ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用であり、式（Ｉ）の構造：


［式中、
式（ＩＩ）は、ヘテロアリール環であり；
Ｒ₄は、
−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）（ＯＲ₈）、
−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、
−（ＣＨ₂）_n−Ｚ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（ＯＲ₇）Ｒ₉、
−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＯＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）、または
−（ＣＨ₂）_nＺ−（ＣＨ₂）_m−ＰＯ（Ｒ₉）（Ｒ₁₀）であり；
Ｒ₅およびＲ₆は独立して、Ｈ、アルキルおよびハロゲンから選択され；
Ｙは、Ｒ₇（ＣＨ₂）_sであるかまたは不存在であり；並びに
Ｘ、ｎ、Ｚ、ｍ、Ｒ₄、Ｒ₅、Ｒ₆、Ｒ₇、およびｓは、本明細書で定義したものである］
を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩が提供される。上記の化合物を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法もまた提供される。
（もっと読む）

【課題】発光輝度の向上および耐久性の向上の双方を達成した有機エレクトロルミネッセンス素子を提供し、本発明の有機エレクトロルミネッセンス素子を用いた発光輝度の高い、長寿命な表示装置を提供する。
【解決手段】下記一般式（５）で表される化合物を含有することを特徴とする有機エレクトロルミネッセンス素子。
【化１】


（式中、Ｐはリン原子を表し、Ｒ₅₁、Ｒ₅₂およびＲ₅₃は一価の置換基を表す。） （もっと読む）

本発明の化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体モジュレーターのプロドラッグであり、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体によって介在される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。特に、本発明の化合物はＣＢ１受容体のアンタゴニスト又は逆作動薬のプロドラッグである。本発明は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体を調節する化合物に変換するためのこれらの化合物の使用に関する。従って、本発明の化合物は、精神病、記憶欠落、認知障害、アルツハイマー病、偏頭痛、神経病、多発性硬化症及びギラン・バレー症候群を含む神経炎症障害、ウイルス脳炎の炎症性後遺症、脳血管発作、頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害及び統合失調症の治療において中心作用薬として有用である。 （もっと読む）

化合物及び関連する合成方法、並びに癌の治療及び細胞のアポトーシスの調節における化合物及び組合せ療法の使用を開示する。特に、ホスホン酸エステルを開示する。化合物、化合物の作製方法、医薬品及び医薬品の製造方法、並びに乳癌、黒色腫、結腸癌、白血病及びリンパ腫、他の癌細胞を含めた癌に対する施用を用いた治療方法を記載する。 （もっと読む）

本発明は、ビスホスホン酸またはその塩、特に式（Ｉ）を有するリセドロン酸、［１−ヒドロキシ−２（３−ピリジニル）エチリデン］ビスホスホン酸またはその塩を高純度かつ高収量で作製する工業的に有利な方法に関する。

式I
（もっと読む）

【課題】 ３−ピリジル−１−ヒドロキシー１、１−ビスホスホン酸ナトリウム塩２．５水和物のA型結晶を製造する方法を提供する。
【解決手段】 （１）３−ピリジル−１、１−ビスホスホン酸を懸濁した水と有機溶媒との容量比７：３〜９：１の混合溶媒中に、当量〜2倍量のアルカリ金属水酸化物を、水と有機溶剤が８：２の混合溶媒に溶解した液を添加する工程、 （２）前記混合溶媒を１〜３時間、４５〜９０℃の温度範囲で加熱する工程、 （３）前記混合溶媒を冷却する工程からなる。 （もっと読む）

【課題】光学活性を有する新規なリン酸アミド化合物、及びその製造方法の提供。
【解決課題】下記一般式（１）で表されることを特徴とするリン酸アミド化合物、及びその製造方法である。
【化１】


前記一般式（１）中、ビナフチル構造は、（Ｒ）及び（Ｓ）のいずれかの軸不斉を表し、Ｒ₁及びＲ₂は、互いに同一であってもよいし、異なっていてもよく、水素原子、ハロゲン原子、アルキル基、アリール基、アルケニル基、アルキニル基、及びアルコキシ基のいずれかを表し、Ｒ₃は、アリール基、総炭素数１２〜２４のアルキル基、及び重合性基で置換されたアルキル基のいずれかを表し、Ｒ₄は、水素原子、アルキル基、及びアリール基のいずれかを表す。 （もっと読む）

【課題】より低い副作用、より簡便な投薬計画を有し、そして／または経口的に活性である免疫抑制剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、免疫調節活性を有するリン置換化合物、このような化合物を含有する組成物、および治療方法（これは、このような化合物を投与する工程を包含する）だけでなく、このような化合物を調製するのに有用なプロセスおよび中間体に関する。本発明は、免疫調節性（例えば、免疫抑制）化合物の新規ホスホネート含有類似物を提供する。これらの化合物は、関連した免疫調節性化合物の有用性を有するが、ホスホネート基が存在しているために、それらは、典型的には、そのホスホネート化合物の細胞蓄積を提供する。それゆえ、本発明の化合物は、免疫調節特性、薬物動態特性、経口バイオアベイラビリティー、有効性またはインビボでの長時間の有効半減期またはそれらの組合せが向上し得る。 （もっと読む）

【課題】新規な抗炎症剤、例えば、改善された抗炎症性特性、改善された薬理学的特性、改善された活性、改善されたバイオアベイラビリティ、または改善されたインビボでの有効半減期を有する薬物を提供すること。
【解決手段】１個またはそれ以上のホスホネート基に連結された抗炎症性化合物を含有する抱合体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物であって、一実施形態において該化合物は１個またはそれ以上のＡ^０基で置換された式５００〜６１１のいずれか１つの化合物である、抱合体。 （もっと読む）

【課題】抗癌治療薬（すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質（増強された癌発症活性が含まれる）が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、ｉｎ ｖｉｖｏでの有効な半減期が延長された薬物）が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である（例えば、１日１回の丸薬１錠）。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。 （もっと読む）