ハロ置換ピリミドジアゼピン
本発明は、細胞増殖障害、特に腫瘍性障害の治療または抑制において有用である式Ｉ：
の化合物のＰＬＫ１阻害剤を提供する。これらの化合物およびかかる化合物を含有する製剤は、例えば、乳癌、結腸癌、肺癌および前立腺癌などの固形腫瘍ならびに非ホジキンリンパ腫などの他の腫瘍学的疾患の治療もしくは抑制において有用であり得る。また、式Ｉの化合物の合成において有用な中間化合物も提供する。
の化合物のＰＬＫ１阻害剤を提供する。これらの化合物およびかかる化合物を含有する製剤は、例えば、乳癌、結腸癌、肺癌および前立腺癌などの固形腫瘍ならびに非ホジキンリンパ腫などの他の腫瘍学的疾患の治療もしくは抑制において有用であり得る。また、式Ｉの化合物の合成において有用な中間化合物も提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物であり、
式中
Ｒ１が水素、Ｃ１〜Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＨ2）n−アリール、フェノキシエチル、メトキシベンジル、またはフェニルシクロプロピルであり；
Ｒ２が水素、メチル、またはエチルであり；
Ｒ３、Ｒ３’、およびＲ３’’がそれぞれ独立して水素、クロロ、フルオロ、Ｃ１〜Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、またはトリフルオロエトキシであり；
Ｒ４が、ヒドロキシル、アミノ、メトキシ、Ｒ５−ＮＨ−、または
【化２】
であり 式中Ｘが、ＣＨ2、Ｏ、またはＮＨであり、ＸがＣＨ2またはＮＨである場合、Ｘは任意にアミノまたはＣ１〜Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキルにより置換されてよく；
Ｒ５が
【化３】
フェニル、ピリジル、８−メチル−８−アザ−ビシクロ［２．２．１］オクト−３−イル、Ｎ−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル（任意にヒドロキシル、アミノ、カルバモイル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕ、または−シクロプロピルメチルピペラジンで置換されている）、Ｒ１３−（ＣＨ2）ｎ−、
【化４】
であり、
式中ＹがＣまたはＮであり、
ｎが０〜４の整数であり、
Ｒ６がＨまたはＣ１〜Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキルであり、
Ｒ７が水素、ピリジル、Ｃ１〜Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキル、Ｃ１〜Ｃ３フルオロアルキル、ベンジル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ3（ＣＨ2）pＳＯ2−、ヒドロキシ低級アルキル、ＮＨ2Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）−、ＣＨ3Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕであり、
ｐが０〜３の整数であり、
Ｒ８が水素、ベンジル、または−Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕであり、
Ｒ９が水素またはヒドロキシルであり、
Ｒ１０がＣ１−Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕであり、
Ｒ１１が水素、−Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕ、−Ｃ（Ｏ）ＯＢｎ、またはＣ（Ｏ）ＯＦｍであり、
Ｒ１２がヒドロキシまたはメトキシであり、
Ｒ１３がＲ１４Ｒ１５Ｎ−、低級アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル（ハロゲン、アルキル、またはＣ１〜Ｃ３ハロアルキルで一置換または二置換されている）、ヘテロアリール、ベンゾジオキソリル、Ｃ４〜Ｃ６ヘテロシクリル（任意にオキソ、Ｃ１〜Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキル、ヒドロキシル、またはヒドロキシ低級アルキルで置換されている）、
【化５】
であり、
Ｒ１４とＲ１５が独立して水素、Ｃ１〜Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはフェニルであり；
化合物は、
【化６】
ではない、
式Ｉの化合物およびその製薬上許容可能な塩。
【請求項２】
前記Ｒ２がメチルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｒ１がシクロブチルである請求項１または２の化合物。
【請求項４】
前記Ｒ１がイソプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、Ｒ２がメチルであり、Ｒ３、Ｒ３’、およびＲ３’’がそれぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、またはフルオロである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記Ｒ１がシクロブチルである請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記Ｒ１がイソプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、Ｒ２がメチルであり、Ｒ３’が水素であり、Ｒ３とＲ３’’が独立して水素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、またはフルオロである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記Ｒ１がイソプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、Ｒ２がメチルであり、Ｒ３’およびＲ３’’が水素であり、Ｒ３がメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、またはフルオロである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
前記Ｒ１がイソプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、Ｒ２がメチルであり、Ｒ３がメトキシであり、Ｒ３’が水素であり、Ｒ３’’がフルオロである請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記Ｒ１がイソプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、Ｒ２がメチルであり、Ｒ３がフルオロであり、Ｒ３’がフルオロであり、Ｒ３’’が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記Ｒ１が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
４−（７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミドである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記Ｒ１がＣ１〜Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキル、−（ＣＨ2）n−アリール、フェノキシエチル、またはメトキシベンジルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
以下からなる群から選択される請求項１２に記載の化合物：
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−安息香酸；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−フェネチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−安息香酸；
４−（７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−フェネチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−フェネチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−フェネチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−フェネチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−フェネチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（３−フェニル−プロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−安息香酸；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（３−フェニル−プロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（３−フェニル−プロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（３−フェニル−プロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（３−フェニル−プロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（３−フェニル−プロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−９−（４−メトキシ−ベンジル）−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−９−イソプロピル−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−安息香酸；
４−（７，７−ジフルオロ−９−イソプロピル−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−９−イソプロピル−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−９−イソプロピル−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−９−イソプロピル−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−９−イソプロピル−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−［シス−４−（４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−イル）−シクロヘキシル］−４−（７，７−ジフルオロ−９−イソプロピル−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［トランス−４−（４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−イル）−シクロヘキシル］−４−（７，７−ジフルオロ−９−イソプロピル−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；および
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（２−フェノキシ−エチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド。
【請求項１４】
前記Ｒ１が、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
以下からなる群から選択される請求項１４に記載の化合物：
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−安息香酸；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−ベンズアミド；
２−［４−（４−アミノ−ピペリジン−１−カルボニル）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−５，７，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６−オン；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−ピペリジン−４−イル−ベンズアミド；
２−［４−（４−アミノ−ピペリジン−１−カルボニル）−フェニルアミノ］−９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−５，７，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６−オン；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−イソプロピル−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−シクロプロピル−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（３−メトキシ−プロピル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシルメチル−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−チオフェン−３−イルメチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−フラン−３−イルメチル−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−ベンズアミド；
ｒａｃ−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ブチル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−エトキシ−エチル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３，５−ジクロロ−ベンジル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−（２−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−エチル）−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−（２−カルバモイル−シクロペンチル）］−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−イソプロピルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−エチル）−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（２−ピペラジン−１−イル−エチル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（８−メチル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−（３−シクロヘキシルアミノ−プロピル）−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
ｒａｃ−（３Ｒ，４Ｒ）−４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
ｒａｃ−（３Ｒ，４Ｒ）−４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−３−メトキシ−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
ｒａｃ−（３Ｓ，４Ｒ）−４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−３−メトキシ−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
ｒａｃ−（３Ｓ，４Ｒ）−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（３−メトキシ−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
ｒａｃ−（３Ｓ，４Ｓ）−３−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−４−メトキシ−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−２，２−ジメチル−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４'］ビピリジニル−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−３−メトキシ−ベンズアミド（Ｉ−６４）；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
シス−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
トランス−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル；
４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−ベンズアミド；
｛３−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−プロピル｝−カルバミン酸９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル；
Ｎ−（３−アミノ−プロピル）−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−［１−（２−フルオロ−エチル）−ピペリジン−４−イル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−［１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペリジン−４−イル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−［１−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−ピペリジン−４−イル］−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド（Ｉ−７８）；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−ベンズアミド；
Ｒ−３−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｓ−３−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｓ−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（Ｓ）−ピロリジン−３−イル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（３−ピペリジン−１−イル−プロピル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１，２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
３−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−アミノ−２−メチル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｒ−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（２−オキソ−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
Ｓ−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（２−オキソ−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
３−｛［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−メチル｝−アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
３−｛［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−メチル｝−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−ピロリジン−３−イルメチル−ベンズアミド（Ｉ−９３）；
４−｛３−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−プロピル｝−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（３−ピペラジン−１−イル−プロピル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−｛３−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−プロピル｝−３−メトキシ−ベンズアミド；
シス−｛４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
シス−Ｎ−（４−アミノ−シクロヘキシル）−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−アゼチジン−３−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−ベンジル−ピロリジン−３−イル）−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−（（Ｒ）−１−ベンジル−ピロリジン−３−イル）−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
（３Ｒ，４Ｒ）−３−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−４−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−３−イル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−プロピル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−（Ｒ）−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−（Ｓ）−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２'］ビピリジニル−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−ピリジン−２−イルメチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−［３−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−プロピル］−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−ピリジン−３−イル−メチルベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチル］−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−［３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロピル］−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−１−イル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（２−フェニルアミノ−エチル）−ベンズアミド；
４−｛３−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−２−ヒドロキシ−プロピル｝−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−ピペラジン−１−イル−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−（１−ベンジル−ピペリジン−４−イル）−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジエチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−３，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−２−［２−メトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニルアミノ］−５−メチル−５，７，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６−オン；
９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−２−［２−メトキシ−４−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニルアミノ］−５−メチル−５，７，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６−オン；
９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−２−［２−メトキシ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−フェニルアミノ］−５−メチル−５，７，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６−オン；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−ピリジン−３−イル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イル−アミノ）−Ｎ−（３−ジメチル−アミノ−プロピル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；および
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸。
【請求項１６】
以下からなる群から選択される請求項１４に記載の化合物：
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イル−アミノ）−Ｎ−（３−ジメチル−アミノ−プロピル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−５−プロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−５−プロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−５−プロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−５−プロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−５−プロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イル−アミノ）−Ｎ−（３−ジメチル−アミノ−プロピル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−５−プロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−［９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イル−アミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−５−プロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−５−プロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−５−プロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−メチルベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−５−プロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５−プロピル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−５−プロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２−フルオロ−５−メトキシ−安息香酸メチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２−フルオロ−５−メトキシ−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２−フルオロ−５−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２−フルオロ−５−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−２−フルオロ−５−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２−フルオロ−５−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−エチル）−２−フルオロ−５−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２−フルオロ−５−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２−フルオロ−５−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２−フルオロ−５−メトキシ−ベンゾイル−アミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２−フルオロ−５−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−ベンズアミド；
３−クロロ−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−イソプロポキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−３−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−フルオロ−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−フルオロ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メチル−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メチル−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−３−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メチル−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メチル−ベンゾイルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メチル−Ｎ−ピペリジン−４−イル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エチル−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エチル−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エチル−Ｎ−（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エチル−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−エチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−エチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エチル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エチル−ベンゾイルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エチル−Ｎ−ピペリジン−４−イル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−トリフルオロメチル−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−メチル−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−ピペリジン−４−イル−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エトキシ−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エトキシ−Ｎ−（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−エトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−エトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エトキシ−ベンゾイルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エトキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−３−フルオロ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−フルオロ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−フルオロ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−フルオロ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−フルオロ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−フルオロ−ベンゾイルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−フルオロ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−フルオロ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２，５−ジフルオロ−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２，５−ジフルオロ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−２，５−ジフルオロ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２，５−ジフルオロ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２，５−ジフルオロ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−２，５−ジフルオロ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２，５−ジフルオロ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２，５−ジフルオロ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２，５−ジフルオロ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２，３−ジフルオロ−安息香酸メチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２，３−ジフルオロ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−２，３−ジフルオロ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２，３−ジフルオロ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−安息香酸；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−［４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミン）−安息香酸；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−［４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−ピペリジン−４−イル−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−［１−（２，２−ジフルオロ−エチル）−ピペリジン−４−イル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−［１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペリジン−４−イル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（トランス−２−フェニル−シクロプロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−安息香酸；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（トランス−２−フェニル−シクロプロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（トランス−２−フェニル−シクロプロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（トランス−２−フェニル−シクロプロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（７，７−ジクロロ−９−シクロペンチル−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−［シス−４−（４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−イル）−シクロヘキシル］−３−メトキシ−ベンズアミド；および
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−［トランス−４−（４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−イル）−シクロヘキシル］−３−メトキシ−ベンズアミド。
【請求項１７】
式ＶＩＩ：
【化７】
の化合物であり、
式中
Ｒ１が水素、Ｃ１〜Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ2）n−アリール、フェノキシエチル、メトキシベンジル、またはフェニルシクロプロピルであり；ならびに
Ｒ２が水素、メチル、またはエチルである
式ＶＩＩの化合物。
【請求項１８】
前記Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキル、−ＣＨ2）n−アリール、フェノキシエチル、またはメトキシベンジルである請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記Ｒ１が、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたはフェニルシクロプロピルである請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１、１２もしくは１４に記載の化合物ならびに製薬上許容可能な賦形剤を含む組成物。
【請求項２１】
薬としての使用のための請求項１による化合物。
【請求項２２】
癌、特に乳癌、結腸癌、肺癌および前立腺癌などの固形腫瘍ならびに非ホジキンリンパ腫などの他の腫瘍学的疾患の治療薬としての使用のための請求項１による化合物。
【請求項２３】
本特許請求の範囲で実質的に前述の、新規化合物、プロセスおよび使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物であり、
式中
Ｒ１が水素、Ｃ１〜Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−（ＣＨ2）n−アリール、フェノキシエチル、メトキシベンジル、またはフェニルシクロプロピルであり；
Ｒ２が水素、メチル、またはエチルであり；
Ｒ３、Ｒ３’、およびＲ３’’がそれぞれ独立して水素、クロロ、フルオロ、Ｃ１〜Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメトキシ、またはトリフルオロエトキシであり；
Ｒ４が、ヒドロキシル、アミノ、メトキシ、Ｒ５−ＮＨ−、または
【化２】
であり 式中Ｘが、ＣＨ2、Ｏ、またはＮＨであり、ＸがＣＨ2またはＮＨである場合、Ｘは任意にアミノまたはＣ１〜Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキルにより置換されてよく；
Ｒ５が
【化３】
フェニル、ピリジル、８−メチル−８−アザ−ビシクロ［２．２．１］オクト−３−イル、Ｎ−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル（任意にヒドロキシル、アミノ、カルバモイル、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕ、または−シクロプロピルメチルピペラジンで置換されている）、Ｒ１３−（ＣＨ2）ｎ−、
【化４】
であり、
式中ＹがＣまたはＮであり、
ｎが０〜４の整数であり、
Ｒ６がＨまたはＣ１〜Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキルであり、
Ｒ７が水素、ピリジル、Ｃ１〜Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキル、Ｃ１〜Ｃ３フルオロアルキル、ベンジル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、ＣＨ3（ＣＨ2）pＳＯ2−、ヒドロキシ低級アルキル、ＮＨ2Ｃ（ＣＨ3）2Ｃ（Ｏ）−、ＣＨ3Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕであり、
ｐが０〜３の整数であり、
Ｒ８が水素、ベンジル、または−Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕであり、
Ｒ９が水素またはヒドロキシルであり、
Ｒ１０がＣ１−Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキルまたは−Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕであり、
Ｒ１１が水素、−Ｃ（Ｏ）Ｏｔ−Ｂｕ、−Ｃ（Ｏ）ＯＢｎ、またはＣ（Ｏ）ＯＦｍであり、
Ｒ１２がヒドロキシまたはメトキシであり、
Ｒ１３がＲ１４Ｒ１５Ｎ−、低級アルコキシ、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、フェニル（ハロゲン、アルキル、またはＣ１〜Ｃ３ハロアルキルで一置換または二置換されている）、ヘテロアリール、ベンゾジオキソリル、Ｃ４〜Ｃ６ヘテロシクリル（任意にオキソ、Ｃ１〜Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキル、ヒドロキシル、またはヒドロキシ低級アルキルで置換されている）、
【化５】
であり、
Ｒ１４とＲ１５が独立して水素、Ｃ１〜Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、またはフェニルであり；
化合物は、
【化６】
ではない、
式Ｉの化合物およびその製薬上許容可能な塩。
【請求項２】
前記Ｒ２がメチルである請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
前記Ｒ１がシクロブチルである請求項１または２の化合物。
【請求項４】
前記Ｒ１がイソプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、Ｒ２がメチルであり、Ｒ３、Ｒ３’、およびＲ３’’がそれぞれ独立して水素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、またはフルオロである請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
前記Ｒ１がシクロブチルである請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
前記Ｒ１がイソプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、Ｒ２がメチルであり、Ｒ３’が水素であり、Ｒ３とＲ３’’が独立して水素、メチル、エチル、メトキシ、エトキシ、またはフルオロである請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
前記Ｒ１がイソプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、Ｒ２がメチルであり、Ｒ３’およびＲ３’’が水素であり、Ｒ３がメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、またはフルオロである請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
前記Ｒ１がイソプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、Ｒ２がメチルであり、Ｒ３がメトキシであり、Ｒ３’が水素であり、Ｒ３’’がフルオロである請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
前記Ｒ１がイソプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、Ｒ２がメチルであり、Ｒ３がフルオロであり、Ｒ３’がフルオロであり、Ｒ３’’が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
前記Ｒ１が水素である請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
４−（７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミドである請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記Ｒ１がＣ１〜Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキル、−（ＣＨ2）n−アリール、フェノキシエチル、またはメトキシベンジルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
以下からなる群から選択される請求項１２に記載の化合物：
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−安息香酸；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（２−チオフェン−２−イル−エチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−フェネチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−安息香酸；
４−（７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−フェネチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−フェネチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−フェネチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−フェネチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−フェネチル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（３−フェニル−プロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−安息香酸；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（３−フェニル−プロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（３−フェニル−プロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（３−フェニル−プロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（３−フェニル−プロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（３−フェニル−プロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−９−（４−メトキシ−ベンジル）−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−９−イソプロピル−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−安息香酸；
４−（７，７−ジフルオロ−９−イソプロピル−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−９−イソプロピル−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−９−イソプロピル−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−９−イソプロピル−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（７，７−ジフルオロ−９−イソプロピル−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−［シス−４−（４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−イル）−シクロヘキシル］−４−（７，７−ジフルオロ−９−イソプロピル−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［トランス−４−（４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−イル）−シクロヘキシル］−４−（７，７−ジフルオロ−９−イソプロピル−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；および
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（２−フェノキシ−エチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド。
【請求項１４】
前記Ｒ１が、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルである請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
以下からなる群から選択される請求項１４に記載の化合物：
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−安息香酸；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−ベンズアミド；
２−［４−（４−アミノ−ピペリジン−１−カルボニル）−２−メトキシ−フェニルアミノ］−９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−５，７，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６−オン；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−ピペリジン−４−イル−ベンズアミド；
２−［４−（４−アミノ−ピペリジン−１−カルボニル）−フェニルアミノ］−９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−５，７，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６−オン；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロブチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−イソプロピル−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−シクロプロピル−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシル−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（２−メトキシ−エチル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（３−メトキシ−プロピル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−エチル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−ベンズアミド；
Ｎ−シクロヘキシルメチル−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−チオフェン−３−イルメチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−フラン−３−イルメチル−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−ベンジル−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（４−トリフルオロメチル−ベンジル）−ベンズアミド；
ｒａｃ−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−フェニル−エチル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−フェニル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−ブチル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−エトキシ−エチル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ヒドロキシ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３，５−ジクロロ−ベンジル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−（２−ベンゾ［１，３］ジオキソール−５−イル−エチル）−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−［（１Ｓ，２Ｒ）−（２−カルバモイル−シクロペンチル）］−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（２−ピロリジン−１−イル−エチル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−イソプロピルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−ベンズアミド；
Ｎ−（２−アミノ−エチル）−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（２−ピペラジン−１−イル−エチル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（８−メチル−８−アザ−ビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−［２−（１Ｈ−インドール−３−イル）−エチル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−（３−シクロヘキシルアミノ−プロピル）−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
ｒａｃ−（３Ｒ，４Ｒ）−４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−３−ヒドロキシ−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
ｒａｃ−（３Ｒ，４Ｒ）−４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−３−メトキシ−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
ｒａｃ−（３Ｓ，４Ｒ）−４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−３−メトキシ−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
ｒａｃ−（３Ｓ，４Ｒ）−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（３−メトキシ−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
ｒａｃ−（３Ｓ，４Ｓ）−３−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−４−メトキシ−ピペリジン−１−カルボン酸ベンジルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−２，２−ジメチル−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−イミダゾール−１−イル−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，４'］ビピリジニル−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−シクロペンチル−ピペリジン−４−イル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−３−メトキシ−ベンズアミド（Ｉ−６４）；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（２，２，６，６−テトラメチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−シクロプロピル−ピペリジン−４−イル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
シス−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
トランス−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（４−ヒドロキシ−シクロヘキシル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル；
４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−ベンズアミド；
｛３−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−プロピル｝−カルバミン酸９Ｈ−フルオレン−９−イルメチルエステル；
Ｎ−（３−アミノ−プロピル）−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−［１−（２−フルオロ−エチル）−ピペリジン−４−イル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−［１−（３−メタンスルホニル−プロピル）−ピペリジン−４−イル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−［１−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−ピペリジン−４−イル］−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド（Ｉ−７８）；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（３−モルホリン−４−イル−プロピル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（３−ピロリジン−１−イル−プロピル）−ベンズアミド；
Ｒ−３−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｓ−３−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
Ｓ−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（Ｓ）−ピロリジン−３−イル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（３−ピペリジン−１−イル−プロピル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１，２，２，６，６−ペンタメチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
３−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−［３−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−プロピル］−ベンズアミド；
Ｎ−［１−（２−アミノ−２−メチル−プロピオニル）−ピペリジン−４−イル］−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｒ−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（２−オキソ−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
Ｓ−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（２−オキソ−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
３−｛［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−メチル｝−アゼチジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
３−｛［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−メチル｝−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−ピロリジン−３−イルメチル−ベンズアミド（Ｉ−９３）；
４−｛３−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−プロピル｝−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（３−ピペラジン−１−イル−プロピル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−｛３−［４−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペラジン−１−イル］−プロピル｝−３−メトキシ−ベンズアミド；
シス−｛４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−シクロヘキシル｝−カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
シス−Ｎ−（４−アミノ−シクロヘキシル）−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−アゼチジン−３−イル）−ベンズアミド；
Ｎ−（（Ｓ）−１−ベンジル−ピロリジン−３−イル）−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−（（Ｒ）−１−ベンジル−ピロリジン−３−イル）−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−（１−アセチル−ピペリジン−４−イル）−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
（３Ｒ，４Ｒ）−３−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−４−ヒドロキシ−ピロリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（（３Ｒ，４Ｒ）−４−ヒドロキシ−ピロリジン−３−イル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−［３−（４−ヒドロキシ−ピペリジン−１−イル）−プロピル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−（Ｒ）−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−（Ｓ）−１−アザ−ビシクロ［２．２．２］オクト−３−イル−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（３，４，５，６−テトラヒドロ−２Ｈ−［１，２'］ビピリジニル−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−ピリジン−２−イルメチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−［３−（２−メチル−ピペリジン−１−イル）−プロピル］−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−ピリジン−３−イル−メチルベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−［２−（１−メチル−ピロリジン−２−イル）−エチル］−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−［３−（２−オキソ−ピロリジン−１−イル）−プロピル］−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（２−ピペリジン−１−イル−エチル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−１−イル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（２−ピリジン−２−イル−エチル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（２−フェニルアミノ−エチル）−ベンズアミド；
４−｛３−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−２−ヒドロキシ−プロピル｝−ピペラジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ヒドロキシ−３−ピペラジン−１−イル−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
Ｎ−（１−ベンジル−ピペリジン−４−イル）−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジエチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−３，５，６，７，８，９−ヘキサヒドロ−２Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−２−［２−メトキシ−４−（ピペリジン−１−カルボニル）−フェニルアミノ］−５−メチル−５，７，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６−オン；
９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−２−［２−メトキシ−４−（モルホリン−４−カルボニル）−フェニルアミノ］−５−メチル−５，７，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６−オン；
９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−２−［２−メトキシ−４−（４−メチル−ピペラジン−１−カルボニル）−フェニルアミノ］−５−メチル−５，７，８，９−テトラヒドロ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−６−オン；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−ピリジン−４−イル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−ピリジン−３−イル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イル−アミノ）−Ｎ−（３−ジメチル−アミノ−プロピル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；および
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸。
【請求項１６】
以下からなる群から選択される請求項１４に記載の化合物：
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イル−アミノ）−Ｎ−（３−ジメチル−アミノ−プロピル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−５−プロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−５−プロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−５−プロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−５−プロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−５−プロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イル−アミノ）−Ｎ−（３−ジメチル−アミノ−プロピル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−５−プロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−［９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−５−（２，２，２−トリフルオロ−エチル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イル−アミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５−エチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−５−プロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−５−プロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−５−プロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−メチルベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−５−プロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−５−プロピル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−５−プロピル−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２−フルオロ−５−メトキシ−安息香酸メチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２−フルオロ−５−メトキシ−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２−フルオロ−５−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２−フルオロ−５−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−２−フルオロ−５−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２−フルオロ−５−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラ−ヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−エチル）−２−フルオロ−５−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２−フルオロ−５−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２−フルオロ−５−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２−フルオロ−５−メトキシ−ベンゾイル−アミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２−フルオロ−５−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−ベンズアミド；
３−クロロ−４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−イソプロポキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−３−トリフルオロメトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−フルオロ−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−フルオロ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メチル−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メチル−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−３−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メチル−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３，Ｎ−ジメチル−ベンズアミド；
４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メチル−ベンゾイルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メチル−Ｎ−ピペリジン−４−イル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エチル−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エチル−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エチル−Ｎ−（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エチル−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−エチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−エチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エチル−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エチル−ベンゾイルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エチル−Ｎ−ピペリジン−４−イル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−トリフルオロメチル−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−メチル−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−トリフルオロメチル−ベンゾイルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−ピペリジン−４−イル−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−トリフルオロメチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エトキシ−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エトキシ−Ｎ−（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−エトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−エトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エトキシ−ベンゾイルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エトキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−エトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−３−フルオロ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−フルオロ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−フルオロ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−フルオロ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−フルオロ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−フルオロ−ベンゾイルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−フルオロ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−フルオロ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２，５−ジフルオロ−安息香酸；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２，５−ジフルオロ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−２，５−ジフルオロ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２，５−ジフルオロ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−２，５−ジフルオロ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−２，５−ジフルオロ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２，５−ジフルオロ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−［４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２，５−ジフルオロ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２，５−ジフルオロ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２，３−ジフルオロ−安息香酸メチルエステル；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２，３−ジフルオロ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−２，３−ジフルオロ−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−２，３−ジフルオロ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−安息香酸；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−［４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−ベンゾイルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミン）−安息香酸；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−メチル−ベンズアミド；
４−［４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−ベンゾイルアミノ］−ピペリジン−１−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−ピペリジン−４−イル−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−エチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（テトラヒドロ−ピラン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（２−ジメチルアミノ−エチル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−［１−（２，２−ジフルオロ−エチル）−ピペリジン−４−イル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−［１−（２−ヒドロキシ−エチル）−ピペリジン−４−イル］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（９−シクロヘキシル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−（１−メタンスルホニル−ピペリジン−４−イル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（トランス−２−フェニル−シクロプロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−安息香酸；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（トランス−２−フェニル−シクロプロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（トランス−２−フェニル−シクロプロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−［７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−９−（トランス−２−フェニル−シクロプロピル）−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ］−Ｎ−（３−ジメチルアミノ−プロピル）−３−メトキシ−ベンズアミド；
４−（７，７−ジクロロ−９−シクロペンチル−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−３−メトキシ−Ｎ−（１−メチル−ピペリジン−４−イル）−ベンズアミド；
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−［シス−４−（４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−イル）−シクロヘキシル］−３−メトキシ−ベンズアミド；および
４−（９−シクロペンチル−７，７−ジフルオロ−５−メチル−６−オキソ−６，７，８，９−テトラヒドロ−５Ｈ−ピリミド［４，５−ｂ］［１，４］ジアゼピン−２−イルアミノ）−Ｎ−［トランス−４−（４−シクロプロピルメチル−ピペラジン−１−イル）−シクロヘキシル］−３−メトキシ−ベンズアミド。
【請求項１７】
式ＶＩＩ：
【化７】
の化合物であり、
式中
Ｒ１が水素、Ｃ１〜Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキル、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキル、−ＣＨ2）n−アリール、フェノキシエチル、メトキシベンジル、またはフェニルシクロプロピルであり；ならびに
Ｒ２が水素、メチル、またはエチルである
式ＶＩＩの化合物。
【請求項１８】
前記Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ５直鎖もしくは分鎖アルキル、−ＣＨ2）n−アリール、フェノキシエチル、またはメトキシベンジルである請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
前記Ｒ１が、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルまたはフェニルシクロプロピルである請求項１７に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１、１２もしくは１４に記載の化合物ならびに製薬上許容可能な賦形剤を含む組成物。
【請求項２１】
薬としての使用のための請求項１による化合物。
【請求項２２】
癌、特に乳癌、結腸癌、肺癌および前立腺癌などの固形腫瘍ならびに非ホジキンリンパ腫などの他の腫瘍学的疾患の治療薬としての使用のための請求項１による化合物。
【請求項２３】
本特許請求の範囲で実質的に前述の、新規化合物、プロセスおよび使用。
【公表番号】特表２０１１−５２７６６７（Ｐ２０１１−５２７６６７Ａ）
【公表日】平成２３年１１月４日（２０１１．１１．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１３９９４（Ｐ２０１１−５１３９９４）
【出願日】平成２１年６月１０日（２００９．６．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５７１４４
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１５３１９７
【国際公開日】平成２１年１２月２３日（２００９．１２．２３）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１１月４日（２０１１．１１．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年６月１０日（２００９．６．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５７１４４
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１５３１９７
【国際公開日】平成２１年１２月２３日（２００９．１２．２３）
【出願人】（０００００２９３４）武田薬品工業株式会社 (396)
【Ｆターム（参考）】
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