中枢神経系の選択性よりも末梢性受容体に選択性を有する５−ＨＴ₄受容体の新規な修飾因子が開発されてきた。これらは、既知の修飾因子の新規な誘導体、並びに全体として新規な実体を含む。驚くべきことに、既知の修飾因子の誘導された化合物は、任意的な鎖の末端における酸性部分の存在にも関わらず、５−ＨＴ４受容体と高い結合親和性を維持する。全体として新規な実体もまた、５−ＨＴ４受容体に対して良好な結合親和性を示す。本発明の全ての化合物は、塩基性窒素部分と酸性部分を含む共通のモチーフを有する。本発明の化合物は、少なくとも部分的に、生体ｐＨにおける高いイオン化電位により、ＣＮＳのものにおける末梢５−ＨＴ４受容体の選択性のユニークな特性、良好な結合親和性、及び他のセロトニン受容体における５ＨＴ４受容体の選択性を有する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)の化合物又はその医薬として許容し得る塩に関し、式中：R¹は(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；b及びkは1及び2からそれぞれ独立して選択され；jは0、1及び2から成る群より選択され；t、u、p、q及びvは0、1、2、3、4及び5から成る群よりそれぞれ独立して選択され；Tは少なくとも1個の窒素原子を含有する(6-10)員ヘテロシクリルであり；R²はH、(C₁-C₆)アルキル、-(CR³R⁴)_t(C₃-C₁₂)シクロアルキル、(CR³R⁴)_t(C₆-C₁₂)アリール及び(CR³R⁴)_t(4-10)員ヘテロシクリルから成る群より選択され；各R³及びR⁴はH及び(C₁-C₆)アルキルから独立して選択され；T、R¹、R²、R³及びR⁴の炭素原子は、1〜5個のR⁵基でそれぞれ場合により置換されていてよく；R⁵は特許請求の範囲で定義される。本発明の化合物は11β-hsd-1阻害剤であり、そして従って糖尿病、肥満症、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、免疫障害、鬱病、高血圧及び代謝性疾患の治療に有用であると考えられる。
【化１】

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式Ｉで表されるアミドアセタール
【化１】


［式中、ｎおよびｍは独立に２または３であり；ｐは１、２、または３であり；Ｒ１およびＲ２は同一であっても異なっていてもよく、およびそれぞれ独立に、水素、１〜２０個のＣ原子を有する直鎖状または分枝状アルキル、シクロアルキル、またはアリール基であり；Ｒは、水素、それぞれ１つまたは複数の置換基を有していてもよい１〜２０個のＣ原子を有する分枝状または直鎖状アルキル、シクロアルキル、アリール、またはアルケニル基を表す］の調製方法であって、Ｎ−アシルジアルカノールアミン、Ｏ−アシルジアルカノールアミン、およびそれらの混合物からなる群から選択される反応物質を含む反応物質混合物を脱水することを含む方法。

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本発明は、環境面や製剤化等に有利なフロモキセフの水和物又は酢酸メチル和物並びにそれらの結晶を提供するものである。
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本発明は、それを必要とするヒト患者において、前記患者に1日あたり不眠症の治療に有効な量のガボクサドールを投与することにより、不眠症を治療する方法に関する。 （もっと読む）

脳の認知機能を刺激するための作用剤として有用なＭ_１選択性を有する式（Ｉ）で表されるムスカリンアゴニスト。
【化３６】

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本発明は、様々なキナーゼによって仲介される状態を治療するための、尿素化合物の誘導体を用いた方法および組成物を提供する。本発明は、被検者の様々な疾患および望まれない状態の治療における化合物および/または組成物の使用法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、生体アミン又はその他の神経伝達物質の神経化学平衡の障害によって引き起こされる中枢神経系（CNS）の疾患、損傷及び障害の治療及び予防用医薬製剤を製造するための3−アザ−1−オキサ−ジベンゾ[e,h]アズレン類の群から選択される化合物並びにその薬理学的に許容し得る塩及び溶媒和物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、１−アザ−２−オキサ−ジベンゾ［ｅ，ｈ］アズレン類の群から選択される化合物、その薬理学的に許容し得る塩及び溶媒和物、これらの製造方法及びこれらの生体アミン又はその他の神経伝達物質の神経化学平衡の障害によって引き起こされる中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、損傷及び障害の治療及び予防用医薬組成物を製造するための使用に関する。 （もっと読む）

式（I）の化合物を本明細書に記載する。これらの化合物はカンナビノイド受容体リガンドとして作用することが示され、したがって動物においてカンナビノイド受容体の仲介に関連する疾患の処置に有用である。

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