ベンズイミダゾール化合物
本発明は一般に、ベンズイミダゾールをベースとする肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）のモジュレーター、および関連する方法に関し、（式Ｉ）式中、Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリールまたは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、（ｉ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｉｉ）１〜５個のＲｅで置換されていてもよく、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲｅは、本明細書において定義されている。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）を有する化合物
【化１】
［式中、
Ｒ１は、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜１０個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜１０個のＲｂで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル、もしくは６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキル（それらの各々は、１〜１０個のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜１０個のＲｄで置換されていてもよい）
であり、
Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、
（ｉ）１個のＲ７で置換されており、かつ
（ｉｉ）１〜５個のＲｅで置換されていてもよく、
Ｒ７は、ＷＡであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−ＮＲ８−、Ｃ１〜６アルキレン、Ｃ２〜６アルケニレン、もしくはＣ２〜６アルキニレン、−Ｗ１（Ｃ１〜６アルキレン）−、もしくは−（Ｃ１〜６アルキレン）Ｗ１−であり、
Ｗ１は、出現するごとに独立に、−Ｏ−もしくは−ＮＲ８−であり、
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、
（ｉ）１個のＲ９で置換されており、かつ
（ｉｉ）１〜５個のＲｇでさらに置換されていてもよく、
Ｒ９は、
（ｉ）−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０もしくは−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１１Ｒ１２、または
（ｉｉ）−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、または
（ｉｉｉ）−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、または
（ｉｖ）−Ｗ２−ＣＮ、または
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ１２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキル（それらの各々は、
（ａ）１個のＲｈで置換されており、かつ
（ｂ）１〜５個のＲａでさらに置換されていてもよい）、
または
（ｖｉ）−ＮＲ１４Ｒ１５であり、
Ｗ２は、出現するごとに独立に、結合、１〜３個のＲｆで置換されていてもよいＣ１〜６アルキレン、Ｃ２〜６アルケニレン、Ｃ２〜６アルキニレン、Ｃ３〜６シクロアルキレン、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレン）−、もしくは−ＮＲ８（Ｃ１〜６アルキレン）−であり、
ｎは、出現するごとに独立に、１もしくは２であり、
Ｒ１０は、
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル、もしくは６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）
であり、
Ｒ１１およびＲ１２は、各々独立に、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル、もしくは６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）、または
（ｖｉ）３〜１０個の原子を含むヘテロシクリルもしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）
であり、または
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリルもしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルを形成し、それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよく、
Ｒ１３は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル、もしくは６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）
であり、
Ｒ１４およびＲ１５の１つは、水素もしくはＣ１〜Ｃ３アルキルであり、Ｒ１４およびＲ１５のその他は、
（ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０、または
（ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、または
（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、または
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ１２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキル（それらの各々は、
（ａ）１個のＲｈで置換されており、かつ
（ｂ）１〜５個のＲａでさらに置換されていてもよい）
であり、
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々は、独立に、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）
であり、
Ｒ６は、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオハロアルコキシ、もしくはシアノ
であり、
Ｒａは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）、Ｃ７〜Ｃ１１アラルコキシ、６〜１１個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルケニルオキシ、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリル、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）
であり、
Ｒｂは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ハロ、ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）、Ｃ７〜Ｃ１１アラルコキシ、６〜１１個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニルオキシ、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリル、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）
であり、
Ｒｃは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ハロ、ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）
であり、
Ｒｄは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ハロ、ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）
であり、
Ｒｅは、出現するごとに独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、ＮＲｍＲｎ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシ、もしくはシアノであり、または
Ｒｇは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ハロ、ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル
であり、
Ｒｈは、出現するごとに独立に、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、もしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルコキシもしくはＣ３〜Ｃ１０シクロアルケニルオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、もしくはＣ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）であり、
ＲｍおよびＲｎの各々は、出現するごとに独立に、水素、もしくはＣ１〜Ｃ６アルキル、もしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである］、
またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩、
ただし、
（ｉ）Ｒ２が、メタ位においてＷＡで一置換されているフェニルであり、かつ
（ｉｉ）Ｗが、結合であり、かつ
（ｉｉｉ）Ａが、メタ位においてＲ９で一置換されているフェニルであり、かつ
（ｉｖ）Ｒ９が、−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３であり、かつ
（ｖ）Ｒ１３が、ＣＨ２ＣＨ３であるとき、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、またはＲ６の１つは、水素以外の置換基でなくてはならない。
【請求項２】
Ｒ２が、（ａ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個のＲｅで置換されていてもよい、Ｃ６〜Ｃ１０アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、（ａ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｂ）１個のＲｅで置換されていてもよい、フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、式（Ａ−２）を有し、
【化２】
式中、
（ｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、水素であり、または
（ｉｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つは、Ｒｅであり、他の２つは、水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、式（Ａ−３）を有する、請求項３に記載の化合物。
【化３】
【請求項６】
Ｗが、−Ｏ−である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ａが、（ａ）１個のＲ９で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個のＲｇで置換されていてもよい、Ｃ６〜Ｃ１０アリールである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ａが、（ａ）１個のＲ９で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個のＲｇで置換されていてもよい、フェニルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ａが、式（Ｂ−１）を有し、
【化４】
式中、
ＲＡ３およびＲＡ４の１つは、Ｒ９であり、ＲＡ３およびＲＡ４のその他は、水素であり、
ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、独立に、水素またはＲｇである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ９が、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０である、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗ２が、結合であり、ｎが、２である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１０が、
Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜２個のＲａで置換されていてもよい）、または
１〜３個のＲｃで置換されていてもよいＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである、請求項１０または請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１０が、１〜２個のＲａで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１０または請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１０が、Ｃ１〜Ｃ５アルキルである、請求項１０または請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、（ａ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｂ）１個からのＲｅで置換されていてもよい、フェニルであり、
Ａが、（ａ）１個のＲ９で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個のＲｇで置換されていてもよい、フェニルである、１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が、式（Ｃ−１）を有し、
【化５】
式中、
（ｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、水素であり、または
（ｉｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つは、Ｒｅであり、他の２つは、水素であり、
ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、およびＲＡ６の１つは、Ｒ９であり、その他は、各々独立に、水素またはＲｇである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々が、水素である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つが、Ｒｅであり、他の２つが、水素である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２２が、Ｒｅであり、Ｒ２３およびＲ２４の各々が、水素である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２２が、ハロである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２２が、クロロである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｗが、−Ｏ−である、請求項１６から２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ９が、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０である、請求項１６から２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
ＲＡ３およびＲＡ４の１つが、Ｒ９であり、ＲＡ３およびＲＡ４のその他が、水素であり、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々が、独立に、水素またはＲｇである、請求項１６から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
ＲＡ３が、Ｒ９であり、ＲＡ４が、水素である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ９が、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０である、請求項２４または請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｗ２が、結合であり、ｎが、２である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１０が、Ｃ１〜Ｃ５アルキルである、請求項２６または請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１０が、ＣＨ３である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、ＣＨ３ＣＨ２である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１０が、１個のＲａで置換されているＣ２〜Ｃ６アルキルである、請求項２６または請求項２７に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒａが、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、またはＮＲｍＲｎである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１０が、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルである、請求項２６または請求項２７に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１０が、シクロプロピルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１０が、ＣＦ３である、請求項２６または請求項２７に記載の化合物。
【請求項３７】
ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々が、水素である、請求項２４から３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
ＲＡ５が、Ｒｇであり、ＲＡ２およびＲＡ６の各々が、水素である、請求項２４から３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
ＲＡ５が、ハロである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２が、式（Ｃ−２）を有し、
【化６】
式中、ＲＡ３およびＲＡ４の１つは、Ｒ９であり、ＲＡ３およびＲＡ４のその他は、水素であり、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、独立に、水素またはＲｇである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｗが、−Ｏ−である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
ＲＡ３が、Ｒ９であり、ＲＡ４が、水素である、請求項４０または請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ９が、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０であり、Ｗ２が、結合であり、ｎが、２であり、Ｒ１０が、Ｃ１〜Ｃ５アルキルである、請求項４０から４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々が、水素であり、またはＲＡ５が、Ｒｇであり、ＲＡ２およびＲＡ６の各々が、水素である、請求項４０から４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１が、水素である、請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１が、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１が、分岐したＣ３〜Ｃ６アルキルである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキルである、請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１が、ＣＦ３またはＣＨＦ２である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１が、１〜５個のＲｄで置換されていてもよいフェニルである、請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１が、１〜５個のＲｃで置換されていてもよいベンジルである、請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１が、１〜３個のＲｃで置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである、請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々が、水素である、請求項１から５３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ６が、
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオハロアルコキシ、もしくはシアノである、請求項１から５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ６が、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキルである、請求項１から５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ６が、ＣＦ３である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ６が、ハロである、請求項１から５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ１が、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、または
（ｉｉｉ）フェニルもしくは５〜６個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ７〜Ｃ１２アラルキル（それらの各々は、１〜３個のＲｃで置換されていてもよい）であり、
Ｒ２が、（ａ）１個のＷＡで置換されており、かつ（ｂ）１個のＲｅで置換されていてもよい、フェニルであり、
Ｗが、−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、または結合であり、
Ａは、式（Ｂ−１）を有し、ＲＡ３およびＲＡ４の１つは、Ｒ９であり、ＲＡ３およびＲＡ４のその他は、水素であり、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、独立に、水素またはＲｇであり、
【化７】
Ｒ９は、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０であり、
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々は、水素であり、
Ｒ６は、
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）シアノ
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６０】
１−｛３−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛３−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛３−［３−（エチルスルホニル）−５−フルオロフェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛３−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
３−［（３−｛３−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］プロパン−１−オール；
２−メチル−１−｛３−［３−（プロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−メチル−４−［（３−｛３−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］ブタン−２−オール；
２−メチル−１−｛３−［２−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
３−［（２−｛３−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］プロパン−１−オール；
２−メチル−１−｛３−［４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
３−［（４−｛３−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］プロパン−１−オール；
２−イソプロピル−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−イソプロピル−｛３−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−イソプロピル−｛３−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−イソプロピル−｛３−［５−フルオロ−３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−イソプロピル−｛３−［５−フルオロ−３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−イソプロピル−｛３−［５−クロロ−３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−エチル−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−プロピル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−イソプロピル−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−イソブチル−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−フェニル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−シクロプロピル−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（４−フルオロベンジル）−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（ジフルオロメチル）−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２，４−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−メチル−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛３−［３−（３−ヨード−プロパン−１−スルホニル）−フェノキシ］−フェニル｝−２−メチル−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
３−［（３−｛３−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］プロパン−１−アミン；
１−｛３−［３−（シクロプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−メチル−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−２−メチル−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛３−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛３−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−２−メチル−１−｛３−［３−（プロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛３−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛３−［３−（エチルスルホニル）−５−フルオロフェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛３−［３−クロロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−２−メチル−１−（３−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェノキシ｝フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−２−メチル−１−｛３−［４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛３−［４−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−２−メチル−１−｛３−［２−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛３−［２−ブロモ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛３−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−２−メチル−１−（３−｛３−［（３−メチルブチル）スルホニル］フェノキシ｝フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［３−（プロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［３−（エチルスルホニル）−５−フルオロフェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−（２−クロロ−５−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェノキシ｝フェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［４−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［２−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−メチル−１−｛４−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛４−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛４−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−エチル−１−｛４−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−エチル−１−｛４−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− ベンゾイミダゾール；
２−エチル−１−｛４−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛４−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２，４−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛４−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２，４−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛４−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２，４−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛４−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２，４−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−メチル−１−［３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛３−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２，４−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛３−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２，４−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−クロロ−５−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−クロロ−５−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−クロロ−５−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−クロロ−５−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−クロロ−５−［４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−（２−クロロ−５−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−エチル−１−（４−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−（４−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）−２，４−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−メチル−１−（４−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−｛４−［２−エチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］フェノキシ｝−２−（メチルスルホニル）ベンゾニトリル；
１−｛２−メチル−４−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛４−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］−２−メチルフェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−（２−メチル−４−｛３−［（１−メチルエチル）スルホニル］フェノキシ｝フェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−メチル−１−｛２−メチル−４−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛４−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］−２−メチルフェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−メチル−１−（２−メチル−４−｛３−［（１−メチルエチル）スルホニル］フェノキシ｝フェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛４−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］−２−メチルフェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛４−［３−（エチルスルホニル）−５−フルオロフェノキシ］−２−メチルフェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−メチル−４−［４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛４−［３−（エチルスルホニル）−５−フルオロフェノキシ］−２−メチルフェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−メチル−１−｛２−メチル−４−［４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛４−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］−２−メチルフェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−クロロ−４−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−クロロ−４−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−クロロ−４−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−クロロ−４−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−クロロ−４−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；および
２−メチル−１−（３−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６１】
請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩と、薬学的に許容できる担体とを含む組成物。
【請求項６２】
肝臓Ｘ受容体が媒介する疾患または障害を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項６３】
アテローム性動脈硬化症を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項６４】
心血管疾患を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項６５】
前記心血管疾患が、急性冠動脈症候群または再狭窄である、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
前記心血管疾患が、冠動脈疾患である、請求項６４に記載の方法。
【請求項６７】
症候群Ｘを予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項６８】
肥満症を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項６９】
異脂肪血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬおよび／または高ＬＤＬから選択される１つまたは複数の脂質障害を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項７０】
アルツハイマー病を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項７１】
Ｉ型またはＩＩ型糖尿病を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項７２】
炎症性疾患を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項７３】
前記炎症性疾患が、関節リウマチである、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
結合組織病を治療する方法であって、それを必要としている哺乳動物に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項７５】
式（Ｉ）の化合物が、軟骨分解を阻害し、軟骨再生を誘発する、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
式（Ｉ）の化合物が、アグリカナーゼ活性を阻害する、請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
式（Ｉ）の化合物が、骨関節病変における炎症誘発性サイトカインの合成を阻害する、請求項７５に記載の方法。
【請求項７８】
前記結合組織病が、骨関節炎または腱炎である、請求項７４に記載の方法。
【請求項７９】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項７４に記載の方法。
【請求項８０】
皮膚の老化を治療する方法であって、それを必要としている哺乳動物に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項８１】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
式（Ｉ）の化合物が局所的に投与される、請求項８０に記載の方法。
【請求項８３】
前記皮膚の老化が、加齢による老化、光による老化、ステロイドが誘発する皮膚菲薄化、またはこれらの組合せに由来する、請求項８０に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）を有する化合物
【化１】
［式中、
Ｒ１は、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜１０個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜１０個のＲｂで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル、もしくは６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキル（それらの各々は、１〜１０個のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜１０個のＲｄで置換されていてもよい）
であり、
Ｒ２は、Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、
（ｉ）１個のＲ７で置換されており、かつ
（ｉｉ）１〜５個のＲｅで置換されていてもよく、
Ｒ７は、ＷＡであり、
Ｗは、結合、−Ｏ−、−ＮＲ８−、Ｃ１〜６アルキレン、Ｃ２〜６アルケニレン、もしくはＣ２〜６アルキニレン、−Ｗ１（Ｃ１〜６アルキレン）−、もしくは−（Ｃ１〜６アルキレン）Ｗ１−であり、
Ｗ１は、出現するごとに独立に、−Ｏ−もしくは−ＮＲ８−であり、
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、
Ａは、Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールであり、それらの各々は、
（ｉ）１個のＲ９で置換されており、かつ
（ｉｉ）１〜５個のＲｇでさらに置換されていてもよく、
Ｒ９は、
（ｉ）−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０もしくは−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＮＲ１１Ｒ１２、または
（ｉｉ）−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、または
（ｉｉｉ）−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、または
（ｉｖ）−Ｗ２−ＣＮ、または
（ｖ）Ｃ１〜Ｃ１２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキル（それらの各々は、
（ａ）１個のＲｈで置換されており、かつ
（ｂ）１〜５個のＲａでさらに置換されていてもよい）、
または
（ｖｉ）−ＮＲ１４Ｒ１５であり、
Ｗ２は、出現するごとに独立に、結合、１〜３個のＲｆで置換されていてもよいＣ１〜６アルキレン、Ｃ２〜６アルケニレン、Ｃ２〜６アルキニレン、Ｃ３〜６シクロアルキレン、−Ｏ（Ｃ１〜６アルキレン）−、もしくは−ＮＲ８（Ｃ１〜６アルキレン）−であり、
ｎは、出現するごとに独立に、１もしくは２であり、
Ｒ１０は、
（ｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル、もしくは６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）
であり、
Ｒ１１およびＲ１２は、各々独立に、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル、もしくは６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）、または
（ｖｉ）３〜１０個の原子を含むヘテロシクリルもしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）
であり、または
Ｒ１１およびＲ１２は、それらが結合している窒素原子と一緒になって、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリルもしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルを形成し、それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよく、
Ｒ１３は、
（ｉ）水素、
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、Ｃ７〜Ｃ１１アラルキル、もしくは６〜１１個の原子を含むヘテロアラルキル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｖ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）
であり、
Ｒ１４およびＲ１５の１つは、水素もしくはＣ１〜Ｃ３アルキルであり、Ｒ１４およびＲ１５のその他は、
（ｉ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０、または
（ｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３、または
（ｉｉｉ）−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２、または
（ｉｖ）Ｃ１〜Ｃ１２アルキルもしくはＣ１〜Ｃ１２ハロアルキル（それらの各々は、
（ａ）１個のＲｈで置換されており、かつ
（ｂ）１〜５個のＲａでさらに置換されていてもよい）
であり、
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々は、独立に、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）
であり、
Ｒ６は、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオハロアルコキシ、もしくはシアノ
であり、
Ｒａは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）、Ｃ７〜Ｃ１１アラルコキシ、６〜１１個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１１シクロアルケニルオキシ、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリル、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）
であり、
Ｒｂは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ハロ、ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）、Ｃ７〜Ｃ１１アラルコキシ、６〜１１個の原子を含むヘテロアラルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニルオキシ、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリルオキシ、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニルオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルケニル、３〜１０個の原子を含むヘテロシクリル、もしくは３〜１０個の原子を含むヘテロシクロアルケニル（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ６〜Ｃ１０アリールもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）
であり、
Ｒｃは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ハロ、ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）
であり、
Ｒｄは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ハロ、ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜５個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｉｉ）Ｃ２〜Ｃ６アルケニルもしくはＣ２〜Ｃ６アルキニル（それらの各々は、１〜５個のＲｂで置換されていてもよい）
であり、
Ｒｅは、出現するごとに独立に、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルキル、ハロ、ヒドロキシル、ＮＲｍＲｎ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルコキシ、もしくはシアノであり、または
Ｒｇは、出現するごとに独立に、
（ｉ）ハロ、ＮＲｍＲｎ、ヒドロキシ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、もしくはシアノ、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル
であり、
Ｒｈは、出現するごとに独立に、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、もしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルコキシもしくはＣ３〜Ｃ１０シクロアルケニルオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｃで置換されていてもよい）、もしくはＣ６〜Ｃ１０アリールオキシもしくは５〜１０個の原子を含むヘテロアリールオキシ（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）であり、
ＲｍおよびＲｎの各々は、出現するごとに独立に、水素、もしくはＣ１〜Ｃ６アルキル、もしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキルである］、
またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩、
ただし、
（ｉ）Ｒ２が、メタ位においてＷＡで一置換されているフェニルであり、かつ
（ｉｉ）Ｗが、結合であり、かつ
（ｉｉｉ）Ａが、メタ位においてＲ９で一置換されているフェニルであり、かつ
（ｉｖ）Ｒ９が、−Ｗ２−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１３であり、かつ
（ｖ）Ｒ１３が、ＣＨ２ＣＨ３であるとき、
Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、またはＲ６の１つは、水素以外の置換基でなくてはならない。
【請求項２】
Ｒ２が、（ａ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個のＲｅで置換されていてもよい、Ｃ６〜Ｃ１０アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、（ａ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｂ）１個のＲｅで置換されていてもよい、フェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、式（Ａ−２）を有し、
【化２】
式中、
（ｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、水素であり、または
（ｉｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つは、Ｒｅであり、他の２つは、水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、式（Ａ−３）を有する、請求項３に記載の化合物。
【化３】
【請求項６】
Ｗが、−Ｏ−である、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ａが、（ａ）１個のＲ９で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個のＲｇで置換されていてもよい、Ｃ６〜Ｃ１０アリールである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ａが、（ａ）１個のＲ９で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個のＲｇで置換されていてもよい、フェニルである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ａが、式（Ｂ−１）を有し、
【化４】
式中、
ＲＡ３およびＲＡ４の１つは、Ｒ９であり、ＲＡ３およびＲＡ４のその他は、水素であり、
ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、独立に、水素またはＲｇである、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ９が、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０である、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｗ２が、結合であり、ｎが、２である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１０が、
Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜２個のＲａで置換されていてもよい）、または
１〜３個のＲｃで置換されていてもよいＣ３〜Ｃ６シクロアルキルである、請求項１０または請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１０が、１〜２個のＲａで置換されていてもよいＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１０または請求項１１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１０が、Ｃ１〜Ｃ５アルキルである、請求項１０または請求項１１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ２が、（ａ）１個のＲ７で置換されており、かつ（ｂ）１個からのＲｅで置換されていてもよい、フェニルであり、
Ａが、（ａ）１個のＲ９で置換されており、かつ（ｂ）１〜４個のＲｇで置換されていてもよい、フェニルである、１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が、式（Ｃ−１）を有し、
【化５】
式中、
（ｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々は、水素であり、または
（ｉｉ）Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つは、Ｒｅであり、他の２つは、水素であり、
ＲＡ２、ＲＡ３、ＲＡ４、ＲＡ５、およびＲＡ６の１つは、Ｒ９であり、その他は、各々独立に、水素またはＲｇである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の各々が、水素である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ２２、Ｒ２３、およびＲ２４の１つが、Ｒｅであり、他の２つが、水素である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ２２が、Ｒｅであり、Ｒ２３およびＲ２４の各々が、水素である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ２２が、ハロである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ２２が、クロロである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｗが、−Ｏ−である、請求項１６から２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ９が、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０である、請求項１６から２２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２４】
ＲＡ３およびＲＡ４の１つが、Ｒ９であり、ＲＡ３およびＲＡ４のその他が、水素であり、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々が、独立に、水素またはＲｇである、請求項１６から２３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
ＲＡ３が、Ｒ９であり、ＲＡ４が、水素である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ９が、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０である、請求項２４または請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｗ２が、結合であり、ｎが、２である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ１０が、Ｃ１〜Ｃ５アルキルである、請求項２６または請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ１０が、ＣＨ３である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ１が、ＣＨ３ＣＨ２である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ１が、ＣＨ（ＣＨ３）２である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１０が、１個のＲａで置換されているＣ２〜Ｃ６アルキルである、請求項２６または請求項２７に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒａが、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ３アルコキシ、またはＮＲｍＲｎである、請求項３２に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ１０が、Ｃ３〜Ｃ６シクロアルキルである、請求項２６または請求項２７に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ１０が、シクロプロピルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ１０が、ＣＦ３である、請求項２６または請求項２７に記載の化合物。
【請求項３７】
ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々が、水素である、請求項２４から３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３８】
ＲＡ５が、Ｒｇであり、ＲＡ２およびＲＡ６の各々が、水素である、請求項２４から３６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
ＲＡ５が、ハロである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ２が、式（Ｃ−２）を有し、
【化６】
式中、ＲＡ３およびＲＡ４の１つは、Ｒ９であり、ＲＡ３およびＲＡ４のその他は、水素であり、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、独立に、水素またはＲｇである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｗが、−Ｏ−である、請求項４０に記載の化合物。
【請求項４２】
ＲＡ３が、Ｒ９であり、ＲＡ４が、水素である、請求項４０または請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ９が、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０であり、Ｗ２が、結合であり、ｎが、２であり、Ｒ１０が、Ｃ１〜Ｃ５アルキルである、請求項４０から４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々が、水素であり、またはＲＡ５が、Ｒｇであり、ＲＡ２およびＲＡ６の各々が、水素である、請求項４０から４３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ１が、水素である、請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ１が、ＣＨ３、ＣＨ２ＣＨ３、またはＣＨ２ＣＨ２ＣＨ３である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ１が、分岐したＣ３〜Ｃ６アルキルである、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ１が、Ｃ１〜Ｃ３ハロアルキルである、請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ１が、ＣＦ３またはＣＨＦ２である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ１が、１〜５個のＲｄで置換されていてもよいフェニルである、請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ１が、１〜５個のＲｃで置換されていてもよいベンジルである、請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ１が、１〜３個のＲｃで置換されていてもよいＣ３〜Ｃ８シクロアルキルである、請求項１から４４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々が、水素である、請求項１から５３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ６が、
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ６アルキルもしくはＣ１〜Ｃ６ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）ニトロ、Ｃ１〜Ｃ６アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６ハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ６チオハロアルコキシ、もしくはシアノである、請求項１から５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ６が、Ｃ１〜Ｃ３ペルフルオロアルキルである、請求項１から５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ６が、ＣＦ３である、請求項５６に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ６が、ハロである、請求項１から５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ１が、
（ｉ）水素、または
（ｉｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル、または
（ｉｉｉ）フェニルもしくは５〜６個の原子を含むヘテロアリール（それらの各々は、１〜５個のＲｄで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）Ｃ３〜Ｃ８シクロアルキルもしくはＣ７〜Ｃ１２アラルキル（それらの各々は、１〜３個のＲｃで置換されていてもよい）であり、
Ｒ２が、（ａ）１個のＷＡで置換されており、かつ（ｂ）１個のＲｅで置換されていてもよい、フェニルであり、
Ｗが、−Ｏ−、−ＯＣＨ２−、または結合であり、
Ａは、式（Ｂ−１）を有し、ＲＡ３およびＲＡ４の１つは、Ｒ９であり、ＲＡ３およびＲＡ４のその他は、水素であり、ＲＡ２、ＲＡ５、およびＲＡ６の各々は、独立に、水素またはＲｇであり、
【化７】
Ｒ９は、−Ｗ２−Ｓ（Ｏ）ｎＲ１０であり、
Ｒ３、Ｒ４、およびＲ５の各々は、水素であり、
Ｒ６は、
（ｉｉ）ハロ、または
（ｉｉｉ）Ｃ１〜Ｃ３アルキルもしくはＣ１〜Ｃ３ハロアルキル（それらの各々は、１〜３個のＲａで置換されていてもよい）、または
（ｉｖ）シアノ
である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６０】
１−｛３−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛３−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛３−［３−（エチルスルホニル）−５−フルオロフェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛３−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
３−［（３−｛３−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］プロパン−１−オール；
２−メチル−１−｛３−［３−（プロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−メチル−４−［（３−｛３−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］ブタン−２−オール；
２−メチル−１−｛３−［２−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
３−［（２−｛３−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］プロパン−１−オール；
２−メチル−１−｛３−［４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
３−［（４−｛３−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］プロパン−１−オール；
２−イソプロピル−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−イソプロピル−｛３−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−イソプロピル−｛３−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−イソプロピル−｛３−［５−フルオロ−３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−イソプロピル−｛３−［５−フルオロ−３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−イソプロピル−｛３−［５−クロロ−３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−クロロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−エチル−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−プロピル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−イソプロピル−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−イソブチル−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−フェニル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−シクロプロピル−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（４−フルオロベンジル）−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−（ジフルオロメチル）−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２，４−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−メチル−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛３−［３−（３−ヨード−プロパン−１−スルホニル）−フェノキシ］−フェニル｝−２−メチル−４−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
３−［（３−｛３−［２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］フェノキシ｝フェニル）スルホニル］プロパン−１−アミン；
１−｛３−［３−（シクロプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−メチル−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−２−メチル−１−｛３−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛３−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛３−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−２−メチル−１−｛３−［３−（プロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛３−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛３−［３−（エチルスルホニル）−５−フルオロフェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛３−［３−クロロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−２−メチル−１−（３−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェノキシ｝フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−２−メチル−１−｛３−［４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛３−［４−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−２−メチル−１−｛３−［２−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛３−［２−ブロモ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−クロロ−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛３−［２−フルオロ−４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−２−メチル−１−（３−｛３−［（３−メチルブチル）スルホニル］フェノキシ｝フェニル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［３−（プロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［３−（エチルスルホニル）−５−フルオロフェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−（２−クロロ−５−｛３−［（トリフルオロメチル）スルホニル］フェノキシ｝フェニル）−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［４−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−クロロ−１−｛２−クロロ−５−［２−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−メチル−１−｛４−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛４−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛４−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−エチル−１−｛４−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−エチル−１−｛４−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ− ベンゾイミダゾール；
２−エチル−１−｛４−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛４−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２，４−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛４−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２，４−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛４−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２，４−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛４−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２，４−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−メチル−１−［３’−（メチルスルホニル）ビフェニル−３−イル］−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛３−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２，４−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛３−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２，４−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−クロロ−５−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−クロロ−５−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−クロロ−５−［３−（イソプロピルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−クロロ−５−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−クロロ−５−［４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−（２−クロロ−５−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−エチル−１−（４−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−（４−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）−２，４−ビス（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−メチル−１−（４−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
４−｛４−［２−エチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−１−イル］フェノキシ｝−２−（メチルスルホニル）ベンゾニトリル；
１−｛２−メチル−４−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛４−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］−２−メチルフェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−（２−メチル−４−｛３−［（１−メチルエチル）スルホニル］フェノキシ｝フェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−メチル−１−｛２−メチル−４−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛４−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］−２−メチルフェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−メチル−１−（２−メチル−４−｛３−［（１−メチルエチル）スルホニル］フェノキシ｝フェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛４−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］−２−メチルフェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛４−［３−（エチルスルホニル）−５−フルオロフェノキシ］−２−メチルフェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−メチル−４−［４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛４−［３−（エチルスルホニル）−５−フルオロフェノキシ］−２−メチルフェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
２−メチル−１−｛２−メチル−４−［４−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛４−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］−２−メチルフェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−クロロ−４−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−クロロ−４−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−２−メチル−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−クロロ−４−［３−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−クロロ−４−［３−（エチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
１−｛２−クロロ−４−［３−フルオロ−５−（メチルスルホニル）フェノキシ］フェニル｝−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；および
２−メチル−１−（３−｛［３−（メチルスルホニル）ベンジル］オキシ｝フェニル）−４−（トリフルオロメチル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール；
またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項６１】
請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩と、薬学的に許容できる担体とを含む組成物。
【請求項６２】
肝臓Ｘ受容体が媒介する疾患または障害を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項６３】
アテローム性動脈硬化症を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項６４】
心血管疾患を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項６５】
前記心血管疾患が、急性冠動脈症候群または再狭窄である、請求項６４に記載の方法。
【請求項６６】
前記心血管疾患が、冠動脈疾患である、請求項６４に記載の方法。
【請求項６７】
症候群Ｘを予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項６８】
肥満症を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項６９】
異脂肪血症、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、低ＨＤＬおよび／または高ＬＤＬから選択される１つまたは複数の脂質障害を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項７０】
アルツハイマー病を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項７１】
Ｉ型またはＩＩ型糖尿病を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項７２】
炎症性疾患を予防または治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項７３】
前記炎症性疾患が、関節リウマチである、請求項７２に記載の方法。
【請求項７４】
結合組織病を治療する方法であって、それを必要としている哺乳動物に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項７５】
式（Ｉ）の化合物が、軟骨分解を阻害し、軟骨再生を誘発する、請求項７４に記載の方法。
【請求項７６】
式（Ｉ）の化合物が、アグリカナーゼ活性を阻害する、請求項７５に記載の方法。
【請求項７７】
式（Ｉ）の化合物が、骨関節病変における炎症誘発性サイトカインの合成を阻害する、請求項７５に記載の方法。
【請求項７８】
前記結合組織病が、骨関節炎または腱炎である、請求項７４に記載の方法。
【請求項７９】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項７４に記載の方法。
【請求項８０】
皮膚の老化を治療する方法であって、それを必要としている哺乳動物に有効量の請求項１から６０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物またはそのＮ−オキシドおよび／もしくは薬学的に許容できる塩を投与することを含む方法。
【請求項８１】
前記哺乳動物が、ヒトである、請求項８０に記載の方法。
【請求項８２】
式（Ｉ）の化合物が局所的に投与される、請求項８０に記載の方法。
【請求項８３】
前記皮膚の老化が、加齢による老化、光による老化、ステロイドが誘発する皮膚菲薄化、またはこれらの組合せに由来する、請求項８０に記載の方法。
【公表番号】特表２０１１−５０７９０５（Ｐ２０１１−５０７９０５Ａ）
【公表日】平成２３年３月１０日（２０１１．３．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５３９８８６（Ｐ２０１０−５３９８８６）
【出願日】平成２０年１２月１９日（２００８．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８７７３５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０８６１３８
【国際公開日】平成２１年７月９日（２００９．７．９）
【出願人】（３０９０４０７０１）ワイス・エルエルシー (181)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年３月１０日（２０１１．３．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年１２月１９日（２００８．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００８／０８７７３５
【国際公開番号】ＷＯ２００９／０８６１３８
【国際公開日】平成２１年７月９日（２００９．７．９）
【出願人】（３０９０４０７０１）ワイス・エルエルシー (181)
【Ｆターム（参考）】
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