本発明は、ＨＩＶウイルスのウイルス複製の阻害剤としての５Ｈ−ピラゾロ［１，５−ｃ］［１，３］ベンズオキサジン−５−イル）フェニルメタノン誘導体、それらの製造方法ならびに製薬学的組成物、薬剤としてのそれらの使用及びそれらを含んでなる診断キットに関する。本発明は、他の抗−レトロウイルス剤との本ＨＩＶ阻害剤の組み合わせにも関する。本発明はさらに、アッセイにおける参照化合物又は試薬としてのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ＨＩＶによる感染の予防又は処置及びＡＩＤＳの処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、容易に入手可能なキラル出発物質からの２，２−二置換−４−カルボナートピロールの立体選択的調製に関する。このようなピロールは、有糸分裂キネシンの阻害薬であり、及び細胞増殖疾患を治療するために、ＫＳＰキネシン活性に付随する異常症を治療するために及びＫＳＰキネシンを阻害するために有用である、２，２，４−三置換−２，５−ジヒドロピロールの調製における中間体として有用である。本発明の方法の生成物は、式Ｉによって示すことができる。

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構造式：（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）によって表される化合物が開示される。また、炎症性障害の処置のための、Ｔｈ２で発現される化学誘導物質受容体−ホモログ分子、または単に「ＣＲＴＨ２」といわれるＧタンパク質共役受容体を阻害するための化合物の使用が開示される。構造式（Ｉ）および（Ｉ−Ａ）中の変数は本明細書中に定義される。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物はＣＲＴＨ２およびその天然リガンドＰＧＤ２の間の相互作用の阻害剤として有効である。従って、本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な塩は、炎症性成分で炎症障害および／または複数の障害を治療するのに有用である。

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式（１）に示す一般構造を有する化合物又はその薬学的に受容可能な塩及び／若しくは溶媒和物は、ＮＫ１レセプターにより媒介される疾患又は症状（例えば、嘔吐、うつ病、不安、及び咳を含む種々の生理的な障害、症状又は疾患）の処置に有用である。さらなる実施態様において、本発明は、処置が必要な患者においてＮＫ_１レセプターが関与する状態又は疾患（すなわち、ＮＫ_１レセプターが関係する疾患又は疾患の過程の一部にＮＫ_１レセプターが関与する疾患）を処置するための方法に関する。

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式(Ｉ)の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶及びＸは、式(IA)及び式(IB)について本出願で定義されるとおりである）、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩；該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、患者のグルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況を治療する方法。
【化１】

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本発明は、患者に1日あたり有効量のガボクサドールを投与することを含む、睡眠時無呼吸、例えば中枢性睡眠時無呼吸または閉塞性睡眠時無呼吸を患うヒト患者における呼吸機能障害の治療方法に関する。 （もっと読む）

下記式（Ｉ）
【化１】


（式中、
Ｒ^１は水素または任意に置換された低級アルキル；
Ｘは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アシル、またはアミノ、アリール、複素環基など；
Ｙは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アシル、アミノなど；
Ｚはアリールまたはヘテロアリール、その各々は任意に置換される；
をそれぞれ意味する。）
で表されるピラジン誘導体またはその塩。
本発明のピラジン化合物（Ｉ）およびその塩はアデノシン拮抗剤であって、うつ病、痴呆（たとえばアルツハイマー病、脳血管性の痴呆、パーキンソン病に伴う痴呆など）、パーキンソン病、不安、疼痛、脳血管疾患（たとえば卒中など）、心不全などの予防および／または治療に有用である。
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本発明は、式Ｉ［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、及びＡは、定義される通りである］の化合物に関する。式Ｉの化合物は、Ａβ−ペプチドの産生を阻害する活性を有する。本発明はまた、疾患及び障害、例えば、神経変性及び／又は神経系障害（例、アルツハイマー病）を哺乳動物において治療するための、式（Ｉ）の化合物を含んでなる医薬組成物及び方法に関する。

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【課題】抗不整脈薬としての３環性ベンゾピラン化合物
【解決手段】本発明は式（Ｉ）又は（ＩＩ）
【化１】


〔式中、Ｒ¹及びＲ²はそれぞれ独立して水素原子、炭素原子数１乃至６のアルキル基又は炭素原子数６乃至１４のアリール基を表し、Ｒ³は水酸基若しくは炭素原子数１乃至６のアルキルカルボニルオキシ基を表すか、又はＲ⁴と一緒になって結合を形成し、Ｒ⁴は水素原子を表すか、又はＲ³と一緒になって結合を形成し、ｍは０乃至４の整数を表し、ｎは０乃至４の整数を表し、Ｖは単結合、ＣＲ⁷Ｒ⁸、ＮＲ⁹、Ｏ、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ₂を表し、Ｒ⁵は水素原子又は炭素原子数１乃至６のアルキル基を表し、Ｒ⁶は水素原子、炭素原子数１乃至６のアルキル基、炭素原子数３乃至８のシクロアルキル基、炭素原子数３乃至８のシクロアルケニル基、アミノ基、炭素原子数１乃至６のアルキルアミノ基、炭素原子数１乃至６のジ−アルキルアミノ基、炭素原子数６乃至１４のアリールアミノ基、炭素原子数２乃至９のヘテロアリールアミノ基、炭素原子数６乃至１４のアリール基、炭素原子数２乃至９のヘテロアリール基又は炭素原子数２乃至９のヘテロシクリル基を表し、Ａはベンゼン環と縮合する５、６又は７員環であって、環の構成原子として酸素原子、窒素原子又は硫黄原子を単独もしくは組み合わせて１乃至３個含み得、環内の不飽和結合の数は縮合するベンゼン環の不飽和結合を含め１、２又は３であり、環を構成する炭素原子はカルボニル又はチオカルボニルであり得る。〕で表されるベンゾピラン誘導体又はその薬剤的に許容される塩に関する。これらの化合物は抗不整脈薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、新規種類の縮合環アザデカリン化合物、およびこれらの化合物を糖質コルチコイド受容体モジュレーターとして使用する方法を提供する。第一局面では、本発明は、式Ｉを有する化合物を提供する。別の局面では、本発明は、糖質コルチコイド受容体を調節することにより障害または状態を治療する方法を提供する。別の局面では、本発明は、糖質コルチコイド受容体をアンタゴナイズすることにより障害または状態を治療する方法を提供する。別の局面では、本発明は、糖質コルチコイド受容体を調節する方法を提供する。別の局面では、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤と本発明の化合物とを含有する薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）