哺乳類、特に、ヒトにおける細菌感染の処置において有用なナフタレン、キノリン、キノキサリン及びナフチリジン誘導体が本明細書中において開示される。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）をもつ新規化合物及びその医薬組成物並びにその使用法に関する。これらの新規化合物は、癌の処置または予防を提供する。
（もっと読む）

本発明は、受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法を提供する。受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、それだけに限らないが、異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。本発明の化合物には、「スペクトル特異的」キナーゼモジュレーター、すなわちエフリンおよびＥＧＦＲを含む受容体型チロシンキナーゼのサブファミリー全般のシグナル伝達を阻害、調節、および／またはモジュレートする化合物が含まれる。 （もっと読む）

本発明は、哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療に有用なキノリンおよびナフチリジン誘導体に関する。 （もっと読む）

哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療方法に有用なピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体である。
（もっと読む）

哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染症の処置に有用な、ナフタレン、キノリン、キノキサリンおよびナフチリジン誘導体を、本明細書において開示する。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物（ＺはＣＲ^３Ｒ^４であり、Ｒ^３およびＲ^４は独立してＣ_０−７−アルキルから選択され、Ｐ_１はＣＲ^５Ｒ^６であり、Ｐ_２はＯ、ＣＲ^７Ｒ^８またはＮＲ^９であり、ＹはＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｃ（Ｏ）またはＣＲ^１０Ｒ^１１−Ｓ（Ｏ）またはＣＲ^１０Ｒ^１１−ＳＯ_２であり、（Ｘ）_ｏはＣＲ^１６Ｒ^１７であり、（Ｗ）_ｎはＯ、Ｓ、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）、もしくはＳ（Ｏ）_２またはＮＲ^１８であり、（Ｖ）_ｍはＣ（Ｏ）、Ｃ（Ｓ）、Ｓ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）_２、Ｓ（Ｏ）_２ＮＨ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＨＣ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）、ＮＨＳ（Ｏ）_２、ＯＣ（Ｏ）ＮＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨもしくはＣＲ^１９Ｒ^２０、Ｃ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ^１９またはＣ＝Ｎ−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ^１９であり、Ｕは安定な、飽和または不飽和の、０〜４個のヘテロ原子を含有する５〜７員の単環または８〜１１員の二環である）、並びにその塩、水和物、溶媒和物、錯体およびプロドラッグは、カテプシンＫの阻害剤および他のシステインプロテアーゼの阻害剤であり、例えば、骨粗鬆症、パジェット病、歯肉炎および歯周炎のような歯肉疾患、悪性腫瘍の高カルシウム血症、代謝性骨疾患、マトリックスまたは軟骨の分解を伴う疾患、特に、変形性関節症および関節リウマチ、並びに腫瘍性疾患において、治療剤として有用である。前記化合物はまた、治療標的化合物のバリデーションにも有用である。
【化１】

（もっと読む）

式（Ｉ）の新規化合物


（式中、種々の置換基の意味は明細書に開示したとおりである。）。これらの化合物はｐ３８キナーゼ阻害剤として有用である。
（もっと読む）

本発明は、HGF/SF活性を調整するのに有用な生物学的性質を有する2,4ジアミノキナゾリンの化合物および組成物に関する。ある実施形態においては、前記の化合物および組成物を使用し、癌あるいはその他の増殖障害性の疾患を治療または予防することができる。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の新規なキヌレン酸アミド誘導体、およびその光学的鏡像異性体、ラセミ体および塩が、ＮＭＤＡ受容体の非常に有効で且つ選択的なアンタゴニストであり、そしてその上、該化合物のほとんどがＮＭＤＡ受容体のＮＲ２Ｂサブタイプの選択的アンタゴニストであることを提供する。
（もっと読む）