【課題】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子である化合物を提供すること。
【解決手段】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な４−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式Ｉ〜ＶＩｂで表される４−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼＩＩを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。 （もっと読む）

本発明は、１０−プロパルギル−１０−デアザアミノプテリンのジアステレオマー、１０−プロパルギル−１０−デアザアミノプテリンの光学的に純粋なジアステレオマー、特にＣ１０位に関する２つの（Ｒ，Ｓ）ジアステレオマーを含む組成物に関する。これらのジアステレオマー、該ジアステレオマーを含有する組成物、ならびに炎症性障害および癌に関連する状態の治療に関するその使用もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】免疫学的方法を用いて多岐にわたるアナライトを検出するための新規オスミウムベースの電気化学種の提供。
【解決手段】


など。該電気化学種は、種々の連結基を用いて特異的結合リガンドに結合する1、2又は4個のオスミウム中心を含有し得る。 （もっと読む）

本発明は、新規ジアミノプテリジン誘導体、その組成物および抗感染症剤として使用するためのそれを含む処置方法に関する。 （もっと読む）

（ａ）メトトレキセートおよび（ｂ）非肝毒性ＤＨＯＤＨインヒビターからなる組合せ。 （もっと読む）

【課題】従来の技術的問題を解決でき、実用化が容易なドラッグ・デリバリシステムを実現する。
【解決手段】下記式（１）で示される鉄サレン錯体。鉄サレン錯体自体に磁性をもたせることができるため、これを薬剤として用いれば、従来のように磁性体からなる担体を用いることなく、薬剤自体が有する磁性を利用して体内の患部まで薬剤を誘導することができる。


（１） （もっと読む）

【課題】本来の基質が葉酸又は葉酸誘導体（葉酸塩）である酵素を阻害し、癌のような疾患の治療に用いられる新規化合物の提供。
【解決手段】下式の化合物、またはその製薬上許容されうる塩に関する：


（式中、Ｚは、ＯまたはＳであり；ｎは、１〜３であり；Ｒ^３は、ＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯＨ等であり；Ｒ^４は、水素原子、ＣＯＯＨ等、Ａはプテリジン環等）。 （もっと読む）

【課題】本発明の第１態様は１０−プロパルギル−１０ｄＡＭを含有する、高度に精製された組成物である。この組成物は本発明によって腫瘍の治療に、特にヒト乳房腫瘍及びヒト肺癌の治療に用いることができる。
【解決手段】１０−プロパルギル−１０−デアザアミノプテリンを含む薬剤組成物であって、該組成物が少なくとも９８％の純度を有する１０−プロパルギル−１０−デアザアミノプテリン及び薬剤学的に受容されるキャリヤーで製剤化されている、上記薬剤組成物。 （もっと読む）

本発明は、免疫応答または炎症応答の調節に使用される薬剤を製造するための、式（Ｉ）に示す化合物またはその製薬上許容される塩の使用に関する。式中、ＺはＯまたはＳであり；ｎは１〜３であり；Ｒ^３は−ＣＯ_２Ｒ^８、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ^８、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^８、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ^８、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ^８、−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ^８、−Ｃ（ＮＨ）ＳＲ^８、または−Ｃ（ＮＨ）ＮＨＲ^８（ここで、Ｒ^８は水素原子もしくはアルキル基である）であり；Ｒ^４は、水素原子、−ＣＨ_２Ｒ^５または−ＣＨ_２ＣＨ_２Ｒ^５（ここで、Ｒ^５は、それぞれ独立してＲ^３の定義のいずれかである）であり；Ｂは−ＮＲ^２−、−ＣＨ_２ＮＲ^２−、−ＣＨ_２ＣＨ_２ＮＲ^２−、−ＣＨ_２ＣＨＲ^７−または−ＣＨ_２Ｏ−（ここで、Ｒ^２は、水素原子またはＣ_１−３のアルキル基、アルケニル基もしくはアルキニル基であり、Ｒ^７は、水素原子またはＣ_１−３のアルキル基もしくはアルコキシ基である）であり；Ａは；式中、Ｒ^１が、−ＮＨ_２または−ＯＨであり、ＣおよびＤは、それぞれ独立して、１または２以上のヘテロ原子を含んでもよい、５員または６員の、置換されたまたは非置換の、芳香環または非芳香環であり、Ｃは任意の位置で基Ｂと結合している、である。

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本発明は、経口生物学的利用能が低く、副作用として組織毒性を引き起こすとして知られている代謝拮抗剤を、それらのオロチン酸誘導体を生成することによって、化学的に再構築する分野に関する。より詳細には、メトトレキサート及びトリメトレキサートのオロチン酸誘導体に関し、これらは、現行で使用されているメトトレキサート及びトリメトレキサートの各製剤と比べて、経口生物学的利用能及びクリアランスを向上させることが判明している。本発明は、下記に記載の構造式を有するオロチン酸メトトレキサートを提供する。 （もっと読む）