【課題】オリゴヌクレオチドおよびアナログを、それらが合成される固体支持
体上に直接、迅速で、経済的、かつ化学的に不安定な官能基に適合する条件下で
標識化するための、方法および試薬を提供すること。
【解決手段】核酸化学の分野において、固体支持体上のオリゴヌクレオチドを標識するための方法であって、その標識試薬としては、ハイブリダイゼーション−安定化部分、蛍光色素、蛍光消光剤、エネルギー移動色素のセット、化学発光色素、金属ポルフィリン、アミノ酸、タンパク質、ペプチド、酵素およびアフィニティーリガンドが挙げられる、方法。 （もっと読む）

【課題】ＬＰＳアンタゴニストリポ二糖類Ｂ１２８７およびその立体異性体を調製するための方法の提供。
【解決手段】下式で示される内毒素血症の予防的処置および積極的な処置に有用なＬＰＳアンタゴニストリポ二糖類Ｂ１２８７およびその立体異性体を調製するための方法、および有用な合成中間体。
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【課題】有用な糖1-ボラノホスフェート化合物及びその製造方法を提供。
【解決手段】下記の一般式(I)：


〔R¹及びR²はアルキル基を示し；R−O-は糖化合物残基（RとOとの結合は1,2-トランス結合であり、該糖化合物残基の2位の水酸基はアリールカルボニル基で保護されている）を示す〕で表される化合物の製造方法で、ヨウ化糖化合物と下記の一般式(II)：


（X⁺は一価の陽イオンを示す）で表される化合物とを反応させる工程を含む方法。 （もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


［式中：Ｒ^２は水素又はＣ_１−Ｃ_４アルキルであり；Ｒ^３及びＲ^４は水素、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^５又は−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＲ^６−ＮＨ_２であるか；あるいはＲ^３は水素であり、そしてＲ^４はモノホスフェート−、ジホスフェート−もしくはトリホスフェートエステルであるか、あるいはＲ^３は水素、−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＲ^５又は−Ｃ（＝Ｏ）ＣＨＲ^６−ＮＨ_２であり、そしてＲ^４は（式２）であり、各Ｒ^５は水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル又はＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり；Ｒ^６は水素又はＣ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｒ^７は、場合により置換されていることができるフェニル；ナフチル；又はインドリルであり；Ｒ^８は及びＲ^８は水素、Ｃ_３−Ｃ_７アルキル、ベンジルであるか；あるいはＲ^８及びＲ^８は一緒になってＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルを形成し；Ｒ^９はＣ_１−Ｃ_６アルキル、ベンジル又は場合により置換されていることができるフェニルであり；但しＲ^２、Ｒ^３及びＲ^４はすべてが水素であることはない］
の化合物；あるいはその製薬学的に許容され得る塩又は溶媒和物；化合物Ｉを用いる製薬学的調製物；Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４がすべて水素である式Ｉの化合物を含む化合物ＩのＨＣＶ阻害剤としての使用。
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【課題】効率的な糖1-リン酸化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】下記の一般式(I)：


（R¹及びR²はアルキル基を示し；R〜O-は糖化合物残基を示す）で表される糖1-ボラノホスフェート化合物の製造方法であって、R〜OHで表される糖化合物と下記の一般式(II)：


（X⁺は一価の陽イオンを示す）で表される化合物とを反応させる工程を含む方法。 （もっと読む）

【課題】高純度の核酸を高収量にて合成することができる核酸合成用固相担体を提供する。
【解決手段】本発明によれば、分子中に２個以上のビニル基を有する多官能性単量体単位と分子中に１個のビニル基を有するビニル単量体単位からなる多孔質共重合体粒子からなり、アセトニトリル中に浸漬したときの膨潤体積が３．５ｍＬ／ｇ以上であり、レーザー散乱式粒度分布測定法によるメジアン粒径が５０〜１２０μｍの範囲にある核酸固相合成用担体が提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）：
【化１】


で表されるα−１−リン酸化２−デオキシ−２−フルオロアラビノシド又は式（Ｖ’）：
【化２】


で表される１−リン酸化２−デオキシ−２−フルオロアラビノシドのαβ体混合物、及び塩基に、ヌクレオシドホスホリラーゼを作用させることを特徴とする、式（ＩＩ）：
【化３】


（式中、Ｂは塩基を示す。）
で表される２’−デオキシ−２’−フルオロ−β−Ｄ−アラビノヌクレオシド、特に２’−デオキシ−２’−フルオロ−β−Ｄ−アラビノプリンヌクレオシドを簡便、かつ高立体選択的に高収率で製造できる。 （もっと読む）

【課題】 化学選択性、エナンチオ選択性、反応転化率、触媒活性を示す配位子及び生理活性物質として有用なビスホスフィノ−α−Ｄ−グルコピラノース誘導体を提供する。
【解決手段】 下記一般式（１）で表されるビスホスフィノ−α−Ｄ−グルコピラノース誘導体：
【化１】


式中、Ｒ¹、Ｒ²はホスフィノ基。 （もっと読む）