【課題】本発明の目的は、アントラサイクリン化合物の化学合成、より具体的には、4-デメトキシダウノルビシン(イダルビシン)の生成のための方法を提供することにある。
【解決手段】本発明は、ソフトなルイス酸の存在下での3'-Prot-ダウノルビシンの脱メチル化を包含する、式(I)の化学構造を有する4-デメトキシダウノルビシン(イダルビシン)の合成のための方法に関する。本発明の方法は、炭素C7におけるグリコシド結合の開裂を含まず、したがって最終生成物のより速やかな合成サイクルおよび改善された収率を生じさせる。
（もっと読む）

【課題】組織線維化が関与する疾患の予防及び／又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、アクチノアロムルス(Actinoallomurus)属に属する微生物の培養物から得られたアントラサイクリン化合物が良好な形質転換阻害作用及び／又は細胞外マトリックス産生抑制作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のアントラサイクリン化合物又はその塩は、組織線維化が関与する疾患、殊に腎線維症、肺線維症等の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

本発明は、安定でかつ容易に可溶性である、結晶性４’−エピダウノルビシン塩酸塩の一形態に、およびその製造のためのプロセスに関する。このプロセスは、（ａ）Ｃ１およびＣ２のハロゲン化溶媒ならびにこれらの混合物からなる群から選択される溶媒Ａ、（ｂ）Ｃ１〜Ｃ５の直鎖状および分枝状のアルコールならびにこれらの混合物からなる群から選択される溶媒Ｂ、ならびに（ｃ）Ｃ１〜Ｃ５の直鎖状および分枝状のアルコールならびにこれらの混合物からなる群から選択される溶媒Ｃであって、溶媒Ｃは、溶媒Ｂよりも低い溶解度を４’−エピダウノルビシン塩酸塩に与えるように選択される溶媒Ｃ、を含む溶媒系の中で４’−エピダウノルビシン塩酸塩を結晶化させることを含む。 （もっと読む）

【課題】ダウノルビシン誘導体の効率的な生産に利用可能なケトレダクターゼ変異体、該変異体をコードするＤＮＡ、該ＤＮＡが導入されてダウノルビシン誘導体を生産する形質転換体、及び該形質転換体を用いたダウノルビシン誘導体の製造方法を開示する。
【解決手段】前記ケトレダクターゼ変異体は、クロロレモマイシン生産菌（Amycolatopsis orientalis）のケトレダクターゼ（EvaE）のアミノ酸配列中の４２、１４９、１５３、２７０および３０６番目のアミノ酸に相当する位置のアミノ酸からなる群から選択される１個または２個以上のアミノ酸残基が、他のアミノ酸残基により置換されてなる。 （もっと読む）

【課題】非心臓毒性アントラサイクリン誘導体としての１３−デオキシアントラサイクリン誘導体、及び、１３−デオキシアントラサイクリン誘導体の調製方法を提供すること。
【解決手段】式１：
［化１］


（式中、Ｒ_１はＨ又はＯＨであり；Ｒ_２はＨ、ＯＨ又はＯＭｅであり；Ｒ_３はＨ又はＯＨであり；Ｒ_４はＨ又はＯＨであり；及び、Ｒ_５は炭水化物又は置換された炭水化物である）
で表される化合物を含有する抗癌剤。 （もっと読む）

本発明は、ＧＡＢＡに結合したアントラサイクリン−脂質複合体、および該複合体の癌の処置のための使用方法に関する。ＧＡＢＡに結合したアントラサイクリン−脂質複合体を作製する方法も提供される。
（もっと読む）

【課題】薬剤および農薬等の多くの生物学的活性化合物の作用を化学的誘導体化によって改良する方法を提供する。
【解決手段】分子構造中に、アルコール、エーテル、フェニル、アミノ、アミド、チオール、カルボン酸、およびカルボン酸エステル基から選択される１つ以上の官能基を含む、薬剤および農薬等の生物学的活性化合物の性質を、これら官能基の１つ以上を式：ＲＣＯＯ−、ＲＣＯＮＨ−、ＲＣＯＳ−、ＲＣＨ_２Ｏ−、ＲＣＨ_２ＮＨ−、ＣＯＯＣＨ_２Ｒ、および−ＳＣＨ_２Ｒであらわされるものから選択される親油性基で置換することによって改良する。ここでＲは、ｃｉｓ−８−ヘプタデセニル、ｔｒａｎｓ−８−ヘプタデセニル、ｃｉｓ−１０−ノナデセニル、およびｔｒａｎｓ−１０−ノナデセニルから選択される親油性部分である。 （もっと読む）

本発明は抗癌活性を有するアントラサイクリン系抗生物質の誘導体、即ち式（Ｉ）に示す化合物に関する。本発明に係るアントラサイクリン系抗生物質の誘導体は、細胞レベルにおいてアドリアマイシン、ダウノルビシン等従来の薬物と同等以上の活性を有するとともに、アドリアマイシンよりも良い動物における耐性を有する。
（もっと読む）

膀胱癌の治療のための組成物及び方法は、膀胱内投薬形態の抗腫瘍薬及び浸透促進剤を含む。抗腫瘍薬はバルルビシンであって良い。医薬組成物は、膀胱内投薬形態の抗腫瘍薬錯化リポソームを含む。密着結合開口剤を、抗腫瘍薬の効果的な送達のために使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、水溶解度の低い治療用活性剤の、水に分散可能な誘導体において、上記誘導体は、スクワレン構造の炭化水素をベースとする化合物又はその類似体の少なくとも１の分子に共有結合した上記活性剤の少なくとも１の分子から形成され、上記活性剤は、室温において測定されて純水１ｍｌ当たり１００μｇ未満の溶解度を有する上記誘導体に関する。 （もっと読む）