式


（式中、各記号は本明細書で定義した通りである）を含む、グルコキナーゼと共に使用するための化合物を提供する。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；当該化合物を製造するのに有用な方法および中間体；および当該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）を有するキサンチン誘導体、その調製方法、それらを含有する医薬組成物及び医薬品としてのそれらの使用に関する。
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構造式Ｉ：
【化１】


のアザシクロヘキサン誘導体は、他の公知のステアロイル−補酵素Ａデサチュラーゼに対して選択的なステアロイル−ＣｏＡデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）の阻害剤である。本発明化合物は、アテローム性動脈硬化症；肥満；糖尿病；神経疾患；メタボリックシンドローム；インスリン抵抗性；及び肝臓脂肪症のような心臓血管疾患を含む異常な脂質合成及び代謝に関連した症状の予防及び治療に有用である。
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アデノシンＡ_２Ａレセプターアンタゴニストは、ヒトを含めた哺乳動物において心房細動に対する医薬の製造に有用である。アデノシンＡ_２Ａレセプターはヒト心房筋細胞に存在し、心房細動を引き起こす病理メカニズムに関与していることが見出された。当業界において知られている他の薬剤よりＡ_２Ａアンタゴニストを用いる利点は、Ａ_２Ａアンタゴニストが心房細動の患者を特に標的としていることである。 （もっと読む）

本発明は、キサンチン誘導体である化合物、該誘導体の製造方法、これらの化合物を含有する医薬処方、および治療、例えばＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が寄与する、または受容体の活性化が有益であろう疾患の治療における化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、キサンチン誘導体である化合物、前記誘導体の製造方法、活性化合物を含む医薬製剤、および治療、例えば、ＨＭ７４Ａ受容体の不十分な活性化が疾患に寄与し、該受容体の活性化が有益である疾患の治療における該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：（ＬｉｇＪ_Ｌ）_ｍＬ（Ｊ_ＴＴａｇ）_ｍ（Ｊ_ＴＬ（Ｊ_ＬＬｉｇ）_ｍ）_ｐの複数のタグ付き非ペプチドリガンド（及びその塩を含む）を含むライブラリーであって、このライブラリーは、同じか又は異なるリンカー部分Ｌ並びに同じか又は異なる連結部位又は連結官能基Ｊ_Ｔ及びＪ_Ｌを介して１つ又は複数の同じか又は異なるタグ部分Ｔａｇに各々が連結された１つ又は複数の同じか又は異なるリガンド部分Ｌｉｇを含み、式（Ｉ）中、Ｌｉｇは、ＧＰＣＲリガンド、細胞内酵素の阻害剤又は薬物輸送体の基質若しくは阻害剤を含み；Ｌは、単結合であるか、又はＮ、Ｏ、Ｓ、Ｐのようなヘテロ原子、任意選択でヘテロ原子を含有する飽和若しくは不飽和の分枝鎖若しくは直鎖のＣ_{１〜６００}ヒドロカルビル及びそれらの組合せから選択される任意の連結部分であり、モノマーであっても、２個から３０個までのオリゴマー反復を有するオリゴマーであっても、３０個を超えて３００個までのポリマー反復を有するポリマーであってもよく；Ｔａｇは、任意の既知又は新規のタグ付き基質であり；ｍは、１から３までの整数から各々独立して選択され；ｐは、０から３までであり、連結が、異なるＬｉｇ、Ｊ_Ｌ、Ｌ、Ｊ_Ｔ及び／又はＴａｇを含む化合物中の同じか又は異なる連結部位に存在し、同じＬｉｇ、Ｊ_Ｌ、Ｌ、Ｊ_Ｔ及び／又はＴａｇを含む化合物中の異なる連結部位に存在することを特徴とする、ライブラリー；ライブラリーの調製方法；式（Ｉ）のライブラリー化合物又は式（ＩＶ）の前駆体の調製方法；そのライブラリーから式（Ｉ）の化合物を選択するための方法；その薬理学的特性に関する情報と関連付けられた式（Ｉ）の化合物；式（Ｉ）の新規化合物又は式（ＩＶ）の新規前駆体；それらの使用；それらによる結合又は阻害のための方法；それらとの蛍光標的の使用；改変された細胞表面ＧＰＣＲ及びそれを発現する細胞；並びに式（Ｉ）の化合物及びその標的を含むキット。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類における卵母細胞の産出を増加する方法に向けられる。より具体的には、本明細書は、ＰＤＥ阻害剤を使用する卵胞の成熟を誘導するための方法及び組成物を説明する。当該阻害剤は、高用量において単独で使用することができる。あるいは、当該卵胞の成熟は、低用量のＦＳＨとＰＤＥ阻害剤処置を併用することにより達成される。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物が記載され、ここで、Ａは、５員もしくは６員の芳香環または複素芳香環である。このような化合物を含有する組成物およびその使用方法もまた、記載される。本発明の化合物は、有機酸および無機酸、ならびに有機塩基および無機塩基の両方で薬学的に受容可能な塩を形成し得る。本発明の活性化合物は、プロドラッグの形態で提供され得る。本発明のＡ_１レセプターアンタゴニストは、例えば、抗アレルゲン剤、抗炎症剤、ＣＮＳ刺激剤、利尿剤、抗喘息剤、強心剤、冠状血管拡張剤、鎮咳剤およびウイルス感染、レトロウイルス感染および後天性免疫不全症候群（ＡＩＤＳ）のような免疫不全障害を処置する薬剤として特に有用である。本発明はまた、Ａ１アデノシンレセプター関連障害を処置する方法を提供する。
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（式中、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は同一または異なって水素原子、低級アルキル、低級アルケニルまたは低級アルキニルを表し、Ｒ^４はシクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｒ^５または上記式（ＩＩ）を表し、Ｘ^１およびＸ^２は同一または異なって酸素原子または硫黄原子を表す）
上記式（Ｉ）で表されるキサンチン誘導体またはその薬理的に許容される塩を有効成分として含有する抗てんかん剤を提供する。
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