アザインドール化合物およびホスホリパーゼA2インヒビターとしてのその使用
インドールおよびインドール関連化合物、組成物、および方法を開示する。本発明の化合物は、ホスホリパーゼインヒビターとして有用である。本発明の化合物および組成物は、動物被験体におけるホスホリパーゼ関連病態(インスリン関連病態、体重関連病態、および/またはコレステロール関連病態など)の治療に有用である。化合物は、以下の式(挿入図6c)(式、CR4、CR5、CR6、およびCR7の少なくとも1つがNに置換され、R1〜R7基は請求項1に定義されている)のアザインドールを含む。
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【特許請求の範囲】
【請求項1】
置換有機化合物またはその塩を含む目的の組成物であって、該置換有機化合物は、式(AI−5)または(AII−5):
【化1】
によって示される縮合した5員環および6員環を含む多環構造を含み、
R3は、式(C3−IまたはC3−II):
【化2】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
R31は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
R32は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
Yは、O、S、およびNからなる群から選択され、
R33は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシル、および置換C1〜C6アルコキシルからなる群から選択され、
R34およびR35は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、アミン、およびアルキルスルホニルからなる群から選択される)によって示される部分であり、
R4は、
【化3】
(式中、
nは、1〜5の範囲の整数であり、
各nについて、
Xは、C、O、S、およびNからなる群から独立して選択され、
R41およびR42は、それぞれ任意選択的であるが、存在する場合、水素、ハライド、アルキル、置換アルキル、フェニル、アリール、アミン、アルコキシル、アルキリスルホニル(alkylysulfonyl)、アルキルホスホニル、アルキルカルボニル、カルボキシル、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルボキサミド、およびシアノからなる群から独立して選択される)から選択される部分であり、
R2は、水素、ハライド、ヒドロキシル、C1〜C3アルキル、置換C1〜C3アルキル、およびシアノからなる群から選択され、
R1、R6、およびR7は、それぞれ独立して、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、ホスホン酸基、スルホン酸基、アルキル、置換アルキル、アルコキシル、置換アルコキシル、アルキルカルボニル、置換アルキルカルボニル、炭素環基、複素環基、およびその組み合わせを含む部分からなる群から選択される、組成物。
【請求項2】
置換有機化合物またはその塩を含む目的の組成物であって、該置換有機化合物は、式(AI−6)または(AII−6):
【化4】
によって示される縮合した5員環および6員環を含む多環構造を含み、
R3は、式(C3−IまたはC3−II):
【化5】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
R31は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
R32は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
Yは、O、S、およびNからなる群から選択され、
R33は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシル、および置換C1〜C6アルコキシルからなる群から選択され、
R34およびR35は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、アミン、およびアルキルスルホニルからなる群から選択される)によって示される部分であり、
R4は、
【化6】
(式中、
nは、1〜5の範囲の整数であり、
各nについて、
Xは、C、O、S、およびNからなる群から独立して選択され、
R41およびR42は、それぞれ任意選択的であるが、存在する場合、水素、ハライド,アルキル、置換アルキル、フェニル、アリール、アミン、アルコキシル、アルキリスルホニル、アルキルホスホニル、アルキルカルボニル、カルボキシル、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルボキサミド、およびシアノからなる群から独立して選択される)から選択される部分であり、
R2およびR5は、それぞれ独立して、水素、ハライド、ヒドロキシル、C1〜C3アルキル、置換C1〜C3アルキル、およびシアノからなる群から選択され、
R1およびR7は、それぞれ独立して、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、ホスホン酸基、スルホン酸基、アルキル、置換アルキル、アルコキシル、置換アルコキシル、アルキルカルボニル、置換アルキルカルボニル,炭素環基、複素環基、およびその組み合わせを含む部分からなる群から選択される、組成物。
【請求項3】
置換有機化合物またはその塩を含む目的の組成物であって、該置換有機化合物は、式(AI−7)または(AII−7):
【化7】
によって示される縮合した5員環および6員環を含む多環構造を含み、
R3は、式(C3−IまたはC3−II):
【化8】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
R31は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
R32は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
Yは、O、S、およびNからなる群から選択され、
R33は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシル、および置換C1〜C6アルコキシルからなる群から選択され、
R34およびR35は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、アミン、およびアルキルスルホニルからなる群から選択される)によって示される部分であり、
R4は、
【化9】
(式中、
nは、1〜5の範囲の整数であり、
各nについて、
Xは、C、O、S、およびNからなる群から独立して選択され、
R41およびR42は、それぞれ任意選択的であるが、存在する場合、水素,ハライド,アルキル、置換アルキル、フェニル、アリール、アミン、アルコキシル、アルキリスルホニル、アルキルホスホニル、アルキルカルボニル、カルボキシル、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルボキサミド、およびシアノからなる群から独立して選択される)から選択される部分であり、
R2およびR5は、それぞれ独立して、水素、ハライド、ヒドロキシル、C1〜C3アルキル、置換C1〜C3アルキル、およびシアノからなる群から選択され、
R1およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、ホスホン酸基、スルホン酸基、アルキル、置換アルキル、アルコキシル、置換アルコキシル、アルキルカルボニル、置換アルキルカルボニル,炭素環基、複素環基、およびその組み合わせを含む部分からなる群から選択される、組成物。
【請求項4】
置換有機化合物またはその塩を含む目的の組成物であって、該置換有機化合物は、式(AI−56)または(AII−56):
【化10】
によって示される縮合した5員環および6員環を含む多環構造を含み、
R3は、式(C3−IまたはC3−II):
【化11】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
R31は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
R32は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
Yは、O、S、およびNからなる群から選択され、
R33は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシル、および置換C1〜C6アルコキシルからなる群から選択され、
R34およびR35は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、アミン、およびアルキルスルホニルからなる群から選択される)によって示される部分であり、
R4は、
【化12】
(式中、
nは、1〜5の範囲の整数であり、
各nについて、
Xは、C、O、S、およびNからなる群から独立して選択され、
R41およびR42は、それぞれ任意選択的であるが、存在する場合、水素、ハライド,アルキル、置換アルキル、フェニル、アリール、アミン、アルコキシル、アルキリスルホニル、アルキルホスホニル、アルキルカルボニル、カルボキシル、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルボキサミド、およびシアノからなる群から独立して選択される)から選択される部分であり、
R2は、水素、ハライド、ヒドロキシル、C1〜C3アルキル、置換C1〜C3アルキル、およびシアノからなる群から選択され、
R1およびR7は、それぞれ独立して、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、ホスホン酸基、スルホン酸基、アルキル、置換アルキル、アルコキシル、置換アルコキシル、アルキルカルボニル、置換アルキルカルボニル,炭素環基、複素環基、およびその組み合わせを含む部分からなる群から選択される、組成物。
【請求項5】
置換有機化合物またはその塩を含む目的の組成物であって、該置換有機化合物は、式(AI−67)または(AII−67):
【化13】
によって示される縮合した5員環および6員環を含む多環構造を含み、
R3は、式(C3−IまたはC3−II):
【化14】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
R31は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
R32は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
Yは、O、S、およびNからなる群から選択され、
R33は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシル、および置換C1〜C6アルコキシルからなる群から選択され、
R34およびR35は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、アミン、およびアルキルスルホニルからなる群から選択される)によって示される部分であり、
R4は、
【化15】
(式中、
nは、1〜5の範囲の整数であり、
各nについて、
Xは、C、O、S、およびNからなる群から独立して選択され、
R41およびR42は、それぞれ任意選択的であるが、存在する場合、水素、ハライド,アルキル、置換アルキル、フェニル、アリール、アミン、アルコキシル、アルキリスルホニル、アルキルホスホニル、アルキルカルボニル、カルボキシル、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルボキサミド、およびシアノからなる群から独立して選択される)から選択される部分であり、
R2およびR5は、それぞれ独立して、水素、ハライド、ヒドロキシル、C1〜C3アルキル、置換C1〜C3アルキル、およびシアノからなる群から選択され、
R1は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、ホスホン酸基、スルホン酸基、アルキル、置換アルキル、アルコキシル、置換アルコキシル、アルキルカルボニル、置換アルキルカルボニル,炭素環基、複素環基、およびその組み合わせを含む部分からなる群から選択される、組成物。
【請求項6】
R1、R2、R5、R6、およびR7からなる群から選択される2つ以上の隣接置換基は、隣接置換基間に独立して選択されるさらなる環を含み、かかるさらなる環は、5員環、6員環、および7員環から独立して選択され、炭素環、複素環、およびこれらの組み合わせから独立して選択される、請求項1〜請求項5のいずれか1項に記載の発明。
【請求項7】
R3が、式(C3−I−AまたはC3−II−A):
【化16】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
R31は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
R32は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
Yは、O、S、およびNからなる群から選択され、
R33は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシル、および置換C1〜C6アルコキシからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項6のいずれか1項に記載の発明。
【請求項8】
R3が、
【化17】
からなる群から選択される式によって示される部分である、請求項1〜請求項6のいずれか1項に記載の発明。
【請求項9】
R4が、式(C4−酸性):
【化18】
(式中、
nは、1〜5の範囲の整数であり、
各nについて、
Xは、C、O、S、およびNからなる群から独立して選択され、
R41およびR42は、それぞれ任意選択的であるが、存在する場合、水素、ハライド、アルキル、置換アルキル、フェニル、アリール、アミン、アルコキシル、アルキリスルホニル、アルキルホスホニル、アルキルカルボニル、カルボキシル、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルボキサミド、およびシアノからなる群から独立して選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項10】
R4が、式(C4−I−A):
【化19】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
Aは酸性基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
R42は、(i)C1〜C8アルキル、(ii)ハライド、ヒドロキシル、およびアミンから選択される1つまたは複数の置換基に置換されたC1〜C8アルキル、(iii)水素、(iv)ハライド、および(v)カルボキシルからなる群から選択され、好ましくは、R42は、(i)C2〜C6アルキル、(ii)ハライド、ヒドロキシル、およびアミンから選択される1つまたは複数の置換基に置換されたC2〜C6アルキル、(iii)ハライド、および(iv)カルボキシルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項11】
R4が、式(C4−I−B):
【化20】
(式中、
nは0〜5の範囲、好ましくは0〜3の範囲の整数であり、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
Aは酸性基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
R42は、(i)C1〜C8アルキル、(ii)ハライド、ヒドロキシル、およびアミンから選択される1つまたは複数の置換基に置換されたC1〜C8アルキル、(iii)水素、(iv)ハライド、および(v)カルボキシルからなる群から選択され、好ましくは、R42は、(i)C2〜C6アルキル、(ii)ハライド、ヒドロキシル、およびアミンから選択される1つまたは複数の置換基に置換されたC2〜C6アルキル、(iii)ハライド、および(iv)カルボキシルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項12】
R4が、式(C4−I−C):
【化21】
(式中、
nは0〜5の範囲、好ましくは0〜3の範囲の整数であり、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
Aは酸性基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
R42は、(i)C1〜C8アルキル、(ii)ハライド、ヒドロキシル、およびアミンから選択される1つまたは複数の置換基に置換されたC1〜C8アルキル、(iii)水素、(iv)ハライド、および(v)カルボキシルからなる群から選択され、好ましくは、R42は、(i)C2〜C6アルキル、(ii)ハライド、ヒドロキシル、およびアミンから選択される1つまたは複数の置換基に置換されたC2〜C6アルキル、(iii)ハライド、および(iv)カルボキシルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項13】
R42が、水素、C1〜C8アルキル、および置換C1〜C8アルキルから選択される部分であり、好ましくは、R42が、C2〜C6アルキルおよび置換C2〜C6アルキルから選択される部分である、請求項1〜請求項12のいずれか1項に記載の発明。
【請求項14】
R42が、水素、C1〜C6アルキル、ならびにハライド、ヒドロキシル、およびアミンから選択される1つまたは複数の置換基に置換されたC1〜C6アルキルから選択される部分であり、好ましくは、R42が、C2〜C6アルキルならびにハライド、ヒドロキシル、およびアミンから選択される1つまたは複数の置換基に置換されたC2〜C6アルキルから選択される部分である、請求項1〜請求項12のいずれか1項に記載の発明。
【請求項15】
R42が、水素、C1〜C4アルキル、および置換C1〜C4アルキルから選択される部分であり、好ましくは、R42が、C2〜C4アルキルおよび置換C2〜C4アルキルから選択される部分である、請求項1〜請求項12のいずれか1項に記載の発明。
【請求項16】
R42が、C1〜C4アルキルならびにハライド、ヒドロキシル、およびアミンから選択される1つまたは複数の置換基に置換されたC1〜C4アルキルから選択される部分であり、好ましくは、R42が、C2〜C4アルキルならびにハライド、ヒドロキシル、およびアミンから選択される1つまたは複数の置換基に置換されたC2〜C4アルキルから選択される部分である、請求項1〜請求項12のいずれか1項に記載の発明。
【請求項17】
R42が、水素、メチル、およびエチルから選択され、好ましくは、R42がエチルである、請求項1〜請求項12のいずれか1項に記載の発明。
【請求項18】
R42がプロピルである、請求項1〜請求項12のいずれか1項に記載の発明。
【請求項19】
R42がイソプロピルである、請求項1〜請求項12のいずれか1項に記載の発明。
【請求項20】
R42がイソブチルである、請求項1〜請求項12のいずれか1項に記載の発明。
【請求項21】
R42がtertブチルである、請求項1〜請求項12のいずれか1項に記載の発明。
【請求項22】
R4が、
【化22】
からなる群から選択される式によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項23】
R4が、式(C4−アミド):
【化23】
(式中、
nは、1〜5の範囲の整数であり、
各nについて、
Xは、C、O、S、およびNからなる群から独立して選択され、
R41およびR42は、それぞれ任意選択的であるが、存在する場合、水素、ハライド、アルキル、置換アルキル、フェニル、アリール、アミン、アルコキシル、アルキリスルホニル、アルキルホスホニル、アルキルカルボニル、カルボキシル、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルボキサミド、およびシアノからなる群から独立して選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項24】
R4が、式(C4−II−A):
【化24】
(式中、
nは0〜5の範囲、好ましくは0〜3の範囲の整数であり、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R42は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、好ましくは、R42は、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R43は、水素、フェニル、アリール、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択された部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択され、好ましくは、R43は、水素、フェニル、アリール、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択された部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項25】
R4が、式(C4−II−B):
【化25】
(式中、
nは0〜5の範囲、好ましくは0〜3の範囲の整数であり、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R42は、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、好ましくは、R42は、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項26】
R4が、式(C4−II−C):
【化26】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R42は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、好ましくは、R42は、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R43は、水素、フェニル、アリール、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択された部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択され、好ましくは、R43は、水素、フェニル、アリール、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項27】
R4が、式(C4−II−D):
【化27】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R42は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、好ましくは、R42は、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項28】
R4が、式(C4−III−A):
【化28】
(式中、
nは0〜5の範囲、好ましくは0〜3の範囲の整数であり、
Xは、O、C、およびNからなる群から独立して選択され、
Wは電子求引基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R44は、水素、フェニル、アリール、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキルスルホニル、アルキルホスホニル、アミン、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項29】
R4が、式(C4−III−B):
【化29】
(式中、
nは0〜5の範囲、好ましくは0〜3の範囲の整数であり、
Xは、O、C、およびNからなる群から独立して選択され、
Wは電子求引基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項30】
R4が、式(C4−III−C):
【化30】
(式中、
nは0〜5の範囲、好ましくは0〜3の範囲の整数であり、
Xは、O、C、およびNからなる群から独立して選択され、
Wは電子求引基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R45は、水素、フェニル、アリール、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキルスルホニル、アルキルホスホニル、アミン、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項31】
R4が、式(C4−III−D):
【化31】
(式中、
nは0〜5の範囲、好ましくは0〜3の範囲の整数であり、
Xは、O、C、およびNからなる群から独立して選択され、
Wは電子求引基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R46は、水素、フェニル、アリール、アルキルスルホニル、アルキルホスホニル、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項32】
R4が、式(C4−III−E):
【化32】
(式中、
nは0〜5の範囲、好ましくは0〜3の範囲の整数であり、
Xは、O、C、およびNからなる群から独立して選択され、
Wは電子求引基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R47は、水素、フェニル、アリール、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項33】
R4が、式(C4−III−F):
【化33】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から独立して選択され、
Wは電子求引基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R44は、水素、フェニル、アリール、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキルスルホニル、アルキルホスホニル、アミン、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項34】
R4が、式(C4−III−G):
【化34】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から独立して選択され、
Wは電子求引基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項35】
R4が、式(C4−III−H):
【化35】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から独立して選択され、
Wは電子求引基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R45は、水素、フェニル、アリール、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキルスルホニル、アルキルホスホニル、アミン、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項36】
R4が、式(C4−III−J):
【化36】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から独立して選択され、
Wは電子求引基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R46は、水素、フェニル、アリール、アルキルスルホニル、アルキルホスホニル、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項37】
R4が、式(C4−III−K):
【化37】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から独立して選択され、
Wは電子求引基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R47は、水素、フェニル、アリール、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項38】
R41が、水素、ハライド、ハロアルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルアルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される、請求項23〜請求項37のいずれか1項に記載の発明。
【請求項39】
R42が、水素、ハライド、ハロアルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルアルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、好ましくは、R42が、ハライド、ハロアルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルアルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される、請求項23〜請求項27および請求項38(請求項23〜請求項27のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項40】
R43が、水素、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ヒドロキシル、アミン、スルホン酸基、およびホスホン酸基からなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される、請求項24、請求項26、請求項38(請求項24および請求項26のいずれか1項に従属する)、および請求項39(請求項24および請求項26のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項41】
前記Wが、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、ハロアルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される、請求項28〜請求項37、および請求項38(請求項28〜請求項37のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項42】
R44が、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキルスルホニル、C1〜C6アルキル、ならびに水素、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、およびホスホン酸基からなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される、請求項28、請求項33、請求項38(請求項28および請求項33のいずれか1項に従属する)、および請求項41(請求項28および請求項33のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項43】
R45が、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される、請求項30、請求項35、請求項38(請求項30および請求項35のいずれか1項に従属する)、および請求項41(請求項30および請求項35のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項44】
R45が、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C3アルキルからなる群から選択される、請求項30、請求項35、請求項38(請求項30および請求項35のいずれか1項に従属する)、および請求項41(請求項30および請求項35のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項45】
R46が、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される、請求項31、請求項36、請求項38(請求項31および請求項36のいずれか1項に従属する)、および請求項41(請求項31および請求項36のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項46】
R46が、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C3アルキルからなる群から選択される、請求項31、請求項36、請求項38(請求項31および請求項36のいずれか1項に従属する)、および請求項41(請求項31および請求項36のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項47】
R47が、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される、請求項32、請求項37、請求項38(請求項32および請求項37のいずれか1項に従属する)、および請求項41(請求項32および請求項37のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項48】
R47が、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C3アルキルからなる群から選択される、請求項32、請求項37、請求項38(請求項32および請求項37のいずれか1項に従属する)、および請求項41(請求項32および請求項37のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項49】
R4が、
【化38】
からなる群から選択される式によって示される部分であり、
置換アルキルが、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルである、請求項35に記載の発明。
【請求項50】
R4が、
【化39】
からなる群から選択される式によって示される部分であり、
置換アルキルが、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルである、請求項36に記載の発明。
【請求項51】
R4が、
【化40】
からなる群から選択される式によって示される部分であり、
前記置換アルキルが、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルである、請求項37に記載の発明。
【請求項52】
R4が、
【化41】
からなる群から選択される式によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項53】
R2が、水素、ハライド、およびC1〜C3アルキルからなる群から選択される、請求項1〜請求項52のいずれか1項に記載の発明。
【請求項54】
R2が、
【化42】
からなる群から選択される式によって示される部分である、請求項1〜請求項52のいずれか1項に記載の発明。
【請求項55】
R1が、C4〜C36アルキル、置換C4〜C36アルキル、炭素環基、複素環基、アルキルカルボニル、置換アルキルカルボニル、およびその組み合わせを含む部分からなる群から選択される、請求項1〜請求項54のいずれか1項に記載の発明。
【請求項56】
R1が、C4〜C36アルキル、置換C4〜C36アルキル、炭素環、およびその組み合わせを含む部分からなる群から選択される、請求項1〜請求項54のいずれか1項に記載の発明。
【請求項57】
R1が、
【化43】
からなる群から選択される式によって示される部分である、請求項1〜請求項54のいずれか1項に記載の発明。
【請求項58】
R1が、多官能性架橋部分を含む部分である、請求項1〜請求項54のいずれか1項に記載の発明。
【請求項59】
R1が、式(D−I):
【化44】
(式中、nは0〜10の範囲の整数であり、
L1、L2、およびLnは、それぞれ独立して選択された結合部分であり、
Z2およびZnのそれぞれは、対応する結合部分を介して多官能性架橋部分に共有結合した多環構造であり、該多環構造のぞれぞれは、式(I)または(II):
【化45】
によって示される縮合した5員環および6員環を含み、該多環構造は、独立して任意選択的に、5員環の環構造内、6員環の環構造内、または5員環および6員環のそれぞれの環構造内に置換された1つまたは複数のさらなるヘテロ原子を有し、該1つまたは複数のヘテロ原子は、N、O、S、およびこれらの組み合わせからなる群から選択され、R1〜R7は、それぞれ独立して、水素、ハライド、酸素、硫黄、リン、ヒドロキシル、アミン、チオール、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、エーテル、カルボニル、酸性基、カルボキシル、エステル、アミド、炭素環基、複素環基、アシルアミノ、オキシミル、ヒドラジル、およびこれらの組み合わせを含む部分からなる群から選択され、
該多官能性架橋部分は、該多環構造の対応する結合基が結合する少なくとも(n+2)個の反応部位を有し、該多官能性架橋部分は、アルキル、フェニル、アリール、アルケニル、アルキニル、複素環基、アミン、エーテル、スルフィド、ジスルフィド、ヒドラジン、ならびに酸素、硫黄、スルホニル、ホスホニル、ヒドロキシル、アルコキシル、アミン、チオール、エーテル、カルボニル、カルボキシル、エステル、アミド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環基、およびこれらの組み合わせを含む部分で置換された上記基のいずれかからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項54のいずれか1項に記載の発明。
【請求項60】
前記nが、1〜10の範囲の整数である、請求項59に記載の発明。
【請求項61】
R5が、水素、ハライド、ヒドロキシル、C1〜C3アルキル、およびシアノからなる群から選択される、請求項2、請求項3、請求項5、および請求項6〜請求項60(請求項2、請求項3、および請求項5のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項62】
R5が、水素、クロリド、ヒドロキシル、メチル、およびシアノからなる群から選択される、請求項2、請求項3、請求項5、および請求項6〜請求項60(請求項2、請求項3、および請求項5のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項63】
R6が、水素、ハライド、アミン、C1〜C3アルキル、置換C1〜C3アルキル、酸性基、およびその組み合わせを含む部分からなる群から選択される、請求項1、請求項3、請求項6〜請求項62(請求項1および請求項3のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項64】
R6が、式:
【化46】
からなる群から選択される式によって示される部分である、請求項1、請求項3、請求項6〜請求項62(請求項1および請求項3のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項65】
R7が、C4〜C36アルキル、置換C4〜C36アルキル、炭素環基、複素環基、アルキルカルボニル、置換アルキルカルボニル、およびその組み合わせを含む部分からなる群から選択される、請求項1、請求項2、請求項4、および請求項6〜請求項64(請求項1、請求項2、および請求項4のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項66】
R7が、C4〜C36アルキル、置換C4〜C36アルキル、炭素環基、およびその組み合わせを含む部分からなる群から選択される、請求項1、請求項2、請求項4、および請求項6〜請求項64(請求項1、請求項2、および請求項4のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項67】
R7が炭素環部分である、請求項1、請求項2、請求項4、および請求項6〜請求項64(請求項1、請求項2、および請求項4のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項68】
R7が、
【化47】
からなる群から選択される式によって示される部分である、請求項1、請求項2、請求項4、および請求項6〜請求項64(請求項1、請求項2、および請求項4のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項69】
R7が、多官能性架橋部分を含む部分である、請求項1、請求項2、請求項4、および請求項6〜請求項64(請求項1、請求項2、および請求項4のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項70】
R7が、式(D−I):
【化48】
(式中、nは0〜10の範囲の整数であり、
L1、L2、およびLnは、それぞれ独立して選択された結合部分であり、
Z2およびZnのそれぞれは、対応する結合部分を介して多官能性架橋部分に共有結合した多環構造であり、多環構造のぞれぞれは、式(I)または(II):
【化49】
によって示される縮合した5員環および6員環を含み、該多環構造は、独立して任意選択的に、5員環の環構造内、6員環の環構造内、または5員環および6員環のそれぞれの環構造内に置換された1つまたは複数のさらなるヘテロ原子を有し、該1つまたは複数のヘテロ原子は、N、O、S、およびこれらの組み合わせからなる群から選択され、R1〜R7は、それぞれ独立して、水素、ハライド、酸素、硫黄、リン、ヒドロキシル、アミン、チオール、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、エーテル、カルボニル、酸性基、カルボキシル、エステル、アミド、炭素環基、複素環基、アシルアミノ、オキシミル、ヒドラジル、およびこれらの組み合わせを含む部分からなる群から選択され、
該多官能性架橋部分は、該多環構造の対応する結合基が結合する少なくとも(n+2)個の反応部位を有し、前記多官能性架橋部分は、アルキル、フェニル、アリール、アルケニル、アルキニル、複素環基、アミン、エーテル、スルフィド、ジスルフィド、ヒドラジン、ならびに酸素、硫黄、スルホニル、ホスホニル、ヒドロキシル、アルコキシル、アミン、チオール、エーテル、カルボニル、カルボキシル、エステル、アミド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環基、およびこれらの組み合わせを含む部分で置換された上記基のいずれかからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1、請求項2、請求項4、および請求項6〜請求項64(請求項1、請求項2、および請求項4のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項71】
前記nが、1〜10の範囲の整数である、請求項70に記載の発明。
【請求項72】
置換有機化合物またはその塩を含む目的の組成物であって、前記置換有機化合物は、式:
【化50】
【化51】
から選択される式によって示される、組成物。
【請求項73】
薬学的組成物がホスホリパーゼインヒビターである、薬学的組成物中の請求項1〜請求項72のいずれか1項に記載の発明。
【請求項74】
前記ホスホリパーゼインヒビターが、胃腸内腔中に存在する分泌カルシウム依存性ホスホリパーゼ−A2活性を阻害する、請求項73に記載の発明。
【請求項75】
前記ホスホリパーゼインヒビターが、胃腸内腔中に存在するホスホリパーゼ−A2IB活性を阻害する、請求項73に記載の発明。
【請求項76】
薬学的に許容可能な賦形剤をさらに含む、請求項32〜請求項75のいずれか1項に記載の発明。
【請求項77】
前記ホスホリパーゼインヒビターが、被験体への投与の際に胃腸内腔中に局在する、請求項73〜請求項76のいずれか1項に記載の発明。
【請求項78】
ホスホリパーゼ阻害部分に共有結合したオリゴマーまたはポリマー部分をさらに含み、前記ホスホリパーゼインヒビター部分が、請求項1〜請求項71のいずれか1項に記載の組成物によって定義される組成物である、請求項1〜請求項77のいずれか1項に記載の発明。
【請求項79】
有効量の薬学的組成物を被験体に投与する工程を含む容態の治療方法であって、該薬学的組成物が、請求項1〜請求項78のいずれか1項に記載の発明を含むホスホリパーゼ−A2インヒビターである、方法。
【請求項80】
医薬品として使用するためのホスホリパーゼ−A2インヒビターを含む薬物であって、前記ホスホリパーゼ−A2インヒビターが、請求項1〜請求項78のいずれか1項に記載の発明を含む、薬物。
【請求項81】
医薬品として使用するための薬物の製造のためのホスホリパーゼ−A2インヒビターの使用を含む方法であって、前記ホスホリパーゼ−A2インヒビターが、請求項1〜請求項78のいずれか1項に記載の発明を含む、方法。
【請求項82】
食用食材およびホスホリパーゼ−A2インヒビターを含む食品組成物であって、前記ホスホリパーゼ−A2インヒビターが、請求項1〜請求項78のいずれか1項に記載の発明を含む、食品組成物。
【請求項83】
前記ホスホリパーゼインヒビターが胃腸内腔中に局在し、その結果、被験体への投与の際、少なくとも約80%のホスホリパーゼインヒビターが胃腸内腔中に残存する、請求項73〜請求項82のいずれか1項に記載の発明。
【請求項1】
置換有機化合物またはその塩を含む目的の組成物であって、該置換有機化合物は、式(AI−5)または(AII−5):
【化1】
によって示される縮合した5員環および6員環を含む多環構造を含み、
R3は、式(C3−IまたはC3−II):
【化2】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
R31は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
R32は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
Yは、O、S、およびNからなる群から選択され、
R33は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシル、および置換C1〜C6アルコキシルからなる群から選択され、
R34およびR35は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、アミン、およびアルキルスルホニルからなる群から選択される)によって示される部分であり、
R4は、
【化3】
(式中、
nは、1〜5の範囲の整数であり、
各nについて、
Xは、C、O、S、およびNからなる群から独立して選択され、
R41およびR42は、それぞれ任意選択的であるが、存在する場合、水素、ハライド、アルキル、置換アルキル、フェニル、アリール、アミン、アルコキシル、アルキリスルホニル(alkylysulfonyl)、アルキルホスホニル、アルキルカルボニル、カルボキシル、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルボキサミド、およびシアノからなる群から独立して選択される)から選択される部分であり、
R2は、水素、ハライド、ヒドロキシル、C1〜C3アルキル、置換C1〜C3アルキル、およびシアノからなる群から選択され、
R1、R6、およびR7は、それぞれ独立して、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、ホスホン酸基、スルホン酸基、アルキル、置換アルキル、アルコキシル、置換アルコキシル、アルキルカルボニル、置換アルキルカルボニル、炭素環基、複素環基、およびその組み合わせを含む部分からなる群から選択される、組成物。
【請求項2】
置換有機化合物またはその塩を含む目的の組成物であって、該置換有機化合物は、式(AI−6)または(AII−6):
【化4】
によって示される縮合した5員環および6員環を含む多環構造を含み、
R3は、式(C3−IまたはC3−II):
【化5】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
R31は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
R32は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
Yは、O、S、およびNからなる群から選択され、
R33は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシル、および置換C1〜C6アルコキシルからなる群から選択され、
R34およびR35は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、アミン、およびアルキルスルホニルからなる群から選択される)によって示される部分であり、
R4は、
【化6】
(式中、
nは、1〜5の範囲の整数であり、
各nについて、
Xは、C、O、S、およびNからなる群から独立して選択され、
R41およびR42は、それぞれ任意選択的であるが、存在する場合、水素、ハライド,アルキル、置換アルキル、フェニル、アリール、アミン、アルコキシル、アルキリスルホニル、アルキルホスホニル、アルキルカルボニル、カルボキシル、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルボキサミド、およびシアノからなる群から独立して選択される)から選択される部分であり、
R2およびR5は、それぞれ独立して、水素、ハライド、ヒドロキシル、C1〜C3アルキル、置換C1〜C3アルキル、およびシアノからなる群から選択され、
R1およびR7は、それぞれ独立して、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、ホスホン酸基、スルホン酸基、アルキル、置換アルキル、アルコキシル、置換アルコキシル、アルキルカルボニル、置換アルキルカルボニル,炭素環基、複素環基、およびその組み合わせを含む部分からなる群から選択される、組成物。
【請求項3】
置換有機化合物またはその塩を含む目的の組成物であって、該置換有機化合物は、式(AI−7)または(AII−7):
【化7】
によって示される縮合した5員環および6員環を含む多環構造を含み、
R3は、式(C3−IまたはC3−II):
【化8】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
R31は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
R32は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
Yは、O、S、およびNからなる群から選択され、
R33は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシル、および置換C1〜C6アルコキシルからなる群から選択され、
R34およびR35は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、アミン、およびアルキルスルホニルからなる群から選択される)によって示される部分であり、
R4は、
【化9】
(式中、
nは、1〜5の範囲の整数であり、
各nについて、
Xは、C、O、S、およびNからなる群から独立して選択され、
R41およびR42は、それぞれ任意選択的であるが、存在する場合、水素,ハライド,アルキル、置換アルキル、フェニル、アリール、アミン、アルコキシル、アルキリスルホニル、アルキルホスホニル、アルキルカルボニル、カルボキシル、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルボキサミド、およびシアノからなる群から独立して選択される)から選択される部分であり、
R2およびR5は、それぞれ独立して、水素、ハライド、ヒドロキシル、C1〜C3アルキル、置換C1〜C3アルキル、およびシアノからなる群から選択され、
R1およびR6は、それぞれ独立して、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、ホスホン酸基、スルホン酸基、アルキル、置換アルキル、アルコキシル、置換アルコキシル、アルキルカルボニル、置換アルキルカルボニル,炭素環基、複素環基、およびその組み合わせを含む部分からなる群から選択される、組成物。
【請求項4】
置換有機化合物またはその塩を含む目的の組成物であって、該置換有機化合物は、式(AI−56)または(AII−56):
【化10】
によって示される縮合した5員環および6員環を含む多環構造を含み、
R3は、式(C3−IまたはC3−II):
【化11】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
R31は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
R32は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
Yは、O、S、およびNからなる群から選択され、
R33は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシル、および置換C1〜C6アルコキシルからなる群から選択され、
R34およびR35は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、アミン、およびアルキルスルホニルからなる群から選択される)によって示される部分であり、
R4は、
【化12】
(式中、
nは、1〜5の範囲の整数であり、
各nについて、
Xは、C、O、S、およびNからなる群から独立して選択され、
R41およびR42は、それぞれ任意選択的であるが、存在する場合、水素、ハライド,アルキル、置換アルキル、フェニル、アリール、アミン、アルコキシル、アルキリスルホニル、アルキルホスホニル、アルキルカルボニル、カルボキシル、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルボキサミド、およびシアノからなる群から独立して選択される)から選択される部分であり、
R2は、水素、ハライド、ヒドロキシル、C1〜C3アルキル、置換C1〜C3アルキル、およびシアノからなる群から選択され、
R1およびR7は、それぞれ独立して、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、ホスホン酸基、スルホン酸基、アルキル、置換アルキル、アルコキシル、置換アルコキシル、アルキルカルボニル、置換アルキルカルボニル,炭素環基、複素環基、およびその組み合わせを含む部分からなる群から選択される、組成物。
【請求項5】
置換有機化合物またはその塩を含む目的の組成物であって、該置換有機化合物は、式(AI−67)または(AII−67):
【化13】
によって示される縮合した5員環および6員環を含む多環構造を含み、
R3は、式(C3−IまたはC3−II):
【化14】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
R31は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
R32は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
Yは、O、S、およびNからなる群から選択され、
R33は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシル、および置換C1〜C6アルコキシルからなる群から選択され、
R34およびR35は、それぞれ独立して、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、アミン、およびアルキルスルホニルからなる群から選択される)によって示される部分であり、
R4は、
【化15】
(式中、
nは、1〜5の範囲の整数であり、
各nについて、
Xは、C、O、S、およびNからなる群から独立して選択され、
R41およびR42は、それぞれ任意選択的であるが、存在する場合、水素、ハライド,アルキル、置換アルキル、フェニル、アリール、アミン、アルコキシル、アルキリスルホニル、アルキルホスホニル、アルキルカルボニル、カルボキシル、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルボキサミド、およびシアノからなる群から独立して選択される)から選択される部分であり、
R2およびR5は、それぞれ独立して、水素、ハライド、ヒドロキシル、C1〜C3アルキル、置換C1〜C3アルキル、およびシアノからなる群から選択され、
R1は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、ホスホン酸基、スルホン酸基、アルキル、置換アルキル、アルコキシル、置換アルコキシル、アルキルカルボニル、置換アルキルカルボニル,炭素環基、複素環基、およびその組み合わせを含む部分からなる群から選択される、組成物。
【請求項6】
R1、R2、R5、R6、およびR7からなる群から選択される2つ以上の隣接置換基は、隣接置換基間に独立して選択されるさらなる環を含み、かかるさらなる環は、5員環、6員環、および7員環から独立して選択され、炭素環、複素環、およびこれらの組み合わせから独立して選択される、請求項1〜請求項5のいずれか1項に記載の発明。
【請求項7】
R3が、式(C3−I−AまたはC3−II−A):
【化16】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
R31は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
R32は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
Yは、O、S、およびNからなる群から選択され、
R33は、任意選択的であり、存在する場合、水素、ヒドロキシル、C1〜C6アルキル、置換C1〜C6アルキル、C1〜C6アルコキシル、および置換C1〜C6アルコキシからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項6のいずれか1項に記載の発明。
【請求項8】
R3が、
【化17】
からなる群から選択される式によって示される部分である、請求項1〜請求項6のいずれか1項に記載の発明。
【請求項9】
R4が、式(C4−酸性):
【化18】
(式中、
nは、1〜5の範囲の整数であり、
各nについて、
Xは、C、O、S、およびNからなる群から独立して選択され、
R41およびR42は、それぞれ任意選択的であるが、存在する場合、水素、ハライド、アルキル、置換アルキル、フェニル、アリール、アミン、アルコキシル、アルキリスルホニル、アルキルホスホニル、アルキルカルボニル、カルボキシル、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルボキサミド、およびシアノからなる群から独立して選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項10】
R4が、式(C4−I−A):
【化19】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
Aは酸性基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
R42は、(i)C1〜C8アルキル、(ii)ハライド、ヒドロキシル、およびアミンから選択される1つまたは複数の置換基に置換されたC1〜C8アルキル、(iii)水素、(iv)ハライド、および(v)カルボキシルからなる群から選択され、好ましくは、R42は、(i)C2〜C6アルキル、(ii)ハライド、ヒドロキシル、およびアミンから選択される1つまたは複数の置換基に置換されたC2〜C6アルキル、(iii)ハライド、および(iv)カルボキシルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項11】
R4が、式(C4−I−B):
【化20】
(式中、
nは0〜5の範囲、好ましくは0〜3の範囲の整数であり、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
Aは酸性基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
R42は、(i)C1〜C8アルキル、(ii)ハライド、ヒドロキシル、およびアミンから選択される1つまたは複数の置換基に置換されたC1〜C8アルキル、(iii)水素、(iv)ハライド、および(v)カルボキシルからなる群から選択され、好ましくは、R42は、(i)C2〜C6アルキル、(ii)ハライド、ヒドロキシル、およびアミンから選択される1つまたは複数の置換基に置換されたC2〜C6アルキル、(iii)ハライド、および(iv)カルボキシルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項12】
R4が、式(C4−I−C):
【化21】
(式中、
nは0〜5の範囲、好ましくは0〜3の範囲の整数であり、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
Aは酸性基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、およびシアノからなる群から選択され、
R42は、(i)C1〜C8アルキル、(ii)ハライド、ヒドロキシル、およびアミンから選択される1つまたは複数の置換基に置換されたC1〜C8アルキル、(iii)水素、(iv)ハライド、および(v)カルボキシルからなる群から選択され、好ましくは、R42は、(i)C2〜C6アルキル、(ii)ハライド、ヒドロキシル、およびアミンから選択される1つまたは複数の置換基に置換されたC2〜C6アルキル、(iii)ハライド、および(iv)カルボキシルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項13】
R42が、水素、C1〜C8アルキル、および置換C1〜C8アルキルから選択される部分であり、好ましくは、R42が、C2〜C6アルキルおよび置換C2〜C6アルキルから選択される部分である、請求項1〜請求項12のいずれか1項に記載の発明。
【請求項14】
R42が、水素、C1〜C6アルキル、ならびにハライド、ヒドロキシル、およびアミンから選択される1つまたは複数の置換基に置換されたC1〜C6アルキルから選択される部分であり、好ましくは、R42が、C2〜C6アルキルならびにハライド、ヒドロキシル、およびアミンから選択される1つまたは複数の置換基に置換されたC2〜C6アルキルから選択される部分である、請求項1〜請求項12のいずれか1項に記載の発明。
【請求項15】
R42が、水素、C1〜C4アルキル、および置換C1〜C4アルキルから選択される部分であり、好ましくは、R42が、C2〜C4アルキルおよび置換C2〜C4アルキルから選択される部分である、請求項1〜請求項12のいずれか1項に記載の発明。
【請求項16】
R42が、C1〜C4アルキルならびにハライド、ヒドロキシル、およびアミンから選択される1つまたは複数の置換基に置換されたC1〜C4アルキルから選択される部分であり、好ましくは、R42が、C2〜C4アルキルならびにハライド、ヒドロキシル、およびアミンから選択される1つまたは複数の置換基に置換されたC2〜C4アルキルから選択される部分である、請求項1〜請求項12のいずれか1項に記載の発明。
【請求項17】
R42が、水素、メチル、およびエチルから選択され、好ましくは、R42がエチルである、請求項1〜請求項12のいずれか1項に記載の発明。
【請求項18】
R42がプロピルである、請求項1〜請求項12のいずれか1項に記載の発明。
【請求項19】
R42がイソプロピルである、請求項1〜請求項12のいずれか1項に記載の発明。
【請求項20】
R42がイソブチルである、請求項1〜請求項12のいずれか1項に記載の発明。
【請求項21】
R42がtertブチルである、請求項1〜請求項12のいずれか1項に記載の発明。
【請求項22】
R4が、
【化22】
からなる群から選択される式によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項23】
R4が、式(C4−アミド):
【化23】
(式中、
nは、1〜5の範囲の整数であり、
各nについて、
Xは、C、O、S、およびNからなる群から独立して選択され、
R41およびR42は、それぞれ任意選択的であるが、存在する場合、水素、ハライド、アルキル、置換アルキル、フェニル、アリール、アミン、アルコキシル、アルキリスルホニル、アルキルホスホニル、アルキルカルボニル、カルボキシル、ホスホン酸基、スルホン酸基、カルボキサミド、およびシアノからなる群から独立して選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項24】
R4が、式(C4−II−A):
【化24】
(式中、
nは0〜5の範囲、好ましくは0〜3の範囲の整数であり、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R42は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、好ましくは、R42は、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R43は、水素、フェニル、アリール、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択された部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択され、好ましくは、R43は、水素、フェニル、アリール、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択された部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項25】
R4が、式(C4−II−B):
【化25】
(式中、
nは0〜5の範囲、好ましくは0〜3の範囲の整数であり、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R42は、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、好ましくは、R42は、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項26】
R4が、式(C4−II−C):
【化26】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R42は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、好ましくは、R42は、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R43は、水素、フェニル、アリール、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択された部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択され、好ましくは、R43は、水素、フェニル、アリール、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項27】
R4が、式(C4−II−D):
【化27】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から選択され、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R42は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、好ましくは、R42は、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項28】
R4が、式(C4−III−A):
【化28】
(式中、
nは0〜5の範囲、好ましくは0〜3の範囲の整数であり、
Xは、O、C、およびNからなる群から独立して選択され、
Wは電子求引基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R44は、水素、フェニル、アリール、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキルスルホニル、アルキルホスホニル、アミン、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項29】
R4が、式(C4−III−B):
【化29】
(式中、
nは0〜5の範囲、好ましくは0〜3の範囲の整数であり、
Xは、O、C、およびNからなる群から独立して選択され、
Wは電子求引基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項30】
R4が、式(C4−III−C):
【化30】
(式中、
nは0〜5の範囲、好ましくは0〜3の範囲の整数であり、
Xは、O、C、およびNからなる群から独立して選択され、
Wは電子求引基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R45は、水素、フェニル、アリール、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキルスルホニル、アルキルホスホニル、アミン、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項31】
R4が、式(C4−III−D):
【化31】
(式中、
nは0〜5の範囲、好ましくは0〜3の範囲の整数であり、
Xは、O、C、およびNからなる群から独立して選択され、
Wは電子求引基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R46は、水素、フェニル、アリール、アルキルスルホニル、アルキルホスホニル、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項32】
R4が、式(C4−III−E):
【化32】
(式中、
nは0〜5の範囲、好ましくは0〜3の範囲の整数であり、
Xは、O、C、およびNからなる群から独立して選択され、
Wは電子求引基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R47は、水素、フェニル、アリール、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項33】
R4が、式(C4−III−F):
【化33】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から独立して選択され、
Wは電子求引基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R44は、水素、フェニル、アリール、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキルスルホニル、アルキルホスホニル、アミン、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項34】
R4が、式(C4−III−G):
【化34】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から独立して選択され、
Wは電子求引基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項35】
R4が、式(C4−III−H):
【化35】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から独立して選択され、
Wは電子求引基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R45は、水素、フェニル、アリール、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキルスルホニル、アルキルホスホニル、アミン、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項36】
R4が、式(C4−III−J):
【化36】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から独立して選択され、
Wは電子求引基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R46は、水素、フェニル、アリール、アルキルスルホニル、アルキルホスホニル、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項37】
R4が、式(C4−III−K):
【化37】
(式中、
Xは、O、C、およびNからなる群から独立して選択され、
Wは電子求引基であり、
R41は、水素、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキル、置換アルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、
R47は、水素、フェニル、アリール、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項38】
R41が、水素、ハライド、ハロアルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルアルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される、請求項23〜請求項37のいずれか1項に記載の発明。
【請求項39】
R42が、水素、ハライド、ハロアルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルアルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択され、好ましくは、R42が、ハライド、ハロアルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルアルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される、請求項23〜請求項27および請求項38(請求項23〜請求項27のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項40】
R43が、水素、C1〜C6アルキル、ならびに水素、ヒドロキシル、アミン、スルホン酸基、およびホスホン酸基からなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される、請求項24、請求項26、請求項38(請求項24および請求項26のいずれか1項に従属する)、および請求項39(請求項24および請求項26のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項41】
前記Wが、ハライド、ヒドロキシル、アルコキシル、ハロアルキル、カルボキシル、カルボキサミド、アルキルカルボニル、アミン、アルキルホスホニル、アルキルスルホニル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される、請求項28〜請求項37、および請求項38(請求項28〜請求項37のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項42】
R44が、水素、ヒドロキシル、アルコキシル、アルキルスルホニル、C1〜C6アルキル、ならびに水素、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、およびホスホン酸基からなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される、請求項28、請求項33、請求項38(請求項28および請求項33のいずれか1項に従属する)、および請求項41(請求項28および請求項33のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項43】
R45が、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される、請求項30、請求項35、請求項38(請求項30および請求項35のいずれか1項に従属する)、および請求項41(請求項30および請求項35のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項44】
R45が、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C3アルキルからなる群から選択される、請求項30、請求項35、請求項38(請求項30および請求項35のいずれか1項に従属する)、および請求項41(請求項30および請求項35のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項45】
R46が、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される、請求項31、請求項36、請求項38(請求項31および請求項36のいずれか1項に従属する)、および請求項41(請求項31および請求項36のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項46】
R46が、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C3アルキルからなる群から選択される、請求項31、請求項36、請求項38(請求項31および請求項36のいずれか1項に従属する)、および請求項41(請求項31および請求項36のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項47】
R47が、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルからなる群から選択される、請求項32、請求項37、請求項38(請求項32および請求項37のいずれか1項に従属する)、および請求項41(請求項32および請求項37のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項48】
R47が、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C3アルキルからなる群から選択される、請求項32、請求項37、請求項38(請求項32および請求項37のいずれか1項に従属する)、および請求項41(請求項32および請求項37のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項49】
R4が、
【化38】
からなる群から選択される式によって示される部分であり、
置換アルキルが、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルである、請求項35に記載の発明。
【請求項50】
R4が、
【化39】
からなる群から選択される式によって示される部分であり、
置換アルキルが、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルである、請求項36に記載の発明。
【請求項51】
R4が、
【化40】
からなる群から選択される式によって示される部分であり、
前記置換アルキルが、水素、ハライド、ヒドロキシル、アミン、カルボキシル、スルホン酸基、ホスホン酸基、およびシアノからなる群から選択される部分で置換されたC1〜C6アルキルである、請求項37に記載の発明。
【請求項52】
R4が、
【化41】
からなる群から選択される式によって示される部分である、請求項1〜請求項8のいずれか1項に記載の発明。
【請求項53】
R2が、水素、ハライド、およびC1〜C3アルキルからなる群から選択される、請求項1〜請求項52のいずれか1項に記載の発明。
【請求項54】
R2が、
【化42】
からなる群から選択される式によって示される部分である、請求項1〜請求項52のいずれか1項に記載の発明。
【請求項55】
R1が、C4〜C36アルキル、置換C4〜C36アルキル、炭素環基、複素環基、アルキルカルボニル、置換アルキルカルボニル、およびその組み合わせを含む部分からなる群から選択される、請求項1〜請求項54のいずれか1項に記載の発明。
【請求項56】
R1が、C4〜C36アルキル、置換C4〜C36アルキル、炭素環、およびその組み合わせを含む部分からなる群から選択される、請求項1〜請求項54のいずれか1項に記載の発明。
【請求項57】
R1が、
【化43】
からなる群から選択される式によって示される部分である、請求項1〜請求項54のいずれか1項に記載の発明。
【請求項58】
R1が、多官能性架橋部分を含む部分である、請求項1〜請求項54のいずれか1項に記載の発明。
【請求項59】
R1が、式(D−I):
【化44】
(式中、nは0〜10の範囲の整数であり、
L1、L2、およびLnは、それぞれ独立して選択された結合部分であり、
Z2およびZnのそれぞれは、対応する結合部分を介して多官能性架橋部分に共有結合した多環構造であり、該多環構造のぞれぞれは、式(I)または(II):
【化45】
によって示される縮合した5員環および6員環を含み、該多環構造は、独立して任意選択的に、5員環の環構造内、6員環の環構造内、または5員環および6員環のそれぞれの環構造内に置換された1つまたは複数のさらなるヘテロ原子を有し、該1つまたは複数のヘテロ原子は、N、O、S、およびこれらの組み合わせからなる群から選択され、R1〜R7は、それぞれ独立して、水素、ハライド、酸素、硫黄、リン、ヒドロキシル、アミン、チオール、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、エーテル、カルボニル、酸性基、カルボキシル、エステル、アミド、炭素環基、複素環基、アシルアミノ、オキシミル、ヒドラジル、およびこれらの組み合わせを含む部分からなる群から選択され、
該多官能性架橋部分は、該多環構造の対応する結合基が結合する少なくとも(n+2)個の反応部位を有し、該多官能性架橋部分は、アルキル、フェニル、アリール、アルケニル、アルキニル、複素環基、アミン、エーテル、スルフィド、ジスルフィド、ヒドラジン、ならびに酸素、硫黄、スルホニル、ホスホニル、ヒドロキシル、アルコキシル、アミン、チオール、エーテル、カルボニル、カルボキシル、エステル、アミド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環基、およびこれらの組み合わせを含む部分で置換された上記基のいずれかからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1〜請求項54のいずれか1項に記載の発明。
【請求項60】
前記nが、1〜10の範囲の整数である、請求項59に記載の発明。
【請求項61】
R5が、水素、ハライド、ヒドロキシル、C1〜C3アルキル、およびシアノからなる群から選択される、請求項2、請求項3、請求項5、および請求項6〜請求項60(請求項2、請求項3、および請求項5のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項62】
R5が、水素、クロリド、ヒドロキシル、メチル、およびシアノからなる群から選択される、請求項2、請求項3、請求項5、および請求項6〜請求項60(請求項2、請求項3、および請求項5のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項63】
R6が、水素、ハライド、アミン、C1〜C3アルキル、置換C1〜C3アルキル、酸性基、およびその組み合わせを含む部分からなる群から選択される、請求項1、請求項3、請求項6〜請求項62(請求項1および請求項3のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項64】
R6が、式:
【化46】
からなる群から選択される式によって示される部分である、請求項1、請求項3、請求項6〜請求項62(請求項1および請求項3のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項65】
R7が、C4〜C36アルキル、置換C4〜C36アルキル、炭素環基、複素環基、アルキルカルボニル、置換アルキルカルボニル、およびその組み合わせを含む部分からなる群から選択される、請求項1、請求項2、請求項4、および請求項6〜請求項64(請求項1、請求項2、および請求項4のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項66】
R7が、C4〜C36アルキル、置換C4〜C36アルキル、炭素環基、およびその組み合わせを含む部分からなる群から選択される、請求項1、請求項2、請求項4、および請求項6〜請求項64(請求項1、請求項2、および請求項4のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項67】
R7が炭素環部分である、請求項1、請求項2、請求項4、および請求項6〜請求項64(請求項1、請求項2、および請求項4のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項68】
R7が、
【化47】
からなる群から選択される式によって示される部分である、請求項1、請求項2、請求項4、および請求項6〜請求項64(請求項1、請求項2、および請求項4のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項69】
R7が、多官能性架橋部分を含む部分である、請求項1、請求項2、請求項4、および請求項6〜請求項64(請求項1、請求項2、および請求項4のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項70】
R7が、式(D−I):
【化48】
(式中、nは0〜10の範囲の整数であり、
L1、L2、およびLnは、それぞれ独立して選択された結合部分であり、
Z2およびZnのそれぞれは、対応する結合部分を介して多官能性架橋部分に共有結合した多環構造であり、多環構造のぞれぞれは、式(I)または(II):
【化49】
によって示される縮合した5員環および6員環を含み、該多環構造は、独立して任意選択的に、5員環の環構造内、6員環の環構造内、または5員環および6員環のそれぞれの環構造内に置換された1つまたは複数のさらなるヘテロ原子を有し、該1つまたは複数のヘテロ原子は、N、O、S、およびこれらの組み合わせからなる群から選択され、R1〜R7は、それぞれ独立して、水素、ハライド、酸素、硫黄、リン、ヒドロキシル、アミン、チオール、アルキル、置換アルキル、アルケニル、置換アルケニル、アルキニル、置換アルキニル、エーテル、カルボニル、酸性基、カルボキシル、エステル、アミド、炭素環基、複素環基、アシルアミノ、オキシミル、ヒドラジル、およびこれらの組み合わせを含む部分からなる群から選択され、
該多官能性架橋部分は、該多環構造の対応する結合基が結合する少なくとも(n+2)個の反応部位を有し、前記多官能性架橋部分は、アルキル、フェニル、アリール、アルケニル、アルキニル、複素環基、アミン、エーテル、スルフィド、ジスルフィド、ヒドラジン、ならびに酸素、硫黄、スルホニル、ホスホニル、ヒドロキシル、アルコキシル、アミン、チオール、エーテル、カルボニル、カルボキシル、エステル、アミド、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、複素環基、およびこれらの組み合わせを含む部分で置換された上記基のいずれかからなる群から選択される)によって示される部分である、請求項1、請求項2、請求項4、および請求項6〜請求項64(請求項1、請求項2、および請求項4のいずれか1項に従属する)のいずれか1項に記載の発明。
【請求項71】
前記nが、1〜10の範囲の整数である、請求項70に記載の発明。
【請求項72】
置換有機化合物またはその塩を含む目的の組成物であって、前記置換有機化合物は、式:
【化50】
【化51】
から選択される式によって示される、組成物。
【請求項73】
薬学的組成物がホスホリパーゼインヒビターである、薬学的組成物中の請求項1〜請求項72のいずれか1項に記載の発明。
【請求項74】
前記ホスホリパーゼインヒビターが、胃腸内腔中に存在する分泌カルシウム依存性ホスホリパーゼ−A2活性を阻害する、請求項73に記載の発明。
【請求項75】
前記ホスホリパーゼインヒビターが、胃腸内腔中に存在するホスホリパーゼ−A2IB活性を阻害する、請求項73に記載の発明。
【請求項76】
薬学的に許容可能な賦形剤をさらに含む、請求項32〜請求項75のいずれか1項に記載の発明。
【請求項77】
前記ホスホリパーゼインヒビターが、被験体への投与の際に胃腸内腔中に局在する、請求項73〜請求項76のいずれか1項に記載の発明。
【請求項78】
ホスホリパーゼ阻害部分に共有結合したオリゴマーまたはポリマー部分をさらに含み、前記ホスホリパーゼインヒビター部分が、請求項1〜請求項71のいずれか1項に記載の組成物によって定義される組成物である、請求項1〜請求項77のいずれか1項に記載の発明。
【請求項79】
有効量の薬学的組成物を被験体に投与する工程を含む容態の治療方法であって、該薬学的組成物が、請求項1〜請求項78のいずれか1項に記載の発明を含むホスホリパーゼ−A2インヒビターである、方法。
【請求項80】
医薬品として使用するためのホスホリパーゼ−A2インヒビターを含む薬物であって、前記ホスホリパーゼ−A2インヒビターが、請求項1〜請求項78のいずれか1項に記載の発明を含む、薬物。
【請求項81】
医薬品として使用するための薬物の製造のためのホスホリパーゼ−A2インヒビターの使用を含む方法であって、前記ホスホリパーゼ−A2インヒビターが、請求項1〜請求項78のいずれか1項に記載の発明を含む、方法。
【請求項82】
食用食材およびホスホリパーゼ−A2インヒビターを含む食品組成物であって、前記ホスホリパーゼ−A2インヒビターが、請求項1〜請求項78のいずれか1項に記載の発明を含む、食品組成物。
【請求項83】
前記ホスホリパーゼインヒビターが胃腸内腔中に局在し、その結果、被験体への投与の際、少なくとも約80%のホスホリパーゼインヒビターが胃腸内腔中に残存する、請求項73〜請求項82のいずれか1項に記載の発明。
【図1】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6A】
【図6B】
【図6C】
【図6D】
【図7A】
【図7B】
【図8】
【図9】
【図2】
【図3】
【図4】
【図5】
【図6A】
【図6B】
【図6C】
【図6D】
【図7A】
【図7B】
【図8】
【図9】
【公表番号】特表2009−514883(P2009−514883A)
【公表日】平成21年4月9日(2009.4.9)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2008−539076(P2008−539076)
【出願日】平成18年11月3日(2006.11.3)
【国際出願番号】PCT/US2006/043036
【国際公開番号】WO2007/056184
【国際公開日】平成19年5月18日(2007.5.18)
【出願人】(507123512)イリプサ, インコーポレイテッド (6)
【Fターム(参考)】
【公表日】平成21年4月9日(2009.4.9)
【国際特許分類】
【出願日】平成18年11月3日(2006.11.3)
【国際出願番号】PCT/US2006/043036
【国際公開番号】WO2007/056184
【国際公開日】平成19年5月18日(2007.5.18)
【出願人】(507123512)イリプサ, インコーポレイテッド (6)
【Fターム(参考)】
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