β-リッチな保護デシタビンの製造方法で、保護2-デオキシ-リボフラノースと保護5-アザシトシンとを触媒の存在下でカップリングして、式Ｉの保護デシタビンを含有する反応混合物を形成する工程ａ）と、工程ａ）の反応混合物を塩基で急冷する工程とを有する。このようにして生成したβ-リッチな保護デシタビンは脱保護を行って、高収率、高純度でデシタビン製品を製造することができる。 （もっと読む）

【課題】２’−フルオロアラビノヌクレオシド及びその使用。
【解決手段】ある特定の２’−フルオロアラビノヌクレオシド類を用いて癌を治療する方法を提供する。さらに、下記式：
［化１］


（式中、Ａは
［化２］


であり、Ｒはアルキルである）で表される化合物、及びその薬学的に許容される塩、及びその化合物を含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）で表されるヒドロキサム酸化合物を提供する。式中、Ｐ、Ｚ及びｍは本明細書中と同じ意味を表す。また、本発明は、該化合物を用い、腫瘍性疾患及び免疫疾患を処置する方法を開示する。
【化１】
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本発明は、デシタビン最終製品と同様にデシタビンの保護前駆体を高収率かつ高純度で生成する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】5-アザシトシンヌクレオシド、例えば、アザシチジンやデシタビンを合成する方法を提供する。
【解決手段】スルホン酸触媒の存在下にシリル化5-アザシトシンと式の保護D-リボフラノースとをカップリングする工程を含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒはそれ自体既知の除去可能な置換基であり、そしてＲ_１は除去可能な置換基である］の化合物を準備し、さらに式（ＩＩ）
【化２】


［式中、Ｒ_２は保護基、好ましくはトリメチルシリル（ＴＭＳ）−残基である］のシリル化された塩基を準備し、式（Ｉ）の化合物および式（ＩＩ）の化合物を一緒に適切な無水溶媒中で適切な触媒の存在下に反応させ、そして化合物２′−デオキシ−５−アザシチジン（デシタビン）を得るために、得られる化合物から置換基Ｒを除去することにより２′−デオキシ−５−アザシチジン（デシタビン）を製造する方法であって、該触媒が脂肪族スルホン酸の塩または強無機酸の塩を含んでなる群から選ばれるこを特徴とする方法。
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本発明は、下記の化学式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的な塩に関する。
式中、交差している点線は、化学式（Ｉ）の分子にＲ_１が結合して形成される結合を図示し、
Ｒ_２およびＲ_３が同時にＯＨではない場合、Ｒ_２およびＲ_３は独立してＯＨまたはＨであって、
ＲおよびＲ_４が同時にＨではない場合、Ｒ_４はＨまたはＲ_５Ｃ（Ｏ）であって、
Ｒ_５はＣ_３〜Ｃ_２６のアルケニルである。これらの化合物を製造および使用する方法も開示されている。

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本発明は、以下のような式（Ｉ）の化合物またはその薬学的な塩に関し、式中、ＲはＨ、Ｒ_５Ｃ（Ｏ）、Ｒ_５ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）、またはＲ_５ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）であり、Ｒ_１は、交差する断続線がＲｉを式（Ｉ）の分子に連結して形成される結合を示すところであり、Ｒ_２およびＲ_３は、独立してＯＨまたはＨであり、ただしＲ_２およびＲ_３は同時にＯＨではなく、Ｒ_４は、Ｈ_５Ｒ_５Ｃ（Ｏ）、Ｒ_５ＣＨ_２ＯＣ（Ｏ）、またはＲ_５ＣＨ_２ＮＨＣ（Ｏ）であり、ただしＲおよびＲ_４は同時にＨではなく、Ｒ_５は、一般式：ＣＨ_３−（ＣＨ_２）_ｎ−（ＣＨ＝ＣＨ−ＣＨ_２）_ｍ−ＣＨ＝ＣＨ−（ＣＨ_２）_ｋ−を有し、ｋは０〜７の整数であり、ｍは０〜２の整数であり、ｎは０〜１０の整数である。これらの化合物の製造および使用方法も開示される。
【化１】
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【課題】抗癌治療薬（すなわち、抗癌性および薬物動態学的性質（増強された癌発症活性が含まれる）が改良され、経口生物学的利用能が改良され、有効性が増大し、ｉｎ ｖｉｖｏでの有効な半減期が延長された薬物）が必要である。このような抗癌化合物は、種々の癌に活性であり、異なる耐性プロフィールを有し、副作用がより少なく、投与計画の複雑さが軽減され、経口で活性である。複雑さが軽減された投薬計画に必要である（例えば、１日１回の丸薬１錠）。
【解決手段】本明細書中に記載の抗癌結合体。 （もっと読む）

神経病やその他の疾患を治療するための方法と化合物を提供する。本発明には、ＴｒｋＢ受容体分子に結合特異性及び／又は調節特異性を持つ化合物の有効量を患者に投与することが含まれる。
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