説明

テトラヒドロ−イソアルファ酸に基づくタンパク質キナーゼ調節癌治療

【課題】癌治療に向けた、タンパク質キナーゼ調節のための化合物および方法を開示する。
【解決手段】開示される化合物および方法は、一般的にホップに見られるテトラヒドロ−イソアルファ酸に基づく。


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【特許請求の範囲】
【請求項1】
それを必要とする哺乳類において、タンパク質キナーゼ調節に反応する癌を治療する方法であって、前記哺乳類に治療有効量のテトラヒドロ−イソアルファ酸を投与するステップを備える、方法。
【請求項2】
前記テトラヒドロ−イソアルファ酸は、テトラヒドロ−イソフムロン、テトラヒドロ−イソコフムロン、およびテトラヒドロ−アドフムロンからなる群から選択される、請求項1に記載の方法。
【請求項3】
調節される前記タンパク質キナーゼは、Abl(T315I)、オーロラA、Bmx、BTK、CaMKI,CaMKIδ,CDK2/サイクリンA、CDK3/サイクリンE、CDK9/サイクリンT1、CK1(y)、CK1γ1、CK1γ2、CK1γ3、CK1δ,cSRC、DAPK1、DAPK2、DRAK1、EPHA2、EphA8、Fer、FGFR2、FGFR3、Fgr、Flt4、JNK3、PI3K、Pim−1、Pim−2、PKA、PKA(b)、PKBβ、PKBα、PKBγ、PRAK、PrKX、Ron、Rsk1、Rsk2、SGK2、Syk、Tie2、TrkA、およびTrkBからなる群から選択される、請求項1に記載の方法。
【請求項4】
前記キナーゼ調節に反応する癌は、膀胱癌、乳癌、子宮頸癌、結腸癌、肺癌、リンパ腫、黒色腫、前立腺癌、甲状腺癌、および子宮癌からなる群から選択される、請求項1に記載の方法。
【請求項5】
それを必要とする哺乳類において、タンパク質キナーゼ調節に反応する癌を治療する組成物であって、前記組成物は、治療有効量のテトラヒドロ−イソアルファ酸を含み、前記治療有効量は、タンパク質キナーゼに関連する癌を調節する、組成物。
【請求項6】
前記テトラヒドロ−イソアルファ酸は、テトラヒドロ−イソフムロン、テトラヒドロ−イソコフムロン、およびテトラヒドロ−アドフムロンからなる群から選択される、請求項5に記載の組成物。
【請求項7】
前記組成物は、コーティング剤、等浸透性および吸収遅延剤、結合剤、接着剤、潤滑剤、崩壊剤、着色剤、着香剤、甘味剤、吸収剤、洗浄剤、ならびに乳化剤からなる群から選択される薬学的に許容可能な賦形剤をさらに含む、請求項5に記載の組成物。
【請求項8】
前記組成物は、酸化防止剤、ビタミン、ミネラル、タンパク質、脂肪、および炭水化物からなる群から選択される1つ以上の要素をさらに含む、請求項5に記載の組成物。

【図1】
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【図2】
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【図5】
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【図6】
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【図7】
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【図10】
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【図11】
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【図12】
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【図13】
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【図14】
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【図15】
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【図16】
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【図17】
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【図18】
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【図19】
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【図20A】
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【図20B】
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【図21】
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【図22】
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【図23】
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【図24】
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【図25】
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【図26】
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【図27】
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【図28】
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【図31】
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【図32】
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【図37】
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【図38】
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【図39】
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【図40】
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【図41】
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【図44】
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【図45】
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【図46】
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【図3】
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【図4】
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【図8】
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【図9】
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【図29】
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【図30】
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【図33】
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【図34】
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【図35】
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【図36】
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【図42】
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【図43】
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【公表番号】特表2009−541325(P2009−541325A)
【公表日】平成21年11月26日(2009.11.26)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2009−516558(P2009−516558)
【出願日】平成19年6月20日(2007.6.20)
【国際出願番号】PCT/US2007/014373
【国際公開番号】WO2007/149481
【国際公開日】平成19年12月27日(2007.12.27)
【出願人】(503465937)メタプロテオミクス, エルエルシー (19)
【Fターム(参考)】