モノサッカリド誘導体
【解決課題】本発明は、抗炎症薬としてのモノサッカリド誘導体に関する。
【解決手段】本発明の化合物は、炎症および関連する病状（炎症および自己免疫疾患（例えば、気管支喘息、関節リウマチ、Ｉ型糖尿病、多発性硬化症、同種移植片拒絶反応、または乾癬）が含まれる）の阻害および予防に有用であり得る。本発明はまた、これらのモノサッカリド誘導体を含む薬理学的組成物、ならびに気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患、関節リウマチ、多発性硬化症、Ｉ型糖尿病、乾癬、同種移植片拒絶反応、および他の炎症性障害および／または自己免疫障害の処置方法に関する。
【解決手段】本発明の化合物は、炎症および関連する病状（炎症および自己免疫疾患（例えば、気管支喘息、関節リウマチ、Ｉ型糖尿病、多発性硬化症、同種移植片拒絶反応、または乾癬）が含まれる）の阻害および予防に有用であり得る。本発明はまた、これらのモノサッカリド誘導体を含む薬理学的組成物、ならびに気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患、関節リウマチ、多発性硬化症、Ｉ型糖尿病、乾癬、同種移植片拒絶反応、および他の炎症性障害および／または自己免疫障害の処置方法に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、
Ｗは水素またはアルキルであり、
Ｒ1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アラルキル、または−（ＣＨ2）nＯ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲxであり
ここで、ｎは、２〜１０の整数であり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ2およびＲ3は、共に、５員環のアセタールを形成し、２つの酸素原子に結合した炭素は、ＲlおよびＲmと置換され、
ここで、ＲlおよびＲmは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはアラルキルであるか、ＲlおよびＲmが共に結合して環（ｃｙｃｌｉｃ ｒｉｎｇ）を形成するか、ＲlおよびＲmが共に結合してオキソを形成し、
ここで、前記環は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含み、前記環は、任意選択的に、１つまたは複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、置換アミノ、シクロアルキル、カルボキシ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＱＲ7に置換され、
ここで、ＱはＯまたはＮＨであり、Ｒ7は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、またはヘテロアリールアルキルであるか、ＱがＮＨである場合、Ｒ7はまた、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであるか、
Ｒ2およびＲ3は、アセタールを形成する代わりに、任意選択的且つ独立して、低級（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（ＣＨ2）k−アリール、−Ｃ（＝Ｒy）ＮＨＲxまたはアシルであり、
ここで、ｋは１〜４の整数であり、
Ｒyは、ＯまたはＳであり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＮＲpＲj、またはＯＲzであるか、Ｒ4がＯＨ、ＯＲc、またはＨである場合、Ｒ5は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲs、−ＮＨＹＲd、−ＮＨＣ（＝Ｔ）ＮＲtＲx、または−（ＣＨ2）w（Ｃ＝Ｏ）ＮＲaＲb（式中、ｗ、Ｒa、Ｒb、およびＲcは、前記定義と同一である）であり、
ＲpおよびＲjは、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはアラルキルであるか、ＲpおよびＲjが共に結合して、任意選択的にベンゾ縮合し、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される０〜４個のヘテロ原子から選択される０〜４個のヘテロ原子を含む環を形成し、前記環は、１つまたは複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、カルボキシ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルに置換され、
Ｒzは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アシル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲfＲqであり、
ここで、ＲfおよびＲqは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはＳ（Ｏ）2Ｒ6であるか、ＲfおよびＲqが共に環を形成し、
ここで、Ｒ6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アミノであり、
Ｒsは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、またはＳＯ2）であり、
Ｒdは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルであり、
Ｔは、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（ＣＮ）、−Ｎ（ＮＯ2）、または−ＣＨ（ＮＯ2）であり、
Ｒtは、Ｈ、ＯＨ、またはＲxであり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
ｗは１〜４であり、
ＲaおよびＲbは、それぞれ独立して、水素またはＲdであるか、ＲaおよびＲbは、これらが有する窒素原子と共に、アミノ酸またはジ−テトラペプチドのＮ末端であり、
ここで、ＲfおよびＲqは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはＳ（Ｏ）2Ｒ6であるか、ＲfおよびＲqは共に環を形成し、
ここで、Ｒ6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アミノであり、
Ｗが水素である場合、Ｒ4は、水素、ＯＲc、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲs、−ＮＨＹＲd、−ＮＨＣ（＝Ｔ）ＮＲtＲx、または−（ＣＨ2）ｗ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲaＲbであり、
ここで、Ｒcは、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲfＲqであり、
Ｒsは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、またはＳＯ2）であり、
Ｒdは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルであり、
Ｔは、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（ＣＮ）、−Ｎ（ＮＯ2）、または−ＣＨ（ＮＯ2）であり、
Ｒtは、Ｈ、ＯＨ、またはＲxであり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
ｗは１〜４であり、
ＲaおよびＲbは、それぞれ独立して、水素またはＲdであるか、ＲaおよびＲbは、これらが有する窒素原子と共に、アミノ酸またはジ−テトラペプチドのＮ末端であってよく、
ここで、ＲfおよびＲqは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはＳ（Ｏ）2Ｒ6であるか、ＲfおよびＲqは共に環を形成し、
ここで、Ｒ6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アミノであるか、
Ｗがアルキルである場合、Ｒ4は−ＯＲzであり、
ここで、Ｒzは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アシル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲfＲqであり、
ここで、ＲfおよびＲqは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはＳ（Ｏ）2Ｒ6であるか、ＲfおよびＲqは共に環を形成し、
ここで、Ｒ6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アミノである）の構造を有する化合物。
【請求項２】
Ｒ1が、アルキルまたは−（ＣＨ2）nＯ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲxである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｗが水素またはアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ5がアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲpＲj、−ＮＨＹＲd、−ＮＨＣ（＝Ｔ）ＮＲtＲx、またはＯＲzである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ4がＯＨ、ＯＲc、またはＨである場合、Ｒ5は、−ＮＨＹＲdまたは−ＮＨＣ（＝Ｔ）ＮＲtＲxである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｗが水素である場合、Ｒ4は、水素、ＯＲc、−ＮＨＹＲd、または−ＮＨＣ（＝Ｔ）ＮＲtＲxである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｗがアルキルである場合、Ｒ4は−ＯＲzである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ＲlおよびＲmがアルキルであるか、共に結合してシクロアルキルを形成し得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＲlおよびＲmが結合して環を形成し、前記環が、任意選択的に、１つまたは複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、置換アミノ、シクロアルキル、カルボキシ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＱＲ7に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ＲpおよびＲjが共に結合して、５〜８員環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
化合物であって、前記化合物が、
１−Ｏ−デシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−｛［フェニル−スルホニル）−アミノ］−カルボニル｝−６−デオキシ−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［（４−クロロ−フェニル）−スルホニルアミノ］−カルボニル]−６−デオキシ−６−（１−アゼパニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号２）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［フェニル−スルホニルアミノ］−カルボニル]−６−デオキシ−６−（１−アゼパニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号３）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［（４−メチル−フェニル）−スルホニルアミノ］−カルボニル｝−６−デオキシ−６−（１−アゼパニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号４）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［（４−メチル−フェニル）−スルホニルアミノ］−カルボニル｝−６−デオキシ−６−（４−モルホリニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号５）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［（４−クロロ−フェニル）−スルホニルアミノ］−カルボニル｝−６−デオキシ−６−（４−モルホリニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号６）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［（フェニル−スルホニル）−アミノ］−カルボニル｝−６−デオキシ−６−（４−モルホリニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号７）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［（フェニルスルホニル）−アミノ］−カルボニル｝−６−デオキシ−６−（１−ピロリジニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号８）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［（４−メチル−フェニル）−スルホニルアミノ］−カルボニル｝−６−デオキシ−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号９）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［（４−メチル−フェニル）−スルホニルアミノ］−カルボニル]−６−デオキシ−６−（１−ピロリジニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシドの塩酸塩（化合物番号１０）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［（４−クロロ−フェニル）−スルホニルアミノ］−カルボニル｝−６−デオキシ−６−（１−ピロリジニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシドの塩酸塩（化合物番号１１）；
１−Ｏ−ヘプチル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−メトキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（１−アゼパニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１２）；
１−Ｏ−ヘプチル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−メトキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（４−モルホリニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１３）；
１−Ｏ−ヘプチル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−メトキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（１−アゼパニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシドの塩酸塩（化合物番号１４）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−メトキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（１−アゼパニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１５）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−メトキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（４−モルホリニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１６）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−メトキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（１−ピロリジニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１７）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−メトキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（１−ピペリジニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１８）；
１−Ｏ−ヘプチル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（１−アゼパニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１９）；
１−Ｏ−デシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［（４−［２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル］−フェニル）−アミノ］−カルボニル]−６−デオキシ−６−（１−アゼパニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号２０）；
１−Ｏ−ヘプチル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（１−アゼパニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシドのトリス塩（化合物番号２１）；
１−Ｏ−デシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（１−アゼパニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシドのトリス塩（化合物番号２２）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（１−ピペリジニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号２３）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（４−モルホリニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号２４）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（１−アゼパニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号２５）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（１−ピロリジニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号２６）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−［４−（２−ヒドロキシ−２−オキソ−フェニル）−アミノ］−カルボニル−６−デオキシ−６−（１−アゼパニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号２７）；
１−Ｏ−デシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−［（４−[２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル]−フェニル）−アミノ］−カルボニル−６−デオキシ−６−［２−（１−ピロリジニル）−エチル］−アミノ−α−Ｌ−ソルボフラノシドのトリス塩（化合物番号２８）；
１−Ｏ−デシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−［[４−（２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル]−アミノ］−カルボニル−６−デオキシ−６−［２−（ｌ−ピペリジニル）−エチル］アミノ−α−Ｌ−ソルボフラノシドのトリス塩（化合物番号２９）；
１−Ｏ−デシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−［２−（４−モルホリニル）−エチル］−アミノ−α−Ｌ−ソルボフラノシドのトリス塩（化合物番号３０）；
１−Ｏ−デシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−［２−（ｌ−シクロヘプチル−アミノ）−エチル］−アミノ−α−Ｌ−ソルボフラノシドのトリス塩（化合物番号３１）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４，６−ジデオキシ−４−［[［（４−フルオロ−フェニル）−アミノ］−カルボニル]−アミノ］−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号３２）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４，６−ジデオキシ−４−[［（ブチル−アミノ）−カルボニル］−アミノ]−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号３３）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４，６−ジデオキシ−４−[［（４−フルオロ−フェニル）−スルホニル］−アミノ]−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号３４）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４，６−ジデオキシ−４−[［（４−フルオロ−フェニル）−カルボニル］−アミノ]−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号３５）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４，６−ジデオキシ−４−［[［（２−フェニルエチル）−アミノ］−チオカルボニル]−アミノ］−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号３６）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４，６−ジデオキシ−４−［[［（４−［２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル］−フェニル）−アミノ］−カルボニル｝−アミノ］−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号３７）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４，６−ジデオキシ−４−[［３−（ｌ，３−ベンゾジオノール−５−イル）−プロパノイル］−アミノ]−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号３８）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（４−フルオロフェニル）−アミノ］−カルボニル]−アミノ−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号３９）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−［（４−フルオロフェニル）−スルホニル］−アミノ−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号４０）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−（エチルスルホニル）−アミノ−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号４１）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[（４−フルオロ−フェニル）−カルボニル]−アミノ−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号４２）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［３−（ｌ，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−プロパノイル］−アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号４３）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［[（４−［２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル］−フェニル）−アミノ]−カルボニル］−アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号４４）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（ブチル−アミノ）−カルボニル］−アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号４５）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−（[［（４−フルオロ−フェニル）−アミノ］−チオカルボニル]−アミノ）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号４６）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[ｌ−［４−（[４−エトキシ−３−［５−[１−メチル−３−プロピル−７−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｄ］−ピリミジニル]］−フェニル]−スルホニル）−ピペラジニル］]−α−Ｌ−ソルボフラノシドの塩酸塩（化合物番号４７）；
１−Ｏ−［６−[（４−ニトロ−フェニル）−アミノ−カルボニルオキシ]−ヘキシル］−２，３；４，６−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号４８）；
１−Ｏ−［６−[（４−クロロ−フェニル）−アミノ−カルボニルオキシ]−ヘキシル］−２，３；４，６−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号４９）；
１−Ｏ−［６−[（４−メトキシ−フェニル−アミノ−カルボニルオキシ）−ヘキシル］−２，３；４，６−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号５０）；
１−Ｏ−[６−［（４−メチル−フェニル）−アミノ−カルボニルオキシ]−ヘキシル］−２，３；４，６−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号５１）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−メチル−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−ヘクス−２−ウロフラノシド（化合物番号５２）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−メチル−４−Ｏ−[［（フェニルスルホニル）−アミノ］−カルボニル]−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号５３）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−メチル−４−Ｏ−［[［（４−メチル−フェニル）−スルホニル］−アミノ]−カルボニル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号５４）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−メチル−４−Ｏ−［[［（４−クロロ−フェニル）−スルホニル］−アミノ]−カルボニル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号５５）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−メチル−４−Ｏ−[［[２，５−ジクロロ−フェニル）−スルホニル]−アミノ］−カルボニル｝−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号５６）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−メチル−４−Ｏ−［[［（２−メチル−フェニル）−スルホニル］−アミノ]−カルボニル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号５７）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−ヘプチル−４−Ｏ−［２−（１−ピペリジニル）−エチル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号５８）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−ヘプチル−４−Ｏ−［２−（１−アゼパニル）−エチル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号５９）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−ヘプチル−４−Ｏ−［２−（ｌ−モルホリニル）−エチル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号６０）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−ヘプチル−４−Ｏ−［２−（１−ピロリジニル）−エチル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号６１）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−ヘプチル−４−Ｏ−ヘプチル−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−ヘクス−２−ウロフラノシド（化合物番号６２）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−ヘプチル−４−Ｏ−［２−（ｌ−ジメチルアミノ）−プロピル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号６３）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−メチル−４−Ｏ−［[［（２−アゼパニル）−スルホニル］−アミノ]−カルボニル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号６４）；
１−Ｏ−ヘプチル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−Ｏ−[［（４−メチル−フェニル）−アミノ］−カルボニル]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号６５）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−［（[［２−（カルボキシメチル）フェニル］アミノ]−カルボニル）アミノ］−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号６６）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−［（[［３−（カルボキシメチル）フェニル］アミノ]−カルボニル）アミノ］−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号６７）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（４−トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号６８）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（４−フルオロフェニル）アセチル]アミノ］−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号６９）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[（３−フルオロベンゾイル）アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号７０）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[（キノリン−２−イルカルボニル）アミノ｝−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号７１）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[（２−チエニルアセチル）アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号７２）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（４−メトキシフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号７３）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（３−フルオロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号７４）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[（３，４−ジメトキシベンゾイル）アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号７５）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[（イソキノリン−１−イルカルボニル）アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号７６）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［４−（アセチルアミノ）ベンゾイル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号７７）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［ピリジン−４−イル）−カルボニル］−アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号７８）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（２，６−ジクロロピリジン−４−イル）−カルボニル］−アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号７９）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（キノリン−３イル）−カルボニル］−アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号８０）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル）−カルボニル］−アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号８１）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[（フェニル）アセチル]−アミノ−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号８２）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（４−クロロフェニル）アセチル］アミノ−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号８３）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号８４）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（３−メトキシフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号８５）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（３−クロロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号８６）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（２−メトキシフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号８７）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号８８）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（２，６−クロロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号８９）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（４−メチルフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号９０）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（３，４−ジフルオロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号９１）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（２，５−ジフルオロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号９２）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（２，４，５−トリフルオロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号９３）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（３，４−ジクロロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号９４）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（４−ヒドロキシフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号９５）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（２−メチルフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号９６）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（２−クロロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号９７）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−［（ｌ，３−ベンゾジオキソール−５−イルアセチル）アミノ］−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号９８）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（３−ヒドロキシフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号９９）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（４−ヒドロキシ−３−フルオロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１００）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（４−イソプロピルフェニル）アセチル］アミノ）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１０１）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［ビフェニル−４−ｙｌアセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１０２）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（３−メチルフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１０３）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（２−フルオロ−６−クロロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１０４）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１０５）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（４−トリフルオロメトキシフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１０６）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（２−トリフルオロメトキシフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１０７）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−メチル−６−デオキシ−６−[［（４−フルオロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１０８）；
１−Ｏ−（２−ブトキシエチル）−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（３，４−ジフルオロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノース（化合物番号１０９）；
１−Ｏ−（２−ブトキシエチル）−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（３，４ジクロロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノース（化合物番号１１０）；
１−Ｏ−（２−ブトキシエチル）−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（４−メトキシフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノース（化合物番号１１１）；
１−Ｏ−（２−ブトキシエチル）−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（３−メトキシフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノース（化合物番号１１２）；
１−Ｏ−（２−ブトキシエチル）−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（４−フルオロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１１３）；
（４ζ）−１−Ｏ−ヘプチル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−メチル−４−Ｏ−［[［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ]−カルボニル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号１１４）；
（４ζ）−１−Ｏ−ヘプチル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−メチル−４−Ｏ−［[［（２−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ]−カルボニル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号１１５）；
（４ζ）−１−Ｏ−ヘプチル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−メチル−４−Ｏ−［[［（４−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−カルボニル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号１１６）；
（４ζ）−１−Ｏ−ヘプチル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−メチル−４−Ｏ−［[［フェニルスルホニル］アミノ]カルボニル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号１１７）；または
（４ζ）−１−Ｏ−ヘプチル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−メチル−４−Ｏ−［[［（４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ]−カルボニル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号１１８）である、化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物および少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学的組成物。
【請求項１３】
自己免疫疾患を阻害または予防する方法であって、処置有効量の請求項１２に記載の組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項１４】
気管支喘息を処置する方法であって、処置有効量の請求項１２に記載の組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項１５】
慢性閉塞性肺疾患を処置する方法であって、請求項１２に記載の薬学的組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項１６】
関節リウマチを処置する方法であって、処置有効量の請求項１２に記載の組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項１７】
Ｉ型糖尿病を処置する方法であって、処置有効量の請求項１２に記載の組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項１８】
多発性硬化症を処置する方法であって、処置有効量の請求項１２に記載の組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項１９】
同種移植片拒絶反応を処置する方法であって、処置有効量の請求項１２に記載の組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項２０】
乾癬を処置する方法であって、処置有効量の請求項１２に記載の組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項２１】
炎症性腸疾患を処置する方法であって、請求項１２に記載の薬学的組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項２２】
潰瘍性大腸炎を処置する方法であって、請求項１２に記載の薬学的組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項２３】
座瘡を処置する方法であって、請求項１２に記載の薬学的組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項２４】
アテローム性動脈硬化症を処置する方法であって、請求項１２に記載の薬学的組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項２５】
癌を処置する方法であって、請求項１２に記載の薬学的組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項２６】
掻痒を処置する方法であって、請求項１２に記載の薬学的組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項２７】
アレルギー性鼻炎を処置する方法であって、請求項１２に記載の薬学的組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項２８】
式ＩＶの化合物を調製するプロセスであって、
【化２】
式ＩＩの化合物を式ＩＩＩの化合物と反応させて式ＩＶの化合物を形成する工程を含み、
Ｒ1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アラルキル、または−（ＣＨ2）nＯ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲxであり
ここで、ｎは、２〜１０の整数であり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ2およびＲ3は、共に、５員環のアセタールを形成し、２つの酸素原子に結合した炭素は、ＲlおよびＲmと置換され、
ここで、ＲlおよびＲmは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはアラルキルであるか、ＲlおよびＲmが共に結合して環を形成するか、ＲlおよびＲmが共に結合してオキソを形成し、
ここで、前記環は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含み、前記環は、任意選択的に、１つまたは複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、置換アミノ、シクロアルキル、カルボキシ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＱＲ7に置換され、
ここで、ＱはＯまたはＮＨであり、Ｒ7は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、またはヘテロアリールアルキルであるか、ＱがＮＨである場合、Ｒ7はまた、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであるか、
Ｒ2およびＲ3は、アセタールを形成する代わりに、任意選択的且つ独立して、低級（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（ＣＨ2）k−アリール、−Ｃ（＝Ｒy）ＮＨＲxまたはアシルであり、
ここで、ｋは１〜４の整数であり、
Ｒyは、ＯまたはＳであり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＮＲpＲj、ＯＲz、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲs、−ＮＨＹＲd、−ＮＨＣ（＝Ｔ）ＮＲtＲx、または−（ＣＨ2）w（Ｃ＝Ｏ）ＮＲaＲbであり、
ＲpおよびＲjは、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはアラルキルであるか、ＲpおよびＲjが共に結合して、任意選択的にベンゾ縮合し、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される０〜４個のヘテロ原子から選択される０〜４個のヘテロ原子を含む環を形成し、前記環は、１つまたは複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、カルボキシ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルに置換され、
Ｒzは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アシル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲfＲqであり、
ここで、ＲfおよびＲqは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはＳ（Ｏ）2Ｒ6であるか、ＲfおよびＲqが共に環を形成し、
ここで、Ｒ6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アミノであり、
Ｒsは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、またはＳＯ2）であり、
Ｒdは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルであり、
Ｔは、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（ＣＮ）、−Ｎ（ＮＯ2）、または−ＣＨ（ＮＯ2）であり、
Ｒtは、Ｈ、ＯＨ、またはＲxであり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
ｗは１〜４であり、
ＲaおよびＲbは、それぞれ独立して、水素またはＲdであるか、ＲaおよびＲbは、これらが有する窒素原子と共に、アミノ酸またはジ−テトラペプチドのＮ末端であり、
ここで、ＲfおよびＲqは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはＳ（Ｏ）2Ｒ6であるか、ＲfおよびＲqは共に環を形成し、
ここで、Ｒ6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アミノである、プロセス。
【請求項２９】
式Ｘの化合物または式ＸＩＩの化合物を調製するプロセスであって、
ａ．式Ｖ：
【化３】
の化合物を酸化させて、式ＶＩ：
【化４】
の化合物を形成する工程、
ｂ．式ＶＩの化合物を塩酸ヒドロキシルアミンと反応させて、式ＶＩＩ：
【化５】
の化合物を形成する工程、
ｃ．式ＶＩＩの化合物を還元して式ＶＩＩＩ：
【化６】
の化合物を形成する工程、および
ｄ．式ＶＩＩＩの化合物を式ＩＸ：
【化７】
の化合物と反応させて、式Ｘ：
【化８】
の化合物を形成する工程、または
式ＶＩＩＩの化合物を式ＩＩＩ：
【化９】
の化合物または式ＸＩ：
【化１０】
の化合物と反応させて、式ＸＩＩ：
【化１１】
の化合物を形成する工程
を含み、
ここで、
Ｒ1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アラルキル、または−（ＣＨ2）nＯ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲxであり
ここで、ｎは、２〜１０の整数であり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ2およびＲ3は、共に、５員環のアセタールを形成し、２つの酸素原子に結合した炭素は、ＲlおよびＲmと置換され、
ここで、ＲlおよびＲmは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはアラルキルであるか、ＲlおよびＲmが共に結合して環を形成するか、ＲlおよびＲmが共に結合してオキソを形成し、
ここで、前記環は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含み、前記環は、任意選択的に、１つまたは複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、置換アミノ、シクロアルキル、カルボキシ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＱＲ7に置換され、
ここで、ＱはＯまたはＮＨであり、Ｒ7は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、またはヘテロアリールアルキルであるか、ＱがＮＨである場合、Ｒ7はまた、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであるか、
Ｒ2およびＲ3は、アセタールを形成する代わりに、任意選択的且つ独立して、低級（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（ＣＨ2）k−アリール、−Ｃ（＝Ｒy）ＮＨＲxまたはアシルであり、
ここで、ｋは１〜４の整数であり、
Ｒyは、ＯまたはＳであり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、またはＳＯ2）であり、
Ｒdは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルであり、
Ｌは遊離基であり、
Ｒfは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはＳ（Ｏ）2Ｒ6であり、Ｒ6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アミノであり、
Ｘは、ＯまたはＳである、プロセス。
【請求項３０】
式ＸＶＩＩの化合物または式ＸＶＩＩＩの化合物を調製するプロセスであって、
ａ．式ＸＩＩＩ：
【化１２】
の化合物を、式ＸＩＶ：
【化１３】
の化合物と反応させて、式ＸＶ：
【化１４】
の化合物を形成する工程、
ｂ．式ＸＶの化合物を脱保護して、式ＸＶＩ：
【化１５】
の化合物を形成する工程、または
ａ．式ＸＩＩＩの化合物をアジ化ナトリウムと反応させ、式ＸＩＩＩａ：
【化１６】
の化合物を形成する工程、
ｂ．式ＸＩＩＩａの化合物を式ＸＩＩＩｂ：
【化１７】
の化合物と反応させて、式ＸＩＩＩｃ：
【化１８】
の化合物を形成する工程、
ｃ．式ＸＩＩＩｃの化合物を還元して、式ＸＶＩの化合物を形成する工程、および
ｄ．式ＸＶＩの化合物を式ＩＸ：
【化１９】
の化合物と反応させて、式ＸＶＩＩ：
【化２０】
の化合物を形成する工程、または
式ＸＶＩの化合物を式ＩＩＩ：
【化２１】
の化合物または式ＸＩ：
【化２２】
の化合物と反応させて、式ＸＶＩＩＩ：
【化２３】
の化合物を形成する工程を含み、
ここで、
Ｒ1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アラルキル、または−（ＣＨ2）nＯ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲxであり
ここで、ｎは、２〜１０の整数であり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ2およびＲ3は、共に、５員環のアセタールを形成し、２つの酸素原子に結合した炭素は、ＲlおよびＲmと置換され、
ここで、ＲlおよびＲmは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはアラルキルであるか、ＲlおよびＲmが共に結合して環を形成するか、ＲlおよびＲmが共に結合してオキソを形成し、
ここで、前記環は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含み、前記環は、任意選択的に、１つまたは複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、置換アミノ、シクロアルキル、カルボキシ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＱＲ7に置換され、
ここで、ＱはＯまたはＮＨであり、Ｒ7は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、またはヘテロアリールアルキルであるか、ＱがＮＨである場合、Ｒ7はまた、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであるか、
Ｒ2およびＲ3は、アセタールを形成する代わりに、任意選択的且つ独立して、低級（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（ＣＨ2）k−アリール、−Ｃ（＝Ｒy）ＮＨＲxまたはアシルであり、
ここで、ｋは１〜４の整数であり、
Ｒyは、ＯまたはＳであり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｐは保護基であり、
Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、またはＳＯ2）であり、
Ｒdは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルであり、
Ｌは遊離基であり、
Ｒ9は水素またはアルキルであり、
Ｒfは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはＳ（Ｏ）2Ｒ6であり、Ｒ6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アミノであり、
Ｘは、ＯまたはＳである、プロセス。
【請求項３１】
式ＸＸＩＩＩの化合物を調製するプロセスであって、
ａ．式ＸＩＩＩ：
【化２４】
の化合物を、式ＸＩＸ：
【化２５】
の化合物と反応させて、式ＸＸ：
【化２６】
の化合物を形成する工程、
ｂ．式ＸＸの化合物を脱保護して、式ＸＸＩ：
【化２７】
の化合物を形成する工程、
ｃ．式ＸＸＩの化合物を式ＸＸＩＩ：
【化２８】
の化合物と反応させて、式ＸＸＩＩＩ：
【化２９】
の化合物を形成する工程を含み、
ここで、
Ｒ1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アラルキル、または−（ＣＨ2）nＯ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲxであり
ここで、ｎは、２〜１０の整数であり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ2およびＲ3は、共に、５員環のアセタールを形成し、２つの酸素原子に結合した炭素は、ＲlおよびＲmと置換され、
ここで、ＲlおよびＲmは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはアラルキルであるか、ＲlおよびＲmが共に結合して環を形成するか、ＲlおよびＲmが共に結合してオキソを形成し、
ここで、前記環は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含み、前記環は、任意選択的に、１つまたは複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、置換アミノ、シクロアルキル、カルボキシ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＱＲ7に置換され、
ここで、ＱはＯまたはＮＨであり、Ｒ7は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、またはヘテロアリールアルキルであるか、ＱがＮＨである場合、Ｒ7はまた、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであるか、
Ｒ2およびＲ3は、アセタールを形成する代わりに、任意選択的且つ独立して、低級（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（ＣＨ2）k−アリール、−Ｃ（＝Ｒy）ＮＨＲxまたはアシルであり、
ここで、ｋは１〜４の整数であり、
Ｒyは、ＯまたはＳであり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｈａｌはハロゲンであり、
Ｐは保護基である、プロセス。
【請求項３２】
式ＸＸＩＸの化合物を調製するプロセスであって、
ａ．式ＸＸＶ：
【化３０】
の化合物を、式ＸＸＶＩ：
【化３１】
の化合物と反応させて、式ＸＸＶＩＩ：
【化３２】
の化合物を形成する工程、
ｂ．式ＸＸＶＩＩの化合物を、式ＸＸＶＩＩＩ：
【化３３】
の化合物と反応させて、式ＸＸＩＸ：
【化３４】
の化合物を形成する工程を含み、
ここで、
ｈａｌはハロゲンであり、
ｍは、０〜２の整数であり、
Ｒfは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはＳ（Ｏ）2Ｒ6であり、Ｒ6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アミノである、プロセス。
【請求項３３】
式ＸＸＸＩの化合物を調製するプロセスであって、
ａ．式Ｖ：
【化３５】
の化合物を酸化させて、式ＶＩ：
【化３６】
の化合物を形成する工程、
ｂ．式ＶＩの化合物をグリニャール試薬と反応させ、式ＸＸＸ：
【化３７】
の化合物を形成する工程、および
ｃ．式ＸＸＸの化合物を、式ＸＸＶＩＩＩ：
【化３８】
の化合物と反応させて、式ＸＸＸＩ：
【化３９】
の化合物を形成する工程を含み、
ここで、
Ｒfは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはＳ（Ｏ）2Ｒ6であり、Ｒ6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アミノであり、
Ｒ1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アラルキル、または−（ＣＨ2）nＯ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲxであり
ここで、ｎは、２〜１０の整数であり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ2およびＲ3は、共に、５員環のアセタールを形成し、２つの酸素原子に結合した炭素は、ＲlおよびＲmと置換され、
ここで、ＲlおよびＲmは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはアラルキルであるか、ＲlおよびＲmが共に結合して環を形成するか、ＲlおよびＲmが共に結合してオキソを形成し、
ここで、前記環は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含み、前記環は、任意選択的に、１つまたは複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、置換アミノ、シクロアルキル、カルボキシ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＱＲ7に置換され、
ここで、ＱはＯまたはＮＨであり、Ｒ7は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、またはヘテロアリールアルキルであるか、ＱがＮＨである場合、Ｒ7はまた、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであるか、
Ｒ2およびＲ3は、アセタールを形成する代わりに、任意選択的且つ独立して、低級（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（ＣＨ2）k−アリール、−Ｃ（＝Ｒy）ＮＨＲxまたはアシルであり、
ここで、ｋは１〜４の整数であり、
Ｒyは、ＯまたはＳであり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルである、プロセス。
【請求項３４】
式ＸＸＸＩＩＩの化合物を調製するプロセスであって、
ａ．式ＸＸＸＩＩ：
【化４０】
の化合物を、式ＸＸＶＩＩＩ：
【化４１】
の化合物と反応させて、式ＸＸＸＩＩＩ：
【化４２】
の化合物を形成する工程を含み、
ここで、
Ｒfは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはＳ（Ｏ）2Ｒ6であり、Ｒ6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アミノであり、
Ｒ1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アラルキル、または−（ＣＨ2）nＯ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲxであり
ここで、ｎは、２〜１０の整数であり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ2およびＲ3は、共に、５員環のアセタールを形成し、２つの酸素原子に結合した炭素は、ＲlおよびＲmと置換され、
ここで、ＲlおよびＲmは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはアラルキルであるか、ＲlおよびＲmが共に結合して環を形成するか、ＲlおよびＲmが共に結合してオキソを形成し、
ここで、前記環は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含み、前記環は、任意選択的に、１つまたは複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、置換アミノ、シクロアルキル、カルボキシ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＱＲ7に置換され、
ここで、ＱはＯまたはＮＨであり、Ｒ7は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、またはヘテロアリールアルキルであるか、ＱがＮＨである場合、Ｒ7はまた、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであるか、
Ｒ2およびＲ3は、アセタールを形成する代わりに、任意選択的且つ独立して、低級（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（ＣＨ2）k−アリール、−Ｃ（＝Ｒy）ＮＨＲxまたはアシルであり、
ここで、ｋは１〜４の整数であり、
Ｒyは、ＯまたはＳであり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルである、プロセス。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
（式中、
Ｗは水素またはアルキルであり、
Ｒ1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アラルキル、または−（ＣＨ2）nＯ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲxであり
ここで、ｎは、２〜１０の整数であり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ2およびＲ3は、共に、５員環のアセタールを形成し、２つの酸素原子に結合した炭素は、ＲlおよびＲmと置換され、
ここで、ＲlおよびＲmは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはアラルキルであるか、ＲlおよびＲmが共に結合して環（ｃｙｃｌｉｃ ｒｉｎｇ）を形成するか、ＲlおよびＲmが共に結合してオキソを形成し、
ここで、前記環は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含み、前記環は、任意選択的に、１つまたは複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、置換アミノ、シクロアルキル、カルボキシ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＱＲ7に置換され、
ここで、ＱはＯまたはＮＨであり、Ｒ7は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、またはヘテロアリールアルキルであるか、ＱがＮＨである場合、Ｒ7はまた、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであるか、
Ｒ2およびＲ3は、アセタールを形成する代わりに、任意選択的且つ独立して、低級（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（ＣＨ2）k−アリール、−Ｃ（＝Ｒy）ＮＨＲxまたはアシルであり、
ここで、ｋは１〜４の整数であり、
Ｒyは、ＯまたはＳであり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＮＲpＲj、またはＯＲzであるか、Ｒ4がＯＨ、ＯＲc、またはＨである場合、Ｒ5は、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲs、−ＮＨＹＲd、−ＮＨＣ（＝Ｔ）ＮＲtＲx、または−（ＣＨ2）w（Ｃ＝Ｏ）ＮＲaＲb（式中、ｗ、Ｒa、Ｒb、およびＲcは、前記定義と同一である）であり、
ＲpおよびＲjは、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはアラルキルであるか、ＲpおよびＲjが共に結合して、任意選択的にベンゾ縮合し、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される０〜４個のヘテロ原子から選択される０〜４個のヘテロ原子を含む環を形成し、前記環は、１つまたは複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、カルボキシ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルに置換され、
Ｒzは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アシル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲfＲqであり、
ここで、ＲfおよびＲqは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはＳ（Ｏ）2Ｒ6であるか、ＲfおよびＲqが共に環を形成し、
ここで、Ｒ6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アミノであり、
Ｒsは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、またはＳＯ2）であり、
Ｒdは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルであり、
Ｔは、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（ＣＮ）、−Ｎ（ＮＯ2）、または−ＣＨ（ＮＯ2）であり、
Ｒtは、Ｈ、ＯＨ、またはＲxであり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
ｗは１〜４であり、
ＲaおよびＲbは、それぞれ独立して、水素またはＲdであるか、ＲaおよびＲbは、これらが有する窒素原子と共に、アミノ酸またはジ−テトラペプチドのＮ末端であり、
ここで、ＲfおよびＲqは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはＳ（Ｏ）2Ｒ6であるか、ＲfおよびＲqは共に環を形成し、
ここで、Ｒ6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アミノであり、
Ｗが水素である場合、Ｒ4は、水素、ＯＲc、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲs、−ＮＨＹＲd、−ＮＨＣ（＝Ｔ）ＮＲtＲx、または−（ＣＨ2）ｗ（Ｃ＝Ｏ）ＮＲaＲbであり、
ここで、Ｒcは、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、アシル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲfＲqであり、
Ｒsは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、またはＳＯ2）であり、
Ｒdは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルであり、
Ｔは、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（ＣＮ）、−Ｎ（ＮＯ2）、または−ＣＨ（ＮＯ2）であり、
Ｒtは、Ｈ、ＯＨ、またはＲxであり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
ｗは１〜４であり、
ＲaおよびＲbは、それぞれ独立して、水素またはＲdであるか、ＲaおよびＲbは、これらが有する窒素原子と共に、アミノ酸またはジ−テトラペプチドのＮ末端であってよく、
ここで、ＲfおよびＲqは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはＳ（Ｏ）2Ｒ6であるか、ＲfおよびＲqは共に環を形成し、
ここで、Ｒ6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アミノであるか、
Ｗがアルキルである場合、Ｒ4は−ＯＲzであり、
ここで、Ｒzは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アシル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲfＲqであり、
ここで、ＲfおよびＲqは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはＳ（Ｏ）2Ｒ6であるか、ＲfおよびＲqは共に環を形成し、
ここで、Ｒ6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アミノである）の構造を有する化合物。
【請求項２】
Ｒ1が、アルキルまたは−（ＣＨ2）nＯ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲxである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｗが水素またはアルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ5がアルキル、ヘテロシクリル、−ＮＲpＲj、−ＮＨＹＲd、−ＮＨＣ（＝Ｔ）ＮＲtＲx、またはＯＲzである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ4がＯＨ、ＯＲc、またはＨである場合、Ｒ5は、−ＮＨＹＲdまたは−ＮＨＣ（＝Ｔ）ＮＲtＲxである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｗが水素である場合、Ｒ4は、水素、ＯＲc、−ＮＨＹＲd、または−ＮＨＣ（＝Ｔ）ＮＲtＲxである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｗがアルキルである場合、Ｒ4は−ＯＲzである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ＲlおよびＲmがアルキルであるか、共に結合してシクロアルキルを形成し得る、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＲlおよびＲmが結合して環を形成し、前記環が、任意選択的に、１つまたは複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、置換アミノ、シクロアルキル、カルボキシ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＱＲ7に置換される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ＲpおよびＲjが共に結合して、５〜８員環を形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
化合物であって、前記化合物が、
１−Ｏ−デシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−｛［フェニル−スルホニル）−アミノ］−カルボニル｝−６−デオキシ−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［（４−クロロ−フェニル）−スルホニルアミノ］−カルボニル]−６−デオキシ−６−（１−アゼパニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号２）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［フェニル−スルホニルアミノ］−カルボニル]−６−デオキシ−６−（１−アゼパニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号３）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［（４−メチル−フェニル）−スルホニルアミノ］−カルボニル｝−６−デオキシ−６−（１−アゼパニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号４）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［（４−メチル−フェニル）−スルホニルアミノ］−カルボニル｝−６−デオキシ−６−（４−モルホリニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号５）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［（４−クロロ−フェニル）−スルホニルアミノ］−カルボニル｝−６−デオキシ−６−（４−モルホリニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号６）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［（フェニル−スルホニル）−アミノ］−カルボニル｝−６−デオキシ−６−（４−モルホリニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号７）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［（フェニルスルホニル）−アミノ］−カルボニル｝−６−デオキシ−６−（１−ピロリジニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号８）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［（４−メチル−フェニル）−スルホニルアミノ］−カルボニル｝−６−デオキシ−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号９）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［（４−メチル−フェニル）−スルホニルアミノ］−カルボニル]−６−デオキシ−６−（１−ピロリジニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシドの塩酸塩（化合物番号１０）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［（４−クロロ−フェニル）−スルホニルアミノ］−カルボニル｝−６−デオキシ−６−（１−ピロリジニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシドの塩酸塩（化合物番号１１）；
１−Ｏ−ヘプチル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−メトキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（１−アゼパニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１２）；
１−Ｏ−ヘプチル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−メトキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（４−モルホリニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１３）；
１−Ｏ−ヘプチル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−メトキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（１−アゼパニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシドの塩酸塩（化合物番号１４）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−メトキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（１−アゼパニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１５）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−メトキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（４−モルホリニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１６）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−メトキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（１−ピロリジニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１７）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−メトキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（１−ピペリジニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１８）；
１−Ｏ−ヘプチル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（１−アゼパニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１９）；
１−Ｏ−デシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［（４−［２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル］−フェニル）−アミノ］−カルボニル]−６−デオキシ−６−（１−アゼパニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号２０）；
１−Ｏ−ヘプチル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（１−アゼパニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシドのトリス塩（化合物番号２１）；
１−Ｏ−デシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（１−アゼパニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシドのトリス塩（化合物番号２２）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（１−ピペリジニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号２３）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（４−モルホリニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号２４）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（１−アゼパニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号２５）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−（１−ピロリジニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号２６）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−［４−（２−ヒドロキシ−２−オキソ−フェニル）−アミノ］−カルボニル−６−デオキシ−６−（１−アゼパニル）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号２７）；
１−Ｏ−デシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−［（４−[２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル]−フェニル）−アミノ］−カルボニル−６−デオキシ−６−［２−（１−ピロリジニル）−エチル］−アミノ−α−Ｌ−ソルボフラノシドのトリス塩（化合物番号２８）；
１−Ｏ−デシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−［[４−（２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル]−アミノ］−カルボニル−６−デオキシ−６−［２−（ｌ−ピペリジニル）−エチル］アミノ−α−Ｌ−ソルボフラノシドのトリス塩（化合物番号２９）；
１−Ｏ−デシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−［２−（４−モルホリニル）−エチル］−アミノ−α−Ｌ−ソルボフラノシドのトリス塩（化合物番号３０）；
１−Ｏ−デシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−[［４−（２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル）−フェニル］−アミノ]−カルボニル−６−デオキシ−６−［２−（ｌ−シクロヘプチル−アミノ）−エチル］−アミノ−α−Ｌ−ソルボフラノシドのトリス塩（化合物番号３１）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４，６−ジデオキシ−４−［[［（４−フルオロ−フェニル）−アミノ］−カルボニル]−アミノ］−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号３２）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４，６−ジデオキシ−４−[［（ブチル−アミノ）−カルボニル］−アミノ]−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号３３）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４，６−ジデオキシ−４−[［（４−フルオロ−フェニル）−スルホニル］−アミノ]−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号３４）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４，６−ジデオキシ−４−[［（４−フルオロ−フェニル）−カルボニル］−アミノ]−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号３５）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４，６−ジデオキシ−４−［[［（２−フェニルエチル）−アミノ］−チオカルボニル]−アミノ］−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号３６）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４，６−ジデオキシ−４−［[［（４−［２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル］−フェニル）−アミノ］−カルボニル｝−アミノ］−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号３７）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４，６−ジデオキシ−４−[［３−（ｌ，３−ベンゾジオノール−５−イル）−プロパノイル］−アミノ]−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号３８）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（４−フルオロフェニル）−アミノ］−カルボニル]−アミノ−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号３９）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−［（４−フルオロフェニル）−スルホニル］−アミノ−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号４０）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−（エチルスルホニル）−アミノ−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号４１）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[（４−フルオロ−フェニル）−カルボニル]−アミノ−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号４２）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［３−（ｌ，３−ベンゾジオキソール−５−イル）−プロパノイル］−アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号４３）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［[（４−［２−ヒドロキシ−２−オキソ−エチル］−フェニル）−アミノ]−カルボニル］−アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号４４）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（ブチル−アミノ）−カルボニル］−アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号４５）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−（[［（４−フルオロ−フェニル）−アミノ］−チオカルボニル]−アミノ）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号４６）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[ｌ−［４−（[４−エトキシ−３−［５−[１−メチル−３−プロピル−７−オキソ−１，６−ジヒドロ−ピラゾロ［４，３−ｄ］−ピリミジニル]］−フェニル]−スルホニル）−ピペラジニル］]−α−Ｌ−ソルボフラノシドの塩酸塩（化合物番号４７）；
１−Ｏ−［６−[（４−ニトロ−フェニル）−アミノ−カルボニルオキシ]−ヘキシル］−２，３；４，６−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号４８）；
１−Ｏ−［６−[（４−クロロ−フェニル）−アミノ−カルボニルオキシ]−ヘキシル］−２，３；４，６−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号４９）；
１−Ｏ−［６−[（４−メトキシ−フェニル−アミノ−カルボニルオキシ）−ヘキシル］−２，３；４，６−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号５０）；
１−Ｏ−[６−［（４−メチル−フェニル）−アミノ−カルボニルオキシ]−ヘキシル］−２，３；４，６−ジ−Ｏ−イソプロピリデン−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号５１）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−メチル−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−ヘクス−２−ウロフラノシド（化合物番号５２）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−メチル−４−Ｏ−[［（フェニルスルホニル）−アミノ］−カルボニル]−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号５３）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−メチル−４−Ｏ−［[［（４−メチル−フェニル）−スルホニル］−アミノ]−カルボニル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号５４）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−メチル−４−Ｏ−［[［（４−クロロ−フェニル）−スルホニル］−アミノ]−カルボニル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号５５）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−メチル−４−Ｏ−[［[２，５−ジクロロ−フェニル）−スルホニル]−アミノ］−カルボニル｝−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号５６）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−メチル−４−Ｏ−［[［（２−メチル−フェニル）−スルホニル］−アミノ]−カルボニル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号５７）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−ヘプチル−４−Ｏ−［２−（１−ピペリジニル）−エチル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号５８）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−ヘプチル−４−Ｏ−［２−（１−アゼパニル）−エチル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号５９）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−ヘプチル−４−Ｏ−［２−（ｌ−モルホリニル）−エチル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号６０）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−ヘプチル−４−Ｏ−［２−（１−ピロリジニル）−エチル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号６１）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−ヘプチル−４−Ｏ−ヘプチル−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−ヘクス−２−ウロフラノシド（化合物番号６２）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−ヘプチル−４−Ｏ−［２−（ｌ−ジメチルアミノ）−プロピル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号６３）；
（４ζ）−１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−メチル−４−Ｏ−［[［（２−アゼパニル）−スルホニル］−アミノ]−カルボニル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号６４）；
１−Ｏ−ヘプチル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−Ｏ−[［（４−メチル−フェニル）−アミノ］−カルボニル]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号６５）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−［（[［２−（カルボキシメチル）フェニル］アミノ]−カルボニル）アミノ］−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号６６）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−［（[［３−（カルボキシメチル）フェニル］アミノ]−カルボニル）アミノ］−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号６７）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（４−トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号６８）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（４−フルオロフェニル）アセチル]アミノ］−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号６９）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[（３−フルオロベンゾイル）アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号７０）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[（キノリン−２−イルカルボニル）アミノ｝−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号７１）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[（２−チエニルアセチル）アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号７２）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（４−メトキシフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号７３）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（３−フルオロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号７４）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[（３，４−ジメトキシベンゾイル）アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号７５）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[（イソキノリン−１−イルカルボニル）アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号７６）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［４−（アセチルアミノ）ベンゾイル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号７７）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［ピリジン−４−イル）−カルボニル］−アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号７８）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（２，６−ジクロロピリジン−４−イル）−カルボニル］−アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号７９）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（キノリン−３イル）−カルボニル］−アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号８０）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（５−メチル−３−フェニルイソキサゾール−４−イル）−カルボニル］−アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号８１）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[（フェニル）アセチル]−アミノ−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号８２）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（４−クロロフェニル）アセチル］アミノ−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号８３）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（３，５−ジフルオロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号８４）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（３−メトキシフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号８５）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（３−クロロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号８６）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（２−メトキシフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号８７）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（２，４−ジフルオロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号８８）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（２，６−クロロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号８９）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（４−メチルフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号９０）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（３，４−ジフルオロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号９１）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（２，５−ジフルオロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号９２）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（２，４，５−トリフルオロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号９３）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（３，４−ジクロロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号９４）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（４−ヒドロキシフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号９５）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（２−メチルフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号９６）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（２−クロロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号９７）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−［（ｌ，３−ベンゾジオキソール−５−イルアセチル）アミノ］−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号９８）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（３−ヒドロキシフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号９９）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（４−ヒドロキシ−３−フルオロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１００）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（４−イソプロピルフェニル）アセチル］アミノ）−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１０１）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［ビフェニル−４−ｙｌアセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１０２）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（３−メチルフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１０３）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（２−フルオロ−６−クロロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１０４）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（２−クロロ−４−フルオロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１０５）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（４−トリフルオロメトキシフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１０６）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（２−トリフルオロメトキシフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１０７）；
１−Ｏ−ドデシル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｏ−メチル−６−デオキシ−６−[［（４−フルオロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１０８）；
１−Ｏ−（２−ブトキシエチル）−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（３，４−ジフルオロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノース（化合物番号１０９）；
１−Ｏ−（２−ブトキシエチル）−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（３，４ジクロロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノース（化合物番号１１０）；
１−Ｏ−（２−ブトキシエチル）−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（４−メトキシフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノース（化合物番号１１１）；
１−Ｏ−（２−ブトキシエチル）−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（３−メトキシフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノース（化合物番号１１２）；
１−Ｏ−（２−ブトキシエチル）−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−６−デオキシ−６−[［（４−フルオロフェニル）アセチル］アミノ]−α−Ｌ−ソルボフラノシド（化合物番号１１３）；
（４ζ）−１−Ｏ−ヘプチル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−メチル−４−Ｏ−［[［（４−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ]−カルボニル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号１１４）；
（４ζ）−１−Ｏ−ヘプチル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−メチル−４−Ｏ−［[［（２−メトキシフェニル）スルホニル］アミノ]−カルボニル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号１１５）；
（４ζ）−１−Ｏ−ヘプチル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−メチル−４−Ｏ−［[［（４−クロロフェニル）スルホニル］アミノ｝−カルボニル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号１１６）；
（４ζ）−１−Ｏ−ヘプチル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−メチル−４−Ｏ−［[［フェニルスルホニル］アミノ]カルボニル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号１１７）；または
（４ζ）−１−Ｏ−ヘプチル−２，３−Ｏ−イソプロピリデン−４−Ｃ−メチル−４−Ｏ−［[［（４−フルオロフェニル）スルホニル］アミノ]−カルボニル］−６−デオキシ−α−Ｌ−エリスロ−へクス−２−ウロフラノシド（化合物番号１１８）である、化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物および少なくとも１つの薬学的に許容可能な賦形剤を含む薬学的組成物。
【請求項１３】
自己免疫疾患を阻害または予防する方法であって、処置有効量の請求項１２に記載の組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項１４】
気管支喘息を処置する方法であって、処置有効量の請求項１２に記載の組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項１５】
慢性閉塞性肺疾患を処置する方法であって、請求項１２に記載の薬学的組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項１６】
関節リウマチを処置する方法であって、処置有効量の請求項１２に記載の組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項１７】
Ｉ型糖尿病を処置する方法であって、処置有効量の請求項１２に記載の組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項１８】
多発性硬化症を処置する方法であって、処置有効量の請求項１２に記載の組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項１９】
同種移植片拒絶反応を処置する方法であって、処置有効量の請求項１２に記載の組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項２０】
乾癬を処置する方法であって、処置有効量の請求項１２に記載の組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項２１】
炎症性腸疾患を処置する方法であって、請求項１２に記載の薬学的組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項２２】
潰瘍性大腸炎を処置する方法であって、請求項１２に記載の薬学的組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項２３】
座瘡を処置する方法であって、請求項１２に記載の薬学的組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項２４】
アテローム性動脈硬化症を処置する方法であって、請求項１２に記載の薬学的組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項２５】
癌を処置する方法であって、請求項１２に記載の薬学的組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項２６】
掻痒を処置する方法であって、請求項１２に記載の薬学的組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項２７】
アレルギー性鼻炎を処置する方法であって、請求項１２に記載の薬学的組成物を必要とする患者に投与する工程を含む、方法。
【請求項２８】
式ＩＶの化合物を調製するプロセスであって、
【化２】
式ＩＩの化合物を式ＩＩＩの化合物と反応させて式ＩＶの化合物を形成する工程を含み、
Ｒ1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アラルキル、または−（ＣＨ2）nＯ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲxであり
ここで、ｎは、２〜１０の整数であり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ2およびＲ3は、共に、５員環のアセタールを形成し、２つの酸素原子に結合した炭素は、ＲlおよびＲmと置換され、
ここで、ＲlおよびＲmは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはアラルキルであるか、ＲlおよびＲmが共に結合して環を形成するか、ＲlおよびＲmが共に結合してオキソを形成し、
ここで、前記環は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含み、前記環は、任意選択的に、１つまたは複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、置換アミノ、シクロアルキル、カルボキシ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＱＲ7に置換され、
ここで、ＱはＯまたはＮＨであり、Ｒ7は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、またはヘテロアリールアルキルであるか、ＱがＮＨである場合、Ｒ7はまた、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであるか、
Ｒ2およびＲ3は、アセタールを形成する代わりに、任意選択的且つ独立して、低級（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（ＣＨ2）k−アリール、−Ｃ（＝Ｒy）ＮＨＲxまたはアシルであり、
ここで、ｋは１〜４の整数であり、
Ｒyは、ＯまたはＳであり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ5は、水素、アルキル、シクロアルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−ＮＲpＲj、ＯＲz、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＯＲs、−ＮＨＹＲd、−ＮＨＣ（＝Ｔ）ＮＲtＲx、または−（ＣＨ2）w（Ｃ＝Ｏ）ＮＲaＲbであり、
ＲpおよびＲjは、独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはアラルキルであるか、ＲpおよびＲjが共に結合して、任意選択的にベンゾ縮合し、Ｏ、Ｓ、またはＮから選択される０〜４個のヘテロ原子から選択される０〜４個のヘテロ原子を含む環を形成し、前記環は、１つまたは複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アミノ、置換アミノ、シクロアルキル、カルボキシ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルに置換され、
Ｒzは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、アシル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲfＲqであり、
ここで、ＲfおよびＲqは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはＳ（Ｏ）2Ｒ6であるか、ＲfおよびＲqが共に環を形成し、
ここで、Ｒ6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アミノであり、
Ｒsは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、またはＳＯ2）であり、
Ｒdは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルであり、
Ｔは、Ｏ、Ｓ、−Ｎ（ＣＮ）、−Ｎ（ＮＯ2）、または−ＣＨ（ＮＯ2）であり、
Ｒtは、Ｈ、ＯＨ、またはＲxであり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
ｗは１〜４であり、
ＲaおよびＲbは、それぞれ独立して、水素またはＲdであるか、ＲaおよびＲbは、これらが有する窒素原子と共に、アミノ酸またはジ−テトラペプチドのＮ末端であり、
ここで、ＲfおよびＲqは、それぞれ独立して、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはＳ（Ｏ）2Ｒ6であるか、ＲfおよびＲqは共に環を形成し、
ここで、Ｒ6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アミノである、プロセス。
【請求項２９】
式Ｘの化合物または式ＸＩＩの化合物を調製するプロセスであって、
ａ．式Ｖ：
【化３】
の化合物を酸化させて、式ＶＩ：
【化４】
の化合物を形成する工程、
ｂ．式ＶＩの化合物を塩酸ヒドロキシルアミンと反応させて、式ＶＩＩ：
【化５】
の化合物を形成する工程、
ｃ．式ＶＩＩの化合物を還元して式ＶＩＩＩ：
【化６】
の化合物を形成する工程、および
ｄ．式ＶＩＩＩの化合物を式ＩＸ：
【化７】
の化合物と反応させて、式Ｘ：
【化８】
の化合物を形成する工程、または
式ＶＩＩＩの化合物を式ＩＩＩ：
【化９】
の化合物または式ＸＩ：
【化１０】
の化合物と反応させて、式ＸＩＩ：
【化１１】
の化合物を形成する工程
を含み、
ここで、
Ｒ1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アラルキル、または−（ＣＨ2）nＯ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲxであり
ここで、ｎは、２〜１０の整数であり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ2およびＲ3は、共に、５員環のアセタールを形成し、２つの酸素原子に結合した炭素は、ＲlおよびＲmと置換され、
ここで、ＲlおよびＲmは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはアラルキルであるか、ＲlおよびＲmが共に結合して環を形成するか、ＲlおよびＲmが共に結合してオキソを形成し、
ここで、前記環は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含み、前記環は、任意選択的に、１つまたは複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、置換アミノ、シクロアルキル、カルボキシ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＱＲ7に置換され、
ここで、ＱはＯまたはＮＨであり、Ｒ7は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、またはヘテロアリールアルキルであるか、ＱがＮＨである場合、Ｒ7はまた、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであるか、
Ｒ2およびＲ3は、アセタールを形成する代わりに、任意選択的且つ独立して、低級（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（ＣＨ2）k−アリール、−Ｃ（＝Ｒy）ＮＨＲxまたはアシルであり、
ここで、ｋは１〜４の整数であり、
Ｒyは、ＯまたはＳであり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、またはＳＯ2）であり、
Ｒdは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルであり、
Ｌは遊離基であり、
Ｒfは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはＳ（Ｏ）2Ｒ6であり、Ｒ6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アミノであり、
Ｘは、ＯまたはＳである、プロセス。
【請求項３０】
式ＸＶＩＩの化合物または式ＸＶＩＩＩの化合物を調製するプロセスであって、
ａ．式ＸＩＩＩ：
【化１２】
の化合物を、式ＸＩＶ：
【化１３】
の化合物と反応させて、式ＸＶ：
【化１４】
の化合物を形成する工程、
ｂ．式ＸＶの化合物を脱保護して、式ＸＶＩ：
【化１５】
の化合物を形成する工程、または
ａ．式ＸＩＩＩの化合物をアジ化ナトリウムと反応させ、式ＸＩＩＩａ：
【化１６】
の化合物を形成する工程、
ｂ．式ＸＩＩＩａの化合物を式ＸＩＩＩｂ：
【化１７】
の化合物と反応させて、式ＸＩＩＩｃ：
【化１８】
の化合物を形成する工程、
ｃ．式ＸＩＩＩｃの化合物を還元して、式ＸＶＩの化合物を形成する工程、および
ｄ．式ＸＶＩの化合物を式ＩＸ：
【化１９】
の化合物と反応させて、式ＸＶＩＩ：
【化２０】
の化合物を形成する工程、または
式ＸＶＩの化合物を式ＩＩＩ：
【化２１】
の化合物または式ＸＩ：
【化２２】
の化合物と反応させて、式ＸＶＩＩＩ：
【化２３】
の化合物を形成する工程を含み、
ここで、
Ｒ1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アラルキル、または−（ＣＨ2）nＯ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲxであり
ここで、ｎは、２〜１０の整数であり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ2およびＲ3は、共に、５員環のアセタールを形成し、２つの酸素原子に結合した炭素は、ＲlおよびＲmと置換され、
ここで、ＲlおよびＲmは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはアラルキルであるか、ＲlおよびＲmが共に結合して環を形成するか、ＲlおよびＲmが共に結合してオキソを形成し、
ここで、前記環は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含み、前記環は、任意選択的に、１つまたは複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、置換アミノ、シクロアルキル、カルボキシ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＱＲ7に置換され、
ここで、ＱはＯまたはＮＨであり、Ｒ7は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、またはヘテロアリールアルキルであるか、ＱがＮＨである場合、Ｒ7はまた、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであるか、
Ｒ2およびＲ3は、アセタールを形成する代わりに、任意選択的且つ独立して、低級（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（ＣＨ2）k−アリール、−Ｃ（＝Ｒy）ＮＨＲxまたはアシルであり、
ここで、ｋは１〜４の整数であり、
Ｒyは、ＯまたはＳであり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｐは保護基であり、
Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｓ）、またはＳＯ2）であり、
Ｒdは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、またはヘテロシクリルアルキルであり、
Ｌは遊離基であり、
Ｒ9は水素またはアルキルであり、
Ｒfは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはＳ（Ｏ）2Ｒ6であり、Ｒ6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アミノであり、
Ｘは、ＯまたはＳである、プロセス。
【請求項３１】
式ＸＸＩＩＩの化合物を調製するプロセスであって、
ａ．式ＸＩＩＩ：
【化２４】
の化合物を、式ＸＩＸ：
【化２５】
の化合物と反応させて、式ＸＸ：
【化２６】
の化合物を形成する工程、
ｂ．式ＸＸの化合物を脱保護して、式ＸＸＩ：
【化２７】
の化合物を形成する工程、
ｃ．式ＸＸＩの化合物を式ＸＸＩＩ：
【化２８】
の化合物と反応させて、式ＸＸＩＩＩ：
【化２９】
の化合物を形成する工程を含み、
ここで、
Ｒ1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アラルキル、または−（ＣＨ2）nＯ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲxであり
ここで、ｎは、２〜１０の整数であり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ2およびＲ3は、共に、５員環のアセタールを形成し、２つの酸素原子に結合した炭素は、ＲlおよびＲmと置換され、
ここで、ＲlおよびＲmは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはアラルキルであるか、ＲlおよびＲmが共に結合して環を形成するか、ＲlおよびＲmが共に結合してオキソを形成し、
ここで、前記環は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含み、前記環は、任意選択的に、１つまたは複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、置換アミノ、シクロアルキル、カルボキシ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＱＲ7に置換され、
ここで、ＱはＯまたはＮＨであり、Ｒ7は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、またはヘテロアリールアルキルであるか、ＱがＮＨである場合、Ｒ7はまた、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであるか、
Ｒ2およびＲ3は、アセタールを形成する代わりに、任意選択的且つ独立して、低級（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（ＣＨ2）k−アリール、−Ｃ（＝Ｒy）ＮＨＲxまたはアシルであり、
ここで、ｋは１〜４の整数であり、
Ｒyは、ＯまたはＳであり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｈａｌはハロゲンであり、
Ｐは保護基である、プロセス。
【請求項３２】
式ＸＸＩＸの化合物を調製するプロセスであって、
ａ．式ＸＸＶ：
【化３０】
の化合物を、式ＸＸＶＩ：
【化３１】
の化合物と反応させて、式ＸＸＶＩＩ：
【化３２】
の化合物を形成する工程、
ｂ．式ＸＸＶＩＩの化合物を、式ＸＸＶＩＩＩ：
【化３３】
の化合物と反応させて、式ＸＸＩＸ：
【化３４】
の化合物を形成する工程を含み、
ここで、
ｈａｌはハロゲンであり、
ｍは、０〜２の整数であり、
Ｒfは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはＳ（Ｏ）2Ｒ6であり、Ｒ6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アミノである、プロセス。
【請求項３３】
式ＸＸＸＩの化合物を調製するプロセスであって、
ａ．式Ｖ：
【化３５】
の化合物を酸化させて、式ＶＩ：
【化３６】
の化合物を形成する工程、
ｂ．式ＶＩの化合物をグリニャール試薬と反応させ、式ＸＸＸ：
【化３７】
の化合物を形成する工程、および
ｃ．式ＸＸＸの化合物を、式ＸＸＶＩＩＩ：
【化３８】
の化合物と反応させて、式ＸＸＸＩ：
【化３９】
の化合物を形成する工程を含み、
ここで、
Ｒfは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはＳ（Ｏ）2Ｒ6であり、Ｒ6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アミノであり、
Ｒ1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アラルキル、または−（ＣＨ2）nＯ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲxであり
ここで、ｎは、２〜１０の整数であり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ2およびＲ3は、共に、５員環のアセタールを形成し、２つの酸素原子に結合した炭素は、ＲlおよびＲmと置換され、
ここで、ＲlおよびＲmは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはアラルキルであるか、ＲlおよびＲmが共に結合して環を形成するか、ＲlおよびＲmが共に結合してオキソを形成し、
ここで、前記環は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含み、前記環は、任意選択的に、１つまたは複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、置換アミノ、シクロアルキル、カルボキシ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＱＲ7に置換され、
ここで、ＱはＯまたはＮＨであり、Ｒ7は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、またはヘテロアリールアルキルであるか、ＱがＮＨである場合、Ｒ7はまた、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであるか、
Ｒ2およびＲ3は、アセタールを形成する代わりに、任意選択的且つ独立して、低級（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（ＣＨ2）k−アリール、−Ｃ（＝Ｒy）ＮＨＲxまたはアシルであり、
ここで、ｋは１〜４の整数であり、
Ｒyは、ＯまたはＳであり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルである、プロセス。
【請求項３４】
式ＸＸＸＩＩＩの化合物を調製するプロセスであって、
ａ．式ＸＸＸＩＩ：
【化４０】
の化合物を、式ＸＸＶＩＩＩ：
【化４１】
の化合物と反応させて、式ＸＸＸＩＩＩ：
【化４２】
の化合物を形成する工程を含み、
ここで、
Ｒfは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、またはＳ（Ｏ）2Ｒ6であり、Ｒ6は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アミノであり、
Ｒ1は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロアリールアルキル、アラルキル、または−（ＣＨ2）nＯ（Ｃ＝Ｏ）ＮＨＲxであり
ここで、ｎは、２〜１０の整数であり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルであり、
Ｒ2およびＲ3は、共に、５員環のアセタールを形成し、２つの酸素原子に結合した炭素は、ＲlおよびＲmと置換され、
ここで、ＲlおよびＲmは、水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、またはアラルキルであるか、ＲlおよびＲmが共に結合して環を形成するか、ＲlおよびＲmが共に結合してオキソを形成し、
ここで、前記環は、任意選択的に、Ｏ、Ｎ、またはＳから選択される１つまたは複数のヘテロ原子を含み、前記環は、任意選択的に、１つまたは複数のアルキル、アルケニル、アルキニル、アシル、置換アミノ、シクロアルキル、カルボキシ、オキソ、ヒドロキシ、アルコキシ、アリールオキシ、ハロゲン、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクリルアルキル、または−Ｃ（＝Ｏ）ＱＲ7に置換され、
ここで、ＱはＯまたはＮＨであり、Ｒ7は、アルキル、アルケニル、アルキニル、アリール、アラルキル、シクロアルキル、またはヘテロアリールアルキルであるか、ＱがＮＨである場合、Ｒ7はまた、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、またはヘテロシクリルアルキルであるか、
Ｒ2およびＲ3は、アセタールを形成する代わりに、任意選択的且つ独立して、低級（Ｃ1〜Ｃ4）−アルキル、（ＣＨ2）k−アリール、−Ｃ（＝Ｒy）ＮＨＲxまたはアシルであり、
ここで、ｋは１〜４の整数であり、
Ｒyは、ＯまたはＳであり、
Ｒxは、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール、アラルキル、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、またはヘテロアリールアルキルである、プロセス。
【公表番号】特表２００８−５２５４２１（Ｐ２００８−５２５４２１Ａ）
【公表日】平成２０年７月１７日（２００８．７．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４７６９７（Ｐ２００７−５４７６９７）
【出願日】平成１７年１２月２２日（２００５．１２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００３８７１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６３３５６
【国際公開日】平成１９年６月７日（２００７．６．７）
【出願人】（５９７０８４１１３）ランバクシー ラボラトリーズ リミテッド (32)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月１７日（２００８．７．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１２月２２日（２００５．１２．２２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／００３８７１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０６３３５６
【国際公開日】平成１９年６月７日（２００７．６．７）
【出願人】（５９７０８４１１３）ランバクシー ラボラトリーズ リミテッド (32)
【Ｆターム（参考）】
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