ムスカリン性レセプターアンタゴニストとしてのアザビシクロアルカン化合物
本発明は、式（Ｉ）の化合物（ここで、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、本明細書中で定義したとおりである）あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供する。本発明の化合物は、β２アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性の両方を有する。このような化合物は、肺障害（例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息）を治療するのに有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体であって、
ここで、
Ｒ１は、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＣＨ３）−または
【化２】
を表す；
Ｒ２は、電子対または（１〜６Ｃ）アルキルを表し、該（１〜６Ｃ）アルキルは、非置換であるか、または水酸基または１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている；但し、Ｒ２がアルキル基であるとき、それが結合する窒素原子は、正に荷電されており、そして薬学的に受容可能なアニオンＸ−が存在している；
Ｒ３は、−ＯＣ（Ｏ）ＣＲ３ａＲ３ｂＲ３ｃまたはＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３ｄを表す；
Ｒ３ａは、水素、ヒドロキシ、（１〜４Ｃ）アルキルまたはヒドロキシ（１〜４Ｃ）アルキルを表す；
Ｒ３ｂは、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（３〜５Ｃ）ヘテロアリールまたは（３〜５Ｃ）ヘテロシクリルである；ここで、各フェニル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基およびヘテロシクリル基は、非置換であるか、または１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキルおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから選択される；ここで、該ヘテロアリール基およびヘテロシクリル基は、１個または２個の環ヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、酸素、窒素およびイオウから選択される；
Ｒ３ｃは、水素、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（３−５Ｃ）ヘテロアリールまたは（３〜５Ｃ）ヘテロシクリルを表す；ここで、各フェニル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基およびヘテロシクリル基は、非置換であるか、または１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキルおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから選択される；ここで、該ヘテロアリール基およびヘテロシクリル基は、１個または２個の環ヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、酸素、窒素およびイオウから選択されるか；
あるいはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、Ｒ３ａおよびそれらが結合する炭素原子と一緒になって、式（ａ）：
【化３】
の基を形成し、
ここで、Ｒ３ｅは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−または−ＣＨ２Ｓを表す；
Ｒ３ｄは、インダゾール−３−イル基を表し、該インダゾール−３−イル基は、非置換であるか、または１位置で（１〜４Ｃ）アルキルで置換されている；
Ｒ４は、次式の二価基である：
−（Ｒ４ａ）ｄ−（Ａ１）ｅ−（Ｒ４ｂ）ｆ−Ｑ−（Ｒ４ｃ）ｇ−（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
ここで、
ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｈおよびｉは、それぞれ別個に、０および１から選択される；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは、それぞれ別個に、（１〜１０Ｃ）アルキレン、（２〜１０Ｃ）アルケニレンおよび（２〜１０Ｃ）アルキニレンから選択され、ここで、各アルキレン基、アルケニレン基またはアルキニレン基は、非置換であるか、または１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、（１〜４Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、フェニルおよびフェニル−（１〜４Ｃ）アルキルから選択される；またはＲ４ｄは、（１〜６Ｃ）アルキレン−ＮＨＣ（Ｏ）−（１〜６Ｃ）アルキレンを表す；
Ａ１およびＡ２は、それぞれ別個に、（３〜７Ｃ）シクロアルキレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン、−Ｏ−（６〜１０Ｃ）アリーレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン−Ｏ−、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、−Ｏ−（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン−Ｏ−および（３〜６Ｃ）ヘテロシクレンから選択され、ここで、各シクロアルキレンは、非置換であるか、または１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、（１〜４Ｃ）アルキルから選択され、そして各アリーレン基、ヘテロアリーレン基またはヘテロシクレン基は、非置換であるか、または１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される；
Ｑは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｑａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｂ）−、−Ｎ（Ｑｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｄ）−、−Ｎ（Ｑｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｆ）−、−Ｎ（Ｑｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｈ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｑｉ）−、−Ｎ（Ｑｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｎ（Ｑｋ）から選択される；
Ｑａ、Ｑｂ、Ｑｃ、Ｑｄ、Ｑｅ、Ｑｆ、Ｑｇ、Ｑｈ、Ｑｉ、ＱｊおよびＱｋは、それぞれ別個に、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、Ａ３および（１〜４Ｃ）アルキレン−Ａ４から選択され、ここで、該アルキル基は、非置換であるか、または１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、フルオロ、ヒドロキシおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから選択される；またはそれらが結合する窒素原子およびＲ４ｂ基またはＲ４ｃ基と一緒になって、４員〜６員アザシクロアルキレン基を形成する；
Ａ３およびＡ４は、それぞれ別個に、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（６〜１０Ｃ）アリール、（２〜９Ｃ）ヘテロアリールおよび（３〜６Ｃ）ヘテロシクリルから選択され、ここで、各シクロアルキルは、非置換であるか、または１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、（１〜４Ｃ）アルキルから選択され、そして各アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基は、非置換であるか、または１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキルおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから選択される；
但し、Ｒ４が結合する２個の窒素原子間の最短鎖内の隣接原子数は、４個〜１６個の範囲である；
Ｒ５は、水素または（１〜４Ｃ）アルキルを表す；
Ｒ６は、−ＮＲ６ａＣＲ６ｂ（Ｏ）または−ＣＲ６ｃＲ６ｄＯＲ６ｅであり、そしてＲ７は、水素である；またはＲ６およびＲ７は、一緒になって、−ＮＲ７ａＣ（Ｏ）−ＣＲ７ｂ＝ＣＲ７ｃ−、−ＣＲ７ｄ＝ＣＲ７ｅ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ７ｆ−、−ＮＲ７ｇＣ（Ｏ）−ＣＲ７ｈＲ７ｉ−ＣＲ７ｊＲ７ｋ−または−ＣＲ７ｌＲ７ｍ−ＣＲ７ｎＲ７ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ７ｐ−を形成する；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄおよびＲ６ｅの各々は、別個に、水素または（１〜４Ｃ）アルキルである；そして
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｉ、Ｒ７ｊ、Ｒ７ｋ、Ｒ７ｌ、Ｒ７ｍ、Ｒ７ｎ、Ｒ７ｏおよびＲ７ｐの各々は、別個に、水素または（１〜４Ｃ）アルキルである、
化合物。
【請求項２】
Ｒ４が結合する２個の窒素原子間の最短鎖内の隣接原子数が、８個〜１４個の範囲である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ４が結合する２個の窒素原子間の最短鎖内の隣接原子数が、８個、９個、１０個または１１個である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、−ＣＨ２ＣＨ２−を表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、−ＣＨ＝ＣＨを表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、オキシラン−１，２−ジイル基を表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、−ＯＣ（Ｏ）ＣＲ３ａＲ３ｂＲ３ｃを表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３ａが、ヒドロキシである；そしてＲ３ｂおよびＲ３ｃが、両方共に、チエン−２−イルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３ａが、ヒドロキシメチルである；そしてＲ３ｂが、フェニルである；そしてＲ３ｃが、水素である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３ｄを表す、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が、−ＮＨＣＨＯまたは−ＣＨ２ＯＨであり、そしてＲ７が、水素である；またはＲ６およびＲ７が、一緒になって、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ２−を形成する、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が、式−（Ｒ４ａ）ｄ−の二価基であり、ここで、Ｒ４ａが、（４〜１０Ｃ）アルキレンである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、−（ＣＨ２）８−、−（ＣＨ２）９および−（ＣＨ２）１０−である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が、次式：
−（Ｒ４ａ）ｄ−（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
の二価基である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物：
ここで、Ｒ４ａは、（１〜１０Ｃ）アルキレンである；Ａ２は、（６〜１０Ｃ）アリーレンまたは（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレンである；そしてＲ４ｄは、（１〜１０Ｃ）アルキレンである、
化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が、次式：
−（Ｒ４ａ）ｄ−Ｑ（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
の二価基である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物：
ここで、Ｑは、−Ｏ−または−Ｎ（Ｑｋ）−である；Ｑｋは、水素または（１〜３Ｃ）アルキルである；Ｒ４ａは、（１〜１０Ｃ）アルキレンである；Ａ２は、（６〜１０Ｃ）アリーレンまたは（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレンである；そしてＲ４ｄは、（１〜１０Ｃ）アルキレンである、
化合物。
【請求項１６】
Ｑが、−Ｎ（Ｑａ）Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｂ）−である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が、以下から選択される、請求項１６に記載の化合物であって：
【化４】
ここで、ｍは、２〜１０の整数である；そしてｎは、２〜１０の整数である；但し、ｍ＋ｎは、４〜１２の整数である；
【化５】
ここで、ｏは、２〜７の整数である；そしてｐは、１〜６の整数である；但し、ｏ＋ｐは、３〜８の整数である；ここで、該フェン−１，４−イレン基は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される；
【化６】
ここで、ｑは、２〜６の整数である；ｒは、１〜５の整数である；そしてｓは、１〜５の整数である；但し、ｑ＋ｒ＋ｓは、４〜８の整数である；ここで、該フェン−１，４−イレン基は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される；
【化７】
ここで、ｔは、２〜１０の整数である；そしてｕは、２〜１０の整数である；但し、ｔ＋ｕは、４〜１２の整数である；
【化８】
ここで、ｖは、２〜７の整数である；そしてｗは、１〜６の整数である；但し、ｖ＋ｗは、３〜８の整数である；ここで、該フェン−１，４−イレン基は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される；ならびに
【化９】
ここで、ｘは、２〜６の整数である；ｙは、１〜５の整数である；そしてｚは、１〜５の整数である；但し、ｘ＋ｙ＋ｚは、４〜８の整数である；ここで、該フェン−１，４−イレン基は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される、
化合物。
【請求項１８】
前記化合物が、式ＩＩ：
【化１０】
により表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、式ＩＩＩ：
【化１１】
により表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が、式ＩＶ：
【化１２】
により表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、式Ｖ：
【化１３】
により表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４が結合する２個の窒素原子間の最短鎖内の隣接原子数が、８個〜１４個の範囲である、請求項１８、１９、２０または２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４が結合する２個の窒素原子間の最短鎖内の隣接原子数が、８個、９個、１０個または１１個である、請求項１８、１９、２０または２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ４が、式−（Ｒ４ａ）ｄ−の二価基であり、ここで、Ｒ４ａが、（４〜１０Ｃ）アルキレンである、請求項１８、１９、２０または２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４が、−（ＣＨ２）８−、−（ＣＨ２）９および−（ＣＨ２）１０−である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ４が、次式：
−（Ｒ４ａ）ｄ−（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
の二価基である、請求項１８、１９、２０または２１のいずれか１項に記載の化合物であって、
ここで、Ｒ４ａは、（１〜１０Ｃ）アルキレンである；Ａ２は、（６〜１０Ｃ）アリーレンまたは（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレンである；そしてＲ４ｄは、（１〜１０Ｃ）アルキレンである、
化合物。
【請求項２７】
Ｒ４が、次式：
−（Ｒ４ａ）ｄ−Ｑ（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
の二価基である、請求項１８、１９、２０または２１のいずれか１項に記載の化合物：
ここで、Ｑは、−Ｏ−または−Ｎ（Ｑｋ）−である；Ｑｋは、水素または（１〜３Ｃ）アルキルである；Ｒ４ａは、（１〜１０Ｃ）アルキレンである；Ａ２は、（６〜１０Ｃ）アリーレンまたは（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレンである；そしてＲ４ｄは、（１〜１０Ｃ）アルキレンである、
化合物。
【請求項２８】
Ｑが、−Ｎ（Ｑａ）Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｂ）−である、請求項１８、１９、２０または２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４が、以下：
【化１４】
ここで、ｍは、２〜１０の整数である；そしてｎは、２〜１０の整数である；但し、ｍ＋ｎは、４〜１２の整数である；
【化１５】
ここで、ｏは、２〜７の整数である；そしてｐは、１〜６の整数である；但し、ｏ＋ｐは、３〜８の整数である；ここで、該フェン−１，４−イレン基は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される；
【化１６】
ここで、ｑは、２〜６の整数である；ｒは、１〜５の整数である；そしてｓは、１〜５の整数である；但し、ｑ＋ｒ＋ｓは、４〜８の整数である；ここで、該フェン−１，４−イレン基は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される；
【化１７】
ここで、ｔは、２〜１０の整数である；そしてｕは、２〜１０の整数である；但し、ｔ＋ｕは、４〜１２の整数である；
【化１８】
ここで、ｖは、２〜７の整数である；そしてｗは、１〜６の整数である；但し、ｖ＋ｗは、３〜８の整数である；ここで、該フェン−１，４−イレン基は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される；ならびに
【化１９】
ここで、ｘは、２〜６の整数である；ｙは、１〜５の整数である；そしてｚは、１〜５の整数である；但し、ｘ＋ｙ＋ｚは、４〜８の整数である；ここで、該フェン−１，４−イレン基は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される、
から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４が、以下：
−（ＣＨ２）７−；
−（ＣＨ２）８−；
−（ＣＨ２）９−；
−（ＣＨ２）１０−；
−（ＣＨ２）１１−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）５−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）５−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）５−；
−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）５−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（シクロヘキサ−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）（シス−シクロペンタ−１，３−イレン）−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
１−［−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）］（ピペリジン−４−イル）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）（シス−シクロペンタ−１，３−イレン）−；
−（ＣＨ２）２ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
１−［−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）］（ピペリジン−４−イル）（ＣＨ２）２−；
−ＣＨ２（フェン−１，４−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（ピリド−２，６−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）（シス−シクロペンタ−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）Ｃ＊Ｈ（ＣＨ３）−（（Ｓ）−異性体）；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）Ｃ＊Ｈ（ＣＨ３）−（（Ｒ）−異性体）；
２−［（Ｓ）−（−ＣＨ２−］（ピロリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）４−；
２−［（Ｓ）−（−ＣＨ２−）（ピロリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（４−クロロフェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−ＣＨ２（２−フルオロフェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（４−メチルフェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（６−クロロフェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−クロロフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２，６−ジクロロフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
４−［−ＣＨ２−］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
１−［−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）］（ピペリジン−４−イル）−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）（チエン−２，５−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（３−ニトロフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）−；
１−［−ＣＨ２（２−フルオロフェン−１，３−イレン）ＣＨ２］（ピペリジン−４−イル）−；
５−［−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）］（ピリド−２−イル）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）３（チエン−２，５−イレン）（ＣＨ２）３−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−ＣＨ２（フェン−１，２−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
１−［−ＣＨ２（２−フルオロフェン−１，３−イレン）ＣＨ２］（ピペリジン−４−イル）（ＣＨ２）２−；
１−［−ＣＨ２（２−フルオロフェン−１，３−イレン）ＣＨ２］（ピペリジン−４−イル）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（３−クロロフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−（ＣＦ３Ｏ−）フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）３（フェン−１，３−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ＣＨ２）５−；
−ＣＨ２（フェン−１，３−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−ヨードフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−クロロ−５−メトキシフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−クロロ−６−メチルフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）５−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−ブロモフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）３（フェン−１，４−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）３（フェン−１，２−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
１−［−ＣＨ２（２−フルオロフェン−１，３−イレン）ＣＨ２］（ピペリジン−４−イル）（ＣＨ２）３−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−メトキシフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）５ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
４−［−（ＣＨ２）２−］（ピペリジン−１−イル）（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２−（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−フルオロフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，３−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２，５−ジフルオロフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
１−［−ＣＨ２（ピリド−２，６−イレン）ＣＨ２］（ピペリジン−４−イル）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）３ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨ（ナフト−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）３Ｏ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
１−［−（ＣＨ２）３］（ピペリジン−４−イル）ＣＨ２−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）３（フェン−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）３Ｏ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
２−［−（ＣＨ２）２］（ベンゾイミダゾール−５−イル）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２−（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２−（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）４−；
−（ＣＨ２）２−（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）５−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２）２（シス−シクロヘキサ−１，４−イレン）−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２，３．５，６−テトラフルオロフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２，６−ジヨードフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）３−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）４−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）５−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−メチルフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
１−［−（ＣＨ２）３Ｏ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２］（ピペリジン−４−イル）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（フェン−１，３−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２Ｏ（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（フル−２，５−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（チエン−２，５−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｏ（フェン−１，４−イレン）Ｏ（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，２−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（フル−２，５−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（チエン−２，５−イレン）ＣＨ２−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，２−イレン）ＣＨ２−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（フル−２，５−イレン）ＣＨ２−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（チエン−２，５−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（ペン−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，２−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（フル−２，５−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（チエン−２，５−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；−（ＣＨ２）３Ｏ（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）４ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）５−；
−（ＣＨ２）２Ｏ（フェン−１，３−イレン）Ｏ（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２Ｏ（フェン−１，２−イレン）Ｏ（ＣＨ２）２−；
−ＣＨ２（フェン−１，２−イレン）Ｏ（フェン−１，２−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）６−；
−（ＣＨ２）３（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）３−；
−（ＣＨ２）３（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）４（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）３（フラン−２，５−イレン）（ＣＨ２）３−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）３（フェン−１，３−イレン）（ＣＨ２）３−；
−（ＣＨ２）３（テトラヒドロフラン−２，５−イレン）（ＣＨ２）３−；および
−（ＣＨ２）２Ｏ（フェン−１，４−イレン）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）２−
から選択される、請求項１８、１９、２０または２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
式Ｉｃ：
【化２０】
の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体であって、
ここで：
Ｒ１は、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＣＨ３）−または
【化２１】
を表す；
Ｒ３’は、−ＣＨ２ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ２−を表す；
Ｒ３は、−ＯＣ（Ｏ）ＣＲ３ａＲ３ｂＲ３ｃまたは−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３ｄを表す；
Ｒ３ａは、水素、ヒドロキシ、（１〜４Ｃ）アルキルまたはヒドロキシ（１〜４Ｃ）アルキルを表す；
Ｒ３ｂは、（５〜６Ｃ）シクロアルキル基を表し、該（５〜６Ｃ）シクロアルキル基は、非置換であるか、またはメチル、またはフェニル基またはチエニル基で置換されており、該フェニル基またはチエニル基は、非置換であるか、または１個または２個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロゲン原子、（１〜４Ｃ）アルキル基および（１〜４Ｃ）アルコキシ基から選択され、そして
Ｒ３ｃは、水素原子、またはフェニル基またはチエニル基を表し、該フェニル基またはチエニル基は、非置換であるか、または１個または２個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロゲン原子、（１〜４Ｃ）アルキル基および（１〜４Ｃ）アルコキシ基から選択される；または
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、Ｒ３ａおよびそれらが結合する炭素原子と一緒になって、次式の基：
【化２２】
を形成する：
ここで、Ｒ３ｅは、Ｏ、ＳまたはＣＨ２を表す；
Ｒ３ｄは、インダゾール−３−イル基を表し、該インダゾール−３−イル基は、１位置で、（１〜４Ｃ）アルキル基を有し得る；
Ｒ２’は、−ＮＲ２ａ−または−Ｎ＋Ｒ２ｂＲ２ｃ−Ｘ−を表す；
Ｒ２ｃは、（１〜６Ｃ）アルキルを表し、該（１〜６Ｃ）アルキルは、ヒドロキシ置換基または１個〜３個のフルオロ置換基を有し得る；
Ｘ−は、薬学的に受容可能なアニオンを表す；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの各々は、別個に、次式：
【化２３】
の基を表す：
Ｒ４は、次式：
−（Ｒ４ａ）ｄ−（Ａ１）ｅ−（Ｒ４ｂ）ｆ−Ｑ−（Ｒ４ｃ）ｇ−（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
の二価基である：
ここで、
ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｈおよびｉは、それぞれ別個に、０および１から選択される；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは、それぞれ別個に、（１〜１０Ｃ）アルキレン、（２〜１０Ｃ）アルケニレンおよび（２〜１０Ｃ）アルキニレンから選択され、ここで、各アルキレン基、アルケニレン基またはアルキニレン基は、非置換であるか、または１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、（１〜４Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、フェニルおよびフェニル−（１〜４Ｃ）アルキルから選択される；
Ａ１およびＡ２は、それぞれ別個に、（３〜７Ｃ）シクロアルキレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレンおよび（３〜６Ｃ）ヘテロシクレンから選択される；ここで、各シクロアルキレンは、非置換であるか、または１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、（１〜４Ｃ）アルキルから選択され、そして各アリーレン基、ヘテロアリーレン基またはヘテロシクレン基は、非置換であるか、または１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロゲン、（１〜４Ｃ）アルキルおよび（１〜４Ｃ）アルコキシからなる群から選択される；
Ｑは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｑａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｂ）−、−Ｎ（Ｑｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｄ）−、−Ｎ（Ｑｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｆ）−、−Ｎ（Ｑｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｈ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｑｉ）−および−Ｎ（Ｑｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−からなる群から選択される；
Ｑａ、Ｑｂ、Ｑｃ、Ｑｄ、Ｑｅ、Ｑｆ、Ｑｇ、Ｑｈ、Ｑｉ、ＱｊおよびＱｋは、それぞれ別個に、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、Ａ３および（１〜４Ｃ）アルキレン−Ａ４からなる群から選択される；ここで、該アルキル基は、非置換であるか、または１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、フルオロ、ヒドロキシおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから選択される；またはそれらが結合する窒素原子およびＲ４ｂ基またはＲ４ｃ基と一緒になって、４員〜６員アザシクロアルキレン基を形成する；
Ａ３およびＡ４は、それぞれ別個に、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（６〜１０Ｃ）アリール、（２〜９Ｃ）ヘテロアリールおよび（３〜６Ｃ）ヘテロシクリルから選択され、ここで、各シクロアルキルは、非置換であるか、または１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、（１〜４Ｃ）アルキルから選択され、そして各アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基は、非置換であるか、または１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロゲン、（１〜４Ｃ）アルキルおよび（１〜４Ｃ）アルコキシからなる群から選択される；
但し、Ｒ４が結合する２個の窒素原子間の最短鎖内の隣接原子数は、４個〜１６個の範囲である；
Ｒ５は、水素または（１〜４Ｃ）アルキルを表す；
Ｒ６は、−ＮＲ６ａＣＲ６ｂ（Ｏ）または−ＣＲ６ｃＲ６ｄＯＲ６ｅであり、そしてＲ７は、水素である；またはＲ６およびＲ７は、一緒になって、−ＮＲ７ａＣ（Ｏ）−ＣＲ７ｂ＝ＣＲ７ｃ−、−ＣＲ７ｄ＝ＣＲ７ｅ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ７ｆ−、−ＮＲ７ｇＣ（Ｏ）−ＣＲ７ｈＲ７ｉ−ＣＲ７ｊＲ７ｋ−または−ＣＲ７ｌＲ７ｍ−ＣＲ７ｎＲ７ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ７ｐ−を形成する；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄおよびＲ６ｅの各々は、別個に、水素または（１〜４Ｃ）アルキルである；そして
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｉ、Ｒ７ｊ、Ｒ７ｋ、Ｒ７ｌ、Ｒ７ｍ、Ｒ７ｎ、Ｒ７ｏおよびＲ７ｐの各々、別個に、水素または（１〜４Ｃ）アルキルである、
化合物。
【請求項３２】
薬学的に受容可能な担体と請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量とを含有する、薬学的組成物。
【請求項３３】
前記組成物が、さらに、ステロイド抗炎症薬の治療有効量を含有する、請求項３２に記載の薬学的組成物。
【請求項３４】
前記組成物が、さらに、ＰＤＥ４阻害剤の治療有効量を含有する、請求項３２に記載の薬学的組成物。
【請求項３５】
肺障害を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３６】
患者において気管支拡張を引き起こす方法であって、患者に、気管支拡張を引き起こす量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３７】
慢性閉塞性肺疾患または喘息を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３８】
ムスカリン性レセプターまたはβ２アドレナリン作用性レセプターを含む生体系または試料を研究する方法であって、該方法は、以下：
（ａ）該生体系または試料を請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物と接触させる工程；および
（ｂ）該生体系または試料に対して該化合物により引き起こされる効果を決定する工程
を包含する、方法。
【請求項３９】
請求項１に記載の化合物を調製する方法であって、該方法は、以下：
（ａ）式１の化合物：
【化２４】
またはそれらの塩または保護誘導体と、式２の化合物：
【化２５】
とを反応させる工程であって、
ここで、Ｒ２ａは、水素またはＲ２を表す；
（１４８ページ、２番目の式）
ここで、Ｘ１は、脱離基を表し、そしてＰ１およびＰ２は、それぞれ別個に、水素またはヒドロキシ保護基を表す、工程；
（ｂ）式３の化合物：
【化２６】
またはそれらの塩または保護誘導体と、式４の化合物：
【化２７】
とを反応させる工程であって、
ここで、Ｐ３は、水素またはアミノ保護基を表し、
ここで、Ｘ２は、脱離基を表し、そしてＰ４およびＰ５は、それぞれ別個に、水素またはヒドロキシ保護基を表す、工程；
（ｃ）式５の化合物：
【化２８】
またはそれらの塩または保護誘導体を、式６の化合物：
【化２９】
とカップリングする工程であって、
ここで、ＸＱａおよびＸＱｂは、それぞれ別個に、カップリングしてＱ基を形成する官能基を表し、Ｐ６は、水素またはアミノ保護基を表す；そしてＰ７およびＰ８は、それぞれ別個に、水素またはヒドロキシ保護基を表す、工程；
（ｄ）Ｒ５が水素を表す式Ｉの化合物について、還元剤の存在下にて、式３の化合物と式７の化合物：
【化３０】
またはそれらの水和物（例えば、グリオキサール）とを反応させる工程であって、
ここで、Ｐ９は、水素またはヒドロキシ保護基を表す；
（ｅ）還元剤の存在下にて、式１の化合物と式８の化合物：
【化３１】
またはそれらの塩または水和物または保護誘導体とを反応させる工程であって、
ここで、Ｐ１０およびＰ１１は、それぞれ別個に、水素またはヒドロキシ保護基を表す；Ｐ１２は、水素またはアミノ保護基を表す；そしてＲ４’は、残基を表し、該残基は、それが結合する炭素原子と一緒になって、該反応が完結すると、Ｒ４基が得られる、工程；
（ｆ）式９の化合物：
【化３２】
またはそれらの塩または保護誘導体と式１０の化合物：
【化３３】
を反応させる工程であって、
ここで、Ｘ３は、脱離基を表し、
ここで、Ｐ１３およびＰ１４は、それぞれ別個に、水素またはヒドロキシ保護基を表し、そしてＰ１５は、水素またはアミノ保護基を表す、工程；
（ｇ）式１１の化合物：
【化３４】
またはそれらの塩または保護誘導体と還元剤とを反応させる工程であって、
ここで、Ｐ１６は、水素またはアミノ保護基を表し、そしてＰ１７は、水素またはヒドロキシ保護基を表す、工程；
（ｈ）還元剤の存在下にて、式１２の化合物：
【化３５】
またはそれらの塩または保護誘導体と、式１０の化合物とを反応させる工程であって、
ここで、Ｒ４”は、残基であり、該残基は、それが結合する炭素と一緒になって、該反応が完結すると、Ｒ４基が得られる、工程；
次いで、任意の保護基を除去して、式１の化合物を得る工程
を包含する、方法。
【請求項４０】
前記方法が、さらに、式Ｉの化合物の薬学的に受容可能な塩を形成する工程を包含する、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
請求項３９または４０に記載の方法により調製される、生成物。
【請求項４２】
医薬として治療に使用するための、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
肺障害を治療するための、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物を含有する、医薬。
【請求項４５】
医薬を製造するための、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４６】
前記医薬が、肺障害を治療するためである、請求項４５に記載の使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体であって、
ここで、
Ｒ１は、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＣＨ３）−または
【化２】
を表す；
Ｒ２は、電子対または（１〜６Ｃ）アルキルを表し、該（１〜６Ｃ）アルキルは、非置換であるか、または水酸基または１個〜３個のフルオロ置換基で置換されている；但し、Ｒ２がアルキル基であるとき、それが結合する窒素原子は、正に荷電されており、そして薬学的に受容可能なアニオンＸ−が存在している；
Ｒ３は、−ＯＣ（Ｏ）ＣＲ３ａＲ３ｂＲ３ｃまたはＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３ｄを表す；
Ｒ３ａは、水素、ヒドロキシ、（１〜４Ｃ）アルキルまたはヒドロキシ（１〜４Ｃ）アルキルを表す；
Ｒ３ｂは、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（３〜５Ｃ）ヘテロアリールまたは（３〜５Ｃ）ヘテロシクリルである；ここで、各フェニル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基およびヘテロシクリル基は、非置換であるか、または１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキルおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから選択される；ここで、該ヘテロアリール基およびヘテロシクリル基は、１個または２個の環ヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、酸素、窒素およびイオウから選択される；
Ｒ３ｃは、水素、フェニル、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（３−５Ｃ）ヘテロアリールまたは（３〜５Ｃ）ヘテロシクリルを表す；ここで、各フェニル基、シクロアルキル基、ヘテロアリール基およびヘテロシクリル基は、非置換であるか、または１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキルおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから選択される；ここで、該ヘテロアリール基およびヘテロシクリル基は、１個または２個の環ヘテロ原子を含有し、該ヘテロ原子は、別個に、酸素、窒素およびイオウから選択されるか；
あるいはＲ３ｂおよびＲ３ｃは、Ｒ３ａおよびそれらが結合する炭素原子と一緒になって、式（ａ）：
【化３】
の基を形成し、
ここで、Ｒ３ｅは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２Ｏ−または−ＣＨ２Ｓを表す；
Ｒ３ｄは、インダゾール−３−イル基を表し、該インダゾール−３−イル基は、非置換であるか、または１位置で（１〜４Ｃ）アルキルで置換されている；
Ｒ４は、次式の二価基である：
−（Ｒ４ａ）ｄ−（Ａ１）ｅ−（Ｒ４ｂ）ｆ−Ｑ−（Ｒ４ｃ）ｇ−（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
ここで、
ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｈおよびｉは、それぞれ別個に、０および１から選択される；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは、それぞれ別個に、（１〜１０Ｃ）アルキレン、（２〜１０Ｃ）アルケニレンおよび（２〜１０Ｃ）アルキニレンから選択され、ここで、各アルキレン基、アルケニレン基またはアルキニレン基は、非置換であるか、または１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、（１〜４Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、フェニルおよびフェニル−（１〜４Ｃ）アルキルから選択される；またはＲ４ｄは、（１〜６Ｃ）アルキレン−ＮＨＣ（Ｏ）−（１〜６Ｃ）アルキレンを表す；
Ａ１およびＡ２は、それぞれ別個に、（３〜７Ｃ）シクロアルキレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン、−Ｏ−（６〜１０Ｃ）アリーレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン−Ｏ−、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、−Ｏ−（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレン−Ｏ−および（３〜６Ｃ）ヘテロシクレンから選択され、ここで、各シクロアルキレンは、非置換であるか、または１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、（１〜４Ｃ）アルキルから選択され、そして各アリーレン基、ヘテロアリーレン基またはヘテロシクレン基は、非置換であるか、または１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される；
Ｑは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｑａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｂ）−、−Ｎ（Ｑｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｄ）−、−Ｎ（Ｑｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｆ）−、−Ｎ（Ｑｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｈ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｑｉ）−、−Ｎ（Ｑｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−および−Ｎ（Ｑｋ）から選択される；
Ｑａ、Ｑｂ、Ｑｃ、Ｑｄ、Ｑｅ、Ｑｆ、Ｑｇ、Ｑｈ、Ｑｉ、ＱｊおよびＱｋは、それぞれ別個に、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、Ａ３および（１〜４Ｃ）アルキレン−Ａ４から選択され、ここで、該アルキル基は、非置換であるか、または１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、フルオロ、ヒドロキシおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから選択される；またはそれらが結合する窒素原子およびＲ４ｂ基またはＲ４ｃ基と一緒になって、４員〜６員アザシクロアルキレン基を形成する；
Ａ３およびＡ４は、それぞれ別個に、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（６〜１０Ｃ）アリール、（２〜９Ｃ）ヘテロアリールおよび（３〜６Ｃ）ヘテロシクリルから選択され、ここで、各シクロアルキルは、非置換であるか、または１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、（１〜４Ｃ）アルキルから選択され、そして各アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基は、非置換であるか、または１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキルおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから選択される；
但し、Ｒ４が結合する２個の窒素原子間の最短鎖内の隣接原子数は、４個〜１６個の範囲である；
Ｒ５は、水素または（１〜４Ｃ）アルキルを表す；
Ｒ６は、−ＮＲ６ａＣＲ６ｂ（Ｏ）または−ＣＲ６ｃＲ６ｄＯＲ６ｅであり、そしてＲ７は、水素である；またはＲ６およびＲ７は、一緒になって、−ＮＲ７ａＣ（Ｏ）−ＣＲ７ｂ＝ＣＲ７ｃ−、−ＣＲ７ｄ＝ＣＲ７ｅ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ７ｆ−、−ＮＲ７ｇＣ（Ｏ）−ＣＲ７ｈＲ７ｉ−ＣＲ７ｊＲ７ｋ−または−ＣＲ７ｌＲ７ｍ−ＣＲ７ｎＲ７ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ７ｐ−を形成する；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄおよびＲ６ｅの各々は、別個に、水素または（１〜４Ｃ）アルキルである；そして
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｉ、Ｒ７ｊ、Ｒ７ｋ、Ｒ７ｌ、Ｒ７ｍ、Ｒ７ｎ、Ｒ７ｏおよびＲ７ｐの各々は、別個に、水素または（１〜４Ｃ）アルキルである、
化合物。
【請求項２】
Ｒ４が結合する２個の窒素原子間の最短鎖内の隣接原子数が、８個〜１４個の範囲である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ４が結合する２個の窒素原子間の最短鎖内の隣接原子数が、８個、９個、１０個または１１個である、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１が、−ＣＨ２ＣＨ２−を表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、−ＣＨ＝ＣＨを表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、オキシラン−１，２−ジイル基を表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、−ＯＣ（Ｏ）ＣＲ３ａＲ３ｂＲ３ｃを表す、請求項１〜３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ３ａが、ヒドロキシである；そしてＲ３ｂおよびＲ３ｃが、両方共に、チエン−２−イルである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３ａが、ヒドロキシメチルである；そしてＲ３ｂが、フェニルである；そしてＲ３ｃが、水素である、請求項７に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ３が、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３ｄを表す、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ６が、−ＮＨＣＨＯまたは−ＣＨ２ＯＨであり、そしてＲ７が、水素である；またはＲ６およびＲ７が、一緒になって、−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ＝ＣＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、−ＣＨ２−ＣＨ２−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−または−ＮＨＣ（Ｏ）−ＣＨ２−ＣＨ２−を形成する、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ４が、式−（Ｒ４ａ）ｄ−の二価基であり、ここで、Ｒ４ａが、（４〜１０Ｃ）アルキレンである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ４が、−（ＣＨ２）８−、−（ＣＨ２）９および−（ＣＨ２）１０−である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ４が、次式：
−（Ｒ４ａ）ｄ−（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
の二価基である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物：
ここで、Ｒ４ａは、（１〜１０Ｃ）アルキレンである；Ａ２は、（６〜１０Ｃ）アリーレンまたは（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレンである；そしてＲ４ｄは、（１〜１０Ｃ）アルキレンである、
化合物。
【請求項１５】
Ｒ４が、次式：
−（Ｒ４ａ）ｄ−Ｑ（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
の二価基である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物：
ここで、Ｑは、−Ｏ−または−Ｎ（Ｑｋ）−である；Ｑｋは、水素または（１〜３Ｃ）アルキルである；Ｒ４ａは、（１〜１０Ｃ）アルキレンである；Ａ２は、（６〜１０Ｃ）アリーレンまたは（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレンである；そしてＲ４ｄは、（１〜１０Ｃ）アルキレンである、
化合物。
【請求項１６】
Ｑが、−Ｎ（Ｑａ）Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｂ）−である、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が、以下から選択される、請求項１６に記載の化合物であって：
【化４】
ここで、ｍは、２〜１０の整数である；そしてｎは、２〜１０の整数である；但し、ｍ＋ｎは、４〜１２の整数である；
【化５】
ここで、ｏは、２〜７の整数である；そしてｐは、１〜６の整数である；但し、ｏ＋ｐは、３〜８の整数である；ここで、該フェン−１，４−イレン基は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される；
【化６】
ここで、ｑは、２〜６の整数である；ｒは、１〜５の整数である；そしてｓは、１〜５の整数である；但し、ｑ＋ｒ＋ｓは、４〜８の整数である；ここで、該フェン−１，４−イレン基は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される；
【化７】
ここで、ｔは、２〜１０の整数である；そしてｕは、２〜１０の整数である；但し、ｔ＋ｕは、４〜１２の整数である；
【化８】
ここで、ｖは、２〜７の整数である；そしてｗは、１〜６の整数である；但し、ｖ＋ｗは、３〜８の整数である；ここで、該フェン−１，４−イレン基は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される；ならびに
【化９】
ここで、ｘは、２〜６の整数である；ｙは、１〜５の整数である；そしてｚは、１〜５の整数である；但し、ｘ＋ｙ＋ｚは、４〜８の整数である；ここで、該フェン−１，４−イレン基は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される、
化合物。
【請求項１８】
前記化合物が、式ＩＩ：
【化１０】
により表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
前記化合物が、式ＩＩＩ：
【化１１】
により表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
前記化合物が、式ＩＶ：
【化１２】
により表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
前記化合物が、式Ｖ：
【化１３】
により表される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４が結合する２個の窒素原子間の最短鎖内の隣接原子数が、８個〜１４個の範囲である、請求項１８、１９、２０または２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ４が結合する２個の窒素原子間の最短鎖内の隣接原子数が、８個、９個、１０個または１１個である、請求項１８、１９、２０または２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ４が、式−（Ｒ４ａ）ｄ−の二価基であり、ここで、Ｒ４ａが、（４〜１０Ｃ）アルキレンである、請求項１８、１９、２０または２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ４が、−（ＣＨ２）８−、−（ＣＨ２）９および−（ＣＨ２）１０−である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ４が、次式：
−（Ｒ４ａ）ｄ−（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
の二価基である、請求項１８、１９、２０または２１のいずれか１項に記載の化合物であって、
ここで、Ｒ４ａは、（１〜１０Ｃ）アルキレンである；Ａ２は、（６〜１０Ｃ）アリーレンまたは（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレンである；そしてＲ４ｄは、（１〜１０Ｃ）アルキレンである、
化合物。
【請求項２７】
Ｒ４が、次式：
−（Ｒ４ａ）ｄ−Ｑ（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
の二価基である、請求項１８、１９、２０または２１のいずれか１項に記載の化合物：
ここで、Ｑは、−Ｏ−または−Ｎ（Ｑｋ）−である；Ｑｋは、水素または（１〜３Ｃ）アルキルである；Ｒ４ａは、（１〜１０Ｃ）アルキレンである；Ａ２は、（６〜１０Ｃ）アリーレンまたは（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレンである；そしてＲ４ｄは、（１〜１０Ｃ）アルキレンである、
化合物。
【請求項２８】
Ｑが、−Ｎ（Ｑａ）Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｂ）−である、請求項１８、１９、２０または２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４が、以下：
【化１４】
ここで、ｍは、２〜１０の整数である；そしてｎは、２〜１０の整数である；但し、ｍ＋ｎは、４〜１２の整数である；
【化１５】
ここで、ｏは、２〜７の整数である；そしてｐは、１〜６の整数である；但し、ｏ＋ｐは、３〜８の整数である；ここで、該フェン−１，４−イレン基は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される；
【化１６】
ここで、ｑは、２〜６の整数である；ｒは、１〜５の整数である；そしてｓは、１〜５の整数である；但し、ｑ＋ｒ＋ｓは、４〜８の整数である；ここで、該フェン−１，４−イレン基は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される；
【化１７】
ここで、ｔは、２〜１０の整数である；そしてｕは、２〜１０の整数である；但し、ｔ＋ｕは、４〜１２の整数である；
【化１８】
ここで、ｖは、２〜７の整数である；そしてｗは、１〜６の整数である；但し、ｖ＋ｗは、３〜８の整数である；ここで、該フェン−１，４−イレン基は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される；ならびに
【化１９】
ここで、ｘは、２〜６の整数である；ｙは、１〜５の整数である；そしてｚは、１〜５の整数である；但し、ｘ＋ｙ＋ｚは、４〜８の整数である；ここで、該フェン−１，４−イレン基は、必要に応じて、１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロ、（１〜４Ｃ）アルキル、（１〜４Ｃ）アルコキシ、−Ｓ−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−（１〜４Ｃ）アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ（１〜４Ｃ）アルキル、カルボキシ、シアノ、ヒドロキシ、ニトロ、トリフルオロメチルおよびトリフルオロメトキシから選択される、
から選択される、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４が、以下：
−（ＣＨ２）７−；
−（ＣＨ２）８−；
−（ＣＨ２）９−；
−（ＣＨ２）１０−；
−（ＣＨ２）１１−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）５−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）５−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）５−；
−（ＣＨ２）３ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）５−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（シクロヘキサ−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）（シス−シクロペンタ−１，３−イレン）−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
１−［−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）］（ピペリジン−４−イル）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）（シス−シクロペンタ−１，３−イレン）−；
−（ＣＨ２）２ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
１−［−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）］（ピペリジン−４−イル）（ＣＨ２）２−；
−ＣＨ２（フェン−１，４−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（ピリド−２，６−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（シス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）（シス−シクロペンタ−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）Ｃ＊Ｈ（ＣＨ３）−（（Ｓ）−異性体）；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）Ｃ＊Ｈ（ＣＨ３）−（（Ｒ）−異性体）；
２−［（Ｓ）−（−ＣＨ２−］（ピロリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）４−；
２−［（Ｓ）−（−ＣＨ２−）（ピロリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（４−クロロフェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−ＣＨ２（２−フルオロフェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（４−メチルフェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（６−クロロフェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−クロロフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２，６−ジクロロフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
４−［−ＣＨ２−］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
１−［−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）］（ピペリジン−４−イル）−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）（チエン−２，５−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（３−ニトロフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）−；
１−［−ＣＨ２（２−フルオロフェン−１，３−イレン）ＣＨ２］（ピペリジン−４−イル）−；
５−［−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）］（ピリド−２−イル）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）３（チエン−２，５−イレン）（ＣＨ２）３−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−ＣＨ２（フェン−１，２−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
１−［−ＣＨ２（２−フルオロフェン−１，３−イレン）ＣＨ２］（ピペリジン−４−イル）（ＣＨ２）２−；
１−［−ＣＨ２（２−フルオロフェン−１，３−イレン）ＣＨ２］（ピペリジン−４−イル）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（３−クロロフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−（ＣＦ３Ｏ−）フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）３（フェン−１，３−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（ＣＨ２）５−；
−ＣＨ２（フェン−１，３−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−ヨードフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−クロロ−５−メトキシフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−クロロ−６−メチルフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）５−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｓ（Ｏ）２（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−ブロモフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）３（フェン−１，４−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）３（フェン−１，２−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
１−［−ＣＨ２（２−フルオロフェン−１，３−イレン）ＣＨ２］（ピペリジン−４−イル）（ＣＨ２）３−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−メトキシフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）５ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
４−［−（ＣＨ２）２−］（ピペリジン−１−イル）（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ（ＣＨ３）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２−（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−フルオロフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，３−イレン）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２，５−ジフルオロフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
１−［−ＣＨ２（ピリド−２，６−イレン）ＣＨ２］（ピペリジン−４−イル）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）３ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨ（ナフト−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）３Ｏ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
１−［−（ＣＨ２）３］（ピペリジン−４−イル）ＣＨ２−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）３（フェン−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）３Ｏ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
２−［−（ＣＨ２）２］（ベンゾイミダゾール−５−イル）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２−（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２−（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）４−；
−（ＣＨ２）２−（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）５−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）（ＣＨ２）２（シス−シクロヘキサ−１，４−イレン）−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２，３．５，６−テトラフルオロフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２，６−ジヨードフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）３−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）４−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）５−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（２−メチルフェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
１−［−（ＣＨ２）３Ｏ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２］（ピペリジン−４−イル）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（フェン−１，３−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２Ｏ（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（フル−２，５−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）（チエン−２，５−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｏ（フェン−１，４−イレン）Ｏ（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，２−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（フル−２，５−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（チエン−２，５−イレン）ＣＨ２−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，２−イレン）ＣＨ２−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（フル−２，５−イレン）ＣＨ２−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）（チエン−２，５−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（ペン−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，２−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２Ｏ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（フル−２，５−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（フェン−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（チエン−２，５−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＮＨＣ（Ｏ）（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；−（ＣＨ２）３Ｏ（フェン−１，３−イレン）ＣＨ２−；
−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＨ２ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）４ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）ＣＨ２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ２（トランス−シクロヘキサ−１，４−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２ＮＨＣ（Ｏ）（ＣＨ２）５−；
−（ＣＨ２）２Ｏ（フェン−１，３−イレン）Ｏ（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）２Ｏ（フェン−１，２−イレン）Ｏ（ＣＨ２）２−；
−ＣＨ２（フェン−１，２−イレン）Ｏ（フェン−１，２−イレン）ＣＨ２−；
−（ＣＨ２）２Ｃ（Ｏ）ＮＨ（ＣＨ２）６−；
−（ＣＨ２）３（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）３−；
−（ＣＨ２）３（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）４（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）３（フラン−２，５−イレン）（ＣＨ２）３−；
−（ＣＨ２）２Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
４−［−（ＣＨ２）２］（ピペリジン−１−イル）Ｃ（Ｏ）ＮＨ（フェン−１，４−イレン）（ＣＨ２）２−；
−（ＣＨ２）３（フェン−１，３−イレン）（ＣＨ２）３−；
−（ＣＨ２）３（テトラヒドロフラン−２，５−イレン）（ＣＨ２）３−；および
−（ＣＨ２）２Ｏ（フェン−１，４−イレン）Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）２−
から選択される、請求項１８、１９、２０または２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
式Ｉｃ：
【化２０】
の化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体であって、
ここで：
Ｒ１は、−ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２−、−ＣＨ２ＣＨ（ＯＣＨ３）−または
【化２１】
を表す；
Ｒ３’は、−ＣＨ２ＣＨ（Ｒ３）ＣＨ２−を表す；
Ｒ３は、−ＯＣ（Ｏ）ＣＲ３ａＲ３ｂＲ３ｃまたは−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３ｄを表す；
Ｒ３ａは、水素、ヒドロキシ、（１〜４Ｃ）アルキルまたはヒドロキシ（１〜４Ｃ）アルキルを表す；
Ｒ３ｂは、（５〜６Ｃ）シクロアルキル基を表し、該（５〜６Ｃ）シクロアルキル基は、非置換であるか、またはメチル、またはフェニル基またはチエニル基で置換されており、該フェニル基またはチエニル基は、非置換であるか、または１個または２個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロゲン原子、（１〜４Ｃ）アルキル基および（１〜４Ｃ）アルコキシ基から選択され、そして
Ｒ３ｃは、水素原子、またはフェニル基またはチエニル基を表し、該フェニル基またはチエニル基は、非置換であるか、または１個または２個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロゲン原子、（１〜４Ｃ）アルキル基および（１〜４Ｃ）アルコキシ基から選択される；または
Ｒ３ｂおよびＲ３ｃは、Ｒ３ａおよびそれらが結合する炭素原子と一緒になって、次式の基：
【化２２】
を形成する：
ここで、Ｒ３ｅは、Ｏ、ＳまたはＣＨ２を表す；
Ｒ３ｄは、インダゾール−３−イル基を表し、該インダゾール−３−イル基は、１位置で、（１〜４Ｃ）アルキル基を有し得る；
Ｒ２’は、−ＮＲ２ａ−または−Ｎ＋Ｒ２ｂＲ２ｃ−Ｘ−を表す；
Ｒ２ｃは、（１〜６Ｃ）アルキルを表し、該（１〜６Ｃ）アルキルは、ヒドロキシ置換基または１個〜３個のフルオロ置換基を有し得る；
Ｘ−は、薬学的に受容可能なアニオンを表す；
Ｒ２ａおよびＲ２ｂの各々は、別個に、次式：
【化２３】
の基を表す：
Ｒ４は、次式：
−（Ｒ４ａ）ｄ−（Ａ１）ｅ−（Ｒ４ｂ）ｆ−Ｑ−（Ｒ４ｃ）ｇ−（Ａ２）ｈ−（Ｒ４ｄ）ｉ−
の二価基である：
ここで、
ｄ、ｅ、ｆ、ｇ、ｈおよびｉは、それぞれ別個に、０および１から選択される；
Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ４ｃおよびＲ４ｄは、それぞれ別個に、（１〜１０Ｃ）アルキレン、（２〜１０Ｃ）アルケニレンおよび（２〜１０Ｃ）アルキニレンから選択され、ここで、各アルキレン基、アルケニレン基またはアルキニレン基は、非置換であるか、または１個〜５個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、（１〜４Ｃ）アルキル、フルオロ、ヒドロキシ、フェニルおよびフェニル−（１〜４Ｃ）アルキルから選択される；
Ａ１およびＡ２は、それぞれ別個に、（３〜７Ｃ）シクロアルキレン、（６〜１０Ｃ）アリーレン、（２〜９Ｃ）ヘテロアリーレンおよび（３〜６Ｃ）ヘテロシクレンから選択される；ここで、各シクロアルキレンは、非置換であるか、または１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、（１〜４Ｃ）アルキルから選択され、そして各アリーレン基、ヘテロアリーレン基またはヘテロシクレン基は、非置換であるか、または１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロゲン、（１〜４Ｃ）アルキルおよび（１〜４Ｃ）アルコキシからなる群から選択される；
Ｑは、結合、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−ＯＣ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｎ（Ｑａ）Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｂ）−、−Ｎ（Ｑｃ）Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｄ）−、−Ｎ（Ｑｅ）Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｑｆ）−、−Ｎ（Ｑｇ）Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｑｈ）−、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｑｉ）−および−Ｎ（Ｑｊ）Ｃ（Ｏ）Ｏ−からなる群から選択される；
Ｑａ、Ｑｂ、Ｑｃ、Ｑｄ、Ｑｅ、Ｑｆ、Ｑｇ、Ｑｈ、Ｑｉ、ＱｊおよびＱｋは、それぞれ別個に、水素、（１〜６Ｃ）アルキル、Ａ３および（１〜４Ｃ）アルキレン−Ａ４からなる群から選択される；ここで、該アルキル基は、非置換であるか、または１個〜３個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、フルオロ、ヒドロキシおよび（１〜４Ｃ）アルコキシから選択される；またはそれらが結合する窒素原子およびＲ４ｂ基またはＲ４ｃ基と一緒になって、４員〜６員アザシクロアルキレン基を形成する；
Ａ３およびＡ４は、それぞれ別個に、（３〜６Ｃ）シクロアルキル、（６〜１０Ｃ）アリール、（２〜９Ｃ）ヘテロアリールおよび（３〜６Ｃ）ヘテロシクリルから選択され、ここで、各シクロアルキルは、非置換であるか、または１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、（１〜４Ｃ）アルキルから選択され、そして各アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基は、非置換であるか、または１個〜４個の置換基で置換されており、該置換基は、別個に、ハロゲン、（１〜４Ｃ）アルキルおよび（１〜４Ｃ）アルコキシからなる群から選択される；
但し、Ｒ４が結合する２個の窒素原子間の最短鎖内の隣接原子数は、４個〜１６個の範囲である；
Ｒ５は、水素または（１〜４Ｃ）アルキルを表す；
Ｒ６は、−ＮＲ６ａＣＲ６ｂ（Ｏ）または−ＣＲ６ｃＲ６ｄＯＲ６ｅであり、そしてＲ７は、水素である；またはＲ６およびＲ７は、一緒になって、−ＮＲ７ａＣ（Ｏ）−ＣＲ７ｂ＝ＣＲ７ｃ−、−ＣＲ７ｄ＝ＣＲ７ｅ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ７ｆ−、−ＮＲ７ｇＣ（Ｏ）−ＣＲ７ｈＲ７ｉ−ＣＲ７ｊＲ７ｋ−または−ＣＲ７ｌＲ７ｍ−ＣＲ７ｎＲ７ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ７ｐ−を形成する；
Ｒ６ａ、Ｒ６ｂ、Ｒ６ｃ、Ｒ６ｄおよびＲ６ｅの各々は、別個に、水素または（１〜４Ｃ）アルキルである；そして
Ｒ７ａ、Ｒ７ｂ、Ｒ７ｃ、Ｒ７ｄ、Ｒ７ｅ、Ｒ７ｆ、Ｒ７ｇ、Ｒ７ｈ、Ｒ７ｉ、Ｒ７ｊ、Ｒ７ｋ、Ｒ７ｌ、Ｒ７ｍ、Ｒ７ｎ、Ｒ７ｏおよびＲ７ｐの各々、別個に、水素または（１〜４Ｃ）アルキルである、
化合物。
【請求項３２】
薬学的に受容可能な担体と請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物の治療有効量とを含有する、薬学的組成物。
【請求項３３】
前記組成物が、さらに、ステロイド抗炎症薬の治療有効量を含有する、請求項３２に記載の薬学的組成物。
【請求項３４】
前記組成物が、さらに、ＰＤＥ４阻害剤の治療有効量を含有する、請求項３２に記載の薬学的組成物。
【請求項３５】
肺障害を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３６】
患者において気管支拡張を引き起こす方法であって、患者に、気管支拡張を引き起こす量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３７】
慢性閉塞性肺疾患または喘息を治療する方法であって、治療を必要とする患者に、治療有効量の請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物を投与する工程を包含する、方法。
【請求項３８】
ムスカリン性レセプターまたはβ２アドレナリン作用性レセプターを含む生体系または試料を研究する方法であって、該方法は、以下：
（ａ）該生体系または試料を請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物と接触させる工程；および
（ｂ）該生体系または試料に対して該化合物により引き起こされる効果を決定する工程
を包含する、方法。
【請求項３９】
請求項１に記載の化合物を調製する方法であって、該方法は、以下：
（ａ）式１の化合物：
【化２４】
またはそれらの塩または保護誘導体と、式２の化合物：
【化２５】
とを反応させる工程であって、
ここで、Ｒ２ａは、水素またはＲ２を表す；
（１４８ページ、２番目の式）
ここで、Ｘ１は、脱離基を表し、そしてＰ１およびＰ２は、それぞれ別個に、水素またはヒドロキシ保護基を表す、工程；
（ｂ）式３の化合物：
【化２６】
またはそれらの塩または保護誘導体と、式４の化合物：
【化２７】
とを反応させる工程であって、
ここで、Ｐ３は、水素またはアミノ保護基を表し、
ここで、Ｘ２は、脱離基を表し、そしてＰ４およびＰ５は、それぞれ別個に、水素またはヒドロキシ保護基を表す、工程；
（ｃ）式５の化合物：
【化２８】
またはそれらの塩または保護誘導体を、式６の化合物：
【化２９】
とカップリングする工程であって、
ここで、ＸＱａおよびＸＱｂは、それぞれ別個に、カップリングしてＱ基を形成する官能基を表し、Ｐ６は、水素またはアミノ保護基を表す；そしてＰ７およびＰ８は、それぞれ別個に、水素またはヒドロキシ保護基を表す、工程；
（ｄ）Ｒ５が水素を表す式Ｉの化合物について、還元剤の存在下にて、式３の化合物と式７の化合物：
【化３０】
またはそれらの水和物（例えば、グリオキサール）とを反応させる工程であって、
ここで、Ｐ９は、水素またはヒドロキシ保護基を表す；
（ｅ）還元剤の存在下にて、式１の化合物と式８の化合物：
【化３１】
またはそれらの塩または水和物または保護誘導体とを反応させる工程であって、
ここで、Ｐ１０およびＰ１１は、それぞれ別個に、水素またはヒドロキシ保護基を表す；Ｐ１２は、水素またはアミノ保護基を表す；そしてＲ４’は、残基を表し、該残基は、それが結合する炭素原子と一緒になって、該反応が完結すると、Ｒ４基が得られる、工程；
（ｆ）式９の化合物：
【化３２】
またはそれらの塩または保護誘導体と式１０の化合物：
【化３３】
を反応させる工程であって、
ここで、Ｘ３は、脱離基を表し、
ここで、Ｐ１３およびＰ１４は、それぞれ別個に、水素またはヒドロキシ保護基を表し、そしてＰ１５は、水素またはアミノ保護基を表す、工程；
（ｇ）式１１の化合物：
【化３４】
またはそれらの塩または保護誘導体と還元剤とを反応させる工程であって、
ここで、Ｐ１６は、水素またはアミノ保護基を表し、そしてＰ１７は、水素またはヒドロキシ保護基を表す、工程；
（ｈ）還元剤の存在下にて、式１２の化合物：
【化３５】
またはそれらの塩または保護誘導体と、式１０の化合物とを反応させる工程であって、
ここで、Ｒ４”は、残基であり、該残基は、それが結合する炭素と一緒になって、該反応が完結すると、Ｒ４基が得られる、工程；
次いで、任意の保護基を除去して、式１の化合物を得る工程
を包含する、方法。
【請求項４０】
前記方法が、さらに、式Ｉの化合物の薬学的に受容可能な塩を形成する工程を包含する、請求項３９に記載の方法。
【請求項４１】
請求項３９または４０に記載の方法により調製される、生成物。
【請求項４２】
医薬として治療に使用するための、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４３】
肺障害を治療するための、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４４】
請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物を含有する、医薬。
【請求項４５】
医薬を製造するための、請求項１〜３１のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項４６】
前記医薬が、肺障害を治療するためである、請求項４５に記載の使用。
【公表番号】特表２００７−５０１８６２（Ｐ２００７−５０１８６２Ａ）
【公表日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３３４６８（Ｐ２００６−５３３４６８）
【出願日】平成１６年５月２７日（２００４．５．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１６７８１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／１０６３３３
【国際公開日】平成１６年１２月９日（２００４．１２．９）
【出願人】（５００１５４７１１）セラヴァンス インコーポレーテッド (129)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年５月２７日（２００４．５．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０１６７８１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／１０６３３３
【国際公開日】平成１６年１２月９日（２００４．１２．９）
【出願人】（５００１５４７１１）セラヴァンス インコーポレーテッド (129)
【Ｆターム（参考）】
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