アゼピノ［４，５−ｂ］インドール化合物およびその使用方法
本開示は、個体においてヒスタミン受容体を調節するために使用することができる新規なアゼピノ［４，５−ｂ］インドール化合物に関する。新規な１，２，３，４，５，６−テトラヒドロアゼピノ［４，５−ｂ］インドールを含めた新規な化合物が記載されている。医薬組成物もまた提供される。一般式（Ｉ）のアゼピノ［４，５−ｂ］インドール化合物が、新規なヒスタミン受容体モジュレーターとして記載されている。他の化合物もまた本明細書中に記載されている。化合物を含む組成物がこの化合物を含むキットとして、ならびにこの化合物を使用および生成する方法が提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化２０２】
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、アルキルスルホニルアミノ、またはカルボニルアルキレンアルコキシであり、
各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、アルキルスルホニルアミノ、またはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ２もしくはＲ３と一緒になって、シクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成し、
各Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換されたアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、アルキルスルホニルアミノ、またはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ１０もしくはＲ１１と一緒になって、シクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成し、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、ＮまたはＣＲ４であり、
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり、
各ｍおよびｑは、独立して、０または１であり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニルであるか、またはジェミナルＲ８と一緒になって、式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成するか、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になって、シクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成するか、ジェミナルＲ８と一緒になって、メチレンまたは置換されたメチレンを形成するか、ビシナルＲ８およびこれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクリル部分を形成するか、またはビシナルＲ８と一緒になって、結合を形成するが、ただし、Ｒ８がビシナルＲ８と一緒になって結合を形成する場合、前記ジェミナルＲ８は、ヒドロキシル以外であり、
Ｑは、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、シアノまたはアルキニルである）、
またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０がＣＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１つがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも２つがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの２つがＮであり、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの２つがＣＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの１つがＮであり、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの３つがＣＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
各Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換のアリールである、請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
各Ｒ４が、独立して、Ｈまたは置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
各Ｒ４がＨである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
各Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロ、非置換のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ペルハロアルキル、または置換もしくは非置換のアリールである、請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
各Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロ、メチル、トリフルオロメチルまたはシクロプロピルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、一緒になって、
【化２０３】
（式中、各Ｒ４は、独立して、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルである）
からなる群から選択される芳香族部分を提供する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、一緒になって、
【化２０４】
（式中、Ｒ４は、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルである）
からなる群から選択される芳香族部分を提供する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
各Ｒ４が、独立して、ハロ、非置換のＣ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ペルハロアルキルである、請求項１２または１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキルである、請求項１から１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換のアリールである、請求項１から１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、メチル、エチル、シクロプロピル、プロピレート、トリフルオロメチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、２−メチルブチル、プロパナール、１−メチル−２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエタナール、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、置換されたフェニル、ピペリジン−４−イル、ヒドロキシシクロペンタ−３−イル、ヒドロキシシクロペンタ−２−イル、ヒドロキシシクロプロパ−２−イル、１−ヒドロキシ−１−メチルシクロプロパ−２−イル、または１−ヒドロキシ−１，２，２−トリメチル−シクロプロパ−３−イルである、請求項１から１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、カルボニル部分を形成し、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノまたはニトロである、
請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、独立して、Ｈ、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、カルボニル部分を形成し、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、独立して、Ｈ、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂが、一緒になって、カルボニル部分を形成する、
請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、独立して、Ｈ、メチル、ハロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、カルボニル部分を形成し、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、独立して、Ｈ、メチル、ハロであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂが、一緒になって、カルボニル部分を形成する、
請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂのそれぞれが、Ｈである、請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂのうちの少なくとも１つが、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ２もしくはＲ３と一緒になって、カルボニル部分を形成する、請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂのうちの少なくとも２つが、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ２もしくはＲ３と一緒になって、カルボニル部分を形成する、請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂのうちの少なくとも１つが、フルオロ、メチルであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ２もしくはＲ３と一緒になって、カルボニル部分を形成する、請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２ａおよびＲ２ｂまたはＲ３ａおよびＲ３ｂのいずれかが、それぞれメチル、フルオロであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ２もしくはＲ３と一緒になって、カルボニル部分を形成する、請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
各Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、独立して、Ｈ、ハロ、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成するか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成する、請求項１から２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
各Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、独立して、Ｈ、ハロ、非置換のＣ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成するか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成する、請求項１から２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
各Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂが、独立して、Ｈ、ブロモ、メチル、ヒドロキシルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成するか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成する、請求項１から２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂのうちの少なくとも１つが、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、ハロであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成するか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成する、請求項１から２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂのうちの少なくとも１つが、メチル、ブロモ、ヒドロキシルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成するか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成する、請求項１から２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂの両方がメチルであるか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂの両方がメチルである、請求項１から２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成するか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成する、請求項１から２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１０ａがＨであり、Ｒ１０ｂがメチルまたはブロモである、請求項１から２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂを保持する炭素が、Ｒ配置またはＳ配置にある、請求項３３に記載の実質的に純粋な化合物を含む組成物。
【請求項３５】
Ｒ１１ａがＨであり、Ｒ１１ｂがメチルである、請求項１から２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂを保持する炭素が、Ｒ配置またはＳ配置にある、請求項３５に記載の実質的に純粋な化合物を含む組成物。
【請求項３７】
Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、一緒になって、
【化２０５】
からなる群から選択される環を形成する、請求項１から３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３８】
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、非置換のＣ１〜Ｃ４アルキルであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になって、シクロアルキル部分を形成する、請求項１から３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆのうちの少なくとも１つが、ジェミナルＲ８と一緒になって、メチレンまたは置換されたメチレンを形成する、請求項１から３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆのうちの少なくとも１つが、ビシナルＲ８と一緒になって、結合を形成する、請求項１から３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
ｑが０であり、ｍが１または０である、請求項１から３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
ｑ、ｍ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、一緒になって、
【化２０６】
からなる群から選択される部分を形成する、請求項１から３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換のアリールであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、独立して、Ｈ、メチル、フルオロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、カルボニル部分を形成し、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、独立して、Ｈまたはフルオロであり、
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、独立して、Ｈ、フルオロまたはメチルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、一緒になって、カルボニルを形成し、
各Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、独立して、Ｈ、フルオロまたはメチルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、一緒になって、カルボニルを形成する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｑが、置換もしくは非置換のアリールである、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項４５】
Ｑが、置換もしくは非置換のピリジル、フェニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項４６】
Ｑが、置換もしくは非置換のフェニルまたはピリジル基である、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項４７】
Ｑが、少なくとも１つのメチル基で置換された、フェニルまたはピリジル基である、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項４８】
Ｑが、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロまたはペルハロアルキル部分の少なくとも１つで置換された、ピリジル、フェニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項４９】
Ｑが、置換もしくは非置換のシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクリルである、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５０】
Ｑが、置換もしくは非置換のピリジル、フェニル、ピラジニル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはチオモルホリニル基である、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５１】
Ｑが、メチルまたはハロ基の少なくとも１つで置換された、ピリジル、フェニル、ピラジニル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはチオモルホリニル基である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｑが、非置換のシクロアルキルまたは非置換のヘテロシクリルである、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５３】
Ｑが、置換もしくは非置換のシクロヘキシル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、シクロペンチルまたはピロリジニル部分である、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５４】
Ｑが、カルボニル、ヒドロキシメチル、メチルまたはヒドロキシル基の少なくとも１つで置換された、置換されたシクロヘキシル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、シクロペンチルまたはピロリジニル部分である、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５５】
Ｑが、
【化２０７】
（式中、各Ｒ９は、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、アルコキシ、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、アミノアシルまたはアミノカルボニルアミノである）
からなる群から選択される、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５６】
Ｑが、１つ以下のＲ９基で置換されている、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｑが、１つのＲ９基のみで置換されている、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｑが、
【化２０８】
（式中、Ｒ９は、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆを保持する炭素にＱが結合している位置に対して、Ｑのオルトまたはパラに結合している）
からなる群から選択される、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｑが、
【化２０９】
であり、
Ｒ９が、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆを保持する炭素にＱが結合している位置に対して、Ｑのパラに結合している、
請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｑが、２つのＲ９基で置換されている、請求項５５に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｑが、
【化２１０】
（式中、各Ｒ９は、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、アルコキシ、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、アミノアシルまたはアミノカルボニルアミノである）からなる群から選択される、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６２】
Ｑが、１つ以下のＲ９基で置換されている、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｑが、１つのＲ９基のみで置換されている、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｑが、２つのＲ９基で置換されている、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６５】
各Ｒ９が、独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロ、トリフルオロメチルまたはヒドロキシルである、請求項５５から６４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６６】
各Ｒ９が、独立して、メチル、−ＣＨ２ＯＨ、イソプロピル、ハロ、トリフルオロメチルまたはヒドロキシルである、請求項５５から６４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６７】
Ｑが、
【化２１１】
からなる群から選択される、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６８】
Ｑが、
【化２１２】
からなる群から選択される、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６９】
Ｑが、
【化２１３】
からなる群から選択される、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７０】
Ｑが、置換もしくは非置換のアミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７１】
Ｑが、
【化２１４】
からなる群から選択される、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ１が、非置換のアルキルであり、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、それぞれＨであり、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、独立して、ＮまたはＣＨであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはヒドロキシルであり、
Ｑが、置換もしくは非置換のアリールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ１が、非置換のアルキルであり、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、それぞれＨであり、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、独立して、ＮまたはＣＨであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであるか、または、ジェミナルＲ８と一緒になって、メチレンまたは置換されたメチレンを形成し、
Ｑが、置換もしくは非置換のアリールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆのうちの少なくとも１つが、ジェミナルＲ８と一緒になって、メチレンまたは置換されたメチレンを形成する、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１が、非置換のアルキルであり、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、それぞれＨであり、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、独立して、ＮまたはＣＨであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであるか、またはビシナルＲ８と一緒になって、結合を形成し、
Ｑが、置換または非置換のアリールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆのうちの少なくとも１つが、ビシナルＲ８と一緒になって、結合を形成する、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｑが、置換もしくは非置換のフェニルまたはピリジル基である、請求項７２から７６のいずれかに記載の化合物。
【請求項７８】
Ｑが、少なくとも１つのメチル基で置換された、フェニルまたはピリジル基である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ１が、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリールであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、独立して、Ｈ、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであり、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、独立して、Ｈまたはハロであり、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、ＣＲ４であり、
各Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、独立して、Ｈまたはメチルであり、
Ｑが、置換もしくは非置換のアリールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｑが、置換もしくは非置換のピリジル、フェニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｑが、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロまたはペルハロアルキル部分の少なくとも１つで置換された、ピリジル、フェニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ４が、Ｈ、ハロ、ピリジル、メチルまたはトリフルオロメチルである、請求項７９から８１のいずれかに記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ１が、プロピレート、メチル、エチル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、２−メチルブチル、プロパナール、１−メチル−２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエタナール、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、置換されたフェニル、ピペリジン−４−イル、ヒドロキシシクロペンタ−３−イル、ヒドロキシシクロペンタ−２−イル、ヒドロキシシクロプロパ−２−イル、１−ヒドロキシ−１−メチルシクロプロパ−２−イル、または１−ヒドロキシ−１，２，２−トリメチル−シクロプロパ−３−イルである、請求項７９から８２のいずれかに記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ１が、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、独立して、Ｈまたはハロであり、
各Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、独立して、Ｈまたはメチルであり、
各Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、Ｈであり、
Ｑが、置換もしくは非置換のシクロヘキシル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、シクロペンチルまたはピロリジニル部分である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ１がメチルであり、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１つが、ＣＲ４であり、各Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロ、メチルまたはトリフルオロメチルである、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｑが、カルボニル、ヒドロキシメチル、メチルまたはヒドロキシル基の少なくとも１つで置換されている、請求項８４または８５に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ１が、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、カルボニル部分を形成し、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂが、一緒になって、カルボニル部分を形成し、
各Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、Ｈであり、
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、独立して、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、一緒になって、カルボニル（＝Ｏ）を形成し、
各Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、独立して、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが、一緒になって、カルボニル（＝Ｏ）を形成する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｑが、置換もしくは非置換のピリジル、フェニル、ピラジニル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはチオモルホリニル基である、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｑが、メチルまたはハロ基の少なくとも１つで置換された、ピリジル、フェニル、ピラジニル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはチオモルホリニル基である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１つが、ＣＲ４であり、各Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロまたはメチルである、請求項８７から８９のいずれかに記載の化合物。
【請求項９１】
式（Ｃ−３ａ）または（Ｃ−３ｂ）の化合物
【化２１５】
（式中、
Ｒ１は、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨであり、
Ｒ４ａは、ＨまたはＦであり、
Ｒ４ｃは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、または−ＮＨＣＨ３であり、
Ｒ９ｂは、ＨまたはＦであり、
Ｒ９ｃは、Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ（ＣＨ３）、または−ＣＯＮ（ＣＨ３）２である）、
またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項９２】
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃがＣＨ３、Ｃｌ、Ｆまたは−ＮＨＣＨ３であり、Ｒ９ｂがＨまたはＦであり、Ｒ９ｃがＦ、ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ（ＣＨ３）または−ＣＯＮ（ＣＨ３）２である、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃがＣＨ３、Ｃｌ、Ｆまたは−ＮＨＣＨ３であり、Ｒ９ｂがＨであり、Ｒ９ｃがＦまたはＯＣＨ３である、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９４】
式（Ｃ−４ａ）または（Ｃ−４ｂ）の化合物
【化２１６】
（式中、
Ｒ１は、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨであり、
Ｒ４ａは、ＨまたはＦであり、
Ｒ４ｃは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆ、または−ＮＨＣＨ３である）、
またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項９５】
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃがＣＨ３、Ｃｌ、Ｆまたは−ＮＨＣＨ３である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃがＣＨ３、Ｃｌ、Ｆである、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９７】
式（Ｃ−５ａ）または（Ｃ−５ｂ）の化合物
【化２１７】
（式中、
Ｒ１は、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨであり、
Ｒ４ａは、ＨまたはＦであり、
Ｒ４ｃは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆ、または−ＮＨＣＨ３であり、
Ｒ９ｃは、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ（ＣＨ３）、または−ＣＯＮ（ＣＨ３）２である）、
またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項９８】
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃがＣＨ３、Ｃｌ、Ｆまたは−ＮＨＣＨ３であり、Ｒ９ｃがＨ、Ｆ、またはＣＨ３である、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃがＣＨ３、Ｃｌ、Ｆであり、Ｒ９ｃがＨまたはＣＨ３である、請求項９７に記載の化合物。
【請求項１００】
式（Ｃ−６ａ）または（Ｃ−６ｂ）の化合物
【化２１８】
（式中、
Ｒ１は、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨであり、
Ｒ４ａは、ＨまたはＦであり、
Ｒ４ｃは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆ、または−ＮＨＣＨ３である）、
またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０１】
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃがＣＨ３、Ｃｌ、Ｆまたは−ＮＨＣＨ３である、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃがＣＨ３、Ｃｌ、Ｆである、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０３】
個体においてヒスタミン受容体を調節する方法であって、それを必要とする個体に、請求項１から１０２のいずれかに記載の化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項１０４】
請求項１から１０２のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１０５】
請求項１から１０２のいずれかに記載の化合物と、使用のための指示書とを含むキット。
【請求項１０６】
認知障害、または認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、請求項１から１０２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の低用量を投与するステップを含む方法。
【請求項１０７】
（ｉ）精神病性障害、（ｉｉ）認知の改善も必要な個体における精神病性障害または（ｉｉｉ）少なくとも１つの精神病性症状、および認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、請求項１から１０２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の高用量を投与するステップを含む方法。
【請求項１０８】
認知障害、または認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置のための薬物の製造における、請求項１から１０２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の低用量の使用。
【請求項１０９】
（ｉ）精神病性障害、（ｉｉ）認知の改善も必要な個体における精神病性障害、または（ｉｉｉ）少なくとも１つの精神病性症状、および認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置のための薬物の製造における、請求項１から１０２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の高用量の使用。
【請求項１１０】
請求項１から１０２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の低用量と、認知障害、または認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置における前認識効果を達成するための指示書とを含むキット。
【請求項１１１】
請求項１から１０２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の高用量と、（ｉ）認知障害、または認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置における前認識効果、ならびに（ｉｉ）精神病性障害、認知の改善も必要な個体における精神病性障害、または少なくとも１つの精神病性症状、および認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置における抗精神病性効果を達成するための指示書とを含むキット。
【請求項１１２】
化合物２、１６０、２４８、２５３、２５４および２８３、またはその塩からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物
【化２０２】
（式中、
Ｒ１は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、アルキルスルホニルアミノ、またはカルボニルアルキレンアルコキシであり、
各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、アルキルスルホニルアミノ、またはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ２もしくはＲ３と一緒になって、シクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成し、
各Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、ペルハロアルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、チオール、チオアルキル、置換されたアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、アルキルスルホニルアミノ、またはカルボニルアルキレンアルコキシであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ１０もしくはＲ１１と一緒になって、シクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成し、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０は、独立して、ＮまたはＣＲ４であり、
各Ｒ４は、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり、
各ｍおよびｑは、独立して、０または１であり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆは、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、アルコキシ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、カルボキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ６シクロアルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニルであるか、またはジェミナルＲ８と一緒になって、式−ＯＣＨ２ＣＨ２Ｏ−の部分を形成するか、これが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になって、シクロアルキル部分もしくはカルボニル部分を形成するか、ジェミナルＲ８と一緒になって、メチレンまたは置換されたメチレンを形成するか、ビシナルＲ８およびこれらが結合している炭素原子と一緒になって、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルキル、置換もしくは非置換のＣ３〜Ｃ８シクロアルケニルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクリル部分を形成するか、またはビシナルＲ８と一緒になって、結合を形成するが、ただし、Ｒ８がビシナルＲ８と一緒になって結合を形成する場合、前記ジェミナルＲ８は、ヒドロキシル以外であり、
Ｑは、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシ、アシルアミノ、カルボキシ、シアノまたはアルキニルである）、
またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項２】
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０がＣＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１つがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも２つがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの２つがＮであり、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの２つがＣＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの１つがＮであり、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの３つがＣＲ４である、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
各Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換のアリールである、請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項８】
各Ｒ４が、独立して、Ｈまたは置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
各Ｒ４がＨである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
各Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロ、非置換のＣ１〜Ｃ４アルキル、Ｃ１〜Ｃ４ペルハロアルキル、または置換もしくは非置換のアリールである、請求項１から６のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
各Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロ、メチル、トリフルオロメチルまたはシクロプロピルである、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、一緒になって、
【化２０３】
（式中、各Ｒ４は、独立して、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルである）
からなる群から選択される芳香族部分を提供する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、一緒になって、
【化２０４】
（式中、Ｒ４は、ヒドロキシル、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換のアミノ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルである）
からなる群から選択される芳香族部分を提供する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
各Ｒ４が、独立して、ハロ、非置換のＣ１〜Ｃ４アルキルまたはＣ１〜Ｃ４ペルハロアルキルである、請求項１２または１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１が、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換のアラルキルである、請求項１から１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換のアリールである、請求項１から１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１が、メチル、エチル、シクロプロピル、プロピレート、トリフルオロメチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、２−メチルブチル、プロパナール、１−メチル−２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエタナール、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、置換されたフェニル、ピペリジン−４−イル、ヒドロキシシクロペンタ−３−イル、ヒドロキシシクロペンタ−２−イル、ヒドロキシシクロプロパ−２−イル、１−ヒドロキシ−１−メチルシクロプロパ−２−イル、または１−ヒドロキシ−１，２，２−トリメチル−シクロプロパ−３−イルである、請求項１から１４のいずれかに記載の化合物。
【請求項１８】
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、カルボニル部分を形成し、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノまたはニトロである、
請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項１９】
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、独立して、Ｈ、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、カルボニル部分を形成し、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、独立して、Ｈ、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂが、一緒になって、カルボニル部分を形成する、
請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２０】
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、独立して、Ｈ、メチル、ハロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、カルボニル部分を形成し、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、独立して、Ｈ、メチル、ハロであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂが、一緒になって、カルボニル部分を形成する、
請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂのそれぞれが、Ｈである、請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂのうちの少なくとも１つが、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ２もしくはＲ３と一緒になって、カルボニル部分を形成する、請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂのうちの少なくとも２つが、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロ、シアノ、ニトロであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ２もしくはＲ３と一緒になって、カルボニル部分を形成する、請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂのうちの少なくとも１つが、フルオロ、メチルであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ２もしくはＲ３と一緒になって、カルボニル部分を形成する、請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ２ａおよびＲ２ｂまたはＲ３ａおよびＲ３ｂのいずれかが、それぞれメチル、フルオロであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ２もしくはＲ３と一緒になって、カルボニル部分を形成する、請求項１から１７のいずれかに記載の化合物。
【請求項２６】
各Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、独立して、Ｈ、ハロ、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成するか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成する、請求項１から２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２７】
各Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、独立して、Ｈ、ハロ、非置換のＣ１〜Ｃ４アルキル、ヒドロキシルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成するか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成する、請求項１から２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２８】
各Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａ、およびＲ１１ｂが、独立して、Ｈ、ブロモ、メチル、ヒドロキシルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成するか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成する、請求項１から２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂのうちの少なくとも１つが、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、ハロであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成するか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成する、請求項１から２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂのうちの少なくとも１つが、メチル、ブロモ、ヒドロキシルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成するか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成する、請求項１から２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂの両方がメチルであるか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂの両方がメチルである、請求項１から２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成するか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが、これらが結合している炭素と一緒になって、カルボニルを形成する、請求項１から２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ１０ａがＨであり、Ｒ１０ｂがメチルまたはブロモである、請求項１から２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂを保持する炭素が、Ｒ配置またはＳ配置にある、請求項３３に記載の実質的に純粋な化合物を含む組成物。
【請求項３５】
Ｒ１１ａがＨであり、Ｒ１１ｂがメチルである、請求項１から２５のいずれかに記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂを保持する炭素が、Ｒ配置またはＳ配置にある、請求項３５に記載の実質的に純粋な化合物を含む組成物。
【請求項３７】
Ｒ１、Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、一緒になって、
【化２０５】
からなる群から選択される環を形成する、請求項１から３０のいずれかに記載の化合物。
【請求項３８】
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、独立して、Ｈ、ヒドロキシル、非置換のＣ１〜Ｃ４アルキルであるか、またはこれが結合している炭素およびジェミナルＲ８と一緒になって、シクロアルキル部分を形成する、請求項１から３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆのうちの少なくとも１つが、ジェミナルＲ８と一緒になって、メチレンまたは置換されたメチレンを形成する、請求項１から３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆのうちの少なくとも１つが、ビシナルＲ８と一緒になって、結合を形成する、請求項１から３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４１】
ｑが０であり、ｍが１または０である、請求項１から３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４２】
ｑ、ｍ、Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、一緒になって、
【化２０６】
からなる群から選択される部分を形成する、請求項１から３７のいずれかに記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ１が、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリルまたは置換もしくは非置換のアリールであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、独立して、Ｈ、メチル、フルオロであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、カルボニル部分を形成し、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、独立して、Ｈまたはフルオロであり、
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、独立して、Ｈ、フルオロまたはメチルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、一緒になって、カルボニルを形成し、
各Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、独立して、Ｈ、フルオロまたはメチルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、一緒になって、カルボニルを形成する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｑが、置換もしくは非置換のアリールである、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項４５】
Ｑが、置換もしくは非置換のピリジル、フェニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項４６】
Ｑが、置換もしくは非置換のフェニルまたはピリジル基である、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項４７】
Ｑが、少なくとも１つのメチル基で置換された、フェニルまたはピリジル基である、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項４８】
Ｑが、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロまたはペルハロアルキル部分の少なくとも１つで置換された、ピリジル、フェニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項４９】
Ｑが、置換もしくは非置換のシクロアルキルまたは置換もしくは非置換のヘテロシクリルである、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５０】
Ｑが、置換もしくは非置換のピリジル、フェニル、ピラジニル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはチオモルホリニル基である、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５１】
Ｑが、メチルまたはハロ基の少なくとも１つで置換された、ピリジル、フェニル、ピラジニル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはチオモルホリニル基である、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｑが、非置換のシクロアルキルまたは非置換のヘテロシクリルである、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５３】
Ｑが、置換もしくは非置換のシクロヘキシル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、シクロペンチルまたはピロリジニル部分である、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５４】
Ｑが、カルボニル、ヒドロキシメチル、メチルまたはヒドロキシル基の少なくとも１つで置換された、置換されたシクロヘキシル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、シクロペンチルまたはピロリジニル部分である、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５５】
Ｑが、
【化２０７】
（式中、各Ｒ９は、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、アルコキシ、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、アミノアシルまたはアミノカルボニルアミノである）
からなる群から選択される、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項５６】
Ｑが、１つ以下のＲ９基で置換されている、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｑが、１つのＲ９基のみで置換されている、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｑが、
【化２０８】
（式中、Ｒ９は、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆを保持する炭素にＱが結合している位置に対して、Ｑのオルトまたはパラに結合している）
からなる群から選択される、請求項５７に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｑが、
【化２０９】
であり、
Ｒ９が、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆを保持する炭素にＱが結合している位置に対して、Ｑのパラに結合している、
請求項５８に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｑが、２つのＲ９基で置換されている、請求項５５に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｑが、
【化２１０】
（式中、各Ｒ９は、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、ペルハロアルキル、ペルハロアルコキシ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換のＣ２〜Ｃ８アルキニル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、チオアルキル、アルコキシ、置換もしくは非置換のアミノ、アシルアミノ、スルホニルアミノ、スルホニル、アミノアシルまたはアミノカルボニルアミノである）からなる群から選択される、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６２】
Ｑが、１つ以下のＲ９基で置換されている、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｑが、１つのＲ９基のみで置換されている、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｑが、２つのＲ９基で置換されている、請求項６１に記載の化合物。
【請求項６５】
各Ｒ９が、独立して、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ４アルキル、ハロ、トリフルオロメチルまたはヒドロキシルである、請求項５５から６４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６６】
各Ｒ９が、独立して、メチル、−ＣＨ２ＯＨ、イソプロピル、ハロ、トリフルオロメチルまたはヒドロキシルである、請求項５５から６４のいずれかに記載の化合物。
【請求項６７】
Ｑが、
【化２１１】
からなる群から選択される、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６８】
Ｑが、
【化２１２】
からなる群から選択される、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項６９】
Ｑが、
【化２１３】
からなる群から選択される、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７０】
Ｑが、置換もしくは非置換のアミノ、アルコキシ、アミノアシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、アミノカルボニルアルコキシまたはアシルアミノである、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７１】
Ｑが、
【化２１４】
からなる群から選択される、請求項１から４３のいずれかに記載の化合物。
【請求項７２】
Ｒ１が、非置換のアルキルであり、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、それぞれＨであり、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、独立して、ＮまたはＣＨであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはヒドロキシルであり、
Ｑが、置換もしくは非置換のアリールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ１が、非置換のアルキルであり、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、それぞれＨであり、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、独立して、ＮまたはＣＨであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであるか、または、ジェミナルＲ８と一緒になって、メチレンまたは置換されたメチレンを形成し、
Ｑが、置換もしくは非置換のアリールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆのうちの少なくとも１つが、ジェミナルＲ８と一緒になって、メチレンまたは置換されたメチレンを形成する、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１が、非置換のアルキルであり、
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、それぞれＨであり、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、独立して、ＮまたはＣＨであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、独立して、ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキルであるか、またはビシナルＲ８と一緒になって、結合を形成し、
Ｑが、置換または非置換のアリールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆのうちの少なくとも１つが、ビシナルＲ８と一緒になって、結合を形成する、請求項７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｑが、置換もしくは非置換のフェニルまたはピリジル基である、請求項７２から７６のいずれかに記載の化合物。
【請求項７８】
Ｑが、少なくとも１つのメチル基で置換された、フェニルまたはピリジル基である、請求項７０に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ１が、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、アシル、アシルオキシ、カルボニルアルコキシ、置換もしくは非置換のヘテロシクリル、置換もしくは非置換のアリールであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、独立して、Ｈ、非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルまたはハロであり、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、独立して、Ｈまたはハロであり、
各Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０が、ＣＲ４であり、
各Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、独立して、Ｈまたはメチルであり、
Ｑが、置換もしくは非置換のアリールである、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｑが、置換もしくは非置換のピリジル、フェニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項７９に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｑが、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキル、ハロまたはペルハロアルキル部分の少なくとも１つで置換された、ピリジル、フェニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項８０に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ４が、Ｈ、ハロ、ピリジル、メチルまたはトリフルオロメチルである、請求項７９から８１のいずれかに記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ１が、プロピレート、メチル、エチル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、２−メチルブチル、プロパナール、１−メチル−２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシエタナール、２−ヒドロキシエチル、２−ヒドロキシプロピル、２−ヒドロキシ−２−メチルプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、置換されたフェニル、ピペリジン−４−イル、ヒドロキシシクロペンタ−３−イル、ヒドロキシシクロペンタ−２−イル、ヒドロキシシクロプロパ−２−イル、１−ヒドロキシ−１−メチルシクロプロパ−２−イル、または１−ヒドロキシ−１，２，２−トリメチル−シクロプロパ−３−イルである、請求項７９から８２のいずれかに記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ１が、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、独立して、Ｈまたはハロであり、
各Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、独立して、Ｈまたはメチルであり、
各Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換または非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、Ｈであり、
Ｑが、置換もしくは非置換のシクロヘキシル、モルホリニル、ピペラジニル、チオモルホリニル、シクロペンチルまたはピロリジニル部分である、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ１がメチルであり、Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１つが、ＣＲ４であり、各Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロ、メチルまたはトリフルオロメチルである、請求項８４に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｑが、カルボニル、ヒドロキシメチル、メチルまたはヒドロキシル基の少なくとも１つで置換されている、請求項８４または８５に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ１が、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
各Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはＲ２ａおよびＲ２ｂが、一緒になって、カルボニル部分を形成し、
各Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはＲ３ａおよびＲ３ｂが、一緒になって、カルボニル部分を形成し、
各Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロまたは置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
各Ｒ８ａ、Ｒ８ｂ、Ｒ８ｃ、Ｒ８ｄ、Ｒ８ｅおよびＲ８ｆが、Ｈであり、
各Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂが、独立して、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはＲ１０ａおよびＲ１０ｂが、一緒になって、カルボニル（＝Ｏ）を形成し、
各Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂが、独立して、Ｈ、ハロ、置換もしくは非置換のＣ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはＲ１１ａおよびＲ１１ｂが、一緒になって、カルボニル（＝Ｏ）を形成する、
請求項１に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｑが、置換もしくは非置換のピリジル、フェニル、ピラジニル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはチオモルホリニル基である、請求項８７に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｑが、メチルまたはハロ基の少なくとも１つで置換された、ピリジル、フェニル、ピラジニル、ピペラジニル、ピロリジニルまたはチオモルホリニル基である、請求項８８に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｘ７、Ｘ８、Ｘ９およびＸ１０のうちの少なくとも１つが、ＣＲ４であり、各Ｒ４が、独立して、Ｈ、ハロまたはメチルである、請求項８７から８９のいずれかに記載の化合物。
【請求項９１】
式（Ｃ−３ａ）または（Ｃ−３ｂ）の化合物
【化２１５】
（式中、
Ｒ１は、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨであり、
Ｒ４ａは、ＨまたはＦであり、
Ｒ４ｃは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆ、ＣＦ３、または−ＮＨＣＨ３であり、
Ｒ９ｂは、ＨまたはＦであり、
Ｒ９ｃは、Ｆ、ＣＦ３、ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ（ＣＨ３）、または−ＣＯＮ（ＣＨ３）２である）、
またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項９２】
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃがＣＨ３、Ｃｌ、Ｆまたは−ＮＨＣＨ３であり、Ｒ９ｂがＨまたはＦであり、Ｒ９ｃがＦ、ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ（ＣＨ３）または−ＣＯＮ（ＣＨ３）２である、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃがＣＨ３、Ｃｌ、Ｆまたは−ＮＨＣＨ３であり、Ｒ９ｂがＨであり、Ｒ９ｃがＦまたはＯＣＨ３である、請求項９１に記載の化合物。
【請求項９４】
式（Ｃ−４ａ）または（Ｃ−４ｂ）の化合物
【化２１６】
（式中、
Ｒ１は、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨであり、
Ｒ４ａは、ＨまたはＦであり、
Ｒ４ｃは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆ、または−ＮＨＣＨ３である）、
またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項９５】
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃがＣＨ３、Ｃｌ、Ｆまたは−ＮＨＣＨ３である、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃがＣＨ３、Ｃｌ、Ｆである、請求項９４に記載の化合物。
【請求項９７】
式（Ｃ−５ａ）または（Ｃ−５ｂ）の化合物
【化２１７】
（式中、
Ｒ１は、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨであり、
Ｒ４ａは、ＨまたはＦであり、
Ｒ４ｃは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆ、または−ＮＨＣＨ３であり、
Ｒ９ｃは、Ｈ、Ｆ、ＣＨ３、ＣＦ３、ＯＣＨ３、−ＣＯＮＨ（ＣＨ３）、または−ＣＯＮ（ＣＨ３）２である）、
またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項９８】
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃがＣＨ３、Ｃｌ、Ｆまたは−ＮＨＣＨ３であり、Ｒ９ｃがＨ、Ｆ、またはＣＨ３である、請求項９７に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃがＣＨ３、Ｃｌ、Ｆであり、Ｒ９ｃがＨまたはＣＨ３である、請求項９７に記載の化合物。
【請求項１００】
式（Ｃ−６ａ）または（Ｃ−６ｂ）の化合物
【化２１８】
（式中、
Ｒ１は、ＣＨ３、−ＣＨ２ＣＨ２Ｆ、−ＣＨ２ＣＦ３、または−ＣＨ２ＣＨ２Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨであり、
Ｒ４ａは、ＨまたはＦであり、
Ｒ４ｃは、Ｈ、ＣＨ３、ＣＦ３、Ｃｌ、Ｆ、または−ＮＨＣＨ３である）、
またはその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０１】
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃがＣＨ３、Ｃｌ、Ｆまたは−ＮＨＣＨ３である、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ１がＣＨ３であり、Ｒ４ａがＨであり、Ｒ４ｃがＣＨ３、Ｃｌ、Ｆである、請求項１００に記載の化合物。
【請求項１０３】
個体においてヒスタミン受容体を調節する方法であって、それを必要とする個体に、請求項１から１０２のいずれかに記載の化合物を投与するステップを含む方法。
【請求項１０４】
請求項１から１０２のいずれかに記載の化合物と、薬学的に許容される担体とを含む、医薬組成物。
【請求項１０５】
請求項１から１０２のいずれかに記載の化合物と、使用のための指示書とを含むキット。
【請求項１０６】
認知障害、または認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、請求項１から１０２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の低用量を投与するステップを含む方法。
【請求項１０７】
（ｉ）精神病性障害、（ｉｉ）認知の改善も必要な個体における精神病性障害または（ｉｉｉ）少なくとも１つの精神病性症状、および認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害を処置する方法であって、それを必要とする個体に、請求項１から１０２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の高用量を投与するステップを含む方法。
【請求項１０８】
認知障害、または認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置のための薬物の製造における、請求項１から１０２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の低用量の使用。
【請求項１０９】
（ｉ）精神病性障害、（ｉｉ）認知の改善も必要な個体における精神病性障害、または（ｉｉｉ）少なくとも１つの精神病性症状、および認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置のための薬物の製造における、請求項１から１０２のいずれか一項に記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の高用量の使用。
【請求項１１０】
請求項１から１０２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の低用量と、認知障害、または認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置における前認識効果を達成するための指示書とを含むキット。
【請求項１１１】
請求項１から１０２のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩の高用量と、（ｉ）認知障害、または認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置における前認識効果、ならびに（ｉｉ）精神病性障害、認知の改善も必要な個体における精神病性障害、または少なくとも１つの精神病性症状、および認識機能障害に伴う少なくとも１つの症状を引き起こすことを特徴とする障害の処置における抗精神病性効果を達成するための指示書とを含むキット。
【請求項１１２】
化合物２、１６０、２４８、２５３、２５４および２８３、またはその塩からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【公表番号】特表２０１２−５０７５６７（Ｐ２０１２−５０７５６７Ａ）
【公表日】平成２４年３月２９日（２０１２．３．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３４８２８（Ｐ２０１１−５３４８２８）
【出願日】平成２１年１０月３０日（２００９．１０．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６２８７２
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５１５０３
【国際公開日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【出願人】（５１０１１５７２０）メディベイション テクノロジーズ， インコーポレイテッド (12)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年３月２９日（２０１２．３．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１０月３０日（２００９．１０．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６２８７２
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５１５０３
【国際公開日】平成２２年５月６日（２０１０．５．６）
【出願人】（５１０１１５７２０）メディベイション テクノロジーズ， インコーポレイテッド (12)
【Ｆターム（参考）】
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