タンパク質チロシンホスファターゼ、例えばPTP-1Bの活性を変調させる化合物、組成物および方法が提供される。1つの態様において、化合物はN,N-ジベンジルアリールスルホンアミドである。 （もっと読む）

本発明は、新規なピリジルウレアまたはフェニルウレア、並びにそれらの類縁体を提供し、それらはヒトＰ２Ｙ_１レセプターの選択的なインヒビターである。本発明はまた、該化合物の様々な医薬組成物、並びにＰ２Ｙ_１レセプター活性の変性に応答性である疾患の処置方法をも提供する。 （もっと読む）

カルボキシルエステル基またはホスホン酸エステル基で置換された抗ＨＩＶ治療化合物を同定する方法が提供されている。このような化合物のライブラリは、必要に応じて、新規酵素ＧＳ−７３４０エステルヒドロラーゼでスクリーニングされる。適切なプロドラッグとしての候補化合物を同定するための方法は、エステル化ホスホネート基またはエステル化カルボキシル基を有する候補化合物を提供する工程、その候補化合物をカルボン酸エステルの加水分解を触媒し得る抽出物と接触させて、代謝化合物を生成する工程、およびその代謝化合物がその候補化合物のエステル化ホスホネート基の代わりに、ホスホン酸基を有するか、またはその候補化合物のエステル化カルボキシル基の代わりに、カルボン酸基を有する場合、該候補化合物を適切なプロドラッグとして同定する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明はＧＡＢＡ_Ｂアンタゴニストとしてのホスフィン酸誘導体、それらの製造、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ホスホン酸含有T3様物質、その立体異性体、医薬的に許容しうる塩、共結晶およびプロドラッグ、ならびにプロドラッグの医薬的に許容しうる塩および共結晶である化合物、ならびにその製造、および肥満、NASH、高コレステロール血症および高脂血症などの代謝性疾患ならびにアテローム性動脈硬化症、冠動脈心疾患、糖耐性障害、代謝性症候群および糖尿病などの関連症状の予防および／または治療のためのその使用に関する。

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本発明は、式Ｉ（式中、Ｒ^１は、アリールまたはヘテロアリールであり；Ｒ^２は、（Ｃ_１〜Ｃ_５）−アルキルまたはフェニルであり；Ｒ^３は、水素、（Ｃ_１〜Ｃ_５）−アルキル、Ｏ−（Ｃ_１〜Ｃ_５）−アルキル、またはフェニルであり；Ｒ^４は、（Ｃ_１〜Ｃ_６）アルキル、（Ｃ_３〜Ｃ_６）シクロアルキル、フェニル、ピリジル、またはインドリルである）の化合物およびその医薬的に許容される塩に関する。この化合物は、β−セクレターゼの阻害に関する疾患の治療または予防に、とりわけ、アルツハイマー病の処置に使用できる。
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本発明は、水混和性中性溶媒中で、カルボン酸、亜リン酸およびハロリン化合物を反応させることによる、たとえばアレンドロン酸などのビスホスホン酸またはその塩の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、３−ピリジル−１−ヒドロキシエチリデン−１，１−ビスホスホン酸塩（リセドロネート）の結晶形態の制御方法に関する。前記方法は、ｐＨ調整工程を用いて適切な水和物形態を誘導し、それによって、望ましくない水和物形態の不慮の核生成を抑える。 （もっと読む）

ＧＳＫ−３の活性を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、及びＧＳＫ−３によって媒介された状態の治療におけるその使用方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも２の供与体部分を持つ配位子を含む配位錯体系であって、該少なくとも２の供与体部分が遷移金属およびランタニドから選ばれた少なくとも１の金属と錯体化されている配位錯体系において、該配位子が少なくとも２のビルディングブロックを含み、該ビルディングブロックのそれぞれが少なくとも１の官能基および少なくとも１の供与体部分を持ち、１のビルディングブロックがその官能基を通してもう1つのビルディングブロックのまたはテンプレートの相補的な官能基に非共有結合的に結合され、該テンプレートはもう1つのビルディングブロックの相補的な官能基に非共有結合的に結合された少なくとも１の他の官能基を含み、かつテンプレートが２より多い官能基を含有するときはすべてのビルディングブロック−テンプレート−ビルディングブロック構造が同じであることを特徴とする配位錯体系に関する。 （もっと読む）