の治療に有用な医薬品の製造における、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物の使用。
【請求項２４】
喘息、慢性閉塞性肺疾患、血管形成、肺線維症、肺気腫、アレルギー性疾患、炎症、再かん流障害、心筋虚血、アテローム性動脈硬化症、高血圧、うっ血性心不全、網膜症、糖尿病、肥満、炎症性の胃腸系障害、および／または自己免疫疾患の治療に有用な医薬品の製造における、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物の使用。
【請求項１】
式(I)：
【化１】
の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩：
式中、
Ｙは、NまたはCHから選択され；
Ｒ１およびＲ２は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から選択され
［この場合において、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシアルキル、カルボキシアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリールアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルは、非置換であるか、または、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、-S(O)2NRaRa、-NRaS(O)2Ra、もしくは-S(O)pRbで置換されている
（この場合において、各置換基は、非置換であるか、または、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、アミノ、置換アミノ、CF3、シアノ、および-S(O)pRcから独立に選択される1、2、または3個の置換基で置換されており；
この場合において、各Ｒａは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒｂは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
Ｒｃは、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｐは0、1、または2である）］；
Ｒ３は、水素およびアルキルからなる群から選択され
［この場合において、アルキルは、非置換であるか、または、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、CF3、ニトロ、-S(O)2NRaRa、-NRaS(O)2Ra、もしくは-S(O)pRbで置換されている
（この場合において、各置換基は、非置換であるか、または、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、アミノ、置換アミノ、CF3、シアノ、および-S(O)pRcから独立に選択される1、2、または3個の置換基で置換されており；
この場合において、各Ｒａは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒｂは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
Ｒｃは、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｐは0、1、または2である）］；
Ｘは、非置換もしくは置換のアリーレンであるかまたは非置換もしくは置換のヘテロアリーレンであるかのいずれかであり；
Ａは、-O-、-C(O)NR4、-NR4C(O)-、および-(CR5R6)q-（ｑは、1または2であり、Ｒ４は、水素およびアルキルからなる群から選択される）からなる群から選択され
［この場合において、アルキルは、非置換であるか、または、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、CF3、ニトロ、-S(O)2NRaRa、-NRaS(O)2Ra、および-S(O)pRbで置換されており
（この場合において、各置換基は、非置換であるか、または、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、アミノ、置換アミノ、CF3、シアノ、および-S(O)pRcから独立に選択される1、2、または3個の置換基で置換されており；
この場合において、各Ｒａは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒｂは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
Ｒｃは、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｐは0、1、または2である）；
Ｒ５およびＲ６は、水素、ハロゲン、アルキル、ヒドロキシル、アルコキシ、および-C(O)R7からなる群から独立に選択される
（この場合において、アルキルおよびアルコキシは、非置換であるか、または、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、もしくはCF3で置換されている）か、
あるいは、
Ｒ５およびＲ６は、一緒になってO、S、またはシクロアルキルを表す
（この場合において、Ｒ７は、ヒドロキシル、および非置換または置換のアミノから選択され；ｍおよびｎは、独立に、0、1、2、3、4、5、および6から選択される）］；
Ｂは、非置換または置換のアルキニル、非置換または置換のアルケニル、非置換または置換のシクロアルキル、および非置換または置換のヘテロシクリルからなる群から選択され；かつ、
Ｄは、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキルアルキル、および置換ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される
［この場合において、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクリルアルキルは、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、CF3、OCF3、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、-C(O)R、-S(O)2NRaRa、-NRaS(O)2Ra、および-S(O)pRbから独立に選択される1、2、または3個の置換基で置換されている
（この場合において、各置換基は、非置換であるか、または、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3、アミノ、置換アミノ、シアノ、および-S(O)pRcから独立に選択される1、2、または3個の置換基で置換されており；
この場合において、Ｒは、水素、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびヘテロシクリルからなる群から選択され；
各Ｒａは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒｂは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
Ｒｃは、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｐは0、1、または2である）］。
【請求項２】
Ｙは、Nであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立に、水素、アルキル、アルケニル、およびアルキニルからなる群から選択され
［この場合において、アルキル、アルケニル、アルキニルは、非置換であるか、または、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、ニトロ、-S(O)2NRaRa、-NRaS(O)2Ra、もしくは-S(O)pRbで置換されている
（この場合において、各Ｒａは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒｂは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
Ｒｃは、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｐは0、1、または2である）］；
Ｒ３は、水素およびアルキルからなる群から選択され
［この場合において、アルキルは、非置換であるか、または、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、シクロアルキル、シクロアルケニル、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、ヘテロアリールアミノ、ヘテロシクリルアミノ、アミノカルボニル、アルコキシカルボニルアミノ、アジド、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、ケト、チオカルボニル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、カルボキシアルキルオキシ、アルキルカルボキシアルキルオキシ、-SO3H、アリール、アリールオキシ、シクロアルキルオキシ、ヘテロアリール、アミノカルボニルアミノ、ヘテロアリールオキシ、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルオキシ、ヒドロキシアミノ、アルコキシアミノ、CF3、ニトロ、-S(O)2NRaRa、-NRaS(O)2Ra、もしくは-S(O)pRbで置換されている
（この場合において、各Ｒａは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒｂは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
Ｒｃは、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｐは0、1、または2である）］；
Ｘは、非置換もしくは置換のアリーレンであるかまたは非置換もしくは置換のヘテロアリーレンであるかのいずれかであり；
Ａは、-O-、-C(O)NR4、-NR4C(O)-、および-(CR5R6)q-（ｑは、1または2であり、Ｒ４は、水素およびアルキルからなる群から選択される）からなる群から選択され
［この場合において、アルキルは、非置換であるか、または、ハロゲン、CF3、アリールで置換されており；
Ｒ５およびＲ６は、水素、ハロゲン、アルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立に選択されるか、
あるいは、
Ｒ５およびＲ６は、一緒になってOまたはシクロアルキルを表す
（この場合において、ｍおよびｎは、独立に、0、1、および2から選択される）］；
Ｂは、非置換または置換のアルキニル、非置換または置換のシクロアルキル、および非置換または置換のヘテロシクリルからなる群から選択され；かつ、
Ｄは、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキルアルキル、および置換ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される
［この場合において、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクリルアルキルは、アルキル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、CF3、OCF3、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-C(O)R、-S(O)2NRaRa、-NRaS(O)2Ra、および-S(O)pRbから独立に選択される1、2、または3個の置換基で置換されている
（この場合において、各置換基は、非置換であるか、または、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3、アミノ、置換アミノ、シアノ、および-S(O)pRcから独立に選択される1、2、または3個の置換基で置換されており；
この場合において、Ｒは、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびヘテロシクリルからなる群から選択され；
各Ｒａは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒｂは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
Ｒｃは、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｐは0、1、または2である）］、
請求項１に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩。
【請求項３】
Ｙは、Nであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立に、水素およびアルキルからなる群から選択され
［この場合において、アルキルは、非置換であるか、または、アルケニル、アルコキシ、アシルアミノ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、もしくはアリールで置換されている］；
Ｒ３は、水素およびアルキルからなる群から選択され；
Ｘは、非置換もしくは置換のアリーレンであるかまたは非置換もしくは置換のヘテロアリーレンであるかのいずれかであり；
Ａは、-O-、-C(O)NR4、-NR4C(O)-、および-(CR5R6)q-からなる群から選択され
［式中、ｑは、1または2であり；
Ｒ４は、水素およびアルキルからなる群から選択され
（この場合において、アルキルは、非置換であるか、または、ハロゲン、CF3、アリールで置換されており）；
Ｒ５およびＲ６は、水素、ハロゲン、アルキル、およびヒドロキシルからなる群から独立に選択されるか、
あるいは、
Ｒ５およびＲ６は、一緒になってOまたはシクロアルキルを表す
（この場合において、ｍおよびｎは、独立に、0、1、および2から選択される）］；
Ｂは、非置換または置換のアルキニル、非置換または置換のシクロアルキル、および非置換または置換のヘテロシクリルからなる群から選択され；かつ、
Ｄは、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換アリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、置換シクロアルキルアルキル、および置換ヘテロシクリルアルキルからなる群から選択される
［この場合において、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、シクロアルキルアルキル、およびヘテロシクリルアルキルは、アルキル、アルコキシ、アシル、アシルアミノ、アシルオキシ、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アリールアミノ、シクロアルキルアミノ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ヒドロキシアルキル、CF3、OCF3、カルボキシ、アルキルカルボキシ、カルボキシアルキル、-SO3H、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、-C(O)R、-S(O)2NRaRa、-NRaS(O)2Ra、および-S(O)pRbから独立に選択される1、2、または3個の置換基で置換されている
（この場合において、各置換基は、非置換であるか、または、アルキル、カルボキシ、カルボキシアルキル、アミノカルボニル、ヒドロキシ、アルコキシ、ハロゲン、CF3、OCF3、アミノ、置換アミノ、シアノ、および-S(O)pRcから独立に選択される1、2、または3個の置換基で置換されており；
この場合において、Ｒは、アミノ、モノアルキルアミノ、ジアルキルアミノ、およびヘテロシクリルからなる群から選択され；
各Ｒａは、水素、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリル、およびヘテロシクリルアルキルからなる群から独立に選択され；
Ｒｂは、水素、アルキル、アリール、ヘテロアリール、またはヘテロシクリルであり；
Ｒｃは、アルキル、アリール、またはヘテロアリールであり、
ｐは0、1、または2である）］、
請求項１に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩。
【請求項４】
Ｘが、ピラゾリル、イソオキサゾリル、フェニル、ピリジル、オキサゾリル、またはピリミジルである、請求項１に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩
【請求項５】
Ｂが、アルキニレンである、請求項１に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩。
【請求項６】
Ｂが、ヘテロシクリルまたはシクロアルキルである、請求項１に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩。
【請求項７】
1,3-ジプロピル-8-[1-(3-p-トリル-プロパ-2-イン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン、
8-{1-[3-(3-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1, 3-ジメチル-3, 7-ジヒドロ-プリン-2, 6-ジオン；
8-{1-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジメチル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(4-メトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジメチル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(4-メトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(2,4-Diフルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジメチル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
4-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-安息香酸エチルエステル；
3-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-安息香酸エチルエステル；
3-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-ベンゾニトリル；
8-{1-[3-(3-メトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
2-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-安息香酸 メチルエステル；
8-{1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ブタ-3-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[4-(3-フルオロ-フェニル)-ブタ-3-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-[1-(4-p-トリル-ブタ-3-イン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{1-[4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ブタ-3-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-安息香酸；
1,3-ジプロピル-8-{1-[3-(2-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-[1-(3-m-トリル-プロパ-2-イン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-1-プロピル-8-{1-[3-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-1-プロピル-8-{1-[3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-1-プロピル-8-[1-(3-p-トリル-プロパ-2-イン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-8-{1-[3-(3-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{1-[3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{1-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-8-{1-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-{3-[4-(3-エチル-2,6-ジオキソ-1-プロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-安息香酸；
3-エチル-1-プロピル-8-[1-(3-m-トリル-プロパ-2-イン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-8-{1-[3-(4-メトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-1-プロピル-8-{1-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-8-{1-[3-(3-メトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
4-{3-[4-(3-エチル-2,6-ジオキソ-1-プロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-安息香酸；
4-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-ベンゾニトリル；
(3-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-フェノキシ)-酢酸；
8-{1-[3-(3-tert-ブチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
4-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-安息香酸；
(3-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-フェニル)-酢酸；
(4-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-フェニル)-酢酸；
8-{1-[3-(3-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-N-イソプロピル-ベンズアミド；
1,3-ジプロピル-8-(1-{3-[3-(ピロリジン-1-カルボニル)-フェニル]-プロパ-2-イン-1-イル}-1H-ピラゾール-4-イル)-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-4-メチル-安息香酸；
8-{1-[3-(3-クロロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-4-メトキシ-安息香酸；
5-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-ピリジン-2-カルボン酸 メチルエステル；
1,3-ジプロピル-8-{3-[3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[3-(2,4-Diフルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[3-(3-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{3-[3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-[3-(3-p-トリル-プロパ-2-イン-1-イルオキシ)-イソオキサゾール-5-イル]-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[3-(3-tert-ブチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{3-[3-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-メチル-5-[3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-1H-ピラゾール-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-メチル-5-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-1H-ピラゾール-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{5-[3-(3-メトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{4-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-フェニル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-[4-(3-p-トリル-プロパ-2-イン-1-イルオキシ)-フェニル]-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{4-[3-(3-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-フェニル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-フェノキシ]-プロパ-1-イン-1-イル}-安息香酸エチルエステル；
3-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-フェノキシ]-プロパ-1-イン-1-イル}-安息香酸；
1,3-ジプロピル-8-{4-[3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-フェニル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{4-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-フェニル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{4-[3-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-フェニル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{4-[3-(3-メトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-フェニル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{6-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-ピリジン-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{3-[3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-フェニル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{3-[3-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-フェニル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[3-(3-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-フェニル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{3-[3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イルオキシ]-フェニル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-[3-(3-p-トリル-プロパ-2-イン-1-イルオキシ)-フェニル]-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ブタ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1-{4-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-ブタ-2-イン-1-イル}-ピペリジンe-3-カルボン酸エチルエステル；
1-{4-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-ブタ-2-イン-1-イル}-ピペリジンe-3-カルボン酸；
8-(1-{4-[4-(4-クロロ-フェニル)-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル]-ブタ-2-イン-1-イル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-(1-{4-[4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-ブタ-2-イン-1-イル}-1H-ピラゾール-4-イル)-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジメチル-8-{1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ブタ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1-プロピル-8-[1-(3-p-トリル-プロパ-2-イン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1-プロピル-8-{1-[3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1-プロピル-8-{1-[3-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(3-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1-プロピル-8-{1-[3-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1-プロピル-8-{1-[3-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1-プロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-安息香酸；
8-{1-[3-(4-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-7-メチル-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
7-メチル-1,3-ジプロピル-8-{1-[3-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
7-メチル-1,3-ジプロピル-8-[1-(3-p-トリル-プロパ-2-イン-1-イル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
7-メチル-8-{1-[4-(4-メチル-ピペラジン-1-イル)-ブタ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(3-フルオロ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}--メチル-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(3-メトキシ-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-7-メチル-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(3-tert-ブチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-7-メチル-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
(3-{3-[4-(7-メチル-2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-フェノキシ)-酢酸；
8-{1-[3-(3-ヒドロキシメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
4-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-ベンゼンスルホンアミド；
3-{3-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-プロパ-1-イン-1-イル}-ベンズアミド；
4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ブチン酸-3 [5-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-2-メチル-2H-ピラゾール-3-イル]-アミド；
4-(3-フルオロ-フェニル)-ブチン酸-3 [5-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-2-メチル-2H-ピラゾール-3-イル]-アミド；
4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-N-[3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-プロパ-2-イン-1-イル]-ベンズアミド；
8-{1-[4-(3-フルオロ-フェニル)-2-ヒドロキシ-ブタ-3-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
2-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-4-(3-フルオロ-フェニル)-ブチン酸-3；
2-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イル]-4-(3-フルオロ-フェニル)-ブチン酸-3 アミド；
8-{1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-4-ヒドロキシ-ブタ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ブタ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[3-(4-フルオロ-フェニル)-1,1-ジメチル-プロパ-2-イン-1-イル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{1-[(E)-3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-allyl]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{1-[(Z)-3-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-allyl]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジメチル-6-[1-[3-(3-フルオロフェニル)プロパ-2-イン-1-イル]ピラゾール-4-イル]-5H-ピロロ[3,2-d]ピリミジン-2,4-ジオン；
8-[1-[3-(3-フルオロフェニル)プロパ-2-イン-1-イル]ピラゾール-4-イル]-1,3-ジプロピル-7H-プリン-2,6-ジオン；
8-[1-[4-(3-フルオロフェニル)-2-ヒドロキシ-ブタ-3-イン-1-イル]ピラゾール-4-イル]-1,3-ジプロピル-7H-プリン-2,6-ジオン；
8-[1-[3-(4-フルオロフェニル)-1,1-ジメチル-プロパ-2-イン-1-イル]ピラゾール-4-イル]-1,3-ジプロピル-7H-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{1-[2-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-シクロプロピルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[2-(3-フルオロ-フェニル)-シクロプロピルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[2-(4-フルオロ-フェニル)-シクロプロピルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{1-[2-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-シクロプロピルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(4-イソプロピル-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(4-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[5-オキソ-1-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-[1-(5-オキソ-1-p-トリル-ピロリジン-3-イルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-[1-(5-オキソ-1-m-トリル-ピロリジン-3-イルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(4-フルオロ-ベンジル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(3-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(3-メトキシ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-8-{1-[1-(4-メトキシ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-8-{1-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(4-メトキシ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
4-{4-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イルメチル]-2-オキソ-ピロリジン-1-イル}-ベンゾニトリル；
3-エチル-8-{1-[1-(4-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-8-{1-[1-(3-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-8-{1-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-8-{1-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-8-{1-[5-オキソ-1-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(3-フルオロ-ベンジル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[5-オキソ-1-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[5-オキソ-1-(4-トリフルオロメトキシ-ベンジル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(4-メチル-ベンジル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
4-{4-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イルメチル]-2-オキソ-ピロリジン-1-イル}-安息香酸；
8-{1-[1-(4-フルオロ-ベンジル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-{4-[4-(2,6-ジオキソ-1,3-ジプロピル-2,3,6,7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-ピラゾール-1-イルメチル]-2-オキソ-ピロリジン-1-イル}-ベンゾニトリル；
8-{1-[5-オキソ-1-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(2,4-Diフルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(4-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(2-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(2-クロロ-4-トリフルオロメチル-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-8-{1-[5-オキソ-1-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[2-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(3-フルオロ-フェニル)-2-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[2-オキソ-1-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{1-[1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{1-[1-(4-トリフルオロメトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-[1-(1-p-トリル-ピロリジン-3-イルメチル)-1H-ピラゾール-4-イル]-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(4-メトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(3-メトキシ-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{1-[1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{4-[1-(4-フルオロフェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]フェニル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロプリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{4-[1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[1-(4-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{4-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメトキシ]-フェニル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{4-[1-(4-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{6-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[1-(3-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメトキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{6-[1-(3-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{6-[1-(4-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{4-[1-(3-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-フェニル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{4-[1-(3-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-フェニル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{6-[1-(3-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-ピリジン-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[1-(3-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{4-[1-(4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-フェニル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[1-(4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{4-[1-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-フェニル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{3-[1-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{6-[1-(3-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-ピリジン-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{6-[1-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-ピリジン-3-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{6-[1-(4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-ピリジン-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{6-[1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-ピリジン-3-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{6-[1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-ピリジン-3-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{4-[1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-フェニル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{3-[1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペリジン-4-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{6-[1-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-ピリジン-3-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{6-[1-(4-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-ピリジン-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{6-[5-オキソ-1-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[5-オキソ-1-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメトキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{4-[5-オキソ-1-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメトキシ]-フェニル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{4-[1-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{3-[1-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[1-(3-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[1-(4-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
1,3-ジプロピル-8-{3-[1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{4-[1-(3-フルオロ-フェニル)-ピロリジン-3-イルオキシ]-フェニル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{3-[1-(2,4-Diフルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-イソオキサゾール-5-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{5-[1-(3-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-メチル-5-[5-オキソ-1-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピロリジン-3-イルメトキシ]-1H-ピラゾール-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{5-[1-(4-メトキシ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{5-[1-(4-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-メチル-5-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメトキシ]-1H-ピラゾール-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{5-[1-(3-メトキシ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-1-メチル-1H-ピラゾール-3-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-(1-{2-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-(1-{1-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-(1-{2-オキソ-2-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-(1-{2-ヒドロキシ-2-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イル]-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[5-(4-フルオロ-ベンジル)-4,5-ジヒドロ-イソオキサゾール-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-(1-{2-オキソ-2-[4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-(1-{2-[4-(4-クロロ-フェニル)-4-ヒドロキシ-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-(1-{2-[4-(2,4-Diフルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[2-オキソ-2-(4-p-トリル-ピペラジン-1-イル)-エチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-(1-{2-オキソ-2-[4-(4-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-(1-{2-[4-(3-クロロ-4-フルオロ-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-2-オキソ-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
3-エチル-8-(1-{2-オキソ-2-[4-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピペラジン-1-イル]-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-(1-{2-[4-(4-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-(1-{2-[4-(3-フルオロ-フェニル)-ピペリジン-1-イル]-2-オキソ-エチル}-1H-ピラゾール-4-イル)-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
4-[4-(2, 6-ジオキソ-1, 3-ジプロピル-2, 3, 6, 7-テトラヒドロ-1H-プリン-8-イル)-フェノキシメチル]-1-(3-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピロリジン-2-カルボン酸；
3-(2-アミノ-エチル)-8-{1-[5-オキソ-1-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1-プロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(4-イソプロピル-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-7-メチル-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
7-メチル-8-{1-[5-オキソ-1-(4-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{1-[1-(3-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-7-メチル-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
7-メチル-8-{1-[5-オキソ-1-(2-トリフルオロメチル-ベンジル)-ピロリジン-3-イルメチル]-1H-ピラゾール-4-イル}-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{6-[1-(3-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-7-メチル-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{6-[1-(4-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-ピリジン-3-イル}-7-メチル-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；
8-{4-[1-(4-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-フェニル}-7-メチル-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン；および
8-{4-[1-(3-フルオロ-フェニル)-5-オキソ-ピロリジン-3-イルメトキシ]-フェニル}-7-メチル-1,3-ジプロピル-3,7-ジヒドロ-プリン-2,6-ジオン
からなる群から選択される、請求項１に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩。
【請求項８】
Ａ２Ｂレセプターの拮抗作用によって改善される病気または疾患を治療するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩。
【請求項９】
アデノシンＡ１およびＡ２Ｂのアンタゴニスト、アデノシンＡ２ＢおよびＡ３のアンタゴニスト、またはアデノシンＡ１、Ａ２ＢおよびＡ３のアンタゴニストであり、これにより相加効果および／または相乗効果によって二重または多重のアンタゴニスト活性をもたらす、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩。
【請求項１０】
喘息、慢性閉塞性肺疾患、血管形成、肺線維症、肺気腫、アレルギー性疾患、炎症、再かん流障害、心筋虚血、アテローム性動脈硬化症、高血圧、うっ血性心不全、網膜症、糖尿病、肥満、炎症性の胃腸系障害、および／または自己免疫疾患を治療するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩。
【請求項１１】
Ａ２Ｂレセプターの拮抗作用によって改善される病気または疾患を予防または治療する方法であって、治療を必要とする哺乳動物に、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩の治療的に有効な量を投与する工程を含む方法。
【請求項１２】
哺乳動物におけるアデノシンＡ２Ｂのレセプター活性、アデノシンＡ１およびＡ２Ｂのレセプター活性、アデノシンＡ２ＢおよびＡ３のレセプター活性、またはアデノシンＡ２Ｂ、Ａ１、およびＡ２Ｂのレセプター活性を調節する方法であって、治療を必要とする哺乳動物に、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩の治療的に有効な量を投与する工程を含む方法。
【請求項１３】
活性成分として、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩の少なくとも１種を、薬学的に許容可能な担体または賦形剤と一緒に含む、医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩を、治療効果を有する薬剤１種以上と組み合わせて含む、医薬組成物。
【請求項１５】
前記治療効果を有する薬剤が、抗炎症薬、抗糖尿病薬、血圧降下剤、または抗脂質代謝異常症薬から選択される、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１６】
前記治療効果を有する薬剤が、抗コリン作動薬、抗ムスカリン作用薬、ステロイド、LTB4(ロイコトリエンB4)アンタゴニスト、ドーパミン受容体アゴニスト、ホスホジエステラーゼ4インヒビター、ベータ-2アドレナリン作用性レセプターアゴニスト、インスリン、インスリンの誘導体および擬似体、インスリン分泌促進薬、インスリン分泌促進スルホニル尿素レセプターリガンド、チアゾリドン誘導体、グリコーゲンシンターゼキナーゼ-3インヒビター、ナトリウム依存性グルコースコトランスポーターインヒビター、グリコーゲンホスホリラーゼAインヒビター、ビグアナイド、アルファ-グルコシダーゼインヒビター、グルカゴン様ペプチド-1(GLP-1)、GLP-1類似体およびGLP-1擬似体、ペルオキシソーム増殖活性化レセプターの作動薬、ジペプチジルペプチダーゼ-IVインヒビター、ステアロイル-CoAデサチュラーゼ-1インヒビター、ジアシルグリセロール-アシルトランスフェラーゼ1および2インヒビター、アセチル-CoAカルボキシラーゼ2インヒビター、進行性グリケーション最終産物受容体の遮断薬、ループ利尿薬、アンジオテンシン変換酵素インヒビター、ジゴキシンなどのNaK-ATPアーゼメンブランポンプのインヒビター、中性エンドペプチダーゼ(NEP)インヒビター、ACE/NEPインヒビター、アンジオテンシンIIアンタゴニスト、レニンインヒビター、β-アドレナリン作用性レセプター遮断薬、強心薬、カルシウムチャネル遮断薬、アルドステロンレセプターアンタゴニスト、アルドステロンシンターゼインヒビター、3-ヒドロキシ-3-メチル-グルタリルコエンザイムAリダクターゼインヒビター、コレステロールエステル転送タンパクインヒビターなどのHDLを増加させる化合物、スクアレンシンターゼインヒビター、ファルネソイドXレセプターおよび肝臓Xレセプターのリガンド、コレスチラミン、フィブラート、ニコチン酸、およびアスピリンから選択される、請求項１４に記載の医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩の製造方法であって、
式(II)：
【化２】
のジアミンを、式(III)：
【化３】
のカルボン酸と反応させて、式(IV)：
【化４】
の化合物を得、これをＲ３−ハロゲンと反応させて式(I)：
【化５】
の化合物を得ることを含む、製造方法。
【請求項１８】
請求項１に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩の製造方法であって、
式(V)：
【化６】
のニトロピリミジンジオンを、式(VI)：
【化７】
のアルデヒドと反応させた後、還元的に環化させて式(VII)：
【化８】
の化合物を得、これをＲ３−ハロゲンと反応させて式(I)：
【化９】
の化合物を得ることを含む、製造方法。
【請求項１９】
請求項１に記載の式(I)の化合物、またはその互変異性体、多形体、立体異性体、プロドラッグ、溶媒和物、もしくは薬学的に許容可能なその塩の製造方法であって、
式(VIII)：
【化１０】
の化合物を、式(IX)：
【化１１】
の化合物と反応させて、式(I)
【化１２】
の化合物を得ることを含む、製造方法。
【請求項２０】
アデノシンレセプター介在性の病気の治療において使用するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物。
【請求項２１】
アデノシンレセプター介在性の病気を治療するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物の使用。
【請求項２２】
喘息、慢性閉塞性肺疾患、血管形成、肺線維症、肺気腫、アレルギー性疾患、炎症、再かん流障害、心筋虚血、アテローム性動脈硬化症、高血圧、うっ血性心不全、網膜症、糖尿病、肥満、炎症性の胃腸系障害、および／または自己免疫疾患を治療するための、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物の使用。
【請求項２３】
アデノシンレセプターによって調節される病気の治療に有用な医薬品の製造における、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物の使用。
【請求項２４】
喘息、慢性閉塞性肺疾患、血管形成、肺線維症、肺気腫、アレルギー性疾患、炎症、再かん流障害、心筋虚血、アテローム性動脈硬化症、高血圧、うっ血性心不全、網膜症、糖尿病、肥満、炎症性の胃腸系障害、および／または自己免疫疾患の治療に有用な医薬品の製造における、請求項１〜７のいずれか一項に記載の式(I)の化合物の使用。
【公表番号】特表２０１１−５１５４６０（Ｐ２０１１−５１５４６０Ａ）
【公表日】平成２３年５月１９日（２０１１．５．１９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０１３４３（Ｐ２０１１−５０１３４３）
【出願日】平成２１年３月２３日（２００９．３．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＮ２００９／０００１９２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１１８７５９
【国際公開日】平成２１年１０月１日（２００９．１０．１）
【出願人】（５１０２５５２９９）アドヴィナス・セラピューティックス・プライベート・リミテッド (3)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年５月１９日（２０１１．５．１９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年３月２３日（２００９．３．２３）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＮ２００９／０００１９２
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１１８７５９
【国際公開日】平成２１年１０月１日（２００９．１０．１）
【出願人】（５１０２５５２９９）アドヴィナス・セラピューティックス・プライベート・リミテッド (3)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]